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抗菌藥物的合理應(yīng)用xxxxxxxxxxxxxxxxx醫(yī)院2011年12月β-內(nèi)酰胺類青霉素類頭孢菌素類非典型β-內(nèi)酰胺類氨基糖苷類
鏈霉素慶大霉素妥布霉素
西索米星奈替米星阿米卡星半合成類天然合成類中國醫(yī)科大學(xué)附屬盛京醫(yī)院第二呼吸內(nèi)科氨基糖苷類覆蓋大部分的G-菌與青霉素有協(xié)同作用糞腸球菌李斯特氏菌不能覆蓋的G-菌淋病奈瑟氏菌腦膜炎奈瑟氏菌蔥頭伯克氏菌嗜麥芽窄食單孢菌不動(dòng)桿菌TheSanfordguidetoantimicrobialtherapy,2004:54大環(huán)內(nèi)酯類
紅霉素地紅霉素螺旋霉素克拉霉素羅紅霉素阿奇霉素氟紅霉素第一代第二代:對(duì)酸更穩(wěn)定,更長的t1/2大環(huán)內(nèi)酯類覆蓋:G+菌軍團(tuán)菌衣原體支原體不覆蓋G-菌葡萄球菌糞腸球菌屎腸球菌TheSanfordguidetoantimicrobialtherapy,2004:54喹諾酮類第一代:萘啶酸第二代:吡哌酸第三代:諾氟沙星(氟哌酸)依諾沙星(氟啶酸)洛美沙星諾氟沙星氧氟沙星環(huán)丙沙星左氧氟沙星(可樂必妥)曲伐沙星司帕沙星第四代:帕珠沙星莫西沙星加替沙星吉米沙星主要藥物G+菌G-菌厭氧菌a銅綠假單孢菌非典型病原體b環(huán)丙沙星+++++O++++++c左氧氟沙星++d++++++++++莫西沙星++d++++++++++只有莫西沙星對(duì)厭氧菌有確切的抗菌活性包括肺炎支原體,肺炎衣原體及嗜肺軍團(tuán)菌對(duì)肺炎支原體,肺炎衣原體無抗菌活性增強(qiáng)對(duì)肺炎鏈球菌的抗菌活性;對(duì)一些MRS/及腸球菌可能有一定抗菌活性
環(huán)丙沙星對(duì)G-
菌及銅綠假單孢菌抗菌活性最強(qiáng)莫西沙星較其它常用氟喹諾酮的抗菌活性更為全面喹諾酮類糖肽類萬古霉素替考拉寧多粘菌素桿菌肽全部G+菌
艱難梭菌
G-無效磺胺類全身應(yīng)用磺胺類:磺胺異噁唑(SIZ)磺胺嘧啶(SD)磺胺甲噁唑(SMZ,新諾明)局部應(yīng)用磺胺類:柳氮磺嘧啶(水楊酸偶氮磺胺嘧啶)復(fù)方磺胺類:復(fù)方新諾明=甲氧芐啶(TMP)+磺胺甲惡唑(SMZ)抗真菌藥物兩性霉素B制劑吡咯類咪唑類酮康唑、咪康唑、克霉唑三唑類氟康唑、伊曲康唑、伏立康唑氟胞嘧啶卡泊芬凈中國醫(yī)科大學(xué)附屬盛京醫(yī)院第二呼吸內(nèi)科抗真菌藥物抗菌藥物藥代動(dòng)力學(xué)與藥效學(xué)相關(guān)性模式圖依據(jù)PK/PD抗菌藥物分類時(shí)間依賴性與時(shí)間有關(guān)但抗菌活性持續(xù)時(shí)間較長對(duì)致病菌的殺菌作用取決于峰濃度抗菌作用與同細(xì)菌接觸時(shí)間密切相關(guān)時(shí)間依賴且PAE或T1/2較長氨基糖苷類、氟喹諾酮類、酮內(nèi)酯類、兩性霉素B多數(shù)β-內(nèi)酰胺類、大環(huán)內(nèi)酯類、林可霉素類阿奇霉素、碳青霉烯類、糖肽類、唑類抗真菌藥
主要參數(shù)AUC0-24/MIC(AUIC)Cmax/MIC主要參數(shù)T>MIC和AUC>MIC主要參數(shù)
AUC/MIC濃度依賴性濃度依賴性時(shí)間依賴性濃度依賴性與時(shí)間有關(guān)但抗菌活性持續(xù)時(shí)間較長時(shí)間依賴性濃度依賴性時(shí)間依賴且PAE或T1/2較長與時(shí)間有關(guān)但抗菌活性持續(xù)時(shí)間較長時(shí)間依賴性濃度依賴性抗菌作用與同細(xì)菌接觸時(shí)間密切相關(guān)時(shí)間依賴且PAE或T1/2較長與時(shí)間有關(guān)但抗菌活性持續(xù)時(shí)間較長時(shí)間依賴性濃度依賴性對(duì)致病菌的殺菌作用取決于峰濃度抗菌作用與同細(xì)菌接觸時(shí)間密切相關(guān)時(shí)間依賴且PAE或T1/2較長與時(shí)間有關(guān)但抗菌活性持續(xù)時(shí)間較長時(shí)間依賴性濃度依賴性氨基糖苷類、氟喹諾酮類、酮內(nèi