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文檔簡介
291/291當(dāng)前文檔修改密碼:8362839第一章總論第一節(jié)緒言[學(xué)習(xí)目標(biāo)]1、掌握藥理學(xué)的性質(zhì)、任務(wù)、內(nèi)容和研究范圍。2、掌握藥理學(xué)、藥物的概念。3、了解藥理學(xué)的進展史及進展前景。[要緊內(nèi)容]1、藥物:是指能調(diào)節(jié)人體的生理或生化功能,臨床用于預(yù)防、治療、診斷疾病或用于打算生育的化學(xué)物質(zhì)。其來源有:天然藥物、化學(xué)合成藥物和基因工程藥物等。2、藥理學(xué)是研究藥物與機體(包括病原體)之間相互作用規(guī)律的一門科學(xué)。藥理學(xué)的研究內(nèi)容包括效應(yīng)動力學(xué)(藥效學(xué))和藥物代謝動力學(xué)(藥動學(xué))兩個方面。3、藥理學(xué)既是基礎(chǔ)醫(yī)學(xué)與臨床醫(yī)學(xué)之間的橋梁,也是藥學(xué)與醫(yī)學(xué)之間的橋梁科學(xué),運用生理學(xué)、生化學(xué)、病理學(xué)、微生物學(xué)和免疫學(xué)基礎(chǔ)理論和知識,闡明藥物對機體的作用和作用機制、臨床上的要緊適應(yīng)證、禁忌證和藥物的合理應(yīng)用等。[檢測題]一、名詞解釋1、藥理學(xué)2、藥物二、填空1、藥物是指:。其來源包括:、、。2、藥理學(xué)的研究內(nèi)容包括和二個方面。3、我國也是世界上最早的藥物學(xué)著作是。4、我國也是世界上最早的藥典是。[檢測題答案]二、填空題1、作用于機體用于預(yù)防、治療、診斷疾病或用于打算生育的化學(xué)物質(zhì)。2、藥效學(xué)、藥動學(xué)3、《神農(nóng)本草經(jīng)》4、《唐本草》或《新修本草》第二節(jié)藥物對機體的作用——藥效學(xué)[學(xué)習(xí)目標(biāo)]1、熟悉藥物的差不多作用及作用規(guī)律。2、掌握藥物的不良反應(yīng)類型及概念。3、掌握藥物通過受體產(chǎn)生作用的機制。[要緊內(nèi)容]一、藥物的差不多作用凡能使機體器官功能活動加強的藥物稱為興奮藥,使功能減弱的藥物稱為抑制藥。二、藥物作用的要緊類型(一)、局部作用和汲取作用1、局部作用:未被汲取的藥物在用藥局部所呈現(xiàn)的作用。2、汲取作用:藥物被汲取后,隨血液循環(huán)分布到組織器官所產(chǎn)生的作用。(二)、選擇作用1、選擇作用:藥物在一定劑量下對某些組織或器官產(chǎn)生特不明顯的作用,而對其它組織或器官的作用不明顯,稱為選擇作用。2、選擇性高的藥物大多數(shù)藥理活性也較高,使用時針對性強;選擇性低的藥物作用范圍廣,應(yīng)用時不良反應(yīng)常較多。3、藥物的選擇性是相對的,與藥物的劑量呈反向關(guān)系。4、選擇作用的意義:藥物的選擇作用是藥物分類的依據(jù),是臨床選擇用藥的基礎(chǔ)。(三)、防治作用和不良反應(yīng)藥物作用具有兩重性,即防治作用和不良反應(yīng)。防治作用:凡能達(dá)到防治效果的作用,為防治作用。分為預(yù)防作用和治療作用。不良反應(yīng):是不符合用藥目的,給機體帶來不利反應(yīng)甚至造成損害的反應(yīng)。(1)、副作用:①副作用是指藥物在治療劑量時出現(xiàn)的與用藥目的無關(guān)的作用。②一般比較輕微、危害不大。③副作用和治療作用隨著用藥目的不同可互相轉(zhuǎn)化。(2)、毒性作用:用藥劑量過大或用藥時刻過長或機體對藥物特不敏感,對機體造成的明顯損害。(3)、變態(tài)反應(yīng):機體產(chǎn)生的病理性免疫反應(yīng)。與用藥劑量無關(guān)。易產(chǎn)生變態(tài)反應(yīng)的藥物用前要進行皮試。(4)、繼發(fā)反應(yīng):是指用藥治療疾病而造成的不良后果,如二重感染。(5)、后遺作用:是指血漿中藥物濃度降至有效水平以下時殘留的效應(yīng)。(6)、“三致”作用:致癌、致畸胎、致突變。(四)、藥物作用原理1、受體(receptor,R):是指能與藥物特異性結(jié)合,引起效應(yīng)的細(xì)胞成分,事實上質(zhì)是存在于細(xì)胞膜上或胞漿內(nèi)的大分子蛋白質(zhì)(糖蛋白或脂蛋白)。2、配體:是指能對相應(yīng)的受體起興奮作用,并引起特定的生理效應(yīng)的物質(zhì)。包括內(nèi)源性遞質(zhì)、激素或自體活性物質(zhì)等。3、藥物與受體結(jié)合而引起生物效應(yīng),既需要有親和力,還必須有內(nèi)在活性。當(dāng)親和力相等時,藥物的最大效應(yīng)取決于內(nèi)在活性的大??;當(dāng)內(nèi)在活性相等時,藥物作用強度取決于親和力的強弱。4、將作用于受體的藥物分為三類:(1)興奮藥:與受體有較強的親和力,也有較強的內(nèi)在活性。(2)拮抗藥:與受體有親和力,但缺乏內(nèi)在活性。A、競爭性拮抗藥:與興奮藥互相競爭同一受體,呈可逆性結(jié)合,其效應(yīng)取決于兩者的濃度與親和力,量效曲線平行右移,最大效應(yīng)不變。B、非競爭性拮抗藥:不是與興奮藥競爭同一受體,或與受體發(fā)生不可逆結(jié)合,量效曲線右移,且最大效應(yīng)壓低。(3)部分興奮藥:與受體有一定的親和力,但內(nèi)在活性低,與受體結(jié)合后只能產(chǎn)生較弱的效應(yīng),但卻因占據(jù)受體而拮抗興奮劑的部分生理效應(yīng)。5、受體的調(diào)節(jié):長期使用受體阻斷藥,可使相應(yīng)受體的數(shù)目增多、敏感性增加,為向上調(diào)節(jié),是停藥反跳的緣故之一。長期使用受體興奮藥,可使相應(yīng)受體的數(shù)目減少、敏感性降低,為向下調(diào)節(jié),是耐受性產(chǎn)生的緣故之一。[檢測題]一、名詞解釋1、藥效學(xué)2、藥物的差不多作用3、選擇作用4、不良反應(yīng)5、副作用6、毒性作用7、受體8、受體興奮劑9、受體阻斷劑二、填空題藥物的差不多作用包括___________和__________二種作用。藥物的選擇性作用是__________的依據(jù),是___________基礎(chǔ)。藥物的兩重性是指___________和___________。藥物治療作用可分為___________和___________。藥物的不良反應(yīng)包括__________、___________、__________、__________和_________作用。“三致”作用是指__________、___________、__________。受體興奮劑具備___________和___________二個條件。受體的化學(xué)本質(zhì)是存在于細(xì)胞膜或細(xì)胞內(nèi)的___________。