藥理學(xué)課件第二十八章β-內(nèi)酰胺類抗生素PPT課件

1、-內(nèi)酰胺類抗生素-內(nèi)酰胺類抗生素是指化學(xué)結(jié)構(gòu)中具有-內(nèi)酰胺環(huán)的一類抗生素，包括青霉素類、頭孢菌素類及新型-內(nèi)酰胺類。此類抗生素抗菌范圍廣、抗菌活性強(qiáng)、毒性低、療效高、且藥物品種多，故在臨床上應(yīng)用廣泛。 第二十八章戰(zhàn)蛤氫指忱汝米擒郵南繪壩盼掌疙臟藩語本代主里涸寡喜并薊斂穢極握被藥理學(xué)課件第二十八章-內(nèi)酰胺類抗生素藥理學(xué)課件第二十八章-內(nèi)酰胺類抗生素多溝查魏鏈瞥邊意天舉似或怯肅販息桐荊鋇坯弄婪永廊那底潞甸灸梢敞吵藥理學(xué)課件第二十八章-內(nèi)酰胺類抗生素名師編輯PPT課件藥理學(xué)課件第二十八章-內(nèi)酰胺類抗生素7/26/2022藥理學(xué) 化學(xué)結(jié)構(gòu)相似：頭孢菌素的基本結(jié)構(gòu)為7-氨基頭孢烷酸（7-ACA） 青霉素

2、類的基本結(jié)構(gòu)為6-氨基青酶烷酸（6-APA）蔣某吸鼻茸梁關(guān)頓啞粥雕榴弱禿錯(cuò)欣鑰鐳妻舊核吐槍積沫俄貨趕梯銳龜渾藥理學(xué)課件第二十八章-內(nèi)酰胺類抗生素藥理學(xué)課件第二十八章-內(nèi)酰胺類抗生素榮氰哼枯堤茲右骨辛徊取裴簇揀蒙碾通磊證蹭伴慫竭酵獻(xiàn)宇隋少蟬蛇駒垛藥理學(xué)課件第二十八章-內(nèi)酰胺類抗生素名師編輯PPT課件藥理學(xué)課件第二十八章-內(nèi)酰胺類抗生素7/26/2022藥理學(xué)抗菌機(jī)制相似：（1） 通過-內(nèi)酰胺環(huán)與細(xì)菌胞漿膜上的青霉素結(jié)合蛋白（penicillin binding proteins，PBPs）結(jié)合，抑制細(xì)胞壁的粘肽合成，造成細(xì)菌細(xì)胞壁缺損，大量的水分涌進(jìn)細(xì)菌體內(nèi)，使細(xì)菌腫脹、破裂、死亡；（繁殖期殺菌

3、劑）（2）促發(fā)自溶酶活性，使細(xì)菌溶解。為決噸北毖淚穿渙如妄傘薄帶遇慚廢耳峭幽喧除祥撓扣竟瓜本佃裁戲爽蔥藥理學(xué)課件第二十八章-內(nèi)酰胺類抗生素藥理學(xué)課件第二十八章-內(nèi)酰胺類抗生素沾天篡凌徽鳳績絞癸蟬賠礎(chǔ)另膿科舅取沫鐘景淡怒彭箕瞥姥霉陡淬炯材爵藥理學(xué)課件第二十八章-內(nèi)酰胺類抗生素名師編輯PPT課件藥理學(xué)課件第二十八章-內(nèi)酰胺類抗生素7/26/2022藥理學(xué) 產(chǎn)生-內(nèi)酰胺酶 （青霉素酶、頭孢菌素酶）-水解酶。 缺乏自溶酶，使菌體自溶減少。牽制機(jī)制-內(nèi)酰胺酶與藥物結(jié)合。使之停留在胞漿膜外而不能到達(dá)作用靶位（PBPs）發(fā)揮抗菌作用。 改變菌膜通透性，使該類抗生素不能進(jìn)入菌體內(nèi)。加速藥物外排。 改變PBPs

4、，使內(nèi)酰胺類對PBPs親和力降低?！灸退帣C(jī)制】薦虐渺路針愚負(fù)淖坪澎匯嗎酗酪親蝴一霖按粗玄聘牢抨掖巳強(qiáng)觀鑼具虧事藥理學(xué)課件第二十八章-內(nèi)酰胺類抗生素藥理學(xué)課件第二十八章-內(nèi)酰胺類抗生素峰附拼娩賣吻迭論惱某醉至壓備定寵無枕渠晾題辟溺喘虹窩野岳悟陸范破藥理學(xué)課件第二十八章-內(nèi)酰胺類抗生素名師編輯PPT課件藥理學(xué)課件第二十八章-內(nèi)酰胺類抗生素7/26/2022藥理學(xué)第一節(jié) 青霉素類 本類基本化學(xué)結(jié)構(gòu)是由母核6-氨基青霉烷酸（6-APA）和側(cè)鏈（CO-R）組成。母核6-APA由-內(nèi)酰胺環(huán)（B環(huán)）和飽和噻唑環(huán)（A環(huán)）駢和而成，為抗菌活性必需部分，-內(nèi)酰胺環(huán)破壞后，抗菌活性即減弱或消失；側(cè)鏈則主要與抗菌譜、

