作用于腎上腺素受體的藥物1,2節(jié)

1、第六章 作用于腎上腺素受體的藥物7/18/20221精選ppt學(xué)習(xí)要求掌握腎上腺素、多巴胺、去甲腎上腺素、異丙腎上腺素的藥理作用、臨床應(yīng)用和不良反應(yīng)。 掌握受體阻斷藥酚妥拉明的藥理作用、臨床應(yīng)用及不良反應(yīng)。掌握受體阻斷藥的分類、藥理作用、臨床應(yīng)用和不良反應(yīng)。7/18/20222精選ppt第一節(jié) 構(gòu)效關(guān)系及分類7/18/20223精選ppt -苯乙胺一、腎上腺素受體激動藥兒茶酚胺類（苯環(huán)3、4位被羥基取代）非兒茶酚胺類7/18/20224精選ppt根據(jù)對受體選擇性的不同 、腎上腺素受體激動藥：腎上腺素、麻黃堿腎上腺素受體激動藥（1）1、2腎上腺素受體激動藥：去甲腎上腺素、間羥胺（2）1腎上腺素受

2、體激動藥：甲氧明、去氧腎上腺素（3）2腎上腺素受體激動藥：羥甲唑啉腎上腺素受體激動藥（1）1、2腎上腺素受體激動藥：異丙腎上腺素（2）1腎上腺素受體激動藥：多巴酚丁胺（3）2腎上腺素受體激動藥：沙丁胺醇7/18/20225精選ppt二、腎上腺素受體阻斷藥腎上腺素受體激動藥腎上腺素受體激動藥7/18/20226精選ppt第二節(jié) 腎上腺素受體激動藥、受體激動藥 受體激動藥受體激動藥7/18/20227精選ppt一、 、受體激動藥 腎上腺素，AD多巴胺，DA麻黃堿7/18/20228精選ppt腎上腺素，AD腎上腺髓質(zhì)嗜鉻細(xì)胞分泌的主要激素藥動學(xué)藥理作用臨床應(yīng)用不良反應(yīng)7/18/20229精選ppt【

3、藥動學(xué)】1.吸收 口服無效。皮下注射因局部血管收縮而延緩吸收。肌內(nèi)注射因?qū)趋兰⊙懿划a(chǎn)生收縮作用，故吸收遠(yuǎn)較皮下注射為快，可維持30min。皮下注射615min起效，作用可維持1h。2.代謝 外源性和腎上腺髓質(zhì)分泌的AD進(jìn)入血液循環(huán)后，立即通過攝取和酶（ COMT和MAO ）的降解失活。7/18/202210精選ppt【藥理作用】 激動、受體，興奮心血管系統(tǒng)、抑制支氣管平滑肌和促進(jìn)新陳代謝。7/18/202211精選ppt1 心臟：激動1 2受體，使心臟興奮。增強(qiáng)心肌收縮力、心率加快、傳導(dǎo)加速，同時增加心臟耗氧量。2 血管：激動受體縮血管，激動受體舒血管。皮膚、黏膜血管以受體占優(yōu)勢，故呈顯著

4、的收縮反應(yīng)。支氣管黏膜血管受體占優(yōu)勢，收縮。腎臟血管以受體占優(yōu)勢，收縮。骨骼肌血管以2受體為主，舒張。冠狀動脈增加冠狀動脈血流量，舒張。7/18/202212精選ppt3 血壓雙向反應(yīng)：給藥后迅速出現(xiàn)明顯的升壓作用（激動受體），而后出現(xiàn)微弱的降壓反應(yīng)（激動受體）。4 平滑肌支氣管平滑?。菏鎻埼改c道平滑?。核沙诎螂灼交。豪s肌收縮，逼尿肌松弛子宮平滑?。核沙? 代謝血糖升高，游離脂肪酸增加7/18/202213精選ppt 【臨床應(yīng)用】心臟驟停1過敏性休克2支氣管哮喘急性發(fā)作3局部應(yīng)用4強(qiáng)心、升壓緩解呼吸困難抑制過敏介質(zhì)釋放麻醉、手術(shù)意外、溺水、藥物中毒和房室傳導(dǎo)阻滯7/18/202214精選p

