藥物化學習題集附答案解析

頁頁. -PAGE37.一一一間：CREATEDATE\@"yyyy-M-dH時m分"2005-3-1714時24分第一章緒論一、單項選擇題<1>下面哪個藥物的作用與受體無關(guān)<B><A>氯沙坦<B>奧美拉唑<C>降鈣素<D>普侖司<E>氯貝膽堿<2>下列哪一項不屬于藥物的功能<D><A>預(yù)防腦血栓<B>避孕<C>緩解胃痛<D>去除臉上皺紋<E>堿化尿液,避免乙?；前吩谀蛑薪Y(jié)晶。<3>腎上腺素<如下圖>的a碳上,四個連接部分按立體化學順序的次序為<D><A>羥基>苯基>甲氨甲基>氫<B>苯基>羥基>甲氨甲基>氫<C>甲氨甲基>羥基>氫>苯基<D>羥基>甲氨甲基>苯基>氫<E>苯基>甲氨甲基>羥基>氫<4>凡具有治療、預(yù)防、緩解和診斷疾病或調(diào)節(jié)生理功能、符合藥品質(zhì)量標準并經(jīng)政府有關(guān)部門批準的化合物,稱為<E><A>化學藥物<B>無機藥物<C>合成有機藥物<D>天然藥物<E>藥物<5>硝苯地平的作用靶點為<C><A>受體<B>酶<C>離子通道<D>核酸<E>細胞壁<6>下列哪一項不是藥物化學的任務(wù)<C><A>為合理利用已知的化學藥物提供理論基礎(chǔ)、知識技術(shù)。<B>研究藥物的理化性質(zhì)。<C>確定藥物的劑量和使用方法。<D>為生產(chǎn)化學藥物提供先進的工藝和方法。<E>探索新藥的途徑和方法。二、配比選擇題<1><A>藥品通用名<B>INN名稱<C>化學名<D>商品名<E>俗名1、對乙酰氨基酚<A>2、泰諾<D>3、Paracetamol<B>4、N-<4-羥基苯基>乙酰胺<C>5．醋氨酚<E>三、比較選擇題<1><A>商品名<B>通用名<C>兩者都是<D>兩者都不是1、藥品說明書上采用的名稱<B>2、可以申請知識產(chǎn)權(quán)保護的名稱<A>3、根據(jù)名稱,藥師可知其作用類型<B>4、醫(yī)生處方采用的名稱<A>5、根據(jù)名稱,就可以寫出化學結(jié)構(gòu)式。<D>四、多項選擇題<1>下列屬于"藥物化學"研究范疇的是<A,B,C,D><A>發(fā)現(xiàn)與發(fā)明新藥<B>合成化學藥物<C>闡明藥物的化學性質(zhì)<D>研究藥物分子與機體細胞<生物大分子>之間的相互作用<E>劑型對生物利用度的影響已發(fā)現(xiàn)的藥物的作用靶點包括<A,C,D,E><A>受體<B>細胞核<C>酶<D>離子通道<E>核酸<3>下列哪些藥物以酶為作用靶點<A,B,E><A>卡托普利<B>溴新斯的明<C>降鈣素<D>嗎啡<E>青霉素<4>藥物之所以可以預(yù)防、治療、診斷疾病是由于<A,C,D><A>藥物可以補充體內(nèi)的必需物質(zhì)的不足<B>藥物可以產(chǎn)生新的生理作用<C>藥物對受體、酶、離子通道等有激動作用<D>藥物對受體、酶、離子通道等有抑制作用<E>藥物沒有毒副作用<5>下列哪些是天然藥物<B,C,E><A>基因工程藥物<B>植物藥<C>抗生素<D>合成藥物<E>生化藥物<6>按照中國新藥審批辦法的規(guī)定,藥物的命名包括<A,C,E><A>通用名<B>俗名<C>化學名<中文和英文><D>常用名<E>商品名<7>下列藥物是受體拮抗劑的為<B,C,D><A>可樂定<B>普萘洛爾<C>氟哌啶醇<D>雷洛昔芬<E>嗎啡<8>…………<A,D><A>紫杉醇<B>苯海拉明<C>西咪替丁<D>氮芥<E>甲氧芐啶<9><A,B,D,E><A>計算機技術(shù)<B>PCR技術(shù)<C>超導(dǎo)技術(shù)<D>基因芯片<E>固相合成<10>下列藥物作用于腎上腺素的β受體有<A,C,D><A>阿替洛爾<B>可樂定<C>沙丁胺醇<D>普萘洛爾<E>雷尼替丁五、問答題<1>為什么說"藥物化學"是藥學領(lǐng)域的帶頭學科？<2>藥物的化學命名能否把英文化學名直譯過來？為什么？<3>為什么說抗生素的發(fā)現(xiàn)是個劃時代的成就？<4>簡述現(xiàn)代新藥開發(fā)與研究的內(nèi)容。<5>簡述藥物的分類。第二章中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物一、單項選擇題<1><B><A>綠色絡(luò)合物<B>紫色絡(luò)合物<C>白色膠狀沉淀<D>氨氣<E>紅色溶液<2>異戊巴比妥不具有下列哪些性質(zhì)<C><A>弱酸性<B>溶于乙醚、乙醇<C>水解后仍有活性<D>鈉鹽溶液易水解<E>加入過量的硝酸銀試液,可生成銀沉淀<3>鹽酸嗎啡加熱的重排產(chǎn)物主要是<D><A>雙嗎啡<B>可待因<C>苯嗎喃<D>阿樸嗎啡<E>N-氧化嗎啡<4>結(jié)構(gòu)上不含含氮雜環(huán)的鎮(zhèn)痛藥是<D><A>鹽酸嗎啡<B>枸櫞酸芬太尼<C>二氫埃托啡<D>鹽酸美沙酮<E>鹽酸普魯卡因<5><B><A>H、CH3、CH3<B>CH3、CH3、CH3<C>CH3、CH3、H<D>H、H、H<E>CH2OH、CH3、CH3<6>鹽酸氟西汀屬于哪一類抗抑郁藥…………<D><A>去甲腎上腺素重攝取抑制劑<B>單胺氧化酶抑制劑<C>阿片受體抑制劑<D>5-羥色胺再攝取抑制劑<E>5-羥色胺受體抑制劑<7>鹽酸氯丙嗪不具備的性質(zhì)是………………<D><A>溶于水、乙醇或氯仿<B>含有易氧化的吩嗪嗪母環(huán)<C>遇硝酸后顯紅色<D>與三氧化鐵試液作用,顯蘭紫色<E>在強烈日光照射下發(fā)生嚴重的光化毒反應(yīng)<8>…<D><A>N-氧化<B>硫原子氧化<C>苯環(huán)羥基化<D>脫氯原子<E>側(cè)鏈去N-甲基<9>造成氯氮平毒性反應(yīng)的原因是………………<B><A>在代謝中產(chǎn)生的氮氧化合物<B>在代謝中產(chǎn)生的硫醚代謝物<C>在代謝中產(chǎn)生的酚類化合物<D>抑制β受體<E>氯氮平產(chǎn)生的光化毒反應(yīng)<10>不屬于苯并二氮的藥物是…<C><A>地西泮<B>氯氮<C>唑吡坦<D>三唑侖<E>美沙唑侖<11>苯巴比妥不具有下列哪種性質(zhì)………………<C><A>呈弱酸性<B>溶于乙醚、乙醇<C>有硫磺的刺激氣味<D>鈉鹽易水解<E>與吡啶,硫酸銅試液成紫堇色<12>安定是下列哪一個藥物的商品名……………<C><A>苯巴比妥<B>甲丙氨酯<C>地西泮<D>鹽酸氯丙嗪<E>苯妥英鈉<13>苯巴比妥可與吡啶和硫酸銅溶液作用,生成…<B><A>綠色絡(luò)合物<B>紫堇色絡(luò)合物<C>白色膠狀沉淀<D>氨氣<E>紅色<14>硫巴比妥屬哪一類巴比妥藥物……………<E><A>超長效類<>8小時><B>長效類<6-8小時><C>中效類<4-6小時><D>短效類<2-3小時><E>超短效類<1/4小時><15>吩噻嗪第2位上為哪個取代基時,其安定作用最強<D><A>-H<B>-Cl<C>COCH3<D>-CF3<E>-CH3<16>苯巴比妥合成的起始原料是…<D><A>苯胺<B>肉桂酸<C>苯乙酸乙酯<D>2-苯基丙二酸乙二酯<E>二甲苯胺<17>鹽酸哌替啶與下列試液顯橙紅色的是………<A><A>硫酸甲醛試液<B>乙醇溶液與苦味酸溶液<C>硝酸銀溶液<D>碳酸鈉試液<E>二氯化鈷試液<18>鹽酸嗎啡水溶液的pH值為…<C><A>1-2<B>2-3<C>4-6<D>6-8<E>7-9<19>鹽酸嗎啡的氧化產(chǎn)物主要是…