專碩工業(yè)藥劑學試卷與答案共三套

評卷人_______________一．

名詞解釋（16%）1．DosageFormsandFormulations2．PassiveTargetingandActiveTargeting3．Stokes'LawandNoyes-WhitneyEquation4．GMPandGCP二．

填空（20%）1．

滲透泵片的基本處方組成包括_____________、_______________、________________和_________________等。2．

置換價是指_______________________________________________________，栓劑基質(zhì)分為___________________和________________兩類。3．

熱原是微生物產(chǎn)生的一種內(nèi)毒素，其主要成分是___________________，去除的方法有____________、_______________、__________和_____________等。4．

藥物透皮吸收的途徑有______________________和____________________。5．

增加藥物溶解度的方法有____________________、_____________________、___________________、_____________________。6．

注射劑的質(zhì)量檢查項目有_____________、______________、__________、________________、_______________、_____________、_____________等。7．

溶出度是指____________________________________________。目前中國藥典溶出度檢查的方法有_________、_______和___________。8．

為增加混懸劑的物理穩(wěn)定性，可加入穩(wěn)定劑，穩(wěn)定劑包括_______________、___________________、___________________和___________________等。9．

PEG在藥劑學中有廣泛的應用，如作為_____________、_____________、_______________、______________、______________等。10．

固體分散體的速效原理包括__________________、__________________、_____________________和____________________等。11．

硝酸甘油靜脈注射液、舌下片、透皮貼劑、頰粘貼片在臨床中的作用分別是________________、_______________、______________和________________。12．

分散片的主要特點是_________________________________，分散片及泡騰片處方組成的主要區(qū)別是___________________________。13．

乳劑按分散相的大小可分為_____________、______________、和______________，靜脈注射乳劑應屬_______________。14．

作為脂質(zhì)體的重要組分，磷脂的主要性質(zhì)有________________、____________________、___________________。15．

可以實現(xiàn)溶解控制釋放的方法有________________、__________________、__________________和______________________等。三．選擇題（20%）（一）多項選擇題（每題1分）1．O/W型軟膏基質(zhì)中常用的保濕劑有____________A．甘油B．明膠C．丙二醇D．甘露醇E．山梨醇2．關于散劑的描述是正確有____________A．散劑的粉碎方法有干法粉碎、濕法粉碎、單獨粉碎、混合粉碎、低溫粉碎、流能粉碎等B．散劑為一種藥物粉末經(jīng)粉碎并均勻混合制成的粉末狀制劑C．眼膏劑中混懸的藥物要求粒度小于極細粉，應能全部通過9號篩D．含低共熔組分時，應避免共熔E．有不良臭味和刺激性藥物，如：奎寧、阿司匹林不宜粉碎太細3．可作為乳化劑使用的物質(zhì)有____________A．表面活性劑B．明膠C．固體微粒D．氮酮4．可作除菌濾過的濾器有____________A．0.22μm微孔濾膜B．0.45μm微孔濾膜C．4號垂熔玻璃濾器D．5號垂熔玻璃濾器E．6號垂熔玻璃濾器5．可作為注射劑溶劑的有____________A．純化水B．注射用水C．滅菌注射用水D．制藥用水6．下列藥用輔料中，不具有崩解作用的是____________A．PVPB．PVPPC．L-HPCD．CMS-NaE．PEG7．可不做崩解時限檢查的片劑劑型有____________A．腸溶片B．咀嚼片C．舌下片D．控釋片E.口含片8．具有同質(zhì)多晶現(xiàn)象的，在制備中可能導致凝固點降低的輔料有____________A．可可豆脂B．PEGC．半合成椰油脂D．poloxamer（二）單項選擇題（每題1分）1．噻孢霉素鈉的等滲當量為0.24，欲配制3%的注射劑500ml，需加氯化鈉____克。A．3.30B．1.42C．0.9D．3.78E．0.362．已知某藥物水溶液在常溫下的降解速度常數(shù)為8.36×10-6/h，則其有效期為________年。A．4B．2C．1.44D．1E．0.723．藥物制成以下劑型后那種顯效最快________A．口服片劑B．硬膠囊劑C．軟膠囊劑D．DPIE．顆粒劑4．表面活性劑中，潤濕劑的HLB值應為______A．3~8B．8~16C．7~9D．15~195．液體粘度隨切應力增加不變的流動稱為______A．塑性流動B．脹性流動C．觸變流動D．牛頓流體E．假塑性流體6．下列關于尼泊金酯類的說法正確的是______A．在堿性溶液中比在酸性溶液中抑菌能力更強B．在酸性溶液中比在堿性溶液中抑菌能力更強C．尼泊金甲酯比丁酯更易被塑料吸附D．尼泊金甲酯和丁酯吸附性一樣E．本類防腐劑遇鐵不變色7．關于軟膠囊的說法不正確的是______A．軟膠囊也叫膠丸B．只可填充液體藥物C．有滴制法和壓制法兩種制備方法D．冷凝液有適宜的密度E．冷卻液要有適宜的表面張力（二）配伍選擇題，共5分，每題0.5分。每組5題，每題只有一個正確答案，每個備選答案不可重復選用。[1～5]可選擇的劑型為：A.微球B.滴丸C.脂質(zhì)體D.軟膠囊E.微丸1.常用包衣材料制成具有不同釋放速度的小丸______2.可用固體分散技術制備,具有療效迅速、生物利用度高等特點______3.可用滴制法制備，囊壁由明膠及增塑劑組成______4.將藥物包封于類脂雙分子層內(nèi)形成的微型囊泡______5.采用聚乳酸等高分子聚合物為載體，屬被動靶向制劑______[6～10]產(chǎn)生下列問題的原因是A.粘沖B.片重差異超限C.裂片D.崩解度不合格E.均勻度不合格6.加料斗中顆粒過多或過少______7.硬脂酸鎂用量過多______8.環(huán)境濕度過大或顆粒不干燥______9.混合不均勻或不溶性成分遷移______10.粘合劑選擇不當或粘性不足______四．處方分析并簡述制備過程（14%）Rx1復方乙酰水楊酸片處方分析乙酰水楊酸268g

對乙酰氨基酚136g

咖啡因33.4g

淀粉266g

淀粉漿適量

滑石粉25g

輕質(zhì)液體石蠟2.5g

酒石酸2.7g

制備過程：Rx3雪花膏基質(zhì)處方

處方用量處方分析硬脂酸4.8g單硬脂酸甘油酯1.4g液狀石蠟2.4g白凡士林0.4g羊毛脂2.0g三乙醇胺0.16g蒸餾水加至40g制備過程：

五．問答題（30%）1．說明藥物的溶解度和分配系數(shù)在藥物口服片劑設計中的意義。（8分）2．大部分片劑制備采用制粒壓片工藝，請問制粒方法有那些、各有何特點？制粒過程又有何意義？（6分）3．根據(jù)中國藥典2000年版，說明緩釋制劑及控釋制劑的定義以及及胃腸吸收的相關性。（8分）4．試設計一條注射用水的制備流程。（8分）中國藥科大學工業(yè)藥劑學試卷2專業(yè)藥物制劑班級___________學號___________姓名_____________題號一二三四五六總分得分

評卷人________________一．

名詞解釋（12%）1．IsoosmoticSolution及Isotonicsolution2．DosageForms及Formulations3．GMP及GLP4．CMC及MAC二．公式解釋（寫出其用途及各符號的意義，9%）1．

2．

3．二．

填空（10%）1．

釋放度是指________________________________。目前中國藥典釋放度檢查的方法有_________、__________和___________。2．

注射劑的質(zhì)量檢查項目有__________、___________、__________、____________、____________、__________、___________等。3．

置換價是指________________________________________________，栓劑基質(zhì)分為______________和______________兩類。4．

熱原是微生物產(chǎn)生的一種內(nèi)毒素，其主要成分是____________，去除的方法有_________、_________、________和_________等。5．

