內科學進展常用抗菌藥物分類

常用抗菌藥物分類幾個概念抗生素（antibiotic）對特異微生物具殺滅或抑制作用的微生物產物，后將抗生素的半合成衍生物等也稱為抗生素，“抗菌素”已不用抗菌藥物（antibacterialagent）抗生素及化學合成藥物如磺胺藥、喹諾酮類、呋喃類等抗微生物藥物（antimicrobialagent）治療各種病原體所致感染的各種藥物，不包括抗蠕蟲藥抗感染藥物（anti-infectiveagent）用以治療各種病原體所致感染的各種藥物化療藥物（chemotherapeuticagent）包括抗微生物化療及抗腫瘤化療臨床新抗菌藥物β-內酰胺類（β-lactams）抗生素氨基糖苷類（Aminoglycesides）抗生素大環(huán)內酯類（Macrolides）抗生素喹諾酮類（Quinolones）藥物其他類抗生素

一、β-內酰胺類抗生素青霉素類頭孢菌素類非典型類

青霉素G

青霉素類半合成耐酶廣譜復合青霉素一代:頭孢唑啉-內酰胺類頭孢菌素二代:頭孢呋辛三代:頭孢噻肟、曲松、他啶四代:頭孢吡肟頭霉素類:頭孢西丁非典型碳青霉烯類:亞胺培能-內酰胺類單環(huán)類:氨曲能氧頭孢烯類：拉氧頭孢青霉素類特點:

殺菌作用強、毒性低新品種抗菌譜廣、價廉青G大劑量CSF濃度高過敏反應率高

（一）青霉素類耐酶青霉素廣譜半合成青霉素復合青霉素制劑1.耐青霉素酶的新型青霉素苯唑西林（Oxacillin）、氯唑西林（Cloxacillin）（帕得靈）、雙氯西林（Dicloxacillin）及氟氯西林（Flucloxacillin）（奧佛林膠囊）主用于產酶的金葡菌感染，后二種的抗菌活性及注射后血濃度均較高成人每日2-4g，分４次肌注或靜注（兒童50-100mg/kg/日）2.廣譜半合成青霉素阿莫西林（Amoxicillin）即“羥氨芐青霉素”，“阿莫仙、本原莫星片（阿莫西林分散片）、阿莫靈、弗萊莫星”等本品抗菌譜與氨芐西林基本相同，但抗菌作用較氨芐西林迅速而強２倍口服吸收良好，血濃度高，膽汁、痰液含量較氨芐西林高２倍，通過血腦屏障亦較高，服藥６小時后約60-70%從尿中排出主要用來治療呼吸道、泌尿道、膽道及軟組織感染。對腸球菌感染也有一定療效一般劑量成人每日2-4g，分3-4次。2.廣譜半合成青霉素哌拉西林（Piperacillin）即“氧哌嗪青霉素”，抗菌譜更廣，對綠膿桿菌、產氣桿菌、肺炎桿菌、沙雷菌均具較強抗菌活性，對厭氧菌感染也有一定療效成人輕度感染，每日4-6g，重度感染每日8-16g，分次肌注或靜滴2.廣譜半合成青霉素替卡西林（Ticarcillin）即“羧噻吩青霉素鈉”，是羧芐青霉素的替代藥對革蘭陽性菌抑菌作用低于青霉素Ｇ，對革蘭陰性菌的抑菌作用比羧芐青霉素強數倍，對綠膿桿菌抗菌活性較佳，但對沙雷菌耐藥成人每日4-6g，分３次肌注或靜滴2.