亞胺培南美羅培南比阿培南的比較

亞胺培南美羅培南比阿培南的比較2023/1/16第一頁(yè)，共二十八頁(yè)，2022年，8月28日目錄碳青霉烯的發(fā)展史1碳青霉烯的分類與特點(diǎn)2亞胺培南、美羅培南與比阿培南的比較3

參考文獻(xiàn)4第二頁(yè)，共二十八頁(yè)，2022年，8月28日碳青霉烯發(fā)展史第三頁(yè)，共二十八頁(yè)，2022年，8月28日碳青霉烯發(fā)展史

Thienamycin硫霉素(1976)

(Streptomycescattleya鏈霉菌)謝啟恩等.碳青霉烯類抗生素的研究進(jìn)展.北方藥學(xué)2011:8(2):51-54第四頁(yè)，共二十八頁(yè)，2022年，8月28日碳青霉烯發(fā)展史第一代亞胺培南/西司他丁帕尼培南/倍他米隆第二代美羅培南厄他培南第三代抗銅綠假單胞菌活性增強(qiáng)比阿培南抗MRSA（如托莫培南，阿祖培南）口服劑型第五頁(yè)，共二十八頁(yè)，2022年，8月28日碳青霉烯發(fā)展史品種國(guó)外上市時(shí)間國(guó)內(nèi)上市時(shí)間亞胺培南19852007帕尼培南19942002美羅培南19951999厄他培南20022005比阿培南20022008第六頁(yè)，共二十八頁(yè)，2022年，8月28日碳青霉烯的分類與特點(diǎn)第七頁(yè)，共二十八頁(yè)，2022年，8月28日碳青霉烯的分類分類抗菌譜針對(duì)感染類型藥物第1類廣譜抗菌藥物，但對(duì)非發(fā)酵菌如銅綠假單胞菌、不動(dòng)桿菌的抗菌活性有限社區(qū)獲得性感染厄他培南第2類廣譜抗菌藥物，對(duì)非發(fā)酵G-菌具有抗菌活性醫(yī)院獲得性感染亞胺培南美羅培南帕尼培南比阿培南多利培南第3類廣譜抗菌藥物，對(duì)MRSA具有抗菌活性——PZ-601(藥物尚在研發(fā)中)MohammedI.El-Gamaletal.CurrentTopicsinMedicinalChemistry,2010,10,1882-1897第八頁(yè)，共二十八頁(yè)，2022年，8月28日共同特點(diǎn)

(包括ESBLs)(PAE)抗生素后效應(yīng)對(duì)多數(shù)細(xì)菌產(chǎn)生的β-內(nèi)酰胺酶高度穩(wěn)定抗菌作用強(qiáng)迅速殺菌減少內(nèi)毒素的釋放Ｇ＋、Ｇ－厭氧菌對(duì)真菌無(wú)效

抗菌譜廣第九頁(yè)，共二十八頁(yè)，2022年，8月28日亞胺培南、美羅培南、比阿培南的比較第十頁(yè)，共二十八頁(yè)，2022年，8月28日作用機(jī)制使用劑量退熱時(shí)間抗菌活性安全性耐藥機(jī)制VS第十一頁(yè)，共二十八頁(yè)，2022年，8月28日作用機(jī)制比較亞胺培南美羅培南比阿培南共性抑制細(xì)胞壁粘肽合成酶，即青霉素結(jié)合蛋白(PBPs)，從而阻礙細(xì)胞壁粘肽合成，使細(xì)菌胞壁缺損，菌體膨脹致使細(xì)菌胞漿滲透壓改變和合成，使細(xì)胞溶解而殺滅細(xì)菌，對(duì)宿主毒性小個(gè)性PBP2的親和力很強(qiáng)能迅速滲透入腸桿菌科和銅綠假單孢菌靶位，主要是與PBP2和PBP3結(jié)合PBP1b和PBP2的親和力強(qiáng)MohammedI.El-Gamaletal.CurrentTopicsinMedicinalChemistry,2010,10,1882-1897第十二頁(yè)，共二十八頁(yè)，2022年，8月28日作用機(jī)制比較

1A1B

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6亞胺培南美羅培南PBPs比阿培南LBP多少大腸桿菌活性銅綠假單胞菌活性王紅芳等.比阿培南等抗生素誘導(dǎo)銅綠假單胞菌釋放內(nèi)毒素的實(shí)驗(yàn)性研究.[J]河北師范大學(xué)學(xué)報(bào)，2007,38(4):396-401.第十三頁(yè)，共二十八頁(yè)，2022年，8月28日退熱時(shí)間比較體溫（℃）亞胺培南美羅培南（35例）（31例）治療前治療后退熱時(shí)間（d）平均療程（d）39.2±0.8338.9±0.763.2±0.97.8±1.81.9±0.76.6±2.337.2±0.7137.1±0.63

p>0.05>0.050.0020.036細(xì)菌性腹膜炎患者退熱時(shí)間及療效比較姬克萍等.亞胺培南與美羅培南治療肝硬化自發(fā)性細(xì)菌性腹膜炎臨床對(duì)照研究.[J]中國(guó)實(shí)用內(nèi)科雜志，2008,28(10):876-878.第十四頁(yè)，共二十八頁(yè)，2022年，8月28日退熱時(shí)間比較病原學(xué)清除率亞胺培南比阿培南（29/35）退熱時(shí)間（d）平均療程（d）82.0%82.8%2.0±0.83.2±0.57.4±2.28.7±1.6

