《藥理學(xué)與藥物學(xué)治療基礎(chǔ)(中職藥劑)》第4章：鎮(zhèn)靜催眠和抗焦慮藥課件

第四章

鎮(zhèn)靜催眠與抗焦慮藥鎮(zhèn)靜催眠藥和抗焦慮藥是一類對中樞神經(jīng)系統(tǒng)具有廣泛抑制作用的藥物，一般小劑量產(chǎn)生鎮(zhèn)靜、抗焦慮作用，抑制患者煩躁不安、興奮激動的癥狀，改善焦慮、緊張、失眠等癥狀；中等劑量克產(chǎn)生催眠作用，大劑量產(chǎn)生抗驚厥和抗癲癇作用。使用本類藥物可有效改善失眠和焦慮癥狀，提供患者的生活質(zhì)量。同時長期使用會出現(xiàn)藥物依賴性等不良反應(yīng)，注意合理用藥。第一節(jié)苯二氮卓類根據(jù)作用時間的長短分為三類：長效類：地西泮（diazepam，安定valium)、氟西泮、氯氮卓中效類：硝西泮、氟西泮短效類：三唑侖、艾司唑侖、奧沙西泮1.吸收：口服吸收完全，以三唑侖最快；2.分布：與血漿蛋白結(jié)合率高，分布容積大；3.代謝：主要經(jīng)肝藥酶代謝，代謝產(chǎn)物仍具活性半衰期也較長。

【體內(nèi)過程】4.排泄：本類藥物及代謝產(chǎn)物均與葡糖醛酸結(jié)合失活，經(jīng)腎排出。少部分經(jīng)肝膽排泄，有肝腸循環(huán)現(xiàn)象，連續(xù)用藥易蓄積。也可通過胎盤屏障，隨乳汁分泌?！咀饔门c用途】1.抗焦慮：小劑量的本類藥物具有顯著抗焦慮作用，本藥是焦慮癥的首選治療藥。2.鎮(zhèn)靜催眠：常用劑量出現(xiàn)鎮(zhèn)靜催眠作用。特點：A治療指數(shù)高，安全范圍大，對呼吸循環(huán)系統(tǒng)抑制作用輕，加大劑量不引起麻醉。B鎮(zhèn)靜作用快而確定，可產(chǎn)生短暫性記憶喪失，緩解患者術(shù)后恐懼情緒。C對快動眼睡眠時相影響小，停藥后很少出現(xiàn)“反跳”多夢現(xiàn)象。D依賴性戒斷癥較輕；

3.抗驚厥抗癲癇：抗驚厥作用較強，其中地西泮和三唑侖作用明顯，靜脈注射地西泮是目前治療癲癇持續(xù)狀態(tài)首選。4.中樞性肌肉松弛作用【作用機制】：與苯二氮卓受體結(jié)合，發(fā)揮激動效應(yīng)，促進GABA與GABA受體結(jié)合，使Cl-通道開放,Cl-內(nèi)流,神經(jīng)細(xì)胞超極化,增強GABA的中樞抑制作用。【不良反應(yīng)】：1.中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)2.耐受性、依賴性3.呼吸和循環(huán)抑制4.致畸作用【用藥指導(dǎo)】第二節(jié)巴比妥類【作用和用途】：隨著劑量增加對中樞抑制作用逐漸增強，相繼出現(xiàn)鎮(zhèn)靜，催眠，抗驚厥和麻醉作用，過量引起呼吸中樞抑制，麻痹，導(dǎo)致死亡。本類藥物肌內(nèi)注射給藥有較強的抗驚厥作用，臨床用藥小兒高熱，破傷風(fēng)，子癇，腦膜炎，腦炎等引起的驚厥。對于高危狀態(tài)，選用靜脈注射戊巴比妥或異戊巴比妥，迅速奏效。另外，苯巴比妥可用于治療癲癇大發(fā)作和癲癇持續(xù)狀態(tài)；4.過敏反應(yīng)【用藥指導(dǎo)】第三節(jié)其他類水合氯醛作用特點：1.不影響快動眼睡眠時相，停藥后無反跳現(xiàn)象；2.大劑量有抗驚厥作用；3.對胃腸道有強刺激作用；4.久服也可引起耐受性、成癮性；5.大劑量對心臟有抑制作用。第四節(jié)抗焦慮藥第五章抗癲癇藥和抗驚厥藥第一節(jié)抗癲癇藥一、癲癇分類二、常用抗癲癇藥苯妥英鈉【作用和用途】1.抗癲癇作用：對強直陣攣性發(fā)作（大發(fā)作）和單純局限性發(fā)作有較好療效，作為首選。2.治療中樞性疼痛綜合征：對三叉神經(jīng)痛療效好。3.抗心律失常作用：對強心苷中毒所至室性心律失常療效好。撲米酮對大發(fā)作和單純局限性發(fā)作療效優(yōu)于苯巴比妥，對復(fù)合性局限性發(fā)作療效不及卡馬西平和苯妥英鈉。丙戊酸鈉本品廣譜抗癲癇藥，臨床治療各種類型的癲癇發(fā)作。癲癇大發(fā)作合并小發(fā)作的首選。乙琥胺癲癇小發(fā)作首選。苯二氮卓類此類藥物中，地西泮緩慢靜脈推注是控制癲癇持續(xù)狀態(tài)的首選之一。卡馬西平精神運動性發(fā)作首選。【用藥指導(dǎo)】一、明確抗癲癇藥的用藥原則1.正確合理選擇藥物2.給藥方案個體化3.長期用藥4.密切注意不良反應(yīng)二、注意長期用藥