第11章腎上腺素受體阻斷藥ppt課件

1、第十一章 腎上腺素受體阻斷藥 (adrenoceptor blocking drugs)又稱：抗腎上腺素藥 (anti-adrenergic drugs 或：腎上腺素受體拮抗藥 (adrenoceptor antagonists)1.什么是腎上腺素受體阻斷藥 ？.第一節(jié) -腎上腺素受體阻斷藥 酚妥拉明(phentolamine)第二節(jié) -腎上腺素受體阻斷藥 普萘洛爾(propranolol第三節(jié) 、-腎上腺素受體阻斷藥 拉貝洛爾(labetalol3.4，受體分布部位及作用 皮膚血管、粘膜血管 (激動(dòng)1 收縮) 腎血管 (激動(dòng)1 收縮) - 突觸前膜 (激動(dòng)2 負(fù)反響) - 心肌細(xì)胞 (激動(dòng)1

2、 興奮) 冠脈血管、骨胳肌血管 (激動(dòng)2 擴(kuò)張) 支氣管平滑肌細(xì)胞 (激動(dòng)2 擴(kuò)張)2121. 第一節(jié) 腎上腺素受體阻斷藥5.-R阻斷藥的重要特點(diǎn)-使腎上腺素升壓作用翻轉(zhuǎn) 即表現(xiàn)為降壓.腎上腺素升壓作用翻轉(zhuǎn)降壓AD較大劑量時(shí)，激動(dòng)1-R 血管收縮 升壓激動(dòng)2-R 血管擴(kuò)張 降壓 運(yùn)用-R阻斷藥，激動(dòng)1-R的作用取消，激動(dòng)2-R的作用保管，因此腎上腺素的升壓作用翻轉(zhuǎn)，變?yōu)榻祲骸?升壓1占優(yōu)勢(shì)7. 第一節(jié) 腎上腺素受體阻斷藥 酚妥拉明(Phentolamine) Mechanisms 阻斷1、2受體無(wú)選擇性直接擴(kuò)張血管與受體阻斷作用無(wú)關(guān)8. Pharmacological actions1、血壓

3、使血壓，緣由：1 阻斷血管平滑肌1受體2直接擴(kuò)張血管2、心臟 使心臟興奮性，緣由： 1 血管擴(kuò)張，血壓下降，反射性引起交感神經(jīng)興奮 2 阻斷突觸前膜2受體，使NA釋放添加，激動(dòng)心臟1受體9. 酚妥拉明阻斷突觸前膜2受體-使心臟興奮性添加10去甲腎上腺素酚妥拉明. Pharmacological actions3、其他1擬膽堿作用 胃腸道平滑肌張力，2組胺樣作用 胃酸分泌4、使AD升壓作用翻轉(zhuǎn)11. Clinical uses1、緩解因腎上腺嗜鉻細(xì)胞瘤分泌大量AD而引起的高血壓和高血壓危象。2、預(yù)防靜脈滴注NA能夠引起的缺血性組織壞死3、治療外周血管痙攣性疾病4、抗各種休克感染性、心源性和神經(jīng)源

4、性緣由：舒張血管、降低外周阻力，提高心輸出量，改善微循環(huán)給藥前必需補(bǔ)足血容量 12. Adverse reactions1、低血壓2、胃腸道平滑肌興奮所致的腹痛、腹瀉等3、誘發(fā)胃潰瘍4、靜脈給藥能夠引起嚴(yán)重的心律失常，因此應(yīng)緩慢注射或滴注 13.14 短效藥 長(zhǎng)效藥 代表藥：酚妥拉明酚芐明 特點(diǎn)1、與受體結(jié)合后易解離，與受體結(jié)合后不易解離，比較故屬短效藥故屬長(zhǎng)效藥 2、治療外周性血管 作用強(qiáng)耐久， 效果更優(yōu)臨床痙攣性疾病運(yùn)用 3、 抗休克 起效慢，效果略差 .第二節(jié) 腎上腺素受體阻斷藥 普萘洛爾(propranolol15有旋光性，僅左旋體有1-R 阻斷活性.Pharmacokinetics、

5、因首過(guò)效應(yīng)大，口服生物利用度不高，僅30%進(jìn)入血液循環(huán)。、脂溶性大，易透過(guò)血腦屏障。 3、個(gè)體差別大，口服同劑量藥物，血藥濃度可相差4-25倍，故從小劑量開(kāi)場(chǎng)，并進(jìn)展血藥濃度監(jiān)測(cè)。16.Pharmacological actions 對(duì)1、2受體都有阻斷作用 1、心臟 阻斷心臟1-R 抑制心臟活力心率，心肌收縮力，心輸出量，心肌耗氧量 ，血壓稍下降2、支氣管平滑肌 阻斷支氣管2-R 支氣管平滑肌收縮，添加呼吸道阻力17.3、代謝1抑制交感神經(jīng)興奮引起的脂肪分解2拮抗腎上腺素升高血糖作用4、其它 普萘洛爾有抗血小板聚集的作用18.受體阻斷藥對(duì)心臟的抑制造用19正常心臟有病心臟受體阻斷受體刺激抑制

6、造用1 心輸出量下降2 心率減慢. Clinical uses 1、快速型心率失常2、心絞痛和心肌堵塞3、高血壓-治療高血壓的根底藥物4、充血性心力衰竭5、輔助治療甲亢20.Adverse reactions、消化道病癥 較細(xì)微、外周血管痙攣-由于對(duì)血管平滑肌2-R的阻斷作用、誘發(fā)或加劇哮喘-由于對(duì)支氣管平滑肌2-R的阻斷作用、停藥反跳景象、少數(shù)病人血糖 21.Contraindications 1、哮喘病人 2、房室傳導(dǎo)阻滯的病人22.普萘洛爾同類藥. 受體激動(dòng)劑( Agonist)與受體阻斷劑(Antagonist)異丙腎上腺素普萘洛爾24阿替洛爾吲哚洛爾.第三節(jié) 、-腎上腺素受體阻斷藥

7、拉貝洛爾(labetalol.第十章 腎上腺素受體激動(dòng)藥第一節(jié) 受體激動(dòng)藥去甲腎上腺素第二節(jié) 、受體激動(dòng)藥腎上腺素 第三節(jié) 受體激動(dòng)藥異丙腎上腺素第十一章 腎上腺素受體阻斷藥第一節(jié) -腎上腺素受體阻斷藥 酚妥拉明第二節(jié) -腎上腺素受體阻斷藥 普萘洛爾(心得安第三節(jié) 、-腎上腺素受體阻斷藥 拉貝洛爾26.27 課堂檢驗(yàn)分別給出1個(gè)代表藥，并寫出兩個(gè)主要臨床運(yùn)用1、 受體激動(dòng)藥2、 、受體激動(dòng)藥3、 受體激動(dòng)藥4、 受體阻斷藥5、 受體阻斷藥6、 、受體阻斷藥.28 課堂檢驗(yàn)分別給出1個(gè)例子，并寫出兩個(gè)主要臨床運(yùn)用1、 受體激動(dòng)藥答：去甲腎上腺素。臨床運(yùn)用：抗休克；治療藥物中毒性低血壓。2、 、受體激動(dòng)藥答：腎上腺素。臨床運(yùn)用：用于心臟驟停的搶救；用于過(guò)敏性休克。.29 課堂檢驗(yàn)3、 受體激動(dòng)藥答：異丙腎上腺素。臨床