p>0.05化膿性腹膜炎患者退熱時(shí)間及療效比較（32/39）<0.01<0.05臧奎等.比阿培南治療急性繼發(fā)性化膿性腹膜炎34例效果觀察.[J]山東醫(yī)藥，2010,50(51):107-108.第十五頁(yè)，共二十八頁(yè)，2022年，8月28日肺炎克雷伯菌粘質(zhì)沙雷菌MIC90(g/mL)卡他莫拉菌大腸埃希菌銅綠假單胞菌弗勞地枸櫞酸菌陰溝腸桿菌產(chǎn)氣腸桿菌雷極普洛威登菌摩氏摩根菌產(chǎn)酸克雷伯菌普通變形桿菌奇異變形桿菌流感嗜血桿菌

Se-內(nèi)酰胺酶陰性－氨芐西林耐藥的流感嗜血桿菌1416>3228320.250.06<0.03MSSAMRSAPRSP糞腸球菌MSSEMRSE化膿G+菌無(wú)乳鏈球菌PISPPSSP溶血G+菌屎腸球菌1416>3228320.250.06<0.03強(qiáng)弱抗菌活性致病菌革蘭陽(yáng)性菌革蘭陰性菌強(qiáng)弱抗菌活性致病菌亞胺培南美羅培南ZhanelGGetal.Drugs2007;67(7):1027-1052抗菌活性比較第十六頁(yè)，共二十八頁(yè)，2022年，8月28日對(duì)抗鮑曼氏不動(dòng)桿菌比阿培南活性是亞胺培南的2倍Eur.J.Clin.Microbiol.Infect.Dis，Vol.13,1994,521~523抗菌活性比較第十七頁(yè)，共二十八頁(yè)，2022年，8月28日抗菌活性比較不同碳青霉烯對(duì)100株銅綠假單胞菌MIC累積曲線Jinfectchemother(2008)14:238~243第十八頁(yè)，共二十八頁(yè)，2022年，8月28日抗菌活性比較敏感度（MIC90）G(-)致病菌比阿培南亞胺培南美羅培南頭孢他啶頭孢曲松銅綠假單胞菌4888>128不動(dòng)桿菌屬0.250.251864腸桿菌屬0.2510.12128128克雷伯菌屬0.250.250.0614大腸埃希菌0.250.250.030.250.12流感嗜血桿菌120.120.06<0.008Eur.j.clin.Microbiol.infect.bisVol12,1993,377~384第十九頁(yè)，共二十八頁(yè)，2022年，8月28日亞胺培南美羅培南比阿培南帕尼培南厄他培南

G+++++++++++腸球菌（糞腸）++++++++腸桿菌科+++++++++++++++綠膿桿菌++++++++++—鮑曼不動(dòng)桿菌+++++++++++—厭氧菌+++++++++++++++KatternJNClinMicrobiolInfect2008;14:1102-1111抗菌活性比較第二十頁(yè)，共二十八頁(yè)，2022年，8月28日抗菌活性比較小結(jié)抗葡萄球菌、腸球菌等革蘭陽(yáng)性菌亞胺培南＞比阿培南＞美羅培南對(duì)大腸桿菌、肺炎克雷伯桿菌等腸桿菌屬美羅培南有較強(qiáng)的抗菌活性對(duì)銅綠假單胞菌比阿培南＞美羅培南＞亞胺培南對(duì)鮑曼不動(dòng)桿菌比阿培南＞亞胺培南＞美羅培南第二十一頁(yè)，共二十八頁(yè)，2022年，8月28日耐藥機(jī)制比較亞胺培南美羅培南比阿培南AmpC/ESBLs﹣﹣

﹣碳青霉烯酶(金屬β-內(nèi)酰胺酶等)﹢

﹢﹢PBP親和力降低

﹢﹢ND孔蛋白通道減少

﹢﹢ND外排泵機(jī)制的上調(diào)﹣﹢

NDKatternJNClinMicrobiolInfect2008;14:1102-1111第二十二頁(yè)，共二十八頁(yè)，2022年，8月28日孔蛋白和外排泵機(jī)制美羅培南被泵出細(xì)胞外，但亞胺培南不受影響主動(dòng)泵出系統(tǒng)流出通道(OprM)外膜胞漿周圍間隙連接脂蛋白(MexA)胞漿膜流出泵系統(tǒng)(MexB)膜孔蛋白亞胺培南和美羅培南由此進(jìn)入第二十三頁(yè)，共二十八頁(yè)，2022年，8月28日耐藥情況比較第二十四頁(yè)，共二十八頁(yè)，2022年，8月28日耐藥情況比較第二十五頁(yè)，共二十八頁(yè)，2022年，8月28日耐藥情況比較第二十六頁(yè)，共二十八頁(yè)，2022年，8月28日藥動(dòng)學(xué)及不良反應(yīng)比較特點(diǎn)配伍半衰期CSF濃度胃腸道反應(yīng)癲癇CNS感染亞胺培南西司他丁0.95h低較多0.4%-1.5%不適用美羅培南無(wú)0