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單擊此處添加副標(biāo)題內(nèi)容阿司匹林為何能百年長壽單擊此處輸入你的正文,文字是您思想的提煉,為了最終演示發(fā)布的良好效果,請盡量言簡意賅的闡述觀點。阿司匹林為何能百年長壽單擊此處添加副標(biāo)題內(nèi)容阿司匹林為何能百年長壽單擊此處輸入你的正文,文字是您思想的提煉,為了最終演示發(fā)布的良好效果,請盡量言簡意賅的闡述觀點。阿司匹林為何能百年長壽?AboutAspirin'sHistory阿司匹林的歷史Aspirin'sbaseimformation阿司匹林基本信息Whydoaspirinhavealonglife阿司匹林為何能百年長壽可以單擊此處添加副標(biāo)題內(nèi)容阿司匹林為何能百年長壽單擊此處輸入你的1阿司匹林為何能百年長壽?阿司匹林為何能百年長壽?2AboutAspirin'sHistory阿司匹林的歷史Aspirin'sbaseimformation阿司匹林基本信息Whydoaspirinhavealonglife阿司匹林為何能百年長壽AboutAspirin'sHistory阿司匹林3AboutAspirin'sHistory阿司匹林的歷史阿司匹林(Aspirin)是家喻戶曉的經(jīng)典藥物之一,它歷經(jīng)100多年歲月洗禮,從一種解熱消炎藥,發(fā)展成抗血小板凝聚、抗腫瘤等多種疾病治療的藥物,其發(fā)現(xiàn)過程和不斷煥發(fā)的生機一直與人類文明進步史緊密相伴。AboutAspirin'sHistory阿司匹林的歷4Aspirin'sHistory阿司匹林歷史埃及木乃伊的軟骨改變的分析證實了風(fēng)濕病早在古埃及就有。古蘇美爾人所用的陶片上就有使用柳樹葉治療關(guān)節(jié)炎?!栋2贯t(yī)藥典》記載了桃金娘和柳葉制成的藥物有止痛作用?!渡褶r(nóng)本草經(jīng)》記載,柳之根、皮、枝均可入藥,有祛痰明目、清熱解毒、利尿防風(fēng)之效,外敷可治牙痛。Aspirin'sHistory阿司匹林歷史埃及木乃伊的軟5Aspirin'sHistory阿司匹林歷史1763年,愛德華·斯通(EdwardStone)牧師開始使用柳皮粉為50例劑型發(fā)熱患者進行治療,幾乎從未失敗過,劑量為每4h1.3g。19世紀(jì)末期,由弗里德里希·拜耳(FriedrichBayer)創(chuàng)辦的拜耳公司為了降低水楊素的胃腸道副反應(yīng),開發(fā)出純凈的乙酰水楊酸,并對它進行了縝密的研究,肯定了藥理功效。Aspirin'sHistory阿司匹林歷史1763年,愛6Aspirin'sbaseimformation阿司匹林基本信息結(jié)構(gòu)性質(zhì)臨床適應(yīng)癥劑型Aspirin'sbaseimformation阿司匹林7阿司匹林

結(jié)構(gòu)性質(zhì)Aspirin'sconstitutiveproperty冠狀動脈血管疾病、腦血管病、外周動脈疾病、解熱鎮(zhèn)痛、關(guān)節(jié)炎與風(fēng)濕病、川崎病、大腸癌、阿爾茲海默癥劑量與臨床適應(yīng)癥阿司匹林Aspirin'sconstitutive8熔點:136-140℃沸點:321.4°Cat760mmHg水溶性:3.3g/L(20℃)溶解性:微溶于水,溶于乙醇、乙醚、氯仿,也溶于較強的堿性溶液,同時分解。阿司匹林

結(jié)構(gòu)性質(zhì)Aspirin'sconstitutiveproperty阿司匹林的化學(xué)合成阿司匹林的合成,其需要水楊酸,乙酸酐和磷酸的反應(yīng)產(chǎn)生阿司匹林和乙酸。阿司匹林的結(jié)構(gòu)式阿司匹林,又稱乙酰水楊酸化學(xué)命名為2-乙酰氧基苯甲酸。分子化學(xué)式為:C9H8O4分子結(jié)構(gòu)式為:CH3COOC6H4COOH分子相對質(zhì)量:180.16阿司匹林的性質(zhì)熔點:136-140℃阿司匹林結(jié)構(gòu)性質(zhì)Aspirin's9阿司匹林