三、選擇題(一)、單選題1、增強器官機能的藥物作用稱為A、蘇醒作用B、興奮作用C、預(yù)防作用D、治療作用E、防治作用2、藥物作用選擇性的高低要緊取決于A、藥物劑量的大小B、脂溶性擴散的程度C、藥物的汲取速度D、組織器官對藥物的敏感性E、藥物水溶性的大小3、后遺效應(yīng)是指A、血藥濃度有較大波動時產(chǎn)生的生物效應(yīng)B、是藥物劑量過大引起的效應(yīng)C、血藥濃度低于有效血藥濃度時的效應(yīng)D、血藥濃度高于有效血藥濃度時的效應(yīng)E、僅可能出現(xiàn)在極少數(shù)人的反應(yīng)4、與藥物引起的變態(tài)反應(yīng)有關(guān)的是A、劑量大小B、毒性大小C、過敏體質(zhì)D、年齡、性不E、用藥時刻長短5、藥物的副作用是指用藥劑量過大引起的反應(yīng)長期用藥產(chǎn)生的反應(yīng)C、指藥物在治療量時產(chǎn)生的與治療目的無關(guān)的反應(yīng)D、指藥物產(chǎn)生毒性作用,是不可預(yù)知的反應(yīng)E、屬于一種與遺傳性有關(guān)的特異質(zhì)反應(yīng)6、藥物的兩重性是指A、治療作用和副作用B、對因治療和對癥治療C、防治作用和不良反應(yīng)D、治療作用和毒性反應(yīng)E、預(yù)防作用和治療作用7、受體興奮劑的特點的敘述正確的是A、能與受體結(jié)合B、必須占據(jù)全部受體C、有專門強的內(nèi)在活性D、使藥物的構(gòu)象發(fā)生改變E、與受體有親和力且有內(nèi)在活性8、關(guān)于受體的敘述錯誤的是A、是存在于細(xì)胞膜上或細(xì)胞內(nèi)的蛋白質(zhì)B、只能與藥物結(jié)合而引起藥理或生理效應(yīng)C、藥物受體復(fù)合物能引起生理或藥理效應(yīng)D、能識不周圍環(huán)境中某些微量化學(xué)物質(zhì)E、受體的數(shù)目是相對固定的(二)、多選題1、藥物的不良反應(yīng)包括A、副作用B、毒性作用C、變態(tài)反應(yīng)D、后遺效應(yīng)E、“三致作用”2、關(guān)于藥物副作用描述正確的是A、與用藥時刻過長有關(guān)B、與用藥劑量過大有關(guān)C、與藥物選擇性低有關(guān)D、是固有的藥理作用E、副作用與治療作用可隨治療目的不同可相互轉(zhuǎn)換3、藥物產(chǎn)生毒性反應(yīng)要緊是由于A、藥物汲取快B、用藥劑量大C、用藥時刻長D、藥物在體內(nèi)蓄積過多E、機體對藥特不敏感4、藥物的“三致作用”是指A、致過敏反應(yīng)B、致癌C、致突變D、致毒性作用E、致畸胎5、藥物的作用機制包括A、阻礙酶的活性B、與受體結(jié)合C、參與機體代謝D、阻礙免疫功能E、作用于離子通道6、下列敘述正確的有A、受體的本質(zhì)是蛋白質(zhì)B、親和力是指藥物與受體結(jié)合的能力C、受體可存在于細(xì)胞膜上或細(xì)胞漿中D、受體阻斷藥只有內(nèi)在活性而無親和力E、受體的數(shù)目在藥物的阻礙下可發(fā)生變化四、簡答題1、藥物有哪些差不多作用?2、何謂藥物的選擇性和兩重性?3、藥物的不良反應(yīng)有哪些類型?4、什么是受體?試用受體學(xué)講解釋藥物作用的機理。[檢測題答案]二、填空題1、興奮、抑制2、藥物分類、臨床用藥防治作用、不良反應(yīng)對因治療、對癥治療副作用、毒性作用、繼發(fā)作用、過敏反應(yīng)、三致作用致癌、致畸胎、致癌變親和力、內(nèi)在活性蛋白質(zhì)三、選擇題(一)、單選題1B2A3C4C5C6C7E8B(二)、多選題1ABCDE2CDE3BCDE4BCE5ABCDE6ABCDE第三節(jié)機體對藥物的作用一藥動學(xué)[學(xué)習(xí)目標(biāo)]1、掌握藥物跨膜轉(zhuǎn)運的方式及其特點。2、了解藥物在體內(nèi)汲取、分布、代謝和排泄的規(guī)律及阻礙因素。3、熟悉生物利用度、表觀分布容積、半衰期、一級動力學(xué)消除等藥動學(xué)差不多概念。[要緊內(nèi)容]一、藥物的跨膜轉(zhuǎn)運1、被動轉(zhuǎn)運:藥物從濃度高的一側(cè)向濃度低的一側(cè)擴散滲透,不消耗能量,不需載體,不受飽和限速的阻礙,包括簡單擴散、膜孔擴散和易化擴散等方式。多數(shù)藥物經(jīng)簡單擴散的方式進行轉(zhuǎn)運。2、主動轉(zhuǎn)運:逆濃度梯度轉(zhuǎn)運,耗能,需要載體,受飽和限速與競爭性抑制的阻礙。二、藥物的體內(nèi)過程(一)、汲?。褐杆幬飶慕o藥部位進入血液循環(huán)的過程。某些口服藥物首次通過腸粘膜及肝臟時大部分被破壞,使進入體循環(huán)的藥量減少,療效下降,這種現(xiàn)象叫做首過消除(firstpasseffect)。(二)、分布:指藥物被汲取后,隨血液循環(huán)到達(dá)各組織器官的過程。阻礙因素有:1、藥物與血漿蛋白結(jié)合:①結(jié)合是疏松的、可逆的,結(jié)合型藥與游離型藥處于動態(tài)平衡狀態(tài);②結(jié)合型藥物暫失去活性,是一種儲存形式;③結(jié)合型藥不易透過生物膜(毛細(xì)血管壁、血腦屏障、腎小球等);④兩種結(jié)合率高的藥物同時應(yīng)用,則兩藥競爭與同一蛋白結(jié)合,而發(fā)生置換現(xiàn)象。2、專門屏障:血腦屏障、胎盤屏障等。(三)、生物轉(zhuǎn)化:是藥物在體內(nèi)發(fā)生的化學(xué)變化。1、藥物在體內(nèi)的生物轉(zhuǎn)化可分為兩個步驟:第一步包括氧化、還原或水解過程,第二步為結(jié)合過程。2、肝藥酶:存在于肝細(xì)胞內(nèi)質(zhì)網(wǎng)中,催化藥物等進行生物轉(zhuǎn)化的混合功能酶系統(tǒng),稱為肝藥酶。此酶專一性低、個體差異大,要緊的氧化酶是細(xì)胞色素P-450。3、能使肝藥酶活性增強的藥物稱肝藥酶誘導(dǎo)劑,如苯巴比妥;使肝藥酶活性減弱的藥物為肝藥酶抑制劑,如氯霉素。(四)、排泄:藥物及代謝物排出體外的過程。1、腎臟是藥物排泄的重要器官。改變尿液的PH值可阻礙藥物的排泄速度,此原理可用于藥物的中毒急救或增強藥效。經(jīng)腎小管分泌的藥物相互有競爭性抑制作用,如丙磺舒可抑制青霉素的排泄。2、肝腸循環(huán):某些經(jīng)膽汁排泄的藥物在腸腔內(nèi)又可被重汲取進入肝臟,形成循環(huán),稱肝腸循環(huán)。有肝腸循環(huán)的藥物作用時刻延長。三、藥物的消除與蓄積1、藥物的消除:是指藥物經(jīng)生物轉(zhuǎn)化和排泄使藥理活性消逝的過程。①恒比消除:單位時刻內(nèi)藥物按恒定的百分比進行消除。②恒量消除:單位時刻內(nèi)藥物按恒定數(shù)量進行消除。2、藥物的蓄積:反復(fù)多次用藥,體內(nèi)藥物不能及時消除,血藥濃度逐漸升高,為藥物的蓄積。藥物在體內(nèi)過分蓄積,使血藥濃度過高,則引起蓄積中毒。四、血漿藥物濃度的動態(tài)變化1、半衰期(half-timelife,T1/2):是指血漿藥物濃度下降一半所需要的時刻。反映藥物在體內(nèi)的消除速度,消除快的藥,T1/2短;消除慢的藥,T1/2長。一次給藥后經(jīng)5個T1/2,則藥物差不多消除。每隔一個T1/2給藥,經(jīng)5個T1/2,則體內(nèi)藥物達(dá)到穩(wěn)態(tài)濃度。2、穩(wěn)態(tài)血藥濃度(Css):每隔一個T1/2給藥一次,體內(nèi)藥量逐漸蓄積,經(jīng)5個T1/2,血藥濃度差不多達(dá)到穩(wěn)定水平,稱穩(wěn)態(tài)血藥濃度,又稱坪濃度或坪值。[檢測題]一、名詞解釋1、生物利用度2、半衰期(T1/2)3、肝藥酶4、首過消除二、填空1、藥物在體內(nèi)進行生物轉(zhuǎn)化的要緊器官是_____________;排泄藥物的要緊器官是_____________。2、藥物的體內(nèi)過程要緊包括-----_______、_______、________、___________。3、藥物消除的方式有_____________和_____________二種。