5、pt【不良反應(yīng)】一般不良反應(yīng)有心悸、不安、面色蒼白、頭痛、震顫等。劑量大或或靜脈注射過快，可致心律失常或血壓驟升，有發(fā)生腦出血的危險。本藥禁用于器質(zhì)性心臟病、高血壓、冠狀動脈病變、甲狀腺功能亢進(jìn)患者。慎用于老年和糖尿病患者。由于AD能松弛子宮平滑肌延長產(chǎn)程，故分娩時不宜用。7/18/202215精選ppt多巴胺（dopamine,DA）激動DA受體（D1)，也激動和受體【藥動學(xué)】口服無效；主要靜脈給藥。 5min內(nèi)起效，持續(xù)510min，作用時間的長短與用量不相關(guān)。給健康人輸注多巴胺后很快約有75轉(zhuǎn)化為其代謝產(chǎn)物，其余則作為前體合成NA，再以后者的代謝產(chǎn)物或DA原形經(jīng)腎排出。t1/2約為2mi

6、n。不易透過血腦屏障，故外周給予的多巴胺無明顯中樞作用。7/18/202216精選ppt【藥理作用】1.低劑量時，激動血管的D1受體，而產(chǎn)生血管舒張效應(yīng)。特別表現(xiàn)在腎臟、腸系膜和冠狀血管床。2.較大劑量時，激動心肌1和促進(jìn)NA釋放，心臟興奮。3.大劑量時，激動受體使血管收縮、腎血流量和尿量減少。7/18/202217精選ppt【臨床應(yīng)用】1.主要用于抗休克，對于伴有心收縮性減弱及尿量減少者較為適宜。2.本藥尚可與利尿藥合用治療急性腎功能衰竭。7/18/202218精選ppt【不良反應(yīng)】偶見惡心、嘔吐。如劑量過大或滴注過快可出現(xiàn)呼吸困難、心動過速、心律失常和腎血管收縮引起的腎功能下降等。一旦發(fā)生

7、，應(yīng)減慢滴注速度。必要時可用酚妥拉明拮抗之。長時間滴注可出現(xiàn)手足疼痛或發(fā)冷，甚至局部壞死。7/18/202219精選ppt麻黃堿（ephedrine） 【藥理作用】 激動、受體，并促進(jìn)腎上腺素能神經(jīng)末梢釋放NA。與AD比較，本藥的特點(diǎn)是： 性質(zhì)穩(wěn)定，可口服； 中樞興奮作用較顯著； 收縮血管、興奮心臟、升高血壓和松弛支氣管平滑肌作用都較AD弱而持久； 連續(xù)使用可發(fā)生快速耐受性，停藥后可恢復(fù)。 7/18/202220精選ppt【 臨床應(yīng)用】1.肌內(nèi)注射或皮下注射作為蛛網(wǎng)膜下腔麻醉和硬膜外麻醉的輔助用藥以預(yù)防低血壓。2.治療局部麻醉藥中毒所致的低血壓。 3.鼻炎時出現(xiàn)鼻塞癥狀，可用本藥0.5滴鼻以消

8、除鼻黏膜充血和腫脹。4.用于防治輕度支氣管哮喘。5.緩解蕁麻疹和血管神經(jīng)性水腫等過敏反應(yīng)的皮膚黏膜癥狀。7/18/202221精選ppt二、受體激動藥（一）非選擇性1、2腎上腺素受體激動藥去甲腎上腺素（NA）,激動1、2、 1受體【藥理作用】 1.血管收縮 2.心臟興奮 3.血壓升高7/18/202222精選ppt【 臨床應(yīng)用】神經(jīng)性休克的早期：收縮血管上消化道出血：收縮食管和胃黏膜血管7/18/202223精選ppt局部缺血壞死不良反應(yīng)急性腎衰如何改善缺血癥狀？7/18/202224精選ppt【禁忌癥】動脈粥樣硬化高血壓器質(zhì)性心臟病少尿、無尿、嚴(yán)重微循環(huán)障礙7/18/202225精選ppt藥

