硫糖鋁混懸凝膠奧美拉唑鎂腸溶片洛賽克

1、硫糖鋁混懸凝膠奧美拉嚏鎂腸溶片（洛賽克）硫糖鋁混懸凝膠硫糖鋁混懸凝膠，適應(yīng)癥為胃潰瘍、十二指腸潰瘍、急性及有癥狀的慢性胃炎、FANS胃病、食管潰瘍。藥品名稱硫糖鋁混懸凝膠。藥品類型處方藥。用途 分類粘膜保護藥。成份：本品主要成份及其化學(xué)名稱：硫糖鋁。分子式：C12H54A116O75S8分子量：2086.75性狀：本品為白色或類白色的黏稠混懸液。適應(yīng)癥：胃潰瘍、十二指腸潰瘍、急性及有癥狀的慢性胃炎、 FANS胃病、食管潰瘍。規(guī)格： 5m1:1g。用法用量：本品為 特殊的混懸凝膠劑，具有很強的生物粘附性，每日服用兩次 即可保證其臨床療效。1） u 一般用量/u:每日兩次，每次 一袋（1g）,晨起

2、飯前1小時及晚間休息前空腹服用。2） u維持及鞏固用量/u:可酌情減半，每次服用量不變， 服藥次數(shù)可減少。如每日服用一次，最好在晚間服用。每次 服用后可服用飲料一杯。不良反應(yīng)：長期服用偶見便秘。少 見或偶見口干、皮疹、瘙癢、頭暈及失眠等。禁忌：對本品 過敏者禁用。注意事項 1）如服用本品過量或由現(xiàn)嚴重不良 反應(yīng)，請立即就醫(yī)。2）當藥品性狀發(fā)生改變時禁止使用。3）本品入口會產(chǎn)生一種獨特的澀味，若想消除這種感覺，可服用少量清水或其它飲料。4）肝腎功能不全者慎用本品。孕婦及哺乳期婦女用藥妊娠 前三個月、習慣性便秘者慎用，其它時期孕婦及哺乳期婦女 必需服用時，請遵醫(yī)囑。兒童用藥兒童用量請咨詢醫(yī)師或藥

3、師。兒童必須在成人監(jiān)護下使用。請將藥品放在兒童接觸不 到的地方。老年用藥：無特殊規(guī)定，見用法用量的具體描述。 藥物相互作用1）本品與四環(huán)素類抗生素可以在體內(nèi)形成復(fù) 雜的鹽，因此可降低此類化合物的吸收和利用。2）由于本品可影響莫些藥物的生物利用度，如果在服用本品 的同時需服用其它藥品， 請至少間隔兩小時使用， 或遵醫(yī)囑。 藥物過量：按照本品推薦量使用，尚未發(fā)現(xiàn)藥物過量現(xiàn)象， 如由現(xiàn)藥物過量請立即就醫(yī)。藥理毒理：硫糖鋁是含有氫氧 化鋁的硫酸蔗糖復(fù)合物，在酸性條件下可離解為帶負電荷的 八硫酸蔗糖，能聚合成膠體直接在潰瘍面或炎癥處形成一層 薄膜，保護潰瘍或炎癥粘膜，抵御胃酸的侵襲。此外，硫糖 鋁能吸附

4、胃蛋白酶及中和胃酸，但作用弱。硫糖鋁還能吸附 唾液中的表皮生長因子，濃集于潰瘍處，促進愈合，也能刺 激前列腺素E的合成，刺激表面上皮分泌碳酸氫根及起細胞 保護作用。毒理研究：對小鼠和大鼠以高達 1g/kg的劑量（人 體劑量的12倍）進行的24個月口服毒性研究表明本品無致 癌性。對大鼠以高達人體使用劑量的38倍劑量進行的生殖毒性實驗，也未見生殖力的損傷。 無本品的致突變實驗資料。藥代動力學(xué)：本品為局部用藥，而非全身用藥。胃腸道吸收 非常少。主要隨糞便排由，吸收部分以雙糖硫酸鹽自尿排由。 包裝：6,12包/盒有效期：3年硫糖鋁混懸凝膠和鋁鎂加懸 混濟有啥區(qū)別？類似，鋁鎂加混懸液與硫糖鋁都是粘膜保護