<A><A>雙嗎啡<B>可待因<C>阿樸嗎啡<D>苯嗎喃<E>美沙酮<20>嗎啡具有的手性碳個數(shù)為……<D><A>二個<B>三個<C>四個<D>五個<E>六個<21>鹽酸嗎啡溶液,遇甲醛硫酸試液呈…………<B><A>綠色<B>藍紫色<C>棕色<D>紅色<E>不顯色<22>關(guān)于鹽酸嗎啡,下列說法不正確的是………<C><A>白色、有絲光的結(jié)晶或結(jié)晶性粉末<B>天然產(chǎn)物<C>水溶液呈堿性<D>易氧化<E>有成癮性<23>結(jié)構(gòu)上不含雜環(huán)的鎮(zhèn)痛藥是…<D><A>鹽酸嗎啡<B>枸櫞酸芬太尼<C>二氫埃托菲<D>鹽酸美沙酮<E>苯噻啶<24>經(jīng)水解后,可發(fā)生重氮化偶合反應(yīng)的藥物是…<B><A>可待因<B>氫氯噻嗪<C>布洛芬<D>咖啡因<E>苯巴比妥二、配比選擇題<1><A>苯巴比妥<B>氯丙嗪<C>咖啡因<D>丙咪嗪<E>氟哌啶醇1、N,N-二甲基-10,11-二氫-5H-二苯并[b,f]氮雜-5丙胺→<D>2、5-乙基-5苯基-2,4,6-<1H,3H,5H>嘧啶三酮→<A>3、1-<4-氟苯基>-4-[4-<4-氯苯基>-4-羥基-1哌啶基]-1-丁酮→<E>4、2-氯-N,N-二甲基-10H-吩噻嗪-10-丙胺→<B>5、3,7-二氫-1,3,7-三甲基-1H-嘌呤-2,6-二酮一水合物→<C><2><A>作用于阿片受體<B>作用多巴胺體<C>作用于苯二氮ω1受體<D>作用于磷酸二酯酶<E>作用于GABA受體1、美沙酮<A>2、氯丙嗪<B>3、普羅加比<E>4、茶堿<D>5、唑吡坦<C><3><A>苯巴比妥<B>氯丙嗪<C>利多卡因<D>乙酰水楊酸<E>吲哚美辛1、2-二乙氨基-N-<2,6-二甲基苯基>乙酰胺→<C>2、5-乙基-5-苯基-2,4,6-<1H,3H,5H>嘧啶三酮→<A>3、1-<4-氯苯甲?；?gt;-5-甲氧基-2-甲基-1H-吲哚-3-乙酸→<E>4、2-<乙酰氧基>-苯甲酸→<D>5、2-氯-N,N-二甲基-10H-吩噻嗪-丙胺→<B><4><A>咖啡因<B>嗎啡<C>阿托品<D>氯苯拉敏<E>西咪替丁1、具五環(huán)結(jié)構(gòu)→<B>2、具硫醚結(jié)構(gòu)→<E>3、具黃嘌呤結(jié)構(gòu)→<A>4、具二甲胺基取代→<D>5、常用硫酸鹽→<C>三、比較選擇題<1><A>異戊巴比妥<B>地西泮<C>兩者都是<D>兩者都不是1、鎮(zhèn)靜催眠藥2、具有苯并氮雜結(jié)構(gòu)3、可作成鈉鹽4、易水解5、水解產(chǎn)物之—為甘氨酸<2><A>嗎啡<B>哌替啶<C>兩者都是<D>兩者都不是1、麻醉藥2、鎮(zhèn)痛藥3、主要作用于μ受體4、選擇性作用于κ受體5、肝代謝途徑之一為去N-甲基<3><A>氟西汀<B>氯氮平<C>兩者都是<D>兩者都不是1、為三環(huán)類藥物2、含丙胺結(jié)構(gòu)3、臨床用外消旋體4、屬于5-羥色胺重攝取抑制劑5、非典型的抗精神病藥物<4><A>苯巴比妥<B>地西泮<C>兩者都是<D>兩者都不是1、顯酸性2、易水解3、與吡啶和硫酸銅作用成紫堇色絡(luò)合物4、加碘化鉍鉀成桔紅色沉淀5、用于催眠鎮(zhèn)靜<5><A>地西泮<B>咖啡因<C>兩者都是<D>兩者都不是1、作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)2、在水中極易溶解3、可以被水解4、可用于治療意識障礙5、可用紫脲酸胺反應(yīng)鑒別<6><A>嗎啡<B>哌替啶<C>兩者都是<D>兩者都不是1、麻醉藥2、鎮(zhèn)痛藥3、常用鹽酸鹽4、與甲醛-硫酸試液顯色5、遇三氯化鐵顯色<7><A>鹽酸嗎啡<B>芬他尼<C>兩者都是<D>兩者都不是1、有嗎啡喃的環(huán)系結(jié)構(gòu)2、水溶液呈酸性3、與三氯化鐵不呈色4、長期使用可致成癮5、系合成產(chǎn)品四、多項選擇題<1>影響巴比妥類藥物鎮(zhèn)靜催眠作用的強弱和起效快慢的理化性質(zhì)和結(jié)構(gòu)因素是<A>pKa<B>脂溶性<C>5位取代基的氧化性質(zhì)<D>5取代基碳的數(shù)目<E>酰胺氮上是否含烴基取代<2>巴比妥類藥物的性質(zhì)有<A>具有內(nèi)酰亞胺醇-內(nèi)酰胺的互變異構(gòu)體<B>與吡啶和硫酸酮試液作用顯紫藍色<C>具有抗過敏作用<D>作用持續(xù)時間與代謝速率有關(guān)<E>pKa值大,未解離百分率高<3>在進行嗎啡的結(jié)構(gòu)改造研究工作中,得到新的鎮(zhèn)痛藥的工作有<A>羥基的?；?lt;B>N上的烷基化<C>1位的脫氫<D>羥基烷基化<E>除去D環(huán)<4>下列哪些藥物的作用于阿片受體<A>哌替啶<B>美沙酮<C>氯氮平<D>芬太尼<E>丙咪嗪<5>中樞興奮劑可用于<A,B,C,E><A>解救呼吸、循環(huán)衰竭<B>兒童遺尿癥<C>對抗抑郁癥<D>抗高血壓<E>老年性癡呆的治療<6>屬于5-羥色胺重攝取抑制劑的藥物有<A>氟斯必林<B>氟伏沙明<C>氟西汀<D>納洛酮<E>舍曲林<7>氟哌啶醇的主要結(jié)構(gòu)片段有〔A,B,C,D<A>對氯苯基<B>對氟苯甲?；?lt;C>對羥基哌啶<D>丁酰苯<E>哌嗪<8>具三環(huán)結(jié)構(gòu)的抗精神失常藥有<A>氯丙嗪<B>匹莫齊特<C>洛沙平<D>丙咪嗪<E>地昔帕明<9>鎮(zhèn)靜催眠藥的結(jié)構(gòu)類型有<A>巴比妥類<B>GABA衍生物<C>苯并氮類<D>咪唑并吡啶類<E>酰胺類<10>屬于黃嘌呤類的中樞興奮劑有<A>尼可剎米<B>柯柯豆堿<C>安鈉咖<D>二羥丙茶堿<E>茴拉西坦<11>屬于苯并二氮類的藥物有<A>氯氮<B>苯巴比妥<C>地西泮<D>硝西泮<E>奧沙西泮<12>地西泮水解后的產(chǎn)物有<A>2-苯甲?；?4-氯苯胺<B>甘氨酸<C>氨<D>2-甲氨基-5-氯二苯甲酮<E>乙醛酸<13>屬于哌替啶的鑒別方法有<A>重氮化偶合反應(yīng)<B>三氯化鐵反應(yīng)<C>與苦味酸反應(yīng)<D>茚三酮反應(yīng)<E>與甲醛硫酸反應(yīng)<14>在鹽酸嗎啡的結(jié)構(gòu)改造中,得到新藥的工作有<A>羥基的?；?lt;B>N上的烷基化<C>1位的改造<D>羥基的醚化<E>取消哌啶環(huán)<14>下列哪一類藥物不屬于合成鎮(zhèn)痛藥<A>哌啶類<B>黃嘌呤類<C>氨基酮類<D>嗎啡烴類<E>芳基乙酸類<15>下列哪些化合物是嗎啡氧化的產(chǎn)物<A>蒂巴因<B>雙嗎啡<C>阿撲嗎啡<D>左嗎喃<E>N-氧化嗎啡<16>合成中使用了尿素或其衍生物為原料的藥物有<A>苯巴比妥<B>甲丙氨酯<C>雷尼替丁<D>咖啡因<E>鹽酸氯丙嗪五、名詞解釋<1>受體的激動劑<2>受體的拮抗劑<3>催眠藥<4>抗癲癇藥<5>鎮(zhèn)靜藥<6>安定藥<7>抗精神病藥<8>鎮(zhèn)痛藥<9>中樞興奮藥<10>蘇醒藥六、問答題<1>巴比妥類藥物的一般合成方法中,用鹵烴取代丙二酸二乙酯的氫時,當兩個取代基大小不同時,應(yīng)先引入大基團,還是小基團？為什么？<2>試述巴比妥藥物的一般合成方法?<3>巴比妥類藥物的一般合成方法中,為什么氯乙酸不能與氰化鈉直接反應(yīng)?