放射性藥物課件

1、關(guān)于放射性藥物第一張，PPT共六十頁，創(chuàng)作于2022年6月核醫(yī)學(xué)三大必備條件核醫(yī)學(xué)儀器放射性試劑放射性藥物 放射性藥物診斷用放射性藥物（95）治療用放射性藥物（5）第二張，PPT共六十頁，創(chuàng)作于2022年6月 放射性藥物組成放射性核素（133Xe）核素普通藥物（標(biāo)記藥物）往往選擇能在某一器官定位或參與器官代謝的藥物第三張，PPT共六十頁，創(chuàng)作于2022年6月放射性藥物的應(yīng)用歷史1905年，居里夫人創(chuàng)制226Ra（T1/2=1602年）針，做了第一例放射性核素插入治療，1930年以后據(jù)逐漸推廣.1925年，應(yīng)用226Ra作為示蹤劑，測(cè)定正常人以及心臟病人的血流速度.20世紀(jì)三十四十年代，人工制造

2、的短半衰期放射性核素應(yīng)用日益增加，1946年，美國一實(shí)驗(yàn)室發(fā)出第一批放射性核素制劑用于醫(yī)療及科研.20世紀(jì)五十年代，反應(yīng)堆及加速器提供了很多醫(yī)用放射性核素（131I，198Au，32P，203Hg，52Cr，90Sr，55Fe，60Co），制成了多種放射性藥物，配合放射性掃描儀，開展臟器顯象技術(shù).第四張，PPT共六十頁，創(chuàng)作于2022年6月六十七十年代，發(fā)生器制備短半衰期核素（99mTc,113mIn),且由于配套標(biāo)記前體藥盒的供應(yīng)及照相機(jī)問世，臟器顯象技術(shù)有較大的發(fā)展?，F(xiàn)代， 缺中子短半衰期核素11C(20.38min)15O(122s)18F(109.8min)13N(9.96min) 配

3、以SPECT，對(duì)腫瘤顯象及腦功能研究有較大突破。第五張，PPT共六十頁，創(chuàng)作于2022年6月我國放射性核素應(yīng)用歷史解放前 使用226Ra針1958 131I，32P,198Au等標(biāo)記藥物用于臨床目前99Mo99mTc發(fā)生器普及使用加速器生產(chǎn)的123I，67Ga，111In,201Tl制成的放射性藥物開始15O,18F,13N,11C等核素標(biāo)記的藥物也在研究中第六張，PPT共六十頁，創(chuàng)作于2022年6月放射性藥物的攝取機(jī)制 功能性吸收與排泄-臟器的某些細(xì)胞能選擇性地吸收某種放射性藥物，并通過某些途徑排泄或分泌。此過程中放射性藥物未經(jīng)受代謝變化。131I鄰碘馬尿酸被腎小管吸收并經(jīng)腎臟排泄，用于腎功

4、能測(cè)定和腎顯像。99mTcIDA類被肝細(xì)胞吸收，通過膽道排泄，用于肝膽顯像。42K和同類陽離子能被心肌吸收.第七張，PPT共六十頁，創(chuàng)作于2022年6月參與代謝-被吸收的放射性藥物參與細(xì)胞內(nèi)的有關(guān)代謝過程。131I參與甲狀腺素的合成而濃集于甲狀腺.59Fe參與血紅蛋白合成而濃集于骨髓75Se被胰腺吸收和利用,用于胰腺顯像.18FFDG用于腦功能顯像(腦能量代謝需葡萄糖)123I脂肪酸可用于心肌顯像 (心肌能量代謝需脂肪酸)離子交換 99mTc焦磷酸鹽用于骨顯像，是因?yàn)榻沽姿猁}能與骨中PO43-交換，形成99mTc的配合物。第八張，PPT共六十頁，創(chuàng)作于2022年6月簡(jiǎn)單的彌散和分布將放射性藥物

