藥理學(xué)復(fù)習(xí)題簡(jiǎn)述題答案

1、一、簡(jiǎn)述題：1.簡(jiǎn)述糖皮質(zhì)激素的不良反應(yīng)有哪些？要點(diǎn)：類腎上腺皮質(zhì)功能亢進(jìn)綜合征，如滿月臉、水牛背、向心性肥胖。停藥后可自行消退，必要時(shí)采取對(duì)癥治療。誘發(fā)或加重感染，長(zhǎng)期應(yīng)用?？烧T發(fā)感染或使體內(nèi)潛在病灶擴(kuò)散。消化系統(tǒng)并發(fā)癥，使胃酸、胃蛋白酶分泌增加，誘發(fā)或加重潰瘍。心血管系統(tǒng)并發(fā)癥，長(zhǎng)期應(yīng)用可引起高血壓和動(dòng)脈粥樣硬化。骨質(zhì)疏松、肌肉萎縮、傷口愈合遲緩等，也可發(fā)生股骨頸壞死，還可影響生長(zhǎng)發(fā)育，對(duì)孕婦偶可引起畸胎。其他：精神失常，誘發(fā)精神病和癲癇病的發(fā)作。類腎上腺皮質(zhì)功能低下癥。反跳現(xiàn)象。（答對(duì)1條得1分，滿分5分）2.簡(jiǎn)述呋塞米的利尿作用特點(diǎn)及應(yīng)用。要點(diǎn)：特點(diǎn)：（1）、抑制髓袢升支粗段髓質(zhì)部和皮

2、質(zhì)部對(duì)Na+、CI-的重吸收；降低腎的濃縮和稀釋功能（2）、利尿作用迅速、強(qiáng)大、維持時(shí)間短。臨床應(yīng)用；（1）各種嚴(yán)重水腫，包括急性肺水腫、腦水腫。（2）加速毒物排泄（3）防治急性腎衰。（每條要點(diǎn)1分，共5分）3.簡(jiǎn)述異煙肼有哪些不良反應(yīng)？如何預(yù)防？要點(diǎn)：異煙肼治療量時(shí)的不良反應(yīng)少而輕，毒性反應(yīng)發(fā)生率與劑量有關(guān)（1分）。表現(xiàn)為：（1）神經(jīng)系統(tǒng)毒性（1分）：周圍神經(jīng)炎系繼發(fā)于維生素B6缺乏；中樞神經(jīng)系統(tǒng)毒性反應(yīng)因用藥過量所致，出現(xiàn)昏迷、驚厥、神經(jīng)錯(cuò)亂；（2）肝毒性（1分），以快代謝型患者較多見，可有暫時(shí)性轉(zhuǎn)氨酶升高。防治措施：對(duì)長(zhǎng)期應(yīng)用的患者需補(bǔ)充VB6；（1分）定期查肝功（1分）；及時(shí)發(fā)現(xiàn)，必要

3、時(shí)停藥。4.簡(jiǎn)述抗消化性潰瘍病藥的分類及其代表藥物。要點(diǎn)：根據(jù)作用途徑抗消化性潰瘍藥可分為：(1)抗酸藥：本類藥物是一類弱堿性化合物，能中和胃內(nèi)容物的酸度，從而解除胃酸對(duì)胃、十二指腸黏膜的侵蝕及對(duì)潰瘍面的刺激，減輕疼痛，有利于潰瘍的愈合。代表藥物有三硅酸鎂、氫氧化鋁等。（1分）(2)胃酸分泌抑制劑：（2分）H2受體阻斷藥，以西咪替丁、雷尼替丁等為代表藥，主要通過阻斷胃壁細(xì)胞H，受體，減少胃酸分泌；M受體阻斷藥，代表藥為哌侖酉平，選擇性阻斷胃壁細(xì)胞膜上的Hl受體，使胃酸分泌減少；胃壁細(xì)胞H泵抑制藥，代表藥為奧美拉唑，主要通過干擾胃壁細(xì)胞H+泵即H+K+ATP酶，而抑制各種刺激引起的胃酸分泌；胃泌

4、素受體阻斷藥，以丙谷胺為代表藥，由于其化學(xué)結(jié)構(gòu)與胃泌素相似，可競(jìng)爭(zhēng)性阻斷胃泌素受體，減少胃酸分泌。 (3)黏膜保護(hù)劑，以前列腺素衍生物、硫糖鋁為代表藥物。主要可防止有害因子(胃酸、消化酶、膽汁酸等)損傷胃黏膜，并促進(jìn)胃黏液和碳酸氫鹽分泌，從而發(fā)揮細(xì)胞保護(hù)效應(yīng)。（1分）（4）抗幽門螺旋桿菌藥，代表藥為甲硝唑等。（1分）5.簡(jiǎn)述胰島素的主要不良反應(yīng)。要點(diǎn)：（1）、低血糖（2）、過敏反應(yīng)（3）、胰島素耐受性（4）、脂肪萎縮（5）、反應(yīng)性高血糖。（每條1分）6. 試述腎上腺素解救青霉素過敏性休克的藥理學(xué)基礎(chǔ)。要點(diǎn)：青霉素過敏性休克屬I型變態(tài)反應(yīng)，表現(xiàn)為小動(dòng)脈擴(kuò)張，毛細(xì)血管通透性增加，全身血容量降低，心

5、收縮力減弱，血壓降低，心率加快，支氣管平滑肌痙攣，黏膜水腫，呼吸困難等（1分）。腎上腺素可顯著激動(dòng)和受體，使小動(dòng)脈和毛細(xì)血管收縮，通透性降低，改善心功能、升高血壓、緩解支氣管痙攣和水腫，減少過敏物質(zhì)釋放，迅速有效緩解過敏性休克（3分）。但禁用于其他類型休克（1分）。7. 氯丙嗪的降溫作用與阿司匹林的解熱作用有何不同?要點(diǎn)：氯丙嗪對(duì)下丘腦體溫調(diào)節(jié)中樞有很強(qiáng)的抑制作用，與解熱鎮(zhèn)痛藥不同，氯丙嗪不但降低發(fā)熱機(jī)體的體溫，也能降低正常體溫。氯丙嗪的降溫作用隨外界環(huán)境溫度而變化，環(huán)境溫度愈低其降溫作用愈明顯，與物理降溫同時(shí)應(yīng)用，則有協(xié)同降溫作用；在炎熱天氣，氯丙嗪可使體溫升高，這是干擾了機(jī)體正常散熱機(jī)理的

6、結(jié)果。8. 常用的平喘藥分幾類？每類的代表藥及主要作用機(jī)理是什么？要點(diǎn)：要點(diǎn)：常用鎮(zhèn)咳藥藥分為5類：腎上腺素受體激動(dòng)藥，如沙丁胺醇等，主要通過激動(dòng)支氣管平滑肌上的莊受體起到舒張支氣管平滑肌作用；（1分）茶堿類，如氨茶堿，可通過促進(jìn)兒茶酚胺釋放及抑制磷酸二酯酶作用等機(jī)理，松弛支氣管平滑??；（1分）M膽堿受體阻斷藥，如異丙托溴銨，主要通過阻斷M受體而松弛支氣管平滑??；（1分）腎上腺皮質(zhì)激素類，代表藥為丙酸倍氯米松等，主要與其抗炎和抗過敏作用有關(guān)；（1分）肥大細(xì)胞膜穩(wěn)定藥，如色甘酸鈉，主要作用機(jī)理是穩(wěn)定肥大細(xì)胞膜，抑制過敏遞質(zhì)釋放。（1分）9. 簡(jiǎn)述胰島素的主要不良反應(yīng)。要點(diǎn)：（1）、低血糖（2）、

