C20 解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥(1)課件

第二十章解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥

(antipyretic-analgesicandanti-inflammatorydrugs)

非甾體抗炎藥

（non-steroidalanti-inflammatorydrugs,NSAIDs)1.抗炎PG與緩激肽等致炎物質(zhì)有協(xié)同作用，本類藥（一）炎癥局部ＰＧ合成酶（環(huán)加氧酶）２．鎮(zhèn)痛（一）炎痛局部ＰＧ合成酶（環(huán)加氧酶），使痛覺感受器受到的刺激及其本身的敏感性↓３．解熱（一）下丘腦體溫調(diào)節(jié)中樞ＰＧ合成酶（環(huán)加氧酶），減少PG合成特點(diǎn)：使發(fā)熱者體溫下降，對(duì)正常體溫沒有影響第二節(jié)非選擇性環(huán)氧酶抑制藥

一．水楊酸類(salicylates)阿司匹林(aspirin)［體內(nèi)過程］吸收．P.O大部分在小腸吸收，迅速被水解為水楊酸分布．水楊酸鹽與血漿蛋白結(jié)合率高達(dá)８０％～９０％，迅速分布至全身，包括關(guān)節(jié)腔、腦脊液、胎盤代謝．肝內(nèi)氧化代謝，P.O小劑量阿司匹林（１ｇ以下）按一級(jí)動(dòng)力學(xué)消除

用于缺血性心臟病、心絞痛、血管形成術(shù)、旁路移植術(shù)、一過性腦缺血［不良反應(yīng)］１．胃腸道反應(yīng)最常見惡心嘔吐、胃出血胃潰瘍２．加重出血傾向VitK可預(yù)防３．水楊酸反應(yīng)(1)惡心嘔吐(2)頭暈痛、視聽力↓(3)嚴(yán)重→酸堿失調(diào)、精神錯(cuò)亂等４．過敏反應(yīng)蕁麻疹、阿司匹林哮喘、過敏性休克５．瑞夷綜合征患病毒性發(fā)熱之兒童、青年→嚴(yán)重肝功能不良合并腦病，少見但可致死６．腎損

[藥物相互作用]與血漿蛋白結(jié)合競(jìng)爭(zhēng)雙香豆素甲磺丁脲糖皮質(zhì)激素分泌競(jìng)爭(zhēng)速尿

二．苯胺類非那西丁

20～30％→對(duì)氨基苯乙醚→OH化，高鐵血紅蛋白及可致溶血的毒物70～80％→對(duì)乙酰氨基酚→60％與葡萄糖醛酸結(jié)合→35％與硫酸結(jié)合→極少數(shù)轉(zhuǎn)成對(duì)肝有毒的羥化物三吲哚基和芳基乙酸類

吲哚美辛

(indomethacin)

又名消炎痛，解熱鎮(zhèn)痛抗炎很強(qiáng)，但不良反應(yīng)多。

舒林酸效應(yīng)強(qiáng)度及不良反應(yīng)均低于吲哚美辛。六烯醇酸類

吡羅昔康

迅速持久，用于風(fēng)濕、類風(fēng)濕七吡唑酮類－保泰松（phenylbutazone）具有很強(qiáng)的抗炎抗風(fēng)濕作用，不良反應(yīng)較多，已少用．八萘丁美酮?jiǎng)e嘌醇（allopurinol)

抑制黃嘌呤氧化酶而抑制尿酸的生成,多用于慢性痛風(fēng)

丙磺舒(probenecid)抑制腎小管對(duì)尿酸的再吸收而增強(qiáng)尿酸排泄