藥劑學(xué)綜合復(fù)習(xí)試題庫(kù)及答案

1、藥劑學(xué)綜合復(fù)習(xí)試題庫(kù)及答案試題1一、簡(jiǎn)要說(shuō)明下列概念、名詞或術(shù)語(yǔ)（每小題3分。共15分）制劑學(xué)表面活性劑糖漿劑滅菌法等量遞加法藥典氯化鈉等滲當(dāng)量溶膠劑靜脈注射脂肪乳劑休止角劑型12 .臨界膠束濃度芳香水劑熱原乳劑藥劑學(xué)表面活性劑等滲溶液HLB 值乳劑劑型表面活性劑曇點(diǎn)24 .臨界相對(duì)濕度HLB 值劑型休止角冷凍干燥熱原30 .臨界膠束濃度二、填空（10分）O為藥物傳遞系統(tǒng)的英文縮寫。在混合物溶劑中各溶劑達(dá)到某一比例時(shí)，藥物的溶解度出現(xiàn) 極大值，這種現(xiàn)象稱（），這種溶劑稱為（）。制備混懸劑的方法主要有（）和（）。根據(jù)乳滴的大小，將乳劑分類為（）、（）和（）。等滲溶液系指滲透壓與（）相等的溶液三、

2、單項(xiàng)選擇題（每小題2分，共30分）1 以下屬于均相液體制劑的是（）A 溶液劑B.溶膠劑C 混懸劑D.乳劑2.制備液體藥劑首選溶劑是（）A 蒸餡水B.乙醇C 甘油D.聚乙二醇3表面活性劑增大藥物的溶解度，表面活性劑的作用為（）A 助溶劑B.增溶劑C 潛溶劑D.前體藥物.4.在制備混懸劑時(shí)加入適量的電解質(zhì)的目的是（）A 助懸劑B.增溶劑C 潤(rùn)濕劑D.絮凝劑、5乙烯雌酚為油溶性注射劑，應(yīng)選用的滅菌法為（）A 干熱空氣滅菌B.熱壓滅菌C 低溫間歇滅菌D.氣體滅菌使用熱壓滅菌器滅菌時(shí)，所用蒸汽是（）A 流通蒸汽B.不飽和蒸汽C-飽和蒸汽D.過(guò)熱蒸汽關(guān)于影響注射劑濾過(guò)的因素?cái)⑹鲥e(cuò)誤的是（）操作壓力越大，濾

3、速越快B.濾液黏度越大，濾速越快C濾材的毛細(xì)管半徑越大濾速越快D濾材的毛細(xì)管長(zhǎng)度越長(zhǎng)濾速越慢關(guān)于影響滴眼劑藥物吸收的因素正確的敘述為（）A.兩親性藥物容易透過(guò)角膜B.升高表面張力有利于藥物的吸 收C.增加介質(zhì)的黏度不利于藥物的吸收D.刺激性大的藥物有利 于藥物的吸收適合于抗生素、酶、低熔點(diǎn)或其他對(duì)熱敏感的藥物的粉碎器 械是（）A.研缽B.球磨機(jī)C.流能磨D.萬(wàn)能粉碎機(jī)能用于制備腸溶膠囊劑的材料是（）A.聚乙二醇B.醋酸纖維素酰酸酯阿拉伯膠D.羥丙基甲基纖維素下列屬于離子型表面活性劑的是（）A. Tween80 B. Span80 C. PluronicF-68 D.十二烷基硫酸鈉關(guān)于提高混懸劑

4、的穩(wěn)定性的措施，錯(cuò)誤的敘述是（）A.增加介質(zhì)的黏度B.升高溫度C.減小微粒的半徑增大微粒與分散介質(zhì)的密度差下列關(guān)于熱原性質(zhì)的敘述錯(cuò)誤的是（）A.不溶于水B.耐熱性C.濾過(guò)性D.不揮發(fā)性關(guān)于注射劑的特點(diǎn)錯(cuò)誤的敘述是（）A.適用于不宜口服的藥物B.適用于不能口服藥物的病人C.安全性與機(jī)體適應(yīng)性好D.可發(fā)揮局部定位作用下面對(duì)滴丸劑特點(diǎn)的錯(cuò)誤敘述是（）可增加藥物穩(wěn)定性液體藥物可制成固體滴丸藥物溶出速率快，生物利用度高不能制備長(zhǎng)效或控釋的滴丸中華人民共和國(guó)藥典是（）國(guó)家頒布的藥品集B.國(guó)家衛(wèi)生部制定的藥品標(biāo)準(zhǔn)C.國(guó)家記載藥品規(guī)格和標(biāo)準(zhǔn)的法典D.國(guó)家藥品監(jiān)督管理局制 定的藥品手冊(cè)制備w/。型乳劑時(shí)，若釆用

5、表面活性劑為乳化劑，適宜的 表面活性劑HLB范圍應(yīng)為（）HLB值為8168. HLB值為79C. HLB值為38 D. HLB值為1518以下屬于油溶性抗氧劑的是（）亞硫酸鈉B.亞硫酸氫鈉C.硫代硫酸鈉D.叔丁基對(duì)羥基茴香醒（BHA）關(guān)于熱原檢查法敘述錯(cuò)誤的是（）鯊試劑法對(duì)革蘭陰性菌以外的內(nèi)毒素不夠靈敏鯊試劑法能代替家兔法中國(guó)藥典2000版對(duì)家兔法與鯊試劑法均有收載鯊試劑法特別適用于放射性藥品和腫瘤抑制劑對(duì)熱不穩(wěn)定的藥物溶液可以采用（）A.干熱滅菌B.濕熱滅菌C.熱壓滅菌D.濾過(guò)除菌一般注射劑的pH值應(yīng)為（）A. 411 B. 310 C. 49 D. 510下列哪一術(shù)語(yǔ)是判斷熱壓滅菌過(guò)程可靠

6、性的參數(shù)（）A. Z值B.D值CF。值D.F值注射劑的等滲調(diào)節(jié)劑應(yīng)選用（）A.硼酸B.苯甲酸C.碳酸氫鈉D.氯化鈉關(guān)于散劑的制備，錯(cuò)誤的敘述是（）組分比例相差懸殊時(shí)采用等量遞加法混合組分密度差異大時(shí)，先將重質(zhì)的組分放入研缽，后加入輕質(zhì) 的組分含液體或結(jié)晶水的藥物可利用處方中其他成分吸收后再混合吸濕性強(qiáng)的藥物，應(yīng)在干燥的環(huán)境中混合適于包入膠囊的藥品有（）A.油狀藥物B.對(duì)胃刺激性強(qiáng)的藥物C.易風(fēng)化的藥物D.易 吸濕的藥物影響藥物溶解度的因素不包括（）A.溫度B.溶劑的極性C.藥物的晶型D.溶劑量乳劑的制備方法有（）A.干膠法B,凝聚法C.分散法D.水飛法在藥物制劑中容易發(fā)生水解的藥物是（）A.酯