滲透泵片的基本處方組成包括_____________、_______________、________________和_________________等。6．

分散片的主要特點是____________________________分散片及泡騰片處方組成的主要區(qū)別是____________________。7．

藥物透皮吸收的途徑有______________________和____________________。8．

崩解劑促進崩解的機理有______________、____________、_____________和________________等。9．

增加藥物溶解度的方法有____________________、_____________________、___________________、_____________________。10．

固體分散體的速效原理包括__________________、__________________、_______________________和_______________________等。四．選擇題（25%）（一）多項選擇題（每題1分）1．

可作為注射劑溶劑的有____________A．純化水B．注射用水C．滅菌注射用水D．制藥用水2．

關于藥液過濾的描述正確的有____________A．砂濾棒吸附藥液較小，且不改變藥液pH值，但濾速慢。B．助濾劑的作用是減小過濾的阻力，常用的助濾劑為紙漿、硅藻土等，助濾劑的加入方法為鋪于濾材上或及待濾液混合均勻。C．垂熔濾器為玻璃纖維編織而成，易于清洗，可用于注射劑的精濾。D．微孔濾膜過濾主要依靠其深層截留作用。3．

可作為乳化劑使用的物質(zhì)有____________A．表面活性劑B．明膠C．固體微粒D．氮酮4．

可不做崩解時限檢查的片劑劑型有____________A．腸溶片B．咀嚼片C．舌下片D．控釋片E．口含片5．

O/W型軟膏基質(zhì)中常用的保濕劑有____________A．甘油B．明膠C．丙二醇D．甘露醇E．山梨醇6．

關于冷凍干燥特點的描述正確的有____________A．可避免藥品因高熱而分解變質(zhì)B．可隨意選擇溶劑以制備某種特殊的晶型C．含水量低D．產(chǎn)品劑量不易準確，外觀不佳E．所得產(chǎn)品質(zhì)地疏松，加水后迅速溶解恢復藥液原有特性7．

關于滅菌法的描述正確的有____________A．濾過除菌中常用的濾器為0.45μm的微孔濾膜和6號垂熔玻璃漏斗。B．F0值僅適用于濕熱滅菌，并無廣泛意義，它不能用來衡量其它滅菌法的滅菌效力。C．紫外線滅菌中常用的波長為254nm和365nm。D．氣體滅菌法常用于空間滅菌，常用的氣體為環(huán)氧乙烷，但該法只對繁殖體有效而對芽胞無效。8．

關于片劑的描述正確的有____________A．外加崩解劑的片劑較內(nèi)加崩解劑崩解速度快。而內(nèi)外加法片劑的溶出度較外加快。B．潤滑劑按其作用可分為三類即助流劑、抗粘劑和潤滑劑，抗粘劑主要降低顆粒對沖膜的粘附性。C．薄膜衣包衣時除成膜材料外，尚需加入增塑劑，加入增塑劑的目的使成膜材料的玻璃化溫度升高。D．十二烷基硫酸鈉也用作片劑的崩解劑。E．糖衣片制備時常用蔗糖作為包衣材料，但粉衣層的主要材料為淀粉。9．

關于乳劑穩(wěn)定性的敘述正確的有____________A．乳劑分層是由于分散相及分散介質(zhì)存在密度差，屬于可逆過程，分層的速度及相體積分數(shù)呈負相關。B．絮凝是乳劑粒子呈現(xiàn)一定程度的合并，是破裂的前奏。C．乳劑的穩(wěn)定性及相比、乳化劑及界面膜強度密切相關。D．外加物質(zhì)使乳化劑性質(zhì)發(fā)生改變或加入相反性質(zhì)乳化劑可引起乳劑轉相。轉相過程存在著一個轉相臨界點。10．

關于氣霧劑的描述的有____________A．乳劑型氣霧劑屬于泡沫型氣霧劑，也屬于三相氣霧劑。B．藥液向容器中填裝時可通過高位靜壓過濾自然灌裝。C．氣霧劑通過肺部吸收則要求藥物首先能溶解于肺泡液中，且粒徑愈小吸收愈好。D．氣霧劑需要檢查總噴數(shù)和每噴劑量（二）單項選擇題（每題1分）1．液體粘度隨切應力增加不變的流動稱為________A．塑性流動B．脹性流動C．觸變流動D．牛頓流體E．假塑性流體2．藥篩篩孔目數(shù)習慣上是指____________上的篩孔數(shù)目A．每厘米長度B．每平方厘米面積C．每英寸長度D．每平方英寸面積E．每市寸長度3．比重不同的藥物在制備散劑時，最佳的混合方法是____________A．等量遞加法B．多次過篩C．攪拌D．將重者加在輕者之上E．將輕者加在重者之上4．噻孢霉素鈉的等滲當量為0.24，配制3%的注射劑500ml，需加氯化鈉____克。A．3.30B．1.42C．0.9D．3.78E．0.365．藥物制成以下劑型后顯效最快的是________A．口服片劑B．硬膠囊劑C．軟膠囊劑D．DPIE．顆粒劑6．關于軟膠囊的說法不正確的是______A．也叫膠丸B．只可填充液體藥物C．有滴制法和壓制法兩種制法D．冷凝液應有適宜的密度E．冷卻液應有適宜的表面張力7．已知某藥物水溶液在常溫下的降解速度常數(shù)為8.36×10-6/h，則其有效期為________年。A．4B．2C．1.44D．1E．0.72（三）配伍選擇題。每組5～6題，每題只有一個正確答案，每個備選答案不可重復選用。每題0.5分[1～5]空膠囊組成中的以下物質(zhì)起什么作用A．山梨醇B．二氧化鈦C．瓊脂D．明膠E．對羥基苯甲酸酯1．成型材料______2．增塑劑______3．遮光劑______4．防腐劑______5．增稠劑______[6～10]產(chǎn)生下列問題的原因可能是A．粘沖B．片重差異大C．裂片D．崩解遲緩E．均勻度不合格6．加料斗中顆粒過多或過少______7．硬脂酸鎂用量過多______8．環(huán)境濕度過大或顆粒不干燥______9．混合不均勻或不溶性成分遷移______10．粘合劑選擇不當或粘性不足______[11～16]下列物質(zhì)可在藥劑中起什么作用A．F12B．HPMCC．HPMCPD．MSE．PEG400F．β-CD11．混懸劑中的助懸劑______12．片劑中的潤滑劑______13．片劑中的腸溶衣材料______14．注射劑的溶劑______15．包合材料______16．氣霧劑中的拋射劑______五．處方分析并簡述制備過程（14%）Rx11000支用量處方分析維生素C104g碳酸氫鈉49g亞硫酸氫鈉0.05g依地酸二鈉2g注射用水加至1000ml制備過程：Rx2處方分析硬脂酸4.8g單硬脂酸甘油酯1.4g液狀石蠟2.4g白凡士林0.4g羊毛脂2.0g三乙醇胺0.16g蒸餾水加至40g制備過程：六．問答題（30%）1．試述反滲透法制備注射用水的原理（6分）。2．大部分片劑制備采用制粒壓片工藝，請問制粒方法有那些、各有何特點？制粒過程又有何意義？（6分）3．試述藥物的溶解度、pKa和分配系數(shù)在藥物制劑處方設計中的指導作用。（8分）4．試述TDS的含義、分類、特點及基本要求，并舉例說明。（10分）中國藥科大學工業(yè)藥劑學試卷3專業(yè)班級___________學號___________姓名_____________題號一二三四五六總分得分

評卷人________________一．名詞解釋（15%）1．劑型及制劑2．GLP及GCP3．IsoosmoticSolution及Isotonicsolution4．F0及F值5．微球及微囊

