抗腫瘤藥物介紹及毒副作用預(yù)防課件

1、抗腫瘤藥物的發(fā)展史 1942年氮芥被成功地應(yīng)用于淋巴瘤的治療。其后又陸續(xù)合成了塞替哌、CTX、5-FU等。50-60年代BLM、VCR、MMC等。70年代順鉑的發(fā)現(xiàn)及應(yīng)用大大提高了療效，具有里程碑的意義。80-90年代 紫杉醇研制成功并大規(guī)模推向臨床。其后拓?fù)涮婵?、CPT-11、健則及草酸鉑等陸續(xù)上市。治療模式由單藥、姑息治療向多藥聯(lián)合、根治性治療轉(zhuǎn)變。 1精選文本抗腫瘤藥物的發(fā)展史 1942年氮芥被成功地應(yīng)用于淋巴瘤的治療CCNSACCSA2精選文本CCNSACCSA2精選文本抗腫瘤藥物介紹及毒副作用預(yù)防（總論） 中國醫(yī)學(xué)科學(xué)院腫瘤醫(yī)院婦瘤科 李 斌 3精選文本抗腫瘤藥物介紹及毒副作用預(yù)防（

2、總論） 中國醫(yī)學(xué)科學(xué)院腫瘤醫(yī)院抗腫瘤藥物的作用方式及藥物分類對腫瘤細(xì)胞增殖動力學(xué)的影響分類 1. 周期非特異性藥物（cell cycle non-specific agent, CCNSA）本類藥物能與細(xì)胞中的DNA發(fā)生共價結(jié)合，阻礙其功能。對增殖細(xì)胞群中各期細(xì)胞包括G0期細(xì)胞均有殺傷作用。其療效與劑量成正比。如烷化劑、鉑類、蒽環(huán)類藥物等。 2. 周期特異性藥物（cell cycle specific agent, CCSA）僅對腫瘤細(xì)胞增殖周期中的某一期有較強(qiáng)作用，對G0期細(xì)胞不敏感。其特點是呈給藥時間依賴性，宜小劑量持續(xù)給藥。 4精選文本抗腫瘤藥物的作用方式及藥物分類對腫瘤細(xì)胞增殖動力學(xué)的

3、影CCNSA及CCSA量效曲線5精選文本CCNSA及CCSA量效曲線5精選文本中關(guān)村的標(biāo)志 高科技的象征6精選文本中關(guān)村的標(biāo)志 高科技的象征6精選文本7精選文本7精選文本抗腫瘤藥物的作用方式及藥物分類對生物大分子作用分類 1影響核酸（DNA及RNA）生物合成的藥物：MTX、5-FU、6-MP、Ara-C、健則等。2直接破壞DNA并阻止其復(fù)制的藥物：烷化劑 CTX，鉑類PDD、抗生素 MMC、BLM，喜樹堿類等。3 嵌入DNA中干擾核酸合成的藥物：放線菌類、蒽環(huán)類藥物。4. 影響蛋白質(zhì)合成的藥物：如干擾微管蛋白形成藥物 VCR、NVB、TAX等。8精選文本抗腫瘤藥物的作用方式及藥物分類對生物大分

4、子作用分類抗腫瘤藥物的新作用靶點 微管： VCR、NVB能抑制微管聚合，而紫杉醇能促進(jìn)微管聚合抑制其解聚。DNA拓?fù)洚悩?gòu)酶： 喜樹堿類作用于DNA拓?fù)洚悩?gòu)酶-I；VP-16作用于DNA拓?fù)洚悩?gòu)酶-II。細(xì)胞分化：維甲酸誘導(dǎo)腫瘤細(xì)胞分化。癌轉(zhuǎn)移；血管抑制素和內(nèi)皮抑制素。癌基因與抑癌基因:單克隆抗體的應(yīng)用，如Herceptin。細(xì)胞調(diào)亡：三氧化二砷誘導(dǎo)細(xì)胞調(diào)亡治療白血病。 抗藥性：減少P-糖蛋白表達(dá)，逆轉(zhuǎn)多藥耐藥性（MDR） 9精選文本抗腫瘤藥物的新作用靶點 微管： VCR、NVB能抑制微管聚合藥代動力學(xué)基本概念半衰期：指某一藥物血藥濃度減少一半所需的時間。體現(xiàn)體內(nèi)藥物消除的快慢，是確定給藥間隔和

