水溶性基質的特點脂溶性基質的特點融變時限對比教學提綱

水溶性基質的特點脂溶性基質的特點融變時限對比

一、

栓劑的作用：

分為兩種

1、在腔道內(nèi)起局部作用的。

2、主藥由腔道吸收至血液起全身作用。

二、優(yōu)良的栓劑必須具備：

1．具有一定的重量和含有一定的藥物。

2．要有一定的韌性和硬度，冷時需堅實以

便于引入腔道。

3．引入腔道后應具有一定的液化時間，而

且無刺激性。

三、栓劑應用全身作用的特點（與口服制

劑比較）：

1．藥物不受胃腸PH或酶的破壞而失去活性。

2．對胃粘膜有刺激性的藥物可用直腸給藥，可

免受刺激。

3．藥物直腸吸收，不象口服藥物受肝臟首過作

用破壞。

4．直腸吸收比口服干擾因素少，故吸收快而有

規(guī)律,甚至更能至達峰濃度。

5．對不能或者不愿吞服片、丸及膠囊的病人，

尤其是嬰兒和兒童可用此法給藥;對伴有嘔吐

的患者的治療為一有效途經(jīng)。

6．栓劑的作用時間比一般口服片劑長。

直腸給藥，直達前列腺口服藥物很難在前列腺內(nèi)形成較高的治療濃度直腸靜脈與膀胱前列腺靜脈叢之間有2至6條小的痔生殖靜脈，這些支靜脈將直腸靜脈的血液單向輸送到泌尿生殖靜脈叢[*]

四、栓劑的缺點：

1．使用不如口服方便。

2．栓劑生產(chǎn)成本比片劑、膠囊劑高。栓劑

生產(chǎn)效率低。

五．影響直腸吸收的因素：

生理因素藥物的性質基質的作用1．生理因素：

1.生理作用

○健康人的直腸溫度為36.2-37.6℃，

平均為36.9℃

○直腸中分泌液的量一般約為3ml

○直腸粘膜的PH值約為7.4

2．藥物的性質：

⑴溶解度：藥物在肛門直腸區(qū)的吸收過程

如下：

藥物溶解擴散釋放通過體液吸收部位

⑵粒徑：藥物在基質中不溶解而呈混懸狀

態(tài)存在于栓劑中時，其粒度大小

將影響其釋放，也影響其溶解速

度與吸收。

3．基質的作用：

栓劑中藥物吸收的限速過程是基質中的藥物釋放到體液中的速度，而不是藥物在體液中溶解的速度。

六．栓劑的基質：

通常分為脂肪性和水溶性兩類。

●采用脂肪性基質制成的栓劑，特點是在常溫下為固體，在體溫時能很快熔化，涂布在膜表面，可擴大接觸面積，促進藥物的吸收。一般脂肪性栓劑供直腸使用。其缺點是抗熱性能差，在夏季高溫季節(jié)，對貯藏和使用會帶來一些困難。

●水溶性的基質制成的栓劑在給藥后，特點是熔點較高，不受溫度的影響。給藥后吸水膨脹、溶解與分散在體液中釋放藥物發(fā)揮作用。缺點是吸濕性大，對直腸有刺痛作用。一般多用于陰道，易于洗滌除去。其抗熱性能較好，貯藏和使用比較方便。

