解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥 課件

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解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥

教學目標1.掌握解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥的共性，共同作用原理。2.掌握阿司匹林的藥理作用與劑量關系、臨床應用和不良反應。3.熟悉對乙酰氨基酚、吲哚美辛和布洛芬的作用、應用和不良反應。4.了解美洛昔康、尼美舒利的特點。

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解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥是一類具有解熱、鎮(zhèn)痛，而且大多數還有抗炎、抗風濕作用的藥物。

一.解熱作用

【解熱原理】.

【特點】⑴降發(fā)熱者體溫,對正常人體溫幾乎無影響.⑵作用散熱過程,對產熱無影響.

二.鎮(zhèn)痛作用

【特點】⑴鎮(zhèn)痛作用弱而窄,僅對慢性鈍痛有效對創(chuàng)傷劇痛和內臟平滑肌絞痛無效.⑵無成癮性,欣快感及抑制呼吸.⑶鎮(zhèn)痛作用部位主要在外周.

【機理】抑制炎癥部位的PG合成.組織損傷、炎癥或過敏化學物質的生成和釋放(-)組織胺、緩激肽PG解熱鎮(zhèn)痛藥刺激痛覺增敏

刺激感覺神經末梢

疼痛.

三.抗炎抗風濕作用除對乙酰氨基酚外,都具有抗炎風濕作用,可用于風濕關節(jié)炎和類風濕關節(jié)炎等的治療.

【機理】抑制PG的合成..

第二節(jié)常用解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥

一．水楊酸類

阿斯匹林(aspirin,乙酰水楊酸)【體內過程】1.阿司匹林口服后小部分在胃吸收，大部分在小腸吸收，１－２小時達峰濃度2.阿司匹林血漿濃度甚低，吸收后水解為水楊酸,水楊酸血漿蛋白結合率80-90%..【作用和臨床應用】1.解熱鎮(zhèn)痛及抗風濕作用2.抑制血栓形成機理:抑制PG合成酶,使TXA2合成↓.用途:防治血栓性疾病3．其他:⑴降低膽管內ＰＨ值，用于治療膽道蛔蟲?。拼龠M尿酸排泄，用于治療痛風．.【不良反應】1.胃腸道反應

①惡心、嘔吐對胃黏膜的直接刺激作用較大劑量能興奮延髓催吐化學感受區(qū)

②胃潰瘍、胃（無痛性）出血

因抑制PG合成酶，使ＰＧ↓，PG對胃粘膜的保護作用↓。潰瘍病禁用..２．凝血障礙：小劑量抑制血小板聚集，大劑量抑制肝臟合成凝血酶原．VitK預防．3．過敏反應:

蕁麻疹和血管神經性水腫，罕見“阿司匹林哮喘”：白三烯相對升高.

4．水楊酸反應

過量（＞5g/d)可出現頭痛、眩暈、惡心、嘔吐、耳鳴、視、聽力減退，嚴重者可出現過度呼吸、酸堿平衡失調，甚至精神錯亂。需立即停藥，并施行各種對癥治療，輸氧、給維生素K、靜滴碳酸氫鈉的葡萄糖生理鹽水溶液以糾正酸血癥和堿化尿液促進水楊酸排泄。.5.瑞夷綜合征：嚴重肝損害和腦病。罕見（患病毒感染性發(fā)熱的兒童和青少年）.

二．苯胺類

對乙酰氨基酚(Acetaminophen)抑制中樞PG合成的強度與阿司匹林相似,產生解熱鎮(zhèn)痛作用,但抑制外周PG合成的作用很弱,故解熱作用強，鎮(zhèn)痛作用弱，幾乎無抗風濕作用.治療量不良反應少.但大劑量長期應用可致嚴重的肝、腎損害．.

【不良反應】較多，少用．

1.胃腸反應2.水鈉潴留3.過敏反應4.肝腎損害5.甲狀腺腫大及粘液性水腫.

四．其它有機酸類

吲哚美辛(Indomethacin)【作用和臨床應用】抗炎作用較阿司匹林強10～40倍,解熱鎮(zhèn)痛作用與阿司匹林相似,但不良反應多且嚴重,一般不用于解熱鎮(zhèn)痛.用于急性風濕性和類風濕關節(jié)炎的治療,也用于癌性發(fā)熱等..

布洛芬(ibuprofen)