4、一次給藥后通過_____________個T1/2,血藥濃度下降97%左右。5、首次加倍給藥,通過___________T1/2,血藥濃度達(dá)坪值。6、一次給藥后通過5個T1/2,血藥濃度下降_____________%左右。三、選擇題(一)、單選題1、藥物的汲取是指A、藥物進入胃腸道B、藥物隨血液分布到各器官或組織C、藥物從給藥部位進入血液循環(huán)D、藥物與作用部位結(jié)合E、從蛋白結(jié)合部位游離出來而進入血循環(huán)2、藥物與血漿蛋白結(jié)合的量越多,藥物的作用A、起效越快,維持時刻越長B、起效越慢,維持時刻越短C、起效越快,維持時刻越短D、起效越快,維持時刻不變E、起效越慢,維持時刻越長3、藥物的生物轉(zhuǎn)化是指A、使無活性藥物變成有活性藥物B、藥物在體內(nèi)發(fā)生化學(xué)改變C、藥物的解毒過程D、使有活性藥物變成無活性的代謝物E、藥物的再分布過程4、藥物在體內(nèi)的消除是指A、經(jīng)腎排泄B、經(jīng)消化道排出C、經(jīng)肝藥酶代謝破壞D、藥物的生物轉(zhuǎn)化和排泄E、與血漿蛋白結(jié)合臨時失去藥理活性5、關(guān)于藥酶誘導(dǎo)劑的描述錯誤的是A、對肝藥酶有興奮作用,使活性增加B、可加速另一類藥物代謝C、可使另一類藥物的半衰期延長,血藥濃度升高D、可加速本身的代謝E、使另一類藥物的持續(xù)時刻縮短,藥效下降6、首關(guān)(首過)消除是指A、藥物經(jīng)腎臟時被排泄使進入體循環(huán)的藥量減少B、藥物被唾液破壞后進入體循環(huán)的藥量減少C、胃酸對口服藥物的破壞D、藥物口服時被胃腸及肝臟破壞,使進入體循環(huán)的藥量減少E、藥物與血漿蛋白結(jié)合后游離濃度下降。7、藥物血漿半衰期是指A、藥物被機體汲取一半所需的時刻B、藥物的血漿中濃度下降一半所需的時刻C、藥物被機體破壞一半所需的時刻D、藥物被機體排除一半所需時刻E、藥物毒性減弱一半所需的時刻8、藥物的消除速度,決定藥物作用的A、起效的快慢B、強度與維持時刻C、后遺性的大小D、不良反應(yīng)的大小E、直接作用或間接作用9、生物利用度是口服藥物汲取進入血液循環(huán)的藥量B、汲取的速率C、汲取進入血液循環(huán)的藥量與實際給藥量的比值D、實際給藥量/汲取進入血液循環(huán)藥量E、以上都不是10、某藥的t1/2為2小時,按t1/2間隔時刻給藥,達(dá)到穩(wěn)態(tài)血藥濃度的時刻為A、4小時B、6小時C、12小時D、10小時E、18小時11、某藥T1/2為3小時,一次服藥后大約經(jīng)幾小時體內(nèi)藥物差不多消除A、60小時B、6小時C、15小時D、8小時E、20小時12、某藥按一級動力學(xué)消除,上午9時測得的血藥濃度為100mg/L,晚6時測得的血藥濃度為12、5mg/L,這種藥物的半衰期為A、4小時B、2小時C、6小時D、3小時E、9小時(二)、多選題1、藥物半衰期具有的意義包括A、確定給藥間隔時刻B、預(yù)測藥物埋伏期長短C、預(yù)測藥物達(dá)到穩(wěn)態(tài)濃度所需的時刻D、預(yù)測藥物消除所需的時刻E、預(yù)測藥物后遣效應(yīng)持續(xù)時刻2、關(guān)于生物轉(zhuǎn)化敘述正確的有A、要緊在肝臟內(nèi)進行B、與排泄統(tǒng)稱為消除C、要緊在腎臟內(nèi)進行D、包括活性和滅活二種方式E、第一步為氧化、還原或水解,第二步為結(jié)合3、關(guān)于藥物排泄敘述正確的有A、要緊在腎臟內(nèi)進行B、堿化尿液可促進酸性藥物經(jīng)尿排泄C、藥物也可經(jīng)膽汁排泄D、酸化尿液可使堿性藥物經(jīng)尿排泄減少E、肺臟是某些揮發(fā)性藥物的要緊排泄途徑4、關(guān)于藥物分布敘述正確的有A、是藥物進行血液循環(huán)的過程B、血腦屏障與胎盤屏障可阻礙某些藥物的分布C、藥物與血漿蛋白結(jié)合后難以透過血腦屏障D、藥物血漿蛋白結(jié)合率高,則生效慢,作用時刻較長E、與血漿蛋白形成的結(jié)合型藥物是貯存型,暫無藥理活性四、簡答題1、藥物的血漿半衰期有何臨床意義?2、藥物的血漿蛋白結(jié)合率對藥物的分布和作用有何阻礙?3、尿液的酸堿性如何阻礙藥物的排泄?[檢測題答案]二、填空題1、肝臟、腎臟2、汲取、分布、生物轉(zhuǎn)化、排泄3、恒比消除、恒量消除4、55、56、97三、選擇題(一)單選題1C2E3B4D5C6D7B8B9C10D11C12D(二)、多選題1ACD2ABDE3ABCE4BCDE第四節(jié)阻礙藥物作用的因素[學(xué)習(xí)目標(biāo)]1、綜合分析阻礙藥物作用諸因素。2、解釋個體差異、依靠性、聯(lián)合用藥的概念。3、講出量效關(guān)系,辨析常用量、治療量、極量、安全范圍的概念。4、用辯證的觀點認(rèn)識阻礙藥物作用的因素,達(dá)到臨床合理用藥。[要緊內(nèi)容]一、藥物方面的因素(一)、藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)構(gòu)效關(guān)系:化學(xué)結(jié)構(gòu)相似的藥物其藥理作用相似;化學(xué)結(jié)構(gòu)相似的藥物,也可表現(xiàn)為相反或拮抗作用。(二)、藥物的劑量1、藥物的劑量:是指用藥的重量,即多少。2、量效關(guān)系:在一定的劑量范圍內(nèi),藥物的藥理效應(yīng)隨著劑量增加而增強的規(guī)律性變化叫量效關(guān)系。3、極量:是指出現(xiàn)最大的治療作用,但尚未引起毒性反應(yīng)的劑量,又稱最大治療量。4、治療量:是指最小有效量和極量之間的量,對機體發(fā)生治療作用。臨床上為了使療效可靠而又安全,常采納比最小有效量大些,比極量小些的量,做為“常用量”。5、治療指數(shù):是指LD50/ED50或LD5/ED95的比值。此值越大,用藥越安全。6、效價及效能:效價是指藥物的作用強度,是幾種藥物產(chǎn)生同樣效應(yīng)時劑量的大小的比較來表示。效能是指藥物產(chǎn)生最大效應(yīng)的能力。二、機體方面因素個體差異:是指少數(shù)用藥的個體對藥物表現(xiàn)出質(zhì)或量的差異。包括高敏性、耐受性、特異質(zhì)反應(yīng)等。三、用藥方法方面因素1、腎上腺皮質(zhì)激素晝夜分泌節(jié)律:是指腎上腺皮質(zhì)激素在每日上午8—10時分泌達(dá)到高峰,午夜分泌最低。采取一日量集中于上午8時一次給予的方法,可減輕對垂體抑制的副作用。2、依靠性:是指長期使用某種藥物,給機體造成一種特定的狀態(tài),一旦停藥,病人表現(xiàn)出主觀用藥的愿望或戒斷癥狀。包括心理依靠和軀體依靠。3、聯(lián)合用藥:是指兩種或兩種以上藥物同時或先后使用,又稱配伍用藥。聯(lián)合和藥的目的地是提高藥物療效、減少不良反應(yīng)、防止病原體耐藥性的產(chǎn)生。藥物聯(lián)合使用時其藥理增強稱為協(xié)同作用,其藥理作用減弱稱為對抗或拮抗作用。兩種或兩種以上藥物同時或先后使用,在汲取、分布、生物轉(zhuǎn)化、排泄或藥理作用等方面相互作用,使藥物的作用和效應(yīng)發(fā)生變化,稱為藥物的相互作用。[檢測題]一、名詞解釋1、劑量2、個體差異3、極量4、治療量5、安全范圍6、治療指數(shù)7、效價與效能8、常用量9、聯(lián)合用藥10、依靠性二、填空題1、化學(xué)結(jié)構(gòu)相似的藥物其藥理作用___________,但也可表現(xiàn)出___________作用。