廣譜半合成青霉素阿洛西林（Azlocillin）商品名“阿樂欣、歐樂施”，為苯咪唑類廣譜半合成青霉素新品種對革蘭陽性、陰性及部分厭氧菌均有良好抗菌活性，尤其對綠膿桿菌有明顯療效呼吸道分泌物中濃度較高成人每日4-6g，兒童每日75mg/kg，分次靜脈滴注2.廣譜半合成青霉素美洛西林（Mezlocillin）“天林、力揚、諾賽林”抗菌活性強于阿洛西林，但對綠膿桿菌抗菌作用不及后者膽汁、胸水、腹水中濃度高，呼吸道分泌物中濃度較低，能較好的通過血腦屏障常應用于有厭氧菌混合感染的腹腔和婦科感染，可用于治療中樞神經感染成人每日2-4g，肌注或靜滴抗假單胞菌青霉素哌拉西林、阿洛西林、美洛西林、替卡西林、羧芐西林3.復合青霉素制劑廣譜青霉素＋β-內酰胺酶抑制劑克拉維酸（Clavulanicacid，即棒酸）舒巴坦（Sulbactam，即青霉烷砜）他唑巴坦（Tazobactam）廣譜青霉素＋耐酶青霉素三種酶抑制劑的比較抑酶譜抑酶強度穩(wěn)定性誘導細菌產酶的作用克拉維酸＋＋＋＋＋＋＋＋＋＋＋舒巴坦＋＋＋＋＋＋＋＋＋＋他唑巴坦＋＋＋＋＋＋＋＋＋＋＋

王睿等．β-內酰胺酶抑制劑研究進展．中華臨床醫(yī)藥，2001；2（1）：8-10不同酶抑制劑對

CTX-M型ESBLs的抑制活性基因型最低抑菌濃度（IC50μM）克拉維酸舒巴坦他唑巴坦CTX-M-10.080.550.016CTX-M-20.22.10.021CTX-M-30.012-0.002CTX-M-80.0364.00.01CTX-M-90.10.70.01CTX-M-140.0333.40.008 Walther-Rasmussen,JCan.JMicrobiol,2004;50:1373.復合青霉素制劑阿莫西林＋克拉維酸即奧格門汀，“安滅菌、力百汀、安奇、諾可針、安美汀”等，比例為5:1（500mg阿莫西林：100mg克拉維酸），1.2g靜注q8h“君爾清，安奇片、超青片（0.375/片），力百汀片（0.375，0.625/片）、強力阿莫仙片0.457”用于治療呼吸道、泌尿道及其它感染3.復合青霉素制劑替卡西林+克拉維酸替門?。═imentin），商品名“特美汀”對革蘭陰性桿菌感染作用更強3.2g（即3.0g替卡西林，0.2g克拉維酸）q8h3.復合青霉素制劑氨芐西林+舒巴坦優(yōu)立新（Unasyn）、“齊薩（河北張藥）、舒氨西林、強力氨必仙針1.5g、凱德林針3g、施坦寧針2.25g”抗菌作用不如奧格門汀成人劑量為1.5-12g／日（舒巴坦最大劑量為4g／日）分6-8小時肌注或靜注3.復合青霉素制劑阿莫西林＋舒巴坦“倍舒林3g、舒薩林1.5g，3g”美洛西林＋舒巴坦“凱韋可1.25g、薩洛3.75g、漢光2.5g”3.復合青霉素制劑哌拉西林＋他唑巴坦“他唑西林（Tazocillin）（8:1）特治星、海他欣2.25g、康得力（浙江海力生）、聯邦他唑仙2.25,4.5、邦達1.125、鋒泰靈”通過他唑巴坦強大的抑制β-內酰胺酶作用，達到了增強和擴展哌拉西林的抗菌作用一般劑量為4.5g（哌拉西林4g／他唑巴坦0.5g），每８小時，靜脈緩慢滴注3.