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1、關(guān)于影響自體活性物質(zhì)藥物第一張,PPT共二十八頁(yè),創(chuàng)作于2022年6月自體活性物質(zhì)(autacoids) 或稱局部激素(local hormones):具有明顯生物活性的內(nèi)源性物質(zhì),廣泛存在于體內(nèi)的許多組織,作用于局部或附近的多種靶器官,產(chǎn)生特定的生理效應(yīng)或病理反應(yīng)。與激素、遞質(zhì)均不同包括:PG、組胺、5HT、白三烯、血管活性肽類、NO、腺苷 第二張,PPT共二十八頁(yè),創(chuàng)作于2022年6月2022/8/242第三節(jié)組胺和抗組胺藥第三張,PPT共二十八頁(yè),創(chuàng)作于2022年6月2022/8/243肥大細(xì)胞組胺+R一系列生物效應(yīng)刺激釋放一.組胺(histamine) 廣泛存在于生物體內(nèi):心肌、肥大細(xì)
2、胞、皮 膚、胃腸道、肺臟含量高、CNS 病理介質(zhì)第四張,PPT共二十八頁(yè),創(chuàng)作于2022年6月2022/8/244受體類型所在組織效應(yīng)阻斷藥H1支氣管、胃腸、子宮皮膚血管心房,房室結(jié)平滑肌收縮擴(kuò)張收縮增強(qiáng)傳導(dǎo)減慢苯海拉明、異丙嗪及氯苯那敏等H2胃壁細(xì)胞 血管心室,竇房結(jié)分泌增多 擴(kuò)張收縮加強(qiáng)心率加快西米替丁、雷尼替丁等H3中樞與外周神經(jīng)末梢負(fù)反饋性調(diào)節(jié)組胺合成與釋放thioperamide組胺受體分布及效應(yīng)表第五張,PPT共二十八頁(yè),創(chuàng)作于2022年6月2022/8/245H1R(+)平滑肌收縮、毛細(xì)血管透性部分血管擴(kuò)張 H2R(+)胃酸分泌、部分血管擴(kuò)張H3R(+)負(fù)反饋調(diào)節(jié)自身合成與釋放第
3、六張,PPT共二十八頁(yè),創(chuàng)作于2022年6月2022/8/2463.擴(kuò)張血管 H1-R 、H2-R Bp甚休克 2.興奮平滑肌H1-R支氣管痙攣,胃腸絞痛1.促進(jìn)腺體分泌H2-R(+) 胃酸分泌組胺的藥理作用:第七張,PPT共二十八頁(yè),創(chuàng)作于2022年6月2022/8/247組胺(histamine)小量:三重反應(yīng)毛細(xì)血管擴(kuò)張紅斑毛細(xì)血管透性丘疹軸索反射紅暈大量注射:強(qiáng)而持久降壓,甚至發(fā)生休克麻風(fēng)病人輔助診斷第八張,PPT共二十八頁(yè),創(chuàng)作于2022年6月2022/8/248組胺臨床應(yīng)用:晨起空腹皮下注射,用于鑒別胃癌和惡性貧血患者是否發(fā)生真性胃酸缺乏不良反應(yīng):顏面潮紅、頭痛、直立性低血壓 支氣
4、管哮喘者禁用第九張,PPT共二十八頁(yè),創(chuàng)作于2022年6月2022/8/249培他司汀(betahistine,抗眩啶)擴(kuò)張血管 腦干和迷路血循環(huán),糾正內(nèi)耳血管痙攣,減輕迷路積水,抗血小板聚集,抗血栓形成用于:內(nèi)耳眩暈病,慢性缺血性腦血管病,多種原因頭痛.但潰瘍,哮喘禁用H1-R激動(dòng)藥第十張,PPT共二十八頁(yè),創(chuàng)作于2022年6月2022/8/2410英普咪定(impromidine,甲雙咪胍)選擇性作用于H2受體,刺激胃酸分泌。用于:胃功能檢查H2-R激動(dòng)藥第十一張,PPT共二十八頁(yè),創(chuàng)作于2022年6月2022/8/2411二.抗組胺藥(一)H1受體阻斷藥(抗過敏藥) 具有與組胺分子類似的