7、過敏反應(yīng)（3）、胰島素耐受性（4）、脂肪萎縮（5）、反應(yīng)性高血糖。（每條1分）10. 根據(jù)青霉素和鏈霉素的抗菌機(jī)理說明兩藥配伍使用的結(jié)果。要點(diǎn)：青霉素通過抑制細(xì)菌細(xì)胞壁的合成，可以殺滅G+菌，G-球菌，但是對(duì)G-桿菌及靜止期細(xì)菌不具有殺菌作用（2分）；鏈霉素通過抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)的合成，對(duì)G-桿菌可以產(chǎn)生強(qiáng)大的殺菌作用，并且對(duì)靜止期的細(xì)菌也有較強(qiáng)的作用，但對(duì)G+菌、G-球菌作用不明顯（2分）；二者合用，不但可以增強(qiáng)療效，減少不良反應(yīng)，也可產(chǎn)生擴(kuò)大抗菌譜的作用。（1分）11. 新斯的明(neostigmine)的臨床應(yīng)用及其主要根據(jù)和作用特點(diǎn)是什么?要點(diǎn)：新斯的明臨床主要用途：重癥肌無(wú)力；手術(shù)后腹氣

8、脹和尿潴留；陣發(fā)性室上性心動(dòng)過速；對(duì)抗非去極化型肌松藥和阿托品中毒。其主要根據(jù)是：可逆地抑制膽堿酯酶，使乙酰膽堿在突觸間隙積聚，表現(xiàn)M樣和N樣作用；直接激動(dòng)骨骼肌運(yùn)動(dòng)終板上N2受體。促進(jìn)運(yùn)動(dòng)神經(jīng)末梢釋放乙酰膽堿。作用特點(diǎn)為：對(duì)心血管、腺體、眼和支氣管平滑肌的作用較弱；對(duì)胃腸和膀胱平滑脫的作用較強(qiáng)；對(duì)骨骼肌的興奮作用最強(qiáng)。（每要點(diǎn)0.5分）12. 試述高血壓治療的新概念及其重要性。要點(diǎn)：目前有專家提出抗高血壓治療的新概念，即要確切降壓、穩(wěn)定血壓和阻斷RAS（1分 ）。確切降壓：高血壓患者的血壓應(yīng)控制在13883mmHg，可使腦卒中減少，冠心病減少，人群總的主要心血管事件減少（1分 ）。穩(wěn)定血壓：

9、抗高血壓治療必須在降低血壓的同時(shí)使血壓平穩(wěn)，才能防止由于血壓波動(dòng)性而造成的嚴(yán)重靶器官損傷。（1分 ）阻斷RAS：由于Ang具有促使細(xì)胞增殖、血管收縮、水鈉潴留等作用，而這些作用均與高血壓的靶器官損傷有關(guān)，長(zhǎng)時(shí)間的作用可導(dǎo)致心肌肥厚和血管損傷等等（1分 ）。因此，在抗高血壓治療時(shí)必需考慮阻斷RAS的藥物，如ACE抑制藥和AT受體阻斷藥均可對(duì)終末器官產(chǎn)生保護(hù)作用。（1分 ）13. 簡(jiǎn)述影響鐵劑吸收的因素。要點(diǎn)：要點(diǎn)：葉酸、維生素c、果糖、半胱氨酸等有助于Fe3+的還原，可促進(jìn)吸收（2分）。胃酸缺乏、抗酸藥、含鞣酸藥物、多鈣與多磷酸鹽食物、濃茶可使鐵鹽沉淀，妨礙其吸收（2分）；四環(huán)素等與鐵形成絡(luò)合物

10、，相互妨礙吸收。（1分）14. 甲狀腺功能亢進(jìn)癥術(shù)前用何藥物，其目的何在？要點(diǎn)：甲亢術(shù)前宜先用硫脲類將甲狀腺功能控制到正常或接近正常，以減少發(fā)生麻醉和手術(shù)并發(fā)癥及防止術(shù)后發(fā)生甲狀腺危象（2分）。由于用硫脲類后甲狀腺增生充血，不利于手術(shù)進(jìn)行（1分），故需在術(shù)前2周左右加服碘劑如復(fù)方碘溶液(盧戈液)，以使甲狀腺組織退化、血管減少，腺體縮小變韌，利于手術(shù)進(jìn)行及減少出血（2分）。15. 簡(jiǎn)述磺胺類藥物的不良反應(yīng)有哪些？如何預(yù)防？要點(diǎn)：要點(diǎn)：磺胺類藥物的主要不良反應(yīng)包括：結(jié)晶尿：有些磺胺藥及其乙?；x產(chǎn)物在尿液中溶解度低，易沉淀而引起結(jié)晶尿。適當(dāng)增加飲水量和堿化尿液可增加其溶解度和促進(jìn)排泄。預(yù)防結(jié)晶尿

11、。（1分）過敏反應(yīng)：常見皮疹、藥熱、血管神經(jīng)性水腫等，還可見剝脫性皮炎、光敏性皮嵌及溶血性貧血等。尤其服用長(zhǎng)效制劑時(shí)更易發(fā)生，故長(zhǎng)效磺胺已極少應(yīng)用。（1分）血液系統(tǒng)反應(yīng)：在6磷酸葡萄糖脫氫酶缺乏的患者易引起溶血性貧血。也可見粒細(xì)胞減少和血小板減少，罕見再生障礙性貧血。（1分）核黃疸：主要發(fā)生在新生兒，因?yàn)閟l訂onQm(1Q能夠從血漿蛋白結(jié)合點(diǎn)上取代膽紅素，使游離的膽紅素進(jìn)入CNS而導(dǎo)致核黃疽。故新生兒、二歲以下的嬰兒、哺乳婦女及臨產(chǎn)前的孕婦不宜使用。（1分）肝損害：可出現(xiàn)黃疽、肝功能減退，嚴(yán)重者可發(fā)生急性肝壞死。肝功能損害者應(yīng)避免使用。（1分）16. 嗎啡用于心源性哮喘的理由有哪些？要點(diǎn)：?jiǎn)?/p>

12、啡的鎮(zhèn)靜作用，可消除患者緊張不安情堵，減少耗氧量；（2分）嗎啡擴(kuò)張外周血管，降低外周阻力，減少回心血量，減輕心臟負(fù)荷；（2分）嗎啡降低呼吸中樞對(duì)C02的敏感性，使急促淺表的呼吸得以緩解。（1分）17. 強(qiáng)心苷可治療哪些類型的心律失常？為什么？要點(diǎn)：心房纖顫：其主要危害是心房過多地沖動(dòng)下傳至心室，引起心室率過快，導(dǎo)致嚴(yán)重循環(huán)障礙。強(qiáng)心苷通過興奮迷走神經(jīng)或?qū)Ψ渴医Y(jié)的直接作用減慢房室傳導(dǎo)、增加房室結(jié)中的隱匿性傳導(dǎo)、減慢心室率、增加心排血量，可改善循環(huán)障礙。（2分）心室撲動(dòng)：強(qiáng)心苷可不均一地縮短心房的有效不應(yīng)期，使撲動(dòng)變?yōu)轭潉?dòng)，強(qiáng)心苷在心房纖顫時(shí)更易增加房室結(jié)隱匿性傳導(dǎo)而減慢心室率。（2分）陣發(fā)性室上

13、性心動(dòng)過速：強(qiáng)心苷增強(qiáng)迷走神經(jīng)功能，降低心房的興奮性而終止陣發(fā)性室上性心動(dòng)過速的發(fā)作。（1分）18. 簡(jiǎn)述抗消化性潰瘍病藥的分類及其代表藥物。要點(diǎn)：根據(jù)作用途徑抗消化性潰瘍藥可分為：(1)抗酸藥：本類藥物是一類弱堿性化合物，能中和胃內(nèi)容物的酸度，從而解除胃酸對(duì)胃、十二指腸黏膜的侵蝕及對(duì)潰瘍面的刺激，減輕疼痛，有利于潰瘍的愈合。代表藥物有三硅酸鎂、氫氧化鋁等。（1分）(2)胃酸分泌抑制劑：H2受體阻斷藥，以西咪替丁、雷尼替丁等為代表藥，主要通過阻斷胃壁細(xì)胞H，受體，減少胃酸分泌；（1分）M受體阻斷藥，代表藥為哌侖酉平，選擇性阻斷胃壁細(xì)胞膜上的Hl受體，使胃酸分泌減少；（1分）胃壁細(xì)胞H+泵抑制藥