<4>巴比妥藥物的一般合成方法中,為什么第1步要使用Na2CO3控制pH=7～7.5?<5>苯巴比妥的合成與巴比妥藥物的一般合成方法略有不同,為什么?<6>苯巴比妥可能含有哪些雜質(zhì)？這些雜質(zhì)是怎樣產(chǎn)生的？如何檢查雜質(zhì)的限量？<7>試說明異戊巴比妥的化學命名。<8>巴比妥藥物具有哪些共同的化學性質(zhì)？<9>試述銀量法測定巴比妥類藥物含量的原理。<10>巴比妥類藥物為什么具有酸性?<11>配制巴比妥類藥物的鈉鹽或苯妥英鈉注射液時,所用蒸餾水為什么需預(yù)先煮沸?接觸的空氣為什么要用氫氧化鈉液處理?<12>為什么巴比妥C5次甲基上的兩個氫原子必須全被取代才有療效？<13>巴比妥藥物化學結(jié)構(gòu)與其催眠作用持續(xù)時間有何關(guān)系?<14>乙內(nèi)酰脲和巴比妥酸在結(jié)構(gòu)上有什么差異?<15>苯妥英鈉及其水溶液為什么都應(yīng)密閉保存或新鮮配制?<16>如何由二苯酮合成苯妥英鈉?<17>如何以苯甲醛為原料合成苯妥英鈉?寫出反應(yīng)過程。<18>二苯乙二酮在堿性醇液中與脲縮合生成苯妥英鈉的反應(yīng)過程如何?<19><20>如何用化學方法區(qū)別嗎啡和可待因？<21>如何檢查嗎啡中有無阿樸嗎啡存在?<22>合成類鎮(zhèn)痛藥的按結(jié)構(gòu)可以分成幾類？這些藥物的化學結(jié)構(gòu)類型不同,但為什么都具有類似嗎啡的作用？<23><24>如何檢查可待因中混入的微量嗎啡?<25>嗎啡的合成代用品具有醫(yī)療價值的主要有幾類?這些合成代用品的化學結(jié)構(gòu)類型。<26>鎮(zhèn)痛藥根據(jù)來源不同可分為哪幾類?<27>由環(huán)氧乙烷和芐氰如何制鹽酸哌替啶?<28>嗎啡和延胡索乙素同屬異喹啉類藥物,它們藥理作用相同嗎?<29>試說明地西泮的化學命名。<30>試分析酒石酸唑吡坦上市后使用人群迅速增大的原因。<31>請敘述說普羅加比作為前藥的意義。<32>吩噻嗪類藥物的作用與結(jié)構(gòu)的關(guān)系如何?<33>試述鹽酸氯丙嗪的合成方法。第三章外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物一、單項選擇題<1>下列哪種敘述與膽堿受體激動劑不符的是〔B<A>乙酰膽堿的乙?；糠譃榉辑h(huán)或較大分子量的基團時,轉(zhuǎn)變?yōu)槟憠A受體拮抗劑<B>乙酰膽堿的亞乙基橋上位甲基取代,M樣作用大大增強,成為選擇性M受體激動劑<C>Carbachol作用較乙酰膽堿強而持久<D>BethanecholChloride的S構(gòu)型異構(gòu)體的活性大大高于R構(gòu)型異構(gòu)體<E><2>〔E<A>NeostigmineBromide是可逆性乙酰膽堿酯酶抑制劑,其與AChE結(jié)合后形成的二甲氨基甲酰化的酶結(jié)合物,水解釋出原酶需要幾分鐘<B>NeostigmineBromide結(jié)構(gòu)中N,N-二甲氨基甲酸酯較Physostigmine結(jié)構(gòu)中N-甲基氨基甲酸酯穩(wěn)定<C>中樞乙酰膽堿酯酶抑制劑可用于抗老年癡呆<D>經(jīng)典的乙酰膽堿酯酶抑制劑結(jié)構(gòu)中含有季銨堿陽離子、芳香環(huán)和氨基甲酸酯三部分<E>有機磷毒劑也是可逆性乙酰膽堿酯酶抑制劑<3>下列敘述哪個不正確〔D<A>Scopolamine分子中有三元氧環(huán)結(jié)構(gòu),使分子的親脂性增強<B>托品酸結(jié)構(gòu)中有一個手性碳原子,S構(gòu)型者具有左旋光性<C>Atropine水解產(chǎn)生托品和消旋托品酸<D>莨菪醇結(jié)構(gòu)中有三個手性碳原子C1、C3和C5,具有旋光性<E>山莨菪醇結(jié)構(gòu)中有四個手性碳原子C1、C3、C5和C6,具有旋光性<4>關(guān)于硫酸阿托品,下列說法不正確的是〔C<A>現(xiàn)可采用合成法制備<B>水溶液呈中性反應(yīng)<C>在堿性溶液較穩(wěn)定<D>可用Vitali反應(yīng)鑒別<E>制注射液時用適量氯化鈉作穩(wěn)定劑<5>臨床應(yīng)用的阿托品是莨菪堿的〔C<A>右旋體<B>左旋體<C>外消旋體<D>內(nèi)消旋體<E>都在使用<6>阿托品的特征定性鑒別反應(yīng)是〔D<A>與AgNO3溶液反應(yīng)<B>與香草醛試液反應(yīng)<C>與CuSO4試液反應(yīng)<D>Vitali反應(yīng)<E>紫脲酸胺反應(yīng)<7>下列合成M膽堿受體拮抗劑分子中,具有9-呫噸基的是〔C<A>GlycopyrroniumBromide<B>Orphenadrine<C>PropanthelineBromide〔溴丙胺太林<D>Benactyzine<E>Pirenzepine<8>下列與Adrenaline不符的敘述是〔D<A>可激動α和β受體<B>飽和水溶液呈弱堿性<C>含鄰苯二酚結(jié)構(gòu),易氧化變質(zhì)<D>β-碳以R構(gòu)型為活性體,具右旋光性<E>直接受到單胺氧化酶和兒茶酚氧位甲基轉(zhuǎn)移酶的代謝<9>臨床藥用<->-Ephedrine的結(jié)構(gòu)是〔C<A><B><C><D><E>上述四種的混合物<10>苯海拉明屬于組胺H1受體拮抗劑的哪種結(jié)構(gòu)類型<E><A>乙二胺類<B>哌嗪類<C>丙胺類<D>三環(huán)類<E>氨基醚類<11>下列何者具有明顯中樞鎮(zhèn)靜作用<A>Chlorphenamine氯苯那敏Clemastine氯馬斯汀Acrivastine阿伐斯汀Loratadine氯雷他定<E>Cetirizine西替利嗪<12>若以下圖代表局麻藥的基本結(jié)構(gòu),則局麻作用最強的X為〔C<A>－O－<B>－NH－<C>－S－<D>－CH2－<E>－NHNH－<13>〔E<A>Procaine有芳香第一胺結(jié)構(gòu)<B>Procaine有酯基<C>Lidocaine有酰胺結(jié)構(gòu)<D>Lidocaine的中間部分較Procaine短<E>酰胺鍵比酯鍵不易水解<14>鹽酸普魯卡因最易溶于哪種試劑〔A<A>水<B>酒精<C>氯仿<D>乙醚<E>丙酮<15>鹽酸魯卡因因具有<D>,故重氮化后與堿性β萘酚偶合后生成猩紅色偶氮染料<A>苯環(huán)<B>伯氨基<C>酯基<D>芳伯氨基<E>叔氨基<16>鹽酸利多卡因的乙醇溶液加氯化鈷試液即生成<D><A>結(jié)晶性沉淀<B>藍綠色沉淀<C>黃色沉淀<D>紫色沉淀<E>紅色沉淀二、配比選擇題<1><A>溴化N-甲基-N-<1-甲基乙基>-N-[2-<9H-呫噸-9-甲酰氧基>乙基]-2-丙銨<B>溴化N,N,N-三甲基-3-[<二甲氨基>甲酰氧基]苯銨<C><D>N,N-二甲基-γ-<4-氯苯基>-2-吡啶丙胺順丁烯二酸鹽<E>4-氨基苯甲酸-2-<二乙氨基>乙酯鹽酸鹽1、Adrenaline〔C2、ChlorphenamineMaleate〔D3、PropanthelineBromide〔A4、ProcaineHydrochloride〔E5、NeostigmineBromide〔B<2><A><B><C><D><E>1、Salbutamol〔B2、CetirizineHydrochloride〔D3、Atropine〔C4、LidocaineHydrochloride〔E5、BethanecholChloride〔A<3><A><B><C><D><E>1、CyproheptadineHydrochloride〔D2、AnisodamineHydrobromide〔C3、Mizolastine〔E4、d-TubocurarineChloride〔B5、PancuroniumBromide〔A<4><B>用發(fā)煙硝酸加熱處理,再加入氫氧化鉀醇液和一小粒固體氫氧化鉀,初顯深紫色,后轉(zhuǎn)暗紅色,最后顏色消失<C>其水溶液加氫氧化鈉溶液,析出油狀物,放置后形成結(jié)晶。