GAK-inhibitor-49-DataSheet-生命科學(xué)試劑-MedChemExpress

Hotline:400-820-3792Inhibitors?Agonists?ScreeningLibrariesGAKinhibitor49Cat.No.:HY-124793CASNo.:319492-82-5分?式:C??H??N?O?分?量:370.4作?靶點(diǎn):Others作?通路:Others儲存?式:Powder-20°C3years4°C2yearsInsolvent-80°C6months-20°C1month溶解性數(shù)據(jù)體外實(shí)驗(yàn)DMSO:50mg/mL(134.99mM;ultrasonicandwarmingandheatto80°C)MassSolvent1mg5mg10mgConcentration制備儲備液1mM2.6998mL13.4989mL26.9978mL5mM0.5400mL2.6998mL5.3996mL10mM0.2700mL1.3499mL2.6998mL請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度，選擇合適的溶劑配制儲備液，并請注意儲備液的保存?式和期限。體內(nèi)實(shí)驗(yàn)請根據(jù)您的實(shí)驗(yàn)動物和給藥?式選擇適當(dāng)?shù)娜芙?案。以下溶解?案都請先按照InVitro?式配制澄的儲備液，再依次添加助溶劑：為保證實(shí)驗(yàn)結(jié)果的可靠性，澄的儲備液可以根據(jù)儲存條件，適當(dāng)保存；體內(nèi)實(shí)驗(yàn)的?作液，建議您現(xiàn)?現(xiàn)配，當(dāng)天使?；以下溶劑前顯?的百分?指該溶劑在您配制終溶液中的體積占?；如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的?式助溶1.請依序添加每種溶劑：10%DMSO40%PEG3005%Tween-8045%salineSolubility:≥2.08mg/mL(5.62mM);Clearsolution此?案可獲得≥2.08mg/mL(5.62mM，飽和度未知)的澄溶液。以1mL?作液為例，取100μL20.8mg/mL的澄DMSO儲備液加到400μLPEG300中，混合均勻；向上述2.體系中加?50μLTween-80，混合均勻；然后繼續(xù)加?450μL?理鹽?定容?1mL。請依序添加每種溶劑：10%DMSO90%(20%SBE-β-CDinsaline)1/2Solubility:2.08mg/mL(5.62mM);Suspendedsolution;Needultrasonic此?案可獲得2.08mg/mL(5.62mM)的均勻懸濁液，懸濁液可?于?服和腹腔注射。以1mL?作液為例，取100μL20.8mg/mL的澄DMSO儲備液加到900μL20%的SBE-β-CD?理鹽??溶3.液中，混合均勻。請依序添加每種溶劑：10%DMSO90%cornoilSolubility:≥2.08mg/mL(5.62mM);Clearsolution此?案可獲得≥2.08mg/mL(5.62mM，飽和度未知)的澄溶液，此?案不適?于實(shí)驗(yàn)周期在半個?以上的實(shí)驗(yàn)。以1mL?作液為例，取100μL20.8mg/mL的澄DMSO儲備液加到900μL??油中，混合均勻。BIOLOGICALACTIVITY?物活性GAKinhibitor49?種ATP競爭性的、?選擇性細(xì)胞周期蛋?G相關(guān)激酶(GAK)抑制劑，Ki為0.54nM，細(xì)胞IC50為56nM。GAKinhibitor49也顯?與RIPK2結(jié)合。體外研究GAKinhibitor49(compound49)showsaweakinhibitoryeffectonAAK1,BMP2KandSTK16,withIC50sof28,63and>100μM,respectively[1].REFERENCES[1].AsquithCRM,etal.IdentificationandOptimizationof4-AnilinoquinolinesasInhibitorsofCyclinGAssociatedKinase.ChemMedChem.2018;13(1):48-66.McePdfHeightMedChemExpress(MCE)只為有資質(zhì)的科研機(jī)構(gòu)、醫(yī)藥企業(yè)基于科學(xué)研究或藥證申報(bào)的?途提供醫(yī)藥