14、，代表藥為奧美拉唑，主要通過干擾胃壁細(xì)胞H+泵即H+K+ATP酶，而抑制各種刺激引起的胃酸分泌；（1分）胃泌素受體阻斷藥，以丙谷胺為代表藥，由于其化學(xué)結(jié)構(gòu)與胃泌素相似，可競(jìng)爭(zhēng)性阻斷胃泌素受體，減少胃酸分泌。（1分）(3)黏膜保護(hù)劑，以前列腺素衍生物、硫糖鋁為代表藥物。主要可防止有害因子(胃酸、消化酶、膽汁酸等)損傷胃黏膜，并促進(jìn)胃黏液和碳酸氫鹽分泌，從而發(fā)揮細(xì)胞保護(hù)效應(yīng)。（1分）19. 簡(jiǎn)述異煙肼有哪些不良反應(yīng)？如何預(yù)防？要點(diǎn)：異煙肼治療量時(shí)的不良反應(yīng)少而輕，毒性反應(yīng)發(fā)生率與劑量有關(guān)（1分）。表現(xiàn)為：（1）神經(jīng)系統(tǒng)毒性（1分）：周圍神經(jīng)炎系繼發(fā)于維生素B6缺乏；中樞神經(jīng)系統(tǒng)毒性反應(yīng)因用藥過量所

15、致，出現(xiàn)昏迷、驚厥、神經(jīng)錯(cuò)亂；（2）肝毒性（1分），以快代謝型患者較多見，可有暫時(shí)性轉(zhuǎn)氨酶升高。防治措施：對(duì)長(zhǎng)期應(yīng)用的患者需補(bǔ)充VB6；（1分）定期查肝功（1分）；及時(shí)發(fā)現(xiàn)，必要時(shí)停藥。20. 試述維生素K的藥理作用及臨床應(yīng)用。要點(diǎn)：作為羧化酶的輔酶參與凝血因子、x的合成。（1分）維生素K缺乏時(shí)，凝血因子、x合成停留于前體無(wú)活性狀態(tài)，凝血酶原時(shí)間延長(zhǎng)，引起出血。維生素K主要用于維生素K缺乏引起的出血，如梗阻性黃疸、膽瘺、慢性腹瀉，新生兒出血癥等（2分）。此外，長(zhǎng)期應(yīng)用廣譜抗生素所致的維生素K缺乏及華法林抗凝血藥過量所致的出血。（2分）21. 常用的平喘藥分幾類？每類的代表藥及主要作用機(jī)理是什么

16、？要點(diǎn)：常用鎮(zhèn)咳藥藥分為5類：腎上腺素受體激動(dòng)藥，如沙丁胺醇等，主要通過激動(dòng)支氣管平滑肌上的莊受體起到舒張支氣管平滑肌作用；（1分）茶堿類，如氨茶堿，可通過促進(jìn)兒茶酚胺釋放及抑制磷酸二酯酶作用等機(jī)理，松弛支氣管平滑??；（1分）M膽堿受體阻斷藥，如異丙托溴銨，主要通過阻斷M受體而松弛支氣管平滑??；（1分）腎上腺皮質(zhì)激素類，代表藥為丙酸倍氯米松等，主要與其抗炎和抗過敏作用有關(guān)；（1分）肥大細(xì)胞膜穩(wěn)定藥，如色甘酸鈉，主要作用機(jī)理是穩(wěn)定肥大細(xì)胞膜，抑制過敏遞質(zhì)釋放。（1分）22. 縮宮素的作用特點(diǎn)及臨床用途有哪些？有何注意事項(xiàng)？要點(diǎn)：縮宮素選擇性興奮子宮平滑肌，小劑量時(shí)使子宮產(chǎn)生節(jié)律性收縮，對(duì)宮頸作用

17、弱（1分）；大劑量使子宮產(chǎn)生強(qiáng)直性收縮（1分）。子宮平滑肌對(duì)縮宮素的敏感性與體內(nèi)雌激素和孕激素的水平有關(guān)，雄激素提高子宮敏感性，孕激素降低之。還能收縮乳腺泡周圍的肌上皮細(xì)胞、促排乳。臨床用于催產(chǎn)、引產(chǎn)及產(chǎn)后止血（1分）。 注意事項(xiàng)：嚴(yán)格掌握劑量，根據(jù)宮縮及胎兒胎心調(diào)整靜脈滴注速度，避免子宮強(qiáng)直性收縮。（1分）嚴(yán)格掌握禁忌證，產(chǎn)道異常、胎位不正、頭盆不稱、前置胎盤、三胎以上經(jīng)產(chǎn)婦及剖宮產(chǎn)史者禁用，以防子宮破裂或胎兒窒息。（1分）23.簡(jiǎn)述胰島素的主要不良反應(yīng)。要點(diǎn)：（1）、低血糖（2）、過敏反應(yīng)（3）、胰島素耐受性（4）、脂肪萎縮（5）、反應(yīng)性高血糖。（每條1分）24. 簡(jiǎn)述異煙肼有哪些不良反應(yīng)

18、？如何預(yù)防？要點(diǎn)：異煙肼治療量時(shí)的不良反應(yīng)少而輕，毒性反應(yīng)發(fā)生率與劑量有關(guān)（1分）。表現(xiàn)為：（1）神經(jīng)系統(tǒng)毒性（1分）：周圍神經(jīng)炎系繼發(fā)于維生素B6缺乏；中樞神經(jīng)系統(tǒng)毒性反應(yīng)因用藥過量所致，出現(xiàn)昏迷、驚厥、神經(jīng)錯(cuò)亂；（2）肝毒性（1分），以快代謝型患者較多見，可有暫時(shí)性轉(zhuǎn)氨酶升高。防治措施：對(duì)長(zhǎng)期應(yīng)用的患者需補(bǔ)充VB6；（1分）定期查肝功（1分）；及時(shí)發(fā)現(xiàn)，必要時(shí)停藥。25.簡(jiǎn)述半合成青霉素的分類、代表藥及各類有何特點(diǎn)？要點(diǎn)：（1）耐酸青霉素：如青霉素V，特點(diǎn)是耐胃酸，口服吸收良好。（2）耐酶青霉素：如苯唑西林，特點(diǎn)是耐酸、耐青霉素酶，但抗菌作用不及青霉素。（3）廣譜青霉素：如氨芐西林、阿莫西

19、林等，特點(diǎn)是耐酸、不耐酶、廣譜，對(duì)G+、G-菌均有殺滅作用，療效與青霉素相當(dāng)。（4）抗綠膿桿菌廣譜青霉素如羧芐西林，特點(diǎn)是不耐酸、不耐酶，廣譜，特別是對(duì)綠膿桿菌有效。（5）主要作用于G-菌青霉素，如美西林，特點(diǎn)是對(duì)G-菌作用強(qiáng)，對(duì)G+菌作用差。26. 試從藥物與受體的相互作用論述激動(dòng)劑與拮抗劑的特點(diǎn)。要點(diǎn)：激動(dòng)劑既有親和力又有內(nèi)在活性（1分），它們能與受體結(jié)合，激動(dòng)受體而產(chǎn)生效應(yīng)（1分）。拮抗劑只有親和力而無(wú)內(nèi)在活性（2分），它們能與受體結(jié)合，結(jié)合后可阻斷受體與激動(dòng)劑結(jié)合（1分）。27. 試述阿托品的主要不良反應(yīng)，過量中毒癥狀表現(xiàn)及其解救。要點(diǎn)：阿托品的副作用：常見有口干、視力模糊、心悸、皮膚

20、干燥、潮紅、排尿困難、便秘等（1分）。過量中毒的表現(xiàn)：中樞興奮、高熱、言語(yǔ)不清、煩躁不安、呼吸加深加快、請(qǐng)妄、幻覺、驚厥等，嚴(yán)重時(shí)由興奮轉(zhuǎn)入抑制、昏迷和呼吸麻痹致死（1分）。中毒解救：對(duì)癥治療。如屬口服中毒，應(yīng)立即洗胃、導(dǎo)瀉，以促進(jìn)毒物排出，并用毒扁豆堿1-4mg(兒童0.5mg)緩慢靜脈注射，可迅速對(duì)抗阿托品中毒癥狀(包括譫妄和昏迷) （1分）。但由于毒扁豆堿體內(nèi)代謝迅速，患者可在1-2h內(nèi)再度昏迷，故需反復(fù)給藥。如患者有明顯中樞興奮時(shí)，可用地西泮對(duì)抗，但劑量不宜過大，以免與阿托品導(dǎo)致的中樞抑制作用產(chǎn)生協(xié)同效應(yīng)?；颊邞?yīng)進(jìn)行人工呼吸。此外，還可用冰袋及酒精擦浴，以降低患者的體溫。（1分）28.