5、引入體內(nèi)某空間，可顯示此空間的大小和形態(tài)。 例如放射性氪、氙氣體彌散至肺泡內(nèi)，作為肺功能測(cè)定及顯像.111InCl3與血紅蛋白結(jié)合后，均勻分布于血池內(nèi)可作心、肝、胎盤等血池顯像。放射性藥物注入腦室、腹腔、吸人呼吸道，可顯示腦室形態(tài)、腹腔有無粘連、呼吸道是否通暢.第九張，PPT共六十頁，創(chuàng)作于2022年6月細(xì)胞吞噬 肝、脾、骨髓的網(wǎng)狀內(nèi)皮系統(tǒng)有識(shí)別和吞噬外來顆粒的功能。放射性膠體和微粒如99mTc-硫化物膠體進(jìn)行骨髓顯像，99mTc-植酸鹽用于肝顯像也是利用了這種吞噬作用。脾臟具有吞噬衰老、受傷紅細(xì)胞的功能，因此放射性標(biāo)記的變性紅細(xì)胞可用于脾臟顯像。第十張，PPT共六十頁，創(chuàng)作于2022年6月

6、毛細(xì)血管阻斷 顆粒大于毛細(xì)血管直徑的放射性顆粒如99mTc，113mIn標(biāo)記的大顆粒聚合白蛋白(MAA)或蛋白微球，注人靜脈后將栓塞于肺部微血管，用于肺顯像。特異導(dǎo)向結(jié)合受體-配基、抗體-抗原結(jié)合11C-去甲腎上腺素與心肌腎上腺素能神經(jīng)末梢結(jié)合，濃集于心肌。123IIBZM是多巴胺D2受體阻斷劑而顯示腦內(nèi)部位D2受體分布位置與數(shù)量。99mTc標(biāo)記抗CEA單克隆抗體用于腸癌的放免顯像131I標(biāo)記抗人精漿蛋白抗體用于前列腺癌轉(zhuǎn)移灶的顯像.第十一張，PPT共六十頁，創(chuàng)作于2022年6月放射性藥物對(duì)核素的要求 體內(nèi)診斷用放射性藥物對(duì)核素的要求發(fā)射射線或正電子()，最好不發(fā)射或少發(fā)射、射線.射線的能量適

7、中 100-300kev 因?yàn)榇朔秶鷥?nèi)射線，適合掃描機(jī)、相機(jī)和SPECT的測(cè)量 。能量太低,組織吸收多,影響體表測(cè)量,。 能量過高的射線會(huì)穿透探測(cè)器，導(dǎo)致探測(cè)效率和分辨率降低。 有合適的半衰期 一般10h 左右毒性小 第十二張，PPT共六十頁，創(chuàng)作于2022年6月目前臨床最常用的放射性核素99mTc99mTc只發(fā)射射線射線能量適中 (141keV)半衰期合適(6.02h)99Mo-99mTc發(fā)生器能標(biāo)記多種化合物 (Tc化學(xué)性質(zhì)活潑) 99mTc幾乎可以用于所有的臟器顯象,它占核醫(yī)學(xué)診斷用藥的80以上 . “中國藥典”二部,收載99mTc標(biāo)記藥物6種第十三張，PPT共六十頁，創(chuàng)作于2022年6

8、月113mIn113Sn113mIn只發(fā)射射線半衰期合適(99.5min)能標(biāo)記多種化合物但射線能量太高 (393keV),不適合一般的照相機(jī).95版中國藥典中收載的113mIn標(biāo)記藥物銦113mIn泮替膦酸注射液氯化銦113mIn注射液膠體磷酸銦113mIn注射液113mIn 已經(jīng)淘汰, 2000版藥典無收載第十四張，PPT共六十頁，創(chuàng)作于2022年6月治療藥物原理 放射性藥物發(fā)出的射線在病變組織中產(chǎn)生電離輻射效應(yīng)治療方法 特異性內(nèi)照射(較理想)腔內(nèi)治療敷貼治療組織間插植治療第十五張，PPT共六十頁，創(chuàng)作于2022年6月治療用放射性核素要求有較長(zhǎng)半衰期的-射線發(fā)射體.原因-射線在組織中的電離