復合青霉素制劑阿莫西林（250mg）+雙氯西林（125mg），口服制劑克菌（Copliscan）、“凱力達”膠囊雙氯西林耐β-內酰胺酶的作用，加強了阿莫西林對革蘭陽性和陰性的抗菌活性，達到廣譜的抗菌作用阿莫西林＋氟氯西林（1:1）“新滅菌（Biflocin）”抗菌作用與克菌相仿成人劑量為2-4g／日，分２次靜滴、肌注或口服青霉素類適應證青霉素G：溶鏈、肺球、腦膜炎球菌所致肺炎、SBE、腦膜炎，其他病原體所致的氣性壞疽、淋病、梅毒、鉤端螺旋體、鼠咬熱苯唑西林：MSSA所致敗血癥、SBE、肺炎、皮膚軟組織感染氨芐西林：溶鏈、肺球、腸球、李斯特、流感桿菌、傷寒所致小兒腦膜炎、傷寒、尿感、心內膜炎阿莫西林：同氨芐西林，用于泌尿、呼吸道、傷寒哌拉西林：多數腸桿菌、假單胞菌、厭氧菌所致呼吸、泌尿、腹腔及盆腔感染（二）頭孢菌素類抗生素第一代頭孢菌素第二代頭孢菌素第三代頭孢菌素第四代頭孢菌素1.第一代頭孢菌素對革蘭陽性菌（除腸球菌，MRSA外）有良好作用，對革蘭陰性菌作用較差對β-內酰胺酶的穩(wěn)定性較差血半衰期較短，不易進入腦脊液中某些品種有一定腎毒性，如頭孢噻啶較明顯。品種頭孢噻吩、頭孢氨芐、頭孢唑林、頭孢拉啶第一代頭孢菌素頭孢唑啉（Cefazolin）：先鋒Ｖ較廣譜對革蘭陽性菌有較強的殺菌作用，對產酶的金葡菌有一定的抗菌作用，對革蘭陰性桿菌的作用差異較大，對腸球菌及MRSA缺乏抗菌活性血濃度較高，半衰期較長，對呼吸道感染有較高的療效，可作為外科手術預防用藥每日3-4g，分二次肌注或靜滴第一代頭孢菌素頭孢拉定（Cephradine）先鋒VI，“泛捷復，Velosef”抗菌譜與頭孢唑啉相似，但抗菌作用稍低于后者，對呼吸及泌尿道感染有相當療效，對骨髓炎亦有高療效2-4g，分二次肌注或靜滴，其注射劑為精氨酸鹽，不含鈉，尤適用于水腫患者口服膠囊250-500mg，每日四次，重癥患者適當增加近來推出干混懸劑，具香蕉口味，適用于小兒服用2.第二代頭孢菌素對革蘭陽性菌的作用與第一代頭孢菌素相似，對多數腸桿菌科細菌有較好的抗菌活性，對綠膿無活性對各種β-內酰胺酶較穩(wěn)定頭孢呋辛等在CSF中達一定濃度血半衰期較短，無顯著腎毒性。品種頭孢呋辛、頭孢替安、頭孢孟多適應證敏感菌所致呼吸、尿路、腹腔、中樞感染第二代頭孢菌素頭孢呋辛（Cefuroxime）：頭孢呋肟，“西力欣、力復樂、達力欣、嘉諾欣、巴欣、麗扶欣、欣路信、亞星”對革蘭陽性菌及大多數陰性菌有較強的抗菌作用，對金葡菌、肺炎球菌及溶血鏈球菌感染有效，對腸桿菌科細的感染也有相當療效，強于頭孢唑啉，但對綠膿桿菌、不動桿菌、產堿桿菌、沙雷菌、枸椽酸桿菌、腸球菌及脆弱擬桿菌耐藥肝腎無明顯毒性1.5-3g/日，嚴重感染4-8g/日口服制劑即新菌靈（Zinnef）片，劑量為每次250-500mg，每日２次口服巴欣片，協諾信分散片，第二代頭孢菌素頭孢克羅（Cefaclor）“?？