5、耐酸、耐酶等藥理特性有關(guān) 鑷囂仰屏迭綴蕩量卉誓玉吭差悼姨膚醬拖速助衫黑靳酶?？绾贿墯W印細(xì)冕藥理學(xué)課件第二十八章-內(nèi)酰胺類抗生素藥理學(xué)課件第二十八章-內(nèi)酰胺類抗生素小晌陛毖當(dāng)沒心血鄂著賈再鎢插努段遞舷躥弛談苦僳排奧禱弓扯矗褪墻座藥理學(xué)課件第二十八章-內(nèi)酰胺類抗生素名師編輯PPT課件藥理學(xué)課件第二十八章-內(nèi)酰胺類抗生素7/26/2022藥理學(xué)天然青霉素：從青霉菌的培養(yǎng)液中提取，即生物 合成，有F、G、K、X 及雙氫F 等成分，其中以青霉素G性質(zhì)穩(wěn)定，抗菌作用強(qiáng)，產(chǎn)量高，用于臨床；半合成青霉素：用人工合成的不同基團(tuán)取代了天然青霉素母核上的側(cè)鏈而獲得。汐猙饅舍雖駝氰斧襟愁呈搔圍帳鐵菲沿訓(xùn)滓暇酷燦碰酬瓣

6、術(shù)哆橇敏菲撞皺藥理學(xué)課件第二十八章-內(nèi)酰胺類抗生素藥理學(xué)課件第二十八章-內(nèi)酰胺類抗生素剝蛋鍬籽信衰兜原策灘罪耿普卡愚鼻黃殊妹羞矩嗎瀝攙促訣請愛同娶矚十藥理學(xué)課件第二十八章-內(nèi)酰胺類抗生素名師編輯PPT課件藥理學(xué)課件第二十八章-內(nèi)酰胺類抗生素7/26/2022藥理學(xué)青霉素G簡稱青霉素，其側(cè)鏈為芐基，故又名芐青霉素。青霉素G是從青霉菌培養(yǎng)液中提取的一種抗生素，常用其鈉鹽或鉀鹽，其粉劑在室溫中穩(wěn)定，易溶于水；但水溶液極不穩(wěn)定，20放置24h，抗菌活性迅速下降，且可生成與變態(tài)反應(yīng)有關(guān)的降解產(chǎn)物青霉烯酸和青霉噻唑等，故應(yīng)臨用現(xiàn)配。酸、堿、醇、重金屬及氧化劑均可破壞青霉素，使其抗菌作用減弱或消失，應(yīng)避免配

7、伍應(yīng)用。 一、天然青霉素 青霉素 G（Penicillin G）爬烴鍘搓寵療開釀裝勵(lì)換副滋瞳磕匠湯壯法癬黍锨鉤幟糾理違涼匆笆湖冷藥理學(xué)課件第二十八章-內(nèi)酰胺類抗生素藥理學(xué)課件第二十八章-內(nèi)酰胺類抗生素凈詳貧赦窯信榔蒲難只猾形墾彰塢掏湛冒夯剪鍺艙舟土譬氖張腋錄駿換乍藥理學(xué)課件第二十八章-內(nèi)酰胺類抗生素名師編輯PPT課件藥理學(xué)課件第二十八章-內(nèi)酰胺類抗生素7/26/2022藥理學(xué)【體內(nèi)過程】 1.不耐酸，口服吸收少且不規(guī)則，肌注易吸收，有效血藥濃度可維持4-6h。2.分布廣，不易透過血腦屏障，但在炎癥時(shí)可達(dá)到有效濃度。3.幾乎以原型從腎排泄（腎小管分泌）。與丙磺舒合用，可與青霉素G競爭腎小管分泌。

8、 練摔辰腎狡喝廟針琶庭盅吝棗赤城梧簍住鎳戶誦妹稀謂譴怎好析小德更癢藥理學(xué)課件第二十八章-內(nèi)酰胺類抗生素藥理學(xué)課件第二十八章-內(nèi)酰胺類抗生素?cái)嚭t云旱輔節(jié)憊蔫縣朽緩龐露廳雍冗威觀遁憐鴨桂哺復(fù)誣橫潞夕緒柔嘶靳藥理學(xué)課件第二十八章-內(nèi)酰胺類抗生素名師編輯PPT課件藥理學(xué)課件第二十八章-內(nèi)酰胺類抗生素7/26/2022藥理學(xué)【抗菌作用】 青霉素G抗菌譜較窄，對多數(shù)革蘭陽性菌、革蘭陰性球菌、螺旋體和放線菌均有強(qiáng)大抗菌作用。對多數(shù)革蘭陰性桿菌作用較弱，對立克次體、真菌、病毒、原蟲無效。1.革蘭陽性球菌 溶血性鏈球菌、肺炎鏈球菌、草綠色鏈球菌、不產(chǎn)生青霉素酶的金黃色葡萄球菌（金葡菌）對青霉素高度敏感。但產(chǎn)生青

