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Hotline:400-820-3792Inhibitors?ScreeningLibraries?Proteinswww.MedChemE(3S,4S)-PF-06459988Cat.No.:HY-19985ACASNo.:1858291-14-1分?式:C??H??ClN?O?分?量:431.88作?靶點(diǎn):Others作?通路:Others儲(chǔ)存?式:Powder-20°C3years4°C2yearsInsolvent-80°C6months-20°C1month溶解性數(shù)據(jù)體外實(shí)驗(yàn)DMSO:50mg/mL(115.77mM;Needultrasonic)MassSolvent1mg5mg10mgConcentration制備儲(chǔ)備液1mM2.3155mL11.5773mL23.1546mL5mM0.4631mL2.3155mL4.6309mL10mM0.2315mL1.1577mL2.3155mL請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液;?旦配成溶液,請(qǐng)分裝保存,避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。儲(chǔ)備液的保存?式和期限:-80°C,6months;-20°C,1month。-80°C儲(chǔ)存時(shí),請(qǐng)?jiān)?個(gè)?內(nèi)使?,-20°C儲(chǔ)存時(shí),請(qǐng)?jiān)?個(gè)?內(nèi)使?。體內(nèi)實(shí)驗(yàn)請(qǐng)根據(jù)您的實(shí)驗(yàn)動(dòng)物和給藥?式選擇適當(dāng)?shù)娜芙?案。以下溶解?案都請(qǐng)先按照InVitro?式配制澄的儲(chǔ)備液,再依次添加助溶劑:(為保證實(shí)驗(yàn)結(jié)果的可靠性,澄的儲(chǔ)備液可以根據(jù)儲(chǔ)存條件,適當(dāng)保存;體內(nèi)實(shí)驗(yàn)的?作液,建議您現(xiàn)?現(xiàn)配,當(dāng)天使?;以下溶劑前顯?的百分?指該溶劑在您配制終溶液中的體積占?;如在配制過(guò)程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象,可以通過(guò)加熱和/或超聲的?式助溶)1.請(qǐng)依序添加每種溶劑:10%DMSO>>40%PEG300>>5%Tween-80>>45%salineSolubility:≥2.5mg/mL(5.79mM);Clearsolution1/2MasterofBioactiveMolecules—您?邊的抑制劑?師www.MedChemE2.請(qǐng)依序添加每種溶劑:10%DMSO>>90%(20%SBE-β-CDinsaline)Solubility:≥2.5mg/mL(5.79mM);ClearsolutionBIOLOGICALACTIVITY?物活性(3S,4S)-PF-06459988PF-06459988的lessactive的S型對(duì)映異構(gòu)體。PF-06459988?種T790M突變型表??長(zhǎng)因?受體(EGFR)的有效不可逆抑制劑。PF-06459988對(duì)EGFR野?型有極好的選擇性,同時(shí)具有最低反應(yīng)性的親電體,降低了脫靶標(biāo)記的傾向[1]。IC50&TargetEGFR[1]REFERENCES[1].Cheng,H.,etal.Discoveryof1-{(3R,4R)-3-[({5-Chloro-2-[(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)amino]-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl}oxy)methyl]-4-methoxypyrrolidin-1-yl}prop-2-en-1-one(PF-06459988),aPotent,WTSparing,IrreversibleInhibitorofT790M-ContainingEGFRMutants.JournalofMedicinalChemistry,59(5),2005–2024.McePdfHeightCaution:Producthasnotbeenfullyvalidatedformedicalapplications.Forresearchuseonly.Tel:400-820-3792;021-58
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