5、速度的重要參考。分布容積：是指藥物在其中溶解體液的容積。脂溶性藥物較水溶性藥物分布容積大。清除率：表示單位時間內(nèi)機(jī)體將多少容積血液中的藥物清除干凈。反應(yīng)肝、腎的清除能力。曲線下面積(AUC)：隨時間變化血藥濃度曲線下總面積。以動物模型推測人的耐受劑量，進(jìn)行一期臨床試驗的依據(jù)。10精選文本藥代動力學(xué)基本概念半衰期：指某一藥物血藥濃度減少一半所需的時抗腫瘤藥物的體內(nèi)代謝特點吸收情況不一組織分布特異性不夠代謝與排泄較快11精選文本抗腫瘤藥物的體內(nèi)代謝特點吸收情況不一11精選文本藥代動力學(xué)基本概念房室模型二室模型一室模型12精選文本藥代動力學(xué)基本概念房室模型二室模型一室模型12精選文本抗腫瘤藥代動力學(xué)

6、特點一級消除的速率過程13精選文本抗腫瘤藥代動力學(xué)特點一級消除的速率過程13精選文本抗腫瘤藥代動力學(xué)特點一級分布和消除的速率過程14精選文本抗腫瘤藥代動力學(xué)特點一級分布和消除的速率過程14精選文本抗腫瘤藥代動力學(xué)特點零級速率過程受飽和能力限制的速率過程連續(xù)多次給藥的速率過程 1.恒速靜脈滴注：血藥濃度恒定 2.多次重復(fù)給藥：血藥濃度有波動15精選文本抗腫瘤藥代動力學(xué)特點零級速率過程受飽和能力限制的速率過程15抗腫瘤藥物的合并用藥原則 從抗腫瘤藥物的作用機(jī)制考慮 一般來說不同作用原理的藥物合用，能對腫瘤細(xì)胞形成多個生化損傷，可增強(qiáng)療效并減少耐藥性。根據(jù)腫瘤細(xì)胞增殖動力學(xué)規(guī)律 分析不同腫瘤細(xì)胞增殖

7、的時相特點，再根據(jù)藥物作用的周期選擇性及時相選擇性，設(shè)計組合出不同的聯(lián)合用藥方案。實體瘤G0期細(xì)胞較多，一般先使用周期非特異性藥物。從抗瘤譜考慮 胃腸道腫瘤宜用5-FU； 16精選文本抗腫瘤藥物的合并用藥原則 從抗腫瘤藥物的作用機(jī)制考慮 一般抗腫瘤藥物的合并用藥原則從藥物毒性考慮 減少重疊毒性，保持在患者可耐受范圍內(nèi)，給藥強(qiáng)調(diào)個體化。給藥方法 盡量采取大劑量間隙給藥方法，以利肝腎功能及血象恢復(fù)。合用非抗癌藥 1 減少藥物毒性，以保證抗癌藥劑量足夠。如IFO合用Mesna。 2 加強(qiáng)抗癌藥療效，而不增加毒性。如化療增敏劑 CF能增加5-FU與腺甘酸合成酶的結(jié)合加強(qiáng)療效。17精選文本抗腫瘤藥物的合

8、并用藥原則從藥物毒性考慮 減少重疊毒性，保持WHO實體瘤療效評估標(biāo)準(zhǔn)CR 可見的病灶完全消失，超過一個月。PR 腫塊縮小50%以上，時間不少于4周。NC 腫塊縮小不及50%，或增大未超過25%.PD 一個或多個病灶增大25%以上或出現(xiàn)新病灶。18精選文本W(wǎng)HO實體瘤療效評估標(biāo)準(zhǔn)CR 可見的病灶完全消失，超過一個抗腫瘤藥物的毒副反應(yīng)及處理 局部刺激 作用 常見的有組織紅腫、疼痛和靜脈炎。刺激性較強(qiáng)的有ADM、THP、EPI、MMC、NVB等。鎖穿給藥可避免外滲；如出現(xiàn)外滲可冰袋制動、硫酸鎂、肝素軟膏外用。血液學(xué)毒性 骨髓抑制是多數(shù)抗腫瘤藥物的毒副反應(yīng),表現(xiàn)為粒細(xì)胞、紅細(xì)胞和血小板減少?？衫^發(fā)感染

