藥物遞送-偶聯(lián)靶向遞送藥物行業(yè)研究

藥物遞送行業(yè)研究報(bào)告偶聯(lián)藥物遞送行業(yè)研究報(bào)告偶聯(lián)靶向遞送藥物研究智慧芽新藥情報(bào)庫(kù)為您提供海量全球新藥數(shù)據(jù)免費(fèi)查詢服務(wù)智慧芽新藥情報(bào)庫(kù)為您提供海量全球新藥數(shù)據(jù)免費(fèi)查詢服務(wù)行業(yè)行業(yè)概論微信掃一掃免費(fèi)查全球海量新藥數(shù)據(jù)智慧芽新藥情報(bào)庫(kù)為您提供海量全球新藥數(shù)據(jù)免費(fèi)查詢服務(wù)●定義:●定義:●偶聯(lián)藥物類別:FDC抗體片段偶聯(lián)藥物(Antibody+fragment.drug+conjugates)VDC病毒樣藥物偶聯(lián)物(virus.like+drug+conjugates)sMDC小分子偶聯(lián)藥物(small+molecule.drug+conjugates)1sAC抗體免疫刺激偶聯(lián)藥物(1mmune.stimulating+AntibodyConjugate)ApDC適體偶聯(lián)藥物(aptamer+drug+conjugates)A0C抗體寡核甘酸偶聯(lián)物(Antibody.oligonucleotideconjugates)ADeC抗體降解偶聯(lián)藥物(AntibodyDegraducerConjugates+)行業(yè)概論偶聯(lián)遞送種類豐富,其中ADC最受關(guān)注智慧芽新藥情報(bào)庫(kù)為您提供海量全球新藥數(shù)據(jù)免費(fèi)查詢服務(wù)行業(yè)概論偶聯(lián)遞送種類豐富,行業(yè)概論偶聯(lián)遞送種類豐富,ADC結(jié)構(gòu)與研發(fā)更為成熟智慧芽新藥情報(bào)庫(kù)為您提供海量全球新藥數(shù)據(jù)免費(fèi)查詢服務(wù)行業(yè)概論ADC起源于1913年,2016年后多種偶聯(lián)藥物獲批加速2000年2011年2018年2021年市(榮昌生物HER2ADC維迪2010年2016年2010年2016年出"魔術(shù)子et)概念,該理論物上市,較早上市的穩(wěn)定,在血液循環(huán)中會(huì)胞毒分子,導(dǎo)致嚴(yán)重不良反應(yīng),于2010年被撤市,智慧芽新藥情報(bào)庫(kù)為您提供海量全球新藥數(shù)據(jù)免費(fèi)查詢服務(wù)技術(shù)技術(shù)與壁壘分析微信掃一掃免費(fèi)查全球海量新藥數(shù)據(jù)智慧芽新藥情報(bào)庫(kù)為您提供海量全球新藥數(shù)據(jù)免費(fèi)查詢服務(wù)技術(shù)分析偶聯(lián)藥物具有獨(dú)特理論優(yōu)勢(shì),有望解決當(dāng)前腫瘤治療困境類型類型偶聯(lián)類型構(gòu)成方式開(kāi)發(fā)目的/優(yōu)勢(shì)應(yīng)用范圍抗體(靶向定位)-Linker(連接臂,將抗體和載荷鏈接)-載荷(殺傷腫瘤細(xì)胞)將細(xì)胞毒性藥物帶入癌細(xì)胞周圍,降低全身暴露,提高安全性DC連接子(Iinker)、歸巢肽(homingpeptide)以及具有細(xì)胞毒性的有效載荷(payIoad)腫瘤細(xì)胞表面過(guò)表達(dá)的蛋白受體從而傳遞細(xì)胞毒素誘導(dǎo)腫瘤細(xì)胞凋亡o相對(duì)于ADC來(lái)說(shuō),它是靠ao個(gè)左右氨基酸的肽鏈靶向腫瘤細(xì)胞,所以不會(huì)帶來(lái)免疫反應(yīng)配體)Linker)載荷,需要添加鰲合毒素的特定官能團(tuán)結(jié)構(gòu) (Ahelator)利用抗體或小分子(包括多肽)介導(dǎo)的靶向定位作用將細(xì)胞毒.成像因子(放射性核素放射性同位素,Radionuclideradioisotope)精準(zhǔn)定位至靶位置,避免全身暴露的潛在危害靶向分子(小分子)、連接臂(Linker)和效應(yīng)分子(細(xì)與ADC相似,但安全性、滲透性、穩(wěn)定性及DAR藥物體)Linker)載荷,1S3A載荷為先天免疫激動(dòng)劑或調(diào)節(jié)劑通過(guò)調(diào)劑免疫刺激和微環(huán)境,實(shí)現(xiàn)激活免疫殺傷3CeA物載荷替換為降解分子的抗體偶聯(lián)藥物,或許也會(huì)同時(shí)攜將降解分子攜帶至靶位置,避免全身暴露,甚至克服一些Protac分子潛在成藥性問(wèn)題,如理化缺物更小的抗體片段(單鏈scFv)替換更大的抗體分子實(shí)