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文檔簡介

氟桂利嗪與倍他司汀用藥臨床應(yīng)用、治療效果及應(yīng)用原則發(fā)生頭暈或偏頭痛時，聯(lián)合用藥處方采用鹽酸氟桂利嗪膠囊+甲磺酸倍他司汀片。氟桂利嗪是一種鈣拮抗劑，兼有抗組胺的作用；倍他司汀藥理作用也類似組胺藥。1氟桂利嗪臨床應(yīng)用作為第四代選擇性鈣離子拮抗劑，氟桂利嗪脂溶性強，能透過血腦屏障；病理情況下能改善腦組織的供血供氧，對心臟功能和血壓影響較小，安全性較高。

臨床多用于偏頭痛的預(yù)防和治療，也可用于由前庭功能紊亂引起的眩暈的對癥治療，還可以用于各種腦血管患者及癲癇等治療。倍他司汀臨床應(yīng)用倍他司汀的化學(xué)結(jié)構(gòu)和藥理性質(zhì)類似于組胺，具有擴張毛細血管的作用，是一種循環(huán)改善藥物。倍他司汀能特異性促進腦內(nèi)血液循環(huán)以及內(nèi)耳微循環(huán)，擴張前庭內(nèi)耳的毛細血管；從而增加耳蝸和前庭的血流量，增加毛細血管通透性，促進細胞外液的吸收，消除內(nèi)耳的淋巴水腫，從而起到消除內(nèi)耳性眩暈、耳鳴和耳閉感的作用。

主要用于治療梅尼埃綜合征、眩暈癥所導(dǎo)致的眩暈、頭暈等癥狀。從組胺受體選擇性判斷

表1氟桂利嗪和倍他司汀對組胺受體的作用比較

氟桂利嗪是桂利嗪的二氟化衍生物，兼有對H1受體和H2受體的雙重拮抗作用。氟桂利嗪能抑制磷酸二酯酶，阻止cAMP（環(huán)磷酸腺苷）分解成無活性的5'-AMP，從而增加細胞內(nèi)的cAMP濃度，抑制組胺、5-羥色胺、緩激肽等多種生物活性物質(zhì)的釋放。可與組胺競爭性地結(jié)合H1受體，不具內(nèi)在活性，發(fā)揮對組胺及其類似物的作用。

倍他司汀是組胺H1受體的弱激動劑，對H2受體幾乎沒有作用，是H3受體的強拮抗劑。H3受體的分布主要集中在中樞，倍他司汀能通過抑制H3受體，抑制組胺的自身負反饋機制，從而使已分泌組胺的作用時間延長。氟桂利嗪主要作為鈣離子拮抗劑聯(lián)合倍他司汀改善腦部血循環(huán)，增加腦細胞及內(nèi)耳供血供氧，改善急性眩暈的臨床癥狀，治療眩暈癥、血管性頭痛及耳鳴等可增加療效。

應(yīng)注意氟桂利嗪

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