7、類藥物B.酚類藥物C.維生素C D.烯醇類藥物影響濕熱滅菌的因素不包括（）A.介質(zhì)的pH值B.蒸汽的性質(zhì)C.所選擇的參比溫度D.微生物的種類與數(shù)量注射劑除菌濾過(guò)可采用（）A.砂濾棒B. 0. 89m微孔濾膜C. 6號(hào)垂熔玻璃濾器D.鈦濾關(guān)于表面活性劑結(jié)構(gòu)特點(diǎn)的正確表述是（）A.同時(shí)具有親水基團(tuán)與親油基團(tuán)B.僅有親水基團(tuán)而無(wú)親油基 團(tuán)C.僅有親油基團(tuán)而無(wú)親水基團(tuán)D.既無(wú)親水基團(tuán)又無(wú)親油基團(tuán)在復(fù)方碘溶液中，碘化鉀的作用是（）A.助溶劑B.潛溶劑C.增溶劑D.防腐劑吐溫80增加難溶性藥物的溶解度的機(jī)理是（）A.形成乳劑B.形成膠束C.改皮吐溫80的曇點(diǎn)D.改變吐溫80的克氏點(diǎn)糖漿劑屬于（）A.乳劑型

8、液體藥劑B.混懸型液體藥劑C.溶液型液體藥劑D.膠體溶液型液體藥劑空膠囊組成中的明膠為（）A.成型材料B.防腐劑C.增稠劑D.增塑劑注射用水與蒸個(gè)水的檢查項(xiàng)目的主要區(qū)別是（）A.硫酸 鹽B.氣化物C.熱原D.重金屬輸液灌封車間的潔凈度為（）A.大于100000級(jí)B. 100000級(jí)C.10000級(jí)D.100級(jí)38可作為氧氣沙星滴眼劑防腐劑的是（）A.羥苯乙酯B.醋酸C.氯化鈉D.蒸餡水膠囊劑質(zhì)量檢查項(xiàng)目不包括（）A.裝量差異B.硬度外觀D.崩解時(shí)限關(guān)于小丸劑的敘述錯(cuò)誤的是（）小丸劑是直徑大小一般不超過(guò)2.5肚m的口服劑型小丸劑中的藥物在胃腸道內(nèi)的吸收一般不受胃排空的影響小丸劑中的藥物在胃腸道內(nèi)

9、的吸收個(gè)體差異小小丸劑可增加藥物的穩(wěn)定性關(guān)于表面活性劑的敘述正確的是（）A.Poloxamerl88可作 為靜脈注射乳劑的乳化劑B陽(yáng)離子型表面活性劑毒性最小陰離子表面活性劑毒性聶小兩性離子型表面活性劑配伍禁忌最少混懸型液體藥劑的穩(wěn)定劑不包括（）助懸劑絮凝劑等滲調(diào)節(jié)劑D.潤(rùn)濕劑滴眼劑的等滲調(diào)節(jié)劑應(yīng)選用（）A.苯甲酸B.氯化鈉C.硫酸鈉D.碳酸鈉使用熱壓滅菌器時(shí)，所用蒸汽是（）A.飽和蒸汽B.不飽和 蒸汽C.過(guò)熱蒸汽D.濕飽和蒸汽制備液體藥劑首選溶劑是（）蒸餡水B.乙醇C.丙二醇D.聚乙二醇中華人民共和國(guó)藥典是（）國(guó)家頒布的藥品集國(guó)家衛(wèi)生部制定的藥品標(biāo)準(zhǔn).國(guó)家記載藥品規(guī)格和標(biāo)準(zhǔn)的法典國(guó)家藥品監(jiān)督管

10、理局制定的藥品手冊(cè)制備液體藥劑首選溶劑是（）蒸餡水B.乙醇C.甘油D.聚乙二醇乳劑類型主要取決于（）溫度攪拌速度乳化劑的種類乳化的時(shí)間在制備混懸劑時(shí)加入適量的電解質(zhì)的目的是（）A.調(diào)節(jié)制 劑的滲透壓增加混懸劑的離子強(qiáng)度增加分散介質(zhì)的黏度利于混懸劑的穩(wěn)定降低微粒的車電位有利于混懸劑的穩(wěn)定可用于靜脈注射乳劑的乳化劑的是（）阿拉伯膠卵磷脂.Tween 80Span 80配溶液時(shí)，進(jìn)行攪拌的目的是增加藥物的（）A.溶解速度溶解度潤(rùn)濕性D.穩(wěn)定性關(guān)于吐溫80的錯(cuò)誤表述是（）吐溫80是非離子型表面活性劑吐溫80可作為0/W型乳劑的乳化劑吐溫80無(wú)起曇現(xiàn)象吐溫80的毒性較小制劑中藥物化學(xué)降解的主要途徑是（）

11、水解與氧化聚合脫梭異構(gòu)化油溶性注射液的滅菌法是（）流通蒸汽滅菌B.熱壓滅菌C.干熱空氣滅菌D.紫外線滅菌注射劑的特點(diǎn)不包括（）適用于不宜口服的藥物適用于不能口服藥物的病人安全性與機(jī)體適應(yīng)性好可發(fā)揮局部定位作用注射劑的等滲調(diào)節(jié)劑應(yīng)首選（）磷酸氫二鈉B.苯甲酸鈉C.碳酸氫鈉D.氯化鈉冷凍干燥的特點(diǎn)敘述錯(cuò)誤的是（）藥物不易被水解或氧化凍干制品質(zhì)地疏松，加水后溶解迅速產(chǎn)品劑量準(zhǔn)確，外觀優(yōu)良溶劑可以任意選擇滴眼劑一般為多劑量制劑，常需加入抑菌劑，以下可以作為 抑菌劑的是（A.尼泊金乙酯B.山梨醇C.碳酸氫鈉D.氣化鈉適于包入膠囊的藥品有（）味苦的藥物對(duì)胃刺激性強(qiáng)的藥物易風(fēng)化的藥物易吸濕的藥物關(guān)于滴丸劑的

12、特點(diǎn)，錯(cuò)誤的敘述是（）液體藥物可制成固體滴丸增加藥物穩(wěn)定性藥物溶出速率快，生物利用度高不能制備長(zhǎng)效或控釋的滴丸下列關(guān)于表面活性劑的敘述正確的是（）表面活性劑都有曇點(diǎn)卵磷脂為兩性離子型表面活性劑表面活性劑親油性越強(qiáng)，HLB值越高陰離子表面活性劑多用于防腐與消毒制備液體藥劑首選溶劑是（）A.蒸餡水B.乙醇C.甘油D.聚乙二醇表面活性劑增大藥物的溶解度,表面活性劑的作用為（）A.助 溶B.增溶C潛溶D.前體藥物空氣和操作臺(tái)表面經(jīng)常釆用的滅菌法是（）干熱滅菌紫外線滅菌C.熱壓滅菌D.濾過(guò)除菌關(guān)于熱原檢查法敘述錯(cuò)誤的是（）鯊試劑法對(duì)革蘭陰性菌以外的內(nèi)毒素不靈敏鯊試劑法不能代替家兔法家兔法適用于任何藥物蜜

13、試劑法特別適用于放射性藥品和腫瘤抑制劑配溶液時(shí)，進(jìn)行攪拌的目的是増加藥物的（-）溶解速度B.溶解度c.潤(rùn)濕性D.穩(wěn)定性關(guān)于空氣凈化技術(shù)敘述錯(cuò)誤的是（）層流潔凈技術(shù)可以達(dá)到100級(jí)亂流潔凈技術(shù)可以達(dá)到100級(jí)層流分為水平層流與垂直層流層流潔凈室內(nèi)應(yīng)保持正壓制劑中藥物化學(xué)降解的主要途徑是（）水解與氧化聚合脫斐異構(gòu)化熱壓滅菌所用的蒸汽是（）飽和蒸汽B.過(guò)飽和蒸汽C.濕飽和蒸汽D.流通蒸汽70注 射用水與蒸饞水的檢查項(xiàng)目的主要區(qū)別是（）硫酸鹽B.氯化物C.熱原D.重金屬巳知維生素C的最穩(wěn)定pH值為6.0-6. 2,應(yīng)選用的抗氧 劑為（A.叔丁基對(duì)羥基茴香K（BHA）亞硫酸氫鈉硫代硫酸鈉D.生育酚關(guān)于影