臨床適應(yīng)癥Aspirin'sclinicalapplicability冠狀動脈血管疾病、腦血管病、外周動脈疾病、解熱鎮(zhèn)痛、關(guān)節(jié)炎與風(fēng)濕病、川崎病、大腸癌、阿爾茲海默癥劑量與臨床適應(yīng)癥阿司匹林Aspirin'sclinicalappl10根據(jù)指導(dǎo)原則,所有外周動脈疾病患者無論有無癥狀,將服用低劑量阿司匹林或其他已批準(zhǔn)的抗血小板藥物,降低心血管疾病的發(fā)病率和死亡率。外周動脈疾病可明顯降低腦卒中(中風(fēng))急性期死亡率,獲益遠遠大于風(fēng)險。用于男卒中急性期治療,可使有高血壓病史人群的缺血性卒中危險下降24%。用于腦血管疾病一級、二級預(yù)防,獲益也遠遠大于風(fēng)險。腦血管病可防止血小板依賴性血栓和所有血小板功能相關(guān)血栓的形成,這正是預(yù)防性使用阿司匹林防止冠心病的原理。.冠狀動脈血管疾病對伴有流感樣發(fā)熱,阿司匹林是一種效的解熱鎮(zhèn)痛藥。服用標(biāo)準(zhǔn)計量1-2g,將迅速減緩體溫上升,在2-3h其解熱鎮(zhèn)痛達最大效能,藥效作用主要來自水楊酸。解熱鎮(zhèn)痛、關(guān)節(jié)炎與風(fēng)濕病阿司匹林

臨床適應(yīng)癥Aspirin'sclinicalapplicability根據(jù)指導(dǎo)原則,所有外周動脈疾病患者無論有無癥狀,將服用低劑量11川畸病大劑量靜脈注射免疫球蛋白聯(lián)合阿司匹林治療為首選治療方案。最初阿司匹林以抗炎的高劑量(每天30-6-mg/kg)給藥,如果有證據(jù)證明冠狀動脈異常,再按每天3-5mg/kg的抗血小板劑量給藥。阿爾茨海默病阿司匹林的抗炎和抗血小板作用,可抑制腦部相關(guān)細胞的凋亡、神經(jīng)纖維的退化,延緩疾病進程。流行病學(xué)研究表明,如果早期開始并保持2年以上服用阿司匹林或非甾體抗壓藥,此病患病率將顯著減少。大腸癌運用阿司匹林抑制COX-2,可減少PGE2的產(chǎn)生,抑制上述轉(zhuǎn)化。流行病學(xué)調(diào)查表明,定期、長期服用阿司匹林可降低大腸癌的死亡率和由結(jié)直腸腺瘤向癌過渡的發(fā)生率,風(fēng)險率減少大20%-30%。劑量為300mg/d,最短要持續(xù)10年治療。阿司匹林

臨床適應(yīng)癥Aspirin'sclinicalapplicability阿司匹林川畸病大劑量靜脈注射免疫球蛋白聯(lián)合阿司匹林治療為首選治療方案12阿司匹林使一種神奇的藥物,其適應(yīng)癥與劑量有關(guān)(如圖),大劑量服用可消炎,中劑量服用可鎮(zhèn)痛,小劑量服用可防止血小板凝結(jié)引發(fā)的血管堵塞,同時可有效的防治血栓引發(fā)的心血管疾病。阿司匹林

臨床適應(yīng)癥與劑量Aspirin'sclinicalapplicability阿司匹林使一種神奇的藥物,其適應(yīng)癥與劑量有關(guān)(如圖),大劑量13阿司匹林