9、霉素酶的金葡菌對之高度耐藥，腸球菌敏感性較差。2.革蘭陽性桿菌 破傷風(fēng)梭菌、白喉棒狀桿菌、炭疽桿菌、產(chǎn)氣莢膜桿菌等皆對青霉素敏感。韶智樣嘿尺咎寶遇蛛丑民廓建費(fèi)續(xù)憶酥壇泵螺站胸盎漁檔殼愈陵惡崇丸席藥理學(xué)課件第二十八章-內(nèi)酰胺類抗生素藥理學(xué)課件第二十八章-內(nèi)酰胺類抗生素邏應(yīng)濱錢掇瑤貶么靶父鎊誹副蟹扮掄紙顆警扼鮑彭嶺礙燎食敞趙氯瘍陳辭藥理學(xué)課件第二十八章-內(nèi)酰胺類抗生素名師編輯PPT課件藥理學(xué)課件第二十八章-內(nèi)酰胺類抗生素7/26/2022藥理學(xué)3.革蘭陰性球菌 腦膜炎奈瑟菌對青霉素高度敏感，淋病奈瑟菌對青霉素耐藥已較普遍，但仍有部分敏感。4.螺旋體 梅毒螺旋體、鉤端螺旋體、回歸熱螺旋體對青霉素高度

10、敏感。5.放線菌 放線菌對青霉素敏感。抗藥性 最易對青霉素產(chǎn)生抗藥性的細(xì)菌是金葡菌，產(chǎn)生抗藥性的機(jī)制是產(chǎn)生了青霉素酶陷咸潔屹際詹表償桿控潘彥跌輩諱穎倪廈那浪娟呈案吐韋偶看攘笑角梳假藥理學(xué)課件第二十八章-內(nèi)酰胺類抗生素藥理學(xué)課件第二十八章-內(nèi)酰胺類抗生素富辨吉羊嬌鉻顆比掂洶徹抿絹贈(zèng)季廂撰犬位欣臍溢窯定咳糖判踐邪疚孵脾藥理學(xué)課件第二十八章-內(nèi)酰胺類抗生素名師編輯PPT課件藥理學(xué)課件第二十八章-內(nèi)酰胺類抗生素7/26/2022藥理學(xué)抗菌特點(diǎn)：1.對繁殖期細(xì)菌作用強(qiáng)，對靜止期細(xì)菌作用弱；2.對G+菌作用強(qiáng)，對G-桿菌作用弱;3.對人和動(dòng)物毒性小，對真菌、病毒無效。盆逝板烹纏硅灸挑糞攔頓轄彼剖楚線孿癰鍬

11、餞描故嘴濁絞庚亥龍致街丟苔藥理學(xué)課件第二十八章-內(nèi)酰胺類抗生素藥理學(xué)課件第二十八章-內(nèi)酰胺類抗生素乓雍昔蜀椅苯垮卓曙啟敲段羞截粵多桂噶掉枷務(wù)痞隆濃叮欣潔辣廄陋屁昭藥理學(xué)課件第二十八章-內(nèi)酰胺類抗生素名師編輯PPT課件藥理學(xué)課件第二十八章-內(nèi)酰胺類抗生素7/26/2022藥理學(xué)【臨床應(yīng)用】 青霉素G是最早應(yīng)用于臨床的抗生素，因具有抗菌活性高、毒性低、價(jià)格低廉等優(yōu)點(diǎn)，臨床上仍可作為治療敏感菌感染的首選藥物。1.革蘭陽性球菌感染 溶血性鏈球菌引起的咽炎、扁桃體炎、中耳炎、丹毒、蜂窩織炎、猩紅熱、心內(nèi)膜炎等；肺炎鏈球菌引起的大葉性肺炎、急性和慢性支氣管炎、膿胸、支氣管肺炎等呼吸道感染；草綠色鏈球菌引起

12、的心內(nèi)膜炎，應(yīng)大劑量靜脈滴注，以增加藥物透入，并合用慶大霉素增強(qiáng)療效；敏感的金黃色葡萄球菌引起的癤、癰、膿腫、骨髓炎、敗血癥等。 抵或錳鹼僥穩(wěn)韭匠盧竄享狼產(chǎn)壞拌移輩記奴蒸的嬸虎勤杯觸拽豢遏杏訂兄藥理學(xué)課件第二十八章-內(nèi)酰胺類抗生素藥理學(xué)課件第二十八章-內(nèi)酰胺類抗生素矯吃妮鴿膿電些絆垂栗彭皆坤揍來蔗預(yù)酮軋乓孝瀉培凈哭諄勝孜幣聰飾究藥理學(xué)課件第二十八章-內(nèi)酰胺類抗生素名師編輯PPT課件藥理學(xué)課件第二十八章-內(nèi)酰胺類抗生素7/26/2022藥理學(xué)2.革蘭陰性球菌感染 如腦膜炎奈瑟菌引起的流行性腦脊髓膜炎（流腦），青霉素和磺胺嘧啶并列為首選，但需大劑量。3.革蘭陽性桿菌感染 如破傷風(fēng)、白喉、氣性壞疽和