14、響注射劑濾過(guò)的因素?cái)⑹稣_的是（）操作壓力越大，濾速越快。B.濾液黏度越大，濾速越快C.濾 材的毛細(xì)管半徑越小濾速越快D.濾材的毛細(xì)管長(zhǎng)度越長(zhǎng)濾速越快冷凍干燥的特點(diǎn)敘述錯(cuò)誤的是（）藥物不易被水解或氧化凍干制品質(zhì)地疏松，加水后溶解迅速產(chǎn)品劑量準(zhǔn)確，外觀優(yōu)良溶劑可以任意選擇不宜制成膠囊劑的藥物是（）具有苦味的藥物B對(duì)光敏感的藥物C含油量高的藥物D.藥物的水溶液或稀乙醇溶液在復(fù)方碘溶液中，碘化鉀為（）助溶劑B.潛溶劑C.增溶劑D.防腐劑76.關(guān)于表面活性 劑分子結(jié)構(gòu)正確表述是（）A.具有親水基團(tuán)與疏水基團(tuán)B.僅有親水基團(tuán)而無(wú)疏水基C.僅 有疏水基團(tuán)而無(wú)親水基團(tuán)D.具有網(wǎng)狀結(jié)構(gòu)作為氧氟沙星滴眼劑防腐劑

15、的是（）A.羥苯乙酯B.醋酸C.氯化鈉D.蒸備水一般注射劑的pH值應(yīng)為（）A. 411 B. 310C. 49 D. 510下列哪種物質(zhì)不能作注射劑的溶媒？（）A.乙醇B.甘油C.二甲基亞根D.注射用水下列哪一術(shù)語(yǔ)是判斷熱壓滅菌過(guò)程可靠性的參數(shù)？（）A. Z值B.D值C. Fo值DF值以下對(duì)注射劑優(yōu)點(diǎn)的敘述中哪一條是錯(cuò)誤的？（）藥效迅速且作用可靠安全性好適合于不能口服的藥物適合于不能口服給藥的病人吐溫屬于（）A陽(yáng)離子型表面活性劑B.陰離子型表面活性劑C.兩性離子型表面活性劑D.非商子型表面活性劑以下哪種材料可用于制備腸溶膠囊劑的囊殼？（）A.淀粉醋酸纖維素酰酸醋甘露醇羥丙基甲基纖維素影響藥物溶

16、解度的因素不包括（）A.溫度B.溶劑的極性C.藥物的晶型D.藥物的顏色一般來(lái)講，表面活性劑中毒性最大的是（）A.陰離子表面活性劑B.陽(yáng)離子表面活性劑C.非離子表面活性劑D.上述三者毒性一致注射用水和蒸餡水的檢查項(xiàng)目的主要區(qū)別是（）A.酸堿度B.氣化物C.硫酸鹽D.熱原最常用的注射劑的等滲調(diào)節(jié)劑是（）硼酸苯甲酸碳酸氫鈉氯化鈉注射用油應(yīng)選用的滅菌法為（）干熱空氣滅菌熱壓滅菌低溫間歇滅菌D.氣體滅菌甘油在膠囊殼中用作（）遮光劑增塑劑C.防腐劑D.增黏劑以下具有曇點(diǎn)的表面活性劑是（）A.司盤80 B.吐溫80泊洛沙姆188 D.十二烷基硫酸鈉四、簡(jiǎn)答題（共35分）1 分析下列處方，并簡(jiǎn)述制備工藝（8分

17、）胃蛋白酶合劑胃蛋白Wd: 30000） 209單糖漿100ml稀鹽酸20ml橙皮酊20ml5%尼泊金乙醋醇液10ml蒸餡水適量共制成1000ml在乳劑制備中，選擇乳化劑的原則是什么？（16分）分析下列維生素C注射液處方，并簡(jiǎn)述制備工藝與注意事項(xiàng)。 （11分）處方：維生素C104g.碳酸氫鈉49g.依地酸二鈉0. 05g.亞硫酸氫鈉2g注射用水加至1000ml簡(jiǎn)述混懸劑中穩(wěn)定劑類型，在制劑中的作用以及常用的穩(wěn)定 劑。（15分）分析下列處方，并簡(jiǎn)述制備工藝與注意事項(xiàng)（14分）10%葡萄糖輸液.注射用葡萄糖100g1%鹽酸適量注射用水至1000ml影響滴眼劑中藥物吸收的主要因素是什么？（6分）簡(jiǎn)述

18、表面活性劑在藥劑學(xué)中的應(yīng)用。（13分）維生素C分子中有烯二醇結(jié)構(gòu)，容易氧化，試從處方設(shè)計(jì)與 生產(chǎn)工藝兩個(gè)方面說(shuō)明解決維生素C氧化降解的措施。（14分）增加難溶性藥物溶解度常用的方法有哪些?請(qǐng)舉例說(shuō)明。（8 分）敘述影響藥物制劑穩(wěn)定性的環(huán)境因素與穩(wěn)定化措施。（12分）分析下列處方，并簡(jiǎn)述制備工藝與注意事項(xiàng)。（11分）10%葡萄糖輸液注射用葡萄糖lOOg1%鹽酸適量注射用水至1000ml分析下列處方，并簡(jiǎn)述制備工藝與注意事項(xiàng)。（12分）胃蛋 白酶合劑胃蛋白W（l: 80000） 20g單糖漿100ml稀鹽酸20ml橙皮酊20ml5%尼泊金乙醋醇液10ml蒸偏水適量共制成1000ml參考答案一、簡(jiǎn)要

19、說(shuō)明下列概念、名詞或術(shù)語(yǔ)制劑學(xué)是研究藥物制成的宜形式（劑型），以適應(yīng)醫(yī)療或預(yù)防 需要的綜合性應(yīng)用技術(shù)科學(xué)。表面活性劑是指能夠顯著降低溶液表面張力的一類物質(zhì)。糖漿劑系指含有藥物、藥材提取物或芳香物質(zhì)的口服濃蔗糖 水溶液。滅菌法系指用適當(dāng)?shù)奈锢砘蚧瘜W(xué)手段將物品中活的微生物殺 滅或除去的方法。等量遞加法，即量小藥物研細(xì)后，加入等體積其他細(xì)粉混勻, 如此倍量增加混合至全部混勻，再過(guò)飾混合即可。藥典是一個(gè)國(guó)家記載藥品規(guī)格和標(biāo)準(zhǔn)的法典。一般由國(guó)家的 藥典委員會(huì)組織編寫，并由政府頒布施行，具有法律約束力。氣化鈉等滲當(dāng)拿就是指1克某物質(zhì)與多少克氯化鈉產(chǎn)生的滲 透壓相當(dāng)。8.溶膠劑系指難溶性藥物微粒分散在水中形