二．選擇題（20%）1.可作為粉針劑溶劑的有A純化水B注射用水C滅菌注射用水D制藥用水2.片劑輔料中的崩解劑是AECBPVPPC微粉硅膠DMCE甘露醇3.可作除菌濾過的濾器有A0.22μm微孔濾膜B0.45μm微孔濾膜C4號垂熔玻璃濾器D5號垂熔玻璃濾器E6號垂熔玻璃濾器4.O/W型軟膏基質(zhì)中常用的保濕劑有A甘油B明膠C丙二醇D甘露醇E山梨醇5.空心膠囊的型號有種，最小型號是號。A5B6C7D8E9F06.單凝聚法制備以明膠為囊材的微囊時，固化微囊可以加入A乙醇B氫氧化鈉C甲醛D戊二醛E丙二醇7.具有較多水份的油脂性軟膏基質(zhì)的是A固體石蠟B液體石蠟C凡士林+羊毛脂D凡士林E．硅酮8.下列哪一條不符合散劑制備方法的一般規(guī)律A組分比例差異大者，采用等量遞加混合法B組分堆密度差異大時，堆密度大者先放入混合容器中，再放入堆密度小者C含低共熔組分時，應避免共熔D劑量小的毒劇藥，應制成倍散E含液體組分，可用處方中其他組分或吸收劑吸收9.反映難溶性固體藥物吸收的體外指標主要是A溶出度B崩解時限C片重差異D含量E脆碎度10.藥篩篩孔目數(shù)習慣上是指A每厘米長度上篩孔數(shù)目B每平方厘米面積上篩孔數(shù)目C每英寸長度上篩孔數(shù)目D每平方英寸面積上篩孔數(shù)目E每市寸長度上篩孔數(shù)目11.關于表面活性劑的敘述中哪一條是正確的A能使溶液表面張力增加的物質(zhì)B能使溶液表面張力不改變的物質(zhì)C能使溶液表面張力急劇下降的物質(zhì)D能使溶液表面張力急劇上升的物質(zhì)E表面活性劑都具有親水和親油基團12.下列高分子材料中，不是腸溶衣的是A.蟲膠B.HPMCPC.EudragitSD.CAPE.CMCNa13.在片劑的薄膜包衣液中加入液體石蠟的作用為A.增塑劑B.致孔劑C.助懸劑D.乳化劑E.成膜劑14.泡騰顆粒劑遇水產(chǎn)生大量氣泡，這是由于顆粒劑中酸及堿發(fā)生反應后所放出的何種氣體所致A.二氧化硫B.二氧化碳C.氧氣D.氫氣E.氮氣15.易發(fā)生水解的藥物為A.酚類藥物B.烯醇類藥物C.多糖類藥物D.酰胺及酯類藥物E.蒽胺類藥物16.已知某藥物水溶液在常溫下的降解速度常數(shù)為8.36×10-6/h，則其有效期為________年。A4B2C1.44D1E0.7217.噻孢霉素鈉的氯化鈉等滲當量為0.24，欲配制3%的注射劑500ml，需加氯化鈉____克。A3.30B1.42C0.9D3.78E0.3618.藥物制成以下劑型后那種顯效最快________A口服片劑B硬膠囊劑C軟膠囊劑D顆粒劑19.液體粘度隨切應力增加不變的流動稱為______A塑性流動B脹性流動C觸變流動D牛頓流動E假塑性流動20.下列關于尼泊金酯類的說法正確的是______A在堿性溶液中比在酸性溶液中抑菌能力更強B在酸性溶液中比在堿性溶液中抑菌能力更強C尼泊金甲酯比丁酯抑菌能力更強D尼泊金甲酯比丁酯抑菌能力弱E本類防腐劑遇鐵不變色三．填空（20%）1．

為防止某藥物氧化，可采取的措施有、、、等。2．

PEG在藥劑學中有廣泛的應用，如作為、、、、等。3．

常用的軟膏劑基質(zhì)有_____________、____________、和_____________。4．

熱原是微生物產(chǎn)生的一種內(nèi)毒素，其主要成分是__________________，去除的方法有____________、_____________、__________和_____________等。5．

經(jīng)皮吸收制劑大致可分為____________、_____________、____________、和_____________等。6．

從方法學上分類，靶向制劑大體上可分為______________、____________、_____________。7．

固體分散體的速效原理包括__________________、__________________、_______________________和_______________________等。8．

為增加混懸劑的物理穩(wěn)定性，可加入穩(wěn)定劑，穩(wěn)定劑包括、、和等。9．

目前中國藥典溶出度檢查的方法有、和。10．

表面活性劑在藥劑學中的應用有、、、、等。四．處方分析并簡述制備過程（20%）Rx1（15%）片芯處方：1000片用量處方分析阿司匹林25g淀粉32gL-HPC4g10%淀粉漿q.s滑石粉q.s包衣液處方：丙烯酸樹脂Ⅱ號10g蓖麻油2g滑石粉q.s檸檬黃q.s95%乙醇加至200ml制備過程：Rx2水楊酸乳膏處方分析水楊酸1.0g

硬脂酸4.8g

硬脂酸甘油酯1.4g

液狀石蠟2.4g

白凡士林0.4g

羊毛脂2.0g

三乙醇胺0.16g

SLS1g

甘油1.2g

蒸餾水加至40g

制備過程：五．問答題（25%）1．什么是緩釋、控釋制劑，試述其主要特點、釋藥原理及常用劑型。2．大部分片劑制備采用制粒壓片工藝，請問制粒方法有哪些？各有何特點？制粒過程又有何意義？3．熱原的組成、性質(zhì)及除去方法?說明注射劑的質(zhì)量要求及其檢查方法?中國藥科大學工業(yè)藥劑學試卷1答案一．

名詞解釋1．DosageFormsandFormulations劑型（Dosageforms）：藥物制成的適合于患者應用的不同給藥形式，簡稱劑型。制劑（Formulations）：將藥物制成適合臨床需要并符合一定質(zhì)量標準的藥劑稱為制劑。包括藥物用量、配制方法及工藝及質(zhì)量標準等。2．PassiveTargetingandActiveTargeting被動靶向(passivetargeting)：利用載體將藥物導向特定部位，藥物被人體生理過程自動吞噬或截留而實現(xiàn)靶向的制劑。主動靶向(activetargeting)：藥物或載體經(jīng)修飾后，可將定向運送至靶區(qū)濃集而發(fā)揮藥效的制劑3．Stokes'LawandNoyes-WhitneyEquationStokes'Law，斯托克沉降定律：V=[2r2/(ρ1-ρ2)g]/9η；其中v為沉降速度，r為球粒半徑，ρ1為微粒密度，ρ2為介質(zhì)密度，η為液體粘度，g為重力加速度；Noyes-WhitneyEquation，溶出速度方程：dc/dt=KS(Cs-C),(K=D/Vδ)其中dc/dt為溶出速率，D為藥物擴散系數(shù)，V為溶出介質(zhì)體積，δ為擴散層的厚度，S為固體藥物及溶出介質(zhì)間的接觸面積，Cs為固體藥物的溶解度，C為t時間藥物在溶出介質(zhì)中的濃度4．GMPandGCPGMP：藥品生產(chǎn)質(zhì)量管理規(guī)范（GoodManufacturingPractice，簡稱GCP)是指負責指導藥品生產(chǎn)質(zhì)量控制的人員和生產(chǎn)操作者的素質(zhì)到廠房、設施、建筑、設備、倉儲、生產(chǎn)過程、質(zhì)量管理、工藝衛(wèi)生、包裝材料直至成品的儲存及銷售的一整套保證藥品質(zhì)量的管理體系；GCP：藥品臨床試驗管理規(guī)范（GoodClinicalPractice，簡稱GCP)，是臨床試驗全過程的標準規(guī)定，包括方案設計、組織、實施、監(jiān)查、稽查、記錄、分析總結和報告。二．

