中藥化學緒論中藥本課件

中藥化學授課教師王建平

第一章緒論本章內容

一、中藥化學的含義

二、學習本門課的意義三、國內外研究天然藥物有效成分的概況

四、如何學好本門課程

一、中藥化學的含義1、含義——是一門運用現(xiàn)代科學理論與方法，以中醫(yī)藥理論為指導來研究中藥中化學成分的學科。2、基本概念（1）中藥化學成分——中藥本身含有的化學成分，可用分子式、結構式表示，有一定的b.p、mp等理化學性質。

二、學習本門課的意義

（為什么要學習中藥化學？）

1、確定中藥防病治病的物質基礎——有效成分

麻黃——平喘、解痙作用有效成分是：麻黃素甘草——抗炎、抗過敏、治療

胃潰瘍有效成分是：甘草酸

（麻黃素鹽酸鹽及甘草酸的鈉、鉀鹽及銨鹽目前均已作為正式藥品收載在許多國家的藥典中。）2、探索中藥防病治病的原理

（1）滋陰壯陽藥與人體DNA代謝作用的關系陰虛動物——DNA合成亢進：服滋陰藥可使DNA合成下降陽虛動物——DNA合成下降：服壯陽藥可使DNA合成上升2、探討中藥防病治病的原理

（2）中藥“熱性”的物質基礎的探討“熱性”中藥——附子、細辛、丁香、吳茱萸、高良姜等均含：dl去甲基烏藥堿陳皮、青皮含：辛福林麻黃中含：麻黃堿

dl去甲基烏藥堿、辛福林、麻黃素均與

腎上腺素結構相似，

腎上腺素（兒茶酚胺）所以，具有腎上腺素類似結構的中藥成分為“熱性”中藥的物質基礎

（3）歸經(jīng)——通過中藥成分在動物體內的分布確定

如川芎嗪——分布肝、膽中與川芎歸肝、膽經(jīng)相符。冰片——在動物體內，可穿過血腦屏障，在中樞神經(jīng)積累時間長，含量高，與冰片的“開竅”相一致。3、中藥與西藥的藥理活性關系

（1）補益藥——具有提高免疫的功能：人參、

刺五加、黃芪、靈芝等含的多糖

（2）清熱解毒藥——抗炎、鎮(zhèn)痛廣譜抗菌作用

黃連：小檗堿；雙花：綠原酸黃芩：黃芩苷苦參：苦參堿；秦皮：七葉苷

（3）活血藥——擴冠、治冠心病腦血管病

丹參：丹參醌、丹參酮類葛根：葛根素銀杏：銀杏內酯、銀杏黃酮類（1）中藥的規(guī)范化種植、規(guī)范化炮制都需要質量標準的現(xiàn)代化。即：GAP標準（2）各類新藥研究中，質量標準的研究，制備工藝的研究需要質量標準指導。即：GMP標準（3）1、2、3、4、5類新研究中，有效單體和有效部位的研究，及質量標準均需要中藥化學專業(yè)的研究技術。4、改進中藥劑型，提高臨床療效傳統(tǒng)劑型——丸、散、膏、丹、湯等現(xiàn)代新劑型：片劑——鹽酸小檗堿片（黃連素片）三黃片、元胡止痛片等膠囊——西洋參膠囊、銀杏提取物膠囊等口服液——雙黃連口服液、銀黃口服液等注射劑——丹參注射液、葛根注射液等氣霧劑——云南白藥氣霧劑等（2）人工合成和結構改造——提高療效、降低毒性

杜冷丁——根據(jù)嗎啡結構改造合成（其保留了鎮(zhèn)痛作用，降低了成癮性）。嗎啡杜冷丁香菇嘌呤——將其含的COOH→COOR（結構改造后，使降膽固醇活性提高了10倍）香菇嘌呤香菇嘌呤酯普魯卡因（合成的局麻藥）——根據(jù)可卡因結構合成。

普魯卡因可卡因6、為中藥炮制提供科學依據(jù)1）、延胡索的有效成分是生物堿（延胡索乙素）炮制方法用醋炒，可提高生物堿的含量。

2）、烏頭堿有大毒，主要為烏頭堿中兩個酯鍵，經(jīng)過蒸、煮，使酯鍵水解，就使烏頭堿毒性大大降低。

3）、黃芩中的有效成分是黃芩苷的炮制方法經(jīng)中化和藥理研究證明，北方的方法科學、

黃芩酶[O]黃芩素醌式結構綠色三、國內外研究天然藥物有效成分的概況

1、國外

1769年——瑞典藥師舍勒分離出酒石酸19世紀初——發(fā)現(xiàn)嗎啡（1804－1806）1925年確定嗎啡的正確結構，1952年合成(總共用了150年時間)20世紀40年代——采用色譜分離技術20世紀60年代——各種層析分離技術和光譜分析技術的應用使天然藥物的研究得到了突飛猛進的發(fā)展。

（2）整理中醫(yī)藥文獻獲線索:麻沸散→洋金花→東莨菪堿（3）收集民間秘方、驗方進行分析——青黛中發(fā)現(xiàn)靛玉紅（抗癌作用）（4）

從民間藥和民族藥中尋找（5）運用現(xiàn)代科學技術尋找新藥目前我國天然藥化研究步伐已大大加快，研究水平有了很大提高，大體已接近了發(fā)達國家的水平。1、最早——黃連素、延胡索乙素、葛根素、草烏甲素、丹參酮、青蒿素、紫杉醇、石杉堿甲等幾十個品種。但走向世界的不多。2、提取分離植物藥的有效部位或有效部位群，制成標準化提取物研制新藥。如已批準的雙黃連、銀杏葉、地奧心血康等。3、以中醫(yī)理論為基礎的中藥復方制劑。4、以植物藥的標準化提取物為原料，開發(fā)功能性食品、飲料、化妝品等，如蘆薈、月見草、沙棘等。顏色反應定性——鑒別各大類，區(qū)別各小類化學性質顯色——層析鑒別

氧化、還原、加成等反應——制備衍生物（3）提取、分離方法（4）結構鑒定——四大光譜法：UV、IR、MS、1HNMR、13CNMR2、重點掌握——結構特征、理化性質、提取分離、結構鑒定（個別章）。

3、提高自學能力——課后認真完成作業(yè)，能獨立完成各章的作業(yè)習題，真正掌握好本們