若不經(jīng)放置繼續(xù)加熱則水解,酸化后析出固體<D>被高錳酸鉀、鐵氰化鉀等氧化成苯甲醛和甲胺,前者具特臭,后者可使紅石蕊試紙變藍<E>1、Ephedrine〔D2、NeostigmineBromide〔A3、ChlorphenamineMaleate〔E4、ProcaineHydrochloride〔C5、Atropine〔B<5><A>用于治療重癥肌無力、術(shù)后腹氣脹及尿潴留<B>用于胃腸道、腎、膽絞痛,急性微循環(huán)障礙,有機磷中毒等,眼科用于散瞳<C>麻醉輔助藥,也可用于控制肌陣攣<D>用于過敏性休克、心臟驟停和支氣管哮喘的急救,還可制止鼻粘膜和牙齦出血<E>用于治療支氣管哮喘,哮喘型支氣管炎和肺氣腫患者的支氣管痙攣等1、d-TubocurarineChloride〔C2、NeostigmineBromide〔A3、Salbutamol〔E4、Adrenaline〔D5、AtropineSulphate〔B<6><A>普魯卡因<B>利多卡因<C>甲丙氨酯<D>苯巴比妥<E>地西泮1、4-氨基苯甲酸-2-二乙氨基乙酯〔A2、〔C3、7-氯-1,3-二氫-1-甲基-5-苯基-2H-1,4-苯并二氮-2-酮〔E4、〔B5、5-乙基-5-苯基-2,4,6-<1H,3H,5H>嘧啶三酮〔D<7><A>哌替啶<B>對乙酰氨基酚<C>甲丙氨酯<D>布洛芬<E>普魯卡因1、具芳伯氨結(jié)構(gòu)〔E2、含異丁基取代〔D3、具苯酚結(jié)構(gòu)〔B4、含雜環(huán)〔A5、母體是丙二醇〔C<8><A>2-甲基-2-丙基1,3-丙二醇二氨基甲酸酯<B>5-乙基-5-苯基-2,4,6-<1H,3H,5H>-嘧啶三酮<C>7-氯-1,3-二氫-1-甲基-5-苯基-2H-1,4-苯并二氮-2-酮<D>2-二乙氨基-N-<2,6-二甲基苯基>乙酰胺鹽酸鹽一水合物<E>4-氨基苯甲酸-2-二乙氨基乙酯鹽酸鹽1、鹽酸普魯卡因的化學名〔E2、甲丙氨酯的化學名〔A3、鹽酸利多卡因的化學名〔D4、地西泮的化學名〔C5、苯巴比妥的化學名〔B三、比較選擇題<1><A>Pilocarpine<B>Tacrine<C>兩者均是<D>兩者均不是1、乙酰膽堿酯酶抑制劑〔B2、M膽堿受體拮抗劑〔D3、擬膽堿藥物〔C4、含內(nèi)酯結(jié)構(gòu)〔A5、含三環(huán)結(jié)構(gòu)〔B<2><A>Scopolamine<B>Anisodamine<C>兩者均是<D>兩者均不是1、中樞鎮(zhèn)靜劑〔A2、茄科生物堿類〔D3、含三元氧環(huán)結(jié)構(gòu)〔A4、其莨菪烷6位有羥基〔B5、擬膽堿藥物〔C<3><A>Dobutamine<B>Terbutaline<C>兩者均是<D>兩者均不是1、擬腎上腺素藥物〔C2、選擇性α受體激動劑〔D3、選擇性β2受體激動劑〔B4、具有苯乙醇胺結(jié)構(gòu)骨架〔B5、含叔丁基結(jié)構(gòu)〔B<4><A>Tripelennamine<B>Ketotifen<C>兩者均是<D>兩者均不是1、乙二胺類組胺H1受體拮抗劑〔A2、氨基醚類組胺H1受體拮抗劑〔D3、三環(huán)類組胺H1受體拮抗劑〔B4、鎮(zhèn)靜性抗組胺藥〔D5、非鎮(zhèn)靜性抗組胺藥〔C<5><A>Dyclonine<B>Tetracaine<C>兩者均是<D>兩者均不是1、酯類局麻藥〔B2、酰胺類局麻藥〔D3、氨基酮類局麻藥〔A4、氨基甲酸酯類局麻藥〔D5、脒類局麻藥〔D<6><A>普魯卡因<B>利多卡因<C>兩者均是<D>兩者均不是1、局部麻醉藥〔C2、全身麻醉藥〔D3、常用作抗心絞痛藥〔D4、可用苦味酸鹽沉淀的不同熔點鑒別〔D5、比較難于水解〔B<7><A>鹽酸普魯卡因<B>鹽酸利多卡因<C>兩者均是<D>兩者均不是1、局部麻醉藥〔C2、抗心律失常藥〔D3、易水解〔A4、對光敏感〔C5、可與對二甲氨基苯甲醛縮合〔A<8><A>阿托品<B>撲爾敏<C>兩者均是<D>兩者均不是1、存在于莨菪中的生物堿〔A2、用外消旋體〔C3、具雙縮脲反應(yīng)〔D4、水溶液呈酸性〔B5、用于解除平滑肌痙攣〔A<9><A>咖啡因<B>硫酸阿托品<C>兩者都是<D>兩者都不是1、天然產(chǎn)物〔D2、易溶于水〔B3、在水中易溶解〔C4、用于催眠〔D5、可用于散瞳〔B四、多項選擇題<1>下列敘述哪些與膽堿受體激動劑的構(gòu)效關(guān)系相符〔A,C,D<A>季銨氮原子為活性必需<B>乙?；蠚湓颖环辑h(huán)或較大分子量的基團取代后,活性增強<C>在季銨氮原子和乙?；┒藲湓又g,以不超過五個原子的距離<H-C-C-O-C-C-N>為佳,當主鏈長度增加時,活性迅速下降<D>季銨氮原子上以甲基取代為最好<E>亞乙基橋上烷基取代不影響活性<2>…………〔A,B,D,E<A><B>PyridostigmineBromide比NeostigmineBromide作用時間長<C>NeostigmineBromide口服后以原型藥物從尿液排出<D>Donepezil為中樞乙酰膽堿酯酶抑制劑,可用于抗老年癡呆<E>可由間氨基苯酚為原料制備NeostigmineBromide<3>對Atropine進行結(jié)構(gòu)改造發(fā)展合成抗膽堿藥,以下圖為基本結(jié)構(gòu)……………〔B,D,E<A>R1和R2為相同的環(huán)狀基團<B>R3多數(shù)為OH<C>X必須為酯鍵<D>氨基部分通常為季銨鹽或叔胺結(jié)構(gòu)<E><4>PancuroniumBromide…………〔A,B,C,D<A>具有5α-雄甾烷母核<B>2位和16位有1-甲基哌啶基取代<C>3位和17位有乙酰氧基取代<D>屬于甾類非去極化型神經(jīng)肌肉阻斷劑<E>具有雄性激素活性<5>腎上腺素受體激動劑的化學不穩(wěn)定性表現(xiàn)為…………………〔A,B,C,D,E<A>飽和水溶液呈弱堿性<B>易氧化變質(zhì)<C>受到MAO和COMT的代謝<D>易水解<E>易發(fā)生消旋化<6>腎上腺素受體激動劑的構(gòu)效關(guān)系包括…〔A,D,E<A>具有β-苯乙胺的結(jié)構(gòu)骨架<B>β-碳上通常帶有醇羥基,其絕對構(gòu)型以S構(gòu)型為活性體<C>β-碳上帶有一個甲基,外周擬腎上腺素作用減弱,中樞興奮作用增強,作用時間延長<D>N上取代基對α和β受體效應(yīng)的相對強弱有顯著影響<E>苯環(huán)上可以帶有不同取代基<7>非鎮(zhèn)靜性抗組胺藥中樞副作用低的原因是〔A,C<A>對外周組胺H1受體選擇性高,對中樞受體親和力低<B>未及進入中樞已被代謝<C>難以進入中樞<D><E>中樞神經(jīng)系統(tǒng)沒有組胺受體<8>下列關(guān)于