9、物作用機(jī)制藥理作用臨床應(yīng)用間羥胺激動1、2受體，促進(jìn)NA釋放。收縮血管、升高血壓休克早期、低血壓、陣發(fā)性室上性心動過速甲氧明激動受體1受體收縮血管、升高血壓陣發(fā)性室上性心動過速低血壓、去氧腎上腺素激動受體1受體收縮血管、升高血壓低血壓、散瞳檢查眼底間羥胺、甲氧明、去氧腎上腺素7/18/202226精選ppt（三）2腎上腺素受體激動藥可樂定：中樞性2受體激動藥臨床用于治療高血壓7/18/202227精選ppt三、 受體激動藥（一） 1、2受體激動藥-異丙腎上腺素【藥動學(xué)】口服作用很弱。舌下給藥可經(jīng)口腔黏膜吸收但不規(guī)則。靜脈注射t1/2僅為數(shù)分鐘，持續(xù)時間不足1h； 吸入給藥25min起效，維持約

10、0.52h。7/18/202228精選ppt【藥理作用】心臟 興奮。心率加快，傳導(dǎo)加速，心肌收縮力增強(qiáng)血管和血壓 骨骼肌血管和冠脈血管舒張，收縮壓升高或不變而舒張壓略下降，脈壓增大平滑肌 松弛支氣管平滑肌 其他 增加肝糖原，肌糖原分解，增加組織耗氧量。7/18/202229精選ppt【臨床應(yīng)用】支氣管哮喘房室傳導(dǎo)阻滯心臟驟停7/18/202230精選ppt（二）1受體激動藥：多巴酚丁胺：正性肌力作用強(qiáng)于正性頻率作用治療急性心肌梗死并發(fā)的心力衰竭（三）2受體激動藥：沙丁胺醇 治療支氣管哮喘7/18/202231精選pptA型題1治療青霉素引起的過敏性休克，首選藥物是 A多巴胺B腎上腺素C去甲腎上

11、腺素D異丙腎上腺素E麻黃堿2搶救溺水、麻醉意外引起的心臟停搏，最好選用的藥物是 A地高辛B麻黃堿C去甲腎上腺素D多巴胺E腎上腺素 答案答案7/18/202232精選ppt3多巴胺舒張腎血管的機(jī)制是通過興奮AD1受體 B1受體C2受體D2受體E1受體4關(guān)于麻黃堿的用途，下列敘述錯誤的是A防治硬膜外麻醉引起的低血壓B房室傳導(dǎo)阻滯C鼻黏膜充血引起的鼻塞D支氣管哮喘輕癥的治療 E緩解蕁麻疹的皮膚黏膜癥狀答案答案7/18/202233精選ppt5過量氯丙嗪引起的直立性低血壓，選用對癥治療藥物是A麻黃堿 B去甲腎上腺素C異丙腎上腺素D腎上腺素E多巴胺6去甲腎上腺素減慢心率的作用機(jī)制是 A激動竇房結(jié)1受體B

12、外周阻力升高，反射性興奮迷走神經(jīng) C 激動心臟M受體D直接負(fù)性頻率作用E直接抑制竇房結(jié)答案答案7/18/202234精選ppt7眼底檢查時可作為快速、短效擴(kuò)瞳的藥物是 A去氧腎上腺素 B甲氧明C多巴酚丁胺D去甲腎上腺素E新斯的明8可作為去甲腎上腺素的代用品用于各種休克早期、手術(shù)后或脊椎麻醉后低血壓的藥物是A麻黃堿 B多巴酚丁胺C間羥胺 D多巴胺E腎上腺素答案答案7/18/202235精選ppt9支氣管哮喘伴有度房室傳導(dǎo)阻滯的患者，最好選用A間羥胺B多巴胺 C腎上腺素D去甲腎上腺素E異丙腎上腺素10搶救心肌梗死并發(fā)心力衰竭可選用的藥物是A氧腎上腺素B麻黃堿C腎上腺素D去甲腎上腺素E多巴酚丁胺答案