9、密度較大,在局部組織中產(chǎn)生的生物效應(yīng)比一般相同物理量的X射線,射線大得多. (不選用X，射線發(fā)射體的原因).-射線在組織中有一定的射程,能保證其有一定的作用方法范圍,而對(duì)稍遠(yuǎn)的正常組織不造成明顯損傷.(不選用射線發(fā)射體的原因).選用226Ra針治療有何不妥?第十六張，PPT共六十頁，創(chuàng)作于2022年6月臨床最理想的治療用核素32P 原因純-射線發(fā)射體Emax=1711eV,組織中平均射程4mm(5MeV粒子組織中平均射程0.0045mm)T1/2=14.28day第十七張，PPT共六十頁，創(chuàng)作于2022年6月常用32P藥物Na2H32PO4注射液,口服液,Ch P(2000)臨床應(yīng)用血液病(白

10、血病,真性紅細(xì)胞增多癥,原發(fā)性血小板增多癥)淋巴瘤,乳腺和前列腺癌轉(zhuǎn)移,多發(fā)性骨髓瘤.第十八張，PPT共六十頁，創(chuàng)作于2022年6月為什么131I不是理想的內(nèi)照射治療核素131I發(fā)射兩種-粒子(336 keV,607keV)射線 364keV (多余,增加防護(hù)困難)T1/2=8.04day 注：131I還是唯一能治療甲狀腺有關(guān)疾病的放射性核素,ChP(2000):Na131I口服液, Na131I膠囊.第十九張，PPT共六十頁，創(chuàng)作于2022年6月 各類放射性標(biāo)記藥物第二十張，PPT共六十頁，創(chuàng)作于2022年6月放射性锝(99mTc)標(biāo)記藥物Tc (锝) Z43 (人工合成), 有21個(gè)同位素

11、，99mTc(射線 ,T1/2=6h，140keV).99mTc來源 核素發(fā)生器99Mo-99mTc發(fā)生器組成 反應(yīng)堆獲得的99Mo，先純化處理成(NH4)299MoO4溶液，將其注入發(fā)生器玻璃層析柱內(nèi)，柱內(nèi)預(yù)先裝入Al2O3吸附劑510g，顆粒為200300目，并用pH4.30.5，0.01mol/L的HCl液平衡沖洗。第二十一張，PPT共六十頁，創(chuàng)作于2022年6月 99mTc洗脫機(jī)制 99MoO42-二個(gè)離子電荷，與Al2O3結(jié)合較牢固 99mTcO4-只有一個(gè)離子電荷，結(jié)合較弱。 用滅菌生理鹽水淋洗可以把結(jié)合弱的99mTcO4-洗下，而99MoO42-仍留在柱上。滅菌生理鹽水不僅洗脫效

12、率高(70-80)，而且收集到的洗脫液不必調(diào)pH即可口服或注射。母體核素99Mo半衰期為66h，其中87衰變?yōu)?9mTc，其余13直接衰變?yōu)?9Tc。子體核素99mTc半衰期為6h，其中90衰變放出141kev的光子，其余10放出內(nèi)轉(zhuǎn)換電子。第二十二張，PPT共六十頁，創(chuàng)作于2022年6月 放射性锝標(biāo)記藥物 Tc介層電子構(gòu)型 Kr4d65s1發(fā)生器得到的99mTc (99mTcO4-),介層電子構(gòu)型 Kr 99mTc4+電子構(gòu)型Kr4d3,介層含空軌道.第二十三張，PPT共六十頁，創(chuàng)作于2022年6月為確保還原反應(yīng)完全,提高99mTc的利用率,Sn2+的用量往往是理論計(jì)算值的許多倍.第二十四張