現(xiàn)更高的C3R值,FCA與3CA技術(shù)上幾乎相通,但采用更小的片段抗體,有望提高腫瘤滲透,最大化藥物效力o小片段和缺乏Fc能夠在正常組織和循環(huán)中快速清除,降低毒性oVCA病毒衣殼設(shè)計(jì)為非感染性蛋白質(zhì)納米顆粒(病毒樣顆粒,VLPA作為高效遞送載體的偶聯(lián)藥物形式實(shí)現(xiàn)與實(shí)體腫瘤細(xì)胞或轉(zhuǎn)移灶結(jié)合,而不與正常組織結(jié)合的目的o細(xì)胞毒藥物被激活后,選擇性破壞腫瘤細(xì)胞,導(dǎo)致腫瘤細(xì)胞急性壞死的同時(shí)激智慧芽新藥情報(bào)庫(kù)為您提供海量全球新藥數(shù)據(jù)免費(fèi)查詢服務(wù)linkerlinker技術(shù)分析PDC、RDC、SMDC逐步成熟,有望突破ADC●不同偶聯(lián)靶向技術(shù)中連接基差異性較小,根據(jù)其毒素分子和靶向遞送分子進(jìn)行分類;●ADC靶向性強(qiáng),技術(shù)相對(duì)成熟,但抗體分子量大,難以突破實(shí)體瘤;●RDC可實(shí)現(xiàn)腫瘤精準(zhǔn)治療;●SMDC容易滲透到腫瘤組織,但配體開(kāi)發(fā)難度極大;耦聯(lián)類型耦聯(lián)類型遞送分子毒素分子技術(shù)優(yōu)勢(shì)技術(shù)劣勢(shì)抗體分子量較大,難以滲透至實(shí)體瘤,毒副作用較大多肽分子量小,不會(huì)多肽分子量小,不會(huì)帶來(lái)免疫反應(yīng);果強(qiáng),實(shí)現(xiàn)精準(zhǔn)治療相較ADC更多,包括歸巢肽,包括細(xì)胞肽子智慧芽新藥情報(bào)庫(kù)為您提供海量全球新藥數(shù)據(jù)免費(fèi)查詢服務(wù)技術(shù)分析ADC技術(shù)已發(fā)展到第三代,向更高效、更精準(zhǔn)、毒性低方向發(fā)展非定點(diǎn)耦聯(lián),因此DAR值隨機(jī)耦合策略的DAR,但還是存在高DAR值導(dǎo)致藥物被快速清除的問(wèn)題DAR∶2-4,特異性位點(diǎn)耦聯(lián),DAR接頭不穩(wěn)定,毒性/副作用較強(qiáng),免疫原性強(qiáng),半衰與第一代ADC藥物相比,具有更高的靶向性,較高的藥效,較低的免疫原性,但是還存在毒副作用較強(qiáng),會(huì)出現(xiàn)耐藥性,高DAR值導(dǎo)致藥物被快速清除等問(wèn)題穩(wěn)定性和藥代動(dòng)力學(xué)大大提高,藥物活性更高,毒性更低第1代第2代第3代以輝瑞制藥的Myl0targ為代表,具有抗原特異性低、毒/副性強(qiáng)、接頭不穩(wěn)定、半衰期短等缺點(diǎn);C低等優(yōu)點(diǎn),但是還是存在毒副作用較強(qiáng),耐藥性,高DAR(drug-t0-antb0dyrati0,抗體的載藥率)值等問(wèn)題;第三代ADC通過(guò)位點(diǎn)特異性偶聯(lián),采用新靶點(diǎn),可擁有均質(zhì)單一性ADC,細(xì)胞毒性分子更有效,精準(zhǔn)度更高、毒性更低。智慧芽新藥情報(bào)庫(kù)為您提供海量全球新藥數(shù)據(jù)免費(fèi)查詢服務(wù)點(diǎn)靶點(diǎn)抗體連接子毒素抗體耦聯(lián)連接抗體和毒素,進(jìn)胞點(diǎn)靶點(diǎn)抗體連接子毒素抗體耦聯(lián)連接抗體和毒素,進(jìn)胞性,決定DAR值 技術(shù)分析ADC關(guān)鍵技術(shù)要素-毒素&連接子組合,耦聯(lián)方式ADC的技術(shù)構(gòu)成包括5個(gè)要素:靶點(diǎn)、抗體、偶聯(lián)方式、毒素、連接子ADC由抗體、連接子和毒素三個(gè)重要的組件構(gòu)成。加上靶點(diǎn)的選擇,和偶聯(lián)方式的選擇,這5方面的因素都會(huì)影響ADC的藥效及安全性毒素&連接子組合,偶聯(lián)方式是ADC的關(guān)鍵技術(shù)要素,但國(guó)內(nèi)尚未有自主1P的該類平臺(tái)技術(shù)的成功案例>>抗體的篩選是無(wú)限的;隨著單抗藥物的發(fā)展,將不斷得到補(bǔ)充和優(yōu)化>而毒素、偶聯(lián)方式的種類是無(wú)限的;很多毒素&連接子的組合物已被申請(qǐng)專利,且具拓展性∶Seagen,第一三共等都擁有相應(yīng)的毒素平臺(tái),可以拓展應(yīng)用到多種靶點(diǎn)/抗體形成多種ADC產(chǎn)品>篩選新的毒素及其配套連接子、偶聯(lián)方式,所需要解決的技術(shù)問(wèn)題也非常多,是ADC