PTGR2-IN-1-DataSheet-生命科學(xué)試劑-MedChemExpress

Hotline:400-820-3792Inhibitors?Agonists?ScreeningLibrariesPTGR2-IN-1Cat.No.:HY-122716CASNo.:349093-44-3分?式:C??H??N?O?分?量:310.39作?靶點(diǎn):Others作?通路:Others儲(chǔ)存?式:Pureform-20°C3yearsInsolvent-80°C6months-20°C1month溶解性數(shù)據(jù)體外實(shí)驗(yàn)DMSO:100mg/mL(322.18mM;Needultrasonic)MassSolvent1mg5mg10mgConcentration制備儲(chǔ)備液1mM3.2218mL16.1088mL32.2175mL5mM0.6444mL3.2218mL6.4435mL10mM0.3222mL1.6109mL3.2218mL請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度，選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液，并請(qǐng)注意儲(chǔ)備液的保存?式和期限。體內(nèi)實(shí)驗(yàn)請(qǐng)根據(jù)您的實(shí)驗(yàn)動(dòng)物和給藥?式選擇適當(dāng)?shù)娜芙?案。以下溶解?案都請(qǐng)先按照InVitro?式配制澄的儲(chǔ)備液，再依次添加助溶劑：為保證實(shí)驗(yàn)結(jié)果的可靠性，澄的儲(chǔ)備液可以根據(jù)儲(chǔ)存條件，適當(dāng)保存；體內(nèi)實(shí)驗(yàn)的?作液，建議您現(xiàn)?現(xiàn)配，當(dāng)天使?；以下溶劑前顯?的百分?指該溶劑在您配制終溶液中的體積占?；如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的?式助溶1.請(qǐng)依序添加每種溶劑：10%DMSO40%PEG3005%Tween-8045%salineSolubility:≥2.5mg/mL(8.05mM);Clearsolution此?案可獲得≥2.5mg/mL(8.05mM，飽和度未知)的澄溶液。以1mL?作液為例，取100μL25.0mg/mL的澄DMSO儲(chǔ)備液加到400μLPEG300中，混合均勻；向上述2.體系中加?50μLTween-80，混合均勻；然后繼續(xù)加?450μL?理鹽?定容?1mL。請(qǐng)依序添加每種溶劑：10%DMSO90%(20%SBE-β-CDinsaline)Solubility:≥2.5mg/mL(8.05mM);Clearsolution此?案可獲得≥2.5mg/mL(8.05mM，飽和度未知)的澄溶液。1/2以1mL?作液為例，取100μL25.0mg/mL的澄DMSO儲(chǔ)備液加到900μL20%的SBE-β-CD?理鹽??溶3.液中，混合均勻。請(qǐng)依序添加每種溶劑：10%DMSO90%cornoilSolubility:≥2.5mg/mL(8.05mM);Clearsolution此?案可獲得≥2.5mg/mL(8.05mM，飽和度未知)的澄溶液，此?案不適?于實(shí)驗(yàn)周期在半個(gè)?以上的實(shí)驗(yàn)。以1mL?作液為例，取100μL25.0mg/mL的澄DMSO儲(chǔ)備液加到900μL??油中，混合均勻。BIOLOGICALACTIVITY?物活性PTGR2-IN-1?種有效的PTGR2抑制劑，IC50為~0.7μM。PTGR2-IN-1增加了轉(zhuǎn)染PTGR2的HEK293T細(xì)胞15-keto-PGE2依賴的PPARγ轉(zhuǎn)錄活性。體外研究Ascreenofstructuralanalogsof20identifiedPTGR2-IN-1,whichshowssubstantiallyincreasedpotency(>20-fold)inassaysmeasuringeithercompetitionof8-labelingor15-keto-PGE2reductaseactivity(IC50=0.6μM)ofrecombinantPTGR2,aswellasaninactivecontrolcompound23.PTGR2-IN-1(Compound22)blocksFFF8labelingofendogenousPTGR2inHEK293Tcellswithgoodpotency(completeinhibitionat5μMand~80%inhibitionat500nM)andexcellentselectivity[1].REFERENCES[1].ParkerCG,etal.LigandandTargetDiscoverybyFragment-BasedScreeninginHumanCells.Cell.2017;168(3):527-541.e29.McePdfHeightMedChemExpress(MCE)只為有資質(zhì)的科研機(jī)構(gòu)、醫(yī)藥企業(yè)基于科學(xué)研究或