填空1．

滲透泵片的基本處方組成包括藥物半透膜和、滲透壓活性材料、推動劑和_釋藥小孔_等。2．

置換價是指_藥物重量及同體積基質(zhì)重量的比值____，栓劑基質(zhì)分為____油脂性基質(zhì)____和__水溶性基質(zhì)___兩類。3．

熱原是微生物產(chǎn)生的一種內(nèi)毒素，其主要成分是__脂多糖__，去除的方法有___高溫法 _、__酸堿法__、_吸附法、離子交換法等。4．

藥物透皮吸收的途徑有__皮膚吸收__和_皮膚附屬器官吸收___。5．

增加藥物溶解度的方法有_微粉化_、___成鹽___、__加入表面活性劑__、__形成復合物_。6．

注射劑的質(zhì)量檢查項目有___澄明度__、_熱原__、__無菌__、____pH檢查_、___刺激性檢查___、__降壓物質(zhì)__、___含量_等。7．

溶出度是指_指藥物從片劑或膠囊劑等固體制劑在規(guī)定溶劑中溶出的速度和程度。目前中國藥典溶出度檢查的方法有小杯法、轉籃法和槳法。8．

為增加混懸劑的物理穩(wěn)定性，可加入穩(wěn)定劑，穩(wěn)定劑包括絮凝劑、反絮凝劑、助懸劑和潤濕劑等。9．

PEG在藥劑學中有廣泛的應用，如作為注射劑溶媒、包衣材料、固體分散體基質(zhì)、保濕劑、軟膏基質(zhì)等。10．

固體分散體的速效原理包括_藥物高度分散、載體材料提高藥物潤濕性、載體材料對藥物的抑晶作用和載體材料保證藥物的高度分散等。11．

硝酸甘油靜脈注射液、舌下片、透皮貼劑、頰粘貼片在臨床中的作用分別是注射急救、舌下含服可速釋、皮膚外用可緩控釋和口腔內(nèi)黏附可減少首過作用，增加生物利用度。12．

分散片的主要特點是吸收快，體內(nèi)生物利用度高；適于劑量較大且口服不宜吞服的制劑，分散片及泡騰片處方組成的主要區(qū)別是泡騰片遇水可產(chǎn)生二氧化碳氣體使片劑迅速崩解，而分散片中多加入高效崩解劑，遇水迅速崩解形成均勻混懸液。13．

乳劑按分散相的大小可分為普通乳劑、亞微乳、和納米乳，靜脈注射乳劑應屬亞微乳。14．

作為脂質(zhì)體的重要組分，磷脂的主要性質(zhì)有脂質(zhì)雙分子層結構、兩親性、生物相容性。15．

可以實現(xiàn)溶解控制釋放的方法有骨架控制型，膜控型，滲透泵型和植入等。三．選擇題（一）多項選擇題1．O/W型軟膏基質(zhì)中常用的保濕劑有______ACDE______A．甘油B．明膠C．丙二醇D．甘露醇E．山梨醇2．關于散劑的描述是正確有_______ACDE_____A．散劑的粉碎方法有干法粉碎、濕法粉碎、單獨粉碎、混合粉碎、低溫粉碎、流能粉碎等B．散劑為一種藥物粉末經(jīng)粉碎并均勻混合制成的粉末狀制劑C．眼膏劑中混懸的藥物要求粒度小于極細粉，應能全部通過9號篩D．含低共熔組分時，應避免共熔E．有不良臭味和刺激性藥物，如：奎寧、阿司匹林不宜粉碎太細3．可作為乳化劑使用的物質(zhì)有_____AC_______A．表面活性劑B．明膠C．固體微粒D．氮酮4．可作除菌濾過的濾器有_____AE_______A．0.22μm微孔濾膜B．0.45μm微孔濾膜C．4號垂熔玻璃濾器D．5號垂熔玻璃濾器E．6號垂熔玻璃濾器5．可作為注射劑溶劑的有___C_____A．純化水B．注射用水C．滅菌注射用水D．制藥用水6．下列藥用輔料中，不具有崩解作用的是___AE_____A．PVPB．PVPPC．L-HPCD．CMS-NaE．PEG7．可不做崩解時限檢查的片劑劑型有___ABD_____A．腸溶片B．咀嚼片C．舌下片D．控釋片E.口含片8．具有同質(zhì)多晶現(xiàn)象的，在制備中可能導致凝固點降低的輔料有___A____A．可可豆脂B．PEGC．半合成椰油脂D．poloxamer（二）單項選擇題1．噻孢霉素鈉的等滲當量為0.24，欲配制3%的注射劑500ml，需加氯化鈉__C__克。A．3.30B．1.42C．0.9D．3.78E．0.362．已知某藥物水溶液在常溫下的降解速度常數(shù)為8.36×10-6/h，則其有效期為____C____年。A．4B．2C．1.44D．1E．0.723．藥物制成以下劑型后那種顯效最快____D____A．口服片劑B．硬膠囊劑C．軟膠囊劑D．DPIE．顆粒劑4．表面活性劑中，潤濕劑的HLB值應為__C____A．3~8B．8~16C．7~9D．15~195．液體粘度隨切應力增加不變的流動稱為___D___A．塑性流動B．脹性流動C．觸變流動D．牛頓流體E．假塑性流體6．下列關于尼泊金酯類的說法正確的是__B____A．在堿性溶液中比在酸性溶液中抑菌能力更強B．在酸性溶液中比在堿性溶液中抑菌能力更強C．尼泊金甲酯比丁酯更易被塑料吸附D．尼泊金甲酯和丁酯吸附性一樣E．本類防腐劑遇鐵不變色7．關于軟膠囊的說法不正確的是___B___A．軟膠囊也叫膠丸B．只可填充液體藥物C．有滴制法和壓制法兩種制備方法D．冷凝液有適宜的密度E．冷卻液要有適宜的表面張力（二）配伍選擇題，共5分，每題0.5分。每組5題，每題只有一個正確答案，每個備選答案不可重復選用。[1～5]可選擇的劑型為：A.微球B.滴丸C.脂質(zhì)體D.軟膠囊E.微丸1.常用包衣材料制成具有不同釋放速度的小丸___E___2.可用固體分散技術制備,具有療效迅速、生物利用度高等特點___B___3.可用滴制法制備，囊壁由明膠及增塑劑組成___D___4.將藥物包封于類脂雙分子層內(nèi)形成的微型囊泡___C___5.采用聚乳酸等高分子聚合物為載體，屬被動靶向制劑___A___[6～10]產(chǎn)生下列問題的原因是A.粘沖B.片重差異超限C.裂片D.崩解度不合格E.均勻度不合格6.加料斗中顆粒過多或過少___B___7.硬脂酸鎂用量過多___D___8.環(huán)境濕度過大或顆粒不干燥___A___9.混合不均勻或不溶性成分遷移___E___10.粘合劑選擇不當或粘性不足___C___四．處方分析并簡述制備過程Rx1復方乙酰水楊酸片處方分析乙酰水楊酸268g主藥對乙酰氨基酚136g主藥咖啡因33.4g主藥淀粉266g填充劑淀粉漿適量粘合劑滑石粉25g潤滑劑輕質(zhì)液體石蠟2.5g粘附劑酒石酸2.7g穩(wěn)定劑制備過程：將對乙酰氨基酚、咖啡因分別磨成細粉，及約法1/3的淀粉混勻，加淀粉漿混勻制成軟材，14目或16目篩制粒，70℃干燥，干粒過12目篩整粒將此顆粒及乙酰水楊酸混合，加剩余淀粉（預先在100-105℃干燥）及吸附有液狀石蠟的(滑石粉將輕質(zhì)液狀石蠟噴于滑石粉中混勻)，再過12目篩，壓片，即得。Rx21000支用量處方分析硬脂酸4.8g一部分作為軟膏基質(zhì)，另一部分及三乙醇胺反應生產(chǎn)一價皂作為主乳化劑單硬脂酸甘油酯1.4g輔助乳化劑液狀石蠟2.4g油相基質(zhì)，調(diào)節(jié)乳膏稠度白凡士林0.4g油相基質(zhì)，調(diào)節(jié)乳膏稠度羊毛脂2.0g油相基質(zhì)，增加凡士林滲透性和吸水性三乙醇胺0.16g及硬脂酸反應生成一價皂作為主乳化劑蒸餾水加至40g水相制備過程：硬脂酸、單硬脂酸甘油酯、液狀石蠟、白凡士林和羊毛脂為油相，置蒸發(fā)皿中，于水浴上加熱至80℃左右混合熔化。另將三乙醇胺和蒸餾水置燒杯中，于水浴上亦加熱至80℃左右。在等溫下將水相緩緩倒入油相中，并于水浴上不斷攪拌至呈乳白色半固體狀，再在室溫下攪拌至近冷凝。五．問答題1．說明藥物的溶解度和分配系數(shù)在藥物口服片劑設計中的意義。（8分）2．大部分片劑制備采用制粒壓片工藝，請問制粒方法有那些、各有何特點？制粒過程又有何意義？（8分）3．根據(jù)中國藥典2000年版，說明緩釋制劑及控釋制劑的定義以及及胃腸吸收的相關性。（8分）4．試設計一條注射用水的制備流程。（6分）第一題：藥物的溶解度：其大小直接及藥物是否需要增溶、成鹽及其解離有關，以解決及溶解性差產(chǎn)生的低生物利用度以及劑型設計困難等重要問題，因此對口服固體制劑的療效尤為重要。改變藥物粒徑或溶出表面積、游離藥物或成鹽、改變藥物晶型、及其他藥物形成復合物等都可改變藥物從制劑中的溶出速度，從而可以制備成緩釋或速釋制劑。分配系數(shù)：油/水分配系數(shù)及藥物的PKa為制劑設計必須的參數(shù)，其中油/水分配系數(shù)是分子親脂特性的量度，在藥劑學研究中主要用于預見藥物對在體組織的滲透或吸收難易程度。對于制劑，藥物的油/水分配系數(shù)可以看作是藥物吸收速度和程度的指征。因為生物膜具有親脂性質(zhì)，所以被動擴散藥物的透膜速率直接及分子的親脂性有關。親脂性強的藥物，比較容易滲透和吸收，但如果該親脂性藥物的水溶解度太小則溶解度可能是影響吸收的控制因素而不依賴于分配系數(shù)；水溶性藥物不易透過脂性的細胞膜，分配系數(shù)是其吸收的限速步驟，但水溶性藥物溶解度大，易于及胃腸道水性粘液層混合，提高吸收的濃度梯度，也可能很快吸收。當然油/水分配系數(shù)并不是反映體內(nèi)吸收的唯一指標，還有一些藥物不依賴油/水分配系數(shù)，也及其濃度梯度無關而是通過特殊轉運機制吸收。第二題：制粒方法及特點：制粒系指將將藥物及輔料混合物加工制成一定形狀和大小的粒子，主要有干法制粒和濕法制粒以及沸騰制粒等；