5、乙基叔胺結(jié)構(gòu) 競(jìng)爭(zhēng)結(jié)合組胺受體第十二張,PPT共二十八頁(yè),創(chuàng)作于2022年6月2022/8/2412第一代: 苯海拉明(diphenhydramine,苯那君)異丙嗪(promethazine,非那根)曲吡那敏(pyribenzamine,撲敏寧) 氯苯那敏(chlorpheniramine,撲爾敏) 第十三張,PPT共二十八頁(yè),創(chuàng)作于2022年6月2022/8/2413中樞作用強(qiáng),有明顯的鎮(zhèn)靜和抗膽堿作用表現(xiàn):“(困)倦、耐(藥)、(作用時(shí)間)短、(口鼻眼)干”的缺點(diǎn)。第一代特點(diǎn)第十四張,PPT共二十八頁(yè),創(chuàng)作于2022年6月2022/8/2414第二代:阿司咪唑(astemizole,息斯
6、敏)阿伐斯?。╝crivastine,新敏樂)左卡巴斯?。╨evocabastin,立復(fù)?。┻溥蛩雇。╩izolastine)氯雷他定(loratadine) 第十五張,PPT共二十八頁(yè),創(chuàng)作于2022年6月2022/8/2415大多長(zhǎng)效無嗜睡作用對(duì)噴嚏、清涕和鼻癢效果好,而對(duì)鼻塞 效果較差第二代特點(diǎn):第十六張,PPT共二十八頁(yè),創(chuàng)作于2022年6月2022/8/2416【藥理作用】1.抗外周組胺H1受體效應(yīng) 2.中樞抑制作用 3.其他作用 抗暈 ,止吐 咪唑斯丁鼻塞 第十七張,PPT共二十八頁(yè),創(chuàng)作于2022年6月2022/8/24171.皮膚粘膜變態(tài)反應(yīng)性疾?。?良效:蕁麻疹,過敏性鼻炎、
7、昆蟲叮咬所致 皮膚搔癢 有效:血清病、藥疹、接觸性皮炎 差:支氣管哮喘 無效:過敏性休克 2.防暈止吐:暈動(dòng)病及嘔吐 3.失眠 【臨床應(yīng)用】第十八張,PPT共二十八頁(yè),創(chuàng)作于2022年6月2022/8/2418皮膚劃痕癥 又稱人工尋麻疹 第十九張,PPT共二十八頁(yè),創(chuàng)作于2022年6月2022/8/2419 血管性水腫 又稱巨大性尋麻疹 第二十張,PPT共二十八頁(yè),創(chuàng)作于2022年6月2022/8/2420 壓迫性尋麻疹 第二十一張,PPT共二十八頁(yè),創(chuàng)作于2022年6月2022/8/2421 日光性尋麻疹 第二十二張,PPT共二十八頁(yè),創(chuàng)作于2022年6月2022/8/2422 寒冷性尋麻疹
8、 第二十三張,PPT共二十八頁(yè),創(chuàng)作于2022年6月2022/8/2423【不良反應(yīng)】 1.中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)2.消化道反應(yīng)3.其他反應(yīng):偶粒C,溶血貧血第二十四張,PPT共二十八頁(yè),創(chuàng)作于2022年6月2022/8/2424(二) H2受體阻斷藥西咪替丁(cimetidine,甲氰咪胍)雷尼替?。╮anitidine)法莫替丁(famotidine)尼扎替?。╪izatidine)新型:乙溴替丁(evrotidine)第二十五張,PPT共二十八頁(yè),創(chuàng)作于2022年6月2022/8/2425【藥理作用】 H2-R阻斷藥1.抑制胃酸分泌停藥易反跳2.免疫功能的調(diào)節(jié)作用第二十六張,PPT共二十八頁(yè),創(chuàng)作于2022年6月2022/8/24261.胃,十二指腸潰瘍2.其他胃酸分泌過多的疾病 如胃腸
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