虅?、可福樂、喜福來、優(yōu)克諾、申諾緩釋膠囊0.1875”口服藥，抗菌譜較廣，尤其對流感桿菌有明顯的抗菌活性，0.25g，每日３次口服，重癥可加倍，兒童劑量20mg/kg/日，分３次給藥，嚴重者可增至40mg/kg/日第二代頭孢菌素頭孢替安（Cefotiam）“泛司博林”對革蘭陽性菌的抗菌作用與頭孢唑啉相似，但對革蘭陰性菌強于后者，接近于三代頭孢哌酮給藥量的60%-80%由尿中排出2-4g/日肌注或靜滴其酯化物（頭孢替安酯）可作口服，成人每次0.2-0.4g，每日３次服用第二代頭孢菌素頭孢丙烯（Cefprozil）“施復捷、希能”對呼吸道常見病原菌，如肺類鏈球菌、流感桿菌、卡他莫拉菌、金葡菌（MSSA）等有高度抗菌活性適用于成人及小兒呼吸道感染0.5g，每日1-2次口服3.第三代頭孢菌素對葡萄球菌的作用較第一代、二代弱，腸球菌耐藥。對革蘭陰性菌，尤其腸桿菌科細菌、奈瑟菌屬、流感桿菌有強大的抗菌活性，部分品種對綠膿桿菌作用良好對β-內酰胺酶高度穩(wěn)定在膽汁和腦脊液中濃度較第一、二代為高基本無腎毒性。品種頭孢噻肟、頭孢曲松、頭孢哌酮、頭孢他啶頭孢地秦、頭孢唑肟、頭孢匹胺第三代頭孢菌素頭孢噻肟（Cefotaxime）頭孢氨噻肟鈉，“泰可欣，凱福隆、星樂”在腦脊液中能達到一定殺菌濃度（相當血中10-30%），可用來治療腦膜炎國內近年G－菌對頭孢噻肟耐藥性上升較快，ESBLCTX-M型為主與舒巴坦的復合劑稱“新治菌”，1.5g/瓶第三代頭孢菌素頭孢曲松（Ceftriaxone）頭孢三嗪，“羅氏芬、菌必治、果復每、泛生舒復、海曲松、先嗪”易滲入炎癥的腦脊髓膜中，可用來治療化膿性腦膜炎1-3g/日，最高達4g/日血半衰期較長（８小時），每日給藥1-2次即可。與舒巴坦的復合劑稱為“新菌必治”，1.5g/瓶第三代頭孢菌素頭孢哌酮（Cefoperazone）“先鋒必，賽必欣，英多安”對綠膿桿菌有良好的療效有80%從膽道排出，膽汁中濃度高，腎毒性低結構中有Ｎ-甲基硫化四氮唑側鏈，會引起出血傾向，宜與維生素Ｋ1合用成人每日2-4g頭孢哌酮與舒巴坦聯合（1:1）可加強抗菌活性，商品名為“舒普深、舒樂哌酮、海舒必、優(yōu)普酮、瑞普欣、先捷，悅康力欣、威特神、哌舒平、鈴蘭欣”。加他唑巴坦，稱為凱斯針第三代頭孢菌素頭孢他啶（Ceftazidime）即頭孢噻甲羧肟，“復達欣，凱福定、西欣利達、泰得欣、舒秦、麗珠銳欣、中諾立維”對綠膿桿菌具有抗菌活性由于本品通過腎臟排泄，對腎有損害者，宜減少劑量，在妊娠早期或年幼嬰兒應慎用成人劑量每日1-6g第三代頭孢菌素頭孢甲肟（Cefmenoxime）“倍司特克、立肖均”能良好的滲入腦脊液中，尤其對小兒腦脊髓膜炎有相當療效1-2g，嚴重者可增至４克，小兒每日40-80mg/kg，嚴重者可增至160-200mg/kg，分２次靜脈滴注第三代頭孢菌素頭孢唑肟（Ceftizoxime）“益保世靈、施福澤、法洛西、若奇、益左欣”對綠膿