濕法制粒：藥物混合物中加入黏合劑，借助黏合劑的架橋和粘結作用使得粉末聚集一起而制成顆粒的方法。包括擠壓制粒、轉動制粒、攪拌制粒等，具有粒子大小可調(diào)、壓縮性、成型性好、適用范圍廣等特點。

干法制粒：把藥物混合物粉末直接壓縮成較大片劑或片狀物后，重新粉碎成所需大小顆粒的方法，有壓片法和滾壓法。該方法不加任何液體，常用于熱敏性物料、遇水易分解的藥物以及容易壓縮成形的藥物的制粒，方法簡單、省工省時。但采用干法制粒時，應注意由于壓縮引起的晶型轉變及活性降低等。制粒具有以下意義：

增加制劑的可壓性

增加輔料的流動性

可以防止各成分篩分

可以防止粉塵飛揚

可以防止藥粉聚集第三題：緩釋制劑：sustained–releasepreparations，指口服藥物在規(guī)定的溶劑中，按要求緩慢的非恒速釋放，且每日用藥次數(shù)及相應普通制劑比較至少減小一次或用藥間隔有所延長的制劑?？蒯屩苿篶ontrolled-releasepreparations,extended-releasepreparations，指口服藥物在規(guī)定的溶劑中，按要求緩慢的恒速或接近恒速釋放，且每日用藥次數(shù)及相應普通制劑比較至少減小一次或用藥間隔有所延長的制劑。及胃腸吸收的相關性：

體外釋放度試驗：模擬體內(nèi)消化道條件，規(guī)定溫度、介質(zhì)的pH值、攪拌速率等，對制劑進行藥物釋放速率試驗。

體內(nèi)試驗：進行生物利用度及生物等效性試驗建立體內(nèi)外相關性：系指體內(nèi)吸收相的吸收曲線及體外釋放曲線之間對應的各個時間點回歸，得到直線回歸方程的相關系數(shù)，如符合要求，即可認為具有相關性。包括：(1)體外累積釋放率-時間的體外釋放曲線；(2)體內(nèi)吸收率-時間的體內(nèi)吸收曲線；（3）體內(nèi)-體外相關性檢驗第四題：制備流程：原水→原水預處理（絮凝、砂慮、活性炭過濾、細過濾器等）→純水制備（離子交換法：陰床—陽床—混合床、電滲析、反滲透法等）→注射用水制備（蒸餾法、超慮、膜過濾法等）→貯水罐中國藥科大學工業(yè)藥劑學試卷2答案一．

名詞解釋1．IsoosmoticSolution及IsotonicsolutionIsoosmoticSolution：等滲溶液是指滲透壓及血漿相等的溶液，是物理化學的概念Isotonicsolution：等張溶液是指及紅細胞張力相等，也就是及細胞接觸時使細胞功能和結構保持正常的溶液，是生物學的概念2．DosageForms及Formulations劑型（Dosageforms）：藥物制成的適合于患者應用的不同給藥形式，簡稱劑型。制劑（Formulations）：將藥物制成適合臨床需要并符合一定質(zhì)量標準的藥劑稱為制劑。包括藥物用量、配制方法及工藝及質(zhì)量標準等。3．GMP及GLPGMP：藥品生產(chǎn)質(zhì)量管理規(guī)范（GoodManufacturingPractice，簡稱GCP)是指負責指導藥品生產(chǎn)質(zhì)量控制的人員和生產(chǎn)操作者的素質(zhì)到廠房、設施、建筑、設備、倉儲、生產(chǎn)過程、質(zhì)量管理、工藝衛(wèi)生、包裝材料直至成品的儲存及銷售的一整套保證藥品質(zhì)量的管理體系；GLP：藥品安全試驗規(guī)范(GoodLaboratoryPractice，簡稱GLP)，是在新藥研制的實驗中，進行動物藥理試驗(包括體內(nèi)和體外試驗)的準則，如急性、亞急性、慢性毒性試驗、生殖試驗、致癌、致畸、致突變以及其它毒性試驗等都有十分具體的規(guī)定，是保證藥品研制過程安全準確有效的法規(guī)。4．CMC及MAC臨界膠團濃度CMC（clinicalmicelleconcentration）：形成膠束的最低濃度膠臨界膠團濃度，該值愈小表明表面活性劑在溶液體相中聚集生成膠團的能力愈強。最大增溶濃度MAC(maximumadditiveconcentration)：在CMC值以上，隨著表面活性劑用量的增加，膠束數(shù)量增加，增溶量也應增加。當表面活性劑用量固定時，增溶質(zhì)達到飽和的濃度即為最大增溶濃度二．公式解釋1．v為沉降速度，r為球粒半徑，ρ1為微粒密度，ρ2為介質(zhì)密度，η為液體粘度，g為重力加速度；2．S1、S2為半徑為r1、r2的藥物溶解度，R為氣體常常數(shù)，T絕對溫度，M為分子量，σ為表面張力，ρ固體藥物的密度。3．為混合表面活性劑的親水親油平衡值，HLBA為表面活性劑A的親水親油平衡值，HLBB為表面活性劑B的親水親油平衡值，WA為表面活性劑A重量，WB為表面活性劑B的重量。二．

