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Hotline:400-820-3792Inhibitors?ScreeningLibraries?Proteinswww.MedChemEDemeclocyclineCat.No.:HY-121268CASNo.:127-33-3分?式:C??H??ClN?O?分?量:464.85作?靶點(diǎn):Antibiotic;Bacterial作?通路:Anti-infection儲(chǔ)存?式:PleasestoretheproductundertherecommendedconditionsintheCertificateofAnalysis.BIOLOGICALACTIVITY?物活性Demeclocycline?種具有?服活性的四環(huán)素類(lèi)抗?素,通過(guò)與30S核糖體亞單位結(jié)合來(lái)抑制氨酰tRNA的結(jié)合,從?響蛋?質(zhì)的合成。Demeclocycline對(duì)?譜的細(xì)感染表現(xiàn)出抗活性。體外研究Demeclocycline(0-100μM;24h)treatmentreducesAQP2abundanceinmpkCCDcells[3].Demeclocycline(10μM;24h)treatmentpromotestheactivityofmonocytesandmacrophages[4].Demeclocycline(1-10μM;72h)treatmentdirectlyaffectsthegrowthofbraintumorinitiatingcells[4].WesternBlotAnalysis[3]CellLine:MpkCCDcellsConcentration:0-100μMIncubationTime:24hoursResult:DecreasedAQP2abundanceinmpkCCDcells,withsignificanteffectsat50μM.CellViabilityAssay[4]CellLine:mousebonemarrowderivedmacrophagesandmonocytesConcentration:10μMIncubationTime:24hoursResult:EnhancedTNF-αproductionandmodulatedmonocytefunctions.1/3MasterofBioactiveMolecules—您?邊的抑制劑?師www.MedChemECellViabilityAssay[4]CellLine:braintumorinitiatingcellsConcentration:1,5,and10μMIncubationTime:72hoursResult:Inhibitedcellsgrowthintwoways:usingmonocytesasanintermediary,anddirectlybyaffectingtheproliferationandsphere-formingcapacityofbraintumorinitiatingcells.體內(nèi)研究Demeclocycline(Intraperitonealinjection;40mg/kg;oncedaily;48h)treatmentresultsinasignificantreductionofhyponatremiaandasignificantcorrectionofthehypoosmolality,andisnotnephrotoxic[3].AnimalModel:MaleWistarratsinducedwithhyponatremia[3]Dosage:40mg/kgAdministration:Intraperitonealinjection;40mg/kg;oncedaily;48hoursResult:Increasedurinevolume,decreasedurineosmolality,andcausedasignificantlyincreasedfractionalexcretionofwater.AnimalModel:MaleWistarratsinducedwithhyponatremia[3]Dosage:40mg/kgAdministration:Intraperitonealinjection;40mg/kg;oncedaily;48hoursResult:IndicatedtheeffectintherenalinnermedullaforAQP2andAC5/6specifically,andnotsecondarytoxicityeffect.戶使?本產(chǎn)品發(fā)表的科研?獻(xiàn)?JPhotochPhotobioA.2020May.Seemorecustomervalidationsonwww.MedChemEREFERENCES[1].IChopra,etal.Tetracyclines,molecularandclinicalaspects.JAntimicrobChemother.1992Mar;29(3):245-77.[2].DSchnappinger,etal.Tetracyclines:antibioticaction,uptake,andresistancemechanisms.ArchMicrobiol.1996Jun;165(6):359-69.[3].MarleenLAKortenoeven,etal.Demeclocyclineattenuateshyponatremiabyreducingaquaporin-2expressionintherenalinnermedulla.AmJPhysiolRenalPhysiol.2013Dec15;305(12):F1705-18.[4].SusobhanSarkar,etal.DemeclocyclineReducestheGrowthofHumanBrainTumor-InitiatingCells:DirectActivityandThrough2/3MasterofBioactiveMolecules—您?邊的抑制劑?師www.MedChemEMonocytes.FrontImmunol.2020Feb21;11:272.McePdfHeightCaution:Producthasnotbeenfullyvalidatedfor
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