啡藥理作用and作用機(jī)制研究

啡藥理作用and作用機(jī)制研究嗎啡?品藥？2021/4/272嗎啡?品藥？為什么?2021/4/273嗎啡的藥理作用

And作用機(jī)制全科班第二小組

匯報(bào)人：曹群群2021/4/274

Pharmacokinetics

First-passeliminationisextensivebioavailabilityislow.PassesthroughBBBandplacenta（胎盤）barrier.Excretes：kidney，secretesinmilk2021/4/275藥理作用中樞神經(jīng)系統(tǒng)

平滑肌心血管系統(tǒng)

免疫系統(tǒng)2021/4/276PharmacologicalEffects

一、CNS

1、Analgesia鎮(zhèn)痛

2、Sedation鎮(zhèn)靜3、Coughsuppression鎮(zhèn)咳4、Respiratorydepression

抑制呼吸消除焦慮、緊張、恐懼等欣快感直接抑制咳嗽中樞，使咳嗽反射減輕或消失2021/4/277

Respiratorydepression

therapydosage:

respiratoryrateandtidvolume.toxicdosage:

1）respiratoryfailure.2）SensitivityofrespiratorycentertoCO2.3）(--)respiratorycenter2021/4/278Analgesia鎮(zhèn)痛Stronger:5－10mgExtensive:variouspainchronicpain(鈍痛)>acutepain（銳痛）

Longer：4－6hours鎮(zhèn)痛時(shí),意識(shí)清醒,其他感覺不受影響2021/4/279

Morphine

（＋）

Opioidreceptors

模擬內(nèi)源性阿片肽作用

增強(qiáng)內(nèi)源性鎮(zhèn)痛系統(tǒng)的功能

analgesia鎮(zhèn)痛Mechanismofaction2021/4/2710內(nèi)源性鎮(zhèn)痛系統(tǒng)腦啡肽神經(jīng)元腦啡肽阿片受體結(jié)合

<20%2021/4/2711Mechanismofaction

morphine阿片-R腦啡肽2021/4/2712

Others

興奮支配瞳孔的副交感神經(jīng)瞳孔縮小。急性中毒時(shí)：針尖樣瞳孔Miosis(縮瞳)：?興奮延髓CTZ→惡心、嘔吐?抑制丘腦下部釋放：促性腺釋放激素

促腎上腺皮質(zhì)激素釋放因子2021/4/2713二.Smoothmuscle

(1)Constipation(便秘):（--）CNS便意遲鈍(+)gastroenteric（胃腸道）

smoothmuscle,

→propulsiveperistalticwaves

(推進(jìn)性蠕動(dòng))

PharmacologicalEffects

2021/4/2714(2)biliarypressure:

constrictsbiliarysmoothmusclebiliarycolic(膽絞痛)(3)Urinaryretention

(尿潴留)(4)bronchialSM(+)----inducedasthma(誘發(fā)哮喘)2021/4/2715三.Cardiovascularsystem

(1)Hypotension(低血壓):a.Causeperipheralvasodilation.

(外周血管舒張)

b.Increasehistamine（組胺）release.c.RespiratorydepressionCO2

vasodilation

2021/4/27162.Intracranialpressure（顱內(nèi)壓）

respiratorydepressionCO2

Cerebralvasodilation.3.Protectionsofmyocardiacischemiasimulateischemicpreconditioning

(模擬缺血性預(yù)適應(yīng))

2021/4/2717

(–)lymphopoiesis(淋巴細(xì)胞增殖)secretionofcellularfactors,

（細(xì)胞因子的分泌）

(–)immunoreactioninducedbyHIV.四Inhibitimmunoreaction2021/4/2718[ClinicalUses]

1.Analgesia

鎮(zhèn)痛：其它鎮(zhèn)痛藥無(wú)效的急性銳痛心梗劇痛：前提：BP正常

機(jī)理：鎮(zhèn)痛、鎮(zhèn)靜、擴(kuò)血管

biliarycolic(膽絞痛):withatropine一個(gè)前提三個(gè)機(jī)理2021/4/27192.Cardiogenicasthma

強(qiáng)心甙類—加強(qiáng)心肌收縮力速尿—減輕心臟負(fù)荷氨茶堿—強(qiáng)心，松弛支氣管平滑肌嗎啡治療心源性哮喘2021/4/2720嗎啡擴(kuò)張外周血管外阻心負(fù)荷鎮(zhèn)靜消除焦慮恐懼心負(fù)荷呼吸中樞對(duì)CO2的敏感性緩解淺快呼吸2021/4/2721

Diarrheafromalmostanycau