5、 劑，作用差不多如果便秘的用鋁鎂加好一些，沒有便秘的隨 便。鋁鎂混和硫糖鋁，這兩個藥功能不完全一樣，鋁鎂混具 有抑酸和保護胃粘膜的功能，硫糖鋁主要是保護胃黏膜的功 能，所以兩者不一樣。，鋁鎂加具有中和胃酸的作用，減緩 胃酸對胃黏膜損傷；硫糖鋁屬于胃黏膜保護劑，可防止胃酸 對胃黏膜的侵蝕，利于粘膜再生和潰瘍愈合。奧美拉嚏鎂腸 溶片（洛賽克）奧美拉嚏鎂腸溶片（洛賽克），治療十二指腸潰瘍、胃潰瘍和返流性食管炎：與抗生素聯(lián)合用藥，治療 感染幽門螺桿菌的十二指腸潰瘍；治療非雷體類抗炎藥相關(guān) 的消化性潰瘍和胃十二指腸糜爛；預(yù)防非雷體類抗炎藥引起 的消化性潰瘍、胃十二指腸糜爛或消化不良癥狀；亦用于慢 性復(fù)發(fā)

6、性消化性潰瘍和反流性食管炎的長期治療；用于胃-食管反流病的燒心感和反流的對癥治療；潰瘍樣癥狀的對癥 治療及酸相關(guān)性消化不良；用于卓-艾氏綜合征的治療。成份本品主要成份為奧美拉嚏鎂。其化學(xué)名稱為：雙-5-甲氯基-2- （4-甲氧基-3, 5-二甲基-2- 叱院基）甲基亞磺?；?-1H-苯并咪嚏鎂化學(xué)結(jié)構(gòu)式為：分子式： C34H36N6MgO6S2分子量：713.21性狀本品為雙面凸的橢圓形腸溶片，一面刻有“”另一面刻有“ 10MG或“ 20MG字椅片含奧美拉嚏鎂 分別為10.3毫克和20.6毫克的腸溶衣微丸，相當于奧美拉 嚏10毫克和20毫克。10毫克片為淡粉紅色， 20毫克片為 粉紅色。劑型特

7、性：奧美拉嚏及奧美拉嚏鎂在酸性環(huán)境中不 穩(wěn)定，因此口服劑型由腸溶衣微丸組成。腸溶衣微丸非常小，每片20毫克口服片劑中大約含 1000個腸溶衣微丸。適應(yīng)癥 治療十二指腸潰瘍、胃潰瘍和返流性食管炎：與抗生素聯(lián)合 用藥，治療感染幽門螺桿菌的十二指腸潰瘍；治療非雷體類 抗炎藥相關(guān)的消化性潰瘍和胃十二指腸糜爛；預(yù)防非雷體類 抗炎藥引起的消化性潰瘍、胃十二指腸糜爛或消化不良癥狀； 亦用于慢性復(fù)發(fā)性消化性潰瘍和反流性食管炎的長期治療； 用于胃-食管反流病的燒心感和反流的對癥治療；潰瘍樣癥狀的對癥治療及酸相關(guān)性消化不良；用于卓-艾氏綜合征的治療。規(guī)格以C17H19N3O3S 計(1)10毫克；(2)20毫克用

8、法用量必須整片吞服，至少用半 杯液體送服。藥片不可咀嚼或壓碎，可將其分散于水或微酸 液體中(如：果汁)，分散液必須在30分鐘內(nèi)服用。十二指腸 潰瘍：本品常用劑量 20毫克，一日一次，通常潰瘍可在二 周內(nèi)治愈。如果初始療程療效不肯定，應(yīng)再治療二周。對用 其它藥物治療無效的十二指腸潰瘍，用40毫克，一日一次， 通常四周內(nèi)可治愈，對復(fù)發(fā)患者，可重復(fù)予以治療。幽門螺桿菌的根除：三聯(lián)療法：本品20毫克，阿莫西林1000毫克和克拉霉素500毫克，均為一日2次，持續(xù)一周，或本品 20毫克，克拉霉素250毫克和甲硝嚏 400毫克，均為一日2 次，持續(xù)一周。二聯(lián)療法：本品 40毫克，一日一次，和克 拉霉素500