劑型Aspirin'sdosageform阿司匹林所有制劑中,口服固體制劑占主導(dǎo)地位,其中有普通片、水溶片、腸溶片、泡騰片、咀嚼片、緩釋片等產(chǎn)品,還有各種散劑和膠囊劑等品種。阿司匹林Aspirin'sdosageform阿司14普通片普通片是阿司匹林最早的固體口服劑型,主要規(guī)格為0.3g/片和0.5g/片,用于解熱鎮(zhèn)痛的短期使用,可與食物同時服用。腸溶片拜耳阿司匹林使腸溶片最經(jīng)典的代表,它在制劑技術(shù)上最大的優(yōu)勢是精確腸溶。在體外模擬胃液中其2h的溶解率為0,而在大多數(shù)腸溶片劑標(biāo)準(zhǔn)中則2h溶解率<10%。o泡騰片阿司匹林泡騰片是與泡騰劑等輔料支撐的片劑,投入水中能迅速形成澄清透明又美味的溶液,泡騰片的酸度接近于中性,避免了對消化道的刺激。咀嚼片阿司匹林咀嚼片是一種口感好的咀嚼片劑,它通過其腸溶顆粒與賦形劑、甜味劑等輔料混合后壓制而成,如同吃糖果,無需喝水送服,特別適于臨時急需用藥。阿司匹林

劑型Aspirin'sdosageform普通片普通片是阿司匹林最早的固體口服劑型,主要規(guī)格為0.3g15腸溶膠囊緩釋控釋制劑將是阿司匹林劑型的發(fā)展方向,目前上市的品種主要有阿司匹林鋅膠囊、阿司匹林腸溶微粒膠囊、阿司匹林緩釋膠囊等。散劑散劑具有對胃腸道刺激小、溶解迅速完全、吸收快、服用方便等優(yōu)點,尤其適合于老年患者、兒童和吞咽困難者,實收品種有阿司匹林鈣脲散、賴氨匹林散等。鼻劑阿司匹林鼻劑為國外新開發(fā)的劑型,其藥劑與阿司匹林分開,使用時混合即可滴鼻。栓劑阿司匹林栓劑和微型灌腸劑是經(jīng)直腸給藥,用于普通感冒或流行性感冒引起的發(fā)熱。它們具有退熱作用快,無胃腸道刺激而療效相等特點。上市品種有阿司匹林栓、復(fù)方阿司匹林栓、阿司匹林鋅栓等。阿司匹林