20、成的非均相 液體分散體系，又稱為疏水性膠體溶液。靜脈注射用脂肪乳劑是以植物油脂為主要成分加乳化劑與注 射用水制成的水包油型乳劑，是一種濃縮的高能量營(yíng)養(yǎng)液，供靜脈注 射使用。休止角是指使粉末堆成盡可能陡的堆，堆的斜邊與水平線的 夾角即為休止角。原料藥在臨床應(yīng)用之前都必須制成適合于醫(yī)療用途的、與一 定給藥途徑相適應(yīng)的給藥形式，即藥物劑型（簡(jiǎn)稱劑型）。表面活性劑分子締合形成膠束的最低濃度稱為臨界膠束濃 度。芳香水劑系指芳香揮發(fā)性藥物（多為揮發(fā)油）的飽和或近飽和 水溶液。熱原是微生物代謝產(chǎn)生的內(nèi)毒素，是由磷脂、脂多糖和蛋白 質(zhì)所組成的復(fù)合物。乳劑系指互不相溶的兩種液體中的一種液體，以微滴形式分 散于另

21、一種液體中形成的非均相液體制劑。藥劑學(xué)是研究制劑的處方設(shè)計(jì)、基本理論、生產(chǎn)技術(shù)和質(zhì)量 控制等的綜合性應(yīng)用技術(shù)科學(xué)。表面活性劑是指能夠顯著降低溶液表面張力的一類物質(zhì)。等滲溶液是指與血漿或淚液滲透壓相等的溶液，它是從物理 化學(xué)的角度考慮的。表面活性劑分子中親水和親油基團(tuán)對(duì)油或水的綜合親和力稱 為親水親油平衡值，即HLB值。乳劑系指互不相溶的兩種液體中的一種液體，以微滴形式分 散于另一種液體中形成的非均相液體制劑。原料藥在臨床應(yīng)用之前都必須制成適合于醫(yī)療用途的、與一 定給藥途徑相適應(yīng)的給藥形式，即藥物劑型（簡(jiǎn)稱劑型）。表面活性劑是指能夠顯著降低溶液表面張力的一類物質(zhì)。具有聚氧乙烯基結(jié)構(gòu)的非離子型表面

22、活性劑，當(dāng)溫度升高到 某一點(diǎn)后，其溶解度急劇下降，溶液由清變濁，這個(gè)轉(zhuǎn)變溫度則稱為 曇點(diǎn)。具有水溶性的藥物粉末在較低相對(duì)濕度環(huán)境下一般不吸濕, 但當(dāng)提高相對(duì)濕度到某一值時(shí)，吸濕量會(huì)迅速增加，此時(shí)的相對(duì)濕度 稱臨界相對(duì)濕度。表面活性劑分子中親水和親油基團(tuán)對(duì)油或水的綜合親和力稱 為親水親油平衡值，即HLB值。原料藥在臨床應(yīng)用之前都必須制成適合于醫(yī)療用途的、與一 定給藥途徑相適應(yīng)的給藥形式，即藥物劑型（簡(jiǎn)稱劑型）。休止角是指使粉末堆成盡可能陡的堆，堆的斜邊與水平線的 夾角即為休止角。冷凍干燥是將需要干燥的藥物溶液預(yù)先凍結(jié)成固體，然后在 低溫低壓條件下，水分從凍結(jié)狀態(tài)不經(jīng)過(guò)液態(tài)而直接升華除去的一種 干

23、燥方法。熱原是微生物代謝產(chǎn)生的內(nèi)毒素，它是由磷脂、脂多糖和蛋 白質(zhì)所組成的復(fù)合物。表面活性劑分子締合形成膠束的最低濃度稱為臨界膠束濃 度。二、填空1、DDS2、潛溶，潛溶劑3、分散法，凝聚法4、普通乳，亞微乳，納米乳5、血漿滲透壓三、單選題（30分。每小題2分）A2. A3. B4. D5.A6. C7. B8. A9. CIO. Bll. D12. B13. A 14. C 15. D16.B 17. D 18. A 19. B 20. D21.D22. C23. D24. C25. B26.A27. B28. A29. A30. B31. A32. A33. B34. C 35. A 36

24、. C37. D38. A 39. B40. A41. A 42. C43. B44. A45. A46. C47. A 48. C49. D50. B51. A 5 2. C53. A 54. C55. C56. D57. D58. A 59. A 60. D61. B 62. A 63. B 64. B65. C66. A 67. B68. A 69. A 70. C71. B 72. A 73. D 74. D 75. A76. A 77. A 78. C79. C80. C81. B82. D83. B84. D85. B86. D 87. D 88. A 89. B 90. B四、簡(jiǎn)

25、答題處方分析：胃蛋白酶為主藥，單糖漿為矯味劑、助懸荊，稀 鹽酸用于調(diào)節(jié)pH值約為2以保持胃蛋白酶的活力，橙皮酊為矯味劑， 5%尼泊金乙酯醇液為防腐劑，蒸餡水為溶媒。制法：將稀鹽酸、單 糖漿加入約800ml蒸餡水中，攪勻，再將胃蛋白酶均勻撤布于液面上, 使其白然膨脹、溶解。將橙皮酊緩緩加入溶液中。另取約100ml蒸餡 水溶解尼泊金乙酯醇液，將其緩緩加入上述溶解液中，再加入蒸億水 至全量，攪勻，即得。(1)根據(jù)乳劑的給藥途徑選擇口服乳劑：可選用無(wú)毒、無(wú)刺激性的高分子溶液作乳化劑。選 擇表面活性劑作乳化劑時(shí)應(yīng)注意其毒性,一般非離子型表面活性劑無(wú) 毒性或毒性很低，可使用。外用乳劑：可選用無(wú)剌激性的表面

26、活性劑作乳化劑，其表面活 性適度，以避免表面活性太強(qiáng)而引起剌激性。外用乳劑可以是0/w 型或w/。型，一般不宜釆用高分子溶液作乳化劑。注射用乳劑：對(duì)于注射用乳劑、尤其是靜脈注射用乳劑，作為 乳化劑的物質(zhì)應(yīng)無(wú)毒、無(wú)刺激性(肌內(nèi)、血管)、元致敏及無(wú)溶血性。 目前用于靜脈注射乳劑(為。/ W型)的乳化劑僅有卵磷脂、泊洛沙姆 和聚氧乙烯氫化蒐麻油三種。根據(jù)乳劑的類型選擇0 / w型乳劑根據(jù)用藥途徑的需要可選擇HLB值在8-16范圍內(nèi) 的表面活性劑作乳化劑，w /。型乳劑應(yīng)選擇HLB值在38范圍內(nèi)的 表面活性劑作乳化劑。乳化劑的混合使用在制備乳劑時(shí)為了使其更穩(wěn)定，常將幾種乳化劑合用。這樣可達(dá) 到如下效果

27、。調(diào)節(jié)HLB值油相的種類不同，乳劑的類型不同，對(duì)乳化劑的 HLB值要求也不相同可根據(jù)油相要求來(lái)調(diào)配混合乳化劑，使其具有 相應(yīng)的HLB改善膜的穩(wěn)定性使用混合乳化劑，尤其是油性與水性乳化劑的 混合使用，能在油、水界面上形成復(fù)合膜，從而提高乳劑的穩(wěn)定性。增加乳劑的黏度混合乳化劑能增加乳劑黏度，如阿拉伯膠、果 膠等混合使用可使水相黏度增加，而十六醇硬脂酸醋與蜂蠟合用可增 加油相黏度，使乳劑的分層速度降低，有利乳劑的穩(wěn)定。不過(guò)此類乳 劑主要是用口服或外用。處方分析：維生素C為主藥；碳酸氫鈉為pH調(diào)節(jié)劑；亞硫酸 氫鈉為抗氧劑；依地酸二鈉為金屬絡(luò)合劑；注射用水為溶媒。制法：在配制容器中加入配制量80%的注射