21、 氯丙嗪阻斷哪些受體?產(chǎn)生哪些作用?要點(diǎn)：氯丙嗪阻斷DA、M、5-HT受體產(chǎn)生下列作用：(1)對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)的作用：抗精神病和神經(jīng)安定作用：能顯著控制精神病患者的活動(dòng)狀態(tài)和躁狂狀態(tài)而又不損傷感覺能力。正常人口服治療量后，可出現(xiàn)安靜、活動(dòng)減少、感情淡漠和注意力下降，在安靜環(huán)境下易入睡但加大劑量也不引起麻醉。（1分）鎮(zhèn)吐作用：小劑量時(shí)阻斷了延腦第四腦室底部的催吐化學(xué)感受區(qū)的D2受體，大劑量的直接抑制嘔吐中樞產(chǎn)生鎮(zhèn)吐作用。但不能對(duì)抗前庭刺激引起的嘔吐。（1分）影響體溫調(diào)節(jié)：抑制下丘腦體溫調(diào)節(jié)中樞不但降低發(fā)熱機(jī)體的體溫，也能降低正常體溫。降溫作用隨外界環(huán)境溫度而變化。（1分）(2)對(duì)植物神經(jīng)系統(tǒng)的作用

22、：阻斷受體可致血管擴(kuò)張、血壓下降，阻斷M膽堿受體作用較弱，引起口干、便秘、視力模糊。（1分）(3)對(duì)內(nèi)分泌系統(tǒng)的影響：阻斷結(jié)節(jié)漏斗系統(tǒng)中的D2亞型受體，增加催乳素的分泌，抑制促性腺激素和糖皮質(zhì)激素的分泌。抑制垂體生長(zhǎng)激素的分泌，可試用于巨人癥的治療。（1分）29. 簡(jiǎn)述糖皮質(zhì)激素抗喘作用機(jī)理及全身給藥治療哮喘的適應(yīng)癥。要點(diǎn)：抗炎作用：緩解氣道局部的炎癥；抑制過敏反應(yīng)的多個(gè)環(huán)節(jié)，使過敏遞質(zhì)釋放減少及抑制滲出；誘導(dǎo)磷脂酶A2抑制蛋白的產(chǎn)生，使前列腺素和白三烯合成減少；糖皮質(zhì)激素類藥物在平喘方面全身給藥僅限于：哮喘危急發(fā)作病例且氣霧吸人或注射p受體激動(dòng)藥合用靜脈注射氨茶堿療效不顯著者：慢性哮喘病例應(yīng)

23、用其他平喘藥療效不顯著，明顯影響生活質(zhì)量者。（每條1分，共10分）30. 縮宮素的作用特點(diǎn)及臨床用途有哪些？有何注意事項(xiàng)？要點(diǎn)：縮宮素選擇性興奮子宮平滑肌，小劑量時(shí)使子宮產(chǎn)生節(jié)律性收縮，對(duì)宮頸作用弱（1分）；大劑量使子宮產(chǎn)生強(qiáng)直性收縮（1分）。子宮平滑肌對(duì)縮宮素的敏感性與體內(nèi)雌激素和孕激素的水平有關(guān)，雄激素提高子宮敏感性，孕激素降低之。還能收縮乳腺泡周圍的肌上皮細(xì)胞、促排乳。臨床用于催產(chǎn)、引產(chǎn)及產(chǎn)后止血（1分）。 注意事項(xiàng)：嚴(yán)格掌握劑量，根據(jù)宮縮及胎兒胎心調(diào)整靜脈滴注速度，避免子宮強(qiáng)直性收縮。（1分）嚴(yán)格掌握禁忌證，產(chǎn)道異常、胎位不正、頭盆不稱、前置胎盤、三胎以上經(jīng)產(chǎn)婦及剖宮產(chǎn)史者禁用，以防子

24、宮破裂或胎兒窒息。（1分）31. 藥物進(jìn)入體內(nèi)后分幾個(gè)過程?簡(jiǎn)述這些過程與藥物的作用開始的速度、作用強(qiáng)度及持續(xù)時(shí)間的關(guān)系。要點(diǎn)：藥物進(jìn)入體內(nèi)要經(jīng)歷ADME4個(gè)過程：吸收：藥物的吸收是指藥物由給藥部位進(jìn)入血液循環(huán)的過程。除血管內(nèi)給藥直接進(jìn)入血液循環(huán)外，其他血管外給藥途徑都需要吸收。（1分）藥物被吸收的速度決定藥物的起效快慢，藥物被吸收的量則決定藥效的強(qiáng)弱。分布：藥物吸收后隨血液循環(huán)到達(dá)各組織器官中的過程稱為分布。（1分）在給藥后血液與各組織器官中的濃度達(dá)到動(dòng)態(tài)平衡時(shí)，血藥濃度與分布在靶器官的藥物濃度成一定的比例。由于藥物與靶位結(jié)合的比例決定藥效強(qiáng)弱，因此在治療濃度下，血藥濃度與藥物效應(yīng)強(qiáng)弱呈正相

25、關(guān)的量效關(guān)系。（1分）生物轉(zhuǎn)化：指藥物在體內(nèi)發(fā)生化學(xué)結(jié)構(gòu)的改變過程。大多數(shù)藥物的代謝產(chǎn)物的藥理活性減弱或消失，少數(shù)藥物經(jīng)生物轉(zhuǎn)化后可以被活化而出現(xiàn)藥理活性，甚至藥物效應(yīng)時(shí)間更長(zhǎng)（1分）。排泄：藥物及其代謝產(chǎn)物經(jīng)機(jī)體的排泄或分泌器官排出體外的過程稱為藥物的排泄。各藥物的主要排泄器官功能障礙時(shí)均能引起排泄速度減慢，使藥物蓄積、血濃度增加而導(dǎo)致中毒，此時(shí)應(yīng)根據(jù)排泄速度減慢程度調(diào)整用藥劑量或給藥間隔時(shí)間。（1分）32. 有機(jī)磷酸酸類中毒時(shí)有何特異解救藥?試闡明其解救機(jī)理。要點(diǎn)：有機(jī)磷酸酯類中毒解救藥有兩類：M型膽堿受體阻斷藥，如阿托品（1分）；膽堿酯酶復(fù)活藥（1分）。阿托品能直接與M膽堿受體結(jié)合，競(jìng)爭(zhēng)