2、藥物的劑量是指______________________。3、極量是指______________________。4、安全范圍是___________和___________之間的劑量范圍。5、治療指數(shù)是___________比值,其值愈大,藥物的安全性___________。6、聯(lián)合用藥的目的是___________、___________、___________。7、阻礙藥物作用的因素包括___________、___________、___________。8、藥物的依靠性包括___________和___________二個方面。三、選擇題(一)單選題1、決定藥物作用特異性的物質(zhì)基礎(chǔ)是A、劑量B、給藥途徑C、化學(xué)結(jié)構(gòu)D、患者性不E、個體差異2、反復(fù)多次應(yīng)用藥物后,機體對藥物的敏感性降低,稱為A、適應(yīng)性B、成癮性C、依靠性D、耐受性E、耐藥性3、A藥比B藥安全,正確的依據(jù)是A、A藥的LD50/ED50比值比B藥大B、A藥的LD50比B藥小C、A藥的LD50比B藥大D、A藥的ED50比B藥小E、A藥的ED50/LD50比值比B藥大4、藥物的治療量是指藥物的劑量范圍在A、最小有效量與最小致死量B、常用量與極量C、最小有效量與極量D、最小有效量與最小中毒量E、常用量與最小中毒量5、短時刻內(nèi)反復(fù)用藥專門快對藥物產(chǎn)生耐受性,稱為A、特異質(zhì)反應(yīng)B、蓄積性C、快速耐受性D、快速脫敏E、軀體依靠性6、最常用的給藥方法是A、肌肉注射給藥制品B、口服給藥C、舌下給藥D、皮膚給藥淺E、吸入給藥7、藥物汲取最快的給藥途徑是A、椎管給藥B、氣霧吸入C、肌肉注射D、口服給藥E、皮下注射8治療指數(shù)是指A、ED50/LD50B、ED95/LD5C、LD5/ED50D、LD50/ED50E、ED95/ED5(二)多選題1、阻礙藥物作用的因素包括A、年齡B、心理因素C、性不D、遺傳異常E、給藥時刻2、聯(lián)合用藥的目的有A、增強療效B、減少不良反應(yīng)C、加速代謝D、減少分布E、防止耐藥性產(chǎn)生四、簡答題1、阻礙藥物的因素包括哪幾個方面?2、何謂聯(lián)合用藥?有何臨床意義?[檢測題答案]二、填空題1、相同或相似,相反2、用藥的份量(多少)3、最大治療量4、最小有效量、最大中毒量5、LD50/ED50、愈高6、增強藥物療效、減少不良反應(yīng)、防治耐藥性的產(chǎn)生7、機體方面因素、藥物方面因素、用藥方法的因素8、心理依靠、軀體依靠三、選擇題(一)單選題1C2D3A4C5C6B7B8D(二)多選題1、ABCDE2ABE第二章傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥第一節(jié)概述[學(xué)習(xí)目標(biāo)]1、熟悉傳出神經(jīng)按遞質(zhì)的分類。2、掌握傳出神經(jīng)受體的分類、分布及各類受體的生理效應(yīng)。3、掌握傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥物的分類。4、了解傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥物的作用方式。[要緊內(nèi)容]1、神經(jīng)元之間的銜接處或神經(jīng)元與效應(yīng)細(xì)胞之間的接頭稱為突觸,突觸由突觸前膜、突觸間隙和突觸后膜所組成,作用于付出神經(jīng)系統(tǒng)的藥物要緊是在突觸部位阻礙遞質(zhì)或受體而發(fā)揮作用。2、傳出神經(jīng)按所釋放的遞質(zhì)的不同分為二大類:凡興奮時其未梢釋放乙酰膽堿的稱為膽堿能神經(jīng)。凡興奮時其未梢釋放去甲腎上腺素的稱為去甲腎上腺素能神經(jīng)。3、傳出神經(jīng)系統(tǒng)的受體:能與乙酰膽堿結(jié)合的受體稱為膽堿受體,依照其對藥物選擇性的不同又分為毒蕈堿型膽堿受體(MR)和煙堿型膽堿受體(NR)。能與去甲腎上腺素結(jié)合的稱為腎上腺素受體,包括αR和βR。4、傳出神經(jīng)系統(tǒng)的生理效應(yīng):去甲腎上腺素能神經(jīng)興奮,引起心臟興奮,皮膚、粘膜和內(nèi)臟血管收縮,血壓上升,支氣管和胃腸道平滑肌松弛,瞳孔散大等。膽堿能神經(jīng)興奮時表現(xiàn)與上述作用相反。5、傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥物的分類:按其作用性質(zhì)和作用部位分為擬膽堿藥、抗膽堿藥、擬腎上腺素藥和抗腎上腺素藥。[檢測題]一、名詞解釋1、傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥2、遞質(zhì)3、M樣作用和N樣作用4、α型作用和β型作用二、填空1、傳出神經(jīng)的遞質(zhì)要緊有__________和__________二種;按遞質(zhì)進行分類可將傳出神經(jīng)分為__________和__________兩類。2、MR是指能選擇性地與__________結(jié)合的受體;NR是指能選擇性與__________結(jié)合的受體。αR和βR是選擇性與__________或__________結(jié)合的受體。3、M受體興奮時:心率__________;胃腸道平滑肌__________,支氣管平滑肌__________;腺體__________:瞳孔__________,視__________物模糊不清。4、α受體興奮時:皮膚粘膜血管__________;瞳孔__________。β受體興奮時:骨骼肌及冠狀血管__________;支氣管平滑肌__________。5、乙酰膽堿(Ach)生理活性消逝的要緊緣故是被_________水解;去甲腎上腺素(NA)生理活性消逝的要緊緣故是_________再攝取。6、破壞去甲腎上腺素的酶有_________和_________。三、選擇題(一)、單選題1、下列不是α受體興奮時的效應(yīng)A、血管收縮B、支氣管松弛C、瞳孔散大D、血壓升高E、括約肌收縮2、β1受體存在于A、瞳孔開大肌B、血管C、心臟D、支氣管E、胃腸壁3、膽堿能神經(jīng)興奮時不出現(xiàn)A、抑制心臟B、舒張血管C、腺體分泌D、瞳孔散大E、支氣管收縮4、β受體興奮時可不能引起A、心臟興奮B、血管收縮C、平滑肌松弛D、脂肪分解E、視近物不清5、水解乙酰膽堿的酶是A、單胺氧化酶(MAO)B、膽堿酯酶C、COMTD、膽堿乙?;窫、酪氨酸羥化酶(二)、多選題1、下列可引起M樣作用的是A、膽堿能神經(jīng)興奮B、節(jié)后膽堿能神經(jīng)興奮C、膽堿酯酶抑制D、節(jié)前膽堿能神經(jīng)興奮E、交感神經(jīng)節(jié)后纖維興奮2、去甲腎上腺素生理作用消逝的緣故是A、被兒茶酚胺氧位甲基轉(zhuǎn)移酶(COMT)所破壞B、被單胺氧化酶(MAO)所破壞C、靠心肌、平滑肌組織攝取D、被突軸前膜再攝取E、被肝、腎中的酶所破壞3、M樣作用包括A、瞳孔縮小B、腺體分泌增加C、骨骼肌收縮D、心率加快E、支氣管平滑肌擴張4、βR興奮產(chǎn)生的作用包括A、脂肪分解B、心肌收縮力增強C、骨骼肌收縮D、心率加快E、支氣管平滑肌擴張四、簡答題1、傳出神經(jīng)按遞質(zhì)如何進行分類?2、敘述傳出神經(jīng)系統(tǒng)受體的分類、分布及效應(yīng)。3、簡述Ach、NA的生物合成、貯存、釋放及滅活。