劑型Aspirin'sdosageform腸溶膠囊散劑鼻劑栓劑阿司匹林劑型Aspirin'sdo16阿司匹林

劑型Aspirin'sdosageform為更大發(fā)揮阿司匹林的藥用價值,使各種藥物藥效作用互補,開發(fā)了各種復(fù)方制劑,如阿司匹林可待因片用于緩解各種手術(shù)后疼痛及中毒癌癥疼痛等,并具有抗炎、解熱、抗風(fēng)濕、鎮(zhèn)咳及抑制血小板聚集的作用。阿苯片(阿司匹林與苯巴比妥復(fù)方)有解熱鎮(zhèn)痛作用和鎮(zhèn)靜、安眠、抗驚厥作用。阿司匹林維C腸溶膠囊則具有解熱鎮(zhèn)痛兼增強機體抵抗力的作用。阿加薄膜衣(阿司匹林與咖啡因復(fù)方),用于感冒或流感引起的發(fā)熱、頭痛,也能緩解輕、中度疼痛如關(guān)節(jié)痛、肌肉痛、神經(jīng)痛、牙痛、痛經(jīng)等。其他市面上的阿司匹林復(fù)方制劑還有復(fù)方阿司匹林/萘磺酸右丙氧芬片、阿司匹林/雙嘧達莫緩釋膠囊、復(fù)方阿司匹林片等,均有一定臨床價值。阿司匹林劑型Aspirin'sdosageform17阿司匹林為何能百年長壽Whydoaspirinhavealonglife阿司匹林能在臨床應(yīng)用上不斷改進療效和開拓新的適應(yīng)癥,成為藥物研發(fā)史上的常青樹,其推動力有三。阿司匹林結(jié)構(gòu)特點基礎(chǔ)研究不斷深入新劑型研發(fā)阿司匹林Whydoaspirinhavealong18阿司匹林結(jié)構(gòu)特點Aspirin'sStructureCharacteristicMechanism阿司匹林為結(jié)構(gòu)最簡單的幾個重要藥物之一,其分子體積小,結(jié)構(gòu)簡單,但包含有羧基和?;葰滏I供體和受體、疏水集團苯環(huán),一個容易解離的乙酰基。它在體內(nèi)的不同作用機制由其結(jié)構(gòu)特點所決定。阿司匹林在體內(nèi)會快速水解釋放出水楊酸,發(fā)揮水楊酸的藥效,但這一水解過程并非100%,部分仍以乙酰水楊酸的形式存在。后者可以對環(huán)氧化酶進行乙酰化,阻斷活性位點與花生四希酸等生物活性分子結(jié)合,因此它比普通非甾體抗炎藥具有更多的活性功能,包括抗血小板活性、抗腫瘤活性等。阿司匹林結(jié)構(gòu)特點Mechanism阿司匹林為結(jié)構(gòu)最簡單的幾個19新機制和新應(yīng)用逐步被挖掘循證醫(yī)學(xué)和轉(zhuǎn)化醫(yī)學(xué)研究阿司匹林作為化學(xué)治療藥物的常青樹之一,得益于拜耳大力資助與阿司匹林有關(guān)的科學(xué)研究,如阿司匹林基金會(AspirinFoundation)就是一個例子。阿司匹林基金會的成立基礎(chǔ)研究的深入研究Aspirin'sresearch早期臨床用藥時發(fā)現(xiàn)的出血現(xiàn)象,導(dǎo)致后來其抗血小板功能的臨床應(yīng)用和相關(guān)機制的研究和發(fā)現(xiàn)。到了20世紀(jì)80年代初,人們認可了阿司匹林具有抗凝血和舒張心血管等作用,并因此大大降低心血管疾病患者的死亡率,降低心肌梗死患者第二次的發(fā)病率。成為絕大多數(shù)家庭的常備藥品迄今為止,有關(guān)阿司匹林研究的科學(xué)和醫(yī)學(xué)論文近3萬篇。近年來,大量關(guān)于阿司匹林的生物學(xué)研究,不僅有腫瘤、心血管、代謝系統(tǒng)方面,還有增強免疫系統(tǒng)功能等方面的論文。大量關(guān)于阿司匹林的生物學(xué)研究循證醫(yī)學(xué)的研究結(jié)果顯示,阿司匹林對腫瘤、老年性疾病、代謝性疾病等多個治療領(lǐng)域具有預(yù)防和治療作用。如2019年之前的研究數(shù)據(jù)顯示,長期服用阿司匹林,結(jié)腸癌風(fēng)險比不服用者減少50%。最近發(fā)明了一種新阿司匹林衍生物對患骨質(zhì)疏松癥小白鼠有效,其骨密度比對照組提高37%,是迄今為止動物試驗效果最好的潛在藥物。由于安全性好,有望成下一代抗骨質(zhì)疏松癥藥物。阿司匹林的很多新用途被人們廣泛使用新機制和新應(yīng)用逐步被挖掘循證醫(yī)學(xué)和轉(zhuǎn)化醫(yī)學(xué)研究阿司匹林作為化20新劑型研發(fā)newdosageformresearch阿司匹林腸溶片(AspirinProtect)多年來拜耳公司不斷對劑型進行改進,陸續(xù)推出新制劑。如20世紀(jì)早期,將阿司匹林由粉劑改成片劑,50年代,又推出了適合兒童服用的阿司匹林咀嚼片。70年代,加入了維生素C的阿司匹林VC泡騰片誕生了。90年代,拜耳為阿司匹林增加了一層膜衣,制成了在腸道內(nèi)而非胃部溶解的阿司匹林腸溶片(AspirinProtect),以減少藥物對胃部的刺激。拜耳還在不斷推出各種新型阿司匹林產(chǎn)品。最新推出的產(chǎn)品中,有能夠防止中風(fēng)和心臟病復(fù)發(fā)的低劑量阿司匹林Cardio,以及配方中含有咖啡因的Cafiaspirina。