28、用水，通二氧化碳 飽和后加入維生素c,攪拌使溶解然后分次緩緩加入碳酸氫鈉，攪 拌使完全溶解，加入預(yù)先配制好的依地酸二鈉溶液和亞硫酸氫鈉溶 液，攪拌均勻，調(diào)節(jié)溶液PH6. 0-6. 2,添加二氧化碳飽和的注射用水至足量，用垂熔 玻璃漏斗與膜濾器濾過(guò)，濾液中通二氧化碳，并在二氧化碳或氮?dú)饬?下灌封，最后100X315分鐘流通蒸氣滅菌。注意事項(xiàng)：維生素c分子中有烯二醇式結(jié)構(gòu)，故具有強(qiáng)酸性，對(duì) 注射部位的刺激性大，可產(chǎn)生疼痛，故在配制注射劑加入碳酸魚鈉（或 碳酸鈉），使維生素C部分中和為鈉鹽，pH近中性，以避免疼痛；調(diào) 節(jié)pH還可增強(qiáng)本品的穩(wěn)定性。氧、pH和金屬離子（特別是銅離子）對(duì)本品的穩(wěn)定性影響很

29、大， 因此生產(chǎn)上采用了充惰性氣體、調(diào)pH、加抗氧劑和金屬絡(luò)合劑等措 相本品穩(wěn)定性還與溫度有關(guān)，實(shí)驗(yàn)證明100o C30分鐘滅菌，維生 素C含量可減少3%,而100T15分鐘只減少2%,故以100。C15 分鐘滅菌為好。操作過(guò)程應(yīng)盡量在避蘭條件下進(jìn)行?；鞈覄┲谐Ｓ玫姆€(wěn)定劑有助懸劑、潤(rùn)濕劑、絮凝劑與反絮凝劑o（一）助懸劑助懸劑能增加分散介質(zhì)的粘度以降低微粒的沉降速度；能被吸附 在微粒表面，增加微粒的親水性，形成保護(hù)膜，阻礙微粒合并和絮凝,并能防止結(jié)晶轉(zhuǎn)型，使混懸劑穩(wěn)定。助懸劑分為低分子助懸劑、高分 子助懸劑。（二）潤(rùn)濕劑常用的潤(rùn)濕劑是HLB值在711之間的表面活性劑。如聚山梨酯 類、聚氧乙烯脂肪醇

30、灘類、聚氧乙烯蒐麻油類、磷酯類、泊洛沙姆等。 此外，乙醇、甘油等也可作潤(rùn)濕劑。（三）絮凝劑與反絮凝劑絮凝劑與反絮凝劑可以是不同的電解質(zhì)，也可以是同一電解質(zhì)由 于用量不同而起絮凝或反絮凝作用。常用的絮凝劑和反絮凝劑有：枸 椽酸鹽（酸式鹽或正鹽）、酒石酸鹽（酸式鹽或正鹽）、磷酸鹽及一 些氣化物等。處方分析：葡萄糖為主藥，鹽酸用于調(diào)節(jié)pH,注射用水為溶 媒。制備：將注射用水煮沸，加入處方量的注射用葡萄糖，配成50% -60%的濃溶液；加入1%鹽酸適量，并加入占濃溶液0. 1%（9 / ml）的針用活性炭，混合均勻；煮沸約15分鐘，趁熱過(guò)濾；濾液中加 入注射用水至全量，并進(jìn)行含量和pH值測(cè)定，合格后濾

31、過(guò)至澄清， 灌裝、封口、115P熱壓滅菌30分鐘，即得。注意事項(xiàng)：第一、為使葡萄糖注射液的澄明度合格，一般采用濃 配法制備；另外，還要加熱煮沸（可使糊精水解，蛋白質(zhì)凝聚）、加入 適量的鹽酸（中和膠體雜質(zhì)顆粒的表面電荷利于被活性炭吸附除去） 并用膜濾器反復(fù)精濾。第二、為避免葡萄糖注射液顏色皮黃和pH值 下降，要嚴(yán)格控制滅菌條件并將酸度調(diào)節(jié)在較穩(wěn)定的范圍內(nèi)(pH值 3. 84. 0)o(1)藥物從眼瞼縫隙的溢出：正常人淚液的容量約為7vl；不旺 眼時(shí)眼部可容納301,1左右的液體；一滴眼藥水的體積一般為 50-75V1；當(dāng)?shù)稳胙鬯幩畷r(shí)，估計(jì)有70%的藥液從眼部溢出，如果眨眼 則有90%的藥液損失。

32、藥物外周血管消除：結(jié)膜上含有豐富的血管和淋巴管，當(dāng)由 滴眼劑滴入時(shí)，血管處于擴(kuò)張狀態(tài)，有很大比例的藥物可透過(guò)結(jié)膜, 進(jìn)入血液中，從而迅速?gòu)难劢M織消除。pH與pKa：角膜上皮層和內(nèi)皮層均有豐富的類脂質(zhì)，脂溶性 藥物較易滲入，水溶性物質(zhì)則比較容易透入基質(zhì)層中。既有脂溶性部 分，又有水溶性部分的藥物較易透過(guò)角膜，完全解離或完全不解離的 藥物一般難以透過(guò)完整的角膜。水溶性藥物容易通過(guò)鞏膜，而脂溶性 藥物則不易通過(guò)。刺激性：眼用制劑如果具有較大的刺激性，則滴入眼部后可 使結(jié)膜的血管和淋巴管擴(kuò)張，加快藥物從外周血管的消除。另一方面, 眼用制劑如果具有較大的剌激性，會(huì)給患者帶來(lái)痛苦，降低用藥的順 應(yīng)性。表面

33、張力：滴眼劑的表面張力越小，越有利于它與淚液的充 分混合，也越有利于藥物與角膜的接觸，從而使藥物滲入角膜的機(jī)會(huì) 增加。粘度：適當(dāng)增加介質(zhì)的粘度，可降低藥物對(duì)眼部的刺激性， 使滴眼劑中藥物與角膜的接觸時(shí)間延長(zhǎng)，從而有利于藥物的吸收。其它：小分子量的離子可以很快的速度通過(guò)細(xì)胞間隙透人角 膜；角膜創(chuàng)傷時(shí)藥物的透過(guò)性可大大增加。7、表面活性劑在藥劑學(xué)中的應(yīng)用在藥物制劑中主要用于難溶性藥物的增溶，油的乳化，混懸劑的 分散、潤(rùn)濕、透皮吸收的促進(jìn)劑、增進(jìn)藥物的吸收以及改善制劑工藝、 提高制劑質(zhì)量等。陽(yáng)離子型表面活性劑主要用消毒、殺菌及防腐。增溶劑表面活性劑增大難溶性藥物在水中的溶解度并形成澄 清溶液的過(guò)程稱