9、、出血，危及生命，應(yīng)積極預(yù)防、及時處理?？垢腥?、隔離，應(yīng)用GCSF、TPO，輸注血小板等。 19精選文本抗腫瘤藥物的毒副反應(yīng)及處理 局部刺激 作用 常見的有組織抗腫瘤藥物的毒副反應(yīng)及處理消化系統(tǒng)反應(yīng)： 食欲不振、惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉。常見有PDD、5-FU、抗生素、烷化劑等。胃復(fù)安、5HT拮抗劑處理，腹瀉給與易蒙停等緩瀉劑。肝臟損害 SGPT升高，如CBP等。明顯SGPT升高（大于正常值的1.5倍），應(yīng)推遲化療，保肝治療。泌尿系損害 PDD是最易引起腎臟損害的藥物；而CTX可引起出血性膀胱炎。水化、利尿、應(yīng)用尿路保護(hù)劑。心臟毒性 以ADM最為常見，與劑量有關(guān)。注意心電圖變化。20精選文本抗腫

10、瘤藥物的毒副反應(yīng)及處理消化系統(tǒng)反應(yīng)： 食欲不振、惡心、抗腫瘤藥物的毒副反應(yīng)及處理過敏反應(yīng)：紫杉醇等藥物可致嚴(yán)重過敏反應(yīng)，用藥前需進(jìn)行抗過敏預(yù)處理。呼吸系統(tǒng)： 長期用BLM可發(fā)生間質(zhì)性肺炎及肺纖維化。注意累計劑量。神經(jīng)系統(tǒng) 生物堿類藥物對周圍神經(jīng)有明顯的毒副作用。營養(yǎng)神經(jīng)藥物。皮膚及附屬器反應(yīng) 脫發(fā)、色素沉著和皮疹。21精選文本抗腫瘤藥物的毒副反應(yīng)及處理過敏反應(yīng)：紫杉醇等藥物可致嚴(yán)重過抗腫瘤藥物的毒性反應(yīng)分度標(biāo)準(zhǔn) 0度 1度 2度 3度 4度血液學(xué)HGB (g/L) 110 95109 8094 6579 4.0 33.9 2.02.9 1.01.9 2.0 1.51.9 1.01.4 0.50

11、.9 100 7599 5074 2549 25胃腸道惡心、嘔吐 無 惡心 暫時性 需治療 難控制 嘔吐 嘔吐 嘔吐腹瀉 無 暫時性 能耐受 不能耐受 血性腹瀉 （2天） 需治療周圍神經(jīng) 正常 感覺異常 嚴(yán)重異常 不能耐受 癱瘓 或腱反射 輕度無力 感覺異常 減退 運(yùn)動障礙 22精選文本抗腫瘤藥物的毒性反應(yīng)分度標(biāo)準(zhǔn) 抗腫瘤藥物介紹及毒副作用預(yù)防（各論） 23精選文本抗腫瘤藥物介紹及毒副作用預(yù)防（各論） 23精選文本烷化劑 烷化劑直接與DNA結(jié)合，導(dǎo)致其結(jié)構(gòu)與功能的破壞，進(jìn)而導(dǎo)致細(xì)胞分裂、增殖停止或死亡。代表藥物HN2、CTX、IFO。 24精選文本烷化劑 烷化劑直接與DNA結(jié)合，導(dǎo)致其結(jié)構(gòu)與功

12、氮 芥簡介：最早應(yīng)用于臨床并取得突出療效的抗腫瘤藥物，目前主要用于惡性淋巴瘤及癌性積液。藥理作用：與鳥嘌呤第7位氮共價結(jié)合，產(chǎn)生DNA雙鏈交叉聯(lián)結(jié)。治療應(yīng)用：惡性淋巴瘤及癌性積液。用法：6mg/m2小壺沖入。也可腔內(nèi)注射。不良反應(yīng)：消化系統(tǒng)反應(yīng)、骨髓抑制、脫發(fā)、注射于血管外可引起潰瘍。揮發(fā)性強(qiáng)，對醫(yī)護(hù)不利。 25精選文本氮 芥簡介：最早應(yīng)用于臨床并取得突出療效的抗腫瘤藥物環(huán)磷酰胺 CTX 簡介：五十年代進(jìn)入臨床，應(yīng)用廣泛。藥理作用：進(jìn)入體內(nèi)被肝臟磷酰胺酶水解活化形成磷酰胺氮芥起作用。必需靜脈注射，不可動脈灌注或腔內(nèi)注入。治療應(yīng)用：廣泛應(yīng)用多種腫瘤。用法：500 mg/m2+NS少量，小壺沖入。

