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擬腎上腺素藥物第一頁(yè),共47頁(yè)。腎上腺素能受體可分為:α受體β受體α1α2心臟效應(yīng)細(xì)胞血管平滑肌擴(kuò)瞳肌突觸前膜和后膜血管平滑肌血小板、脂肪細(xì)胞沖動(dòng)劑拮抗劑升壓抗休克降壓改善微循環(huán)降血壓β1β2β3心臟、腎臟、腦干子宮平滑肌、氣管、胃腸道、血管璧脂肪組織強(qiáng)心和抗休克心率失常高血壓,心絞痛平喘和改善微循環(huán),可抑制組胺和慢反響物質(zhì)的釋放,防止早產(chǎn)沖動(dòng)時(shí)分解脂肪,增加氧耗,減肥和糖尿病第二頁(yè),共47頁(yè)。腎上腺素能神經(jīng)系統(tǒng)遞質(zhì)第三頁(yè),共47頁(yè)?!鞌M腎上腺素藥物擬腎上腺素藥物(adrenergicagents)也叫腎上腺素受體沖動(dòng)藥(adrenergicagonists),是一類(lèi)化學(xué)構(gòu)造與腎上腺素相似的胺類(lèi)藥物,能產(chǎn)生與腎上腺素能神經(jīng)興奮相似的效應(yīng)。擬腎上腺素藥的分類(lèi)直接作用藥在化學(xué)構(gòu)造上為兒茶酚胺類(lèi),如異丙腎上腺素,能直接與腎上腺素受體結(jié)合發(fā)揮興奮作用;間接作用藥在化學(xué)構(gòu)造上為非兒茶酚胺類(lèi),如可樂(lè)定,本身不直接與腎上腺素受體反響,但能促進(jìn)腎上腺素能神經(jīng)末梢釋放遞質(zhì),即增加受體部位遞質(zhì)的濃度而間接地發(fā)揮作用。混合作用藥是一類(lèi)兼有直接和間接作用的藥物,如麻黃堿。擬腎上腺素藥物作用的類(lèi)型,取決于藥物的構(gòu)造及其對(duì)受體的選擇性。第四頁(yè),共47頁(yè)。按化學(xué)構(gòu)造分兒茶酚胺類(lèi) 非兒茶酚胺類(lèi)擬腎上腺素藥物其他分類(lèi)方法兒茶酚(鄰苯二酚)按作用的受體分類(lèi)α腎上腺素能沖動(dòng)劑β腎上腺素能沖動(dòng)劑第五頁(yè),共47頁(yè)。兒茶酚胺類(lèi)腎上腺素:對(duì)α和β受體均有較強(qiáng)的沖動(dòng)作用,主要用于治療過(guò)敏性休克、心臟驟停的急救、支氣管哮喘等去甲腎上腺素:用于各種休克鹽酸異丙腎上腺素:為β受體沖動(dòng)劑。用于支氣管哮喘,以及傳導(dǎo)阻滯、心肌梗死后的心源性抗休克和敗血性休克等為α和β受體沖動(dòng)劑;多巴胺受體沖動(dòng)劑。用于各種類(lèi)型休克鹽酸多巴胺鹽酸多巴酚丁胺:心源性抗休克第六頁(yè),共47頁(yè)。腎上腺素(R)-4-[2-〔甲氨基〕-1-羥基乙基]-1,2-苯二酚本品對(duì)α和β-受體都有沖動(dòng)作用,使心肌收縮力加強(qiáng),心率加快,心肌耗氧量增大。臨床上用于過(guò)敏性休克、支氣管哮喘及心搏驟停的搶救。第七頁(yè),共47頁(yè)。腎上腺素Adrenaline,Epinephrine藥理作用沖動(dòng)所有的腎上腺素受體1〕心臟沖動(dòng)心肌、竇房結(jié)和傳導(dǎo)系統(tǒng)的β1受體心肌收縮力↑、輸出量↑、心率↑、傳導(dǎo)加速,起效迅速而劇烈CHCH2NHOHCH3HOHOabEpinephrine,Adrenaline第八頁(yè),共47頁(yè)。2〕血管沖動(dòng)血管平滑肌上的α1、β2受體沖動(dòng)α1-R:強(qiáng)烈收縮皮膚粘膜血管;顯著收縮腎和腸系膜血管;對(duì)腦和肺血管作用弱。沖動(dòng)β2-R:舒張骨骼肌血管和冠狀血管冠脈血管舒張,血流增加的機(jī)制腎上腺素Adrenaline,Epinephrine第九頁(yè),共47頁(yè)。3〕血壓與劑量親密相關(guān)小劑量和治療量:收縮壓升高,舒張壓不變或下降,脈壓差↑大劑量:收縮壓和舒張壓均↑腎上腺素Adrenaline,Epinephrine第十頁(yè),共47頁(yè)。4〕平滑肌取決于組織和器官上腎上腺素受體的類(lèi)型支氣管平滑肌β2-R支氣管平滑肌松弛,特別當(dāng)支氣管平滑肌處于痙攣狀態(tài)時(shí),發(fā)揮強(qiáng)大的解痙作用,并可抑制組織和肥大細(xì)胞釋放過(guò)敏反響物質(zhì);腎上腺素Adrenaline,Epinephrine第十一頁(yè),共47頁(yè)。4〕平滑肌胃腸道、膀胱和子宮平滑肌β2-R收縮減弱,張力減低;支氣管粘膜血管α1-R血管收縮,減輕α1-R充血水腫;眼睛瞳孔開(kāi)大肌上的α1-R瞳孔開(kāi)大肌收縮,瞳孔散大腎上腺素Adrenaline,Epinephrine第十二頁(yè),共47頁(yè)。5〕代謝明顯增強(qiáng)機(jī)體新陳代謝興奮α2-R,抑制胰島素分泌;興奮β2-R,促進(jìn)高血糖素分泌,肝糖原分解,降低外周組織攝取Glucose,使肌糖原和肝糖原減少,血糖↑,乳酸↑脂解↑→游離脂肪酸↑組織耗氧量↑↑腎上腺素Adrenaline,Epinephrine第十三頁(yè),共47頁(yè)。臨床應(yīng)用1〕心臟驟停在進(jìn)展心臟按摩、人工呼吸和糾正酸中毒等措施的同時(shí),可應(yīng)用Adr作心室內(nèi)注射,具有起搏作用?!叭?lián)針〞:腎上腺素利多卡因阿托品腎上腺素Adrenaline,Epinephrine第十四頁(yè),共47頁(yè)。

