2022年醫(yī)學(xué)專題-第八章-膽堿受體阻斷藥PPT

（cholinoceptorblockingdrugs)

第八章膽堿受體阻斷(zǔduàn)藥——

M膽堿受體阻斷(zǔduàn)藥第一頁，共四十三頁。

天然(tiānrán)形成的生物堿阿托品山莨菪堿東莨菪堿654-2后馬托品溴丙胺太林半合成(héchéng)衍生物或合成生物堿第二頁，共四十三頁。第一節(jié)阿托品類生物堿圖8-1曼陀羅洋金花第三頁，共四十三頁。（－）M-R

[藥理作用和臨床(línchuánɡ)應(yīng)用]阿托品（atropine）[作用(zuòyòng)機制]大劑量(jìliàng)：（－）N1-R第四頁，共四十三頁。唾液腺〉汗腺(hànxiàn)〉淚腺〉呼吸道腺體〉消化道腺體隨劑量增加(zēngjiā)，依次作用1.腺體：抑制(yìzhì)腺體分泌特點→眼→平滑肌→心臟→血管→CNS腺體第五頁，共四十三頁。藥理作用與臨床(línchuánɡ)應(yīng)用

腺體眼平滑肌心臟血管與血壓中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥理作用抑制腺體分泌臨床應(yīng)用全麻(quánmá)前給藥嚴(yán)重的盜汗流涎第六頁，共四十三頁。

2.眼睛(yǎnjing)：阿托品擴瞳，眼壓(yǎnyā)升高，調(diào)節(jié)麻痹第七頁，共四十三頁。（1）擴瞳圖8-2虹膜(hóngmó)平滑肌示意圖阻斷(zǔduàn)↓↓第八頁，共四十三頁。（2）眼內(nèi)壓升高(shēnɡɡāo)圖8-3房水出路(箭頭(jiàntóu)示房水流出方向)第九頁，共四十三頁。阿托品圖8-4M膽堿受體激動(jīdòng)藥和阻斷藥對眼的作用第十頁，共四十三頁。

睫狀肌M-R(-)→睫狀肌松弛而退向外緣→懸韌帶(rèndài)拉緊→晶狀體變扁平→屈光度減低

晶狀體(3)調(diào)節(jié)(tiáojié)麻痹

睫狀肌懸韌帶(rèndài)阿托品圖8-5調(diào)節(jié)麻痹示意圖阻斷M-R↑↑第十一頁，共四十三頁。藥理作用與臨床(línchuánɡ)應(yīng)用

腺體

眼平滑肌

心臟血管血壓CNS藥理作用抑制腺體分泌擴瞳眼壓調(diào)解麻痹臨床應(yīng)用全麻前給藥嚴(yán)重盜汗流涎

虹膜(hóngmó)睫狀體炎驗光配鏡阿托品第十二頁，共四十三頁。胃腸＞膀胱逼尿肌＞輸尿管、膽管(dǎnguǎn)、支氣管＞括約?。咀訉m3.平滑?。核沙?sōnɡchí)平滑肌解痙第十三頁，共四十三頁。藥理作用與臨床(línchuánɡ)應(yīng)用

腺體眼平滑肌心臟血管血壓CNS藥理作用抑制腺體分泌擴瞳眼壓調(diào)解麻痹平滑肌解痙臨床應(yīng)用全麻前給藥嚴(yán)重的盜汗流涎

虹膜睫狀體炎驗光配鏡內(nèi)臟(nèizàng)絞痛阿托品第十四頁，共四十三頁。4.心臟(xīnzàng)：心率(xīnlǜ)小量（0.4～0.6mg)：少數(shù)(shǎoshù)人減慢較大量（1~2mg)：加快房室傳導(dǎo)：(-)突觸前膜的M1-R(負反饋)↖(-)竇房結(jié)的M2-R加速阿托品第十五頁，共四十三頁。藥理作用與臨床(línchuánɡ)應(yīng)用

腺體眼平滑肌心臟血管血壓CNS藥理作用抑制腺體分泌擴瞳眼壓調(diào)解麻痹解除平滑肌痙攣加快心率房室傳導(dǎo)加快臨床應(yīng)用麻全前給藥嚴(yán)重的盜汗流涎