20世紀(jì)早期由粉劑改成片劑兒童服用的阿司匹林咀嚼片50年代70年代阿司匹林VC泡騰片90年代新劑型研發(fā)newdosageformresearch21新劑型研發(fā)newdosageformresearch歐盟批準(zhǔn)阿斯利康的復(fù)方制劑Axanum(20mg埃索美拉唑/81mg阿司匹林)的新藥上市,該藥用于持續(xù)接受阿司匹林治療而又潰瘍風(fēng)險的患者,旨在預(yù)防心腦血管事件,如心肌梗死或腦卒中。美國紐約市立學(xué)院研究人員成功研制出一種新型阿司匹林,被稱為NOSH-阿司匹林(一氧化氮硫化氫阿司匹林)。NOSH-阿司匹林能夠抑制結(jié)腸癌、胰腺癌、肺癌、前列腺癌、乳腺癌、白血病等11種惡性腫瘤細胞生長,而且無損正常細胞。美國Rutgers大學(xué)的研究人員開發(fā)出一種新穎的阿司匹林聚合物(聚阿司匹林)??梢詮氐捉鉀Q原阿司匹林致胃粘膜出血的副作用,并自動成為單個水楊酸分子,從而發(fā)揮其解熱鎮(zhèn)痛等藥理作用。無論成人或兒童口服聚阿司匹林制劑均不會引起胃出血,因為它在口腔或胃中均十分穩(wěn)定,不會分解。2019年8月2019年3月2019年新劑型研發(fā)newdosageformresearch22目前全球每年共生產(chǎn)井5萬噸乙酰水楊酸,以500mg/片計,大約是1000多億片的阿司匹林。拜耳在一百多年前開發(fā)出來的阿司匹林,在2019年依然為它創(chuàng)造了7.66億歐元的銷售額。阿司匹林確切的藥效作用有解熱、鎮(zhèn)痛、抗炎、抗風(fēng)濕、預(yù)防心肌梗死、預(yù)防腦卒中。有關(guān)它抗癌、抗高血壓、腎臟保護、免疫性疾病、抗病毒、某些眼病的治療,糖尿病的輔助治療等用途仍在研究中。以預(yù)言阿司匹林依舊是家庭最常用的藥品,并繼續(xù)光耀人類醫(yī)藥史。目前全球每年共生產(chǎn)井5萬噸乙酰水楊酸,以500mg/片計,大23COMPANYNAME1234Long.BeachLosAngelesCaliforniaTHANKS!COMPANYNAME1234Long.BeachTH24共同學(xué)習(xí)相互提高謝謝觀看共同學(xué)習(xí)相互提高謝謝觀看25單擊此處添加副標(biāo)題內(nèi)容阿司匹林為何能百年長壽單擊此處輸入你的正文,文字是您思想的提煉,為了最終演示發(fā)布的良好效果,請盡量言簡意賅的闡述觀點。阿司匹林為何能百年長壽單擊此處添加副標(biāo)題內(nèi)容阿司匹林為何能百年長壽單擊此處輸入你的正文,文字是您思想的提煉,為了最終演示發(fā)布的良好效果,請盡量言簡意賅的闡述觀點。阿司匹林為何能百年長壽?AboutAspirin'sHistory阿司匹林的歷史Aspirin'sbaseimformation阿司匹林基本信息Whydoaspirinhavealonglife阿司匹林為何能百年長壽可以單擊此處添加副標(biāo)題內(nèi)容阿司匹林為何能百年長壽單擊此處輸入你的26阿司匹林為何能百年長壽?阿司匹林為何能百年長壽?27AboutAspirin'sHistory阿司匹林的歷史Aspirin'sbaseimformation阿司匹林基本信息Whydoaspirinhavealonglife阿司匹林為何能百年長壽AboutAspirin'sHistory阿司匹林28AboutAspirin'sHistory阿司匹林的歷史阿司匹林(Aspirin)是家喻戶曉的經(jīng)典藥物之一,它歷經(jīng)100多年歲月洗禮,從一種解熱消炎藥,發(fā)展成抗血小板凝聚、抗腫瘤等多種疾病治療的藥物,其發(fā)現(xiàn)過程和不斷煥發(fā)的生機一直與人類文明進步史緊密相伴。AboutAspirin'sHistory阿司匹林的歷29Aspirin'sHistory阿司匹林歷史埃及木乃伊的軟骨改變的分析證實了風(fēng)濕病早在古埃及就有。古蘇美爾人所用的陶片上就有使用柳樹葉治療關(guān)節(jié)炎?!栋2贯t(yī)藥典》記載了桃金娘和柳葉制成的藥物有止痛作用。《神農(nóng)本草經(jīng)》記載,柳之根、皮、枝均可入藥,有祛痰明目、清熱解毒、利尿防風(fēng)之效,外敷可治牙痛。Aspirin'sHistory阿司匹林歷史埃及木乃伊的軟30Aspirin'sHistory阿司匹林歷史1763年,愛德華·斯通(EdwardStone)牧師開始使用柳皮粉為50例劑型發(fā)熱患者進行治療,幾乎從未失敗過,劑量為每4h1.3g。19世紀(jì)末期,由弗里德里希·拜耳(FriedrichBayer)創(chuàng)辦的拜耳公司為了降低水楊素的胃腸道副反應(yīng),開發(fā)出純凈的乙酰水楊酸,并對它進行了縝密的研究,肯定了藥理功效。Aspirin'sHistory阿司匹林歷史1763年,愛31Aspirin'sbaseimformation阿司匹林基本信息結(jié)構(gòu)性質(zhì)臨床適應(yīng)癥劑型Aspirin'sbaseimformation阿司匹林32阿司匹林

