藥理學(xué)課件之膽堿受體激動藥詳解_第1頁
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藥理學(xué)課件之膽堿受體激動藥詳解演示文稿當(dāng)前1頁,總共24頁。(優(yōu)選)藥理學(xué)課件之膽堿受體激動藥當(dāng)前2頁,總共24頁。3神經(jīng)心臟腺體受體M-型N-型神經(jīng)肌肉接頭神經(jīng)節(jié)生物堿膽堿酯直接作用藥物↑ACh間接作用藥物可逆性不可逆性m1m2m3N2N1當(dāng)前3頁,總共24頁。4【特點(diǎn)】口服不吸收,難通過血腦屏障;易在AchE的作用下迅速水解失效(掌握);體內(nèi)作用廣泛,選擇性差。無臨床實(shí)用價值,主要作為藥理學(xué)研究的工具藥。第一節(jié)M、N膽堿受體激動藥乙酰膽堿(acetylcholine,Ach)當(dāng)前4頁,總共24頁。5【藥理作用】

1、M樣作用:

血管:小劑量i.v血管內(nèi)皮細(xì)胞M3受體內(nèi)皮依賴性舒張因子(NO)血管平滑肌松弛,血管擴(kuò)張血壓下降(一過性)心臟:心率↓傳導(dǎo)↓心收縮力↓當(dāng)前5頁,總共24頁。6減慢心率:使竇房結(jié)舒張期自動除極化延緩,復(fù)極電流增加,動作電位達(dá)閾值時間延長。減慢房室結(jié)和普肯耶纖維傳導(dǎo):延長房室結(jié)和普肯耶纖維的不應(yīng)期,使傳導(dǎo)減慢。減慢心肌收縮力:心房抑制大于心室縮短心房不應(yīng)期當(dāng)前6頁,總共24頁。7非血管平滑?。号d奮支氣管、胃腸道、泌尿道平滑肌腺體:腺體分泌增加眼:縮瞳降低眼內(nèi)壓調(diào)節(jié)痙攣

【藥理作用】當(dāng)前7頁,總共24頁。82.N樣作用(1)激動N1膽堿受體:

胃腸道、膀胱:平滑肌收縮

腺體:分泌增加

心肌:收縮力加強(qiáng)

小血管:收縮

血壓:升高(2)激動N2膽堿受體:激動運(yùn)動神經(jīng)終板上的N2受體,使骨骼肌收縮?!舅幚碜饔谩啃难芟到y(tǒng)(2)激動N2膽堿受體:骨骼肌收縮當(dāng)前8頁,總共24頁。9卡巴膽堿(carbachol)強(qiáng)效縮瞳不易被AchE水解,作用時間較長。體內(nèi)作用廣泛,選擇性較差,副作用較多。

醋甲膽堿(methacholine)心臟選擇性強(qiáng)可被AchE水解,水解較慢,作用較長。對心血管系統(tǒng)作用明顯,副作用多。氯貝膽堿不易被AchE水解。對胃腸平滑肌及膀胱逼尿肌的作用強(qiáng),對心血管作用弱。膽堿酯類藥物(擬膽堿藥)當(dāng)前9頁,總共24頁。10

膽堿脂類藥物藥理特性比較

藥物對AchE阿托品M樣作用N樣作用用途

敏感性拮抗作用心血管胃腸道膀胱眼

Ach+++++++++++++++工具藥卡巴膽堿-+++++++++++++術(shù)后腹氣脹、尿潴留、青光眼醋甲膽堿++++++++++++++口腔黏膜干燥癥氯貝膽堿-+++±++++++++-術(shù)后腹氣脹、尿潴留、胃

腸張力缺乏和胃滯留當(dāng)前10頁,總共24頁。11

第二節(jié)生物堿類M受體激動藥

毛果蕓香堿(pilocarpine,匹魯卡品)【藥理作用】選擇性(直接)激動M受體,產(chǎn)生M樣作用。對眼睛和腺體的作用明顯,對心血管的影響小。當(dāng)前11頁,總共24頁。12眼的基本結(jié)構(gòu)當(dāng)前12頁,總共24頁。131.對眼的影響(1)縮瞳縮瞳、降低眼壓和調(diào)節(jié)痙攣。瞳孔開大肌毛果蕓香堿--藥理作用瞳孔括約?。河蠱受體,激動時使括約肌收縮,瞳孔縮小。瞳孔括約肌當(dāng)前13頁,總共24頁。14瞳孔括約肌M受體激動→括約肌收縮→瞳孔縮小。瞳孔擴(kuò)大肌α受體激動→擴(kuò)大肌收縮→瞳孔擴(kuò)大。毛果蕓香堿:使M受體激動→括約肌收縮→瞳孔縮小。毛果蕓香堿--藥理作用當(dāng)前14頁,總共24頁。15睫狀體分泌血管滲出房水瞳孔前房前房角間隙(2)降低眼內(nèi)壓血液循環(huán)鞏膜靜脈竇毛果蕓香堿--藥理作用當(dāng)前15頁,總共24頁。16當(dāng)前16頁,總共24頁。17睫狀體上皮細(xì)胞分泌生成房水→經(jīng)瞳孔→流入前房→再經(jīng)前房角的小梁網(wǎng)→流入鞏膜靜脈竇→進(jìn)入血液循環(huán)。房水的功能是營養(yǎng)角膜、晶狀體及玻璃體;維持一定的眼壓。(2)降低眼內(nèi)壓:毛果蕓香堿降低眼內(nèi)壓示意圖當(dāng)前17頁,總共24頁。18(3)調(diào)節(jié)痙攣---近物清楚,遠(yuǎn)物模糊睫狀肌M受體興奮→睫狀肌收縮→懸韌帶松弛→晶狀體變凸

晶狀體睫狀肌懸韌帶當(dāng)前18頁,總共24頁。19毛果蕓香堿--藥理作用當(dāng)前19頁,總共24頁。202.對腺體作用可明顯增加汗腺、唾液腺的分泌。3.對平滑肌的作用興奮胃腸道平滑肌,使收縮張力和蠕動頻率增加支氣管、子宮、膀胱、膽囊和膽道平滑肌興奮性都增加。當(dāng)前20頁,總共24頁。214.對心血管系統(tǒng)的影響

靜脈注射(0.1mg/kg)時,可引起心率和血壓短暫下降。

5.對中樞神經(jīng)系統(tǒng)的影響與學(xué)習(xí)記憶關(guān)系密切當(dāng)前21頁,總共24頁。22

【臨床應(yīng)用】1.青光眼毛果蕓香堿是青光眼首選藥物。特點(diǎn):作用快、溫和、短暫,刺激性小,滲透性好閉角型(充血性青光眼)

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