Mizolastine的敘述,正確的有〔A,B,C,D,E<A>不僅對外周H1受體有強效選擇性拮抗作用,還具有多種抗炎、抗過敏作用<B>不經(jīng)P450代謝,且代謝物無活性<C>雖然特非那定和阿司咪唑都因心臟毒性先后被撤出,但Mizolastine在這方面有優(yōu)勢,尚未觀察到明顯的心臟毒性<D>在體內(nèi)易離子化,難以進入中樞,所以是非鎮(zhèn)靜性抗組胺藥<E>分子中雖有多個氮原子,但都處于叔胺、酰胺及芳香性環(huán)中,只有很弱的堿性<9>若以下圖表示局部麻醉藥的通式,則……〔B,C<A><B>Z部分可用電子等排體置換,并對藥物穩(wěn)定性和作用強度產(chǎn)生不同影響<C>n等于2～3為好<D>Y為雜原子可增強活性<E>R1為吸電子取代基時活性下降<10>鹽酸苯海拉明酸性水解的產(chǎn)物有…………〔A,D<A>二苯甲醇<B>苯甲酸<C>二苯甲酮<D>二甲氨基乙醇<E>二甲胺<11>Procaine具有如下性質(zhì)………………〔A,B,C<A>易氧化變質(zhì)<B>水溶液在弱酸性條件下相對穩(wěn)定穩(wěn)定,中性堿性條件下水解速度加快<C>可發(fā)生重氮化－偶聯(lián)反應(yīng)<D>氧化性<E>弱酸性<12>苯甲酸酯類局部麻醉藥的基本結(jié)構(gòu)的主要組成部份是…………〔A,B,C<A>親脂部份<B>親水部分<C>中間連接部分<D>6元雜環(huán)部分<E>凸起部分<13>局麻藥的結(jié)構(gòu)類型有………………〔A,B,C,E<A>苯甲酸酯類<B>酰胺類<C>氨基醚類<D>巴比妥類<E>氨基酮類<14>關(guān)于鹽酸普魯卡因,下列說法中不正確的有〔B,C<A>別名：奴佛卡因<B>有成癮性<C>刺激性和毒性大<D>注射液變黃后,不可供藥用<E>麻醉弱<15>屬于苯甲酸酯類局麻藥的有…………〔A,B,D<A>鹽酸普魯卡因<B>硫卡因<C>鹽酸利多卡因<D>鹽酸丁卡因<E>鹽酸布比卡因<18>與鹽酸普魯卡因生成沉淀的試劑有………<E><A>氯化亞鈷<B>碘試液<C>碘化汞鉀<D>硝酸汞<E>苦味酸<19>關(guān)于硫酸阿托品,下列哪些敘述是正確的〔A,B,C,D,E<A>本品是莨菪醇和消旋莨菪酸構(gòu)成的酯<B>本品分子中有一叔胺氮原子<C>分子中有酯鍵,易被水解<D>本品具有Vitali反應(yīng)<E>本品與氯化汞<氯化高汞>作用,可產(chǎn)生黃色氧化汞沉淀,加熱可轉(zhuǎn)變成紅色五、問答題<1>合成M膽堿受體激動劑和拮抗劑的化學結(jié)構(gòu)有哪些異同點？<2>敘述從生物堿類肌松藥的結(jié)構(gòu)特點出發(fā),尋找毒性較低的異喹啉類N膽堿受體拮抗劑的設(shè)計思路。<3>結(jié)構(gòu)如下的化合物將具有什么臨床用途和可能的毒副反應(yīng)？若將氮上取代的甲基換成異丙基,又將如何？<4>苯乙醇胺類腎上腺素受體激動劑的β碳是手性碳原子,其R構(gòu)型異構(gòu)體的活性大大高于S構(gòu)型體,試解釋之。<5>經(jīng)典H1受體拮抗劑有何突出不良反應(yīng)？為什么？第二代H1受體拮抗劑如何克服這一缺點？<6>經(jīng)典H1受體拮抗劑的幾種結(jié)構(gòu)類型是相互聯(lián)系的。試分析由乙二胺類到氨基醚類、丙胺類、三環(huán)類、哌嗪類的結(jié)構(gòu)變化。<7>從Procaine的結(jié)構(gòu)分析其化學穩(wěn)定性,說明配制注射液時注意事項及藥典規(guī)定雜質(zhì)檢查的原因。<8>根據(jù)普魯卡因的結(jié)構(gòu)、說明其有關(guān)穩(wěn)定性方面的性質(zhì)。<9>為什么藥典規(guī)定鹽酸普魯卡因注射液須檢查對氨基苯甲酸的含量?簡述其檢查原理。<10>寫出由硝基甲苯、環(huán)氧乙烷和二乙胺為原料、合成普魯卡因的合成路線。<11>簡述利多卡因的合成方法,并解釋其結(jié)構(gòu)與穩(wěn)定性的關(guān)系。<12>試從化學結(jié)構(gòu)分析硫酸阿托品的穩(wěn)定性,貯存時應(yīng)注意什么問題?<13>肌松藥氯化琥珀酰膽為什么不可與堿性藥物配伍?<14>擬腎上腺素藥物分為幾類?這類藥物有什么臨床意義?<15>組織胺有哪些生理作用?<16>簡述撲爾敏的制備過程。<17>H1受體拮抗劑分為幾類?六、名詞解釋<1>麻醉藥<2>解痙藥<3>肌肉松弛藥<4>擬腎上腺素藥<5>擬交感胺類藥物<6>抗過敏藥<7>抗組織胺藥第四章循環(huán)系統(tǒng)藥物一、單項選擇題<1>非選擇性β-受體阻滯劑Propranolol的化學名是〔C<A>1-異丙氨基-3-[對-<2-甲氧基乙基>苯氧基]-2-丙醇<B>1-<2,6-二甲基苯氧基>-2-丙胺<C>1-異丙氨基-3-<1-萘氧基>-2-丙醇<D>1,2,3-丙三醇三硝酸酯<E>2,2-二甲基-5-<2,5-二甲苯基氧基>戊酸<2>屬于鈣通道阻滯劑的藥物是〔B<A><B><C><D><E><3>WarfarinSodium在臨床上主要用于〔D<A>抗高血壓<B>降血脂<C>心力衰竭<D>抗凝血<E>胃潰瘍<4>下列哪個屬于VaughanWilliams抗心律失常藥分類法中第Ⅲ類的藥物〔A<A>鹽酸胺碘酮<B>鹽酸美西律<C>鹽酸地爾硫<D>硫酸奎尼丁<E>洛伐他汀<5>屬于AngⅡ受體拮抗劑是〔E<A>Clofibrate<B>Lovastatin<C>Digoxin<D>Nitroglycerin<E>Losartan<6>哪個藥物的稀水溶液能產(chǎn)生藍色熒光〔A<A>硫酸奎尼丁<B>鹽酸美西律<C>卡托普利<D>華法林鈉<E>利血平<7>口服吸收慢,起效慢,半衰期長,易發(fā)生蓄積中毒的藥物是〔D<A>甲基多巴<B>氯沙坦<C>利多卡因<D>鹽酸胺碘酮<E>硝苯地平<8>鹽酸美西律屬于下列哪類鈉通道阻滯劑〔B<A>Ⅰa<B>Ⅰb<C>Ⅰc<D>Ⅰd<E>上述答案都不對<9>屬于非聯(lián)苯四唑類的AngⅡ受體拮抗劑是〔A<A>依普沙坦<B>氯沙坦<C>坎地沙坦<D>厄貝沙坦<E>纈沙坦<10>下列他汀類調(diào)血脂藥中,哪一個不屬于2-甲基丁酸萘酯衍生物〔E<A>美伐他汀<B>辛伐他汀<C>洛伐他汀<D>普伐他汀<E>阿托伐他汀<11>尼群地平主要被用于治療〔B<A>高血脂病<B>高血壓病<C>慢性肌力衰竭<D>心絞痛<E>抗心律失常<12>根據(jù)臨床應(yīng)用,心血管系統(tǒng)藥物可分為哪幾類〔C<A>降血脂藥、強心藥、鎮(zhèn)痛藥、抗心律失常藥<B>抗心律失常藥、降血脂藥、強心藥、利尿藥<C>降血脂藥、抗心律失常藥、抗心絞痛藥、抗高血壓藥、強心藥<E>抗心律失常藥、降血脂藥、強心藥、維生素<13>甲基多巴<A><A>是中等偏強的降壓藥<B>有抑制心肌傳導(dǎo)作用<C>用于治療高血脂癥<D>適用于治療輕、中度高血壓,與β-受體阻滯劑和利尿劑合用更好<E>是新型的非兒茶酚胺類強心藥<14>〔B<A>降低心肌收縮力<B>減慢心率<C>降低心肌需氧量<D>降低交感神經(jīng)興奮的效應(yīng)<E>延長動作電位時程<15>鹽酸普萘洛爾成品中的主要雜質(zhì)α-萘酚,常用〔D檢查<A>三氯化鐵<B>硝酸銀<C>甲醛硫酸<D>對重氮苯磺酸鹽<E>水合茚三酮<16>屬于結(jié)構(gòu)特異性的抗心律失常藥是<><A>奎尼丁<