虹膜睫狀體炎驗光配鏡內(nèi)臟絞痛緩慢(huǎnmàn)型心律失常阿托品第十六頁，共四十三頁。5.血管(xuèguǎn)：機制：

(與M受體阻斷(zǔduàn)無關(guān))阿托品治療量無明顯變化(biànhuà)大量血管擴張改善微循環(huán)體溫升高的代償性散熱反應(yīng)直接擴張血管作用第十七頁，共四十三頁。藥理作用與臨床(línchuánɡ)應(yīng)用

腺體

眼平滑肌心臟血管血壓CNS藥理作用抑制腺體分泌擴瞳眼壓調(diào)解麻痹解除平滑肌痙攣加快心率房室傳到加快大劑量擴血管

臨床應(yīng)用全麻前給藥嚴(yán)重的盜汗流涎虹膜睫狀體炎驗光配鏡內(nèi)臟絞痛緩慢型心律失?？剐菘税⑼衅返谑隧?，共四十三頁。治療劑量輕度興奮延髓及其高級中樞→弱的迷走N興奮作用較大劑量輕度興奮延髓和大腦（1—2mg）中毒劑量明顯中毒癥狀（譫妄、昏迷(hūnmí)等）（10mg以上）持續(xù)大劑量

興奮轉(zhuǎn)為抑制，最終可致循環(huán)和呼吸衰竭6.中樞神經(jīng)(zhōngshūshénjīng)系統(tǒng)(CNS)：興奮(xīngfèn)第十九頁，共四十三頁。

腺體眼平滑肌心臟血管血壓CNS藥理作用抑制腺體分泌擴瞳眼壓調(diào)解麻痹解除平滑肌痙攣加快心率房室傳到加快大劑量擴張血管興奮(毒性)臨床應(yīng)用全麻前給藥嚴(yán)重的盜汗流涎

虹膜睫狀體炎驗光配鏡內(nèi)臟絞痛緩慢型心律失常抗休克藥理作用與臨床(línchuánɡ)應(yīng)用有機磷中毒(zhòngdú)解救阿托品第二十頁，共四十三頁。[不良反應(yīng)]1.副作用阿托品2.使用(shǐyòng)過量呼吸(hūxī)加深加快、高熱、譫妄、驚厥等。3.嚴(yán)重(yánzhòng)中毒中樞抑制，昏迷和呼吸麻痹等。第二十一頁，共四十三頁。阿托品的副作用阿托品瞳孔放大第二十二頁，共四十三頁。阿托品的副作用阿托品視物模糊(móhu)第二十三頁，共四十三頁。阿托品的副作用阿托品思維混亂第二十四頁，共四十三頁。阿托品的副作用阿托品便秘(biànmì)第二十五頁，共四十三頁。阿托品的副作用阿托品尿潴留第二十六頁，共四十三頁。po:1mg/次,3mg/天scoriv:2mg/次阿托品注意(zhùyì)！阿托品的極量(jíliàng):第二十七頁，共四十三頁?！仓卸?zhòngdú)解救〕

毒扁豆堿1~4mg（小兒(xiǎoér)0.5mg）

3人工呼吸(réngōnghūxī)物理降溫(兒童更重要)〔禁忌證〕青光眼，前列腺肥大1、洗胃，促排。阿托品iv緩！地西泮10mg/2ml2、藥物：第二十八頁，共四十三頁。山莨菪堿

654-21.抑制(yìzhì)唾液分泌，擴瞳弱于阿托品2.不易(bùyì)入中樞，不良反應(yīng)少3.胃腸解痙和抑制(yìzhì)心血管作用似阿托品。4.血管解痙選擇性高5.主要用于感染性休克，內(nèi)臟絞痛特點：第二十九頁，共四十三頁。東莨菪堿（scopolamine)1.外周作用(zuòyòng)與阿托品相似2.中樞作用(zuòyòng)與阿托品相反：鎮(zhèn)靜(zhènjìng)，催眠。尚有欣快－易濫用

3.主要用于：麻前給藥暈動病嘔吐帕金森?。ň徑饬飨?，震顫，肌僵直）中藥麻醉特點：第三十頁，共四十三頁。Question與一樣(yīyàng)嗎？山莨菪堿東莨菪堿第三十一頁，共四十三頁。第二節(jié)半合成(héchéng)品一合成擴瞳藥

