有機(jī)藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)與藥效關(guān)系_第1頁
有機(jī)藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)與藥效關(guān)系_第2頁
有機(jī)藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)與藥效關(guān)系_第3頁
有機(jī)藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)與藥效關(guān)系_第4頁
有機(jī)藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)與藥效關(guān)系_第5頁
已閱讀5頁，還剩7頁未讀， 繼續(xù)免費(fèi)閱讀

下載本文檔

版權(quán)說明：本文檔由用戶提供并上傳，收益歸屬內(nèi)容提供方，若內(nèi)容存在侵權(quán)，請進(jìn)行舉報或認(rèn)領(lǐng)

文檔簡介

1、有機(jī)藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)與藥效關(guān)系報告人：周杰1藥物為什么會產(chǎn)生某種藥效?藥效的強(qiáng)弱又取決于什么?化學(xué)科學(xué)的發(fā)展認(rèn)識了從天然藥物分離出的有效成分和它們的化學(xué)結(jié)構(gòu),使我們希望從這些化學(xué)結(jié)構(gòu)來發(fā)現(xiàn)它們顯示藥效道理,進(jìn)而改造它們,合成新的藥物,供臨床應(yīng)用。2受體學(xué)說一般認(rèn)為藥物的作用是先與生物體的某些成分,如酶系統(tǒng),核酸,細(xì)胞膜上的某種化合物等(這些統(tǒng)稱為受體)結(jié)合,生成復(fù)合物.然后或擬似天然的基質(zhì)而產(chǎn)生效應(yīng),或者拮抗天然的基質(zhì)而減弱或取消后者的效應(yīng). 3理論的簡明介紹總論藥物發(fā)生藥效的決定因素 :1 藥物的理化性質(zhì)對藥效的影響 2 藥物代謝過程中的構(gòu)效關(guān)系 3 藥物與受體的相互作用 4 藥物與受體形成復(fù)

2、合體發(fā)生藥理作用時的構(gòu)效關(guān)系 4理化性質(zhì)對藥效的影響1 溶解度對藥效的影響5理化性質(zhì)對藥效的影響 2 .解離度對藥效的影響 酸性藥物如巴比妥類和水楊酸類堿性藥物如奎寧，麻黃堿，氨基比林弱堿性藥物如咖啡堿和茶堿完全離子化的藥物如季銨鹽類和磺酸類6藥物代謝過程中的構(gòu)效關(guān)系 大部分藥物在體內(nèi)酶系統(tǒng)作用下將發(fā)生一系列的生化變化,如氧化，還原，水解，脫羧，環(huán)合等反應(yīng) 7藥物與組織或受體相互作用的構(gòu)效關(guān)系1 電子密度分布的影響8藥物與組織或受體相互作用的構(gòu)效關(guān)系 2 立體因素的影響9藥物與受體形成復(fù)合體發(fā)生藥理作用時的構(gòu)效關(guān)系 受體的激動劑和受體的阻斷劑 藥物進(jìn)入機(jī)體，到達(dá)作用部位，如能與同一受體結(jié)合，產(chǎn)生擬似某代謝物的的生理作用，稱為受體的激動劑。如果藥物與受體結(jié)合后，不產(chǎn)生效力，并干擾受體與相應(yīng)代謝物的結(jié)合，從而拮抗這種代謝物的生理作用，稱為拮抗劑或者受體的阻斷劑。 10定量結(jié)構(gòu)活性關(guān)系和藥物設(shè)計 Hansch方程 log (1/c)=-K12K2+K3+K4Es+K5 C為化合物產(chǎn)生的某種特定的生物活性的濃度 為疏水參數(shù)為電子效應(yīng)參數(shù)，Es為Taft（空間效

溫馨提示

  • 1. 本站所有資源如無特殊說明，都需要本地電腦安裝OFFICE2007和PDF閱讀器。圖紙軟件為CAD,CAXA,PROE,UG,SolidWorks等.壓縮文件請下載最新的WinRAR軟件解壓。
  • 2. 本站的文檔不包含任何第三方提供的附件圖紙等，如果需要附件，請聯(lián)系上傳者。文件的所有權(quán)益歸上傳用戶所有。
  • 3. 本站RAR壓縮包中若帶圖紙，網(wǎng)頁內(nèi)容里面會有圖紙預(yù)覽，若沒有圖紙預(yù)覽就沒有圖紙。
  • 4. 未經(jīng)權(quán)益所有人同意不得將文件中的內(nèi)容挪作商業(yè)或盈利用途。
  • 5. 人人文庫網(wǎng)僅提供信息存儲空間，僅對用戶上傳內(nèi)容的表現(xiàn)方式做保護(hù)處理，對用戶上傳分享的文檔內(nèi)容本身不做任何修改或編輯，并不能對任何下載內(nèi)容負(fù)責(zé)。
  • 6. 下載文件中如有侵權(quán)或不適當(dāng)內(nèi)容，請與我們聯(lián)系，我們立即糾正。
  • 7. 本站不保證下載資源的準(zhǔn)確性、安全性和完整性, 同時也不承擔(dān)用戶因使用這些下載資源對自己和他人造成任何形式的傷害或損失。

最新文檔

評論

0/150

提交評論