填空1．

注射劑的質(zhì)量檢查項目有__澄明度__、_熱原__、__無菌__、____pH檢查_、___刺激性檢查___、__降壓物質(zhì)__、___含量_等。2．

釋放度是指藥物從緩釋制劑、控釋制劑、腸溶制劑及透皮貼劑等在規(guī)定釋放介質(zhì)中釋放的速率和程度。目前中國藥典釋放度檢查的方法有第一法（溶出法）用于緩釋制劑或控釋制劑、第二法（耐酸實驗）用于腸溶制劑和第三法用于透皮貼劑。3．

置換價是指_藥物重量及同體積基質(zhì)重量的比值____，栓劑基質(zhì)分為____油脂性基質(zhì)____和__水溶性基質(zhì)___兩類。。4．

熱原是微生物產(chǎn)生的一種內(nèi)毒素，其主要成分是_____脂多糖__，去除的方法有___高溫法 _、__酸堿法__、_吸附法、離子交換法__等。5．

滲透泵片的基本處方組成包括藥物半透膜和、滲透壓活性材料、推動劑和_釋藥小孔_等。6．

分散片的主要特點是吸收快，體內(nèi)生物利用度高；適于劑量較大且口服不宜吞服的制劑，分散片及泡騰片處方組成的主要區(qū)別是泡騰片遇水可產(chǎn)生二氧化碳氣體使片劑迅速崩解，而分散片中多加入高效崩解劑，遇水迅速崩解形成均勻混懸液。7．

藥物透皮吸收的途徑有__皮膚吸收__和_皮膚附屬器官吸收___。8．

崩解劑促進崩解的機理有毛細管作用、膨脹作用、產(chǎn)氣作用和酶解作用等。9．

增加藥物溶解度的方法有_微粉化_、___成鹽___、__加入表面活性劑__、__形成復合物_。10．

固體分散體的速效原理包括_藥物高度分散_、載體材料提高藥物潤濕性、載體材料對藥物的抑晶作用和載體材料保證藥物的高度分散等四．選擇題（一）多項選擇題1．可作為注射劑溶劑的有_______BC_____A．純化水B．注射用水C．滅菌注射用水D．制藥用水2．關于藥液過濾的描述正確的有___B_________A．砂濾棒吸附藥液較小，且不改變藥液pH值，但濾速慢。B．助濾劑的作用是減小過濾的阻力，常用的助濾劑為紙漿、硅藻土等，助濾劑的加入方法為鋪于濾材上或及待濾液混合均勻。C．垂熔濾器為玻璃纖維編織而成，易于清洗，可用于注射劑的精濾。D．微孔濾膜過濾主要依靠其深層截留作用。3．可作為乳化劑使用的物質(zhì)有______AC______A．表面活性劑B．明膠C．固體微粒D．氮酮4．可不做崩解時限檢查的片劑劑型有____ABD________A．腸溶片B．咀嚼片C．舌下片D．控釋片E．口含片5．O/W型軟膏基質(zhì)中常用的保濕劑有______ACDE ______A．甘油B．明膠C．丙二醇D．甘露醇E．山梨醇6．關于冷凍干燥特點的描述正確的有____ACE________A．可避免藥品因高熱而分解變質(zhì)B．可隨意選擇溶劑以制備某種特殊的晶型C．含水量低D．產(chǎn)品劑量不易準確，外觀不佳E．所得產(chǎn)品質(zhì)地疏松，加水后迅速溶解恢復藥液原有特性7．關于滅菌法的描述正確的有_____D_______A．濾過除菌中常用的濾器為0.45μm的微孔濾膜和6號垂熔玻璃漏斗。B．F0值僅適用于濕熱滅菌，并無廣泛意義，它不能用來衡量其它滅菌法的滅菌效力。C．紫外線滅菌中常用的波長為254nm和365nm。D．氣體滅菌法常用于空間滅菌，常用的氣體為環(huán)氧乙烷，但該法只對繁殖體有效而對芽胞無效。8．關于片劑的描述正確的有____A_B_D____A．外加崩解劑的片劑較內(nèi)加崩解劑崩解速度快。而內(nèi)外加法片劑的溶出度較外加快。B．潤滑劑按其作用可分為三類即助流劑、抗粘劑和潤滑劑，抗粘劑主要降低顆粒對沖膜的粘附性。C．薄膜衣包衣時除成膜材料外，尚需加入增塑劑，加入增塑劑的目的使成膜材料的玻璃化溫度升高。D．十二烷基硫酸鈉也用作片劑的崩解劑。E．糖衣片制備時常用蔗糖作為包衣材料，但粉衣層的主要材料為淀粉。9．關于乳劑穩(wěn)定性的敘述正確的有___A_CD__A．乳劑分層是由于分散相及分散介質(zhì)存在密度差，屬于可逆過程，分層的速度及相體積分數(shù)呈負相關。B．絮凝是乳劑粒子呈現(xiàn)一定程度的合并，是破裂的前奏。C．乳劑的穩(wěn)定性及相比、乳化劑及界面膜強度密切相關。D．外加物質(zhì)使乳化劑性質(zhì)發(fā)生改變或加入相反性質(zhì)乳化劑可引起乳劑轉相。轉相過程存在著一個轉相臨界點。10．

關于氣霧劑的描述的有____A_D_____A．乳劑型氣霧劑屬于泡沫型氣霧劑，也屬于三相氣霧劑。B．藥液向容器中填裝時可通過高位靜壓過濾自然灌裝。C．氣霧劑通過肺部吸收則要求藥物首先能溶解于肺泡液中，且粒徑愈小吸收愈好。D．氣霧劑需要檢查總噴數(shù)和每噴劑量。（二）單項選擇題1．液體粘度隨切應力增加不變的流動稱為____D____A．塑性流動B．脹性流動C．觸變流動D．牛頓流體E．假塑性流體2．藥篩篩孔目數(shù)習慣上是指_____C______上的篩孔數(shù)目A．每厘米長度B．每平方厘米面積C．每英寸長度D．每平方英寸面積E．每市寸長度3．比重不同的藥物在制備散劑時，最佳的混合方法是____D________A．等量遞加法B．多次過篩C．攪拌D．將重者加在輕者之上E．將輕者加在重者之上4．噻孢霉素鈉的等滲當量為0.24，配制3%的注射劑500ml，需加氯化鈉_C___克。A．3.30B．1.42C．0.9D．3.78E．0.365．藥物制成以下劑型后顯效最快的是_____D___A．口服片劑B．硬膠囊劑C．軟膠囊劑D．DPIE．顆粒劑6．關于軟膠囊的說法不正確的是___B___A．也叫膠丸B．只可填充液體藥物C．有滴制法和壓制法兩種制法D．冷凝液應有適宜的密度E．冷卻液應有適宜的表面張力7．已知某藥物水溶液在常溫下的降解速度常數(shù)為8.36×10-6/h，則其有效期為___C_____年。A．4B．2C．1.44D．1E．0.72（三）配伍選擇題。每組5～6題，每題只有一個正確答案，每個備選答案不可重復選用。[1～5]空膠囊組成中的以下物質(zhì)起什么作用A．山梨醇B．二氧化鈦C．瓊脂D．明膠E．對羥基苯甲酸酯1．成型材料___C___2．增塑劑___A___3．遮光劑___B___4．防腐劑__E___5．增稠劑___D___[6～10]產(chǎn)生下列問題的原因可能是A．粘沖B．片重差異大C．裂片D．崩解遲緩E．均勻度不合格6．加料斗中顆粒過多或過少__B____7．硬脂酸鎂用量過多___D___8．環(huán)境濕度過大或顆粒不干燥___A___9．混合不均勻或不溶性成分遷移___E___10．粘合劑選擇不當或粘性不足___C___[11～16]下列物質(zhì)可在藥劑中起什么作用A．F12B．HPMCC．HPMCPD．MSE．PEG400F．β-CD11．混懸劑中的助懸劑___B___12．片劑中的潤滑劑____D__13．片劑中的腸溶衣材料____C__14．注射劑的溶劑__E____15．包合材料___F___16．氣霧劑中的拋射劑__A____五．處方分析并簡述制備過程Rx1Vc注射劑處方