9、毫克，一日3次，持續(xù)二周?；虮酒?20毫克， 阿莫西林750-1000毫克，均為一日2次，持續(xù)二周。為確 保治愈，可參考十二指腸潰瘍的推薦劑量。非雷體類抗炎藥 相關(guān)的十二指腸潰瘍和十二指腸糜爛，同時用或不用非雷體 類抗炎藥：常用劑量為 20毫克，一日一次。通常四周內(nèi)可 治愈，若初始療程療效不肯定，應(yīng)再治療四周。預(yù)防非雷體 類抗炎藥相關(guān)的十二指腸潰瘍，十二指腸糜爛或消化不良癥 狀：正常劑量為20毫克，一日一次。為預(yù)防幽門螺桿菌根 除治療無效的反復(fù)發(fā)作的十二指腸潰瘍的復(fù)發(fā)，劑量可依疾 病的嚴重程度進行個體化調(diào)整。療效呈劑量依賴性。本品常 用劑量20毫克，一日一次。一些患者每日10毫克可能已足夠；若

10、該劑量無效，可增至40毫克。胃潰瘍：常用劑量20 毫克，一日一次，通常四周內(nèi)可治愈。若初始療程未完全治 愈，應(yīng)再治療四周。其它治療無效的胃潰瘍患者，可給予本 品40毫克，一日一次，通常八周內(nèi)可治愈。復(fù)發(fā)的病例， 可反復(fù)治療。胃潰瘍的長期治療，本品20毫克，一日一次， 若治療失敗，劑量可增至 40毫克，一日一次。非雷體類抗炎藥相關(guān)的胃潰瘍或胃糜爛，同時用或不用非雷體類抗炎藥:常用劑量20毫克，一日一次。通常四周內(nèi)可治愈，若初始 療程療效不肯定，應(yīng)再治療四周。預(yù)防非雷體類抗炎藥相關(guān) 的胃潰瘍，胃糜爛或消化不良癥狀：常用劑量20毫克，一日一次。反流性食管炎：劑量可依疾病的嚴重程度進行個體化調(diào)整。本品

11、常用劑量 20毫克，一日一次。通常四周內(nèi)可 治愈，若初始療程療效不肯定，應(yīng)再治療四周。其它治療無 效的反流性食管炎患者，可給予 40毫克，一日一次，通常 八周內(nèi)可以治愈。一旦復(fù)發(fā)，應(yīng)重復(fù)治療。慢性復(fù)發(fā)性返流 性食管炎的長期治療，劑量可依疾病的嚴重程度進行個體休 調(diào)整。療效呈劑量依賴性。本品常用劑量20毫克，一日一次。一些患者每日10毫克可能足夠；若該劑量無效，可增 至40毫克，一日一次。胃食管反流病的對癥治療：本品常 用劑量20毫克，一日一次。一些患者每日 10毫克可能已 足夠；如果每天20毫克治療二至四周仍未能控制癥狀，建 議做進一步檢查。潰瘍樣癥狀的治療：本品常用劑量 20毫 克，一日一次

12、。一些患者每日 10毫克可能已足夠。如果每 天20毫克治療二至四周仍未能控制癥狀，建議做進一步檢 查。酸性相關(guān)消化不良：上腹部疼痛或不適，伴有或不伴有 燒心癥狀的患者癥狀的減輕，推薦劑量為本品20毫克，一日一次。一些患者每日10毫克可能已足夠， 因此10毫克可 作為起始劑量。如果每天 20毫克治療四周，仍未能控制癥 狀，建議做進一步檢查。 卓-艾氏綜合征：推薦的起始劑是本品60毫克，一日一次。然后劑量應(yīng)個體化調(diào)整，根據(jù)臨床 表現(xiàn)確定療程。90%以上的患者每天20-120毫克可控制癥 狀，如果每天需藥量超過 80毫克，應(yīng)分兩次服用。肝功能 損害者：嚴重肝功能損害者每日用量不超過20毫克。腎功能損