13、，PPT共六十頁，創(chuàng)作于2022年6月 99mTc標(biāo)記藥物種類1 99mTc配合物 99mTc 與含有多個(gè)配位基團(tuán)的配合劑 (EDTA ,DTPA) 形成配合物。99mTc 標(biāo)記蛋白 蛋白質(zhì)含有-NH2，-COOH，-CONH2，-SH，-OH等基團(tuán)，能與+3，+4，+5價(jià)锝配合。99mTc-protein（不穩(wěn)定，直接法標(biāo)記） 99mTc-螯合劑(eg,DPTA) protein (間接法標(biāo)記，穩(wěn)定）第二十五張，PPT共六十頁，創(chuàng)作于2022年6月99mTc標(biāo)記藥物種類299mTc 標(biāo)記膠體，常見膠體 99mTc -硫膠體 (Tc2S7) 99mTc -硫化銻膠體（最常見）99mTc -Tc

14、2S7制備 Na2S2O3與Na99mTcO4淋洗液在酸性溶液中反應(yīng)，加入明膠保護(hù)劑，形成穩(wěn)定的膠體顆粒.第二十六張，PPT共六十頁，創(chuàng)作于2022年6月 99mTc標(biāo)記化合物制備舉例99mTc-PMT(99mTc-N-吡哆-5-甲基色氨酸制備(肝膽顯象劑)發(fā)生器配套供應(yīng)的藥盒組成待標(biāo)記物SnCl2H2O抗氧化劑第二十七張，PPT共六十頁，創(chuàng)作于2022年6月99mTc-二乙撐三氨五乙酸 (DTPA) 制備制備方法 取DTPA 21mg，SnCl2 1.3mg，加5ml重蒸水溶解，經(jīng)微孔薄膜過濾后，分裝在十個(gè)小瓶中，-18凍干，充氮后密封冰箱保存。使用時(shí)取一瓶，加入新鮮淋洗的Na99mTcO4

15、溶液，振搖得澄明溶液，即可供臨床使用。 第二十八張，PPT共六十頁，創(chuàng)作于2022年6月99mTc標(biāo)記藥盒(Kit)按最佳配方將配合劑、SnCl2、穩(wěn)定劑、緩沖液等放在一起配成溶液，過濾除去細(xì)菌和熱原，在無菌條件下分裝在小安瓿內(nèi). 放人凍干機(jī)內(nèi)制成凍干粉末. 沖氮、封裝，低溫存放.臨床使用 按說明書在配套藥盒中加入一定量的99mTc 淋洗液后即可使用. 第二十九張，PPT共六十頁，創(chuàng)作于2022年6月Ch P (2000)收載的99mTc標(biāo)記藥物(6種)Na99mTcO4腦顯象劑用于腦瘤、腦梗死和腦損傷定位診斷甲狀腺顯象劑 99mTcO4- 離子半徑與I-相近可被正常甲狀腺組織攝取.99mTc

16、 -植酸鹽 肝顯象劑,進(jìn)入血液后與血液中的鈣結(jié)合形成99mTc-植酸鈣,被肝細(xì)胞吞噬.99mTc 磷酸鹽99mTc 膦酸鹽 骨顯象劑分子中的磷酸根,膦酸根與羥基磷灰石的磷酸鹽交換,將99mTc帶入骨質(zhì)中.第三十張，PPT共六十頁，創(chuàng)作于2022年6月 放射性碘標(biāo)記藥物 I 有20多種同位數(shù),其中臨床常用的有131I(甲狀腺疾病診斷和治療)123I (最佳,T1/2=13.0h,射線159eV(佳),但價(jià)格貴125I (射線,T1/2=60day,放射免疫分析中常用)127I (穩(wěn)定核素)第三十一張，PPT共六十頁，創(chuàng)作于2022年6月藥典及部頒標(biāo)準(zhǔn)中的放射性碘標(biāo)記藥物鄰碘131I馬尿酸 鈉注射