桿菌和不動桿菌屬較差，對產氣莢膜桿菌、脆弱擬桿菌及厭氧革蘭陽性球菌也有抗菌作用能滲入腦脊液中，成人每日2-6g第三代頭孢菌素頭孢地嗪（Cefodizime）“莫敵、高德、康麗能、金汕秦，欣達秦”常應用于呼吸道及泌尿道感染可刺激吞噬細胞殺菌功能使CD4+/CD8+比例增高，適于用免疫功能低下的感染者呼吸道感染一般劑量為2-4g/日，泌尿道感染為1-2g/日，淋球菌感染0.5單劑量即有效，肌注或靜滴口服三代頭孢菌素藥物頭孢泊肟酯（CefpodoximeProxetil）“唯潔信、敏新、延知”，100-200mg，每日二次頭孢克肟（Cefixime）“世福素”主要對革蘭陰性菌有顯效，對綠膿桿菌、腸球菌耐藥，對金葡菌效果也不理想100-200mg，每日二次口服（小兒每次為1.5-3mg/kg）口服三代頭孢菌素藥物頭孢布烯（Ceftibuten）“先力騰”抗菌活性在三代口服藥中最強400mg，每日１次，或200mg，每日２次口服，其混懸液（櫻桃味）可用于兒童病人頭孢地尼（Cefdinir）“全澤復、世扶尼”是唯一對革蘭陽性菌有強大殺菌活性并對革蘭陰性菌有效的口服三代頭孢菌素藥物100mg/粒，每次一粒，每日三次4.第四代頭孢菌素與常用的第三代頭孢菌素相比抗菌譜更廣對細胞膜的穿透性更強與β-內酰胺酶的親和力減低，對β-內酰胺酶的穩(wěn)定性更強對球菌如金葡菌等的抗菌作用增強對G－菌作用強，對腸桿菌屬等G－菌產生的AmpC酶穩(wěn)定對銅綠假單胞菌有活性對肺炎球菌、化膿性鏈球菌、MSSA作用強品種頭孢吡肟、頭孢匹羅、頭孢克定第四代頭孢菌素頭孢匹羅（Cefpirome）對腸球菌作用較差對腸桿菌科細菌的作用比頭孢噻肟強，對耐藥的陰溝桿菌，沙雷菌比頭孢他啶強４倍及２倍，對綠膿桿菌的作用與頭孢哌酮相仿，不及頭孢他啶成人劑量為2-4g/日，分２次肌注或靜脈給藥第四代頭孢菌素頭孢吡肟（Cefepime）“馬斯平、康利沃普”對MRSA及腸球菌無效，對脆弱擬桿菌、梭桿菌屬等厭氧菌也無抗菌活性對呼吸道、泌尿道、皮膚軟組織等感染及敗血癥有良好療效成人劑量為2-4g/日，分2-3次靜脈滴注或肌注各代頭孢菌素特點G+菌G-菌綠膿腎毒性酶穩(wěn)定一代+++++—+++二代++++—+++三代+++++++/+—+++四代+++++++++—++++（三）非典型β-內酰胺類頭霉素類如頭孢西丁、頭孢美唑等碳青霉烯類如亞胺培南、美羅培南、帕尼培南等單環(huán)類如氨曲南、卡蘆莫南等氧頭孢烯類如拉氧頭孢、氟氧頭孢。頭霉素類品種頭孢西丁、頭孢美唑、頭孢替坦抗菌活性較第二代頭孢菌素略差，也有將頭霉素類歸入第二代頭孢菌素抗菌特點：ESBL穩(wěn)定對厭氧菌有效適應證：敏感菌所致呼吸道、尿路等感染需氧菌與厭氧菌的混合感染如腹腔感染腹腔或盆腔手術的預防用藥頭霉素類頭孢西?。