研發(fā)的關(guān)鍵技術(shù)高特異性(在正常組織不表達(dá)/少表達(dá)),在腫瘤細(xì)胞上高表達(dá),具有高特異性(在正常組織不表達(dá)/少表達(dá)),在腫瘤細(xì)胞上高表達(dá),具有內(nèi)化特點(diǎn)o適應(yīng)癥拓展好,如HER2等人源人源抗體的特異性好;較長(zhǎng)半衰期;篩選合適的親和力、高內(nèi)吞的抗體;1gG4;對(duì)抗體進(jìn)行糖修飾等優(yōu)化改造高穩(wěn)定性,不會(huì)在血液中降解,以免導(dǎo)致脫靶毒性;適宜的極性水較強(qiáng)的細(xì)胞殺傷能力;合適的脂溶性及合適的半衰期,以便如有旁觀者效應(yīng),也是可控的從隨機(jī)偶聯(lián)向定點(diǎn)偶聯(lián)發(fā)展,使得DAR值均一可控,較高的載藥量;偶的性質(zhì)智慧芽新藥情報(bào)庫(kù)PDC藥物可以解決當(dāng)前化療藥物困境∶>藥物溶解性問(wèn)題,如紫杉醇;多肽偶聯(lián)藥物結(jié)構(gòu)示意圖 PDC藥物可以解決當(dāng)前化療藥物困境∶>藥物溶解性問(wèn)題,如紫杉醇;多肽偶聯(lián)藥物結(jié)構(gòu)示意圖 LudtatateFDA批準(zhǔn)的首款肽偶聯(lián)藥物)技術(shù)分析PDC可以解決當(dāng)前腫瘤化療藥物的困境PDCPDC的設(shè)計(jì)原則PDC并以最佳親和力與特定的受體結(jié)合,該受體存在于目標(biāo)組織的細(xì)胞表面,而不是其胞質(zhì)或細(xì)胞核內(nèi)(即類固醇受體);②所選受體應(yīng)在癌細(xì)胞上獨(dú)特表達(dá)或過(guò)表達(dá)(通常是正常細(xì)優(yōu)勢(shì)優(yōu)勢(shì)鏈靶向腫瘤細(xì)胞,不會(huì)帶來(lái)免疫反應(yīng)。劣勢(shì)劣勢(shì)·但其循環(huán)穩(wěn)定性差,會(huì)很快被腎臟清除,有研究利用不同的納米顆粒來(lái)增強(qiáng)PDC的穩(wěn)定性;智慧芽新藥情報(bào)庫(kù)為您提供海量全球新藥數(shù)據(jù)免費(fèi)查詢服務(wù)技術(shù)分析技術(shù)分析RDC可實(shí)現(xiàn)精準(zhǔn)放射性腫瘤治療,,放射性核素偶聯(lián)藥物(RDC)是一種新興的腫瘤精準(zhǔn)治,直接殺傷效應(yīng),旁觀者效應(yīng),遠(yuǎn)端效應(yīng)口β射線∶口a射線;口血液瘤靶點(diǎn)∶口實(shí)體瘤靶點(diǎn)∶●……智慧芽新藥情報(bào)庫(kù)為您提供海量全球新藥數(shù)據(jù)免費(fèi)查詢服務(wù)●SMDC配體的選擇是研發(fā)的一個(gè)難點(diǎn),SMDC的小分子配體一直較難獲得,主要是使用天然來(lái)源配體的衍生物,如靶向葉酸受體的葉酸衍膜抗原的谷氦酸脲衍生物、靶向生長(zhǎng)抑素受SMDC得成功●結(jié)合后的內(nèi)吞速度●SMDC進(jìn)入細(xì)胞后,酶的裂解速度高效的SMDC活性取決于可裂解臂(ReleaseLinker)在穿透目標(biāo)細(xì)胞后,能夠以預(yù)測(cè)的裂解位點(diǎn)和速率從SMDC母體釋放細(xì)胞毒藥物。因此,與ADC藥物一致,SMDC藥物同樣要求在體內(nèi)循環(huán)過(guò)程中的藥物穩(wěn)定。SMDC中使用兩種類型的觸發(fā)方法∶①使用基于二硫鍵的連接子是最成功的方法之一;②是基于體內(nèi)pH環(huán)境的差異,設(shè)計(jì)對(duì)靶細(xì)胞pH值敏感的裂解子,技術(shù)分析SMDC研發(fā)壁壘高SMDC藥物由小分子組成,容易控制合成工藝和成本,相較于抗體藥物,工業(yè)化操作簡(jiǎn)單;全性SMDC理論上不會(huì)具有免疫原性,安全性控制更容易實(shí)現(xiàn)●通透性與穩(wěn)定性SMDC的分子量相較于ADC要低很多,從而在實(shí)體瘤中能夠具智慧芽新藥情報(bào)庫(kù)微信掃微信掃一掃免費(fèi)查全球海量新藥數(shù)據(jù)政策&專利&應(yīng)用&市場(chǎng)智慧芽新藥情報(bào)庫(kù)為您提供海量全球新藥數(shù)據(jù)免費(fèi)查詢服務(wù)政策分析2022年我國(guó)陸續(xù)出臺(tái)兩項(xiàng)抗體偶聯(lián)藥物指導(dǎo)原則,推動(dòng)抗體偶聯(lián)藥物高速發(fā)展CDE發(fā)布《抗體偶聯(lián)藥物非臨床研究技術(shù)指導(dǎo)原則(征求意見(jiàn)稿)》.7月6日,國(guó)家藥監(jiān)局藥審中心發(fā)布的《抗體偶聯(lián)藥物非臨床研究技術(shù)指導(dǎo)原則(征求意見(jiàn)稿)》,就藥理學(xué)、安全藥理學(xué)、藥代動(dòng)力學(xué)及毒理學(xué)做了系統(tǒng)的研究指導(dǎo)。