17、液-腎 功能 顯象鄰碘131I玫瑰紅 鈉注射液碘131I化鈉注射液Na123I溶液Na123I注射液Na125I注射液Na125I溶液Na132I注射液131I-人血清白蛋白131-溴黃肽鈉注射液131-甲膽甾醇注射液Na131I膠囊第三十二張，PPT共六十頁，創(chuàng)作于2022年6月131I在腫瘤導(dǎo)向治療中的作用 鐵蛋白是一些腫瘤(如肝癌)的相關(guān)抗原,131I-鐵蛋白抗體,給予肝癌患者,可以使甲胎蛋白(AFP)降低,癌腫塊縮小,使不能手術(shù)切除的病人變得可以手術(shù)切除.延長(zhǎng)肝癌患者的生存期和緩解率.第三十三張，PPT共六十頁，創(chuàng)作于2022年6月腎上腺髓質(zhì)顯像劑.1960年就發(fā)現(xiàn)溴芐胺和胍乙啶都是腎

18、上腺神經(jīng)元阻斷劑。而間位碘代芐胍可以看成是由溴芐胺的芐基和胍乙啶的胍基組合而成，能被腎上腺髓質(zhì)攝取和貯存。用于腎上腺髓質(zhì)顯像,以及嗜鉻細(xì)胞瘤的治療. *I -MIBG (間碘芐胍)第三十四張，PPT共六十頁，創(chuàng)作于2022年6月碘標(biāo)記藥物的制備同位素交換法 具體方法 將鄰碘馬尿酸鈉溶于稀鹽酸,加入Na131I水溶液,密封于安po中,置油浴(155)反應(yīng)15-20min,核素利用率達(dá)99%.因?yàn)镹a131I已所剩無幾,可不加分離.而且在加熱完成交換反應(yīng)時(shí),已進(jìn)行了滅菌,可直接供注射用第三十五張，PPT共六十頁，創(chuàng)作于2022年6月非同位素碘標(biāo)記法 (用來標(biāo)記蛋白質(zhì)及多肽)原理 蛋白質(zhì)分子中酪氨酸

19、殘基上羥基鄰位的H原子易被I取代.分子中無羥基先接上一個(gè)含酪氨酸殘基的物質(zhì),然后再進(jìn)行碘標(biāo)記.第三十六張，PPT共六十頁，創(chuàng)作于2022年6月非同位素放射性碘標(biāo)記藥物的制備關(guān)鍵Na131I氧化劑131I2最常用氧化劑: 氯胺T法 (廉價(jià)易得)例 131I-人血清白蛋白的制備一定量25%人血清白蛋白+pH7.6磷酸鹽緩沖液Na131I搖勻迅速滴加氯胺T反應(yīng)20min Na2S2O5中和過量氯胺T,終止反應(yīng)+1%NaI搖勻陰離子交換樹脂0.2%pH7.6緩沖液沖洗柱子細(xì)菌過濾器無菌分裝檢查備用第三十七張，PPT共六十頁，創(chuàng)作于2022年6月 正電子發(fā)射短壽命核素藥物 種類 11C,13N,15O,

20、18F發(fā)射粒子放射性核素優(yōu)點(diǎn)C,O,N為人體組織中基本元素,用它們標(biāo)記生物活性物質(zhì)都屬同位素標(biāo)記.因?yàn)榱Ｗ愉螠鐣r(shí)放出二個(gè)能量相同(0.511MeV)、方向相反的光子，有利于作空間定位 .用PET探測(cè)可獲得理想的三維圖像.半衰期短,可以給予病人較大劑量而所受輻射較小. 11C,13N,15O,18F半衰期分別為20.4min、9.96min、2.04、110min。第三十八張，PPT共六十頁，創(chuàng)作于2022年6月缺點(diǎn)標(biāo)記不方便 (化學(xué)合成標(biāo)記)半衰期短,需就地生產(chǎn),就地標(biāo)記使用.所以PET中心需配回旋加速器(昂貴)第三十九張，PPT共六十頁，創(chuàng)作于2022年6月11C標(biāo)記的放射性藥物 11C O