)酯類、兩性霉素B對(duì)致病菌的殺菌作用取決于峰濃度抗菌作用與同細(xì)菌接觸時(shí)間密切相關(guān)時(shí)間依賴且PAE或T1/2較長與時(shí)間有關(guān)但抗菌活性持續(xù)時(shí)間較長時(shí)間依賴性濃度依賴性多數(shù)β-內(nèi)酰胺類、大環(huán)內(nèi)酯類、林可霉素類氨基糖苷類、氟喹諾酮類、酮內(nèi)酯類、兩性霉素B對(duì)致病菌的殺菌作用取決于峰濃度抗菌作用與同細(xì)菌接觸時(shí)間密切相關(guān)時(shí)間依賴且PAE或T1/2較長與時(shí)間有關(guān)但抗菌活性持續(xù)時(shí)間較長時(shí)間依賴性濃度依賴性阿奇霉素、碳青霉烯類、糖肽類、唑類抗真菌藥
多數(shù)β-內(nèi)酰胺類、大環(huán)內(nèi)酯類、林可霉素類氨基糖苷類、氟喹諾酮類、酮內(nèi)酯類、兩性霉素B對(duì)致病菌的殺菌作用取決于峰濃度抗菌作用與同細(xì)菌接觸時(shí)間密切相關(guān)時(shí)間依賴且PAE或T1/2較長與時(shí)間有關(guān)但抗菌活性持續(xù)時(shí)間較長時(shí)間依賴性濃度依賴性主要參數(shù)
AUC/MIC阿奇霉素、碳青霉烯類、糖肽類、唑類抗真菌藥
多數(shù)β-內(nèi)酰胺類、大環(huán)內(nèi)酯類、林可霉素類氨基糖苷類、氟喹諾酮類、酮內(nèi)酯類、兩性霉素B對(duì)致病菌的殺菌作用取決于峰濃度抗菌作用與同細(xì)菌接觸時(shí)間密切相關(guān)時(shí)間依賴且PAE或T1/2較長與時(shí)間有關(guān)但抗菌活性持續(xù)時(shí)間較長時(shí)間依賴性濃度依賴性主要參數(shù)T>MIC和AUC>MIC主要參數(shù)
AUC/MIC阿奇霉素、碳青霉烯類、糖肽類、唑類抗真菌藥
多數(shù)β-內(nèi)酰胺類、大環(huán)內(nèi)酯類、林可霉素類氨基糖苷類、氟喹諾酮類、酮內(nèi)酯類、兩性霉素B對(duì)致病菌的殺菌作用取決于峰濃度抗菌作用與同細(xì)菌接觸時(shí)間密切相關(guān)時(shí)間依賴且PAE或T1/2較長與時(shí)間有關(guān)但抗菌活性持續(xù)時(shí)間較長時(shí)間依賴性濃度依賴性主要參數(shù)AUC0-24/MIC(AUIC)Cmax/MIC主要參數(shù)T>MIC和AUC>MIC主要參數(shù)
AUC/MIC阿奇霉素、碳青霉烯類、糖肽類、唑類抗真菌藥
多數(shù)β-內(nèi)酰胺類、大環(huán)內(nèi)酯類、林可霉素類氨基糖苷類、氟喹諾酮類、酮內(nèi)酯類、兩性霉素B對(duì)致病菌的殺菌作用取決于峰濃度抗菌作用與同細(xì)菌接觸時(shí)間密切相關(guān)時(shí)間依賴且PAE或T1/2較長與時(shí)間有關(guān)但抗菌活性持續(xù)時(shí)間較長時(shí)間依賴性濃度依賴性幾種抗生素的PK/PD特性抗生素殺菌模式抗生素后效應(yīng)PK/PD評(píng)價(jià)參數(shù)青霉素類、頭孢菌素類時(shí)間依賴性無或輕中度T>MIC紅霉素、克拉霉素時(shí)間依賴性輕~中度T>MIC克林霉素時(shí)間依賴性輕~中度T>MIC利奈唑胺等惡唑烷酮類時(shí)間依賴性輕~中度T>MIC氨基糖苷類濃度依賴性持續(xù)較長Cmax/MIC,AUC24/MIC氟喹諾酮類濃度依賴性持續(xù)較長Cmax/MIC,AUC24/MIC甲硝唑濃度依賴性持續(xù)較長Cmax/MIC,AUC24/MIC阿奇霉素時(shí)間依賴性持續(xù)較長AUC24/MIC四環(huán)素類時(shí)間依賴性持續(xù)較長AUC24/MIC萬古霉素時(shí)間依賴性持續(xù)較長AUC24/MIC抗菌藥的藥效學(xué)特性1.抗菌作用為濃度依賴性和長PAE
氨基糖苷類、氟喹諾酮類、甲硝唑等強(qiáng)調(diào)最大藥物濃度2.抗菌作用為時(shí)間依賴性和短(無)PAE青霉素類、頭孢菌素類、大環(huán)內(nèi)酯類、單環(huán)類、碳青
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