13、答案7/18/202236精選pptB型題A腎上腺素B多巴胺C麻黃堿D去甲腎上腺素 E沙丁胺醇 11上消化道出血，局部止血應(yīng)選用12選擇性激動2受體，主要用于治療支氣管哮喘的藥物是13治療蕁麻疹和血管神經(jīng)性水腫等過敏反應(yīng)的皮膚黏膜癥狀可選用14小劑量時舒張腎臟血管，增加腎血流量，大劑量收縮腎血管，腎血流量減少，尿量減少，該藥物是答案答案7/18/202237精選pptX型題15. 麻黃堿治療支氣管哮喘的機(jī)制是A抑制組胺的釋放 B減少cAMP分解 C激動受體，支氣管平滑肌舒張 D興奮中樞，加快加深呼吸E收縮支氣管黏膜血管 答案16. 麻黃堿與腎上腺素比較其特點(diǎn)是A性質(zhì)穩(wěn)定，可口服B中樞興奮作用明

14、顯C連續(xù)使用可發(fā)生快速耐受性D作用弱而持久答案7/18/202238精選ppt17能促進(jìn)去甲腎上腺素神經(jīng)末梢釋放遞質(zhì)的藥物有A腎上腺素 B間羥胺 C去甲腎上腺素 D麻黃堿 E異丙腎上腺素答案答案18. 去甲腎上腺素靜脈滴注時間過長，濃度過高或藥液漏出血管，引起局部組織缺血壞死，應(yīng)急處理措施是A進(jìn)行熱敷B輸新鮮血液C多巴胺快速靜脈注射D酚妥拉明局部浸潤注射E普魯卡因局部封閉7/18/202239精選ppt19. 去甲腎上腺素的禁忌證是A無尿患者B動脈硬化C器質(zhì)性心臟病D高血壓E上消化道出血答案7/18/202240精選ppt簡答題簡述應(yīng)用腎上腺素?fù)尵惹嗝顾剡^敏性休克的機(jī)制。簡述多巴胺的藥理作用及

15、臨床應(yīng)用。簡述異丙腎上腺素治療支氣管哮喘的作用機(jī)制。7/18/202241精選ppt選擇題答案：1B6B7A8C9E10E2E3A4B5B11D12E13C14B15ACE16ABCD17BD18ADE19ABCD7/18/202242精選ppt簡答題答案1青霉素引起的過敏性休克，由于組胺和白三烯等過敏物質(zhì)的釋放，使大量小血管床擴(kuò)張和毛細(xì)血管通透性增高，引起全身循環(huán)血量降低、心率加快、心收縮力減弱，血壓降低以及支氣管平滑肌痙攣、黏膜滲出引起的呼吸困難等癥狀。腎上腺素激動受體，能明顯收縮小動脈和毛細(xì)血管前血管，使毛細(xì)血管通透性降低；激動受體改善心臟功能，心排出量增高，血壓升高；激動受體可解除支氣管平滑肌痙攣，減少過敏物質(zhì)的釋放。因此，腎上腺素是搶救過敏性休克的首選藥物，可迅速有效地緩解過敏性休克的癥狀，挽救病人生命。7/18/202243精選ppt2多巴胺主要激動D1、1受體，對受體的激動作用與多巴胺的劑量或濃度有關(guān)，低劑量時主要激動血管的D1受體，舒張腎血管、腸系膜和冠狀血管，增加腎血流量、腎小球?yàn)V過率及增加尿量。劑量略高時激動心肌1受體，也可促進(jìn)去甲腎上腺素的釋放，使心肌收縮力加強(qiáng)，心排出量增加。高濃度或大劑量時則激動1受體占優(yōu)勢，使血管收縮，總外周阻力增加，血壓