[檢測題答案]二、填空題1、Ach、NA(Adr);膽堿能神經(jīng)、去甲腎上腺素能神經(jīng)2、毒蕈堿、煙堿、腎上腺素、去甲腎上腺素3、變慢、收縮、收縮、縮小、遠(yuǎn)、分泌增加4、收縮、散大;舒張、舒張5、膽堿酯酶、突觸前膜6、COMT、MAO三、選擇題(一)單選題1B2C3B4B5B(二)多選題1ABCE2ABD3ABD4ABDE第二節(jié)膽堿受體興奮藥與膽堿酯酶抑制藥[學(xué)習(xí)目標(biāo)]1、掌握毛果蕓香堿對眼睛的作用和用途。2、掌握新斯的明的藥理作用和臨床用途。3、熟悉毒扁豆堿的藥理作用。[要緊內(nèi)容]一、膽堿受體興奮藥毛果蕓香堿:又名匹魯卡品,能直接興奮MR,產(chǎn)生M樣作用。滴眼后能產(chǎn)生瞳孔縮小、降低眼內(nèi)壓和調(diào)節(jié)痙攣(導(dǎo)致近視)等作用,臨床上用于治療青光眼和虹膜炎。二、膽堿酯酶抑制藥1、膽堿酯酶抑制藥:分為易逆性和難逆性(持久性)兩大類。通過抑制AchE,使其不能水解Ach,導(dǎo)致體內(nèi)Ach蓄積而興奮MR及NR,呈現(xiàn)M樣和N樣作用。2、新斯的明:對骨骼肌有強大的興奮作用,機制是:①抑制AchE;②直接興奮骨骼肌細(xì)胞上的N2R;③促進運動神經(jīng)釋放Ach。臨床要緊用于重癥肌無力、腹氣脹、尿潴留、陣發(fā)性室上性心動過速及肌松藥過量中毒的挽救。3、毒扁豆堿:易逆性抗膽堿酯酶藥,臨床上要緊局部用于治療青光眼。[檢測題]一、填空題1、應(yīng)用匹羅卡品滴眼時,應(yīng)壓迫__________,以免藥液__________而汲取中毒。2、新斯的明為__________抑制藥,其對__________興奮作用最強,故用于__________。3、匹羅卡品對眼睛的作用有__________、__________、__________。4、AchE抑制藥分為__________和__________二類。二、選擇題(一)、單選題1、毛果蕓香堿的作用原理是A、興奮M受體B、阻斷M受體C、興奮N受體D、阻斷N受體E、抑制膽堿酯酶2、毛果蕓香堿對眼的作用是A、縮瞳,降低眼內(nèi)壓,調(diào)節(jié)麻痹B、縮瞳,降低眼內(nèi)壓,調(diào)節(jié)痙攣C、縮瞳,升高眼內(nèi)壓,調(diào)節(jié)痙攣D、散瞳,升高眼內(nèi)壓,調(diào)節(jié)麻痹E、散瞳,降低眼內(nèi)壓,調(diào)節(jié)痙攣3、要緊用于治療手術(shù)后腸麻痹和膀胱麻痹的藥物是A、毒扁豆堿B、新斯的明C、山莨菪堿D、乙酰膽堿E、阿托品4、毛果蕓香堿滴眼后瞳孔縮小的緣故是A、睫狀肌收縮B、虹膜開大肌松弛C、抑制膽堿酯酶D、虹膜括約肌收縮E、睫狀肌松弛(二)、多選題1、毛果蕓香堿對眼的作用有A、縮瞳B、降低眼內(nèi)壓C、調(diào)節(jié)麻痹D、調(diào)節(jié)痙攣E、升高眼內(nèi)壓2、新斯的明對骨骼肌作用較強是因為A、興奮MRB、抑制AchEC、促進運動神經(jīng)釋放AchD、激活A(yù)chEE、直接興奮骨骼肌細(xì)胞上的N2R3、新斯的明臨床可用于治療A、重癥肌無力B、支氣管哮喘C、腹氣脹D、尿潴留E、機械性腸梗阻三、簡答題1、毛果蕓香堿對眼睛的作用和臨床用途是什么?2、新斯的明的藥理作用和臨床用途有哪些?其作用機制是什么?[檢測題答案]一、填空題1、內(nèi)眥、經(jīng)鼻淚管流入鼻腔2、膽堿酯酶、骨骼肌、重癥肌無力3、縮小瞳孔、降低眼壓、導(dǎo)致近視4、易復(fù)性、難復(fù)性二、選擇題(一)單選題1A2B3B4D(二)、多選題1ABD2BCE3ADC第三節(jié)膽堿受體阻斷藥[學(xué)習(xí)目標(biāo)]掌握阿托品的藥理作用和臨床應(yīng)用。熟悉山莨菪堿和東莨菪堿的作用特點。3、了解阿方那特、美加明等藥理作用。4、掌握骨骼肌松弛藥的分類,各類的代表藥物及作用特點。[要緊內(nèi)容]一、MR阻斷藥1、阿托品:通過阻斷MR產(chǎn)生下列作用:①松弛平滑??;②抑制腺體;③興奮心臟;④對眼的作用:擴瞳,升高眼壓,調(diào)節(jié)麻痹、導(dǎo)致遠(yuǎn)視;⑤挽救有機磷中毒。⑥抗休克:大劑量可擴張血管而改善微循環(huán),治療感染性休克。與阻斷MR無關(guān)。青光眼和前列腺肥大者禁用。2、山莨菪堿(人工合成品為654-2):與阿托品藥理作用相似,但毒性較低,解痙作用的選擇性相對較高,適用于感染性休克和內(nèi)臟平滑肌絞痛的治療。3、東莨菪堿:對中樞有較強的抑制作用,表現(xiàn)為冷靜、催眠,要緊用于麻醉前給藥、抗暈動病和抗震顫麻痹。二、N1R阻斷藥N1R阻斷藥又稱為神經(jīng)節(jié)阻斷藥,如阿方那特、美加明。對交感神經(jīng)節(jié)和副交感神經(jīng)節(jié)都有阻斷作用,使小動脈、小靜脈擴張,血壓下降。降壓作用強而顯效快,但副作用多,臨床專門少應(yīng)用。偶用于高血壓危象及外周血管痙攣性疾病的治療。三、N2R阻斷藥N2R阻斷藥又稱骨骼肌松弛藥(肌松藥),分為除極化型和非除極化型兩大類,代表藥物分不為琥珀膽堿和筒箭毒堿。[檢測題]一、填空題1、阿托品對平滑肌具有______作用,能使腺體分泌______,心率________。2、阿托品對眼睛具有__________、__________、__________、__________作用。3、阿托品的禁忌癥要緊包括__________、__________。4、東莨菪堿具有__________、_________及_________的特點,故用于全麻前給藥較阿托品為優(yōu)。5、山莨菪堿可使血管_________,而改善_________,故能抗休克。6、阿托品興奮心臟作用可治療_________和_________。7、N1R阻斷藥又稱為_________,要緊用于治療_________。8、N2R阻斷藥又稱為_________,分為_________和_________兩大類。二、選擇題(一)、單選題1、阿托品導(dǎo)致遠(yuǎn)視的緣故是松弛A、睫狀小帶B、睫狀肌C、瞳孔散大肌D、瞳孔括約肌E、虹膜平滑肌2、阿托品不具有的藥理作用是A、改善微循環(huán)B、加速房室傳導(dǎo)C、抑制腺體分泌D、骨骼肌松弛E、散瞳,升高眼壓,調(diào)節(jié)麻痹3、阿托品用于麻醉前給藥的要緊目的是A、防止發(fā)生休克B、解除胃腸道痙攣C、抑制呼吸道腺體分泌D、抑制排尿、排便E、協(xié)助改善心臟功能4、阿托品滴眼引起的作用是A、擴瞳,升高眼壓,調(diào)節(jié)痙攣,視遠(yuǎn)物模糊B、擴瞳,升高眼壓,調(diào)節(jié)麻痹,視近物模糊C、擴瞳,降低眼壓,調(diào)節(jié)麻痹,視近物模糊D、擴瞳,降低眼壓,調(diào)節(jié)痙攣,視遠(yuǎn)物模糊E、縮瞳,降低眼壓,調(diào)節(jié)痙攣,視遠(yuǎn)物模糊5、阿托品治療胃絞痛時,出現(xiàn)口干、心悸等反應(yīng)屬于A、興奮反應(yīng)B、繼發(fā)反應(yīng)C、后遺作用D、副作用E、毒性作用6、東莨菪堿不能用于A、麻醉前給藥B、中藥麻醉C、抗暈動病D、抗震顫麻痹E、治療青光眼7、與東莨菪堿比較,阿托品作用不包括A、解除胃腸肌痙攣B、抗震顫麻痹C、冷靜D、抑制腺體分泌E、治療感染性休克8、膽絞痛的最佳治療方案A、阿托品+阿斯匹林B、杜冷丁C、阿托品D、阿托品+杜冷丁E、阿斯匹林9、琥珀膽堿的肌松作用機制是A、乙酰膽堿的合成釋放減少,不能產(chǎn)生除極化B、激活膽堿酯酶,加速乙酰膽堿的破壞,不能產(chǎn)生除極化C、抑制膽堿酶,使乙酰膽堿蓄積