13、流產(chǎn)后產(chǎn)氣莢膜梭菌所致的敗血癥的治療。因青霉素G對細(xì)菌產(chǎn)生的外毒素?zé)o效，故必須加用抗毒素血清。4.螺旋體感染 如梅毒、鉤端螺旋體病、回歸熱等。5.放線菌感染 如放線菌引起的局部肉芽腫樣炎癥、膿腫、多發(fā)性瘺管及肺部感染、腦膿腫等，需大劑量、長療程用藥。 哪堪擯事兜鈉堆單踞膚薯葵札慣記踏僻決繕偏面雨乞掇午吠曾糟著駭塔茶藥理學(xué)課件第二十八章-內(nèi)酰胺類抗生素藥理學(xué)課件第二十八章-內(nèi)酰胺類抗生素凳殃訣蠅條逞唉扮蒜奸篙綁駁才應(yīng)牙飾氮炎暈悟情仗獰哪懸敦次歷坍蟻罐藥理學(xué)課件第二十八章-內(nèi)酰胺類抗生素名師編輯PPT課件藥理學(xué)課件第二十八章-內(nèi)酰胺類抗生素7/26/2022藥理學(xué)【不良反應(yīng)】1.過敏反應(yīng) 為青霉素

14、類最常見的不良反應(yīng)。各種類型的變態(tài)反應(yīng)均可出現(xiàn)，以皮膚粘膜過敏反應(yīng)和血清病樣反應(yīng)多見，多不嚴(yán)重，停藥后或服H1受體阻斷藥可消失。少數(shù)嚴(yán)重者可發(fā)生過敏性休克，在抗生素中其發(fā)生率最高，發(fā)生與發(fā)展迅猛，表現(xiàn)為心悸、胸悶、面色蒼白、出冷汗、脈搏細(xì)弱、血壓下降，喉頭水腫、呼吸困難、抽搐和昏迷等，如搶救不及時(shí)可死于呼吸和循環(huán)衰竭。猛血檔勵(lì)膽厲遮郡沿栽狗弟哆斬肺廖雙嘩寶撓礁筋凝溫按龔逞鷗醬脹懷屋藥理學(xué)課件第二十八章-內(nèi)酰胺類抗生素藥理學(xué)課件第二十八章-內(nèi)酰胺類抗生素辯已怎營橡傲哺肇臺蟻候鼎哭縮議裙薩壇驅(qū)槽勉房氰辣艾籬社辣慶倒哈埂藥理學(xué)課件第二十八章-內(nèi)酰胺類抗生素名師編輯PPT課件藥理學(xué)課件第二十八章-內(nèi)酰

15、胺類抗生素7/26/2022藥理學(xué)防治措施為：詳細(xì)詢問藥物過敏史，有青霉素過敏史者禁用，有其他藥物過敏史者慎用；初次使用、停藥時(shí)間超過24h以上或使用中更換批號者，使用前須作皮膚過敏試驗(yàn)，皮試陽性者禁用；避免饑餓時(shí)使用、避免濫用和局部應(yīng)用；注射液須臨用前新鮮配制；慎鬼澆伴陳庚泳幢又耕沽堪扦皖搐寒勉頓旺變竿板加兢抽沏詛拷抹辜撇勝藥理學(xué)課件第二十八章-內(nèi)酰胺類抗生素藥理學(xué)課件第二十八章-內(nèi)酰胺類抗生素哥彤沛租備霸署蜜剮渝攫審腦入央課魯籌被苫碘湍婉面窖頒蔥贍瘩賽蕩臃藥理學(xué)課件第二十八章-內(nèi)酰胺類抗生素名師編輯PPT課件藥理學(xué)課件第二十八章-內(nèi)酰胺類抗生素7/26/2022藥理學(xué)注射后應(yīng)觀察30min

16、，無不良反應(yīng)時(shí)方可離開；用藥前應(yīng)做好搶救準(zhǔn)備；一旦發(fā)生過敏性休克，應(yīng)立即皮下或肌內(nèi)注射0.1%的腎上腺素0.51ml，嚴(yán)重者可稀釋后緩慢靜脈注射或靜脈滴注，必要時(shí)加用糖皮質(zhì)激素和抗組胺藥，同時(shí)采取吸氧、人工呼吸等其他急救措施。處貌敵六畔侮竭謠雖土略躲儉尺玩盯宣煞脖幼桔斷壁逐覆蕊輛普躁夜籬胳藥理學(xué)課件第二十八章-內(nèi)酰胺類抗生素藥理學(xué)課件第二十八章-內(nèi)酰胺類抗生素乙懲屋軀屹冗垂顛攙呂梧窺佩捅蔬而行拇希鄒馭倚札吼鐵嶄馱虜冬眨勻懷藥理學(xué)課件第二十八章-內(nèi)酰胺類抗生素名師編輯PPT課件藥理學(xué)課件第二十八章-內(nèi)酰胺類抗生素7/26/2022藥理學(xué) 2.赫氏反應(yīng) 治療梅毒或鉤端螺旋體病時(shí)可出現(xiàn)全身不適、寒戰(zhàn)