七、栓劑基質的要求：

栓劑基質是栓劑能否成型的決定因素，基質的理化特性又將影響栓劑的局部或全身作用。

因此，作為栓劑基質應具有如下要求：

1．體外，室溫時應具有適宜硬度與韌性，進入

腔道時不變形、不破碎；在體溫和腔道體液

中易軟化、融化或溶解。

2．具有潤濕或乳化的能力，水值較高，能混入

較多的水。

3．適用于冷壓法或熱溶法制備栓劑，在冷凝時

收縮性強。易從栓模中脫離而不需潤滑劑。

4．無亞穩(wěn)定晶型，或不因晶型轉化而影響栓劑

的成型和質量。

5．脂肪性基質的酸價應在0.2以下，皂化價應在

200-245，碘價低于7，熔點與固化點的間距不

宜過大。

6．與藥物混合不起反應，不妨礙主藥的作

用與含量測定，其釋放速度符合治療要

求。

7．對敏感組織和炎癥組織無刺激、無毒、

無過敏性。

8．性質穩(wěn)定，不易生霉變質。

上述前五條是栓劑劑型的特性所決定的對基質的特殊要求。

相同品牌的產(chǎn)品基質不同的比較

●野菊花栓生產(chǎn)廠家情況對比：

廣西康華藥業(yè)有限責任公司

湖北四環(huán)醫(yī)藥有限公司總經(jīng)銷

哈藥集團哈爾濱中藥三廠

北京雙吉制藥有限公司野菊花作用

廣西康華

哈藥集團共同特點：水溶性基質、

湖北四環(huán)PE包裝

北京雙吉生產(chǎn)的栓劑是：脂溶性基質、

雙鋁箔包裝對于一個優(yōu)良藥物的基質，最應具備：○在室溫內(nèi)有適當?shù)挠捕?；塞入腔道時不變形、不碎裂；在體溫下易融化、軟化或溶化；○對粘膜無刺激性，無毒性，無過敏性；釋藥速度符合治療要求。

一般栓劑制劑技術的原則：

主藥為親油性，則選用水溶性基質；

主藥為親水性，則選用油脂性（即脂溶性）基質；水溶性基質的特點脂溶性基質的特點融變時限對比廣西康華批號:030707融變時限≥60分鐘判定:不合格北京雙吉批號:030608融變時限:20分鐘判定:合格

臨床應用

慢性前列腺炎診斷標準

○癥狀：尿頻，尿不盡，尿道灼熱，會陰、

下腹或睪丸疼痛不適。

○前列腺觸診：表面不平或不對稱，可觸

及不規(guī)則的炎性硬結，并有壓痛。

○前列腺液（EPS）檢查：WBC>10個/HP，卵磷脂小體減少。

盆腔炎：

女性內(nèi)生殖器及其周圍的結締組織、盆腔腹膜發(fā)生炎癥時稱盆腔炎。

慢性盆腔炎常為急性盆腔炎未能徹底治療,或患者體質較差病程遷延所致。

慢性盆腔炎病情較頑固,

當機體抵抗力較差時,可有急性發(fā)作。

慢性盆腔炎的臨床表現(xiàn)

○全身炎癥癥狀多不明顯,有時僅有低熱,易感疲倦。由于病程時間較長,部分患者可出現(xiàn)神經(jīng)衰弱癥狀,如精神不振、周身不適、失眠等。當患者抵抗力差時,易有急性或亞急性發(fā)作。

○慢性炎癥可形成的瘀結粘連以及盆腔充血,

常引起下腹部墜脹、疼痛及腰部酸痛。常在勞累、性交后及月經(jīng)前后加劇。

○慢性炎癥導致盆腔瘀血,患者常有經(jīng)量增多的現(xiàn)象

前列腺炎栓劑臨床用藥對比—前列安栓：

共同點：1、均為脂溶性基質；

2、為中藥制劑；

3、均治慢性前列腺炎；

4、均為雙鋁箔包裝；

不同點：1、組方成份不同；

2、癥狀評分差異較大；

3、副作用明顯；（如腹部不適感）

4、價格差異很大；

兩組NIH-CPSI癥狀評分分值比較

盆腔炎栓劑臨床用藥對比—康婦消炎栓：

共同點：1、均為脂溶性基質；

2、為中藥制劑；

3、均治婦科病癥；4、均為直腸給藥；

不同點：1、組方不同；

2、對照藥PE包裝；3、痊愈率、顯效率高于對照藥；

4、價格差異較大；兩組慢性盆腔炎瘀毒內(nèi)結癥癥候

療效對比（%）臨床結論野菊花栓總有效率（%）顯愈率（%）療程慢性前列腺炎94.056.0四周慢性盆腔炎61.946.0220天產(chǎn)品介紹

阿特芬TM野菊花栓

北京雙吉制藥有限公司

一、組方構成：

野菊花浸膏（0.8g浸膏/粒)