21、 測(cè)定血容量及紅細(xì)胞存活率等（原理：與Hb結(jié)合）11C-脂肪酸心肌顯像（心肌代謝消耗脂肪酸）11C -葡萄糖測(cè)定葡萄糖代謝率及腦顯像11C -色氨酸、丙氨酸胰腺顯像11C-氨基環(huán)丁羧酸腫瘤顯像11C -甲基螺環(huán)哌啶酮和11C-Raclopride D2多巴胺受體顯像11C-芬太尼 (Carfentanil) 阿片受體顯像11C-普拉洛爾 腎上腺能受體顯像第四十張，PPT共六十頁，創(chuàng)作于2022年6月13N和15O標(biāo)記的放射性藥物 13N 標(biāo)記的N2和NH3用于心肌顯像與腦顯像13N -甘氨酸可用于胰腺顯像13N -谷氨酸不僅在胰腺中濃集，而且在心肌、肝中聚集13N-谷氨酰氨在腫瘤中較多濃集，可

22、用于監(jiān)測(cè)腫瘤的化療效果15O標(biāo)記的O2、CO、CO2可用于肺、腦、心臟顯像及其功能性研究H215O 可用于局部血流量的測(cè)定第四十一張，PPT共六十頁，創(chuàng)作于2022年6月18F標(biāo)記的放射性藥物 18F -標(biāo)記的NaF，KF等用于骨顯像和急性心肌梗死診斷18F -氨基酸用于胰腺顯像和氨基酸代謝研究18F -6-氟多巴用于腦多巴胺代謝測(cè)定18F -氟尿嘧啶用于腹水癌、肺癌等腫瘤顯像18F -阿糖胞苷用于白血病診斷18F B脂肪酸用于測(cè)定心肌脂肪酸代謝18F 安替比林可用作血腦屏障損傷測(cè)定18F 標(biāo)記的受體顯像劑 第四十二張，PPT共六十頁，創(chuàng)作于2022年6月放射性鎵的藥物 Z=31，已發(fā)現(xiàn)20多

23、種同位素， 67Ga最佳.67Ga 加速器生產(chǎn)，半衰期78.3h，EC衰變， 射線能量為93kev(41)、184kev(24)、300kev(16)、394kev(4)的，無- 衰變,射線性質(zhì)優(yōu)良.67Ga-枸櫞酸鎵(Chp2000) 臨床用于腫瘤定位(特異性不夠高,炎癥病變有時(shí)亦呈陽性 )和炎癥疾病診斷。 67Ga-枸櫞酸鎵優(yōu)點(diǎn) 制備方便，且比較穩(wěn)定。67Ga-枸櫞酸鎵缺點(diǎn) 口服、肌肉注射時(shí)吸收很差，必須靜脈或腹腔給藥。第四十三張，PPT共六十頁，創(chuàng)作于2022年6月放射性銦的藥物 Z=49，已發(fā)現(xiàn)20余種放射性核素。在醫(yī)學(xué)上有用的是111In和113mIn(已淘汰)111In由加速器生產(chǎn)

24、，通過EC衰變，半衰期為67h，無-發(fā)射，射線能量為171kev(89)和247kev(94)，適于SPECT顯像。111In優(yōu)點(diǎn) 光子產(chǎn)額高于67Ga ，相同條件下，用111In測(cè)定的計(jì)數(shù)率是67Ga 偽兩倍。加速器中獲得的111InCl，適于形成有機(jī)配合物. 第四十四張，PPT共六十頁，創(chuàng)作于2022年6月*InCl3腫瘤、膿腫、骨髓顯像.*In-DTPA 腎小球?yàn)V過率測(cè)定和血腦屏障損傷顯像.*In-DMSA 腎臟顯像.*In -磷酸鹽膠體肝、脾、骨髓顯像.*In-In (OH)3 肺灌注顯像.*In-聚乙烯磷酸鹽心肌梗死顯像.*In -運(yùn)鐵蛋白測(cè)定血容量.*In-EDTMP 骨顯像. 第