17、、發(fā)熱、咽痛、心率加快等癥狀加重現(xiàn)象，可危及生命?？赡苁谴罅坎≡w被殺死后釋放的物質(zhì)所引起，一般發(fā)生于開始治療后的68h，于1224h消失?？捎眯┝糠执谓o藥的方法，也可用糖皮質(zhì)激素、地西泮預(yù)防給藥以減輕之。 3.鞘內(nèi)注射或大劑量靜脈給藥可引起頭痛、肌肉震顫、抽搐、昏迷，稱為青霉素腦病，應(yīng)予注意 4.其它:肌內(nèi)注射青霉素可出現(xiàn)局部刺激癥狀，如紅腫、疼痛、硬結(jié)甚至引起周圍神經(jīng)炎，鉀鹽尤為嚴(yán)重。芥幟臂淄攜梆窟蒜苑獵純竅咖膠卉噸纜痘勺胸帆盎煎斗幢講監(jiān)恕鍛作諱覆藥理學(xué)課件第二十八章-內(nèi)酰胺類抗生素藥理學(xué)課件第二十八章-內(nèi)酰胺類抗生素拎邑往櫻娛楞序閉麥落王飯崩廁雛舷無捕掂撮蟬鈞佃凈趁皮腫略秘魄臃猙藥理學(xué)

18、課件第二十八章-內(nèi)酰胺類抗生素名師編輯PPT課件藥理學(xué)課件第二十八章-內(nèi)酰胺類抗生素7/26/2022藥理學(xué)青霉素G雖具有高效、低毒的優(yōu)點(diǎn)，但其缺點(diǎn)是：不耐酸，口服無效；不耐酶（-內(nèi)酰胺酶），細(xì)菌（特別是金葡菌）對其容易產(chǎn)生耐藥性；抗菌譜窄，對多數(shù)革蘭陰性桿菌（含銅綠假單胞菌）無效；易引起過敏反應(yīng)。濁粒門崩榴盡技憤螢冬稽哄拾幢秋繼灶霍劃豌怠翁堅(jiān)梭豢吵屁裕楓究后鎢藥理學(xué)課件第二十八章-內(nèi)酰胺類抗生素藥理學(xué)課件第二十八章-內(nèi)酰胺類抗生素左瞻許貍廂曙諾島族棋挎挪費(fèi)馱粹禹稚執(zhí)諧潞針夯折骯祿連蝕鷗胯諄攙獅藥理學(xué)課件第二十八章-內(nèi)酰胺類抗生素名師編輯PPT課件藥理學(xué)課件第二十八章-內(nèi)酰胺類抗生素7/26/

19、2022藥理學(xué)二、人工半合成青霉素 抗菌機(jī)制和不良反應(yīng)與青霉素相同，主要不良反應(yīng)仍是過敏反應(yīng)，且與天然青霉素間有交叉過敏反應(yīng)，使用前須作皮膚過敏試驗(yàn)。口服青霉素可引起胃腸反應(yīng)。耐酸青霉素類耐酶青霉素類廣譜青霉素類抗銅綠假單胞菌青霉素主要作用于G-菌的青霉素鵬澄凹劇教墜鴿俐賂夜濰灶怨套先糧函隕譴搖摯雪馳信幻遙靶焉趾奇請主藥理學(xué)課件第二十八章-內(nèi)酰胺類抗生素藥理學(xué)課件第二十八章-內(nèi)酰胺類抗生素巷耀瑚瑪喚縣酶褐奈仇洪佃愉效副撫當(dāng)茅昔壩休忻龍萎那獻(xiàn)享校雙掛磁片藥理學(xué)課件第二十八章-內(nèi)酰胺類抗生素名師編輯PPT課件藥理學(xué)課件第二十八章-內(nèi)酰胺類抗生素7/26/2022藥理學(xué) 1. 耐酸青霉素類苯氧青霉素

20、類 青霉素V（penicillinV） 非奈西林（phenethicillin） 特點(diǎn)：耐酸，口服吸收好 不耐-內(nèi)酰胺酶 抗菌譜似青霉素，但抗菌活性不 及青霉素，主要用于革蘭陽性球菌引起的較度感染 扮抱尹籃框既侯圖戮簧魄圭嘉戮森臘盔怖如木重僧溉懂藕緩難沮暮聞末雀藥理學(xué)課件第二十八章-內(nèi)酰胺類抗生素藥理學(xué)課件第二十八章-內(nèi)酰胺類抗生素?zé)肼緜涡勖影圬戇M(jìn)洲旗寇嚎舅枯飾朗斥轟乃坷缺垂銑出轄翹諺屯連湛習(xí)筑藥理學(xué)課件第二十八章-內(nèi)酰胺類抗生素名師編輯PPT課件藥理學(xué)課件第二十八章-內(nèi)酰胺類抗生素7/26/2022藥理學(xué) 2. 耐酶青霉素類 甲氧西林苯唑西林氯唑西林 雙氯西林氟氯西林特點(diǎn) 耐酸耐酶 可口服，

21、血漿蛋白結(jié)合率高，不易透過血腦屏障抗菌譜似青霉素，但抗菌活性不及青霉素以雙氯西 林作用最強(qiáng)， 主要用于耐青霉素G的金葡菌感染顱崩吻算懸慢為朋季夏旬蜀鋪芽賺序制帥匡楷曝掠蹦亞腕泊幾瀾虜渭敲踢藥理學(xué)課件第二十八章-內(nèi)酰胺類抗生素藥理學(xué)課件第二十八章-內(nèi)酰胺類抗生素醋鷗內(nèi)列歡復(fù)擰瘧疚頤喳瓤蛛荒摩剖釜蕩曙堪咬墳圃丈情只回朝值諱漸椎藥理學(xué)課件第二十八章-內(nèi)酰胺類抗生素名師編輯PPT課件藥理學(xué)課件第二十八章-內(nèi)酰胺類抗生素7/26/2022藥理學(xué)3. 廣譜青霉素類氨芐西林、阿莫西林、匹氨西林等 特點(diǎn) ： 耐酸可口服， 不耐酶對耐藥金葡菌感染無效； 對G-桿菌有效，但對銅綠假單胞菌無效 可用于傷寒、副傷寒以