專用進口脂溶性基質

二、基質特點：

①該基質熔點低，藥物容易釋放；

②使用后，身體無刺激性；

③硬度較高，不易變形；

④酸值、碘值低，這樣貯藏不易變質；⑤不粘；

⑥單酯量、羥值較低，這樣在急速冷卻時硬度大；

⑦固化時間短，這樣適于機械化生產(chǎn)栓劑

三、包材的特點：

由于PE的塑料包裝具有透氣性、容易給栓粒造成脫水現(xiàn)象，在貯存中帶來質量隱患。為此，在同樣條件下建議不選擇此包裝。

而雙鋁箔包裝大大地改善了上述的弊病。使用雙鋁包裝能起到密封性能好、對長期貯存的藥物能起到非常好的與外界隔潮作用。這個優(yōu)勢遠遠高于塑料包裝。

這種鋁箔在國內(nèi)目前很難找到一家能達到符合我們要求的。特別是在上機后，由于國產(chǎn)鋁的韌性差，灌裝成型后鋁箔有折痕現(xiàn)象，無法滿足我們要求。

這種材質是由三層材料組成的。

●鋁箔的最內(nèi)層（直接接觸藥的）是一層附有可剝落的塑料膜，該膜是符合FDA食用標準、健康無害，且在使用時脫開包裝栓粒完整；

●第二層為鋁片，其作用就是有效的隔離外界的潮氣；

●最外層涂有一層保護膜，這樣避免了在鋁片上由于文字印刷在加工中因局部過熱造成掉色現(xiàn)象。討論問題1、同類產(chǎn)品多，你們公司出產(chǎn)的產(chǎn)品

到底有哪些特別之處呢？首先從分析競爭產(chǎn)品入手，然后找到優(yōu)勢、劣勢。一般從以下幾方面入手：1、組方構成；2、栓劑劑型的優(yōu)勢（安全性、給藥途經(jīng)）；3、臨床療效；4、臨床支持的力度；5、企業(yè)形象及知明度等等問題2、栓劑劑型使用不方便，大多醫(yī)生認

為患者不愿接受。對于這樣的問題，我們首先從做醫(yī)生的工作入手，因為他們是我們最終的終端客戶。其實，患者愿意不愿意接受，關鍵取決于醫(yī)生的態(tài)度，想方設法讓醫(yī)生接受，消除他的“消極”觀點。說服醫(yī)生的方法，還是從上述的通過直腸給藥的優(yōu)勢說起：如不通過肝首過效應，減少對藥物的破壞，作用更直接、且時間持久等等。將這些科學的、“積極”理念灌輸給他們、說服他們，那么你的推廣工作就算做到位了。問題3、野菊花栓治療哪些疾?。繉τ谖覀冡t(yī)藥代表，可能很了解我們的產(chǎn)品了，但是由于你的工作性質要求你們還要熟悉相應的疾病及這些疾病的特點，只有藥和病相結合的推廣才會更有說明力。比如：野菊花栓適用于哪一類型的前列腺炎？[急性、慢性、慢性非細菌性（特異性、無菌性）、盆腔充血綜合癥（前列腺痛）]野菊花栓適用于所有前列腺炎的患者。它能很好地改善癥狀、減輕病痛。在做宣傳時，切忌夸大療效，因為沒有任何一種藥物可以徹底治愈前列腺炎。問題4、推廣的產(chǎn)品有什么特色？如何正確

使用？對于產(chǎn)品的特色只要有豐富的產(chǎn)品知識及相應的臨床知識，就能夠輕松的回答、解釋。至于正確使用方面，做為醫(yī)生一定要囑咐患者