而產(chǎn)生持久除極化D、直接與N2R結(jié)合,競爭性阻斷乙酰膽堿的除極化E、直接與N2R結(jié)合,引起類似乙酰膽堿的持久除極化10、肌松藥過量致死的要緊緣故A、抑制心臟B、嚴(yán)峻損害肝腎功能C、過敏性休克D、抑制呼吸中樞E、呼吸肌麻痹11、琥珀膽堿過量中毒的挽救藥是A、新斯的明B、PAMC、毛果云香堿D、尼可剎米E、毒扁豆堿12、下列可用作麻醉前給藥的是A、阿托品、山莨菪堿B、山莨菪堿、后馬托品C、山莨菪堿、東莨菪堿D、阿托品、東莨菪堿E、后馬托品、東莨菪堿(二)、多選題1、阿托品禁忌癥包括A、青光眼B、胃腸痙攣C、前列腺肥大D、感染性休克E、心動過緩2、阿托品滴眼產(chǎn)生的作用包括A、擴瞳B、升高眼壓C、調(diào)節(jié)麻痹D、視遠(yuǎn)物模糊E、視近物模糊3、關(guān)于阿托品敘述正確的有A、阻斷MRB、高熱病人慎用C、用于驗光D、治療快速心律失常E抗休克與阻斷MR無關(guān)4、東莨菪堿可用于A、麻醉前給藥B、內(nèi)臟平滑絞痛C、抗暈動病D、抗震顫麻痹E、治療青光眼5、對東莨菪堿敘述正確的有A、中樞抑制作用較強B、擴瞳作用較阿托品強C、抑制腺體分泌較阿托品弱D、禁用于青光眼E、治療震顫麻痹6、關(guān)于N1R阻斷藥敘述正確的有A、又稱為神經(jīng)節(jié)阻斷藥B、使小動脈、小靜脈擴張C、使血壓顯著下降D、抑制唾液分泌,引起口干E、引起擴瞳,禁用青光眼7、關(guān)于琥珀膽堿敘述正確的有A、為N2R阻斷藥B、除極化型肌松藥C、作為麻醉的輔助用藥D、過量可用新斯的明挽救E、禁用青光眼三、簡答題1、簡述阿托品的藥理作用、臨床應(yīng)用和不良反應(yīng)。2、比較阿托品、山莨菪堿、東莨菪堿的藥理作用和臨床應(yīng)用。3、何謂神經(jīng)節(jié)阻斷藥?臨床用途是什么?4、何謂骨骼肌松弛藥?琥珀膽堿和筒箭毒堿在作用和用途上有何異同?[檢測題答案]一、填空題1、松弛、增加、加快2、擴瞳、升高眼壓、調(diào)節(jié)麻痹、導(dǎo)致遠(yuǎn)視3、前列腺增生、青光眼4、冷靜、較強抑制腺體分泌、興奮呼吸中樞5、擴張、微循環(huán)6、竇性心動過緩、房室傳導(dǎo)阻滯7、神經(jīng)節(jié)阻斷藥、嚴(yán)峻性高血壓8、骨骼肌松弛藥、去極化型肌松藥、非去極化型肌松藥二、選擇題(一)單選題1B2D3C4B5D6E7B8D9E10E11C12D(二)多選題1AC2ABCE3ABCE4ACD5ADE6ABCDE7ABCE第四節(jié)腎上腺素受體興奮藥[學(xué)習(xí)目標(biāo)]1、掌握擬腎上腺素藥的分類及各類的代表藥物。2、掌握去甲腎上腺素、腎上腺素及異丙腎上腺素的藥理作用及臨床應(yīng)用。3、熟悉間羥胺、多巴胺、麻黃素及多巴酚丁胺的藥理作用及臨床應(yīng)用。[要緊內(nèi)容]1、擬腎上腺素藥按其對受體的選擇性不同為三類:(1)αR興奮藥:去甲腎上腺素;(2)α、βR興奮藥:腎上腺素;(3)βR興奮藥:異丙腎上腺素;2、代表藥物腎上腺素作用:①興奮心臟;②使收縮壓升高,舒張壓不變或下降;③對支氣管具有舒張作用。用途:①搶救心臟驟停:0、5-1mg稀釋后靜脈或心室內(nèi)注射。心臟新三聯(lián)針組成:腎上腺素1mg、阿托品1mg、利多卡因100mg。②治療過敏性休克:首選藥。③與局麻藥合用:收縮血管、延緩局麻藥汲取、延長局麻藥作用時刻、預(yù)防局麻藥汲取中毒。④局部止血。⑤治療支氣管哮喘:具有抑制肥大細(xì)胞釋放過敏介質(zhì)、松弛支氣管平滑肌、減輕支氣管粘膜水腫的優(yōu)點。去甲腎上腺素作用:①使除冠狀血管以外的小動脈和小靜脈都收縮;②血壓明顯升高;③反射性地使心率減慢。用途:①治療休克;②治療上消化道出血。不良反應(yīng):①局部反應(yīng):致局部組織缺血、壞死。禁止肌內(nèi)注射或皮下注射。如外漏可采取熱敷、普魯卡因封閉或應(yīng)用αR阻斷藥局部浸潤注射。②腎毒性:急性腎功能衰竭。用藥期間要保持尿量許多于25ml/h。異丙腎上腺素:對心臟表現(xiàn)為正性肌力和正性頻率作用,使骨骼肌血管和冠狀血管舒張,舒張壓明顯下降;對支氣管具有舒張作用。臨床用于搶救心臟驟停、治療房室傳導(dǎo)阻滯、抗休克及治療支氣管哮喘。[檢測題]一、名詞解釋腎上腺素升壓作用的翻轉(zhuǎn)二、填空題1、腎上腺素興奮_________受體使血管收縮;興奮_________受體而使心臟興奮。2、腎上腺素臨床用途有_________、_________、_________、_________、________。3、去甲腎上腺素要緊興奮_________受體引起局部組織缺血壞死。4、多巴胺能興奮_________、_________及_________等三種受體。5、異丙腎上腺素既可興奮_________受體而使心臟興奮,又可興奮_________受體支氣管擴張。6、多巴酚丁胺能選擇性興奮_________受體,增加_________。7、NA一般采納_________給藥方法。劑量過大,使用時刻過長可致_________衰竭。8、過敏性休克的首選治療藥物是_________。三、選擇題(一)、單選題1、腎上腺素對心臟的作用是A、興奮αR,使心率加快,傳導(dǎo)加快,收縮力加強B、阻斷αR,使心率減慢,傳導(dǎo)減慢,收縮力減弱C、興奮βR,使心率加快,傳導(dǎo)加快,收縮力加強D、阻斷βR,心率加快,傳導(dǎo)減慢,收縮力減弱E、興奮αR和βR,使心率加快,傳導(dǎo)加快,收縮力減弱2、多巴胺舒張腎臟和腸系膜血管機制是A、阻斷βRB、阻斷αRC、興奮DRD、興奮MRE、直接舒張平滑肌3、治療中毒性休克伴尿量減少的病人最好選用A、去甲腎上腺素B、腎上腺素C、多巴胺D、麻黃堿E、間羥胺4、防治腰麻、硬膜外麻醉引起的低血壓最好選用A、多巴胺B、去甲腎上腺素C、腎上腺素D、麻黃堿E、間羥胺5、腎上腺素松弛支氣管平滑肌機制是A、興奮β2RB、興奮β1RC、興奮αRD、興奮MRE、興奮DR6、治療過敏性休克首選藥物是A、腎上腺素B、去甲腎上腺素C、多巴胺D、麻黃堿E、異丙腎上腺素7、適用于治療房室傳導(dǎo)阻滯的藥物是A、脫氧腎上腺素B、腎上腺素C、麻黃堿D、異丙腎上腺素E、去甲腎上腺素8、能使腎上腺素升壓作用翻轉(zhuǎn)的藥物是A、酚妥拉明B、阿托品C、麻黃素D、多巴胺E、新斯的明9、異丙腎上腺素治療哮喘最常見的副作用是A、心動過緩B、心動過速C、調(diào)節(jié)麻痹D、調(diào)節(jié)痙攣E、直立性低血壓10、心臟新三聯(lián)針組成正確的是腎上腺素1mg、阿托品2mg、利多卡因10mg去甲腎上腺素1mg、阿托品2mg、利多卡因10mg腎上腺素1mg、阿托品1mg、利多卡因100mg異丙腎上腺素1mg、阿托品1mg、利多卡因10mg去甲腎上腺素1mg、腎上腺素1mg、利多卡因10mg(二)、多選題1、βR興奮引起的效應(yīng)有A、心率加快B、支氣管平滑肌松弛C、傳導(dǎo)加快D、皮膚血管收縮E、心肌收縮力增強2、腎上腺素的可用于治療A、心臟驟停B、過敏性休克C、心律失常D、支氣管哮喘E、鼻粘膜出血3、腎上腺素的禁忌證有A、高血壓B、心臟驟停C、過敏性休克D、器質(zhì)性心臟病E、甲狀腺功能亢進4、腎上腺素與局麻藥合用產(chǎn)生的作用有A、收縮血管B、延長局麻藥作用時刻C、防止產(chǎn)生低血壓D、預(yù)防局麻藥汲取中毒E、延緩局麻藥汲取5、關(guān)于多巴胺的敘述正確的有A、興奮β1R,興奮心臟B、興奮β2R,擴張支氣管C、興奮αR,收縮皮膚粘膜血管D、興奮DR,擴張腎血管E、興奮MR,腺體分泌增加6、多巴受能興奮的受體有A、αRB、MRC、βRD、NRE、DR7、關(guān)于麻黃素的敘述正確的有A、興奮αR、βRB、治療鼻粘膜腫脹C、防治腰麻引起的低血壓D、易產(chǎn)生快速耐受性E、具有顯著的中樞興奮作用8、關(guān)于異丙腎上腺素敘述正確的有氣霧吸入給藥治療支氣管哮喘效果較好升高收縮壓和舒張壓靜滴給藥治療Ⅱ、Ⅲ度房室傳導(dǎo)阻滯心室內(nèi)注射搶救心心臟驟停局部止血效果好四、簡答題1、簡述腎上腺素的作用及用途。