2〕過(guò)敏性休克過(guò)敏性休克常見(jiàn)于輸液或青霉素等引起的過(guò)敏反響沖動(dòng)α1-R:明顯地收縮小動(dòng)脈和毛細(xì)血管前血管,使毛細(xì)血管通透性降低,血壓升高,并減輕支氣管粘膜充血水腫;沖動(dòng)β1-R:改善心臟功能;沖動(dòng)β2-R:解除支氣管平滑肌痙攣腎上腺素Adrenaline,Epinephrine第十五頁(yè),共47頁(yè)。3〕支氣管哮喘急性發(fā)作用于過(guò)敏性哮喘急性發(fā)作或哮喘持續(xù)狀態(tài),對(duì)血管神經(jīng)性水腫和血清病能減輕病癥。4〕與局麻藥配伍及部分止血使注射部位部分血管收縮,延緩吸收,增加局麻效應(yīng)將浸有Adr的紗布用于外傷外表如鼻粘膜和齒齦出血,使微血管收縮而止血。腎上腺素Adrenaline,Epinephrine第十六頁(yè),共47頁(yè)。不良反響劑量過(guò)大那么產(chǎn)生劇烈的搏動(dòng)性頭痛,血壓劇烈上升,有誘發(fā)腦溢血的危險(xiǎn)性,亦能引起心律失常,甚至開(kāi)展為心室纖顫。腎上腺素Adrenaline,Epinephrine第十七頁(yè),共47頁(yè)。鹽酸多巴胺4-(2-氨基乙基)-1,2-苯二酚鹽酸鹽