26、阻斷乙酰膽堿與受體結(jié)合起到抗膽堿作用，迅速解除中毒M樣癥狀。也能部分緩解中樞中毒的癥狀。大劑量還阻斷神經(jīng)節(jié)的N1膽堿受體，對(duì)抗N1樣癥狀。但不能使被抑制的膽堿酯酶復(fù)活，用于輕度中毒。（1分）膽堿酯酶復(fù)活藥可與中毒酶結(jié)合成復(fù)合物，進(jìn)一步裂解生成磷?；饬锥?，由尿排出，同時(shí)使膽堿酯酶游離而恢復(fù)活性。此外與體內(nèi)游離有機(jī)磷酸酯結(jié)合成無(wú)毒磷?；饬锥ㄅ懦?，避免繼續(xù)中毒發(fā)展，從而產(chǎn)生解毒。對(duì)神經(jīng)肌肉接頭處N樣癥狀明顯緩解，緩解肌震顫及中樞神經(jīng)癥狀，但對(duì)體內(nèi)積聚乙酰膽堿無(wú)直接對(duì)抗作用（1分）。中、重度中毒須兩藥合用，提高解毒效果。常需反復(fù)用藥才能維持治療作用（1分）。 33. 簡(jiǎn)述異煙肼有哪些不良反應(yīng)？如何

27、預(yù)防？ 要點(diǎn)：異煙肼治療量時(shí)的不良反應(yīng)少而輕，毒性反應(yīng)發(fā)生率與劑量有關(guān)（1分）。表現(xiàn)為：（1）神經(jīng)系統(tǒng)毒性（1分）：周圍神經(jīng)炎系繼發(fā)于維生素B6缺乏；中樞神經(jīng)系統(tǒng)毒性反應(yīng)因用藥過量所致，出現(xiàn)昏迷、驚厥、神經(jīng)錯(cuò)亂；（2）肝毒性（1分），以快代謝型患者較多見，可有暫時(shí)性轉(zhuǎn)氨酶升高。防治措施：對(duì)長(zhǎng)期應(yīng)用的患者需補(bǔ)充VB6；（1分）定期查肝功（1分）；及時(shí)發(fā)現(xiàn)，必要時(shí)停藥。34. 硝酸甘油與普萘洛爾聯(lián)合應(yīng)用治療心絞痛的優(yōu)缺點(diǎn)要點(diǎn)：硝酸酯類可通過擴(kuò)張小動(dòng)脈和小靜脈，減少回心血量，心室容積下降，降低心室壁肌張力和外周阻力，降低心肌耗氧（1分）；普萘洛爾通過抑制心肌收縮力，心率減慢，降低心肌耗氧（1分）；兩

28、藥合用時(shí)，硝酸酯類可抵消普萘洛爾引起的心室增大和心室射血時(shí)間延長(zhǎng)（1分），而普萘洛爾又可減弱硝酸酯類反射性引起的心率加快（1分），所以可以達(dá)到消除各自不良反應(yīng)并協(xié)同降低心肌耗氧，增強(qiáng)抗心絞痛作用。缺點(diǎn)是：兩藥均有降壓作用，可使血壓下降過多，冠脈流量減少，對(duì)心絞痛不利。（1分）35. 試述小劑量阿司匹林防止血栓形成的機(jī)制。要點(diǎn)：血小板產(chǎn)生的TXA2是強(qiáng)大的血小板釋放及聚集的誘導(dǎo)物，它可直接誘發(fā)血小板釋放ADP，進(jìn)一步加速血小板的聚集過程（1分）。小劑量阿司匹林通過乙?；豢赡嫘砸种屏薈OX-1的活性，干擾了血栓素A2的生物合成（1分），使血小板和血管內(nèi)膜血栓素A2生成減少，影響血小板聚集，引起凝

29、血功能障礙，延長(zhǎng)出血時(shí)間，可用于防止血栓形成（1分）。但阿司匹林在大劑量時(shí)也能抑制血管壁內(nèi)PGI2的合成（1分）。PGI2是TXA2的生理對(duì)抗物，其合成減少可能促進(jìn)凝血及血栓形成（1分）。36. 試述小劑量阿司匹林防止血栓形成的機(jī)制。要點(diǎn)：血小板產(chǎn)生的TXA2是強(qiáng)大的血小板釋放及聚集的誘導(dǎo)物，它可直接誘發(fā)血小板釋放ADP，進(jìn)一步加速血小板的聚集過程（1分）。小劑量阿司匹林通過乙?；豢赡嫘砸种屏薈OX-1的活性，干擾了血栓素A2的生物合成（1分），使血小板和血管內(nèi)膜血栓素A2生成減少，影響血小板聚集，引起凝血功能障礙，延長(zhǎng)出血時(shí)間，可用于防止血栓形成（1分）。但阿司匹林在大劑量時(shí)也能抑制血管壁

30、內(nèi)PGI2的合成（1分）。PGI2是TXA2的生理對(duì)抗物，其合成減少可能促進(jìn)凝血及血栓形成（1分）。37. 常用的平喘藥分幾類？每類的代表藥及主要作用機(jī)理是什么？要點(diǎn)：常用鎮(zhèn)咳藥藥分為5類：腎上腺素受體激動(dòng)藥，如沙丁胺醇等，主要通過激動(dòng)支氣管平滑肌上的莊受體起到舒張支氣管平滑肌作用；（1分）茶堿類，如氨茶堿，可通過促進(jìn)兒茶酚胺釋放及抑制磷酸二酯酶作用等機(jī)理，松弛支氣管平滑肌；（1分）M膽堿受體阻斷藥，如異丙托溴銨，主要通過阻斷M受體而松弛支氣管平滑肌；（1分）腎上腺皮質(zhì)激素類，代表藥為丙酸倍氯米松等，主要與其抗炎和抗過敏作用有關(guān)；（1分）肥大細(xì)胞膜穩(wěn)定藥，如色甘酸鈉，主要作用機(jī)理是穩(wěn)定肥大細(xì)胞

31、膜，抑制過敏遞質(zhì)釋放。（1分）38. 強(qiáng)心苷是如何影響慢性心衰的心肌耗氧量？要點(diǎn)：增加衰竭心臟排出量，使心排血完全，心腔殘留血量減少，室壁張力降低，耗氧量明顯降低；（2分）因?yàn)槁孕墓δ懿蝗珪r(shí)由于反射性交感神經(jīng)活性增強(qiáng)，使心率加快，耗氧量增加（1分）。應(yīng)用強(qiáng)心苷后心輸出量增加，反射性地興奮迷走神經(jīng)，還可增加心肌對(duì)迷走神經(jīng)的敏感性，同時(shí)興奮腦干副交感神經(jīng)中樞，從而抑制竇房結(jié)引起心率減慢，耗氧量明顯降低。（2分）39. 試述磺胺甲惡唑（SMZ）和甲氧芐啶（TMP）合用的理由。要點(diǎn)：兩藥抗菌譜相似（1分）；雙重阻斷作用，磺胺類藥物抑制細(xì)菌二氫葉酸合成酶（1分），甲氧芐啶抑制二氫葉酸還原酶（1分），二

32、者合用從兩個(gè)環(huán)節(jié)同時(shí)抑制細(xì)菌四氫葉酸的合成，從而增強(qiáng)抗菌作用；（1分）兩藥）相近，體內(nèi)過程相似，易發(fā)揮協(xié)同作用。（1分40. 簡(jiǎn)述異煙肼有哪些不良反應(yīng)？如何預(yù)防？ 要點(diǎn)：異煙肼治療量時(shí)的不良反應(yīng)少而輕，毒性反應(yīng)發(fā)生率與劑量有關(guān)（1分）。表現(xiàn)為：（1）神經(jīng)系統(tǒng)毒性（1分）：周圍神經(jīng)炎系繼發(fā)于維生素B6缺乏；中樞神經(jīng)系統(tǒng)毒性反應(yīng)因用藥過量所致，出現(xiàn)昏迷、驚厥、神經(jīng)錯(cuò)亂；（2）肝毒性（1分），以快代謝型患者較多見，可有暫時(shí)性轉(zhuǎn)氨酶升高。防治措施：對(duì)長(zhǎng)期應(yīng)用的患者需補(bǔ)充VB6；（1分）定期查肝功（1分）；及時(shí)發(fā)現(xiàn)，必要時(shí)停藥。41. 簡(jiǎn)述腎上腺素解救青霉素過敏性休克的藥理學(xué)基礎(chǔ)。要點(diǎn)：青霉素過敏性休克