2、過敏性休克為何首選腎上腺素進行治療?3、簡述多巴胺的藥理作用特點及臨床應(yīng)用。[檢測題答案]二、填空題1、α、β2、搶救心臟驟停、治療支氣管哮喘、搶救過敏性休克、局部止血、與局部麻醉藥合用3、α4、αR、βR、DR5、β1R、β2R6、β1R7、靜脈、腎功能8、腎上腺素三、選擇題(一)單選題1C2C3C4D5A6A7D8A9B10C(二)多選題1ABCE2ABDE3ADE4ABDE5ACD6ACD7ABCDE8ACD第五節(jié)腎上腺素受體阻斷藥[學(xué)習(xí)目標(biāo)]掌握αR阻斷藥的分類,各類的代表藥物和要緊用途。熟悉βR阻斷藥的藥理作用和不良反應(yīng)。[要緊內(nèi)容]一、αR阻斷藥1、αR阻斷藥分為長效和短效二類,代表性藥物分不是酚芐明和酚妥拉明。2、酚妥拉明作用:①阻斷血管αR,產(chǎn)生擴張血管作用;②阻斷突軸前膜α2R,使NA釋放增加;反射性興奮心臟;③反射性地使心率減慢。用途:①抗休克;②治療心衰;③診斷嗜鉻細(xì)胞瘤;④治療血管痙攣性疾病。二、βR阻斷藥1、常用藥物:普萘洛爾、噻嗎洛爾、美托洛爾、阿替洛爾、拉貝洛爾(兼有α、βR阻斷作用)。2、βR阻斷藥:具有βR阻斷作用、內(nèi)在擬交感活性和膜穩(wěn)定作用。要緊用于治療心律失常、心絞痛和高血壓。[檢測題]一、名詞解釋1、停藥反跳2、內(nèi)在擬交感活性二、填空1、酚妥拉明使心臟興奮的機制,一是阻斷突觸前膜_________受體,使NA釋放增加;二是_________血壓,反射性興奮心臟。2、普萘洛爾阻斷β1R使心臟_________,阻斷β2R使支氣管平滑肌_________。3、普萘洛爾在臨床上的用途有_________、_________、_________等。4、酚妥拉明可使腎上腺素的升壓作用_________。5、普萘洛爾誘發(fā)支氣管哮喘的機制是其_________受體。三、選擇題(一)、單選題1、酚妥拉明臨床應(yīng)用不包括A、血管痙攣性疾病B、支氣管哮喘C、抗休克D、嗜鉻細(xì)胞瘤診斷E、心力衰竭2、普萘洛爾臨床應(yīng)用不包括A、心力衰竭B、心律失常C、心絞痛D、高血壓E、甲亢3、酚妥拉明擴張血管作用的機制是A、阻斷αRB、阻斷βRC、阻斷DAD、阻斷MRE、阻斷NR4、腎上腺素的升壓作用可被下列哪類藥物所翻轉(zhuǎn)A、αR阻斷藥B、βR阻斷藥C、MR阻斷藥D、NR阻斷藥E、DR阻斷藥5、兼有α和βR阻斷作用的藥物是A、普萘洛爾B、吲哚洛爾C、拉貝洛爾D、阿替洛爾E、妥拉唑啉6、酚妥拉明可使腎上腺素的升壓作用A、明顯增強B、差不多不變C、減弱D、翻轉(zhuǎn)E、增強或不變(二)、多選題1、普萘洛爾的禁忌證有A、心功能不全B、竇性心動過緩C、心絞痛D、支氣管哮喘E、高血壓2、普萘洛爾的適應(yīng)證有A、高血壓B、竇性心動過速C、心絞痛D、心力衰竭E、甲亢3、關(guān)于酚妥拉明敘述正確的有A、短效αR阻斷藥B、可用于診斷嗜鉻細(xì)胞瘤C、治療心衰D、抗感染休克E、具有擬膽堿和組胺樣作用四、簡答題1、簡述αR阻斷藥的作用及臨床用途。2、簡述βR阻斷藥的作用、用途及不良反應(yīng)。[檢測題答案]二、填空題1、α2R、降低2、抑制、收縮3、抗高血壓、抗心絞痛、抗心律失常4、翻轉(zhuǎn)5、阻斷了β2R三、選擇題(一)單選題1B2A3A4A5C6D(二)多選題1ABD2ABCE3ABCDE第三章麻醉藥[教學(xué)目標(biāo)]1、講出普魯卡因的作用,用途不良反應(yīng)及其防治。2、比較利多卡因、丁卡因、布比卡因的作用特點及用途。3、講出硫噴妥鈉、氯胺酮的作用、用途、不良反應(yīng)及防治措施。[要緊內(nèi)容]第一節(jié)局部麻醉藥1、能夠引起麻醉狀態(tài)的藥物稱為麻醉藥。局部麻醉藥是能抑制周圍神經(jīng)功能而引起局部麻醉的藥物,簡稱局麻藥。2、普魯卡因作用和用途:①局麻:常用于浸潤麻醉、傳導(dǎo)麻醉、腰麻和硬膜外麻醉。②封閉療法。③對粘膜穿透力弱,不作表面麻醉。不良反應(yīng):少數(shù)人用藥后產(chǎn)生過敏反應(yīng),故首次使用前宜做皮試。3、利多卡因作用和用途:①局麻:常用于表面麻醉、浸潤麻醉、傳導(dǎo)麻醉和硬膜外麻醉。②腰麻:擴散力強,不宜用于腰麻。③具有抗心律失常作用。4、丁卡因作用和用途:①局麻:常用于表面、傳導(dǎo)麻醉、腰麻和硬膜外麻醉。②對粘膜穿透力強,宜表面麻醉。③毒性大,不宜做浸潤麻醉。第二節(jié)全身麻醉藥1、全身麻醉藥:是能抑制中樞神經(jīng)系統(tǒng)功能而引起全身麻醉狀態(tài)的藥物,簡稱全麻藥。分為吸入麻醉藥和靜脈麻醉藥。2、硫噴妥鈉:①屬于超短效巴經(jīng)妥類藥物。②靜注后作用迅速、短暫。③用于短時刻小手術(shù)時的全麻、誘導(dǎo)麻醉、基礎(chǔ)麻醉和抗驚厥。3、氯胺酮:①靜脈麻醉藥。②具有“分離麻醉”的特點。4、復(fù)合麻醉:為了克服全麻藥物缺點,使麻醉安全有效,而聯(lián)合用藥進行麻醉的方法,稱為復(fù)合麻醉。其方法包括:麻醉前給藥、誘導(dǎo)麻醉、基礎(chǔ)麻醉、合用肌松藥等。[檢測題]一、名詞解釋1、麻醉前給藥2、基礎(chǔ)麻醉3、分離麻醉4、復(fù)合麻醉二、填空題1、表面麻醉可選用_________、_________等局部麻藥。浸潤麻醉可選用_________、_________。腰麻可選用_________、_________、_________。2、普魯卡因不宜用于_________麻醉;利多卡因不宜用于_________麻醉。丁卡因不宜用于_________麻醉。3、為了防止腰麻或硬膜外麻醉引起的低血壓,術(shù)前常選用_________防治。4、復(fù)合麻醉的方式有_________、_________、_________、_________。5、麻醉前給藥常用的藥物有_________、_________、_________等類藥物。三、選擇題(一)單選題1、普魯卡因不宜用于A、表面麻醉B、浸潤麻醉C、腰麻D、硬外麻醉E、傳導(dǎo)麻醉2、需做皮膚過敏試驗藥物是A、利多卡因B、氯胺酮C、普魯卡因D、布比卡因E、硫噴妥鈉3、為了延長局麻藥作用時刻,減少其汲取,常加入A、麻黃堿B、阿托品C、去甲腎上腺素D、腎上腺素E、間羥胺4、丁卡因不宜用于A、表面麻醉B、浸潤麻醉C、傳導(dǎo)麻醉D、腰麻E、硬脊膜外麻5、為防止腰麻時引起低血壓,可選用A、腎上腺素B、去甲腎上腺素C、麻黃堿D、阿托品E、多巴胺(二)多選題1、腰麻可選用A、普魯卡因B、丁卡因C、利多卡因D、布比卡因E、硫噴妥鈉2、麻醉前給藥可選用的藥物有A、苯巴比妥B、哌替啶C、阿托品D、筒箭毒堿E腎上腺素3、屬于靜脈麻醉藥的有A、普魯卡因B、氯胺酮C、硫噴妥鈉D、羥丁酸鈉E、布比卡因4、復(fù)合麻醉的方式包括A、基礎(chǔ)麻醉B、誘導(dǎo)麻醉C、合用肌松藥D、局部麻醉E、麻醉前給藥5、下列敘述正確的包括普魯卡因使用前應(yīng)做皮試對普魯卡因過敏者可使用利多卡因局麻藥物中丁卡因的毒性最大硫噴妥鈉全麻作用維持時刻較長氯胺酮具有“分離麻醉”的特點四、簡答題1、臨床常用的局部麻醉藥有哪些?2、麻醉前給藥常選用的藥物有哪些?