B>氯貝丁酯<C>鹽酸維拉帕米<D>利多卡因<E>普魯卡因酰胺<17>氯貝丁酯的一個水解產(chǎn)物乙醇與次碘酸鈉作用,生成〔C<A>碘<B>碘化鈉<C>碘仿<D>碘代乙烷<E>碘乙烷<18>甲基多巴與水合茚三酮反應(yīng)顯<D><A>紅色<B>黃色<C>紫色<D>藍紫色<E>白色<19>硝酸酯和亞硝酸酯類藥物的治療作用,主要是由于<A>減少回心血量<B>減少了氧消耗量<C>擴張血管作用<D>縮小心室容積<E>增加冠狀動脈血量二、配比選擇題<1><A>利血平<B>哌唑嗪<C>甲基多巴<D>利美尼定<E>酚妥拉明1、專一性α1受體拮抗劑,用于充血性心衰〔B2、興奮中樞α2受體和咪唑啉受體,擴血管〔D3、主要用于嗜鉻細胞瘤的診斷治療〔E4、分子中含鄰苯二酚結(jié)構(gòu),易氧化；興奮中樞α2受體,擴血管〔C5、作用于交感神經(jīng)末梢,抗高血壓〔A<2><A>分子中含巰基,水溶液易發(fā)生氧化反應(yīng)<B>分子中含聯(lián)苯和四唑結(jié)構(gòu)<C>分子中有兩個手性碳,順式d-異構(gòu)體對冠脈擴張作用強而持久<D>結(jié)構(gòu)中含單乙酯,為一前藥<E>為一種前藥,在體內(nèi),內(nèi)酯環(huán)水解為β-羥基酸衍生物才具活性1、Lovastatin〔E2、Captopril〔A3、Diltiazem〔C4、Enalapril〔D5、Losartan〔B<3><A>氯貝丁酯<B>硝酸甘油<C>硝苯地平<D>卡托普利<E>普萘洛爾1、屬于抗心絞痛藥物〔B2、屬于鈣拮抗劑〔C3、屬于β受體阻斷劑〔E4、降血酯藥物〔A5、降血壓藥物〔D<4><A>刺激中樞α-腎上腺素受體<B>作用于交感神經(jīng)<C>作用于血管平滑肌<D>影響腎素-血管緊張素-醛固酮系統(tǒng)<E>腎上腺α1受體阻滯劑1、卡托普利〔D2、可樂定〔A3、哌唑嗪〔E4、利血平〔B5、肼苯酞嗪〔C<5><A>氯貝丁酯<B>卡托普利<C>甲基多巴<D>普萘洛爾<E>阿苯達唑1、1-異丙氨基-3-<1-萘氧基>-2-丙醇〔D2、L-α-甲基-β-<3,4-二羥基>丙氨酸〔C3、〔E4、1-<3-巰基-2-甲基-1-氧化丙基>-L-脯氨酸〔B5、2-<4-氯苯氧基>-2-甲基丙酸乙酯〔A<6><A>氯貝丁酯<B>硝苯吡啶<C>甲基多巴<D>普萘洛爾<E>氯喹1、1-異丙基-3-<1-萘氧基>-2-丙醇〔D2、L-α-甲基-β-<3,4-二羥苯基>丙氨酸〔C3、4、2,6-二甲基-3,5-二甲酯基-4-2<21-硝基苯>-1,4-二氫吡啶〔B5、2-<4-氯苯氧基>-2-甲基丙酸乙酯〔A<7><A>2-<4-氯苯氧基>-2-甲基丙酸乙酯<B>2-<乙酰氧基>苯甲酸<C>4-氨基-N-<5-甲基-3-異惡唑基>-苯磺酰胺<D>1-[<1-甲基乙基>氨基]-3-<1-萘氧基>-2-丙醇鹽酸鹽<E>1-<4-氯苯甲?；?gt;-5-甲氧基-2-甲基-1H-吲哚-3-醋酸1、乙酰水楊酸〔B2、吲哚美辛〔E3、鹽酸普萘洛爾〔D4、氯貝丁酯〔A5、磺胺甲惡唑〔C三、比較選擇題<1><A>硝酸甘油<B>硝苯地平<C>兩者均是<D>兩者均不是1、用于心力衰竭的治療〔D2、黃色無臭無味的結(jié)晶粉末〔B3、淺黃色無臭帶甜味的油狀液體〔A4、分子中含硝基〔B5、具揮發(fā)性,吸收水分子成塑膠狀〔A<2><A>PropranololHydrochloride<B>AmiodaroneHydrochloride<C>兩者均是<D>兩者均不是〔A1、溶于水、乙醇,微溶于氯仿〔B2、易溶于氯仿、乙醇,幾乎不溶于水〔B3、吸收慢,起效極慢,半衰期長〔C4、應(yīng)避光保存〔D5、為鈣通道阻滯劑<3><A>氯貝丁酯<B>硝苯啶<硝苯地平><C>兩者都是<D>兩者都不是1、白色或微黃色油狀液體〔A2、黃色結(jié)晶性粉末〔B3、遇光極不穩(wěn)定,易發(fā)生光學歧化作用〔B4、降血脂藥〔A5、心血管系統(tǒng)藥物〔C四、多項選擇題<1>二氫吡啶類鈣通道阻滯劑類藥物的構(gòu)效關(guān)系是：<A>1,4-二氫吡啶環(huán)為活性必需<B>3,5-二甲酸酯基為活性必需,若為乙?；蚯杌钚越档?若為硝基則激活鈣通道<C>3,5-取代酯基不同,4-位為手性碳,酯基大小對活性影響小,但不對稱酯影響作用部位<D>4-位取代基與活性關(guān)系<增加>：H<甲基<環(huán)烷基<苯基或取代苯基<E>4-位取代苯基若鄰、間位有吸電子基團取代時活性較佳,對位取代活性下降<2>屬于選擇性1受體阻滯劑有：<A>阿替洛爾<B>美托洛爾<C>拉貝洛爾<D>吲哚洛爾<E>倍他洛爾<3>Quinidine的體內(nèi)代謝途徑包括：<A>喹啉環(huán)2`-位發(fā)生羥基化<B>O-去甲基化<C>奎核堿環(huán)8-位羥基化<D>奎核堿環(huán)2-位羥基化<E>奎核堿環(huán)3-位乙烯基還原<4>NO供體藥物嗎多明在臨床上用于：<A>擴血管<B>緩解心絞痛<C>抗血栓<D>哮喘<E>高血脂<5>影響血清中膽固醇和甘油三酯代謝的藥物是：<A><B><C><D><E><6>硝苯地平的合成原料有〔B,D,E<A>α-萘酚<B>氨水<C>苯并呋喃<D>鄰硝基苯甲醛<E>乙酰乙酸甲酯<7>鹽酸維拉帕米的體內(nèi)主要代謝產(chǎn)物是<A>N–去烷基化合物<B>O-去甲基化合物<C>N–去乙基化合物<D>N–去甲基化合物<E>S-氧化<8>下列關(guān)于抗血栓藥氯吡格雷的描述,正確的是<A>屬于噻吩并四氫吡啶衍生物<B>分子中含一個手性碳<C>不能被堿水解<D>是一個抗凝血藥<E>屬于ADP受體拮抗劑<9>作用于神經(jīng)末梢的降壓藥有<A>哌唑嗪<B>利血平<C>甲基多巴<D>胍乙啶<E>酚妥拉明<10>關(guān)于地高辛的說法,錯誤的是<A>結(jié)構(gòu)中含三個-D-洋地黃毒糖<B>C17上連接一個六元內(nèi)酯環(huán)<C>屬于半合成的天然甙類藥物<D>能抑制磷酸二酯酶活性<E>能抑制Na+/K+-ATP酶活性<11>用于心血管系統(tǒng)疾病的藥物有〔A,B,C,D,E<A>降血脂藥<B>強心藥<C>解痙藥<D>抗組胺藥<E>抗高血壓藥<12>降血脂藥物的作用類型有〔A,E<A>苯氧乙酸類<B>煙酸類<C>甲狀腺素類<D>陰離子交換樹脂<E>羥甲戊二酰輔酶A還原酶抑制劑<13>用于氯貝丁酯合成的主要原料有〔A,B,C,E<A>對氯苯酚<B>乙醇<C>丙酮<D>二氯甲烷<E>氯仿<14>常用的抗心絞痛藥物類型有〔A<A>硝酸酯<B>鈣拮抗劑<C>α-受體阻斷劑<D>α-受體激動劑<E>β-受體阻斷劑<15>抗心律失常藥類型有〔<A>生物堿<B>奎寧類<C>抑制Na+轉(zhuǎn)運<D>β-受體阻斷藥<E>延長動作電位時程<16>強心藥物的類型有〔B,C,E<A>擬交感胺類<B>磷酸二酯酶抑制劑<C>強心苷類<D>鈣拮抗劑<E>鈣敏化劑五、問答題<1>以Propranolol為例,分析芳氧丙醇類β-受體阻滯劑的結(jié)構(gòu)特點及構(gòu)效關(guān)系。<2>簡述鈣通道阻滯劑的概念及其分類。<3>從鹽酸胺碘酮的結(jié)構(gòu)出發(fā),簡述其理化性質(zhì)、代謝特點及臨床用途。<4>以Captopril為例,簡要說明ACEI類抗高血壓藥的作用機制及為克服Captopril的缺點,對其進行結(jié)構(gòu)改造的方法。