1000支用量處方分析

維生素C104g主藥

碳酸氫鈉49gpH調(diào)節(jié)劑

亞硫酸氫鈉0.05g抗氧劑

依地酸二鈉2g金屬絡合劑

注射用水1000ml溶媒制備過程：1、

注射液的配制：檢驗原輔料達注射級標準后，取處方量80%的注射用水，通二氧化碳飽和，加依地酸二鈉、VitaminC使溶解，分次緩緩加入碳酸氫鈉，攪拌使完全溶解，加焦亞硫酸鈉溶解，攪拌均勻，調(diào)節(jié)藥液pH5.8-6.2，添加二氧化碳飽和的注射用水至足量。用G3垂熔漏斗預漏，再用0.65mm的微孔濾膜精濾。檢查濾液澄明度。2、

灌注及熔封：將過濾合格的藥液，立即灌裝于處理好的2ml安瓿中，通二氧化碳于安瓿上部空間，要求裝量準確，藥液不沾安瓿領壁。隨灌隨封，熔封后的安瓿頂部應圓滑、無尖頭、鼓泡或凹陷現(xiàn)象。3、

滅菌及檢漏：將灌封好的安瓿用100℃流通蒸氣滅菌15分鐘。滅菌完畢立即將安瓿放入1%亞甲蘭水溶液中，剔除變色安瓿，將合格安瓿洗凈、擦干，供質(zhì)量檢查。Rx2乳膏基質(zhì)處方1000支用量處方分析硬脂酸4.8g一部分作為軟膏基質(zhì)，另一部分及三乙醇胺反應生產(chǎn)一價皂作為主乳化劑單硬脂酸甘油酯1.4g輔助乳化劑液狀石蠟2.4g油相基質(zhì)，調(diào)節(jié)乳膏稠度白凡士林0.4g油相基質(zhì)，調(diào)節(jié)乳膏稠度羊毛脂2.0g油相基質(zhì)，增加凡士林滲透性和吸水性三乙醇胺0.16g及硬脂酸反應生產(chǎn)一價皂作為主乳化劑蒸餾水加至40g水相制備過程：硬脂酸、單硬脂酸甘油酯、液狀石蠟、白凡士林和羊毛脂為油相，置蒸發(fā)皿中，于水浴上加熱至80℃左右混合熔化。另將三乙醇胺和蒸餾水置燒杯中，于水浴上亦加熱至80℃左右。在等溫下將水相緩緩倒入油相中，并于水浴上不斷攪拌至呈乳白色半固體狀，再在室溫下攪拌至近冷凝。六．問答題1．試述反滲透法制備注射用水的原理。2．大部分片劑制備采用制粒壓片工藝，請問制粒方法有那些、各有何特點？制粒過程又有何意義？3．試述藥物的溶解度、pKa和分配系數(shù)在藥物制劑處方設計中的指導作用。4．試述TDS的含義、分類、特點及基本要求，并舉例說明。第一題：反滲透法（RO，ReverseOsmosis)的工作原理為：當兩種含有不同鹽類濃度的溶液用一張半透膜隔開時會發(fā)現(xiàn)，含鹽量少的一邊的溶劑會自發(fā)地向含鹽量高的一側流動，這個過程叫做滲透。滲透直到兩側的液位差（即壓力差）達到一個定值時，滲透停止，此時的壓力差叫滲透壓。滲透壓只及溶液的種類、鹽濃度和溫度有關，而及半透膜無關。一般說來，鹽濃度越高，滲透壓越高。滲透平衡時，如果在濃溶液側施加一個壓力，那么濃側的溶劑會在壓力作用下向淡水一側滲透，這個滲透由于及自然滲透相反，故叫反滲透，利用反滲透技術，我們可以用壓力使溶質(zhì)及溶劑分離。經(jīng)過預處理的水，利用特殊的反滲透膜，使得水分子在壓力作用下透過反滲透膜而及雜質(zhì)分離的過程，即為反滲透法制備注射用水的原理。第二題：制粒方法及特點：制粒系指將將藥物及輔料混合物加工制成一定形狀和大小的粒子，可分為干法制粒和濕法制粒；

濕法制粒：藥物混合物中加入黏合劑，借助黏合劑的架橋和粘結作用使得粉末聚集一起而制成顆粒的方法。包括擠壓制粒、轉動制粒、攪拌制粒等，具有粒子大小可調(diào)、壓縮性、成型性好、適用范圍廣等特點。

干法制粒：把藥物混合物粉末直接壓縮成較大片劑或片狀物后，重新粉碎成所需大小顆粒的方法，有壓片法和滾壓法。該方法不加任何液體，常用于熱敏性物料、遇水易分解的藥物以及容易壓縮成形的藥物的制粒，方法簡單、省工省時。但采用干法制粒時，應注意由于壓縮引起的晶型轉變及活性降低等。制粒具有以下意義：

增加制劑的可壓性

增加輔料的流動性

可以防止各成分篩分

可以防止粉塵飛揚

可以防止藥粉聚集第三題：

藥物的溶解度：溶解度的測定對于一個新藥是必須的，而且需要測定在不同溶劑中的溶解度；對于無解離特性的難溶性藥物而言，溶解度測定常常為制備其溶液劑型提供溶劑選擇的參考，為其固體劑型選擇增溶性處方輔料以及選擇溶出介質(zhì)提供依據(jù)。其大小直接及藥物是否需要增溶、成鹽及其解離有關，以解決及溶解性差產(chǎn)生的低生物利用度以及劑型設計困難等重要問題。改變藥物粒徑或溶出表面積、游離藥物或成鹽、改變藥物晶型、及其他藥物形成復合物等都可改變藥物從制劑中的溶出速度，從而可以制備成緩釋或速釋制劑。pKa：藥物的pKa直接影響藥物的溶出及吸收，是制劑進行劑型設計的必要考慮因素之一。

藥物溶解度和解離常數(shù)測定的意義包括：初步判斷藥物制備成溶液型制劑的可能性、制備成固體制劑時是否會出現(xiàn)體內(nèi)外溶出困難而影響藥物的吸收、藥物的解離是否存在穩(wěn)定性問題以及是否及藥物的吸收有關等。

分配系數(shù)：油/水分配系數(shù)及藥物的PKa為制劑設計必須的參數(shù)，其中油/水分配系數(shù)是分子親脂特性的量度，在藥劑學研究中主要用于預見藥物對在體組織的滲透或吸收難易程度。對于制劑，藥物的油/水分配系數(shù)可以看作是藥物吸收速度和程度的指征。因為生物膜具有親脂性質(zhì)，所以被動擴散藥物的透膜速率直接及分子的親脂性有關。親脂性強的藥物，比較容易滲透和吸收，但如果該親脂性藥物的水溶解度太小則溶解度可能是影響吸收的控制因素而不依賴于分配系數(shù)；水溶性藥物不易透過脂性的細胞膜，分配系數(shù)是其吸收的限速步驟，但水溶性藥物溶解度大，易于及胃腸道水性粘液層混合，提高吸收的濃度梯度，也可能很快吸收。當然油/水分配系數(shù)并不是反映體內(nèi)吸收的唯一指標，還有一些藥物不依賴油/水分配系數(shù)，也及其濃度梯度無關而是通過特殊轉運機制吸收。第四題：