結(jié)構(gòu)性質(zhì)Aspirin'sconstitutiveproperty冠狀動脈血管疾病、腦血管病、外周動脈疾病、解熱鎮(zhèn)痛、關(guān)節(jié)炎與風(fēng)濕病、川崎病、大腸癌、阿爾茲海默癥劑量與臨床適應(yīng)癥阿司匹林Aspirin'sconstitutive33熔點:136-140℃沸點:321.4°Cat760mmHg水溶性:3.3g/L(20℃)溶解性:微溶于水,溶于乙醇、乙醚、氯仿,也溶于較強的堿性溶液,同時分解。阿司匹林

結(jié)構(gòu)性質(zhì)Aspirin'sconstitutiveproperty阿司匹林的化學(xué)合成阿司匹林的合成,其需要水楊酸,乙酸酐和磷酸的反應(yīng)產(chǎn)生阿司匹林和乙酸。阿司匹林的結(jié)構(gòu)式阿司匹林,又稱乙酰水楊酸化學(xué)命名為2-乙酰氧基苯甲酸。分子化學(xué)式為:C9H8O4分子結(jié)構(gòu)式為:CH3COOC6H4COOH分子相對質(zhì)量:180.16阿司匹林的性質(zhì)熔點:136-140℃阿司匹林結(jié)構(gòu)性質(zhì)Aspirin's34阿司匹林

臨床適應(yīng)癥Aspirin'sclinicalapplicability冠狀動脈血管疾病、腦血管病、外周動脈疾病、解熱鎮(zhèn)痛、關(guān)節(jié)炎與風(fēng)濕病、川崎病、大腸癌、阿爾茲海默癥劑量與臨床適應(yīng)癥阿司匹林Aspirin'sclinicalappl35根據(jù)指導(dǎo)原則,所有外周動脈疾病患者無論有無癥狀,將服用低劑量阿司匹林或其他已批準(zhǔn)的抗血小板藥物,降低心血管疾病的發(fā)病率和死亡率。外周動脈疾病可明顯降低腦卒中(中風(fēng))急性期死亡率,獲益遠遠大于風(fēng)險。用于男卒中急性期治療,可使有高血壓病史人群的缺血性卒中危險下降24%。用于腦血管疾病一級、二級預(yù)防,獲益也遠遠大于風(fēng)險。腦血管病可防止血小板依賴性血栓和所有血小板功能相關(guān)血栓的形成,這正是預(yù)防性使用阿司匹林防止冠心病的原理。.冠狀動脈血管疾病對伴有流感樣發(fā)熱,阿司匹林是一種效的解熱鎮(zhèn)痛藥。服用標(biāo)準(zhǔn)計量1-2g,將迅速減緩體溫上升,在2-3h其解熱鎮(zhèn)痛達最大效能,藥效作用主要來自水楊酸。解熱鎮(zhèn)痛、關(guān)節(jié)炎與風(fēng)濕病阿司匹林

臨床適應(yīng)癥Aspirin'sclinicalapplicability根據(jù)指導(dǎo)原則,所有外周動脈疾病患者無論有無癥狀,將服用低劑量36川畸病大劑量靜脈注射免疫球蛋白聯(lián)合阿司匹林治療為首選治療方案。最初阿司匹林以抗炎的高劑量(每天30-6-mg/kg)給藥,如果有證據(jù)證明冠狀動脈異常,再按每天3-5mg/kg的抗血小板劑量給藥。阿爾茨海默病阿司匹林的抗炎和抗血小板作用,可抑制腦部相關(guān)細胞的凋亡、神經(jīng)纖維的退化,延緩疾病進程。流行病學(xué)研究表明,如果早期開始并保持2年以上服用阿司匹林或非甾體抗壓藥,此病患病率將顯著減少。大腸癌運用阿司匹林抑制COX-2,可減少PGE2的產(chǎn)生,抑制上述轉(zhuǎn)化。流行病學(xué)調(diào)查表明,定期、長期服用阿司匹林可降低大腸癌的死亡率和由結(jié)直腸腺瘤向癌過渡的發(fā)生率,風(fēng)險率減少大20%-30%。劑量為300mg/d,最短要持續(xù)10年治療。阿司匹林