<5>寫出以愈創(chuàng)木酚為原料合成鹽酸維拉帕米的合成路線。<6>簡述NODonorDrug擴血管的作用機制。<7>Lovartatin為何被稱為前藥?說明其代謝物的結(jié)構(gòu)特點。<8>降血脂的作用機理是什么?<9>苯氧乙酸類降血脂藥是如何發(fā)展起來的?<10>簡述氯貝丁酯的合成路線。<11>產(chǎn)生心絞痛的病因及治療機理是什么?<12>不同的抗心絞痛藥其作用機理不同,大約分幾種情況?<13>硝酸異山梨酯是如何合成的?它有什么特點?<14>簡述高血壓產(chǎn)生的病因及抗高血壓藥作用的機理。<15>交感神經(jīng)末梢阻滯藥主要有哪幾種?作用特點如何?<16>心律失常分幾種類型?抗心律失常的藥如何分類?<17>出血不止的患者,在血液中常缺少什么因子?臨床常用的止血藥有哪些?作用機理為何?<18>簡述非特異性抗心律不齊藥物的作用機理;在臨床上常用的有哪些藥物,其作用部位如何？<19>β-受體阻斷劑具有抗心律失常的作用,在結(jié)構(gòu)上有什么特征?<20>β-受體阻斷劑的藥理作用是否相同?有什么特點?<21>鹽酸心得安是如何合成的?它有什么用途?六、名詞解釋<1>降壓靈<2>利血平<3>高脂蛋白血癥<4>心絞痛<5>神經(jīng)節(jié)阻斷藥<6>心律失常第五章消化系統(tǒng)藥物一、單項選擇題<1>可用于胃潰瘍治療的含咪唑環(huán)的藥物是<C><A>鹽酸氯丙嗪<B>奮乃靜<C>西咪替丁<D>鹽酸丙咪嗪<E>多潘立酮<2>下列藥物中,不含帶硫的四原子鏈的H2-受體拮抗劑為<B><A>尼扎替丁<B>羅沙替丁<C>甲咪硫脲<D>西咪替丁<E>雷尼替丁<3>下列藥物中,具有光學活性的是〔D<A>雷尼替丁<B>多潘立酮<C>雙環(huán)醇<D>奧美拉唑<E>甲氧氯普胺<4>聯(lián)苯雙酯是從中藥的研究中得到的新藥〔B<A>五倍子<B>五味子<C>五加皮<D>五靈酯<E>五苓散<5>熊去氧膽酸和鵝去氧膽酸在結(jié)構(gòu)上的區(qū)別是〔E<A>環(huán)系不同<B>11位取代不同<C>20位取代的光學活性不同<D>七位取代基不同<E>七位取代的光學活性不同<6>下列藥物中,第一個上市的H2-受體拮抗劑為〔D<A>Nα-脒基組織胺<B>咪丁硫脲<C>甲咪硫脲<D>西咪替丁<E>雷尼替丁<7>西咪替丁主要用于治療〔A<A>十二指腸球部潰瘍<B>過敏性皮炎<C>結(jié)膜炎<D>麻疹<E>驅(qū)腸蟲二、配伍選擇題<1><A><B><C><D><E>1、西咪替丁<A>2、雷尼替丁<E>3、法莫替丁<D>4、尼扎替丁<C>5、羅沙替丁<B><2><A>地芬尼多<B>硫乙拉嗪<C>西咪替丁<D>格拉司瓊<E>多潘立酮1、5-HT3受體拮抗劑<D>2、H1組胺受體拮抗劑<B>3、多巴胺受體拮抗劑<E>4、乙酰膽堿受體拮抗劑<A>5、H2組胺受體拮抗劑<C><3><A>治療消化不良<B>治療胃酸過多<C>保肝<D>止吐<E>利膽1、多潘立酮<A>2、蘭索拉唑<B>3、聯(lián)苯雙酯<C>4、地芬尼多<D>5、鵝去氧膽酸<E>三、比較選擇題<1><A>水飛薊賓<B>聯(lián)苯雙酯<C>二者皆有<D>二者皆無1、從植物中提取<A>2、全合成產(chǎn)物<B>3、黃酮類藥物<A>4、現(xiàn)用滴丸<B>5、是研究雙環(huán)醇的先導(dǎo)化合物<A><2><A>雷尼替丁<B>奧美拉唑<C>二者皆有<D>二者皆無1、H1受體拮抗劑<A>2、質(zhì)子泵拮抗劑<B>3、具幾何異構(gòu)體<D>4、不宜長期服用<B>5、具雌激素作用<3><A>雷尼替丁<B>蘭索拉唑<C>兩者都是<D>兩者都不是1、含有五元雜環(huán)2、抗組胺藥物3、灼燒后,可用醋酸鉛鑒別4、不易溶于水5、用于胃潰瘍治療四、多項選擇題<1>抗?jié)兯幚啄崽娑『邢铝心男┙Y(jié)構(gòu)<A>含有咪唑環(huán)<B>含有呋喃環(huán)<C>含有噻唑環(huán)<D>含有硝基<E>含有二甲氨甲基<2>屬于H2受體拮抗劑有<A>西咪替丁<B>苯海拉明<C>西沙必利<D>法莫替丁<E>奧美拉唑<3><A>聯(lián)苯雙酯<B>法莫替丁<C>雷尼替丁<D>昂丹司瓊<E>硫乙拉嗪<4>用作"保肝"的藥物有〔A,C,D,E<A>聯(lián)苯雙酯<B>多潘立酮<為促動力藥><C>水飛薊賓<D>熊去氧膽酸<E>乳果糖<5>5-HT3止吐藥的主要結(jié)構(gòu)類型有<A>取代的苯甲酰胺類<B>三環(huán)類<C>二苯甲醇類<D>吲哚甲酰胺類<E>吡啶甲基亞砜類五、問答題<1>為什么質(zhì)子泵抑制劑抑制胃酸分泌的作用強,而且選擇性好？<2>請簡述止吐藥的分類和作用機制。<3>試從化學結(jié)構(gòu)上分析多潘立酮比甲氧氯普胺較少中樞副作用的原因。<4>以聯(lián)苯雙酯的發(fā)現(xiàn)為例,敘述如何從傳統(tǒng)藥物<中藥>中發(fā)現(xiàn)新藥？第六章解熱鎮(zhèn)痛藥和非甾體抗炎藥一、單項選擇題：<1>下列藥物中哪個藥物不溶于NaHCO3溶液中<E><A>布洛芬<B>阿司匹林<C>雙氯酚酸<D>萘普生<E>萘普酮<2>下列環(huán)氧酶抑制劑,哪個對胃腸道的副作用較小<D><A>布洛芬<B>雙氯酚酸<C>塞利西布<D>萘普生<E>酮洛芬<3>下列非甾體抗炎藥物中,哪個藥物的代謝物用做抗炎藥<A><A>布洛芬<B>雙氯酚酸<C>塞利西布<D>萘普生<E>保泰松<4>下列非甾體抗炎藥物中哪個在體外無活性<D><A>萘普酮<B>雙氯酚酸<C>塞利西布<D>萘普生<E>阿司匹林<5>臨床上使用的布洛芬為何種異構(gòu)體<D><A>左旋體<B>右旋體<C>內(nèi)消旋體<D>外消旋體<E>30%的左旋體和70%右旋體混合物。<6>設(shè)計吲哚美辛的化學結(jié)構(gòu)是依于<B><A>組胺<B>5-羥色胺<C>慢反應(yīng)物質(zhì)<D>賴氨酸<E>組胺酸<7>芳基丙酸類藥物最主要的臨床作用是<E><A>中樞興奮<B>抗癲癇<C>降血脂<D>抗病毒<E>消炎鎮(zhèn)痛<8>下列哪種性質(zhì)與布洛芬符合<C><A>在酸性或堿性條件下均易水解<B>具有旋光性<C>可溶于氫氧化鈉或碳酸鈉水溶液中<D>易溶于水,味微苦<E><9>對乙酰氨基酚的哪一個代謝產(chǎn)物可導(dǎo)致肝壞死<D><A>葡萄糖醛酸結(jié)合物<B>硫酸酯結(jié)合物<C>氮氧化物<D>N-乙?