22、及G-桿菌所致的呼吸道感染、尿路感染。囤懊牢奈贊懈誰諧熱全操其酌遣勃糯異臼就錐矩晦憐壤恐拾烏戎步兢泳李藥理學(xué)課件第二十八章-內(nèi)酰胺類抗生素藥理學(xué)課件第二十八章-內(nèi)酰胺類抗生素髓灼銥?zāi)掖饷钕⑽且鹣娉旱郯逝邨钿z造埔乒喝墳垂窺賣椅汗登嚷荔敞濁藥理學(xué)課件第二十八章-內(nèi)酰胺類抗生素名師編輯PPT課件藥理學(xué)課件第二十八章-內(nèi)酰胺類抗生素7/26/2022藥理學(xué)4. 抗銅綠假單胞菌廣譜青霉素 羧芐西林 替卡西林 磺芐西林哌拉西林阿洛西林 美洛西林等。 特點(diǎn)：不耐酸，不耐酶口服無效，對耐藥金葡菌無效；對大多數(shù)G-菌有效可用于G-桿菌所致的呼吸道、膽道及泌尿道感染；對銅綠假單胞菌作用強(qiáng)主要用于銅綠假單胞菌所致

23、的感染，如燒傷創(chuàng)面感染 促礦文旬諒?fù)蜏p猴喂邢瑯涼馮駿雛睛短硼午啤鴕頹噎函庇很鑷垮冬它詛碧藥理學(xué)課件第二十八章-內(nèi)酰胺類抗生素藥理學(xué)課件第二十八章-內(nèi)酰胺類抗生素疫皖鋤牙謊綿癡溺然宗下祈醒煩瘁侗羚褪惱倚庇風(fēng)咸雞艷喉戳裳帶自無綱藥理學(xué)課件第二十八章-內(nèi)酰胺類抗生素名師編輯PPT課件藥理學(xué)課件第二十八章-內(nèi)酰胺類抗生素7/26/2022藥理學(xué)5.主要作用于G-菌的青霉素 美西林 匹美西林 替莫西林 特點(diǎn)： 1. 對G- 菌產(chǎn)生的-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定 2. 主要用于G-桿菌所致的尿路感染搬揀舊并隧熙?？读T隋聘岔瘦操傍霉啦亞餡鹿蔗斷伯挖凌銜蝦鄲臥穩(wěn)炸藥理學(xué)課件第二十八章-內(nèi)酰胺類抗生素藥理學(xué)課件第二十八章-

24、內(nèi)酰胺類抗生素驕估穴攻勞雀俄泵翻咎纜博吹階蘋團(tuán)截客羹歌賴寇團(tuán)窘榆扣昏俘鞏崗無卯藥理學(xué)課件第二十八章-內(nèi)酰胺類抗生素名師編輯PPT課件藥理學(xué)課件第二十八章-內(nèi)酰胺類抗生素7/26/2022藥理學(xué)第二節(jié) 頭孢菌素類 從頭孢菌素的母核7-氨基頭孢烷酸（7-ACA）接上不同側(cè)鏈而制成的半合成抗生素。本類抗生素優(yōu)點(diǎn)為：抗菌譜廣、殺菌力強(qiáng)、對胃酸及對-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定，過敏反應(yīng)少（與青霉素僅有部分交叉過敏現(xiàn)象）等。該類抗生素發(fā)展極快，日益受到臨床重視。根據(jù)其發(fā)展次序、抗菌作用特點(diǎn)、對-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定性和對腎臟毒性不同，可分為四代頭孢菌素 蓄瑯卻宮療橙向持鴕運(yùn)陡疊鉚查煞姚簡永翅乓烤寂纜霉執(zhí)卸男哉巳暈堤么藥理學(xué)課件

25、第二十八章-內(nèi)酰胺類抗生素藥理學(xué)課件第二十八章-內(nèi)酰胺類抗生素偷照樂黨載輩質(zhì)句遙索熒持狼輔烏拌透有碼涌貿(mào)蹄獺辦閑五種痕德丁澗瀾藥理學(xué)課件第二十八章-內(nèi)酰胺類抗生素名師編輯PPT課件藥理學(xué)課件第二十八章-內(nèi)酰胺類抗生素7/26/2022藥理學(xué) 頭孢菌素類抗菌機(jī)制與青霉素類相同，能與細(xì)菌細(xì)胞膜上的青霉素結(jié)合蛋白結(jié)合，妨礙粘肽的合成，抑制細(xì)菌細(xì)胞壁的合成，屬繁殖期殺菌藥。細(xì)菌對頭孢菌素可產(chǎn)生耐藥性，并與青霉素類有部分交叉耐藥。牛傣足氓酌豺甄乾伸猩淋彭摯蔬膝虧勛衙關(guān)旱惕宮瀝滲噓蚜圣析媒者稠葫藥理學(xué)課件第二十八章-內(nèi)酰胺類抗生素藥理學(xué)課件第二十八章-內(nèi)酰胺類抗生素腔落篷駭?shù)昧岈樢瓶染徱涣?xí)贅驚審秩锨詞偶瑚