33、屬I型變態(tài)反應(yīng)，表現(xiàn)為小動(dòng)脈擴(kuò)張，毛細(xì)血管通透性增加，全身血容量降低，心收縮力減弱，血壓降低，心率加快，支氣管平滑肌痙攣，黏膜水腫，呼吸困難等（1分）。腎上腺素可顯著激動(dòng)和受體（1分），使小動(dòng)脈和毛細(xì)血管收縮，通透性降低，改善心功能、升高血壓、緩解支氣管痙攣和水腫，減少過敏物質(zhì)釋放，迅速有效緩解過敏性休克（3分）。但禁用于其他類型休克。42. 簡(jiǎn)述氯丙嗪的降溫作用與阿司匹林的解熱作用有何不同?要點(diǎn)：氯丙嗪對(duì)下丘腦體溫調(diào)節(jié)中樞有很強(qiáng)的抑制作用（1分），與解熱鎮(zhèn)痛藥不同，氯丙嗪不但降低發(fā)熱機(jī)體的體溫，也能降低正常體溫（1分）。氯丙嗪的降溫作用隨外界環(huán)境溫度而變化，環(huán)境溫度愈低其降溫作用愈明顯，與物

34、理降溫同時(shí)應(yīng)用，則有協(xié)同降溫作用；（2分）在炎熱天氣，氯丙嗪可使體溫升高，這是干擾了機(jī)體正常散熱機(jī)理的結(jié)果。（1分）43. 簡(jiǎn)述維生素K的藥理作用及臨床應(yīng)用。要點(diǎn)：作為羧化酶的輔酶參與凝血因子、x的合成。（1分）維生素K缺乏時(shí)，凝血因子、x合成停留于前體無(wú)活性狀態(tài)，凝血酶原時(shí)間延長(zhǎng)，引起出血。維生素K主要用于維生素K缺乏引起的出血，如梗阻性黃疸、膽瘺、慢性腹瀉，新生兒出血癥等（2分）。此外，長(zhǎng)期應(yīng)用廣譜抗生素所致的維生素K缺乏及華法林抗凝血藥過量所致的出血。（2分）44.長(zhǎng)期應(yīng)用糖皮質(zhì)激素為何引起腎上腺皮質(zhì)功能亢進(jìn)癥，如何防治？要點(diǎn)：長(zhǎng)期應(yīng)用廣譜抗生素引起的類腎上腺皮質(zhì)功能亢進(jìn)癥，與物質(zhì)代謝和

35、水鹽代謝紊亂有關(guān)。使血糖升高，蛋白質(zhì)合成減少，分解增多，脂肪異常分布，形成向心性肥胖，四肢變細(xì)。同時(shí)，引起水鈉潴留，造成水腫、高血壓及低血鉀。防治措施：（1）避免長(zhǎng)期大劑量用藥。（1分）（2）必要時(shí)采用抗高血壓藥、抗糖尿病藥治療。（1分）（3）限制鹽、糖的攝入。（1分）（4）補(bǔ)充蛋白質(zhì)、鉀鹽、鈣鹽等。（2分）45. 簡(jiǎn)述磺胺類藥物的不良反應(yīng)有哪些？如何預(yù)防？要點(diǎn)：磺胺類藥物的主要不良反應(yīng)包括：結(jié)晶尿：有些磺胺藥及其乙酰化代謝產(chǎn)物在尿液中溶解度低，易沉淀而引起結(jié)晶尿。適當(dāng)增加飲水量和堿化尿液可增加其溶解度和促進(jìn)排泄。預(yù)防結(jié)晶尿。（1分）過敏反應(yīng)：常見皮疹、藥熱、血管神經(jīng)性水腫等，還可見剝脫性皮炎

36、、光敏性皮嵌及溶血性貧血等。尤其服用長(zhǎng)效制劑時(shí)更易發(fā)生，故長(zhǎng)效磺胺已極少應(yīng)用。（1分）血液系統(tǒng)反應(yīng)：在6磷酸葡萄糖脫氫酶缺乏的患者易引起溶血性貧血。也可見粒細(xì)胞減少和血小板減少，罕見再生障礙性貧血。（1分）核黃疸：主要發(fā)生在新生兒，因?yàn)閟l訂onQm(1Q能夠從血漿蛋白結(jié)合點(diǎn)上取代膽紅素，使游離的膽紅素進(jìn)入CNS而導(dǎo)致核黃疽。故新生兒、二歲以下的嬰兒、哺乳婦女及臨產(chǎn)前的孕婦不宜使用。（1分）肝損害：可出現(xiàn)黃疽、肝功能減退，嚴(yán)重者可發(fā)生急性肝壞死。肝功能損害者應(yīng)避免使用。（1分）46. 嗎啡用于心源性哮喘的理由有哪些？要點(diǎn)：1）嗎啡的鎮(zhèn)靜作用：可消除患者緊張不安情緒，減少耗氧量；（2分）2）嗎啡

37、擴(kuò)張外周血管：降低外周阻力，減少回心血量，減輕心臟負(fù)荷；（2分）3）嗎啡降低呼吸中樞對(duì)CO2的敏感性，使急促淺表的呼吸得以緩解。（1分）47. 硝酸甘油與普萘洛爾聯(lián)合應(yīng)用治療心絞痛的優(yōu)缺點(diǎn)。要點(diǎn)：硝酸酯類可通過擴(kuò)張小動(dòng)脈和小靜脈，減少回心血量，心室容積下降，降低心室壁肌張力和外周阻力，降低心肌耗氧（1分）；普萘洛爾通過抑制心肌收縮力，心率減慢，降低心肌耗氧（1分）；兩藥合用時(shí)，硝酸酯類可抵消普萘洛爾引起的心室增大和心室射血時(shí)間延長(zhǎng)（1分），而普萘洛爾又可減弱硝酸酯類反射性引起的心率加快（1分），所以可以達(dá)到消除各自不良反應(yīng)并協(xié)同降低心肌耗氧，增強(qiáng)抗心絞痛作用。缺點(diǎn)是：兩藥均有降壓作用，可使血壓

38、下降過多，冠脈流量減少，對(duì)心絞痛不利。（1分）48. 簡(jiǎn)述影響鐵劑吸收的因素。要點(diǎn)：葉酸、維生素c、果糖、半胱氨酸等有助于Fe3+的還原，可促進(jìn)吸收（2分）。胃酸缺乏、抗酸藥、含鞣酸藥物、多鈣與多磷酸鹽食物、濃茶可使鐵鹽沉淀，妨礙其吸收（2分）；四環(huán)素等與鐵形成絡(luò)合物，相互妨礙吸收。（1分）49. 從青霉素的作用機(jī)理看，為什么對(duì)G+菌特別是生長(zhǎng)繁殖旺盛的細(xì)菌作用強(qiáng)，而對(duì)G-桿菌作用弱，對(duì)人體毒性低。要點(diǎn)：G+菌內(nèi)滲透壓高，細(xì)胞壁厚，肽聚糖含量高，生長(zhǎng)期細(xì)胞壁的合成主要依賴轉(zhuǎn)肽酶的活性，所以對(duì)青霉素特別敏感（2分）；G-桿菌體內(nèi)滲透壓低，細(xì)胞壁薄，肽聚糖含量低，所以對(duì)青霉素不敏感（2分）。而人體