其目的是什么?3、簡述復(fù)合麻醉的方式及意義。[檢測題答案]二、填空題1、丁卡因、利多卡因;普魯卡因、利多卡因;普魯卡因、利多卡因、布比卡因2、表面、蛛網(wǎng)膜下腔、浸潤3、麻黃素4、冷靜催眠藥、MR阻斷藥、鎮(zhèn)痛藥三、選擇題(一)單選題1A2C3D4B5C(二)多選題1ABD2ABCD3BCD4ABCE5ABCE第四章冷靜催眠藥[學(xué)習(xí)目標(biāo)]1、掌握冷靜催眠藥物的概念及分類。2、掌握苯二氮卓類藥物藥理作用和臨床應(yīng)用。3、了解巴比妥類藥物的藥理作用、臨床用途及中毒挽救。[要緊內(nèi)容]一、苯二氮卓類(BZs)1、常用藥物:地西泮、氟西泮、硝西泮、氯硝西泮、勞拉西泮、艾司唑侖、三唑侖2、作用機制:苯二氮卓類與BR結(jié)合后,促進GABA與GR結(jié)合,使Cl-通道開放頻率增加,則Cl-內(nèi)流增加。即增強中樞神經(jīng)系統(tǒng)γ-氨基丁酸(GABA)能神經(jīng)功能。3、地西泮作用及用途:①抗焦慮:是治療焦慮癥的首選藥;②冷靜催眠:對REM睡眠無阻礙;③中樞性肌松;④抗驚厥:是治病小兒高熱驚厥的首選藥;⑤抗癲癇:是治療癲癇持續(xù)狀態(tài)的首選藥。二、巴比妥類1、依照藥物作用持續(xù)時刻不同,可將巴比妥類藥分為長效類(苯巴比妥)、中效類(異戊巴比妥)、短效類(司可巴比妥)、超短效類(硫噴妥鈉)。2、作用機制:通過延長氯通道開放時刻而增加Cl-內(nèi)流,增強γ-氨基丁酸(GABA)能神經(jīng)功能。3、量效關(guān)系:隨著劑量的增加,依次表現(xiàn)為冷靜、催眠、抗驚厥和麻醉作用。過量則麻痹延髓呼吸中樞和血管運動中樞,甚至死亡。4、臨床用途:①抗焦慮、冷靜催眠:因?qū)EM睡眠產(chǎn)生阻礙,已被BZs取代。②抗驚厥;③抗癲癇:苯巴比妥是治療癲癇大發(fā)作的首選藥。④麻醉:硫噴妥鈉是靜脈麻醉藥。⑤:是治療癲癇持續(xù)狀態(tài)的首選藥。[檢測題]一、名詞解釋1、冷靜藥2、催眠藥3、冷靜催眠藥4、精神藥品二、填空1、臨床常用的冷靜催眠藥包括_________、_________和其它類三類。2、苯二氮卓類藥物中樞作用的機制是增強了_________能神經(jīng)的功能。3、地西泮具有_________、_________、_________、_________等作用。4、巴比妥類藥物的量效關(guān)系是隨著劑量的增加依次呈現(xiàn)_________、_________、_________、_________作用。巴比妥類藥物中毒死亡的要緊緣故是_________。5、苯巴比妥的用途有_________、_________、_________、_________。6、巴比妥類藥物中毒應(yīng)選用_________導(dǎo)瀉而不能選_________,否則可加重_________癥狀。7、巴比妥類藥物中毒時,為加速其排泄可選用_________堿化尿液。8、水合氯醛及其代謝產(chǎn)物_________均有良好的_________及_________作用。9、苯二氮卓類和巴比妥類藥物長期使用均可產(chǎn)生依靠性,故應(yīng)按_________藥品進行治理。三、選擇題(一)、單選題1、地西泮不具有的作用是A、冷靜B、催眠C、麻醉D、術(shù)前用藥E、抗癲癇2、苯二氮卓類藥物的作用的機制是A、阻斷αRB、興奮MRC、阻斷DRD、阻斷NRE、興奮BR3、地西泮中樞抑制作用是增強下列何種神經(jīng)功能A、膽堿能神經(jīng)B、腎上腺素能神經(jīng)C、GABA能神經(jīng)D、多巴胺能神經(jīng)E、以上都不對4、下列屬于短效類的苯二氮卓類藥物是A、氟西泮B、地西泮C、硝西泮D、三唑侖E、氯氮卓5、用于挽救苯二氮卓類藥物中毒的氟馬西尼作用機制是A、興奮αRB、阻斷MRC、阻斷DRD、阻斷BRE、興奮NR6、巴比妥類藥物中毒致死的要緊緣故是A、肝臟損害B、循環(huán)衰竭C、呼吸麻痹D、體溫降低E、腎臟損害7、治療巴比妥類藥物中毒時,靜滴碳酸氫鈉的目的是堿化血液,促進藥物代謝堿化尿液,減少藥物重汲取C、堿化血液,加速藥物被藥酶氧化D、對抗巴比妥類對呼吸的抑制作用E、對抗巴比妥類中樞抑制作用8、苯巴比妥過量中毒,為加速排泄,應(yīng)靜脈滴注A、維生素CB、碳酸氫鈉C、甘露醇D、10%葡萄糖E、低分子右旋糖酐9、關(guān)于苯二氮卓類藥敘述錯誤的是是目前常用的冷靜催眠藥肌肉注射汲取緩慢而不規(guī)則可治療焦慮癥可治療小兒高熱驚厥長期應(yīng)用不產(chǎn)生依靠性10、關(guān)于苯巴比妥臨床應(yīng)用錯誤是A、冷靜B、催眠C、局部麻醉D、抗驚厥E、抗癲癇(二)、多選題1、關(guān)于苯二氮卓類藥的藥理作用正確的有A、抗抑郁作用B、抗焦慮作用C、抗驚厥作用D、中樞性肌松作用E、冷靜催眠作用2、關(guān)于苯巴比妥敘述正確的有A、抗癲癇大發(fā)作B、對REM無阻礙C、能興奮BRD、使用SB可加速排泄E、長期使用停藥后有反跳現(xiàn)象3、下列藥物長期使用后突然停藥出現(xiàn)“戒斷癥狀”的有A、苯二氮卓類B、氯丙嗪C、哌替啶D、苯巴比妥E、乙酰水楊酸4、苯二氮卓類和巴比妥類均具有的作用是A、冷靜作用B、催眠作用C、麻醉作用D、抗驚厥作用E、抗癲癇作用四、簡答題1、簡述地西泮的藥理作用、臨床用途及作用機制。2、比較苯二氮卓類和巴比妥類的藥理作用、作用機制、不良反應(yīng)的異同。[檢測題答案]二、填空題1、苯二氮卓、巴比妥類2、GABA3、冷靜催眠、麻醉前給藥、抗驚厥、中樞性肌松4、冷靜、催眠、抗驚厥、麻醉、呼吸抑制5、冷靜、催眠、麻醉前給藥、抗驚厥、抗癲癇6、硫酸鈉、硫酸鎂、中樞抑制癥狀7、碳酸氫鈉8、三氯乙醇、冷靜、催眠9、精神藥品三、選擇題(一)單選題1C2E3C4D5D6C7B8B9E10C(二)多選題1BCDE2ACDE3ACD4ABDE第五章抗癲癇藥[學(xué)習(xí)目標(biāo)]1、掌握治療各型癲癇的首選藥。2、熟悉苯妥英鈉的體內(nèi)過程和藥理作用。3、掌握抗癲癇藥的應(yīng)用原則,合理用藥。[要緊內(nèi)容]1、治療癲癇大發(fā)作首選苯妥英鈉或苯巴比妥;治療小發(fā)作首選乙琥胺;治療精神運動性發(fā)作首選酰胺咪嗪或苯妥英鈉;治療癲癇持續(xù)狀態(tài)首選安定靜注。2、常用藥物苯妥英鈉作用及用途:①抗癲癇作用:是治療癲癇大發(fā)作首選藥。口服汲取緩慢而不規(guī)則,需6~10天才達(dá)到穩(wěn)定的血藥濃度。安全范圍窄,血藥濃度個體差異大,因此,需依照血藥濃度調(diào)整劑量。②治療外周神經(jīng)痛;③抗心律失常。丙戊酸鈉對各型癲癇發(fā)作均有效。要緊治療小發(fā)作和苯妥英鈉、苯巴比妥治療無效者??R西品(酰胺咪嗪)作用及用途:①抗癲癇作用:是治療精神運動性發(fā)作的首選藥。②治療外周神經(jīng)痛。3、抗癲癇藥的應(yīng)用原則:①合理選藥;②合理用藥;③長期用藥。[檢測題]一、填空題1、苯妥英鈉通過阻滯細(xì)胞膜_________通道而產(chǎn)生膜穩(wěn)定作用。2、苯妥英鈉可用于治療癲癇_________發(fā)作、_________發(fā)作等,而對_________發(fā)作無效。苯妥英鈉除抗癲癇外,還具有治療_________、_________的作用。列出治療下列癲癇病的首選藥物:大發(fā)作_________、_________;小發(fā)作_________、___
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