基于抗體偶聯(lián)藥物的特殊性,國(guó)家藥監(jiān)局藥審中心尤其關(guān)注藥物毒理學(xué)研究,除一般毒理學(xué)研究外,在遺傳毒性、生殖毒性及致癌性等8中國(guó)E則,藥審中心表示,生物制藥技術(shù)發(fā)展推動(dòng)抗體偶聯(lián)藥物進(jìn)入高速發(fā)展階段,尤其是在腫瘤治療領(lǐng)域,抗體偶聯(lián)抗腫瘤藥物的研發(fā)持續(xù)增長(zhǎng)。國(guó)內(nèi)外尚無(wú)ADC藥物的針對(duì)性指導(dǎo)原則,此舉旨在更好地指導(dǎo)CDE發(fā)布《抗腫瘤抗體偶聯(lián)藥物臨床研發(fā)技術(shù)指導(dǎo)原則》.9月15日,國(guó)家藥監(jiān)局藥品審評(píng)中心組織撰寫(xiě)了《抗腫瘤抗體偶聯(lián)藥物臨床研發(fā)技術(shù)指導(dǎo)原則》(以下簡(jiǎn)稱《指導(dǎo)原則》),形成征求意見(jiàn)稿。.《指導(dǎo)原則》提出,臨床研發(fā)應(yīng)關(guān)注同一靶抗原不同藥物間療效差異、最佳給藥方案探索等要點(diǎn),并提出,在ADC藥物臨床研發(fā)過(guò)程中,除了必須遵循抗腫瘤藥物的一般研發(fā)規(guī)律,還應(yīng)該注重以臨床需求為出發(fā)點(diǎn),結(jié)合分子結(jié)構(gòu)和機(jī)制特征,關(guān)注臨床研發(fā)要點(diǎn),深入探索分析自身臨床優(yōu)勢(shì),智慧芽新藥情報(bào)庫(kù)為您提供海量全球新藥數(shù)據(jù)免費(fèi)查詢服務(wù)●內(nèi)化或溶酶體降解異常;●內(nèi)化或溶酶體降解異常;●載荷耐受/外排;審評(píng)分析以臨床需求為出發(fā)點(diǎn),合理制定開(kāi)發(fā)計(jì)劃,鼓勵(lì)差異性研發(fā)抗腫瘤ADC藥物臨床研發(fā)的審評(píng)考慮劑量探索聯(lián)合治療策略研究人群靶點(diǎn)目標(biāo)人群劑量探索>ADC的藥效和毒性作用主要來(lái)自于游離小分子化合物,通常其臨床起聯(lián)臺(tái)治療策略●增加ADC向腫瘤組織輸送;●促進(jìn)靶抗原表達(dá)/內(nèi)化;●增強(qiáng)有效載荷活性;●促進(jìn)抗腫瘤免疫;風(fēng)險(xiǎn)控制>具有相同靶點(diǎn)、相似有效載荷的ADC藥物研發(fā)過(guò)程中,可相互參考的智慧芽新藥情報(bào)庫(kù)為您提供海量全球新藥數(shù)據(jù)免費(fèi)查詢服務(wù)專利分析專利申請(qǐng)及授權(quán)數(shù)量在2021年達(dá)到高峰,早期專利即將過(guò)期●2003年-2018年ADC專利申請(qǐng)量快速飆升,2019年以后申請(qǐng)量逐漸趨于平穩(wěn)(近18個(gè)月新申請(qǐng)未公開(kāi)的情況)大于數(shù)量。智慧芽新藥情報(bào)庫(kù)為您提供海量全球新藥數(shù)據(jù)免費(fèi)查詢服務(wù)ADC申請(qǐng)布局0500100015002000專利分析ADC專利申請(qǐng)數(shù)量以羅氏、Seagen為首,美國(guó)ADC專利數(shù)量占比達(dá)72%ADC專利布局國(guó)家分布10000150002000025000數(shù)據(jù)源∶智慧芽專利數(shù)據(jù)庫(kù)AnalytiCS(2022年7月)智慧芽新藥情報(bào)庫(kù)為您提供海量全球新藥數(shù)據(jù)免費(fèi)查詢服務(wù)2015201720182016專利分析第一三共EnhertU的核心專利申請(qǐng)2015201720182016專利分析第一三共EnhertU的核心專利申請(qǐng)抗體-Linker-細(xì)胞毒結(jié)構(gòu)ADC生產(chǎn)工藝藥物聯(lián)用組合物(制劑)智慧芽新藥情報(bào)庫(kù)為您提供海量全球新藥數(shù)據(jù)免費(fèi)查詢服務(wù)應(yīng)用分析ADC在研適應(yīng)癥主要集中在實(shí)體瘤領(lǐng)域數(shù)據(jù)源∶截取自智慧芽新藥情報(bào)庫(kù)(7月30日)智慧芽新藥情報(bào)庫(kù)數(shù)據(jù)源∶截取自智慧