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1、第六章 膽堿受體激動(dòng)藥 膽堿受體激動(dòng)藥與膽堿受體結(jié)合,激動(dòng)受體,產(chǎn)生與乙酰膽堿相似的作用。 第一節(jié) M、N膽堿受體激動(dòng)藥第六章 膽堿受體激動(dòng)藥 乙酰膽堿(ACh)【藥理作用】 Ach可直接激動(dòng)M受體和N受體,產(chǎn)生M樣和N樣作用。 1、M樣作用:又稱毒蕈堿樣作用。 (1)瞳孔括約肌和睫狀肌收縮,瞳孔。 (2)腺體分泌。 乙酰膽堿(ACh)【藥理作用】(3)平滑肌(支氣管、胃腸道平滑肌等)興奮收縮。 胃腸道: 興奮胃、腸平滑肌蠕動(dòng)、分泌。 結(jié)果: 惡心、嘔吐、腹痛和排便。(3)平滑肌(支氣管、胃腸道平滑肌等)興奮收縮。Acetylcholine 泌尿道: 平滑肌蠕動(dòng)膀胱逼尿肌收縮膀胱排空。逼尿肌括
2、約肌前列腺Acetylcholine 泌尿道:逼尿肌括約肌前列腺(4)心血管系統(tǒng)功能抑制:心率 心肌收縮力房室結(jié)和浦肯野纖維傳導(dǎo) 血管舒張血壓(4)心血管系統(tǒng)功能抑制:Acetylcholine2、N樣作用:又稱煙堿樣作用。 (1)激動(dòng)神經(jīng)節(jié)上的Nn受體交感和副交感N節(jié)興奮胃腸和膀胱平滑肌收縮、腺體分泌;心臟興奮、血管收縮、血壓。 (2)激動(dòng)腎上腺髓質(zhì)嗜鉻細(xì)胞的Nn受體腎上腺髓質(zhì)釋放AD。 (3)激動(dòng)骨骼肌運(yùn)動(dòng)終板上的Nm受體骨骼肌收縮。Acetylcholine2、N樣作用:又稱煙堿樣作用??ò湍憠A(氨甲酰膽堿)1、作用維持時(shí)間較長:因不易被AChE水解。2、藥理作用與ACh完全相似。3、僅
3、限眼科局部用藥:滴眼治療開角型青光眼。4、禁忌癥:支氣管哮喘、心力衰竭、動(dòng)脈硬化、消化性潰瘍??ò湍憠A(氨甲酰膽堿)1、作用維持時(shí)間較長:因不易被AChE氨甲酰甲膽堿(貝膽堿)乙酰甲膽堿(醋甲膽堿)1、兩藥作用與卡巴膽堿相似。2、氨甲酰甲膽堿:興奮胃腸和泌尿道平滑肌,對心血管作用弱。 臨床口服或注射治療術(shù)后腹氣脹、尿潴留、口腔粘膜干燥癥等。3、乙酰甲膽堿:對心血管作用明顯,僅皮下注射治療口腔粘膜干燥癥。4、禁忌癥:同卡巴膽堿。 氨甲酰甲膽堿(貝膽堿)乙酰甲膽堿(醋甲膽堿)1、兩藥作用與Pilocarpine 第二節(jié) M膽堿受體激動(dòng)藥 毛果蕓香堿(Pilocarpine,匹羅卡品)【藥理作用】1
4、、眼:圖6-1 藥物對眼的作用上圖:M受體阻斷藥的作用。下圖:M受體激動(dòng)藥的作用,箭頭表示房水循環(huán)方向。Pilocarpine 第二節(jié) M膽堿受體激動(dòng)藥圖6-1 藥(1)縮瞳 毛果蕓香堿 興奮 M-R(瞳孔括約?。?縮瞳瞳孔括約?。?)縮瞳瞳孔括約?。?)降低眼內(nèi)壓 毛果蕓香堿 前房角間隙 房水易進(jìn)入循環(huán) 眼內(nèi)壓 (2)降低眼內(nèi)壓Pilocapine(3)調(diào)節(jié)痙攣 毛果蕓香堿 + M-R 睫狀肌收縮 懸韌帶松弛 晶狀體變凸 屈光度 近視 Pilocapine(3)調(diào)節(jié)痙攣2、腺體: 汗腺、唾液腺分泌。2、腺體:Pilocapine 【臨床應(yīng)用】 1、青光眼: 低濃度的毛果蕓香堿(2% 以下)滴眼。(1)閉角型(2)開角型 2、 虹膜炎:與擴(kuò)瞳藥交替使用,防止粘 連。 3、縮瞳:對抗擴(kuò)瞳藥的作用。 4、口腔粘膜干燥癥Pilocapine 【臨床應(yīng)用】Muscarine【注意事項(xiàng)】 滴眼時(shí)壓迫內(nèi)眥?!静涣挤磻?yīng)】 毛果蕓香堿過量可出現(xiàn)M受體過度興奮癥狀,用阿托品解救,并進(jìn)行對癥和支持療法。Muscarine【注意事項(xiàng)】【不良反應(yīng)】第三節(jié) N膽堿受體激動(dòng)藥 煙 堿(nicotine,尼古丁) 興奮自主神經(jīng)節(jié)和神經(jīng)肌肉接頭的N膽堿受體。 由于作用廣泛、復(fù)雜,無臨床實(shí)用價(jià)值,僅有毒理學(xué)意義。第三節(jié)
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