多巴胺受體沖動(dòng)劑,也是在體內(nèi)生物合成去甲腎上腺素和腎上腺素的前體,重要的內(nèi)源性活性物質(zhì)。多巴胺在體內(nèi)可被單胺氧化酶(MAO)和兒茶酚氧甲基轉(zhuǎn)移酶(COMT)兩種酶進(jìn)展生物轉(zhuǎn)化,故口服無(wú)效,采用注射給藥。但由于本品的極性較大,不易通過(guò)血腦屏障,通常不產(chǎn)生中樞的作用。具β-受體沖動(dòng)作用,也有一定的α-受體沖動(dòng)作用,能增強(qiáng)心肌收縮,升高舒張壓,改善末梢循環(huán),明顯增加尿量。臨床上用于多種類(lèi)型的休克。常見(jiàn)的多巴胺的副作用為胸痛、呼吸困難、心律失常,心搏快而有力,全身軟弱無(wú)力感等,應(yīng)注意防止。第十八頁(yè),共47頁(yè)。多巴胺Dopamine藥理作用baCH2CH2NH2HOHODopamine沖動(dòng):α、β-R外周靶細(xì)胞上的DA受體DA1:血管平滑肌〔舒張〕等,cAMP↑DA2:神經(jīng)元,胃腸道平滑肌等,cAMP↓第十九頁(yè),共47頁(yè)。1〕血管治療劑量DA沖動(dòng)α-R,皮膚粘膜血管收縮,血壓↑;低濃度時(shí)沖動(dòng)腎、腸系膜和冠脈上的DA1-R,血管擴(kuò)張,血管阻力↓→血管總外周阻力無(wú)影響;大劑量時(shí)α-R占主要優(yōu)勢(shì),顯著收縮血管,興奮心臟,血壓明顯↑。多巴胺Dopamine第二十頁(yè),共47頁(yè)。2〕心臟高濃度DA沖動(dòng)心臟β1-R,并能促進(jìn)腎上腺素能神經(jīng)末梢釋放NA,使心收縮力增強(qiáng);心輸出量增加,心率加速。DA的上述作用和誘發(fā)心律失常作用均較Adr和異丙腎上腺素為弱。多巴胺Dopamine第二十一頁(yè),共47頁(yè)。3〕腎臟低濃度DA可沖動(dòng)腎臟DA1受體,使腎血管擴(kuò)張,腎血流和腎小球?yàn)V過(guò)率增加;抑制腎小管對(duì)鈉的重吸收,可排鈉利尿;大劑量興奮腎血管α-R,血管收縮,腎血流量減少。多巴胺Dopamine第二十二頁(yè),共47頁(yè)。臨床應(yīng)用各種休克:心源性、感染性、出血性休克,特別是心收縮功能低下、尿少或尿閉者更為適宜。急性腎功衰竭

多巴胺Dopamine第二十三頁(yè),共47頁(yè)。不良反響過(guò)量可引起:心律失常、高血壓、偶見(jiàn)惡心、嘔吐必要時(shí)可應(yīng)用酚妥拉明拮抗,應(yīng)用DA治療休克時(shí)必須事先補(bǔ)足血容量。多巴胺Dopamine第二十四頁(yè),共47頁(yè)。麻黃堿Ephedrine麻黃草baCHCHNHOHCH3CH3EphedrinebaCHCHNH2CH3AmphetamineCHCHNCH3HCH3Methamphetamine第二十五頁(yè),共47頁(yè)。鹽酸偽麻黃堿(1S,2S)-(+)蘇阿糖型異構(gòu)體偽麻黃堿堿性比麻黃堿強(qiáng)草酸〔+〕偽麻黃堿鹽在水中溶解性好,草酸〔-〕麻黃堿難溶支氣管擴(kuò)張作用弱于麻黃堿,但副作用也小。用于減輕鼻粘膜和支氣管充血,控制支氣管哮喘、過(guò)敏性反響等。第二十六頁(yè),共47頁(yè)。麻黃堿Ephedrine藥理作用直接沖動(dòng)α、β受體促進(jìn)去甲腎上腺能神經(jīng)末梢釋放NA,間接產(chǎn)生擬腎上腺素作用,反復(fù)使用可因遞質(zhì)排空產(chǎn)生快速耐受性baCHCHNHOHCH3CH3Ephedrine第二十七頁(yè),共47頁(yè)。心臟、血管和血壓血壓↑〔α作用〕緩慢而持久;興奮心臟〔β1作用,但整體作用不明顯〕,心收縮力增強(qiáng),心輸出量增加在整體條件下,由于血壓升高反射性地興奮迷走神經(jīng),心率不變或稍減慢。支氣管松弛支氣管平滑肌中樞神經(jīng)系統(tǒng)興奮麻黃堿Ephedrine第二十八頁(yè),共47頁(yè)。臨床應(yīng)用1〕防治硬膜內(nèi)外麻醉和腰麻引起的低血壓;2〕各種原因引起的充血性鼻塞;3〕預(yù)防支氣管哮喘,目前已少用。麻黃堿Ephedrine第二十九頁(yè),共47頁(yè)。不良反響1〕主要為中樞興奮2〕短期反復(fù)應(yīng)用引起快速耐受3〕高血壓病、動(dòng)脈硬化癥、甲狀腺機(jī)能亢進(jìn)及冠心病病人均應(yīng)慎用或禁用??焖倌褪苄裕核幬锎龠M(jìn)去甲腎上腺能神經(jīng)末梢放NA,使遞質(zhì)貯存減少,耗竭的結(jié)果。麻黃堿Ephedrine第三十頁(yè),共47頁(yè)。2000年奧運(yùn)會(huì)拉杜辛