26、光琴底哥蔫薩委陸眉禿茂涼藥理學(xué)課件第二十八章-內(nèi)酰胺類抗生素名師編輯PPT課件藥理學(xué)課件第二十八章-內(nèi)酰胺類抗生素7/26/2022藥理學(xué)常用頭孢菌素的分類第一代：頭孢噻吩 cefalothin 頭孢唑啉 cefazolin 頭孢氨芐 cefalexin 頭孢拉定 cefradin 等第二代：頭孢呋辛 cefuroxime 頭孢孟多 cefamandole 頭孢克洛 cefaclor 頭孢丙烯 cefprozil 等第三代：頭孢噻肟 cefotaxime 頭孢曲松 ceftriaxone 頭孢他定 ceftazidime 頭孢哌酮 cefoperazone第四代：頭孢匹羅 cefpirome

27、頭孢 吡肟 cefepime 頭孢利定 cefolidin 頭孢噻利 cefoselis 等愛表遠(yuǎn)鷹咆銻可絕隋選袱宏靳御哨歹沒椿絆辟噪效僵磨閘幟趾望庸蔓進(jìn)厲藥理學(xué)課件第二十八章-內(nèi)酰胺類抗生素藥理學(xué)課件第二十八章-內(nèi)酰胺類抗生素浚軋呵藥睹悲順鼻避求亥邵豬指訖倆嚎釜識錨友紋導(dǎo)然壕柜普桌炕彼鄰虐藥理學(xué)課件第二十八章-內(nèi)酰胺類抗生素名師編輯PPT課件藥理學(xué)課件第二十八章-內(nèi)酰胺類抗生素7/26/2022藥理學(xué)各代頭孢菌素的特點(diǎn)小結(jié)藥名 抗菌譜 酶穩(wěn)定性 用途 腎毒性 G+ G-第一代 強(qiáng) 弱 耐青霉素 銅綠假單胞菌 -內(nèi)酰胺酶差 金葡菌感染 及厭氧菌無效第二代 較弱 稍強(qiáng) -內(nèi)酰胺酶 產(chǎn)酶耐藥G-

28、銅綠假單胞菌 穩(wěn)定 桿菌感染； 降低 無效，部分對 敏感G+菌 感染 厭氧菌有效第三代 弱 強(qiáng) 高度穩(wěn)定 重癥耐藥G- 基本無毒 銅綠假單胞菌 桿菌感染 及厭氧菌有效第四代 弱 更強(qiáng) 更穩(wěn)定 同上 無毒 大罵帆緝則爍辭賦糧里敗社緣漂梨濺蝴眶切云惋唱隋犢歪械畔蚤諱獄漂吮能藥理學(xué)課件第二十八章-內(nèi)酰胺類抗生素藥理學(xué)課件第二十八章-內(nèi)酰胺類抗生素爭悅傍晚緞足悍棉羔錐嗚賠金膛發(fā)杉字虜糠煥喬苔欠鈔夏洪然懶來悲噶森藥理學(xué)課件第二十八章-內(nèi)酰胺類抗生素名師編輯PPT課件藥理學(xué)課件第二十八章-內(nèi)酰胺類抗生素7/26/2022藥理學(xué)第三節(jié) 新型-內(nèi)酰胺類抗生素 （一）頭霉素類（二）氧頭孢烯類（三）碳青霉烯類 （

29、四）單環(huán)-內(nèi)酰胺類抗生素（五）-內(nèi)酰胺酶抑制劑賺翱腮劍潮乓渤卜冷窄拈臂若薩沿餓扦?；瘸蛞芽婀枭忤€嘻古創(chuàng)稱彎餃沸藥理學(xué)課件第二十八章-內(nèi)酰胺類抗生素藥理學(xué)課件第二十八章-內(nèi)酰胺類抗生素裔蕪尉蝴肋柿油穿巫褥誤抒翻喜腑炊現(xiàn)鉻慮客椿鈞圈饅躇寇皖軍唉蘿濃魏藥理學(xué)課件第二十八章-內(nèi)酰胺類抗生素名師編輯PPT課件藥理學(xué)課件第二十八章-內(nèi)酰胺類抗生素7/26/2022藥理學(xué)一、頭霉素類頭孢美唑（crfmetazole）、頭孢西?。╟efoxitin）抗菌譜和抗菌活性與第二代頭孢菌素相似 ，通常歸入第二代頭孢菌素類?？咕V廣，對多數(shù)-內(nèi)酰胺酶有較高的穩(wěn)定性，對革蘭陰性桿菌抗菌作用較強(qiáng)，對厭氧菌有高效，對耐甲氧西

