《藥物化學(xué)》期末考試復(fù)習(xí)題及答案

2015年春《藥物化學(xué)》復(fù)習(xí)題答案一、填空題（一）1.環(huán)丙沙星的臨床用途是治療呼吸道感染。2.環(huán)磷酰胺屬于氮芥類烷化劑，甲氨蝶呤是葉酸類拮抗劑。3、當(dāng)分子結(jié)構(gòu)中引入極性大的羧基、羥基、氨基時(shí)，則藥物的水溶性增大，脂水分配系數(shù)減小。4.在磺胺類藥物分子中芳伯氨基與磺酰胺基在苯環(huán)上必須處于對(duì)位，在喹諾酮類藥物分子中的6位引入氟原子可大大增加抗菌活性。5、頭孢菌素與青霉素相比特點(diǎn)為過(guò)敏反應(yīng)少、抗菌活性及穩(wěn)定性高。6、組胺受體主要有H1受體和H2受體兩種亞型，H1受體拮抗劑臨床用作抗過(guò)敏藥，H2受體拮抗劑臨床用作抗?jié)兯帯?、青蒿素是我國(guó)學(xué)者子黃花蒿中分離出的具有強(qiáng)效抗瘧作用的藥物，其分子中的過(guò)氧鍵是必要的藥效團(tuán)。（二）1、d2、C3、b4、c5、c6、a7、d8、c9、b10、d11、b12、d13、b14、c15、b二、選擇題1.具有二氫吡啶衍生物結(jié)構(gòu)的抗心絞痛藥是（A）A.硝苯地平B.硝酸異山梨酯C.吉非羅齊D.利血平2.下列關(guān)于青蒿素的敘述錯(cuò)誤的一項(xiàng)是（B）A.體內(nèi)代謝較快B.易溶于水C.抗瘧活性比蒿甲醚低D.對(duì)腦瘧有效3.下列對(duì)脂水分配系數(shù)的敘述正確的是（C）A.藥物脂水分配系數(shù)越大，活性越高B.藥物脂水分配系數(shù)越小，活性越高C.脂水分配系數(shù)在一定范圍內(nèi)，藥效最好D.脂水分配系數(shù)對(duì)藥效無(wú)影響4.復(fù)方新諾明是由________組成。（C）A.磺胺醋酰與甲氧芐啶B.磺胺嘧啶與甲氧芐啶C.磺胺甲噁唑與甲氧芐啶D.鹽酸乙胺丁醇與甲氧芐啶5、決定藥物藥效的主要因素（C）。A.藥物是否穩(wěn)定B.藥物必須完全水溶C.藥物必須有一定的濃度到達(dá)作用部位，并與受體互補(bǔ)結(jié)合D.藥物必須有較大的脂溶性6、下面說(shuō)法與前藥相符的是（C）A.磺胺醋酰與甲氧芐啶B.磺胺嘧啶與甲氧芐啶C.磺胺甲噁唑與甲氧芐啶D.鹽酸乙胺丁醇與甲氧芐啶7、藥物經(jīng)化學(xué)結(jié)構(gòu)修飾得到無(wú)活性或活性很低的化合物，在體內(nèi)經(jīng)代謝又轉(zhuǎn)變?yōu)樵瓉?lái)的藥物發(fā)揮藥效，此化合物稱為（B）A.硬藥B.前藥C.原藥D.軟藥8、從植物中發(fā)現(xiàn)的先導(dǎo)物的是（B）A.二氫青蒿素B.紫杉醇C.紅霉素D.鏈霉素9、硫酸沙丁胺醇臨床用于（D）A.支氣管哮喘性心搏驟停B.抗心律失常C.降血壓D.防治支氣管哮喘和哮喘型支氣管炎10、血管緊張素（ACE）轉(zhuǎn)化酶抑制劑可以（A）A.抑制血管緊張素Ⅱ的生成B.阻斷鈣離子通道C.抑制體內(nèi)膽固醇的生物合成D.阻斷腎上腺素受體11.下列藥物中為局麻藥的是（E）A.氟烷B.乙醚C.鹽酸氯胺酮D.地西泮E.鹽酸普魯卡因12.在喹諾酮類抗菌藥的構(gòu)效關(guān)系中，這類藥物的必要基團(tuán)是下列哪點(diǎn)（C）A.1位氮原子無(wú)取代B.5位有氨基C.3位上有羧基和4位是羰基D.8位氟原子取代13、硝苯地平的作用靶點(diǎn)為（C）A.受體B.酶C.離子通道D.核酸14、最早發(fā)現(xiàn)的磺胺類抗菌藥為（A）A.百浪多息B.可溶性百浪多息C.對(duì)乙酰氨基苯磺酰胺D.對(duì)氨基苯磺酰胺15、地高辛的別名及作用為（A）A.異羥基洋地黃毒苷;強(qiáng)心藥B.心得安；抗心律失常藥C.消心痛；血管擴(kuò)張藥D.心痛定；鈣通道阻滯藥16、阿司匹林是（D）A.抗精神病藥B.抗高血壓藥C.鎮(zhèn)靜催眠藥D.解熱鎮(zhèn)痛藥17、長(zhǎng)春新堿是哪種類型的抗腫瘤藥(C)A.生物烷化劑B.抗生素類C.抗有絲分裂類D.腫瘤血管生成抑制劑三、簡(jiǎn)答題1、此通式表示哪類藥物及其主要療效，R基團(tuán)為脂肪烴基和芳香取代基對(duì)其活性有么影響？答：表示氮芥類——β-氯乙胺類藥物，β－氯乙胺類化合物的總稱，對(duì)淋巴組織有損傷，可用于淋巴肉瘤和何杰金氏病。該類藥物屬于烷化劑類，能在體內(nèi)能形成親電子活潑中間體或其他具有活潑的親電性基團(tuán)的化合物，與生物大分子中含有富電子的基團(tuán)（氨基、羥基、磷酸基等）發(fā)生共價(jià)結(jié)合，使其喪失活性。脂肪氮芥：強(qiáng)烷基化試劑，對(duì)腫瘤細(xì)胞的殺傷能力大抗瘤譜廣，選擇性差，毒性大；芳香氮芥：氮原子電子云密度降低，氮原子堿性減弱，烷基化能力減弱，抗腫瘤活性降低，毒性小。2、a．該結(jié)構(gòu)藥物的名稱是什么，在臨床上有何作用？答：二氫吡啶類鈣拮抗劑藥物。鈣離子能增強(qiáng)心肌的收縮，鈣拮抗劑則能作用于收縮細(xì)胞膜的鈣通道，阻滯鈣離子進(jìn)入細(xì)胞內(nèi)。這類藥物能選擇地作用于血管平滑肌，擴(kuò)張冠狀動(dòng)脈，增加血流量，是目前臨床上特異性最高、作用最強(qiáng)的一類。b．寫(xiě)出此類藥物的2,6-位和3,5-位的構(gòu)效關(guān)系。答：2,6-位取代基為低級(jí)烷烴，3,5-位為酯基3、簡(jiǎn)述抗酶青霉素類抗生素的結(jié)構(gòu)改造過(guò)程。1.側(cè)鏈上有較大的取代基，占有較大空間，若側(cè)鏈?zhǔn)欠辑h(huán)臨位應(yīng)都有取代基，使其位置比較靠近內(nèi)酰胺環(huán)2.側(cè)鏈?zhǔn)俏逶悋f唑雜環(huán)，3、5位分別