卡爾劉易斯第三十一頁(yè),共47頁(yè)。遠(yuǎn)離毒品,珍愛(ài)生命鹽酸麻黃堿用量過(guò)大或長(zhǎng)期連續(xù)服用,會(huì)產(chǎn)生震顫、焦慮、失眠、心悸等中樞的不良反響。麻黃堿和偽麻黃堿是制備甲基苯丙胺〔冰毒〕的原料,我國(guó)制定了?麻黃素管理方法?,對(duì)本品的消費(fèi)和使用進(jìn)展了嚴(yán)格控制。甲基苯丙胺(冰毒)搖頭丸第三十二頁(yè),共47頁(yè)。重酒石酸去甲腎上腺素〔R〕-4-(2-氨基-1-羥基乙基)-1,2-苯二酚重酒石酸鹽一水合物本品為白色或幾乎白色的結(jié)晶性粉末。因具有鄰苯二酚的構(gòu)造,遇光、空氣或弱氧化劑易氧化變質(zhì)。先氧化為紅色的去甲腎上腺素紅,繼而氧化為棕色的多聚體。堿、銅、鐵、鋅等離子或某些鹽類(lèi)可促使本品氧化加速。有收縮血管,升高血壓作用,用于周?chē)h(huán)不全時(shí)低血壓狀態(tài)的急救。第三十三頁(yè),共47頁(yè)。[藥理作用]

1)血管:

全身血管廣泛收縮外周阻力增高舒張壓DP上升;

冠脈擴(kuò)張;2)心臟:心肌收縮力增大,心率加快,心輸出量增多收縮壓SP上升.整體情況下:反射性心率下降,劑量過(guò)大引起心律失常.去甲腎上腺素Noradrenaline

NANorepinephrine

NE第三十四頁(yè),共47頁(yè)。

3)血壓:小劑量

收縮壓SP上升,DP上升不明顯脈壓差增大;

大劑量SP上升,DP上升脈壓差減小4)其它:

中樞作用不明顯;大劑量肝糖元分解增加血糖增高.第三十五頁(yè),共47頁(yè)。[臨床應(yīng)用]1)神經(jīng)原性休克早期治療休克原那么:在補(bǔ)足血容量的根底上,根據(jù)休克類(lèi)型和臨床表現(xiàn),合理使用血管活性藥物。神經(jīng)原性休克早期外周小血管擴(kuò)張血容量擴(kuò)大回心血量減少血壓下降組織血液灌流量下降2)上消化道出血3)藥物中毒性低血壓[不良反響、禁忌癥]第三十六頁(yè),共47頁(yè)。[藥理作用]

1)主要作用于1-R,對(duì)1-

R

也有較弱作用;

2)通過(guò)置換作用,促使囊泡釋放NA。優(yōu)點(diǎn):1)沖動(dòng)1-R作用較NA弱,較少引起心律失常;2)不易被MAO破壞,作用維持時(shí)間較NA長(zhǎng),升壓作用可靠;3)沖動(dòng)1-R收縮血管作用較NA弱,較少引起尿少、尿閉;4)可以im,使用方便。間羥胺〔阿拉明Aramine〕第三十七頁(yè),共47頁(yè)。缺點(diǎn):

1)快速耐受;

2)最大效應(yīng)出現(xiàn)較NA慢:

im,5分起效,1小時(shí)達(dá)Emax,維持1~2小時(shí)。間羥胺〔阿拉明Aramine〕第三十八頁(yè),共47頁(yè)。鹽酸異丙腎上腺素4-[(2-異丙氨基-1-羥基)乙基]-1,2-苯二酚鹽酸鹽

口服無(wú)效,經(jīng)注射或制成噴霧劑給藥,容易吸收。吸收后主要在肝臟或其它組織中被代謝。其作用持續(xù)時(shí)間比腎上腺素較長(zhǎng)。臨床上,僅作為支氣管擴(kuò)張劑用于呼吸道疾患,作為心臟興奮劑作用于傳導(dǎo)阻滯,心肌堵塞后的心源性休克和敗血性休克。異丙腎上腺素的急性毒性比腎上腺素小得多,常見(jiàn)心悸,心動(dòng)過(guò)速,頭痛及皮膚潮紅。吸入過(guò)量的異丙腎上腺素可以致命。β-受體的沖動(dòng)劑,無(wú)α-受體的沖動(dòng)作用。第三十九頁(yè),共47頁(yè)。[藥理作用]1)沖動(dòng)心臟1-R:心肌收縮力增強(qiáng),心率加快,傳導(dǎo)加速,心輸出量增大SP上升2)沖動(dòng)血管2-R:舒張外周阻力下降3)血壓:小劑量SP上升,DP下降脈壓差增大;大劑量SP下降,DP下降BP下降。異丙腎上腺素IsoprenalineISO第四十頁(yè),共47頁(yè)。4)支氣管:沖動(dòng)2-R支氣管平滑肌舒張抑制過(guò)敏介質(zhì)釋放5)代謝:游離脂肪酸增多血糖上升增加組織耗氧量異丙

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