13、害者：腎功能損害患者無需調(diào)整劑量。不能口服藥物的 患者，可用奧美拉嚏的非腸道給藥劑型，見洛賽克針劑或粉 針劑40毫克的說明書。不良反應(yīng)臨床試驗表明，最常見的 是頭痛和胃腸道癥狀如：腹瀉、惡心、便秘、發(fā)生率均在1-3% 有報道發(fā)現(xiàn)個別病例有 Stevens-Johnson 綜合征及中毒性 表皮壞死松懈癥，但未確定有因果關(guān)系。臨床試驗提示，奧 美拉嚏與克拉霉素聯(lián)合用藥可增加中樞神經(jīng)系統(tǒng)（主要是頭痛）及胃腸道不良反應(yīng)的發(fā)生率。禁忌1.對奧美拉嚏過敏者。.與其它質(zhì)子汞抑制劑一樣， 奧美拉嚏不應(yīng)與阿扎那韋合用。 注意事項1.當懷疑有消化性潰瘍時，應(yīng)盡早通過X線、內(nèi)境 檢查確診，以免治療不當。.治療胃潰瘍

14、時，必須排除惡性腫瘤。因用本品治療可掩蓋 其癥狀，從而延誤診斷。.本品對胃腸道的運動紊亂無效。.對經(jīng)內(nèi)鏡確診為食管炎而長期服用奧美拉嚏的患者，每天 10毫克治療較每天20毫克治療的緩解率低，因此每天服用 10毫克者應(yīng)定期進行內(nèi)境監(jiān)測。 孕婦及哺乳期婦女用藥流行 病學(xué)研究結(jié)果表明，奧美拉嚏對孕婦或胎兒/新生兒的健康無 不良影響。孕婦可以使用奧美拉嚏。奧美拉嚏可被分泌入乳 汁，尚不知對嬰兒的影響。哺乳期婦女慎用。兒童用藥目前 國內(nèi)尚無兒童使用本品的經(jīng)驗。老年用藥老年患者無需調(diào)整 劑量。藥物相互作用1.由于本品對胃內(nèi)pH有影響而可能影 響其他藥物的吸收。因此在用奧美拉嚏或其它抑制劑或抗酸 劑治療時，

15、酮康嚏和伊曲康嚏的吸收會下降。.由于本品在肝臟中通過 CYP2C19酶代謝，因此會增加其 他通過該酶代謝藥物的血漿濃度，如安定、苯妥英、華法林（R-華法林，低活性）。對于正在接受苯妥英、華法林或其 他維生素K-拮抗劑治療的患者，開始或停用奧美拉嚏時應(yīng)進 行監(jiān)測。.本品（每天40mg）使伏立康嚏（CYP2C19 底物）的Cmax 和AUC分別增加15%和41%。伏立康嚏使奧美拉嚏的 AUCr 增加280% ,在進行聯(lián)合使用和長期治療時，對肝功能損傷 嚴重的患者應(yīng)考慮調(diào)整奧美拉嚏的劑量。.當本品與克拉霉素或紅霉素合用時，奧美拉嚏的血藥濃度 會增加。但與甲硝口坐或阿莫西林合用時，無相互作用。.本品與

16、抑制 CYP2C19或CYP3A 酶的藥物（HIV蛋白酶 抑制劑，酮康嚏，伊曲康嚏）合用可能會使奧美拉嚏的血藥 濃度升高。.研究表明，每日口服本品 2040mg并不影響其他相關(guān)的CYP同功酶，與下列酶底物無代謝性相互作用，CYP1A2 （咖 啡因、非那西丁、茶堿）、CYP2C9 （S-華法林、叱羅昔康、 雙氯芬酸和蔡普生）、CYP2D6 （美托洛爾、普蔡洛爾）、 CYP2E1 （乙醇）和CYP3A （環(huán)抱菌素、利多卡因、奎尼丁、 雌二醇、紅霉素、布地奈德）。.包括奧美拉嚏在內(nèi)的質(zhì)子泵抑制劑不應(yīng)與阿扎那韋合用。奧美拉口坐（40mg ,每天一次）與阿扎那韋 300mg/利托那韋 100mg合用會降