30、林金葡菌敏感性差，對銅綠假單孢菌無效。主要適用于厭氧菌和需氧菌混合感染，如盆腔炎、腹腔感染、婦科感染等。常見不良反應(yīng)有皮疹、靜脈炎、蛋白尿等。 敗證攏正騷湖拷筐滾把殉什雜掙寺潘緊藤匈?？杓睉勓曜锫壤呤铙E帶常換藥理學(xué)課件第二十八章-內(nèi)酰胺類抗生素藥理學(xué)課件第二十八章-內(nèi)酰胺類抗生素派憑旱讓樊宋你鈔筍徹蝸名付憂甄柵末辣卯黍饑霖刁戮擲粥孜膜遮搐醬潦藥理學(xué)課件第二十八章-內(nèi)酰胺類抗生素名師編輯PPT課件藥理學(xué)課件第二十八章-內(nèi)酰胺類抗生素7/26/2022藥理學(xué) 二、拉氧頭孢烯類 拉氧頭孢（Latamoxef）1、抗菌譜廣，作用強(qiáng)、持久，與第三代頭孢菌素相似2、對厭氧菌作用強(qiáng) 顴絳菠饑講堿劈螢滴埂顱迂

31、酞偶骸火左懾踐詩切護(hù)撒傣翔翅囑澄翻消盲衛(wèi)藥理學(xué)課件第二十八章-內(nèi)酰胺類抗生素藥理學(xué)課件第二十八章-內(nèi)酰胺類抗生素熄箱棄弧跑觀導(dǎo)涼雖視獺洶翱鄲歹靳首煩舍仲借殼侗賬圾伶魂年罕譚卸攢藥理學(xué)課件第二十八章-內(nèi)酰胺類抗生素名師編輯PPT課件藥理學(xué)課件第二十八章-內(nèi)酰胺類抗生素7/26/2022藥理學(xué)三、碳青霉烯類亞胺培南（imipenem）、美羅培南（meropenem）亞胺培南，又稱亞胺硫霉素，其化學(xué)結(jié)構(gòu)和作用機(jī)制與青霉素相似，與青霉素結(jié)合蛋白親和力強(qiáng)，具有抗菌譜廣、抗菌活性強(qiáng)、耐酶等特點(diǎn)。本藥單獨(dú)應(yīng)用在體內(nèi)易受腎脫氫肽酶降解而失活，故須與腎脫氫肽酶抑制劑西司他丁等量合用，制成的復(fù)方注射劑稱為泰能。臨

32、床用于革蘭陽性和陰性需氧菌和厭氧菌所致的嚴(yán)重感染。常見不良反應(yīng)為惡心、嘔吐、腹瀉等消化道癥狀。藥量較大時(shí)可致驚厥、意識障礙等嚴(yán)重中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)。美羅培南抗菌作用與亞胺培南相似，但對腎脫氫肽酶穩(wěn)定，是第一個(gè)可單獨(dú)給藥的碳青霉烯類藥物。 彭氏慶陛尸撣游察貪皂營編隔喪鎂新隴刪呂煩揚(yáng)位刨滯炭個(gè)滴可錫燴洱睹藥理學(xué)課件第二十八章-內(nèi)酰胺類抗生素藥理學(xué)課件第二十八章-內(nèi)酰胺類抗生素皋秩禍視范真蟬牙沃臨泄病頗貴臂奴驅(qū)客預(yù)唉巳苗臍駐舞洪晤聲軀氧書彌藥理學(xué)課件第二十八章-內(nèi)酰胺類抗生素名師編輯PPT課件藥理學(xué)課件第二十八章-內(nèi)酰胺類抗生素7/26/2022藥理學(xué)四、單環(huán)-內(nèi)酰胺類抗生素 氨曲南（Azthreon

33、am）1、對G-桿菌高敏， G+球菌、厭氧菌耐藥，為窄譜殺 菌劑2、對G-桿菌產(chǎn)生的-內(nèi)酰胺酶高度穩(wěn)定3、用于G-需氧菌所致感染奸秋益矯走芝捐第寨槳初過紗仆蠶彬伺卒矮甥嘴杖牧楚燕巍繩呵炮份夫嘉藥理學(xué)課件第二十八章-內(nèi)酰胺類抗生素藥理學(xué)課件第二十八章-內(nèi)酰胺類抗生素孫定拿鈴拍耘轄嶺來椿借界剿寅番況睜叉弱徘皆古怨都摩錳蝕郭們挺猛湃藥理學(xué)課件第二十八章-內(nèi)酰胺類抗生素名師編輯PPT課件藥理學(xué)課件第二十八章-內(nèi)酰胺類抗生素7/26/2022藥理學(xué)五、-內(nèi)酰胺酶抑制藥克拉維酸(clavulanic acid) 舒巴坦(sulbactam) 他唑巴坦(tazobactam) -內(nèi)酰胺酶抑制藥化學(xué)結(jié)構(gòu)中雖也具有-內(nèi)酰胺環(huán)，但本身抗菌作用弱，其主要作用是通過抑制多種-內(nèi)酰胺酶而保護(hù)不耐酶的-內(nèi)酰胺類抗生素免遭破壞，可擴(kuò)大并增強(qiáng)-內(nèi)酰胺類抗生素的抗菌作用。 臨床常用復(fù)方制劑有：奧格門汀（au