環(huán)丙沙星的臨床應(yīng)用

環(huán)丙沙星的臨床應(yīng)用【摘要】環(huán)丙沙星是第3代喹諾酮類(lèi)抗菌作用較強(qiáng)的藥物，抗菌譜廣，對(duì)細(xì)菌、支原體都有強(qiáng)烈的抑制和殺滅作用，對(duì)臨床分離的一些耐青霉素類(lèi)、頭孢菌素類(lèi)、氨基糖苷類(lèi)抗生素的菌株也有較強(qiáng)的抗菌活性。臨床上廣泛用于控制由敏感病原體引起的胃腸道感染、肺部感染、產(chǎn)科感染和局部感染等。本文就其抗菌譜、臨床應(yīng)用、與其他抗菌藥的聯(lián)合應(yīng)用以及不良反應(yīng)等方面進(jìn)行綜述?！娟P(guān)鍵詞】環(huán)丙沙星；臨床應(yīng)用；合理用藥環(huán)丙沙星（ciprofloxacin,CPLX），又名環(huán)丙氟哌酸，悉復(fù)欣，是第三代喹諾酮類(lèi)藥物（fluoroquinolones，F(xiàn)QNs）中抗菌作用較強(qiáng)的一種，由德國(guó)Bayer藥廠于1986年首先推出，1978年在喹諾酮結(jié)構(gòu)中引入氟原子合成，是第三代喹諾酮類(lèi)藥物中抗菌作用最強(qiáng)的一種。1作用機(jī)制環(huán)丙沙星抗菌作用的機(jī)制是抑制細(xì)菌DNA回旋酶。該酶以ATP為能源，使死循環(huán)的DNA反向扭曲成超螺旋形結(jié)構(gòu)及將DNA鏈中的片斷解開(kāi)后再互鎖連成環(huán)式DNA。環(huán)丙沙星能專一性地作用于DNA回旋酶的A亞基，從而影響DNA回旋酶的再連接功能。當(dāng)環(huán)丙沙星抑制該酶活性時(shí)，將阻止DNA復(fù)制、染色體分離、轉(zhuǎn)錄及其他功能，最終導(dǎo)致破壞DNA、達(dá)到殺菌目的，為速效殺菌劑。2藥物動(dòng)力學(xué)吸收好，血藥濃度較高，體內(nèi)分布廣泛，靜脈給藥可迅速?gòu)V泛分布于肝、腎、肺、前列腺、腦脊液、膽汁及骨組織中，在組織中的濃度可高于血藥濃度。其代謝途徑主要經(jīng)腎小管排泄。3臨床應(yīng)用3．1治療胃腸道感染環(huán)丙沙星抗菌譜廣，臨床上用于治療腹瀉效果優(yōu)于青霉素、鏈霉素、中藥制劑等。也可用于治療急性菌痢，田輝[1]報(bào)道用環(huán)丙沙星片0．8g/d，1次口服，療程3～5d，治療急性菌痢28例，總有效率為90．5%。3．2治療呼吸系統(tǒng)感染因環(huán)丙沙星在呼吸道和肺組織中濃度比血液濃度高，與其他抗生素之間交叉耐藥性小，與β-內(nèi)酰胺類(lèi)無(wú)交叉耐藥性，故可作為青霉素和頭孢菌素等抗生素治療無(wú)效的替換藥。王衛(wèi)東[2]等報(bào)道，用環(huán)丙沙星治療28例用青霉素等抗生素療效不佳的呼吸道感染，有效率達(dá)93%，臨床上常作為治療肺部感染的主要藥物。環(huán)丙沙星是治療老年性肺部感染的理想藥。另?yè)?jù)吳智蘭[3]報(bào)道，用環(huán)丙沙星與頭孢氨噻鈉對(duì)照治療老年性肺部感染100例，結(jié)果表明治療組與對(duì)照組的總有效率分別為92%和84%，差異無(wú)統(tǒng)計(jì)學(xué)意義，由于環(huán)丙沙星對(duì)一些耐藥菌和支原體有抗菌活性，因而在肺部感染的臨床治療中，使用越來(lái)越廣泛。臨床上需進(jìn)行機(jī)械通氣治療的患者在出現(xiàn)醫(yī)源性肺炎后，也可通過(guò)環(huán)丙沙星治療獲得滿意療效。3．3聯(lián)合用藥治療肺結(jié)核環(huán)丙沙星與抗結(jié)核藥聯(lián)用對(duì)非典型的分支桿菌具有協(xié)同作用，彭昭國(guó)[4]報(bào)道有效率為78．95%，但不能與利福平合用，因利福平為肝藥酶誘導(dǎo)劑，合用后導(dǎo)致喹諾酮的抗菌作用活性降低甚至消失。3．4治療泌尿系統(tǒng)感染環(huán)丙沙星抗菌機(jī)理不同于其他類(lèi)藥物，在治療泌尿系感染效果優(yōu)于同類(lèi)其他藥物，故可作為尿道感染的首選藥物，王衛(wèi)東[2]等治療18例尿道感染患者，有效率達(dá)100%。3．5治療慢性細(xì)菌性前列腺炎環(huán)丙沙星脂溶性好，在前列腺組織和前列腺液中藥物濃度較高，以原形從尿液排出。