34、為增溶。具有增溶能力的表面活性劑稱為增溶劑。用 非腐子型表面活性劑作增溶劑最適合的HLB值約1519。乳化劑陰離子型與非離子型表面活性劑作乳化劑的應(yīng)用非常 廣泛，其最適宜的HLB值為38(W / 0型)與816(0 / W型)。潤(rùn)濕劑液體在固體表面的鋪展(或稱貼附)現(xiàn)象叫做潤(rùn)濕，能 夠促使液體在固體表面鋪展的作用稱為潤(rùn)濕作用，而起潤(rùn)濕作用的表 面活性劑叫作潤(rùn)濕劑。在制備混懸型液體制劑時(shí)，為了使微粒能很好 地分散于液體介質(zhì)中，常加入一些潤(rùn)濕劑。作為潤(rùn)濕劑的表面活性劑 最適宜的HLB值為79。起泡劑與消泡劑泡沫是氣體分散在液體介質(zhì)中的分散體系o 對(duì)泡沫有穩(wěn)定作用的表面活性物質(zhì)，稱其為泡沫劑。有時(shí)泡

35、沫存在不 便于操作，可加入一些HLB值為13的表面活性劑消除泡沫，此表 面活性物質(zhì)稱為消泡劑。去污劑用于除去污垢的表面活性劑叫作去污劑。常用的去污 劑HLB值為1316。8、維生素C分子中有烯二醇結(jié)構(gòu)，容易氧化，所以在處方設(shè)計(jì) 上應(yīng)注意以下幾點(diǎn)：加入pH調(diào)節(jié)劑，如碳酸氫鈉，為其提供相對(duì)穩(wěn)定的pH環(huán)境。加入抗氧劑，如亞硫酸氫鈉，延緩氧化反應(yīng)的進(jìn)行。加入金屬絡(luò)合劑，如依地酸二鈉，減少金屬離子對(duì)氧化反應(yīng) 的催化作用。由于維生素C在滅菌過(guò)程中含量會(huì)下降,可適當(dāng)增加投藥量。 在生產(chǎn)工藝上應(yīng)注意以下幾點(diǎn)：使用新鮮制備的注射用水并通二氧化碳驅(qū)趕里面溶解的氧 氣。在二氧化碳或氮?dú)饬飨鹿喾?。適當(dāng)縮短滅菌時(shí)間，滅

36、菌條件為iO(TC15分鐘流通蒸氣滅菌, 減少維生素C的氧化。9、(1)制成鹽類：某些不溶或難溶的有機(jī)藥物，若分子結(jié)構(gòu)中具 有酸性或堿性基團(tuán)可分別將其制成鹽，以增大在水中的溶解度。酸性 藥物，可用堿與其生成鹽，增大在水中的溶解度。有機(jī)堿藥物一般可 用酸使其成鹽。(2)應(yīng)用混合溶劑：水中加入甘油、乙醇、丙二醇等水溶性有機(jī) 溶劑，可增大某些難溶性有機(jī)藥物的溶解度，如氣霉素在水中的溶解度僅為0.25%,采用水中含有25%乙醇與55%的甘油復(fù)合溶劑可 制成12. 5%的氯霉素溶液。加入助溶劑：一些難溶性藥物當(dāng)加入第三種物質(zhì)時(shí)能夠增加 其在水中的溶解度而不降低藥物的生物活性，稱此現(xiàn)象為助溶，加入 的第三

37、種物質(zhì)為低分子化合物，稱此為助溶劑。助溶機(jī)理為：藥物與 助溶劑形成可溶性絡(luò)鹽，形成復(fù)合物或通過(guò)復(fù)分解反應(yīng)生成可溶性復(fù) 鹽。例如難溶于水的碘可用碘化鉀作助溶劑，與之形成絡(luò)合物使碘在 水中的濃度達(dá)5%。用增溶劑：表面活性劑可以作增溶劑，以增加難溶性藥物在 水中的溶解度。增溶機(jī)理是具有疏水性中心區(qū)的膠束可包裏、插入與 鑲嵌極性不同的分子或基團(tuán)。非極性藥物可被包裹在膠束的疏水中心 區(qū)而被增溶;極性藥物與增溶劑的親水基具有親和力被鑲嵌于膠束的 親水性外売而被增溶；同時(shí)具有極性基團(tuán)與非極性基團(tuán)的藥物，分子 的非極性部分插入膠束的疏水中心區(qū)，親水部分嵌入膠束的親水外売 內(nèi)而被增溶。(1)溫度的影響：一般來(lái)說(shuō)

38、，溫度升高，反應(yīng)速度加快。解 決辦法：制訂合理的工藝條件。有些產(chǎn)品在保證完全滅菌的前提下, 可降低滅菌溫度，縮短滅菌時(shí)間。對(duì)熱特別敏感的藥物，如某些抗生 素、生物制品，要根據(jù)藥物性質(zhì)，設(shè)計(jì)合適的劑型(如固體劑型)，生 產(chǎn)中釆取特殊的工藝，如冷凍干燥，無(wú)菌操作等，同時(shí)產(chǎn)品要低溫貯 存。光線的影響：光能激發(fā)氧化反應(yīng)，加速藥物的分解。光敏感 的藥物制劑，制備過(guò)程中要避光操作，選擇棕色玻璃瓶包裝或容器內(nèi) 襯墊黑紙，避光貯存?？諝?氧)的影響：大氣中的氧是引起藥物制劑氧化的重要因 素。對(duì)于易氧化的品種，除去氧氣是防止氧化的根本措施。生產(chǎn)上一 般在溶液中和容器空間通人情性氣體如二氧化碳或氮?dú)?，置換其中的

39、氧。對(duì)于固體藥物，也可釆取真空包裝。此外還要加入抗氧劑。金屬離子的影響：制劑中微量金屬離子主要來(lái)自原輔料、溶 劑、容器以及操作過(guò)程中使用的工具等。要避免金屬商子的影響，應(yīng) 選用純度較高的原輔料，操作過(guò)程中不妻使用金屬器具，同時(shí)還可加 入螯合劑。濕度和水分的影響：水是化學(xué)反應(yīng)的媒介，固體藥物吸附了 水分以后，在表面形成一層液膜，分解反應(yīng)就在膜中進(jìn)行。生產(chǎn)過(guò)程 中注意盡量不引入水分，另外產(chǎn)品密閉，在干燥處保存。包裝材料的影響：藥物貯藏于室溫環(huán)境中，主要受熱、光、 水汽及空氣(氧)的影響。包裝設(shè)計(jì)就是要排除這些因素的干擾。處方分析：葡萄糖為主藥，鹽酸用于調(diào)節(jié)pH,注射用水為 溶媒。制備：將注射用水煮

40、沸，加入處方量的注射用葡萄糖，配成50% 60%的濃溶液；加入1%鹽酸適量，并加入占濃溶液0. 1%(9 / ml)的針用活性炭，混合均勻；煮沸約15分鐘，赴熱過(guò)濾；濾液中加 入注射用水至全量，并進(jìn)行含量和pH值測(cè)定，合格后濾過(guò)至澄清， 灌裝、封口、115P熱壓滅菌30分鐘，即得。注意事項(xiàng)：第一、為使葡萄糖注射液的澄明度合格，一般采用濃 配法制備；另外，還要加熱煮沸（可使糊精水解，蛋白質(zhì)凝聚）、加入 適量的鹽酸（中和膠體雜質(zhì)顆粒的表面電荷利于被活性炭吸附除去） 并用膜濾器反復(fù)精濾。第二、為避免葡萄糖注射液顏色變黃和pH值 下降，要嚴(yán)格控制滅菌條件并將酸度調(diào)節(jié)在較穩(wěn)定的范圍內(nèi)（pH值84. O）