39、細(xì)胞沒有細(xì)胞壁，所以青霉素對(duì)人體毒性低。（1分）50. 簡(jiǎn)述磺胺類藥物的不良反應(yīng)有哪些？如何預(yù)防？要點(diǎn)：（1）結(jié)晶尿（腎臟損害）：堿化尿液、多飲水，增加尿液的溶解度、加速排泄。（1分）（2）過敏反應(yīng)：尤其長(zhǎng)效制劑更易發(fā)生，故長(zhǎng)效制劑已極少使用。（1分）（3）血液系統(tǒng)反應(yīng)：在葡萄糖6磷酸脫氫酶缺乏的患者容易發(fā)生溶血性貧血。（1分）（4）核黃疸：主要發(fā)生在新生兒。故新生兒及二歲以下的嬰兒、哺乳婦女、臨產(chǎn)前孕婦不宜使用。（1分）（5）肝損害：肝功能損害者避免使用。（1分）二、論述題：1.試述阿司匹林的藥理作用及不良反應(yīng)有哪些? 要點(diǎn)：藥理作用包括：顯著的解熱鎮(zhèn)痛作用，降低發(fā)熱患者的體溫而不影響體溫正

40、常者，對(duì)輕、中度體表疼痛，尤其是炎癥性疼痛療效明顯（1分）。在最大耐受劑量下有明顯的抗炎、抗風(fēng)濕作用。（1分）小劑量抗血栓形成：阿司匹林通過乙?；豢赡嫘砸种屏薈OX-1的活性，干擾了血栓素A2的生物合成，使血小板和血管內(nèi)膜血栓素A2生成減少，不能誘導(dǎo)血小板的聚集而抗血栓形成。（2分）不良反應(yīng)有：胃腸道反應(yīng)：惡心、嘔吐等；（1分）過敏反應(yīng)：蕁麻疹和血管神經(jīng)性水腫等皮膚黏膜過敏反應(yīng)，罕見過敏性休克和“阿司匹林哮喘” （1分）；凝血障礙；（1分）水楊酸反應(yīng)，即過量出現(xiàn)的中毒反應(yīng)，表現(xiàn)為頭痛、頭暈、耳鳴、視力障礙、出汗、精神恍惚、惡心、嘔吐等，甚至出現(xiàn)驚厥和昏迷（1分）；瑞夷綜合征：病毒感染伴有發(fā)熱

41、的兒童或青少年服用阿司匹林后出現(xiàn)高熱、寒戰(zhàn)、嚴(yán)重肝功能不良合并腦病等癥狀。（2分） 2.試述糖皮質(zhì)激素的主要藥理作用及不良反應(yīng)。要點(diǎn)：要點(diǎn)：(1)藥理作用：抗炎作用，能對(duì)抗各種原因引起的早期滲出性炎癥，抑制炎癥后期毛細(xì)血管和纖維母細(xì)胞增生，延緩肉芽組織生成，防止粘連和瘢痕形成，減輕后遺癥；免疫抑制作用，對(duì)免疫的許多環(huán)節(jié)均有抑制作用；抗休克作用；抗毒作用：能提高機(jī)體對(duì)內(nèi)毒素的耐受力，迅速退熱井緩解毒血癥狀；對(duì)血液系統(tǒng)的影響：使紅細(xì)胞和血紅蛋白含量增加，中性白細(xì)胞數(shù)目增多，血中淋巴細(xì)胞數(shù)目減少；其他：提高中樞神經(jīng)系統(tǒng)的興奮性，過量偶致精神失?；蝮@厥；使胃酸和胃蛋白酶分泌增多，大劑量易誘發(fā)或加重潰瘍

42、病。（藥理作用答對(duì)一條得1分，滿分6分）(2)不良反應(yīng)：類腎上腺皮質(zhì)功能亢進(jìn)綜合征，如滿月臉、水牛背、向心性肥胖。停藥后可自行消退，必要時(shí)采取對(duì)癥治療。誘發(fā)或加重感染，長(zhǎng)期應(yīng)用?？烧T發(fā)感染或使體內(nèi)潛在病灶擴(kuò)散。消化系統(tǒng)并發(fā)癥，使胃酸、胃蛋白酶分泌增加，誘發(fā)或加重潰瘍。心血管系統(tǒng)并發(fā)癥，長(zhǎng)期應(yīng)用可引起高血壓和動(dòng)脈粥樣硬化。骨質(zhì)疏松、肌肉萎縮、傷口愈合遲緩等，也可發(fā)生股骨頸壞死，還可影響生長(zhǎng)發(fā)育，對(duì)孕婦偶可引起畸胎。其他：精神失常，誘發(fā)精神病和癲癇病的發(fā)作。類腎上腺皮質(zhì)功能低下癥。反跳現(xiàn)象。（不良反應(yīng)答對(duì)1條得1分，滿分4分）3.試述糖皮質(zhì)激素的臨床應(yīng)用及幾種給藥方法。要點(diǎn)：(1)用于急、慢性腎上

43、腺皮質(zhì)功能減退癥(包括腎上腺危象)、腦腺垂體功能減退及腎上：腺次全切除術(shù)后作替代療法。(2)嚴(yán)重感染或炎癥。嚴(yán)重急性感染，如中毒性細(xì)菌性痢疾、暴發(fā)型流行性腦膜炎、中毒性肺炎、重癥傷寒、急性粟粒性肺結(jié)核、猩紅熱及敗血癥等。對(duì)嚴(yán)重傳染性肝炎、流行性腮腺炎、麻疹和乙型腦炎等，也有緩解癥狀的作用。防止某些炎癥后遺癥，如結(jié)核性腦膜炎、腦炎、心包炎、風(fēng)濕b瓣膜炎、損傷性關(guān)節(jié)炎等，早期應(yīng)用皮質(zhì)激素可防止后遺癥發(fā)生。對(duì)虹膜炎、角膜炎、視網(wǎng)膜炎和視神經(jīng)炎等非特異性眼炎，應(yīng)用后也可迅速消炎止痛、防止角膜混濁和瘢痕粘連的發(fā)生。(3)自身免疫性疾病及過敏性疾病。自身免疫性疾病，如風(fēng)濕熱、風(fēng)濕性心肌炎、風(fēng)濕性及類風(fēng)濕關(guān)

44、節(jié)炎、全身性紅斑狼瘡、結(jié)節(jié)性動(dòng)脈周圍炎、皮肌炎、自身免疫性貧血和腎病綜合征等應(yīng)用皮質(zhì)激素后可緩解癥狀。異體器官移植手術(shù)后所產(chǎn)生的排異反應(yīng)也可應(yīng)用皮質(zhì)激素。過敏性疾病。蕁麻疹、枯草熱、血清熱、血管神經(jīng)性水腫、過敏性鼻炎、支氣管哮喘和過敏性休克等，應(yīng)以腎上腺受體激動(dòng)藥和抗組胺藥治療，病情嚴(yán)重或無(wú)效時(shí)，也可應(yīng)用皮質(zhì)激素輔助治療，使能抑制抗原抗體反應(yīng)導(dǎo)致的組織損害和炎癥過程。(4)抗休克治療。感染中毒性休克時(shí)，在有效的抗菌藥物治療下，可及早、短時(shí)間突擊使用大劑量皮質(zhì)激素，見效后即停藥；對(duì)過敏性休克，皮質(zhì)激素為次選藥，可與首選藥腎上腺素合用；對(duì)心原性休克，必須結(jié)合病因治療；對(duì)低血容量性休克，在補(bǔ)液補(bǔ)電解

45、質(zhì)或輸血后效果不佳者，可合用超大劑量的皮質(zhì)激素。(5)血液病。可用于急性淋巴細(xì)胞性白血病、再生障礙性貧血、粒細(xì)胞減少癥、血小板減少癥和過敏性紫癜等的治療。(6)局部應(yīng)用。對(duì)接觸性皮炎、濕疹、肛門瘙癢、牛皮癬等都有療效。宜用氫化可的松、潑尼松龍或氟輕松。對(duì)天皰瘡及剝脫性皮炎等嚴(yán)重病例仍需全身用藥。（每條1分，共6分） 用法：大劑量突擊療法：用于嚴(yán)重中毒性感染及各種休克。氫化可的松首次劑量可靜脈滴注200-300噸，一日量可達(dá)“以上，療程不超過3d。一般劑量長(zhǎng)期療法：用于結(jié)締組織病、腎病綜合征、頑固性支氣管哮喘、中心性視網(wǎng)膜炎、各種惡性淋巴瘤、淋巴細(xì)胞性白血病等。一般開始時(shí)用潑尼松口服10-20m