因此對(duì)慢性前列腺炎有很好的療效。張軍杰[5]報(bào)道，口服環(huán)丙沙星膠囊0．4g，2次/d，觀察85例患者總有效率為97．65%。3．6治療耐藥性傷寒環(huán)丙沙星對(duì)傷寒桿菌有強(qiáng)大的抗菌作用。王延茗[6]報(bào)道，用環(huán)丙沙星0．4g/d，分2次口服，14d為1療程，治療耐藥性傷寒25例，均經(jīng)1個(gè)療程而治愈，認(rèn)為環(huán)丙沙星可作為治療傷寒的首選藥物之一。3．7治療炭疽熱環(huán)丙沙星用于預(yù)防性炭疽（暴露后），吸入性炭疽通常是致命的，為保證環(huán)丙沙星起到有效的治療作用，應(yīng)在患者暴露于炭疽后，并在癥狀出現(xiàn)前盡快使用，并持續(xù)60d時(shí)間，可達(dá)到滿意效果。3．8局部感染環(huán)丙沙星可以制成不同劑型，可用于全身感染外和局部感染，例如，以紗條植入等可用于創(chuàng)傷感染；制成滴眼劑、眼用膜劑等用于眼部感染，制成滴耳劑、耳用膜劑等用于耳部疾患的治療；制成軟膏劑用于皮膚感染等。4不良反應(yīng)一般來(lái)說(shuō)，環(huán)丙沙星的不良反應(yīng)以胃腸道反應(yīng)最常見(jiàn)，主要表現(xiàn)為食欲不振、惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉等。由于環(huán)丙沙星應(yīng)用廣泛，一些少見(jiàn)的不良反應(yīng)也逐漸被發(fā)現(xiàn)，現(xiàn)將其簡(jiǎn)述如下，以引起注意。心血管系統(tǒng)該類(lèi)反應(yīng)大多表現(xiàn)為胸悶、頭暈、心慌、氣短、呼吸困難等癥狀，停藥后可自行恢復(fù)。泌尿系統(tǒng)由于該藥大部分以原形從腎臟排泄，對(duì)腎臟有一定的損害。所以，腎功能不全者慎用。老年人在使用時(shí)劑量應(yīng)作適當(dāng)調(diào)整。血液系統(tǒng)主要為急性粒細(xì)胞減少，表現(xiàn)為全身乏力、發(fā)熱。中樞神經(jīng)系統(tǒng)不良反應(yīng)表現(xiàn)為精神失常、短暫性運(yùn)動(dòng)性失語(yǔ)、癲癇、頭痛、錐體外系反應(yīng)等，一般在停藥后癥狀逐漸消失。變態(tài)反應(yīng)在各種不良反應(yīng)中發(fā)生率最高，主要表現(xiàn)為靜脈炎、藥疹、藥物熱、過(guò)敏性哮喘、休克等。環(huán)丙沙星不宜與氨茶堿、抗酸劑和非甾體抗炎藥合用。經(jīng)實(shí)驗(yàn)研究可使幼年動(dòng)物軟骨合成障礙，所以14歲以下兒童及哺乳期、妊娠期婦女禁用此藥。此外，環(huán)丙沙星不宜與氨茶堿、抗酸劑和非甾體抗炎藥合用。與復(fù)方丹參注射液、頭孢哌酮鈉存在配伍禁忌。老年人在使用時(shí)劑量應(yīng)作適當(dāng)調(diào)整。5小結(jié)由于環(huán)丙沙星抗菌譜廣，殺菌力強(qiáng)，療效顯著，尤其在治療下呼吸道感染和尿路感染方面發(fā)揮重要作用，被廣泛應(yīng)用于臨床，近年來(lái)隨著臨床的不合理用藥，耐藥菌株，耐藥率也在逐年上升，引起較強(qiáng)不良反應(yīng)以及中毒的病例也時(shí)有發(fā)生。臨床醫(yī)師要合理規(guī)范的使用環(huán)丙沙星，在應(yīng)用環(huán)丙沙星時(shí)應(yīng)嚴(yán)格掌握適應(yīng)證及給予足量治療，盡量避免無(wú)指征或指征不強(qiáng)而使用環(huán)丙沙星，避免長(zhǎng)時(shí)間用藥。參考文獻(xiàn)1田暉.急性細(xì)菌性痢疾的臨床治療.河北醫(yī)學(xué)，1999，5（4）:20-22．2王衛(wèi)東.呼吸道感染的抗生素治療注意事項(xiàng).國(guó)外醫(yī)學(xué)·微生物學(xué)分冊(cè)，2001，26（2）:47-49.3吳智蘭，李惠平，徐紅梅，等.下呼吸道綠膿桿菌感染菌血清分析型與臨床.中華結(jié)核和呼吸雜志，1998，21（10）:584.4彭昭國(guó).合理使用抗生素控制細(xì)菌耐藥性.全國(guó)細(xì)菌耐藥與抗感染化療藥物合理應(yīng)用藝術(shù)會(huì)議論文集，2001，