臨床適應(yīng)癥Aspirin'sclinicalapplicability阿司匹林川畸病大劑量靜脈注射免疫球蛋白聯(lián)合阿司匹林治療為首選治療方案37阿司匹林使一種神奇的藥物,其適應(yīng)癥與劑量有關(guān)(如圖),大劑量服用可消炎,中劑量服用可鎮(zhèn)痛,小劑量服用可防止血小板凝結(jié)引發(fā)的血管堵塞,同時可有效的防治血栓引發(fā)的心血管疾病。阿司匹林

臨床適應(yīng)癥與劑量Aspirin'sclinicalapplicability阿司匹林使一種神奇的藥物,其適應(yīng)癥與劑量有關(guān)(如圖),大劑量38阿司匹林

劑型Aspirin'sdosageform阿司匹林所有制劑中,口服固體制劑占主導(dǎo)地位,其中有普通片、水溶片、腸溶片、泡騰片、咀嚼片、緩釋片等產(chǎn)品,還有各種散劑和膠囊劑等品種。阿司匹林Aspirin'sdosageform阿司39普通片普通片是阿司匹林最早的固體口服劑型,主要規(guī)格為0.3g/片和0.5g/片,用于解熱鎮(zhèn)痛的短期使用,可與食物同時服用。腸溶片拜耳阿司匹林使腸溶片最經(jīng)典的代表,它在制劑技術(shù)上最大的優(yōu)勢是精確腸溶。在體外模擬胃液中其2h的溶解率為0,而在大多數(shù)腸溶片劑標(biāo)準(zhǔn)中則2h溶解率<10%。o泡騰片阿司匹林泡騰片是與泡騰劑等輔料支撐的片劑,投入水中能迅速形成澄清透明又美味的溶液,泡騰片的酸度接近于中性,避免了對消化道的刺激。咀嚼片阿司匹林咀嚼片是一種口感好的咀嚼片劑,它通過其腸溶顆粒與賦形劑、甜味劑等輔料混合后壓制而成,如同吃糖果,無需喝水送服,特別適于臨時急需用藥。阿司匹林

劑型Aspirin'sdosageform普通片普通片是阿司匹林最早的固體口服劑型,主要規(guī)格為0.3g40腸溶膠囊緩釋控釋制劑將是阿司匹林劑型的發(fā)展方向,目前上市的品種主要有阿司匹林鋅膠囊、阿司匹林腸溶微粒膠囊、阿司匹林緩釋膠囊等。散劑散劑具有對胃腸道刺激小、溶解迅速完全、吸收快、服用方便等優(yōu)點,尤其適合于老年患者、兒童和吞咽困難者,實收品種有阿司匹林鈣脲散、賴氨匹林散等。鼻劑阿司匹林鼻劑為國外新開發(fā)的劑型,其藥劑與阿司匹林分開,使用時混合即可滴鼻。栓劑阿司匹林栓劑和微型灌腸劑是經(jīng)直腸給藥,用于普通感冒或流行性感冒引起的發(fā)熱。它們具有退熱作用快,無胃腸道刺激而療效相等特點。上市品種有阿司匹林栓、復(fù)方阿司匹林栓、阿司匹林鋅栓等。阿司匹林