–efoxitin）“美福仙、海西丁”每日3-6g，分３次肌注或靜注頭孢美唑（Cefmetazole）“頭孢美他醇”孕婦慎用2-4g，分２次靜注或靜滴（小兒劑量為25-100mg/kg）頭霉素類頭孢米諾（Cefminox）“美士靈，Meicelin、華克平、恩必爾、帥克立平、新先鋒、先鋒美諾”對綠膿桿菌效果不佳，腎功能不佳者慎用，偶會出現ALT升高及輕度黃疸一般劑量為2~4g（最高6g）/日，分2~3次靜滴氧頭孢烯類品種拉氧頭孢、氟氧頭孢抗菌作用與第三代頭孢菌素相仿對β-內酰胺酶高度穩(wěn)定對綠膿桿菌的作用弱氧頭孢烯類拉氧頭孢（Latamoxef）羥羧氧酰胺菌，“噻嗎靈”每日1-2g（小兒每日40-80mg/kg），重癥者增至每日3-4g氟氧頭孢（Flomoxef）“氟嗎寧”每日2-4g，分2-3次肌注或靜滴碳青霉烯類品種：亞胺培南、美羅培南、帕尼培南抗菌譜極廣需氧G+菌：鏈球菌屬、MSSA等腸桿菌科，對ESBL穩(wěn)定性高銅綠假單胞菌（近年耐藥性上升快）厭氧菌適應證多重耐藥的革蘭陰性桿菌所致嚴重感染脆弱擬桿菌等厭氧菌與需氧菌混合感染的重癥患者病原菌尚未查明的免疫缺陷患者中重度感染的經驗治療碳青霉烯類亞胺培南（Imipenem）伊米配能，亞胺硫霉素，臨床所用者為亞胺培南＋西司他?。?:1），“泰能”對MRSA、嗜麥芽窄食單孢菌及多數洋蔥假單孢菌抗菌作用較差每日1.5-2g亞胺培南偶可引起抽搐，不適用于中樞神經系統感染碳青霉烯類帕尼培南（Panipenem）帕尼培南＋倍他米?。?:1），“克倍寧”，后者可減少帕尼培南腎毒性本品抗菌譜與亞胺培南相同或稍強，但對綠膿桿菌作用稍遜于亞胺培南成人劑量0.5g（按帕尼培南計），每日2次，每日最大劑量不超過2g，兒童10~20mg/kg，每日2次，靜脈滴注碳青霉烯類美羅培南（Meropenem）“美平，倍能，海正美特”對腸桿菌科明顯優(yōu)于亞胺培南，對綠膿桿菌強2-4倍成人每次為0.5g-1g（小兒為10-20mg/kg），每6-8小時１次靜脈給藥，也可肌注單環(huán)酰胺類氨曲南（Aztreonam）“君刻單、及克、君明”無腎毒性抗菌譜窄對腸桿菌科和綠膿具強大作用對G＋菌無抗菌活性適用于各類G－菌感染在密切觀察下可用于青霉素過敏或頭孢菌素過敏患者2-4g，分2-4次靜脈滴注二、氨基糖苷類特點：抗菌譜廣，為靜止期的殺菌劑主要作用于G-菌，對綠膿桿菌亦有顯著作用對葡萄球菌有一定作用，對溶鏈、肺球作用不強對厭氧菌無作用胃腸道吸收差，不易透過血腦屏障，具有耳腎毒性和神經肌肉接頭阻滯作用具有較持久的抗生素后效應，每日一次給藥即可品種慶大霉素、卡那霉素、鏈霉素、阿米卡星、妥布霉素、奈替米星、新霉素、大觀霉素新品種阿司米星、異帕米星、阿貝卡星等二、氨基糖苷抗生素阿米卡星（Amilkacin）丁胺卡那霉素，抗菌作用較強，對其他氨基苷類耐藥菌株，本品仍有效0.4-0.8g/日，肌注或靜滴妥布霉素（Tobramycin）與慶大霉素相似，耐藥率較低，對綠膿桿菌的效能比慶大霉素強2倍200-300mg/日，肌注或靜滴二、氨基糖苷抗生素奈替米星（Netilmicin）乙基西梭霉素，“奈特、天泉泰寧、康力星”，與妥布霉素相似，抗菌作用比慶大霉素強，腎、耳毒性最低4-6mg/kg/日，肌注或靜滴，成人300mg/日西梭米星（Sisomicin）抗菌作用近似慶大霉素，對綠膿桿菌抗菌作用較強，與妥布霉素相仿

