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文檔簡介
1、羅蓋全在骨科中的應(yīng)用上海羅氏制藥有限公司羅蓋全是活性最高的維生素D3商品名 羅蓋全化學(xué)成分 1,25(OH)2D3通用名 骨化三醇羅蓋全是活性最高的維生素D3羅蓋全1,25(OH)2D3 普通維生素D活性維生素D3 1,25(OH)2D3阿法D3活性維生素D31,25(OH)2D3活性維生素D325羥化酶1羥化酶25羥化酶羅蓋全無須肝腎羥化激活,是具有最高生物活性的維生素D3制劑羅蓋全藥代動(dòng)力學(xué)特性吸收 口服后很快吸收,3-6小時(shí)達(dá)血藥濃度峰值,7小時(shí)后尿鈣水平增高半衰期 9-10小時(shí)代謝產(chǎn)物 1,24,25(OH)2D3 其他排泄 經(jīng)肝腎雙線排泄,主要從膽汁中排出,小部分從尿中排出羅蓋全藥代
2、動(dòng)力學(xué)特性帶來的優(yōu)勢羅蓋全(1. 0 g )1(OH)D3 (1. 5 g )羅蓋全用藥2小時(shí)后迅速達(dá)到血漿峰值(56pg/ml)小時(shí)羅蓋全口服半衰期短,體內(nèi)無蓄積,長期用安全性更高Evyan LM Vitamin D Analogue compansion on continuing Practice(1990):17-28.70605040302010 0 12345678924羅蓋全與骨質(zhì)疏松性骨折骨質(zhì)疏松性骨折的流行病學(xué)特點(diǎn)骨質(zhì)疏松性骨折的發(fā)病機(jī)理骨質(zhì)疏松性骨折的治療羅蓋全在骨質(zhì)疏松性骨折中的應(yīng)用骨質(zhì)疏松性骨折的流行病學(xué)特點(diǎn)(一)我國人口的老齡化導(dǎo)致骨質(zhì)疏松性骨折的發(fā)病率逐年上升王衛(wèi)東
3、等。老年骨質(zhì)疏松及其骨折的發(fā)病特點(diǎn)分析。中國骨質(zhì)疏松雜志1999;5(3)。 1993年 1994年 1995年 1996年 各年骨科急診中骨質(zhì)疏松性骨折所占百分比變化1312111098流行病學(xué)特點(diǎn)(三)骨質(zhì)疏松骨折后再次骨折風(fēng)險(xiǎn)高 既往有單次椎骨骨折的患者再次骨折的風(fēng)險(xiǎn)增加5倍 既往有2次以上骨折的患者再次骨折的風(fēng)險(xiǎn)增加12倍 既往有2次以上骨折合并骨量減低的患者再次骨折的 風(fēng)險(xiǎn)增加75倍 Ann Intern Med. 1991 Jun 1;114(11):919-23. 骨質(zhì)疏松骨折后再發(fā)骨折的風(fēng)險(xiǎn)高骨質(zhì)疏松性骨折的發(fā)病機(jī)理根本原因誘發(fā)因素骨質(zhì)疏松輕微外力骨質(zhì)疏松性骨折骨質(zhì)疏松是骨質(zhì)疏
4、松性骨折發(fā)生的最根本原因骨質(zhì)疏松性骨折的發(fā)病機(jī)理 組織學(xué)發(fā)病基礎(chǔ)正常青年人股骨頭骨小梁結(jié)構(gòu)圖老年骨質(zhì)疏松患者股骨頭骨小梁結(jié)構(gòu)圖正常的骨小梁是由大量的拱形骨柱和寬大的骨板構(gòu)成,具有良好的承載功能和順應(yīng)性骨質(zhì)疏松時(shí)的骨小梁變細(xì)、穿孔、游離末端數(shù)增多,小梁間距變大,骨的承載功能下降,不能均勻地傳導(dǎo)載荷骨小梁的病理改變是骨質(zhì)疏松性骨折的組織學(xué)發(fā)病基礎(chǔ)Daikerunp.et al.Advances in Biomechanics 2001.Beijing China.130-133.骨質(zhì)疏松性骨折的治療傳統(tǒng)的治療觀念:骨折的治療以外科手段為主:遵循“復(fù)位、固定、功能鍛煉”三大基本原則,根據(jù)病情的輕重分
5、別采用非手術(shù)治療和手術(shù)治療兩種措施內(nèi)科手段僅用于輔助治療,可緩和骨折本身或手術(shù)帶來的疼痛等各種不適癥狀。骨質(zhì)疏松性骨折的治療 傳統(tǒng)治療觀念的挑戰(zhàn)(一)骨質(zhì)疏松是引起非骨水泥型人工關(guān)節(jié)置換術(shù)中骨折高發(fā)的主要原因劉玉杰等。人工髖關(guān)節(jié)置換術(shù)并發(fā)股骨骨折臨床分析。中華外科雜志。1998.36(2).人工髖關(guān)節(jié)置換術(shù)中股骨骨折發(fā)生率術(shù)中采用骨水泥術(shù)中不采用骨水泥1.651.5515.9511.851.651.5515.9511.85302520151050骨質(zhì)疏松性骨折的治療 傳統(tǒng)治療觀念的挑戰(zhàn)(三)股骨骨折6月后的一項(xiàng)檢測發(fā)現(xiàn)手術(shù)不能解決骨折后肢體暫時(shí)廢用導(dǎo)致骨質(zhì)疏松進(jìn)一步加重的問題Peterson