芽新藥情報(bào)庫(kù)(7月30日)智慧芽新藥情報(bào)庫(kù)為您提供海量全球新藥數(shù)據(jù)免費(fèi)查詢服務(wù)藥物數(shù)量7770應(yīng)用分析ADC研發(fā)靶點(diǎn)共194個(gè),在研靶點(diǎn)HER2扎堆明顯p8866智能化新藥發(fā)現(xiàn)平臺(tái)智慧芽新藥情報(bào)庫(kù)為您提供海量全球新藥數(shù)據(jù)免費(fèi)查詢服務(wù)智慧芽新藥情報(bào)庫(kù)為您提供海量全球新藥數(shù)據(jù)免費(fèi)查詢服務(wù)中國(guó)市場(chǎng)規(guī)模以ADC為代表的偶聯(lián)藥物市場(chǎng)快速增長(zhǎng)單位∶百萬(wàn)美元單位單位∶百萬(wàn)美元38950620162017201820192020201620162017201820192020單位∶千美元單位∶千美元2016201720182019美國(guó)ADC藥物最早在美國(guó)上市,在獲批藥物數(shù)量和銷量、市場(chǎng)規(guī)模增速上位于世界領(lǐng)先地位,截止至2020年,美國(guó)ADC藥物市場(chǎng)規(guī)模高達(dá)14.70億美元,近五CAGRADC市。歐洲截止至2020年,歐洲ADC藥物市場(chǎng)規(guī)模達(dá)到5.81億美元,近五年CAGR為13%,截止至2020年,日本ADC藥物市場(chǎng)規(guī)模達(dá)到2.22億美元,近五年CAGR為21%,中國(guó)的KadCyla在中國(guó)獲批上市,并于當(dāng)年獲得共計(jì)57萬(wàn)美元的銷售額,標(biāo)志著中迪西妥單抗(愛(ài)地希)上市,未來(lái)ADC藥物在中國(guó)的銷售額將迅速增長(zhǎng)。0全球ADC藥物市場(chǎng)預(yù)測(cè)上市的藥物銷售額,Nature刊文表示這一數(shù)據(jù)到2026年有望超過(guò)164億美元。弗若斯特沙利文報(bào)告稱,2030年全球ADC藥物市場(chǎng)規(guī)模預(yù)計(jì)達(dá)到207億美元,國(guó)內(nèi)市場(chǎng)規(guī)模達(dá)到智慧芽新藥情報(bào)庫(kù)為您提供海量全球新藥數(shù)據(jù)免費(fèi)查詢服務(wù)市場(chǎng)空間ADC產(chǎn)品市場(chǎng)滲透率提升,在2026年后有望進(jìn)一步增長(zhǎng)140年復(fù)合增長(zhǎng)率:年復(fù)合增長(zhǎng)率:31.6%數(shù)據(jù)來(lái)源∶頭豹研究院數(shù)據(jù)來(lái)源∶頭豹研究院頭豹研究院預(yù)測(cè),中國(guó)的ADC市場(chǎng)預(yù)計(jì)2024年將達(dá)到智能化新藥發(fā)現(xiàn)平臺(tái)微信掃微信掃一掃免費(fèi)查全球海量新藥數(shù)據(jù)智慧芽新藥情報(bào)庫(kù)為您提供海量全球新藥數(shù)據(jù)免費(fèi)查詢服務(wù)產(chǎn)品分析偶聯(lián)遞送種類豐富,其中ADC最受關(guān)注耦聯(lián)類型耦聯(lián)類型耦聯(lián)組成上市產(chǎn)品數(shù)量在研產(chǎn)品數(shù)量中國(guó)最高研發(fā)狀態(tài)國(guó)內(nèi)主要玩家數(shù)量臨床I期臨床I期臨床l/I期3●ADC是目前最受關(guān)注、最成熟的偶聯(lián)靶向技術(shù),玩家較多,賽道擁擠;發(fā)可能正在升溫。但其研發(fā)壁壘高,國(guó)內(nèi)玩家領(lǐng)頭羊?yàn)檫h(yuǎn)大醫(yī)藥;MDC智慧芽新藥情報(bào)庫(kù)為您提供海量全球新藥數(shù)據(jù)免費(fèi)查詢服務(wù)上市產(chǎn)上市產(chǎn)品全球共有14款A(yù)DC藥物獲批,中國(guó)獲批4個(gè),ADC發(fā)展逐漸走向成熟藥物商品名公司靶點(diǎn)抗體類型連接子類型細(xì)胞毒素適應(yīng)癥上市狀態(tài)大細(xì)胞淋巴癌血病B巴癌B巴癌轉(zhuǎn)移性胃癌TF性宮頸癌智慧芽新藥情報(bào)庫(kù)為您提供海量全球新藥數(shù)據(jù)免費(fèi)查詢服務(wù)企業(yè)候選產(chǎn)品臨床階段靶點(diǎn)癌n在研產(chǎn)品中國(guó)自研ADC集中于早期階段,臨床后期產(chǎn)品多為海外引進(jìn)床進(jìn)展.,,,..,.床進(jìn)展.,,,..,.