劑型Aspirin'sdosageform腸溶膠囊散劑鼻劑栓劑阿司匹林劑型Aspirin'sdo41阿司匹林

劑型Aspirin'sdosageform為更大發(fā)揮阿司匹林的藥用價值,使各種藥物藥效作用互補,開發(fā)了各種復(fù)方制劑,如阿司匹林可待因片用于緩解各種手術(shù)后疼痛及中毒癌癥疼痛等,并具有抗炎、解熱、抗風(fēng)濕、鎮(zhèn)咳及抑制血小板聚集的作用。阿苯片(阿司匹林與苯巴比妥復(fù)方)有解熱鎮(zhèn)痛作用和鎮(zhèn)靜、安眠、抗驚厥作用。阿司匹林維C腸溶膠囊則具有解熱鎮(zhèn)痛兼增強機體抵抗力的作用。阿加薄膜衣(阿司匹林與咖啡因復(fù)方),用于感冒或流感引起的發(fā)熱、頭痛,也能緩解輕、中度疼痛如關(guān)節(jié)痛、肌肉痛、神經(jīng)痛、牙痛、痛經(jīng)等。其他市面上的阿司匹林復(fù)方制劑還有復(fù)方阿司匹林/萘磺酸右丙氧芬片、阿司匹林/雙嘧達莫緩釋膠囊、復(fù)方阿司匹林片等,均有一定臨床價值。阿司匹林劑型Aspirin'sdosageform42阿司匹林為何能百年長壽Whydoaspirinhavealonglife阿司匹林能在臨床應(yīng)用上不斷改進療效和開拓新的適應(yīng)癥,成為藥物研發(fā)史上的常青樹,其推動力有三。阿司匹林結(jié)構(gòu)特點基礎(chǔ)研究不斷深入新劑型研發(fā)阿司匹林Whydoaspirinhavealong43阿司匹林結(jié)構(gòu)特點Aspirin'sStructureCharacteristicMechanism阿司匹林為結(jié)構(gòu)最簡單的幾個重要藥物之一,其分子體積小,結(jié)構(gòu)簡單,但包含有羧基和?;葰滏I供體和受體、疏水集團苯環(huán),一個容易解離的乙?;K隗w內(nèi)的不同作用機制由其結(jié)構(gòu)特點所決定。阿司匹林在體內(nèi)會快速水解釋放出水楊酸,發(fā)揮水楊酸的藥效,但這一水解過程并非100%,部分仍以乙酰水楊酸的形式存在。后者可以對環(huán)氧化酶進行乙?;?,阻斷活性位點與花生四希酸等生物活性分子結(jié)合,因此它比普通非甾體抗炎藥具有更多的活性功能,包括抗血小板活性、抗腫瘤活性等。阿司匹林結(jié)構(gòu)特點Mechanism阿司匹林為結(jié)構(gòu)最簡單的幾個44新機制和新應(yīng)用逐步被挖掘循證醫(yī)學(xué)和轉(zhuǎn)化醫(yī)學(xué)研究阿司匹林作為化學(xué)治療藥物的常青樹之一,得益于拜耳大力資助與阿司匹林有關(guān)的科學(xué)研究,如阿司匹林基金會(AspirinFoundation)就是一個例子。阿司匹林基金會的成立基礎(chǔ)研究的深入研究Aspirin'sresearch早期臨床用藥時發(fā)現(xiàn)的出血現(xiàn)象,導(dǎo)致后來其抗血小板功能的臨床應(yīng)用和相關(guān)機制的研究和發(fā)現(xiàn)。到了20世紀(jì)80年代初,人們認可了阿司匹林具有抗凝血和舒張心血管等作用,并因此大大降低心血管疾病患者的死亡率,降低心肌梗死患者第二次的發(fā)病率。成為絕大多數(shù)家庭的常備藥品迄今為止,有關(guān)阿司匹林研究的科學(xué)和醫(yī)學(xué)論文近3萬篇。近年來,大量關(guān)于阿司匹林的生物學(xué)研究,不僅有腫瘤、心血管、代謝系統(tǒng)方面,還有增強免疫系統(tǒng)功能等方面的論文。大量關(guān)于阿司匹林的生物學(xué)研究循證醫(yī)學(xué)的研究結(jié)果顯示,阿司匹林對腫瘤、老年性疾病、代謝性疾病等多個治療領(lǐng)域具有預(yù)防和治療作用。如2019年之前的研究數(shù)據(jù)顯示,長期服用阿司匹林,結(jié)腸癌風(fēng)險比不服用者減少50%。最近發(fā)明了一種新阿司匹林衍生物對患骨質(zhì)疏松癥小白鼠有效,其骨密度比對照組提高37%,是迄今為止動物試驗效果最好的潛在藥物。由于安全性好,有望成下一代抗骨質(zhì)疏松癥藥物。阿司匹林的很多新用途被人們廣泛使用新機制和新應(yīng)用逐步被挖掘循證醫(yī)學(xué)和轉(zhuǎn)化醫(yī)學(xué)研究阿司匹林作為化

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