抗腎上腺素藥.課件

1、抗腎上腺素藥 學(xué)習(xí)目標(biāo)1.掌握酚妥拉明的作用、用途及不良反應(yīng)2.掌握受體阻斷藥的分類(lèi)、作用與用途、禁忌證腎上腺素受體阻斷藥（adrenoceptor blocking drugs）：能與腎上腺素受體結(jié)合，由于有親和力無(wú)效應(yīng)力，可拮抗去甲腎上腺素能神經(jīng)遞質(zhì)或腎上腺素受體激動(dòng)藥的作用，也稱(chēng)為腎上腺素受體阻斷藥。 腎上腺素受體阻斷藥能與腎上腺素受體結(jié)合，由于有親和力無(wú)效應(yīng)力，可拮抗去甲腎上腺素能神經(jīng)遞質(zhì)或腎上腺素受體激動(dòng)藥的作用，也稱(chēng)為腎上腺素受體阻斷藥。根據(jù)藥物對(duì)腎上腺素受體的選擇性不同，可將本類(lèi)藥物分類(lèi)為分為受體阻斷藥、受體阻斷藥、受體阻斷藥三類(lèi)。第一節(jié) 受體阻斷藥 根據(jù)與受體結(jié)合的緊密程度分為

2、短效類(lèi)和長(zhǎng)效類(lèi)。短效類(lèi)如，酚妥拉明、妥拉唑啉。長(zhǎng)效類(lèi)如，酚芐明。酚妥拉明 酚妥拉明又名立其丁，為短效受體阻斷藥?！倔w內(nèi)過(guò)程】口服生物利用度低，常采用肌內(nèi)注射或靜脈給藥，肌肉注射作用維持30-45分鐘?！舅幚碜饔谩?.舒張血管 2.興奮心臟【臨床應(yīng)用】1.外周血管痙攣性疾病 2.去甲腎上腺素靜脈滴注外漏 3.嗜鉻細(xì)胞瘤 4.抗休克 5.難治性充血性心力衰竭【不良反應(yīng)及用藥護(hù)理要點(diǎn)】1. 心血管反應(yīng)常見(jiàn)體位性低血壓，用藥后要叮囑患者臥床休息半小時(shí)，改變體位要緩慢，以防止體位性低血壓發(fā)生，一旦發(fā)生，不能用腎上腺素升壓。靜脈給藥可引起心率加快、心律失常和心絞痛，故冠心病患者慎用。用藥過(guò)程中注意監(jiān)測(cè)血壓

3、、脈搏變化。2. 胃腸反應(yīng)可引起腹痛、腹瀉、嘔吐、胃酸分泌增多等，甚至可誘發(fā)或加劇潰瘍病，故潰瘍病患者慎用。酚芐明 酚芐明為長(zhǎng)效受體阻斷藥，阻斷受體作用強(qiáng)大而持久?！倔w內(nèi)過(guò)程】因局部刺激性強(qiáng)，不做肌內(nèi)注射或皮下注射,主要采用靜脈給藥和口服給藥。【藥理作用】酚芐明能阻斷血管平滑肌的受體，使血管擴(kuò)張。外周阻力降低，改善微循環(huán)。其特點(diǎn)是作用緩慢、強(qiáng)大而持久。【臨床應(yīng)用】1.外周血管痙攣性疾病 2.嗜鉻細(xì)胞瘤 3.抗休克 4.前列腺增生 【不良反應(yīng)】常見(jiàn)直立性低血壓和心悸。可見(jiàn)惡心、嘔吐、嗜睡、疲乏等。第二節(jié)受體阻斷藥受體阻斷藥能選擇性地與受體結(jié)合，受體分為1受體、2受體兩個(gè)亞型。受體阻斷藥竟?fàn)幮宰钄?/p>

4、去甲腎上腺素能神經(jīng)遞質(zhì)NA或腎上腺素受體激動(dòng)藥與受體結(jié)合而發(fā)揮作用。根據(jù)其對(duì)受體亞型的選擇性不同，可分為1、2受體阻斷藥，1受體阻斷藥和、受體阻斷藥三類(lèi)藥物。 一、受體阻斷藥【藥理作用】 1、受體阻斷作用（1） 1受體阻斷作用1.阻斷心臟上的1受體2.減少心、肝、腎血流量3.抑制腎素分泌、使脂肪、糖原分解減少。（2） 2受體阻斷作用阻斷支氣管平滑肌上2受體，使支氣管平滑肌收縮，導(dǎo)致氣道阻力增加。 2、內(nèi)在擬交感作用：有些受體阻斷藥在產(chǎn)生受體阻斷作用的同時(shí)，還具有較弱的受體激動(dòng)作用 3、膜穩(wěn)定作用：有些受體阻斷藥在高濃度時(shí)能降低細(xì)胞膜對(duì)離子的通透性 4、其他作用：普萘洛爾有抗血小板聚集作用。受體