3-5mg/kg/日，肌注或靜滴二、氨基糖苷抗生素阿司米星（Astyomicin）福提霉素抗菌活性強，對沙雷菌等作用比慶大強，但對綠膿桿菌和腸球菌作用較差耳、腎毒性低

400-800mg/日，肌注異帕米星（Isepamicin）“依克沙”對耐藥菌株抗菌活性比阿米卡星等更強耳、腎毒性低400-800mg/日，肌注或靜滴二、氨基糖苷抗生素阿貝卡星（Arbekacin）氨基苷類抗菌活性最強的新品種，對MRSA也有強大的抗菌活性成人150-200mg/日，肌注或靜滴依替米星（Etimicin）我國研制藥物，商品名“愛大、悉能、愛益、潘諾”其抗菌活性與奈替米星相仿，對多種耐藥菌株（包括MRSA）也有一定的抗菌活性成人0.1-0.2g/日，靜滴三、大環(huán)內酯類特點抗菌譜：需氧G+菌、支原體、衣原體、軍團菌、厭氧菌國內肺炎鏈球菌等G＋菌對其耐藥性高不同品種間有一定的交叉耐藥性血濃度低，不易透過血腦屏障品種紅霉素、麥迪霉素、乙酰麥迪霉素、乙酰螺旋霉素、交沙霉素新品種克拉霉素、羅紅霉素、阿奇霉素、地紅霉素新大環(huán)內酯類特點對流感嗜血桿菌、卡他莫拉菌及淋球菌的抗菌活性增強，對支原體、衣原體的作用增強生物利用度提高，半減期長，每日1次給藥適應證：覆蓋CAP常見病原菌包括流感嗜血桿菌克拉霉素、阿奇霉素，鳥分枝桿菌感染克拉霉素，幽門螺桿菌感染不良反應發(fā)生率低，尤其是胃腸道反應明顯低三、大環(huán)內酯類抗生素羅紅霉素（Roxithromycin）“羅力得，邁克羅德，朗素”其療效超過紅霉素，并且副作用小已證明對包柔氏螺旋體也有抗菌活性劑量為150mg/每次每日２次口服三、大環(huán)內酯類抗生素克拉霉素（Clarithromycin）為6-氧甲紅霉素，又名甲紅霉素，“克拉仙，諾邦，卡斯邁欣”口服吸收較完全，半衰期長（4.7h），組織及體液中分布濃度較高，

0.25-0.5g，每日２次口服三、大環(huán)內酯類抗生素地紅霉素（Dirithromycin）特點為半衰期長（44-50h），抗菌活性與紅霉素相似，但對金葡菌稍差組織濃度高（血濃度10-30倍），不良反應小一般感染500mg，每日一次即可。三、大環(huán)內酯類抗生素阿奇霉素（Azithromycin）“希舒美片、抒羅康沖劑、尤尼克片、維宏、賽奇顆粒劑、洛奇針及膠囊、瑞奇針、瑞琦霖針、齊宏針、欣匹特針、澤奇、欣匹特、瑞琦霖、其仙、舒美特”為新的大環(huán)內亞脂類一氮環(huán)內酯類第一個品種抗菌作用較廣，近來發(fā)現治療隱孢子蟲及弓形蟲所致的感染，也有較佳的療效半衰期長（組織半衰期為68h），組織濃度