●從開(kāi)發(fā)階段來(lái)看,國(guó)內(nèi)ADC藥物多集中于臨床1期,這部分藥物以國(guó)內(nèi)企業(yè)(代表企業(yè):榮昌生物、科倫藥業(yè)、恒瑞醫(yī)藥、多禧生物等)自主研發(fā)為主o處于臨床111期及以上的的產(chǎn)品共有17款,多以海外合作引進(jìn)為主o●從適應(yīng)癥來(lái)看,絕大多數(shù)為實(shí)體瘤,其次為血液瘤,與全球適應(yīng)癥布局基本相似,●從靶點(diǎn)來(lái)看,中國(guó)ADC藥物的靶點(diǎn)仍然高度集中,集中程度也與全球一致oHER2靶點(diǎn)數(shù)量最多,TR0P-2、TF、CD19等靶點(diǎn)進(jìn)展不斷取得突破,大多集中于已有藥臨床前臨床前床床上71511373200003101000TPOP242200111201000FRa20000102000000300100000000001000010床炎疫苗研究進(jìn)展2021床智慧芽新藥情報(bào)庫(kù)為您提供海量全球新藥數(shù)據(jù)免費(fèi)查詢服務(wù)企業(yè)候選產(chǎn)品臨床階段靶點(diǎn)企業(yè)候選產(chǎn)品臨床階段靶點(diǎn)TFTR0P2全球ADC臨床階段占比9114臨床前全2在研產(chǎn)品全球ADC在研藥物集中于熱門(mén)靶點(diǎn),未來(lái)將迎來(lái)藥物上市高峰●從開(kāi)發(fā)階段來(lái)看,目前進(jìn)入到111期臨床的數(shù)量為8項(xiàng),預(yù)計(jì)未來(lái)3-5年后會(huì)迎●從適應(yīng)癥來(lái)看,在研適應(yīng)癥聚焦于腫瘤治療領(lǐng)域,以實(shí)體瘤為主,主要集中在乳腺癌、肺癌、胃癌等患病人群較多的癌種,并向眼病、自身免疫等161614智慧芽新藥情報(bào)庫(kù)為您提供海量全球新藥數(shù)據(jù)免費(fèi)查詢服務(wù)251346789251346789玩家分析玩家分析ADC藥物在曲折中發(fā)展,眾多玩家脫穎而出>ADC藥物研發(fā)聚焦的疾病領(lǐng)域很集中,基本上是實(shí)體瘤和血液系統(tǒng)腫瘤,隨著抗體篩選技術(shù)和基因工程的進(jìn)步,ADC藥物的特異性和穩(wěn)定性增加,適應(yīng)癥逐漸從腫瘤TFADCT0P玩家排名正藥物數(shù)量C藥物數(shù)量預(yù)計(jì)銷售量83712021年(2021年4月至2022年3月)5.5億美元61222022年為27.7億瑞士法郎(30.2億美元)11114//5//4/1//智慧芽新藥情報(bào)庫(kù)公司開(kāi)發(fā)產(chǎn)品最高開(kāi)發(fā)階段靶點(diǎn)適應(yīng)癥公司開(kāi)發(fā)產(chǎn)品最高開(kāi)發(fā)階段靶點(diǎn)適應(yīng)癥 期關(guān)受體(LRP-1)期 在研產(chǎn)品PDC產(chǎn)品適應(yīng)癥更加廣泛,未來(lái)將成為投資和研發(fā)熱點(diǎn)賽道卵巢腫瘤、多發(fā)性骨髓瘤、胰腺腫瘤、晚期實(shí)體瘤公司開(kāi)發(fā)產(chǎn)品最高開(kāi)發(fā)階段適應(yīng)癥智慧芽新藥情報(bào)庫(kù)海燕基于海燕基于產(chǎn)品名稱研發(fā)企業(yè)產(chǎn)品名稱研發(fā)企業(yè)細(xì)胞毒分子臨床階段適應(yīng)癥e瘤 瘤1瘤1癌1瘤1瘤1在研產(chǎn)品RDC與SMDC作為新興偶聯(lián)靶向技術(shù)研發(fā)逐漸升溫臨床試驗(yàn)階段,臨床試驗(yàn)表明該藥物對(duì)正常組織的輻射劑量處于安全范圍內(nèi),對(duì)●拜耳在其公開(kāi)的管線中,腫瘤臨床早期的在研產(chǎn)品共計(jì)11款(不含上市藥物的新適應(yīng)癥研究),RDC藥物便占據(jù)了4席,靶標(biāo)主要涉及Her2、CD20、CD22、MSLN體瘤o●遠(yuǎn)大醫(yī)藥是國(guó)內(nèi)RDC領(lǐng)域的領(lǐng)頭企業(yè),公司重點(diǎn)布局的放射性藥物診療平臺(tái)現(xiàn)已擁有10款全球創(chuàng)新產(chǎn)品,包括億[90Y]微球注射液及其余9款RDC藥物,涵蓋68Ga、藥品名稱魯凡,黃婷,尹藥品名稱廠廠家/機(jī)構(gòu)批準(zhǔn)時(shí)間腺病毒載體批準(zhǔn)時(shí)間適應(yīng)癥的新型冠狀病毒肺適應(yīng)癥究進(jìn)展.,20m與正電子發(fā)射斷層掃描(PET)素受體陽(yáng)性分泌腫瘤 (177魯)魯氧奧分泌腫瘤泌瘤智慧芽新藥情報(bào)庫(kù)為您提供海量全球新藥數(shù)據(jù)免費(fèi)查詢服務(wù)SeaSeagen上市藥物藥物名稱抗體適應(yīng)癥4經(jīng)典霍奇金淋巴瘤(CHL)和系統(tǒng)性間變性大細(xì)胞淋巴瘤(sALCL)等6個(gè)適應(yīng)癥移性尿路上皮癌4頸癌4特色靶點(diǎn)LIV-1一一或成突圍靶點(diǎn)主要玩家Seagen一一ADC藥物研發(fā)的領(lǐng)先企業(yè)>>作為擁有已上市ADC藥物數(shù)最多的藥企,Seagen目前擁有3個(gè)自主研發(fā)的上市ADC,1個(gè)合作開(kāi)發(fā)的上市ADC,4款正處于臨床階段的ADC;>不管是自研還是合作開(kāi)發(fā),此8款A(yù)DC的linker-SSeagenADC藥物藥物名稱靶點(diǎn)階段LVSLCAZPSLCASLCAZP包含14個(gè)家族成員,分所有的SLC39A轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白都有5到8個(gè)跨膜結(jié)構(gòu)域,具有轉(zhuǎn)運(yùn)鋅(Zn)離子的功能o通過(guò)蛋白酶可裂解的連接器連接o這種新型ADC被設(shè)計(jì)成與癌細(xì)胞上的L1V-1結(jié)合,一旦內(nèi)化,將釋放殺細(xì)胞智慧芽新藥情報(bào)庫(kù)DXdADXdADC技術(shù)平臺(tái)>DXd具有獨(dú)特的作用機(jī)制,活性大大提高;>具有很強(qiáng)滲透細(xì)胞膜的能力;>在血液中的半衰期顯著縮短;>連接子有著非常高的穩(wěn)定性;>能夠特異性被腫瘤中高度表達(dá)的溶酶體蛋白酶切割;>可以在一個(gè)抗體分子上偶聯(lián)多個(gè)細(xì)胞毒性藥物,提高DAR。主要玩家第一三共一一坐穩(wěn)ADC市場(chǎng)龍頭位置>>基于行業(yè)發(fā)展趨勢(shì)和方向,第一三共利用DXdADC技術(shù)平臺(tái)的尖端科技和創(chuàng)新性實(shí)現(xiàn)藥物療效和毒性間的平衡o>第一三共所積累的化療藥物研發(fā)經(jīng)驗(yàn)、發(fā)酵技術(shù),讓其研發(fā)的細(xì)胞毒性藥物具有更好的療效、安全性和旁觀者效應(yīng),獨(dú)特的連接子技術(shù)則具備了更高的穩(wěn)定性和搭載藥物數(shù)量,從而讓整體藥物療效獲得提升o>借助DXdADC技術(shù)平臺(tái),第一三共已經(jīng)開(kāi)展了6款創(chuàng)新產(chǎn)品的研發(fā)工作o其中,T-DXd已經(jīng)全球多個(gè)國(guó)家和地區(qū)成功實(shí)現(xiàn)商業(yè)化,其余ADC管線基本處于臨床1/11期,形成不同梯度的布局o而平臺(tái)專利的布局也實(shí)現(xiàn)了對(duì)核心技術(shù)的保護(hù),并為后續(xù)的技術(shù)合作及擴(kuò)展提供重要支在在研ADC藥物藥物名稱靶點(diǎn)全球最高研發(fā)階段企業(yè)智慧芽新藥情報(bào)庫(kù)瑞士公司ADCTheraDeutiCSSA是一家專注于臨床階段的晚期腫瘤生物技術(shù)公司,致力于為患有血液惡性腫瘤和實(shí)體瘤的患者開(kāi)發(fā)高效和針對(duì)性強(qiáng)的抗體藥物偶聯(lián)物并將其商業(yè)化,通過(guò)"專利授權(quán)"的方式尋求多方合作,彌補(bǔ)技術(shù)短板,并非從頭開(kāi)發(fā)各項(xiàng)核心專利技術(shù),多管線研發(fā)齊頭并進(jìn)。瑞士公司ADCTheraDeutiCSSA是一家專注于臨床階段的晚期腫瘤生物技術(shù)公司,致力于為患有血液惡性腫瘤和實(shí)體瘤的患者開(kāi)發(fā)高效和針對(duì)性強(qiáng)的抗體藥物偶聯(lián)物并將其商業(yè)化,通過(guò)"專利授權(quán)"的方式尋求多方合作,彌補(bǔ)技術(shù)短板,并非從頭開(kāi)發(fā)各項(xiàng)核心專利技術(shù),多管線研發(fā)齊頭并進(jìn)?，F(xiàn)任CEO兼聯(lián)合創(chuàng)始人.化學(xué)工程師學(xué)會(huì)成員,ADC領(lǐng)域的領(lǐng)軍人物.所創(chuàng)立的SDir0gen在2014年獲得"最佳科學(xué)在研管線主要玩家ADCT一一ADC領(lǐng)域獨(dú)角獸公司獲得廣泛關(guān)注核心技術(shù)核心技術(shù)基基于PBD的ADC藥物研發(fā)平臺(tái)AADCT研發(fā)的ADC藥物的特別之處在于,使用新一代的新型高效毗咯并苯二氮雜(PBD)二聚體毒素作為彈頭藥物。