13、不良反應(yīng)：消化系統(tǒng)反應(yīng)、骨髓抑制、脫發(fā)。26精選文本環(huán)磷酰胺 CTX 簡介：五十年代進(jìn)入臨床，應(yīng)用廣泛。26異環(huán)磷酰胺 IFO 簡介：異環(huán)磷酰胺為磷酰胺類的衍生物，其抗瘤譜與環(huán)磷酰胺不完全相同。藥理作用：亦需肝臟代謝活化，與環(huán)磷酰胺不同之處是IFO不形成去甲氮芥，而形成雙功能烷化集團(tuán)。治療應(yīng)用：宮頸癌、肉瘤等。用法：1-2g+Ringers液500ml連續(xù)5天應(yīng)用可使IFO清除加快，毒性減低而作用不減。不良反應(yīng)：羥基-異環(huán)磷酰胺具有尿路刺激癥狀，大劑量應(yīng)用必須使用尿路保護(hù)劑Mesna。Mesna可中和羥基-異環(huán)磷酰胺。按1/5比例第0，4，8小時沖入。3-4級血液學(xué)毒性。 27精選文本異環(huán)磷酰

14、胺 IFO 簡介：異環(huán)磷酰胺為磷酰胺類的衍生物抗代謝藥物 抗代謝藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)與腫瘤細(xì)胞內(nèi)某些合成核苷酸的“原料”代謝物相似，但不具備其功能，從而干擾DNA的合成，導(dǎo)致腫瘤細(xì)胞死亡。此類藥物均為CCSA。 28精選文本抗代謝藥物 抗代謝藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)與腫瘤細(xì)胞內(nèi)某假核苷酸的危害29精選文本假核苷酸的危害29精選文本抗代謝藥物的作用機(jī)理“摻假”30精選文本抗代謝藥物的作用機(jī)理“摻假”30精選文本氟尿嘧啶 5-FU 簡介：臨床上常用抗癌藥物。藥理作用：三種途徑體內(nèi)轉(zhuǎn)變?yōu)镕UTP、FDUTP、FDUMP偽代謝物，干擾RNA、DNA合成。周期特異性藥物，主要作用于S期。CF可使5-FU抗腫瘤作用大大增

15、強(qiáng)。治療應(yīng)用：消化道腫瘤、乳腺癌。亦可用作宮頸癌的增敏化療。用法：1g/天，加入5%GS中，4-5天，連續(xù)注射。 CF 200mg/m2。不良反應(yīng)：消化系統(tǒng)反應(yīng)，嚴(yán)重腹瀉?？谇粷?、惡心、嘔吐、血液學(xué)毒性。 31精選文本氟尿嘧啶 5-FU 簡介：臨床上常用抗癌藥物。31精選吉西他濱 （健擇 GEM）簡介：新型抗癌藥物，新的胞嘧啶核苷衍生物。藥理作用：主要代謝產(chǎn)物細(xì)胞內(nèi)摻入DNA，作用于G1/S期。還能抑制核苷酸還原酶。保護(hù)自身代謝產(chǎn)物降解，自我增效。治療應(yīng)用：肺癌、胰腺癌、卵巢癌。用法：800mg/m2+NS中滴注3060分鐘，第1、8天。不良反應(yīng)：骨髓抑制，嚴(yán)重的中性粒細(xì)胞減少及血小板降低。

16、便秘、腹瀉。32精選文本吉西他濱 （健擇 GEM）簡介：新型抗癌藥物，新的胞嘧啶核卡培他濱（西羅達(dá)）簡介：新型口服抗代謝藥物。150mg/片。藥理作用：口服后體內(nèi)活化為氟尿嘧啶氨甲酸酯，最終催化為Fu。吸收好，腫瘤內(nèi)保持高濃度，具有選擇性作用，副作用低。治療應(yīng)用：乳腺癌、大腸癌，并試用于卵巢粘液性癌。用法：每日2500mg/m2，分兩次在早晚飯后半小時吞服，連續(xù)兩周停一周，第四周重復(fù)。不良反應(yīng)：消化系統(tǒng)反應(yīng)，腹瀉?？谇粷?，血液學(xué)毒性，手足綜合征。 33精選文本卡培他濱（西羅達(dá)）簡介：新型口服抗代謝藥物。150mg/片?？鼓[瘤抗生素 抗腫瘤抗生素是由微生物產(chǎn)生的抗腫瘤活性的化學(xué)物質(zhì)。種類可分為