41、o處方分析：胃蛋白酶為主藥，單糖漿為矯味劑、助懸劑，稀 鹽酸用于調(diào)節(jié)pH值約為2以保持胃蛋白酶的活力，橙皮酊為矯味劑, 50A尼泊金乙酯醇液為防腐劑，蒸餡水為溶媒。制法：將稀鹽酸、單 糖漿加入約800ml蒸餡水中，攪勻，再將胃蛋白酶均勻撤布于液面上, 使其自然膨脹、溶解。將橙皮酊緩緩加入溶液中。另取約100ml 蒸餡水溶解尼泊金乙酯醇液，將其緩緩加入上述溶解液中，再加人蒸 餡水至全量，攪勻，即得。注意事項(xiàng):胃蛋白酶分解蛋白活力最大的pH范圍是1.52.5, 注意要先調(diào)解pH,后加胃蛋白酶。胃蛋白酶為親水性高分子，配 制時(shí)應(yīng)分撤于液面上，不應(yīng)激烈攪動(dòng)，以防止粘結(jié)成團(tuán)，且激烈攪拌 會(huì)降低酶活性。本

42、制劑不宜過(guò)濾，因胃蛋白酶等電點(diǎn)為2.75 3. 00o在上述溶液中胃蛋白酶帶正電荷，而用于過(guò)濾的濾紙、棉花 等帶負(fù)電荷，這樣會(huì)因荷電相反而產(chǎn)生吸附胃蛋白酶的作用，對(duì)此可 先用鹽酸潤(rùn)濕濾紙與濾器以中和其表面電荷，消除吸附現(xiàn)象。試題2-、填空（10分）（）巳成為全球通用的非處方藥的簡(jiǎn)稱。甲硝唆在水中的溶解度為10% （w/v），如果使用水一乙醇混 合溶劑，則溶解度提高5倍,這種現(xiàn)象稱為（），水一乙醇混合溶劑 稱為（），提高藥物溶解度的原因一般認(rèn)為是兩種溶劑發(fā)生（）或改 變了原來(lái)溶劑的（）。軟膠囊的制備方法有（）和（）。熱源具有（）性，所以才能用蒸餡法制備注射用水?？刂茀^(qū)潔凈度要求為10萬(wàn)級(jí)，潔凈區(qū)

43、的潔凈度要求為（）， 無(wú)菌區(qū)潔凈度要求為（）。二、單項(xiàng)選擇題（10分，每題備選答案中只有一個(gè)正確答案）糖漿劑的含糖量應(yīng)為（）g/ml以上65%70%80%85%當(dāng)處方中各組分的比例量相差懸殊時(shí)，混合時(shí)宜用（）過(guò)篩混合濕法混合等量遞加法直接攪拌法在一定滅菌溫度（T）、Z值為1（TC所產(chǎn)生的滅菌效果與121C、 Z值為10P所產(chǎn)生的滅菌效果相同時(shí)所相當(dāng)?shù)臅r(shí)間（min）為（）oD值F值F0 值DA值下列不屬于脂質(zhì)體質(zhì)量評(píng)價(jià)的是（）。包封率和載藥量形態(tài)與粒徑分布滲漏率體外釋放度緩控釋制劑釋放度最后取樣點(diǎn)的累積釋放率應(yīng)（）。50%75%流通蒸氣滅菌溫度為（）。 TOC o 1-5 h z 121*C10

44、0P115T80TTDDS中不屬于經(jīng)皮吸收促進(jìn)劑的材料是（）。丙二醇Azone硬脂酸鈉DMSO利用電阻與粒子體積關(guān)系原理測(cè)定粒徑的方法為庫(kù)爾特計(jì)數(shù)法比表面積法、沉降法、氣體透過(guò)法具有起曇現(xiàn)象的表面活性劑是（）卵磷脂肥皂吐溫一80司盤一80吸入氣霧劑的藥物粒徑應(yīng)控制在（）以下 TOC o 1-5 h z 1 um20um10 um5um三、處方分析（20分）1、腎上腺素注射劑腎上腺素lgNaHS030. lgNaCl 8gEDTA-2Na 0. 3g注射用水加至100ml2、咲喃唆SH胃漂浮片玦喃嗖酮100g十六烷醇70gHPMC 43g丙烯酸樹(shù)脂40g十二烷基硫酸鈉適量硬脂酸鎂適量四、分析討論

45、題(30分)根據(jù)Noyes-Whitney方程討論影響藥物溶出速度的因素及改 善溶出速度的方法。dC/Dt=KS(C s-C) K=D/Va2、用Fick第一擴(kuò)散公式討論中藥浸出成分的擴(kuò)散過(guò)程。dM=-DF(dc/dx)dt五、論述題(30分)1、簡(jiǎn)述片劑制備中可能發(fā)生的問(wèn)題，并分析原因。2、研制靶向制劑有何意義？將藥物制成靶向制劑主要解決哪些 問(wèn)題？參考答案一、填空1、OTC2、潛溶，潛溶劑，氫鍵締合，介電常數(shù)3、滴制法，壓制法4、不揮發(fā)性5、1萬(wàn)級(jí)100級(jí)二、單項(xiàng)選擇題A 2. C 3. C 4. D 5. D 6. B 7. C 8. A 9. C 10. C三、處方分析1、腎上腺素注射

46、劑腎上腺素lg （主藥）NaHS030. lg （抗氧劑）NaCl 8g （等滲劑或滲透壓調(diào)節(jié)劑）EDTA-2Na 0. 3g （絡(luò)合劑）注射用水加至100ml （溶媒）2、咲喃哩闌胃漂浮片咲喃嗖酮100g （主藥）十六烷醇70g （疏水性、密度小懸浮輔料）HPMC 43g （親水性凝膠骨架材料）丙烯酸樹(shù)脂40g （減緩釋藥作用）十二烷基硫酸鈉適量（表面活性劑，增加親水性）硬脂酸鎂適量（潤(rùn)滑劑）四、分析討論題1.dC/dt=K (C s-C)K=D/VadC/dt-藥物溶出速度，K-溶出速度常數(shù)，D-藥物擴(kuò)散系數(shù)，。- 擴(kuò)散邊界層厚，V-溶出介質(zhì)量，S-溶出界面面積，C-溶液主體藥物濃 度，C

47、 S-藥物溶解度(或固體表面藥物飽和濃度)在漏槽條件下，CO, dC/Dt=K (C s-C),表明藥物溶出速度與溶 出速度常數(shù)K,藥物粒子表面積S, C s藥物溶解度成正比。增加溶出度方法：增大藥物溶出面積；增大溶出速度常數(shù); 提高藥物溶解度。2.用Ficks第一擴(kuò)散公式討論中藥溶出浸出成分的擴(kuò)散過(guò)程dM= -DF(dC/dx )dtdM-擴(kuò)散物質(zhì)量，dt-擴(kuò)散時(shí)間，F(xiàn)-擴(kuò)散面積，代表藥材的粒度和 表面狀態(tài)，dC/dx-濃度梯度，D-擴(kuò)散系數(shù)，負(fù)號(hào)表示藥物擴(kuò)散方向與 濃度梯度方向相反。由式可知，dM值與藥材的粉碎度、表面狀態(tài)、 擴(kuò)散過(guò)程中的濃度梯度、擴(kuò)散時(shí)間與擴(kuò)散系數(shù)成正比。當(dāng)D, F, t

