第16章腎上腺素受體阻斷藥PPT幻燈片

學(xué)習(xí)要點(diǎn)1.掌握β受體阻斷藥（普萘洛爾）的藥理作用、臨床應(yīng)用及主要不良反應(yīng)。2.熟悉酚妥拉明的作用特點(diǎn)及用藥監(jiān)護(hù)。3.了解其他腎上腺素受體阻斷藥的藥理作用和臨床用途。概念

腎上腺素受體阻斷藥是一類能與腎上腺素受體結(jié)合，但無內(nèi)在活性或內(nèi)在活性小，能阻斷腎上腺素能神經(jīng)遞質(zhì)或腎上腺素受體激動(dòng)藥產(chǎn)生作用的藥物【分類】1.α-R阻斷藥：是一類能競(jìng)爭(zhēng)性阻斷α–R，從而對(duì)抗擬AD藥α型作用的藥物。根據(jù)α-R阻滯藥作用時(shí)間的長短可分為：①短效類:如酚妥拉明。②長效類:如酚芐明。2.β-R阻斷藥：是一類能競(jìng)爭(zhēng)性阻斷β–R，從而對(duì)抗擬AD藥β型作用的藥物，如普萘洛爾?！咎攸c(diǎn)】

1.對(duì)α1、α2-R選擇性不高；2.與α-R結(jié)合較疏松，可逆性結(jié)合；3.治療量時(shí)，阻斷受體作用不完全；【藥理作用】1.血管與血壓：擴(kuò)張血管，降低血壓。機(jī)制：①阻斷-R作用；②直接擴(kuò)張血管作用?？煞D(zhuǎn)AD升壓作用。2.興奮心臟機(jī)制：①血壓下降反射性引起心率↑；②阻斷突觸前膜2-R，從而促進(jìn)NA釋放。3.其他：擬膽堿作用，提高胃腸平滑肌張力。擬組胺作用，胃酸分泌增加。【臨床應(yīng)用】1．外周血管痙攣性疾?。喝缰藙?dòng)脈痙攣性疾?。ɡ字Z?。┘把ㄩ]塞性脈管炎。2．對(duì)抗NA引起局部組織缺血壞死3．抗休克：補(bǔ)足血容量基礎(chǔ)上使用4．難治性充血性心力衰竭

5.腎上腺嗜鉻細(xì)胞瘤的診斷【不良反應(yīng)】體位性低血壓、腹瀉、腹痛、心悸、誘發(fā)消化性潰瘍。

1.作用與用途與酚妥拉明相似；2.與α-R結(jié)合牢固；3.作用強(qiáng)大、持久，能維持3～4日。4.體位性低血壓、反射性心動(dòng)過速為常見副作用?！咎攸c(diǎn)】選擇阻斷α1受體→血管擴(kuò)張→Bp↓，對(duì)α2受體無阻斷作用，故無反射性地心率↑。

哌唑嗪

酚芐明

第二節(jié)β受體阻滯藥阿替洛爾無艾司洛爾有β1、β2-R阻斷藥β-R阻斷藥普萘洛爾無吲哚洛爾有β1-R阻斷藥α、β-R阻斷藥（拉貝洛爾）【分類】根據(jù)藥物對(duì)β–R選擇性和有無內(nèi)在活性分為：1.β-R阻斷作用1）心血管系統(tǒng)

⑴抑制心臟（阻斷β1–R），心力↓，心率↓，傳導(dǎo)↓，心輸出量↓，心肌耗氧量↓。

【藥理作用】

⑵收縮血管：①心臟抑制反射性使交感神經(jīng)興奮；②阻斷β

2–R，收縮骨骼肌血管。

2)收縮支氣管平滑?。ㄗ钄唳?/p>

2–R），可誘發(fā)或加重哮喘。

3)降低代謝：掩蓋低血糖癥狀。

4)減少腎素的分泌。

2.內(nèi)在擬交感活性（ISA）有些藥物除了有β–R阻斷作用，還有較弱地興奮β–R作用，這一特性稱為內(nèi)在擬交感活性。但心得安無此特性，故阻斷β-R作用強(qiáng)；

3.膜穩(wěn)定作用：局麻樣和奎尼丁樣作用。

1.抗心律失常：用于快速型心律失常。2.抗心絞痛和心肌梗塞：阻斷β1–R，抑制心臟，使心力↓，心率↓，心肌耗氧量↓?！九R床用途】3.抗高血壓：

（1）輸出量高引起的高血壓（2）腎素高血壓機(jī)理：①阻斷β1–R；②阻斷腎臟β-R，抑制腎素分泌，打斷RAAS形成。4.慢性心功能不全的輔助治療。5．其他：用于甲亢、偏頭痛等的治療。噻嗎洛爾降低眼內(nèi)壓，可用于青光眼。

【不良反應(yīng)與禁忌癥】1．抑制心臟功能：誘發(fā)急性心衰2．誘發(fā)和加劇支氣管哮喘3.外周血管收縮和痙攣4．反跳現(xiàn)象

5.禁用于心功能不全、心動(dòng)過緩、重度房室傳導(dǎo)阻滯和支氣哮喘等患者?！倔w內(nèi)過程】一、β1、β2受體阻滯藥普萘洛爾(Propranolol,心得安)

1.首關(guān)效應(yīng)明顯，血漿蛋白結(jié)合率90%，生物利用度較低。2.口服個(gè)體差異，臨床用藥劑量需個(gè)體化。【藥理作用】1.抑制心臟阻斷心臟上的β1受體，可出現(xiàn)“五減”現(xiàn)象。2.降低血壓3.收縮支氣管阻斷支氣管平滑肌上β2受