6、MM.Loss of bone mineral of the hip assessed by DEXA following libial shaft fructure Bone.1997;20(5):491-495.股骨頸 大轉(zhuǎn)子骨密度變化率 與骨折前比較患側(cè)骨密度下降明顯0-5-10-20-25-30-15股骨頸 大轉(zhuǎn)子 與同期健側(cè)比較患側(cè)骨密度下降更明顯0-5-10-20-25-30-15骨密度變化率骨質(zhì)疏松性骨折的治療 現(xiàn)代的治療觀念外科手段仍是骨折的一個(gè)十分重要的治療措施,對于加速骨折愈合和提高骨折愈合質(zhì)量都具有不可替代的功效。內(nèi)科手段也得到重視,在骨質(zhì)疏松性骨折的治療中,內(nèi)科藥物可針
7、對骨質(zhì)疏松這一根本病因進(jìn)行治療,在促進(jìn)骨折愈合的同時(shí),也顯著改善疾病的預(yù)后,預(yù)防骨折的再發(fā)。羅蓋全 在骨質(zhì)疏松性骨折中的應(yīng)用對癥治療對因治療促進(jìn)骨折愈合改善骨質(zhì)疏松減少跌倒傾向標(biāo)本兼治,羅蓋全 在是治療骨質(zhì)疏松性骨折的理想選擇羅蓋全 在骨質(zhì)疏松性骨折中的應(yīng)用 促進(jìn)骨折愈合骨折后早期羅蓋全 在能濃聚于病變部位,調(diào)節(jié)骨細(xì)胞活性Jingushi S et al.Enducriology 1998;139(4):1467-73. 8 照組骨折組1,25(OH)2D3的股骨/血漿濃度比羅蓋全 在骨質(zhì)疏松性骨折中的應(yīng)用 促進(jìn)骨折愈合 1,25D3 24D3 24,25D3 25D
8、3結(jié)合率維生素D與骨痂受體結(jié)合的相對競爭指數(shù)其他維生素D1,25(OH)2D3 骨痂羅蓋全 與骨痂上受體結(jié)合的競爭指數(shù)更高,促進(jìn)骨折愈合作用強(qiáng)Kmo.A.et al.Biochem Biophys Res Commun 1998:27:244(3):724-7.羅蓋全 在骨質(zhì)疏松性骨折中的應(yīng)用 改善骨質(zhì)疏松,降低跌倒傾向羅蓋全有效改善骨質(zhì)疏松,減少跌倒傾向,顯著預(yù)防骨折的發(fā)生Simpson RG.Jbiol Chem.1985:260-8282.促進(jìn)腸鈣吸收促進(jìn)骨礦化刺激成骨細(xì)胞促進(jìn)骨基質(zhì)形成調(diào)節(jié)神經(jīng)肌肉鈣代謝神經(jīng)肌肉協(xié)調(diào)性增加反饋抑制甲狀旁腺促進(jìn)骨形成增加骨密度降低骨折率降低跌倒傾向直接作用
9、于甲狀旁腺表面的維生素D受體抑制甲狀旁腺抑制骨吸收羅蓋全羅蓋全在骨質(zhì)疏松性骨折中的應(yīng)用 降低跌倒傾向羅蓋全有效協(xié)調(diào)神經(jīng)肌肉功能,降低跌倒傾向Gallagher JC et al. J Clin Endocrinol Metab 2001 Aug;86(8):3618-28 010203040506070跌倒發(fā)生率(次/年)羅蓋全安慰劑274338羅蓋全在骨質(zhì)疏松性骨折中的應(yīng)用 預(yù)防骨折的再次發(fā)生Tilyard M.W et al.N Eng J Med, (1992)Feb 6326(6):406-8.在有脊椎壓縮性骨折史的絕經(jīng)后婦女進(jìn)行的一項(xiàng)隨機(jī)、對照研究結(jié)果010203040骨折發(fā)生率%31.5%11.0%鈣劑組(n219)新發(fā)椎體骨折 (P0.001)新發(fā)外周骨折(P0.05)53%69%羅蓋全組(n213)5.5%9.9%羅蓋全有效預(yù)防骨質(zhì)疏松性骨折的再次發(fā)生羅蓋全在骨質(zhì)疏松性骨折中的應(yīng)用 長期使用,安全可靠1.Tilyard Mw.et al N Eng J Med 1992:326:357-3622.Caniggia A,et al.Metabolism 1990;39:43-49.3.Domrongkitchaiporn S et al Osteoporosis Int.2001;11:486-492.53例老年婦女服用羅蓋全后草酸鈣性腎結(jié)石的發(fā)生無明顯增
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