48、 值一定時(shí)，dC/dx值如能保持最大，浸出即能很好地進(jìn)行，這與溶劑 性質(zhì)、藥材與溶劑相對(duì)運(yùn)動(dòng)速度有關(guān)。五、論述題1.（1）裂片：藥物壓縮成形性差，壓片機(jī)使用不當(dāng)，造成壓力分布 不均勻；松片：粘性力差，壓力不足； 粘沖：顆粒不夠干燥，吸濕，潤(rùn)滑劑選用不當(dāng)或用量不足， 沖頭不光滑等；（4）片重差異超限：a.流動(dòng)性不好b.細(xì)粉太多：料斗內(nèi)顆粒時(shí)多 時(shí)少；崩解遲緩：壓力過(guò)大，崩解劑使用不當(dāng)，量少；溶出超限：不崩解，顆粒過(guò)硬，藥物溶解度差；片劑藥物含量不均勻：a.片重差異超限b.可溶性成分遷移。2.靶向制劑能夠?qū)⑺幬锿ㄟ^(guò)局部或全身血液循環(huán)而選擇性的濃集 定位于靶組織、靶器官、靶細(xì)胞等結(jié)構(gòu)，可以提高藥效，

49、降低毒副作 用，提高藥品的安全性、有效性、可靠性和患者的順應(yīng)性。藥劑學(xué)方面的穩(wěn)定性低或溶解度??；生物藥物學(xué)方面的吸收小或生物不穩(wěn)定性（酶，pH值等）；藥物動(dòng)力學(xué)方面的半衰期短和分布面廣而缺乏特異性；臨床方面的治療指數(shù)（中毒劑量和治療劑量之比）低和解剖 屏障或細(xì)胞屏障等。試題3一、填空題（每空1分，共20分）1.表面活性劑通常按其能否解高而分為一與乳劑不穩(wěn)定的主要表現(xiàn)形式有藥物制劑的穩(wěn)定性包括穩(wěn)定性、穩(wěn)定性、穩(wěn)定性。注射劑的質(zhì)量要求包括、和O輸液包括、和治療性輸液四大品種。眼用溶液pH值的確定要兼顧產(chǎn)品的刺激性、溶解度和穩(wěn)定性, 常用的緩沖溶液有-一-藥劑學(xué)的分支學(xué)科主要包括（）（）（）（）液體

50、藥劑按分散體系分為（）與（）下列表面活性劑（硬脂酸鈉、脫水山梨醇脂肪酸醋類、苯扎澳 鉉、卵磷脂）分別屬于哪種類型？非離子型表面活性劑;陰離子型表面活性劑;陽(yáng)離子型表面活性劑;兩性離子型表面活性劑O影響藥物制劑穩(wěn)定性的處方因素有（）、（）（）（）表面 活性劑等。輸液存在的主要問(wèn)題包括、以及澄明度與微粒污染 問(wèn)題。熱原的性質(zhì)有、吸附性和不耐強(qiáng)酸、 強(qiáng)堿、強(qiáng)氧化劑和超聲波等。GMP是簡(jiǎn)稱。根據(jù)Stokes定律，欲使混懸劑沉降緩慢，可采取的措施有藥物制劑中化學(xué)降解的途徑主要包括和，除此以外還有異構(gòu)化、聚合、脫斐反應(yīng)等。物理滅菌法包括、和熱原的性質(zhì)有、和不耐強(qiáng)酸、強(qiáng)堿、強(qiáng)氧化劑和超聲波等。注射劑的濾過(guò)一

51、般釆用粗濾與精濾相結(jié)合的方式，最常用的組合是.制備軟膠囊的兩種方法是和o藥物及藥物制劑是一種特殊的商品，對(duì)其最基本的要求是一增加藥物溶解度的方法有-十二烷基硫酸鈉(SDS)屬于型表面活性劑，司盤一 80屬于型表面活性劑，苯扎溟鉉屬于型表面活性劑。熱原的性質(zhì)有、和不耐強(qiáng)酸、強(qiáng)堿、強(qiáng)氧化劑和超聲波等。乳劑的不穩(wěn)定表現(xiàn)有、o冷凍干燥是利用水的性質(zhì)，使水分從凍結(jié)狀態(tài)不經(jīng)過(guò)液態(tài)而直接除去的一種干燥方法。從下列乳化荊中(吐溫80、司盤80、苯扎淡鉉、卵磷脂)選 擇最適合的乳化劑。 TOC o 1-5 h z 可做0/W型乳劑的乳化荊；可做w/。型乳劑的乳化劑；可做靜脈注射用乳劑的乳化劑 ;陽(yáng)離子型表面活性

52、劑O乳劑的不穩(wěn)定表現(xiàn)有、一o影響藥物制劑穩(wěn)定性的外界因素有、濕度和水分包裝材料等。注射劑的質(zhì)量要求有、一、安全 性、穩(wěn)定性、降壓物質(zhì)等?；鞈覄┑姆€(wěn)定劑根據(jù)其作用的不同可分為、 和反絮凝劑。藥劑學(xué)的分支學(xué)科主要包括、 、 o膠體分散系包括髙分子溶液劑與溶膠劑。前者為分子分散體系，表現(xiàn)出均相體系的各種特征，屬熱力學(xué)體系，后者為疏 水性物質(zhì)以微粒形式分散于介質(zhì)中形成的非均相體系，屬熱力學(xué) 體系。根據(jù)Stokes定律，欲使混懸劑沉降緩慢，可采取的措施有 TOC o 1-5 h z 混懸劑的穩(wěn)定劑根據(jù)其作用的不同可分為 藥物制劑穩(wěn)定性一般包括、 與 三個(gè)方面。 物理滅菌法包括、 和O 二、單項(xiàng)選擇題（1

53、0分，每題備選答案中只有一個(gè)正確答案）片劑輔料中既可以做填充劑又可以做粘合劑和崩解劑的物質(zhì) 是（）糊精B.微晶纖維素C.梭甲基纖維素鈉D.微粉硅膠下述哪種增加溶解度的方法利用了增溶原理（）。制備碘溶液時(shí)加入碘化鉀咖啡因在苯甲酸鈉存在下溶解度由1： L2增加至1： 50洋地黃毒昔可溶于水和乙醇的混合溶劑中用聚山梨酯80增加維生素A棕桐酸酯的溶解度下列關(guān)于冷凍干燥的正確表述（）冷凍干燥所出產(chǎn)品質(zhì)地疏松，加水后迅速溶解冷凍干燥是在真空條件下進(jìn)行，所出產(chǎn)品不利于長(zhǎng)期儲(chǔ)存冷凍干燥應(yīng)在水的三相點(diǎn)以上的溫度與壓力下進(jìn)行冷凍干燥過(guò)程是水分由固變液而后由液變汽的過(guò)程以下關(guān)于等滲溶液和等張溶液的敘述，正確的是（）。0.9%的氣化鈉既等滲又等張等滲是生物學(xué)概念等張是物理化學(xué)概念等滲溶液是指與紅細(xì)胞張力相等的溶液可作為緩釋型薄膜包衣材料的是（）。甲基纖維素乙基纖維素聚維酮玉米所表面活性