5、阻斷藥中噻嗎洛爾還有降低眼壓作用。 1. 心律失常：快型心律失常，對(duì)室上性?xún)?yōu)于室性。2. 心絞痛、心肌梗死：降低心肌耗氧，改善缺血區(qū)供血。3. 高血壓：起效緩慢。4. 甲亢及危象： 抗心律失常、震顫、焦慮。5. 充血性心衰：用于交感亢進(jìn)，心功能惡化前早期應(yīng)用。6. 其他：噻嗎洛爾，治療青光眼。 【臨床應(yīng)用】一般引起消化道癥狀，偶見(jiàn)皮疹和血小板減少。嚴(yán)重不良反應(yīng)：抑制心臟：心率血壓，心功能不全、房室傳導(dǎo)阻滯 2. 雷諾癥狀或間歇性跛行，腳趾潰爛和壞死阻斷2受體：誘發(fā)支氣管哮喘不可突然停藥反跳現(xiàn)象（長(zhǎng)期使用逐漸減量）禁忌證：嚴(yán)重左心功能不全、竇性心動(dòng)過(guò)緩、重度傳導(dǎo)阻滯、哮喘患者心肌梗死及肝功能不良

6、者慎用【不良反應(yīng)】【用藥護(hù)理要點(diǎn)】1. 注意藥物的相互作用 對(duì)使用本類(lèi)藥物的糖尿病患者，本類(lèi)藥物可掩蓋低血糖休克所引起的心動(dòng)過(guò)速、出汗等癥狀。若同時(shí)服用維拉帕米或用于抗心律失常時(shí)，可致過(guò)緩型心律失常發(fā)生。2. 用藥指導(dǎo)與正確給藥 給藥前詢(xún)問(wèn)患者有無(wú)過(guò)敏、心衰、氣喘病史，本類(lèi)藥物中有些藥物個(gè)體差異大，除按醫(yī)囑從小劑量開(kāi)始給藥以外，凡需靜注本類(lèi)藥物時(shí)，速度宜慢，對(duì)長(zhǎng)期用藥患者不能突然停藥，應(yīng)在兩周內(nèi)減量，以免誘發(fā)心絞痛加劇，血壓驟升、煩躁等停藥反應(yīng)。3. 密切觀察用藥后反應(yīng) 重點(diǎn)觀察心率，心率不能低于50次/分，心率過(guò)低應(yīng)及時(shí)報(bào)告醫(yī)生。本類(lèi)藥物多通過(guò)肝腎消除、定期檢查肝腎功能并追蹤血糖變化。準(zhǔn)備好

7、急救設(shè)備和藥物，以防止低血壓、氣管痙攣、哮喘及心衰等反應(yīng)。三、受體阻斷藥拉貝洛爾（labetalol 柳胺芐心定）【藥理作用】拉貝洛爾具有和受體阻斷作用。但受體阻斷作用較強(qiáng)，對(duì)1、2受體無(wú)選擇性，對(duì)1受體阻斷作用較弱，對(duì)2則無(wú)作用。降壓作用比受體阻斷藥強(qiáng)?！九R床應(yīng)用】適用于各類(lèi)高血壓，也用于常規(guī)降壓藥無(wú)效的高血壓。靜注可用于治療高血壓危象?！静涣挤磻?yīng)】主要有眩暈、乏力等，大劑量可導(dǎo)致體位性低血壓。兒童、孕婦及腦溢血患者忌靜注。支氣管哮喘患者禁用。阿替洛爾和美托洛爾 阿替洛爾（atenolol，氨酰心安）和美托洛爾（美多心安，metoprolol）對(duì)1受體有選擇性阻斷作用，減慢心率，減輕去甲腎上腺素對(duì)心肌細(xì)胞的損傷；抑制RAAS系統(tǒng)，擴(kuò)張血管，減輕水鈉潴留，降低心臟前后負(fù)荷，減少心肌耗氧量，逆轉(zhuǎn)心室肌的重構(gòu)；上調(diào)受體的數(shù)量