17、低健康人群阿扎那韋的暴露量 （AUC,Cmax 和Cmin約降低75% ）。阿扎那韋劑量增加至 400mg不能補 償奧美拉嚏對阿扎那韋暴露量的影響。.奧美拉嚏與他克莫司合用會增加后者血清濃度。推薦當開 始合用和終止奧美拉嚏時，監(jiān)測他克莫司的血漿濃度。藥物過量過量使用本品有可能發(fā)生急性毒性，成人使用 320-800mg會導(dǎo)致低、中度的中毒。其癥狀：頭暈，情感淡 漠，頭痛，意識錯亂，血管擴張，心動過速，惡心，嘔吐， 腹脹，腹瀉。處理：必要時洗胃或使用活性炭，對癥治療。藥理毒理奧美拉嚏是一種取代的苯并咪嚏化合物，是一對話 性旋光對映體的消旋物，奧美拉嚏通過特殊機制作用于壁細 胞中的質(zhì)子泵而減少胃酸分

18、泌，此作用是可逆的。奧美拉嚏 是一種弱堿，在壁細胞的酸性環(huán)境中被濃縮并轉(zhuǎn)化為活性形式，抑制胃液中產(chǎn)生鹽酸的最后環(huán)節(jié)：H+、K+ -ATP酶，該抑制作用呈劑量依賴性，對基礎(chǔ)的及刺激后的胃酸分泌都有 作用，而與刺激物類型無關(guān)。奧美拉嚏對膽堿能及組胺受體無作用。和H2受體阻滯劑相似，奧美拉嚏降低胃內(nèi)酸度， 從而使胃泌素呈與酸度降低成比例的增加，胃沁素的增加是 可逆的。有報道發(fā)現(xiàn)，在長期治療中，胃腺囊腫的發(fā)生增加。 這些變化均為胃酸分泌受抑制的生理學(xué)結(jié)果，是良性且可逆 的。質(zhì)子汞抑制劑或其他酸抑制劑引起的胃酸減少會使胃腸 道中正常細菌的數(shù)量增加，因而治療會導(dǎo)致胃腸道感染（如 沙門氏菌和彎曲桿菌）的風險

19、輕微增大。除了對胃酸分泌的 作用外，尚未觀察到奧美拉嚏的其它有臨床意義的藥效學(xué)作 用。對胃酸分泌的作用與血藥濃度，時間曲線下面積（AUC）直接相關(guān)，但與給定時間的實際血藥濃度無關(guān)?？诜酒?0毫克，2小時內(nèi)胃酸分泌即減少。每日一次，連續(xù)服用三至五天即可獲得最大作用。 對于十二指腸潰瘍的患者，24小時 胃內(nèi)酸度平均降低大約 80% ;給藥后24小時，五肽胃泌素 刺激后高峰酸排量平均降低 70% ,奧美拉嚏抑制胃酸分泌的 持續(xù)時間較長，胃酸分泌在停止用藥后5天可恢復(fù)正常。每天一片（20毫克），第一天即可緩解癥狀，二周內(nèi)可治愈大多 數(shù)十二指腸潰瘍，而胃潰瘍及返流性食管炎患者的治愈則需 四周。奧美拉嚏可增加一些抗生素對幽門螺桿菌的抗菌作用。藥代動力學(xué)吸收奧美拉嚏在小腸吸收，通常在3-6小時內(nèi)被完全吸收。反復(fù)給藥后的生物利用度約為 60% o同時攝入食物對其生物利用度無影響。奧美拉嚏的血漿蛋白結(jié)合率為95% ,表觀分布容 積為0.3L/kg o代謝奧美拉嚏主要是在肝內(nèi)完全代謝，