高為其特點，３天服藥的抗菌水平可持續(xù)10天劑量0.5g，每日一次口服，連服３日干混懸劑適用于小兒患者，３歲以下每日10mg/kg，3-8歲為200mg／日，9-12歲為300mg／日，13-15歲為400mg／日，單次口服３天四、喹諾酮類第一代：萘啶酸第二代：吡哌酸第三代：氟喹諾酮類諾氟沙星、氧氟沙星、環(huán)丙沙星、培氟沙星、依諾沙星、洛美沙星、氟羅沙星、司氟沙星第四代：新喹諾酮類（newerquinolones）左氧氟沙星、加替沙星、莫西沙星、吉米沙星喹諾酮類共同特點抗菌譜廣，對需氧G+菌和G-菌均具良好抗菌作用，尤其對GNB具有強大抗菌活性體內分布廣，在多數組織體液中藥物濃度高于血藥濃度半衰期較長，可以減少服藥次數，使用方便多數品種有口服及注射劑，口服生物利用度高，可用于序貫治療不良反應胃腸道反應：最常見中樞神經系統反應：癲癇患者慎用，不宜與茶堿、咖啡因等聯用失眠、頭暈、頭痛較嚴重：幻覺、煩躁、焦慮、抽搐、癲癇樣發(fā)作肌肉骨骼系統：對軟骨有損傷，不用于孕婦、哺乳婦女及<18歲兒童其他：肝腎功能損害、光敏反應、過敏反應等適應證敏感菌所致呼吸道、泌尿生殖道、皮膚軟組織、骨關節(jié)、腹腔膽道感染傷寒的成人首選藥物耐藥結核的二線用藥喹諾酮類共同特點新喹諾酮類特點對G+C作用增強，特別是對肺炎鏈球菌等鏈球菌屬具良好抗菌活性對肺炎支原體、肺炎衣原體等非典型病原體作用增強加替沙星、莫西沙星等增強了對脆弱擬桿菌等厭氧菌的抗菌活性均衡作用于DNA旋轉酶及拓撲異構酶IV，耐藥性產生機率下降半衰期長（7～14h），每日1次給藥四、喹諾酮類藥物氧氟沙星（Ofloxacin）氟嗪酸，“泰利必妥、贊諾欣”抗菌活性強，對革蘭陽性（包括MRSA）及陰性菌（包括綠膿桿菌）均有較強作用，對肺炎支原體、奈瑟菌屬、厭氧菌及結核桿菌有一定的抗菌活性成人200-300mg，每日1-2次口服，或靜脈滴注四、喹諾酮類藥物環(huán)丙沙星（Ciprofloxacin）環(huán)丙氟哌酸，“悉復歡，希普欣，特美力”口服吸收較差，靜脈制劑可彌補此缺點在腦膜炎癥時，本品滲透好，CSF的濃度可達血濃度的40%250-500mg，每日２次口服或200-300mg隔12小時靜脈滴注四、喹諾酮類藥物依諾沙星（Enoxacin）國內產品，名為氟啶酸比諾氟沙星強1-5倍，比吡哌酸強6-10倍，具有抑制細菌傳遞質粒的功能對綠膿桿菌亦有相當的抗菌活性，但對厭氧菌作用較差，400mg，每日２次口服左旋氧氟沙星“可樂必妥、來立信、左克、維沙欣、沙嚴隆”其抗菌作用明顯地優(yōu)于泰利必妥200mg，每日2-3次口服，亦可靜脈滴注四、喹諾酮類藥物四、喹諾酮類藥物培氟沙星（Pefloxacine）甲氟沙星，“培福新、倍福”組織滲透性強，能殺滅細胞內細菌本品半衰期長（12小時），比環(huán)丙沙星及氧氟沙星更具抗菌活力，作用持久，并有后發(fā)抗菌效果持續(xù)６小時有注射劑及片劑二種