；鶃啺孵?lt;E>谷胱甘肽結(jié)合物<10>下列哪一個說法是正確的<A><A><B>制成阿司匹林的酯類前藥能基本解決胃腸道的副反應(yīng)<C>阿司匹林主要抑制COX-1<D>COX-2抑制劑能避免胃腸道副反應(yīng)<E>COX-2在炎癥細胞的活性很低<11>以下哪一項與阿斯匹林的性質(zhì)不符<C><A>具退熱作用<B>遇濕會水解成水楊酸和醋酸<C>極易溶解于水<D>具有抗炎作用<E>有抗血栓形成作用<12>下列哪項與撲熱息痛的性質(zhì)不符<E><A>為白色結(jié)晶或粉末<B>易氧化<C>用鹽酸水解后具有重氮化及偶合反應(yīng)<D>在酸性或堿性溶液中易水解成對氨基酚<E>易溶于氯仿<13>易溶于水,可以制作注射劑的解熱鎮(zhèn)痛藥是<C><A>乙酰水楊酸<B>雙水楊酯<C>乙酰氨基酚<D>安乃近<E>布洛芬<14><A><A>水楊酸<B>苯酚<C>水楊酸苯酯<D>乙酰苯酯<E>乙酰水楊酸苯酯<15>使用其光學活性體的非甾類抗炎藥是<B><A>布洛芬<B>萘普生<C>酮洛芬<D>非諾洛芬鈣<E>芬布芬二、配比選擇題<1><A><B><C><D><E>1、阿司匹林<A>2、吡羅昔康<D>3、甲芬那酸<E>4、對乙酰氨基酚<B>5、羥布宗<C><2><A>4-Butyl-1-<4-hydroxyphenyl>-2-phenyl-3,5-pyrazolidinedione<B><C>1-<4-Chlorobenzoyl>-5-methoxy-2-methyl-1H-indole-3-aceticacid<D>4-Hydroxy-2-methyl-N-2-pyridinyl-2H-1,2-benzothiazine-3-carboxamide1,1-dioxide<E>4-[5-<4-[5-<4-Methylphenyl>-3-<trifluoromethyl>-1H-pyrazol-1-yl]benzenesulfonamide1、甲芬那酸的化學名<B>2、羥布宗的化學名<A>3、吡羅昔康的化學名<D>4、吲哚美辛的化學名<C>5、塞利西布的化學名<E><3><A><B><C><D><E>1、IbuprofenE2、NaproxenB3、DiclofenacSodiumC3、PiroxicamD5、CelebrexA<4><A>吡唑烷二酮類<B>鄰氨基苯甲酸類<C>吲哚乙酸類<D>芳基乙酸類<E>芳基丙酸類1、甲滅酸B2、布洛芬E3、二氯芬酸鈉C4、吲哚美辛D5、保泰松A<5><A>阿司匹林<B>美沙酮<C>尼可剎米<D>山莨菪堿<E>蘭索拉唑1、作用于M-膽堿受體D2、作用于前列腺素合成酶A3、作用于阿片受體B4、作用于質(zhì)子泵E5、作用于延髓C三、比較選擇題<1><A>Celebrex<B>Aspirin<C>兩者均是<D>兩者均不是1、非甾體抗炎作用2、COX酶抑制劑3、COX-2酶選擇性抑制劑4、電解質(zhì)代謝作用5、可增加胃酸的分泌<2><A>Ibuprofen<B>Naproxen<C>兩者均是<D>兩者均不是1、COX酶抑制劑2、COX-2酶選擇性抑制劑3、具有手性碳原4、兩種異構(gòu)體的抗炎作用相同5、臨床用外消旋體<3><A>對乙酰氨基酚<B>布洛芬<C>兩者都是<D>兩者都不是1、解熱藥2、非甾類抗炎藥3、易水解4、常用異羥肟酸鐵鹽反應(yīng)鑒別5、適用于風濕性關(guān)節(jié)炎<4><A>阿斯匹林<B>對乙酰氨基酚<C>兩者都是<D>兩者都不是1、解熱鎮(zhèn)痛藥2、可抗血栓形成3、規(guī)定檢查碳酸鈉不溶物4、水解產(chǎn)物可進行重氮化,偶合反應(yīng)5、可制成前藥貝諾酯四、多項選擇題<1>下列藥物中屬于COX-2酶選擇性抑制劑的藥物有<A><B><C><D><E><2>在下列水楊酸衍生物中哪些是水溶性的？<A><B><C><D><E><3>屬于乙酰水楊酸的前藥有<A>阿斯匹林<B>賴氨匹林<C>貝諾酯<撲炎痛><D>對乙酰氨基酚<E>二氯芬酸鈉<4>阿司匹林的性質(zhì)有<A>加堿起中和反應(yīng)<B>能發(fā)生水解反應(yīng)<C>在酸性條件下易解離<D>能形成分子內(nèi)氫鍵<E>遇三氯化鐵顯色<5><A>游離水楊酸<B>苯酚<C>水楊酸苯酯<D>乙酰苯酯<E>乙酰水楊酸苯酯<6>下列哪些性質(zhì)與布洛芬的性質(zhì)相符合<A>在有機溶劑中易溶<B>在酸性水溶液易溶<C>有異羥肟酸鐵鹽反應(yīng)<D>用外消旋體<E>適用于風濕性關(guān)節(jié)炎<7>按結(jié)構(gòu)分類,非甾類抗炎藥有<A>3,5-吡唑烷二酮類<B>鄰氨基苯甲酸類<C>吲哚乙酸類<D>芳基烷酸類<E>乙酰胺類<8>可用中和法測定含量的藥物有<A>阿司匹林<B>對乙酰氨基酚<C>雙水楊酯<D>布洛芬<E>萘普生五、問答題<1>根據(jù)環(huán)氧酶的結(jié)構(gòu)特點,如何能更好的設(shè)計出理想的非甾體抗炎藥物？<2>為什么將含苯胺類的非那西汀淘汰而保留了對乙酰氨基酚？<3>為什么臨床上使用的布洛芬為消旋體？<4>從現(xiàn)代科學的角度分析將阿司匹林制成鈣鹽,是否能降低胃腸道的副作用？<5>從雙氯酚酸鈉合成工藝的研究結(jié)果分析藥物合成工藝的進展應(yīng)向哪個方向發(fā)展？<6>從保泰松的代謝過程的研究中,體驗從藥物代謝過程發(fā)現(xiàn)新藥？<7>乙酰水楊酸中的游離水楊酸雜質(zhì)是怎樣引入的?水楊酸限量檢查的原理是什么?<8>根據(jù)乙酰水楊酸和安乃近的結(jié)構(gòu)特點,說明是用什么方法進行含量測定?在測定乙酰水楊酸的含量時應(yīng)注意哪些問題?<9>乙酰水楊酸、安乃近應(yīng)如何貯存?為什么?<10>根據(jù)藥物的結(jié)構(gòu)特點,用化學方法區(qū)別撲熱息痛與乙酰水楊酸<11>根據(jù)藥物的結(jié)構(gòu)特點、用化學方法區(qū)別撲熱息痛和非那西汀<12>以對硝基苯酚為主要原料合成撲熱息痛。<13>以水楊酸為主要原料合成乙酰水楊酸<14>以對甲氧基苯胺為主要原料合成吲哚美辛六、名詞解釋<1>解熱鎮(zhèn)痛藥<2>發(fā)熱<3>抗炎藥<4>炎癥第七章抗腫瘤藥一、單項選擇題<1>烷化劑類抗腫瘤藥物的結(jié)構(gòu)類型不包括<E><A>氮芥類<B>乙撐亞胺類<C>亞硝基脲類<D>磺酸酯類<E>硝基咪唑類<2>環(huán)磷酰胺的毒性較小的原因是<D><A>在正常組織中經(jīng)酶代謝生成無毒的代謝物<B>烷化作用強,使用劑量小<C>在體內(nèi)的代謝速度很快<D>在腫瘤組織中的代謝速度快<E>抗瘤譜廣<3>阿霉素的主要臨床用途為<B><A>抗菌<B>抗腫瘤<C>抗真菌<D>抗病毒<E>抗結(jié)核<4>抗腫瘤藥物卡莫司汀屬于<A><A>亞硝基脲類烷化劑<B>氮芥類烷化劑<C>嘧啶類抗代謝物<D>嘌呤類抗代謝物<E>葉酸類抗代謝物<5>環(huán)磷酰胺體外沒有活性,在體內(nèi)經(jīng)代謝而活化。在腫瘤組織中所生成的具有烷化作用的代謝產(chǎn)物是<E><A>4-羥基環(huán)磷酰胺<B>4-酮基環(huán)磷酰胺<C>羧基磷酰胺<D>醛基磷酰胺<E>磷酰氮芥、丙烯醛、去甲氮芥<6>阿糖胞苷的化學結(jié)構(gòu)為<C><A><B><C><D><E><7>下列藥物中,哪個藥物為天然的抗腫瘤藥物<C><A>紫杉特爾<B>伊立替康<C>多柔比星<D>XX瑞濱<E>米托蒽醌<8>化學結(jié)構(gòu)如下的藥物的名稱為<C><A>喜樹堿<B>甲氨喋呤<C>米托蒽醌<D>XX瑞濱<E>阿糖胞苷<9>下列哪個藥物不是抗代謝藥物<D><A>鹽酸阿糖胞苷<B>甲氨喋呤<C>氟尿嘧啶<D>卡莫司汀<E>巰嘌呤<10><B><A>鹽酸多柔比星<B>紫杉醇<C>伊立替康<D>鬼臼毒素<E>XX瑞濱<11>環(huán)磷酰胺主要用于<C><A>解熱鎮(zhèn)痛<B>心絞痛的緩解和預(yù)防<C>淋巴肉瘤,何杰金氏病<D>治療胃潰瘍<E>抗寄生蟲<12>環(huán)磷酰胺的商品名為<B><A>樂疾寧<B>癌得星<C>氮甲<D>白血寧<E>爭光霉素<13>環(huán)磷酰胺為白色結(jié)晶粉末,2%的水溶液pH為<C><A>1-2<B>3-4<C>4-6<D>10-12<E>12-14<14>下列哪一個藥物是烷化劑<D><A>氟