TDS，targetingdrugsystem：靶向給藥系統(tǒng)是指載體將藥物選擇性的濃集于靶器官、靶組織、靶細胞，提高療效，降低藥物對全身的毒副作用的一類制劑。

靶向給藥制劑的分類：1、按給藥途徑分：全身靶向給藥制劑，即通過口服或注射等方式給藥后，能使藥物導向所需發(fā)揮作用的部位；局部靶向給藥制劑，即局部用藥后，藥物就在該部位發(fā)揮治療作用。2、按作用方式分：主動靶向(activetargeting)給藥制劑具有識別靶組織或靶細胞的大分子；被動靶向(passivetargeting)給藥制劑，像脂質(zhì)體、微球、毫微粒、乳劑或復乳等微粒載體制劑，對靶細胞并無識別能力，但可經(jīng)生理和物理的機械截留到達特定部位釋藥；物理化學靶向，通過外加能量，如pH、溫度、電磁等作用，使得藥物載體在特定的靶區(qū)釋藥。3、按藥物作用水平分：一級靶向，如微粒載體制劑只能將藥物輸送至特定的器官；二級靶向，系指能將藥物輸送至某器官的特定部位；三級靶向，系指能將藥物輸送至特定部位的病變細胞內(nèi)。如若能將藥物制成三級靶向制劑，則可使藥物在細胞水平上發(fā)揮作用，藥物可專門攻擊病變細胞，對正常細胞沒有或幾乎沒有不良的影響，可使藥物的療效達到最理想的程度。4、按物理形態(tài)分水不溶性制劑指脂質(zhì)體、微球、毫微粒、乳劑或復乳等水不溶性微粒載體制劑；另一類是水溶性的特異或非特異性大分子載體制劑，包括合成大分子及天然的生物大分子(如聚多糖、抗體、核糖、核酸等)載體制劑，藥物的靶向主要憑借載體系統(tǒng)來實現(xiàn)，故又可稱為藥物載體系統(tǒng)(drug-carriersystems)。

靶向給藥系統(tǒng)特點：能將藥物定向輸送到靶器官，減少藥物在正常組織中的分布，提高療效，減少藥物用量，減輕毒副作用，提高生物利用度。中國藥科大學工業(yè)藥劑學試卷3答案一．名詞解釋1．劑型及制劑劑型：藥物不能直接供患者用于疾病的防治，必須制成適合于患者應用的最佳給藥形式，即藥物劑型或稱劑型制劑：根據(jù)藥典和部頒標準，將藥物制成適合臨床需要并符合一定質(zhì)量標準的藥劑稱為制劑2．GLP及GCPGLP：藥品安全試驗規(guī)范(GoodLaboratoryPractice，簡稱GLP)，是在新藥研制的實驗中，進行動物藥理試驗(包括體內(nèi)和體外試驗)的準則，如急性、亞急性、慢性毒性試驗、生殖試驗、致癌、致畸、致突變以及其它毒性試驗等都有十分具體的規(guī)定，是保證藥品研制過程安全準確有效的法規(guī)。GCP：藥品臨床試驗管理規(guī)范（GoodClinicalPractice，簡稱GCP)，是臨床試驗全過程的標準規(guī)定，包括方案設計、組織、實施、監(jiān)查、稽查、記錄、分析總結和報告。3．IsoosmoticSolution及IsotonicsolutionIsoosmoticSolution：等滲溶液是指滲透壓及血漿相等的溶液，是物理化學的概念Isotonicsolution：等張溶液是指及紅細胞張力相等，也就是及細胞接觸時使細胞功能和結構保持正常的溶液，是生物學的概念4．F0及F值Fo值表示一定滅菌溫度(T)，Z值為10℃時，一定滅菌溫度(T)產(chǎn)生的滅菌效果及121℃，Z值為10℃產(chǎn)生的滅菌效力相同時所相當?shù)臅r間(min)。即將被滅菌物品各不同受熱溫度均所達到及濕熱滅菌121℃產(chǎn)生的滅菌效力相同時所相當?shù)臏缇鷷r間F值為在一定溫度（T），給Z值所產(chǎn)生的滅菌效力及參比溫度（To）給定Z值所產(chǎn)生的滅菌效果相同時所相當?shù)臅r間5．微球及微囊微球（microsphere）：藥物以溶解或分散的狀態(tài)存在于高分子材料中，以適宜的技術制備而成的骨架型微小球體，稱為微球微囊（microcapsules）：利用天然或合成的高分子材料包裹固體或液體藥物而形成的藥庫型微笑囊體，稱為微囊二．選擇題1.可作為粉針劑溶劑的有CA純化水B注射用水C滅菌注射用水D制藥用水2.片劑輔料中的崩解劑是BAECBPVPPC微粉硅膠DMCE甘露醇3.可作除菌濾過的濾器有AEA0.22μm微孔濾膜B0.45μm微孔濾膜C4號垂熔玻璃濾器D5號垂熔玻璃濾器E6號垂熔玻璃濾器4.O/W型軟膏基質(zhì)中常用的保濕劑有ACDEA甘油B明膠C丙二醇D甘露醇E山梨醇5.空心膠囊的型號有D種，最小型號是A號。A5B6C7D8E9F06.單凝聚法制備以明膠為囊材的微囊時，固化微囊可以加入CDA乙醇B氫氧化鈉C甲醛D戊二醛E丙二醇7.具有較多水份的油脂性軟膏基質(zhì)的是CA固體石蠟B液體石蠟C凡士林+羊毛脂D凡士林E．硅酮8.下列哪一條不符合散劑制備方法的一般規(guī)律BA組分比例差異大者，采用等量遞加混合法B組分堆密度差異大時，堆密度大者先放入混合容器中，再放入堆密度小者C含低共熔組分時，應避免共熔D劑量小的毒劇藥，應制成倍散E含液體組分，可用處方中其他組分或吸收劑吸收9.反映難溶性固體藥物吸收的體外指標主要是AA溶出度B崩解時限C片重差異D含量E脆碎度10.藥篩篩孔目數(shù)習慣上是指CA每厘米長度上篩孔數(shù)目B每平方厘米面積上篩孔數(shù)目C每英寸長度上篩孔數(shù)目D每平方英寸面積上篩孔數(shù)目E每市寸長度上篩孔數(shù)目11.關于表面活性劑的敘述中哪一條是正確的CEA能使溶液表面張力增加的物質(zhì)B能使溶液表面張力不改變的物質(zhì)C能使溶液表面張力急劇下降的物質(zhì)D能使溶液表面張力急劇上升的物質(zhì)E表面活性劑都具有親水和親油基團12.下列高分子材料中，不是腸溶衣的是EA.蟲膠B.HPMCPC.EudragitSD.CAPE.CMCNa13.在片劑的薄膜包衣液中加入液體石蠟的作用為AA.增塑劑B.致孔劑C.助懸劑D.乳化劑E.成膜劑14.泡騰顆粒劑遇水產(chǎn)生大量氣泡，這是由于顆粒劑中酸及堿發(fā)生反應后所放出的何種氣體所致BA.二氧化硫B.二氧化碳C.氧氣D.氫氣E.氮氣15.易發(fā)生水解的藥物為DA.酚類藥物B.烯醇類藥物C.多糖類藥物D.酰胺及酯類藥物E.蒽胺類藥物16.已知某藥物水溶液在常溫下的降解速度常數(shù)為8.36×10-6/h，則其有效期為___C____年。A4B2C1.44D1E0.7217.噻孢霉素鈉的氯化鈉等滲當量為0.24，欲配制3%的注射劑500ml，需加氯化鈉___C_克。A3.30B1.42C0.9D3.78E0.3618.藥物制成以下劑型后那種顯效最快____D____A口服片劑B硬膠囊劑C軟膠囊劑D顆粒劑19.液體粘度隨切應力增加不變的流動稱為___D__A塑性流動B脹性流動C觸變流動D牛頓流動E