25、四十五張，PPT共六十頁，創(chuàng)作于2022年6月放射性鉈的藥物 Z=81，共有20多種同位素.201Tl是目前適合臨床醫(yī)學(xué)使用的唯一核素.201Tl 加速器生產(chǎn)，半衰期為73h；通過EC衰變，發(fā)射135keV (12)、167keV (18) 的射線，可供探測(cè)的還有它的衰變子體汞的X射線，能量為6983keV (93)。氯化亞鉈 (201Tl Cl) 廣泛用于臨床.是性能優(yōu)良的心肌灌注顯像劑.201Tl Cl 心肌灌注顯象機(jī)制 +1價(jià)的鉈離子半徑 (0.14nm) 與K+ (0.133nm)很相近，生物學(xué)行為與鉀也很相似，能進(jìn)人心肌。第四十六張，PPT共六十頁，創(chuàng)作于2022年6月放射性藥物的質(zhì)

26、量控制和管理 包括：物理鑒定、化學(xué)鑒定和生物鑒定。物理鑒定物理狀態(tài)(性狀) 顏色, 澄明度,粒子大小核純度放射性活度化學(xué)鑒定放化純度化學(xué)純度pH,離子強(qiáng)度第四十七張，PPT共六十頁，創(chuàng)作于2022年6月生物鑒定 無菌檢驗(yàn)和滅菌 所有注射用放射性藥物不得存在活的微生物. 滅菌方法 121熱壓滅菌15-30min; 過濾法(0.22m) 除去細(xì)菌.熱原試驗(yàn) (主要是細(xì)菌內(nèi)毒素)家兔測(cè)體溫法 (給藥后每隔30min測(cè)一次體溫，共6次。結(jié)果可靠,費(fèi)時(shí))鱟試劑法 (快速,1h內(nèi)完成,非法定方法)第四十八張，PPT共六十頁，創(chuàng)作于2022年6月毒性試驗(yàn) (輻射損傷)放射性藥物與一般藥物安全性評(píng)價(jià)的要求不同

27、放射性診斷藥物與治療藥物安評(píng)的差異放射性診斷藥物的安評(píng)安全性試驗(yàn)：把按單位體重幾百倍于人的藥物劑量，注入5只一組的小鼠體內(nèi)，假如5只小鼠存活并反應(yīng)正常，則認(rèn)為此放射性藥物安全試驗(yàn)合格。LD50測(cè)定 LD50值與有效劑量的比值越大越安全。內(nèi)照射吸收劑量估算 最常用的估算方法是美國核醫(yī)學(xué)會(huì)醫(yī)用照射劑量委員會(huì)制定的方法(筒稱MIRD法)。第四十九張，PPT共六十頁，創(chuàng)作于2022年6月锝99mTc噴替酸鹽注射液質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)舉例.doc第五十張，PPT共六十頁，創(chuàng)作于2022年6月放射性藥物的貯存注意防止化學(xué)分解微生物分解輻射自分解表面放射性制劑狀態(tài)的改變第五十一張，PPT共六十頁，創(chuàng)作于2022年6月保

28、存時(shí)間:短T1/2藥物,有效期為3倍T1/2, 長(zhǎng)T1/2藥物,6個(gè)月以內(nèi)貯存方法液體制劑 置于鋁蓋膠塞小玻璃瓶?jī)?nèi)(510ml),28固體制劑 玻璃瓶?jī)?nèi), 215玻璃瓶置于薄金屬缸中(Al,Fe),避光.玻璃缸要大,玻璃瓶置于中間,以增加玻璃瓶與缸表面距離,減少表面輻射劑量.第五十二張，PPT共六十頁，創(chuàng)作于2022年6月放射性藥品的管理 放射性新藥的管理 放射性藥品生產(chǎn)、經(jīng)營的管理 放射性藥品使用的管理 第五十三張，PPT共六十頁，創(chuàng)作于2022年6月 放射性新藥的管理 放射性新藥定義我國首次生產(chǎn)的放射性藥品已生產(chǎn)的放射性藥品增加新的適應(yīng)證改變給藥途徑改變劑型亦屬新藥范圍。 放射性藥物屬西藥，西藥新藥按新藥審批辦法可分五類。 第五十四張，PPT共六十頁，創(chuàng)作于2022年6月放射性新藥的研制內(nèi)容工藝路線質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)臨床前藥理臨床研究放射性新藥在進(jìn)行臨床試驗(yàn)前，須向衛(wèi)生部提出申請(qǐng)，審批