17、蒽環(huán)類、放線菌素類、博萊霉素類、絲裂霉素類等。34精選文本抗腫瘤抗生素 抗腫瘤抗生素是由微生物產(chǎn)生的抗腫阿霉素 ADM 簡介：橙紅色粉末，不易溶。藥理作用：可插入DNA相鄰堿基對之間，使DNA斷裂。周期非特異性藥物，S期最敏感。治療應(yīng)用：白血病、乳癌、卵巢癌、子宮內(nèi)膜癌等。用法：40 mg/m2+NS100ml，每3-4周一次。 35精選文本阿霉素 ADM 簡介：橙紅色粉末，不易溶。35精選文本阿霉素的毒副作用消化系統(tǒng)反應(yīng)：惡心、嘔吐； 血液學(xué)毒性：表現(xiàn)為白細(xì)胞減少。心臟毒性：總量500 mg/m2的病人大多數(shù)發(fā)生心力衰竭。 脫發(fā)：100%的病人發(fā)生。 藥物外滲引起組織潰瘍壞死。36精選文本阿

18、霉素的毒副作用消化系統(tǒng)反應(yīng)：惡心、嘔吐； 36精選文本動脈導(dǎo)管灌注阿霉素泄漏引起皮膚壞死37精選文本動脈導(dǎo)管灌注阿霉素泄漏引起皮膚壞死37精選文本動脈導(dǎo)管灌注阿霉素泄漏引起皮膚壞死38精選文本動脈導(dǎo)管灌注阿霉素泄漏引起皮膚壞死38精選文本表阿霉素 EPI 藥理作用、臨床應(yīng)用同阿霉素，但比阿霉素體內(nèi)代謝快，引起消化系統(tǒng)反應(yīng)、血液學(xué)毒性、脫發(fā)及心臟毒性都明顯低于阿霉素。50 mg/m2每3-4周一次。 吡喃阿霉素 THP 藥理作用、臨床應(yīng)用同阿霉素，引起消化系統(tǒng)反應(yīng)、血液學(xué)毒性、脫發(fā)及心臟毒性介于阿霉素與表阿霉素之間。35-50 mg/m2每3-4周一次。 39精選文本表阿霉素 EPI 藥理作用、

19、臨床應(yīng)用同阿霉素，但比脂質(zhì)體阿霉素本品是一種脂質(zhì)體制劑，系將鹽酸多柔比星通過與甲氧基聚乙二醇的表面結(jié)合包封于脂質(zhì)體中。這種工藝被稱作為空間穩(wěn)定或隱匿，可以保護(hù)脂質(zhì)體免受單核巨噬細(xì)胞系統(tǒng)（MPS）識別，從而延長其在血液循環(huán)中的時間。作用于阿霉素相同。毒副作用主要有過敏反應(yīng)、手足綜合癥、口腔炎等。單藥40 mg/m2每4周一次。40精選文本脂質(zhì)體阿霉素本品是一種脂質(zhì)體制劑，系將鹽酸多柔比星通過與甲氧絲裂霉素 MMC 簡介：為日本學(xué)者發(fā)明。 藥理作用：體內(nèi)轉(zhuǎn)化為雙功能烷化劑，產(chǎn)生DNA雙鏈交叉聯(lián)結(jié)，抑制DNA合成。治療應(yīng)用：膀胱癌、宮頸癌等。用法：靜脈注射 10 mg/m2+少量NS，每3-4周一次