后馬托品（homatropine)

作用：快，短，適于一般眼底(yǎndǐ)檢查

調(diào)節(jié)(tiáojié)麻痹弱第三十二頁，共四十三頁。藥物濃度（％）擴瞳作用調(diào)節(jié)麻痹高峰（min）消退（d）高峰

（h）消退（d）硫酸阿托品1.030～407～101～377～12氫溴酸后馬托品1.0～2.040～601～20.5~11~2托吡卡胺0.5~1.020~400.250.5＜0.25環(huán)噴托酯0.530～50110.25～1尤卡托品2.0～5.0301/12～1/4（無作用）表8-3幾種(jǐzhǒnɡ)擴瞳藥滴眼作用的比較第三十三頁，共四十三頁。合成(héchéng)解痙藥（一）季胺類解痙藥溴丙胺太林(普魯本辛)propantheline

ac，胃、十二指腸潰瘍胃腸和泌尿道痙攣、遺尿、妊娠嘔吐（二）叔胺類解痙藥貝那替秦（胃復(fù)康benactyzine

）適于兼焦慮癥的潰瘍病人（三）選擇性M1受體阻斷藥

哌侖西平（pirenzepine）：用于胃、十二指腸潰瘍

（四）支氣管平滑肌解痙藥

異丙托溴銨（霧化(wùhuà)吸入）

噻托溴銨

（干粉注射給藥）用于慢性阻塞性肺部疾患及支氣管哮喘第三十四頁，共四十三頁。第三十五頁，共四十三頁。第九章N膽堿受體阻斷(zǔduàn)藥

N1膽堿受體阻斷(zǔduàn)藥(神經(jīng)節(jié)阻滯藥)N膽堿受體阻斷藥

N2膽堿受體阻斷藥(骨骼肌松弛藥)第三十六頁，共四十三頁。神經(jīng)節(jié)阻滯(zǔzhì)藥

(ganglionicblockingdrugs)美卡拉明(美加明，mecamylamine)樟磺咪芬(trimetaphancamsilate)降壓作用強大而可靠，維持時間短。目前臨床(línchuánɡ)主要用于麻醉時控制血壓，以減少手術(shù)區(qū)的出血。也用于主動脈瘤手術(shù)。第三十七頁，共四十三頁。骨骼肌松弛(sōnɡchí)藥

(skeletalmuscularrelaxants)分類(fēnlèi)除極化(jíhuà)型肌松藥非除極化型肌松藥琥珀膽堿筒箭毒堿藥物與神經(jīng)肌接頭后膜N2受體結(jié)合，與Ach相似，較持久的除極作用，使N2受體對Ach不起反應(yīng)而使骨骼肌松弛阻斷N2受體使骨骼肌松弛。第三十八頁，共四十三頁。琥珀(hǔpò)膽堿(司可林,scoline)

[藥理作用]1.肌松作用

作用快、短，易于控制。靜脈注射10~30mg后，1min出現(xiàn)作用，2min達高峰(gāofēng)，5min作用消失。2.肌松作用順序及恢復(fù)順序頸部(jǐnɡbù)肩胛腹部四肢面、舌、咽喉呼吸肌3.肌松作用強度以頸部及四肢松弛最明顯,其次為面部、舌、咽喉、咀嚼肌。第三十九頁，共四十三頁。[臨床應(yīng)用]1.松弛咽喉肌，以利于插管。支氣管鏡、食管鏡檢查。2.淺麻醉輔助用藥，以利于肌肉松弛，有利于手術(shù)(shǒushù)的進行。[不良反應(yīng)]1.窒息過量呼吸麻痹2.肌束顫動第四十頁，共四十三頁。筒箭毒堿肌松順序及恢復(fù)順序眼部肌肉四肢肌軀干肌肋間肌膈肌特點(tèdiǎn)：

1.本藥靜注后3~6min起效，持續(xù)20~40min。2.安全性比較小，因作用時間較長，其作用不易逆轉(zhuǎn)(呼吸肌松弛)，目前臨床少用。3.抗AchE藥新斯的明能解除其肌松作用。第四十一頁，共四十三頁。謝謝(xièxi