46、g或相應(yīng)劑量的其他皮質(zhì)激素制劑，每日3次，產(chǎn)生臨床療效后，逐漸減量至最小維持量，持續(xù)數(shù)月。小劑量替代療法。用于腺垂體功能減退、阿狄森病及腎上腺皮質(zhì)次全切除術(shù)后。一般維持量，可的松每日125-25 mg，或氫化可的松每日1020n堪。隔日療法。皮質(zhì)激素的分泌具有晝夜節(jié)律性，每日上午8-10時(shí)為分泌高潮，后逐漸下降，午夜12時(shí)為低潮，這是由ACTH晝夜節(jié)律所引起。臨床用藥可隨這種節(jié)律進(jìn)行，即長(zhǎng)期療法中對(duì)某些慢性病采用隔日一次給藥法，將一日或兩日的總藥量在隔日早晨一次給予，此時(shí)正值激素正常分泌高峰，對(duì)腎上腺皮質(zhì)功能的抑制較小。（每條1分，共4分）4.試述糖皮質(zhì)激素的主要藥理作用及不良反應(yīng)。要點(diǎn)：(1

47、)藥理作用：抗炎作用，能對(duì)抗各種原因引起的早期滲出性炎癥，抑制炎癥后期毛細(xì)血管和纖維母細(xì)胞增生，延緩肉芽組織生成，防止粘連和瘢痕形成，減輕后遺癥；免疫抑制作用，對(duì)免疫的許多環(huán)節(jié)均有抑制作用；抗休克作用；抗毒作用：能提高機(jī)體對(duì)內(nèi)毒素的耐受力，迅速退熱井緩解毒血癥狀；對(duì)血液系統(tǒng)的影響：使紅細(xì)胞和血紅蛋白含量增加，中性白細(xì)胞數(shù)目增多，血中淋巴細(xì)胞數(shù)目減少；其他：提高中樞神經(jīng)系統(tǒng)的興奮性，過量偶致精神失?；蝮@厥；使胃酸和胃蛋白酶分泌增多，大劑量易誘發(fā)或加重潰瘍病。（藥理作用答對(duì)一條得1分，滿分6分）(2)不良反應(yīng)：類腎上腺皮質(zhì)功能亢進(jìn)綜合征，如滿月臉、水牛背、向心性肥胖。停藥后可自行消退，必要時(shí)采取對(duì)

48、癥治療。誘發(fā)或加重感染，長(zhǎng)期應(yīng)用?？烧T發(fā)感染或使體內(nèi)潛在病灶擴(kuò)散。消化系統(tǒng)并發(fā)癥，使胃酸、胃蛋白酶分泌增加，誘發(fā)或加重潰瘍。心血管系統(tǒng)并發(fā)癥，長(zhǎng)期應(yīng)用可引起高血壓和動(dòng)脈粥樣硬化。骨質(zhì)疏松、肌肉萎縮、傷口愈合遲緩等，也可發(fā)生股骨頸壞死，還可影響生長(zhǎng)發(fā)育，對(duì)孕婦偶可引起畸胎。其他：精神失常，誘發(fā)精神病和癲癇病的發(fā)作。類腎上腺皮質(zhì)功能低下癥。反跳現(xiàn)象。（不良反應(yīng)答對(duì)1條得1分，滿分4分）5.試述各類抗消化性潰瘍病藥的作用機(jī)理，并舉出代表藥物。要點(diǎn)：根據(jù)作用途徑抗消化性潰瘍藥可分為：(1)抗酸藥：本類藥物是一類弱堿性化合物，能中和胃內(nèi)容物的酸度，從而解除胃酸對(duì)胃、十二指腸黏膜的侵蝕及對(duì)潰瘍面的刺激，減

49、輕疼痛，有利于潰瘍的愈合。代表藥物有三硅酸鎂、氫氧化鋁等。（2分）(2)胃酸分泌抑制劑：H2受體阻斷藥，以西咪替丁、雷尼替丁等為代表藥，主要通過阻斷胃壁細(xì)胞H，受體，減少胃酸分泌；（1分）M受體阻斷藥，代表藥為哌侖酉平，選擇性阻斷胃壁細(xì)胞膜上的Hl受體，使胃酸分泌減少（1分）；胃壁細(xì)胞H泵抑制藥，代表藥為奧美拉唑，主要通過干擾胃壁細(xì)胞H+泵即H+K+ATP酶，而抑制各種刺激引起的胃酸分泌；（1分）胃泌素受體阻斷藥，以丙谷胺為代表藥，由于其化學(xué)結(jié)構(gòu)與胃泌素相似，可競(jìng)爭(zhēng)性阻斷胃泌素受體，減少胃酸分泌。（1分）(3)黏膜保護(hù)劑，以前列腺素衍生物、硫糖鋁為代表藥物。主要可防止有害因子(胃酸、消化酶、膽

50、汁酸等)損傷胃黏膜，并促進(jìn)胃黏液和碳酸氫鹽分泌，從而發(fā)揮細(xì)胞保護(hù)效應(yīng)。（2分）（4）抗幽門螺旋桿菌藥，代表藥為甲硝唑等。（2分）6.試述青霉素的作用機(jī)理、細(xì)菌耐藥機(jī)理與主要不良反應(yīng)的處理。要點(diǎn)：抗菌機(jī)理：通過抑制轉(zhuǎn)肽酶(霉素結(jié)合蛋白)，阻斷肽聚糖的形成，從而抑制細(xì)菌細(xì)胞壁的合成，使細(xì)菌胞壁缺損而膨脹，裂解，同時(shí)借助細(xì)菌的自溶酶溶解而逐漸溶解死亡。（2分） 耐藥機(jī)理：細(xì)菌產(chǎn)生p內(nèi)酰胺酶使易感抗生素水解而滅活。對(duì)革蘭陰性菌產(chǎn)生的p內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定的廣譜青霉素和第二、三代頭孢菌素的耐藥發(fā)生機(jī)理則是與大量的p內(nèi)酰胺酶迅速、牢固結(jié)合，使其停留于胞膜外間隙中，因而不能進(jìn)入靶位發(fā)生抗菌作用，此稱為“牽制機(jī)理”。

51、PBPs靶蛋白與抗生素親和力降低、PBPs增多或產(chǎn)生新的PBPs均可使抗生素失去抗菌作用。細(xì)菌的細(xì)胞壁或外膜的通透性改變，使抗生素不能或很少進(jìn)入細(xì)菌體內(nèi)到達(dá)作用靶位。由于細(xì)菌缺少自溶酶而出現(xiàn)細(xì)菌對(duì)抗生素的耐藥性，即抗生素具有正常的抑菌作用，但殺菌作用差。（每條1分，共5分） 毒性：青霉素的毒性較低，除其鉀鹽大量靜脈注射易引起高鉀血癥、肌內(nèi)注射疼痛外，最常見的為過敏反應(yīng)（1分），有過敏休克、藥疹、血清病型反應(yīng)、溶血性貧血及粒細(xì)胞減少等。青霉素制劑中的青霉嚷唑蛋白、青霉烯酸等降解物、青霉素或6APA高分子聚合物均可成為致敏原。為防止各種過敏反應(yīng)，應(yīng)詳細(xì)詢問病史，包括用藥史、藥物過敏史、家屬過敏史，并進(jìn)行青霉素皮膚過敏試驗(yàn)。（1分）應(yīng)用青霉素及皮試時(shí)應(yīng)做好急救準(zhǔn)備，如腎上腺素、氫化可的松等藥物和注射器材，以便一旦發(fā)生過敏休克，能及時(shí)治療。（1分）7.試述普萘洛爾的藥理作用、應(yīng)用、主要不良反應(yīng)及應(yīng)用注意事項(xiàng)。要點(diǎn)：藥理作用包括：心血管