20、。動脈注射、膀胱灌注。 不良反應(yīng)：血液學(xué)毒性、肺毒性、藥物外滲引起組織潰瘍壞死。 41精選文本絲裂霉素 MMC 簡介：為日本學(xué)者發(fā)明。 41精選文本博萊霉素 BLM 藥理作用：主要抑制胸腺嘧啶核甘摻入DNA，與DNA 結(jié)合使之破壞。為周期特異性藥物，作用于G2期。 治療應(yīng)用：皮膚癌、鱗癌、生殖細(xì)胞腫瘤。 用法：15 mg+NS中，緩慢滴注，第1-3天，3-4周一次。 不良反應(yīng)：發(fā)熱及肺纖維化。發(fā)熱可對癥處理。BLM終身劑量限制為300mg，療程中需監(jiān)測胸片變化。 42精選文本博萊霉素 BLM 藥理作用：主要抑制胸腺嘧啶核甘摻入D抗腫瘤植物藥 抗腫瘤植物藥指來源于植物具有抗腫瘤作用的藥物，其有效

21、成份中以生物堿占多數(shù)，如長春堿、喜樹堿、鬼臼毒類等。 43精選文本抗腫瘤植物藥 抗腫瘤植物藥指來源于植物具有抗腫瘤長春新堿 VCR 簡介:白色粉末,易溶于水。 藥理作用：抑制微管蛋白聚合,影響紡錘體微管的形成，作用于M期。 治療應(yīng)用：急性白血病、惡性淋巴瘤、生殖細(xì)胞腫瘤。 用法：一般1-2mg/療程。 不良反應(yīng)：神經(jīng)毒性：為劑量限制性毒性，主要引起外周神經(jīng)癥狀。 44精選文本長春新堿 VCR 簡介:白色粉末,易溶于水。 44精選去甲長春花堿 NVB 簡介: 諾維苯，淡黃色液體。 藥理作用：為半合成長春堿類化合物，抗癌機(jī)理同長春新堿。但具有更廣的抗瘤譜及其更低的神經(jīng)毒性。 治療應(yīng)用：NSCLC、

22、卵巢癌、轉(zhuǎn)移性乳癌。 用法：40-50 mg/療程，加入50mlNS快速輸入（10m）。 不良反應(yīng)：血液學(xué)毒性、神經(jīng)毒性，可致靜脈炎，滲漏可引起嚴(yán)重的皮膚潰瘍。 45精選文本去甲長春花堿 NVB 簡介: 諾維苯，淡黃色液體。 鬼臼乙叉甙 VP-16 簡介：為鬼臼毒半合成衍生物。 藥理作用：作用于DNA拓?fù)洚悩?gòu)酶-II，抑制有絲分裂，使其停止在晚S期或早G2期。 治療應(yīng)用：卵巢癌的二線治療，生殖細(xì)胞腫瘤等。 用法：100 mg/天+NS500ml，連續(xù)5天，3-4周重復(fù)?？诜P-16膠囊 50 mg/天，連續(xù)20天，28天為一周期。 不良反應(yīng)：血液學(xué)毒性、消化系統(tǒng)反應(yīng)。 46精選文本鬼臼乙叉甙

23、 VP-16 簡介：為鬼臼毒半合成衍生物。 紫杉醇 （Taxol） 簡介：紫杉樹皮、樹干及針葉中提取物。 藥理作用：促進(jìn)微管聚合抑制其解聚，作用于G2期和M期。 治療應(yīng)用：卵巢癌的一、二線治療，肺癌、乳癌的治療。 用法：聯(lián)合用藥150-175 mg/m2+5%GS中，3小時，每3-4周一次。 不良反應(yīng)：血液學(xué)毒性、過敏反應(yīng)、神經(jīng)毒性、關(guān)節(jié)肌肉痛。 47精選文本紫杉醇 （Taxol） 簡介：紫杉樹皮、樹干及針葉中提取物。泰索帝 簡介：為半合成紫杉類化合物。 藥理作用：促進(jìn)微管聚合抑制其解聚能力為紫杉醇的2倍。治療應(yīng)用：卵巢癌、肺癌、乳癌的治療。 用法：75 mg/m2+5%GS500ml，每3-

24、4周一次。用藥前需抗過敏預(yù)處理。 不良反應(yīng)：血液學(xué)毒性、過敏反應(yīng)、神經(jīng)毒性、體液潴留肺水腫。 48精選文本泰索帝 簡介：為半合成紫杉類化合物。 48精選文本拓?fù)涮婵?Topotecan簡介：由美國研制的水溶的喜樹堿類化合物。 藥理作用：選擇性地抑制DNA拓?fù)洚悩?gòu)酶-I的活性，S期特異性藥物。 治療應(yīng)用：卵巢癌、肺癌。 用法：1.35-1.5mg/m2+NS200ml，連續(xù)5天，每3-4周一次。 不良反應(yīng)：3-4級血液學(xué)毒性，以中性粒細(xì)胞下降為主。 49精選文本拓?fù)涮婵?Topotecan簡介：由美國研制的水溶的喜樹伊立替康 CPT-11 簡介：由日本研制的水溶的喜樹堿類化合物。 藥理作用：選擇