>細(xì)胞毒性作用遠(yuǎn)強(qiáng)于目前市售ADC中使用的其他彈頭;>具有低表達(dá)靶標(biāo)的腫瘤中的活性;>持久的響應(yīng),增加藥物的效果和持續(xù)時(shí)間;>旁觀者效應(yīng),潛在地增加了適用ADC治療的癌癥范圍;>免疫原性細(xì)胞死亡。智慧芽新藥情報(bào)庫(kù)為您提供海量全球新藥數(shù)據(jù)免費(fèi)查詢服務(wù)技術(shù)平臺(tái)在研管線>20多種研發(fā)候選物中目前有兩款主打產(chǎn)品∶全球首創(chuàng)BlyS/APR1L技術(shù)平臺(tái)在研管線>20多種研發(fā)候選物中目前有兩款主打產(chǎn)品∶全球首創(chuàng)BlyS/APR1L雙靶點(diǎn)融合蛋白一泰它西普,在系統(tǒng)性紅斑狼瘡治療上實(shí)現(xiàn)突破,在中國(guó)獲批上市,并被美國(guó)FDA授予快速通道資格,該藥同時(shí)在開(kāi)拓1gA腎病、干燥癥等多種自免疾病的研究;>中國(guó)首款自主研發(fā)的ADC一維迪西妥單抗,這也是目前唯一獲得美國(guó)FDA授予突破性療法認(rèn)定的國(guó)產(chǎn)ADC,其胃癌適應(yīng)癥在中國(guó)獲批上市,尿路上皮癌獲得FDA的突破性療法認(rèn)定;>2021年8月,榮昌生物與Seagen達(dá)成合作,后者獲維迪西妥單抗獨(dú)家許可,榮昌將收取2億美元首付款、最多24億美元里程碑付款及銷售分成,刷新中國(guó)創(chuàng)新藥海外授權(quán)記錄榮昌生物研發(fā)管線包含10款新藥,其中2款主要玩家榮昌生物一一國(guó)內(nèi)ADC賽道一騎絕塵榮昌生物在2008年成立,由榮昌制藥王威東先生和房健民博士聯(lián)合創(chuàng)立,是一家致力于發(fā)現(xiàn)、開(kāi)發(fā)和商業(yè)化同類首創(chuàng)(firSt-in-ClaSS)和同類最佳(beSt-in-ClaSS)的生物創(chuàng)新藥公司,用于治療中國(guó)乃至全球多種醫(yī)療需求未被滿足的自身免疫、腫瘤科和眼科疾病。當(dāng)時(shí)作為榮昌制藥的子公司,于2019年重組成為現(xiàn)在的榮昌生物。由重資產(chǎn)公司孵化出來(lái)的榮昌生物,比一般的初創(chuàng)公司具有額外的優(yōu)勢(shì),那就是生產(chǎn)以及銷售能力,能形成閉環(huán)生態(tài)圈。主主打產(chǎn)品維維迪西妥單抗∶>有效載荷更優(yōu)∶DS-8201a中偶聯(lián)的載藥(DXd)為高度活性的拓?fù)洚悩?gòu)酶抑制劑)抗腫瘤效力足夠的情況下)同時(shí)避免了與紫杉醇等微管蛋白抑制劑的交叉耐藥;發(fā)揮旁觀者效應(yīng))對(duì)旁鄰腫瘤細(xì)胞產(chǎn)生殺傷作用oL效)尤其是對(duì)轉(zhuǎn)移性或不可切除UC患者)RC48展示出抗腫瘤作用o>維迪西妥單抗有望填補(bǔ)HER2低表達(dá)BC的治療空白o(hù)還有望將適應(yīng)癥擴(kuò)展到非小細(xì)胞肺癌(NSCLC)和膽管癌(BTC)。智慧芽新藥情報(bào)庫(kù)非高活毒素艾日布林n=6偶聯(lián)切割連接子抗體連接位點(diǎn)4個(gè)樺冠高水溶性三叉戟抗體連接位點(diǎn)2個(gè)技術(shù)授權(quán)合作非高活毒素艾日布林n=6偶聯(lián)切割連接子抗體連接位點(diǎn)4個(gè)樺冠高水溶性三叉戟抗體連接位點(diǎn)2個(gè)技術(shù)授權(quán)合作技術(shù)授權(quán)費(fèi)用ADCCMC務(wù)費(fèi)用產(chǎn)品上市后分成費(fèi)用●Pre-A輪投資(四環(huán)醫(yī)藥)●南京樺冠生物成立●天使輪融資19主要玩家樺冠生物一一聚焦CDM0及原料藥產(chǎn)業(yè)升級(jí)方向,解決ADC研發(fā)痛點(diǎn)樺樺冠ADC技術(shù)升級(jí)+合作●(清華荷塘國(guó)際健康)●深圳先進(jìn)院●(清華荷塘國(guó)際健康) ●國(guó)家高新認(rèn)證企業(yè) ●A-輪投資完成(金達(dá)威、醋化股份、四環(huán)科寶)●蘇州樺冠生物成立●安徽樺冠制藥成立-100畝樺冠一箭多星技術(shù)平臺(tái)進(jìn)樺冠一箭多星技術(shù)平臺(tái)進(jìn)展N●偶聯(lián)方式包含∶馬來(lái)酰亞胺和八元炔C●創(chuàng)新性通過(guò)(PEG+多肽+糖)三元復(fù)合連接子