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核醫(yī)學(xué)第四部分指南放射性藥物指含有一個(gè)或多個(gè)放射性核素而用于診斷和治療的藥物放射性藥物由放射性核素本身及其標(biāo)記化合物組成。如:99mTc-ECD、131I-MIBG、18F-FDG等。標(biāo)記化合物的作用是根據(jù)其生物學(xué)性質(zhì)決定其在體內(nèi)的分布,起到靶向作用,能選擇性積聚在病變組織。2021/4/272放射性藥物放射性藥物的分類(lèi)
按理化性質(zhì)與結(jié)構(gòu)按使用目的—診斷:
顯像劑、示蹤劑治療:符合藥典標(biāo)準(zhǔn)的放射性核素及其標(biāo)記化合物
按使用途徑—體內(nèi)體外按藥物來(lái)源—反應(yīng)堆加速器發(fā)生器2021/4/273放射性藥物放射性藥物的特點(diǎn)
放射性(射線及能量T1/2
輻射自分解等)藥物固有特性2021/4/274診斷用放射性藥物的要求合適的標(biāo)記位置
放射性核素必須標(biāo)記在化合物結(jié)構(gòu)的合適位置,且不脫標(biāo),能充分反映該化合物在體內(nèi)的生物代謝過(guò)程
理想的生物、物理學(xué)特性生物特性:靶器官積聚快、血液中清除快;靶/非靶比值高合適的物理半衰期合適的射線類(lèi)型:診斷用γ射線,治療用β射線2021/4/275合適的射線能量:
γ相機(jī)和SPECT:光子以能量100~300KeV,T1/210h為宜。如:99mTc為純光子發(fā)射體,141KeV,T1/26.02h。99Mo-99mTc發(fā)生器制備。
PET:發(fā)射正電子的核素。18F—FDG:511KeV,T1/2109.8min;11C:511KeV,T1/220.3min;13N:511KeV,T1/210.0min。使用回旋加速器生產(chǎn)。
示蹤劑:以發(fā)射低能量的光子為宜,T1/2較長(zhǎng),便于一次購(gòu)貨供較長(zhǎng)時(shí)間使用。最常用:125I
27KeV,T1/260.2d。2021/4/276治療用放射性藥物治療用放射性藥物對(duì)放射性核素特性的選擇上基本同于診斷用放射性藥物,在衰變方式方面多是放射-粒子且半衰期較長(zhǎng)的核素。如:131IT1/28.04d、32P
T1/214.3d、89SrT1/250.5d
α粒子和電子俘獲衰變釋放的俄歇電子具有潛在優(yōu)勢(shì)2021/4/277醫(yī)用放射性核素的來(lái)源裂變:一般為衰變核素,如:99Mo、131I、133Xe反應(yīng)堆:為目前核素主要來(lái)源,如:99Mo、125I、131I、32P、14C、3H、89Sr加速器:多為短半衰期核素,如:11C、15O、18F、123I、111In、67Ga、201Tl2021/4/278核反應(yīng)堆2021/4/279加速器強(qiáng)流質(zhì)子回旋加速器旋風(fēng)30型回旋加速器2021/4/2710標(biāo)記化合物生產(chǎn)
2021/4/2711標(biāo)記化合物制備
2021/4/2712放射源分裝
2021/4/2713锝生產(chǎn)線
2021/4/2714氚標(biāo)記化合物制備
2021/4/2715中子源生產(chǎn)
2021/4/2716放射性核素發(fā)生器是一種從長(zhǎng)半衰期母體核素中分離出由母體衰變后所產(chǎn)生的短半衰期子體核素的裝置醫(yī)學(xué)上常用的發(fā)生器有:99Mo-99mTc發(fā)生器188W-188Re發(fā)生器82Sr-82Rb發(fā)生器81Rb-81Kr發(fā)生器臨床上最常用的是鉬-锝發(fā)生器。2021/4/2717基本原理放射性連續(xù)衰變
ABCT1(長(zhǎng))T2(短)2021/4/2718放射性藥品管理放射性藥物的質(zhì)量控制
核純度:含其他放射性核素(雜質(zhì))含量放化純:含同一核素其他化學(xué)形態(tài)含量化學(xué)純度:指定化學(xué)成分的含量,與放射性無(wú)關(guān)生物學(xué)檢驗(yàn):
2021/4/27
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