25、性地抑制DNA拓?fù)洚悩?gòu)酶-I，抗瘤譜廣。 治療應(yīng)用：消化道腫瘤、卵巢透明細(xì)胞癌等。用法：80 mg/m2，第1，8天，每4周一次。聯(lián)合MMC。不良反應(yīng)：血液學(xué)毒性、嚴(yán)重腹瀉。 50精選文本伊立替康 CPT-11 簡介：由日本研制的水溶的喜樹堿類鉑 類 是目前實體瘤治療中最重要的抗腫瘤藥，是一類周期非特異性藥物。鉑類抗腫瘤藥和細(xì)胞內(nèi)的堿基結(jié)合，使DNA分子鏈內(nèi)和鏈間交叉鍵連，因而失去功能不能復(fù)制。 51精選文本鉑 類 是目前實體瘤治療中最重要順鉑 PDD 簡介：粉針劑，難溶于水。 治療應(yīng)用：應(yīng)用最廣泛、最有效、最重要，“三最”。 用法：20 mg/m2，連續(xù)5天；30 mg/m2，連續(xù)3天；大劑

26、量可達(dá)80 mg/m2（需水化利尿，加快順鉑排出），常與其他抗腫瘤藥聯(lián)合應(yīng)用?？捎米鞣派湓雒簟！翱爝M(jìn)、快出”原則。 不良反應(yīng)：血液學(xué)毒性、過敏反應(yīng)、聽神經(jīng)毒性、消化道反應(yīng)、腎毒性。 52精選文本順鉑 PDD 簡介：粉針劑，難溶于水。 52精選文本卡鉑 CBP 簡介：粉針劑，難溶于水。治療應(yīng)用：應(yīng)用較廣泛。 治療應(yīng)用：應(yīng)用較廣泛。 用法：按AUC計算（單藥AUC=5，聯(lián)合AUC=4）。+5%GS500ml中避光輸注。3-4周重復(fù)。 不良反應(yīng)：聽神經(jīng)毒性、消化道反應(yīng)、腎毒性較順鉑輕。血液學(xué)毒性較順鉑重。 53精選文本卡鉑 CBP 簡介：粉針劑，難溶于水。治療應(yīng)用：應(yīng)用較草酸鉑 簡介：商品名為樂沙定

27、。 治療應(yīng)用：與順鉑的抗瘤譜完全不同，主要針對消化道腫瘤，目前也用于復(fù)發(fā)耐藥卵巢癌的二線化療。 用法：聯(lián)合130mg/m2，+5%GS500ml中輸注，每三周一次。用藥時患者需忌冷，以免引發(fā)喉痙攣。 不良反應(yīng)：外周神經(jīng)毒性。 54精選文本草酸鉑 簡介：商品名為樂沙定。 54精選文本婦科腫瘤化療藥物家族 氮 芥 CTX IFO 5-FU GEM ADM MMC BLM VCR NVB VP-16 Taxol 泰索帝 Topotecan CPT-11 PDD CBP 草酸鉑 DTIC55精選文本婦科腫瘤化療藥物家族 氮 芥 CTX IF56精選文本56精選文本57精選文本57精選文本58精選文本58精選文本恐怖分子被消滅無辜平民零傷亡59精選文本恐怖分子被消滅無辜平民零傷亡59精選文本分子靶向治療針對參與腫瘤發(fā)生發(fā)展過程中細(xì)胞信號傳導(dǎo)通道和其他生物學(xué)途徑的治療手段，作用靶點可以使細(xì)胞表面的受體、細(xì)胞內(nèi)信號傳導(dǎo)通道中的重要酶或蛋白質(zhì)。當(dāng)前的分子靶點主要包括腫瘤分化、周期、凋亡、浸潤、轉(zhuǎn)移等過程中，從DNA/酶水平的任何分子。如單克隆抗體、抑制酶、蛋白活性小分子、抗血管生成抑制劑、信號傳導(dǎo)抑制劑、誘導(dǎo)凋亡等