-衛(wèi)生資格-366主管藥師-章節(jié)練習-基礎知識-藥物化學(A1,A2型題)(共1222題)

-衛(wèi)生資格-366主管藥師-章節(jié)練習-基礎知識-藥物化學(A1,A2型題)(共1222題)

1.下列哪項不是藥物化學的任務解析：藥物化學的任務：①為有效利用現(xiàn)有化學藥物提供理論基礎。研究藥物的化學結構與理化性質間的關系，為藥物的化學結構修飾、劑型選擇、藥品的分析檢測和正確使用及其保管貯藏等奠定化學基礎；研究藥物的化學結構與生物活性間的關系即構效關系，為臨床藥學研究中配伍禁忌和合理用藥，以及新藥研究和開發(fā)過程中藥物的結構改造奠定理論基礎。②為生產(chǎn)化學藥物提供先進、經(jīng)濟的方法和工藝。③為創(chuàng)制新藥探索新的途徑和方法。答案：(C)A.為臨床合理用藥奠定理論基礎B.為生產(chǎn)化學藥物提供先進、經(jīng)濟的方法和工藝C.確定藥物的劑量和使用方法D.探索新藥的途徑和方法E.研究藥物的理化性質

2.藥物化學被稱為解析：藥物化學是一門發(fā)現(xiàn)與發(fā)明新藥、合成化學藥物、闡明藥物化學性質、研究藥物分子與機體細胞(生物大分子)之間相互作用規(guī)律的綜合性學科，是連接化學與生命科學使其融合為一體的交叉學科。答案：(A)A.化學與生命科學的交叉學科B.化學與生物學的交叉學科C.化學與生物化學的交叉學科D.化學與生理學的交叉學科E.化學與病理學的交叉學科

3.列入國家藥品標準的藥品名稱為解析：列入國家藥品標準的藥品名稱為藥品通用名稱，又稱為藥品法定名稱，中國藥典收載的中文藥品名稱均為法定名稱。答案：(B)A.藥物的化學名B.藥物的通用名C.藥物的商品名D.藥物的俗名E.藥物的專利名

4.常用的藥物的名稱類型不包括解析：藥物的名稱有國際非專利藥品名稱（INN）、通用名、化學名、商品名四大類型答案：(E)A.國際非專利藥品名稱（INN）B.通用名C.化學名D.商品名E.拉丁名

5.關于γ-羥基丁酸鈉的敘述錯誤的是解析：γ-羥基丁酸鈉又名羥丁酸鈉。本品為白色結晶性粉末，有引濕性，極易溶于水。本品麻醉作用較弱，但毒性小，無鎮(zhèn)痛和肌松作用。可配合其他麻醉藥或安定藥使用，用于誘導麻醉或維持麻醉。答案：(C)A.又名羥丁酸鈉B.為白色結晶性粉末，有引濕性C.不易溶于水D.無鎮(zhèn)痛和肌松作用E.可與安定配合使用

6.以下屬于全身麻醉藥的是解析：A、C、D項都屬于局部麻醉藥物，E項苯妥英鈉屬于抗癲癇藥。答案：(B)A.鹽酸普魯卡因B.氯胺酮C.鹽酸丁卡因D.鹽酸利多卡因E.苯妥英鈉

7.以下關于氟烷敘述不正確的是解析：氟烷：本品為無色澄明易流動的液體，不易燃、易爆，遇光、熱和濕空氣能緩緩分解。本品經(jīng)氧瓶燃燒法破壞后以稀氫氧化鈉液為吸收劑進行吸收，然后加茜素氟藍試液和醋酸鈉的稀醋酸液，再加硝酸亞鈰試液，即顯藍紫色。這是含氟有機藥物的一般鑒別方法。本品用于全身麻醉和誘導麻醉，但對肝臟有一定損害。答案：(A)A.為黃色澄明易流動的液體B.不易燃、易爆C.對肝臟有一定損害D.遇光、熱和濕空氣能緩緩分解E.用于全身麻醉和誘導麻醉

8.普魯卡因青霉素發(fā)生重氮化偶合反應分子中含有解析：普魯卡因青霉素中含有芳伯氨基，可發(fā)生重氮化偶合反應。答案：(C)A.酚羥基B.羧基C.芳伯氨基D.酯鍵E.仲胺基

9.下列敘述中與普魯卡因不符的是解析：普魯卡因中同時存在酯鍵和芳伯氨基，沒有酰胺鍵，所以B不正確。答案：(B)A.分子中同時存在酯鍵和芳伯氨基B.分子中同時存在酰胺鍵和芳伯氨基C.分子易發(fā)生水解和氧化D.可發(fā)生重氮化-耦合反應E.局麻藥，穿透性較差，不做表面麻醉

10.含芳伯氨基藥物的鑒別反應是解析：含芳伯氨基藥物的鑒別反應是重氮化偶合反應答案：(B)A.與硝酸銀反應B.重氮化偶合反應C.與三氯化鐵反應D.銅吡啶反應E.Vitali反應

11.關于鹽酸利多卡因性質表述錯誤的是解析：鹽酸利多卡因分子中含有酰胺鍵，其鄰位有兩個甲基，產(chǎn)生空間位阻作用而阻礙其水解，故本品對酸和堿穩(wěn)定，一般條件下較難水解。如其注射液于115℃加熱滅菌3小時或室溫放置一年，水解率均在0.1%以下。本品比鹽酸普魯卡因穩(wěn)定。答案：(D)A.本品較難水解B.本品對酸穩(wěn)定C.本品對堿穩(wěn)定D.本品對酸堿均不穩(wěn)定E.本品比鹽酸普魯卡因穩(wěn)定

12.以下關于丁卡因的敘述不正確的是解析：鹽酸丁卡因與普魯卡因結構相比較，本品的芳伯氨基的氮原子上連有正丁基，為仲胺。由于結構中不含芳伯氨基，一般不易氧化變色，亦不能采用重氮化偶合反應鑒別。但因結構中仍存在酯基，水解性與普魯卡因類似，但速度稍慢。本品為臨床常用的局麻藥，麻醉作用較普魯卡因強10～15倍，穿透力強，作用迅速，但毒性也較大。多用于黏膜麻醉和硬膜外麻醉。答案：(C)A.一般不易氧化變色B.結構中存在酯基C.結構中存在季銨結構D.臨床常用的局麻藥E.不可采用重氮化偶合反應鑒別

13.鹽酸普魯卡因容易氧化變色的原因是含有解析：鹽酸普魯卡因有芳伯氨基，易被氧化變色，當pH增大和溫度升高均可加速氧化，紫外線、氧、重金屬離子和氧化劑可加速氧化變色。答案：(C)A.酯鍵B.羧基C.芳伯氨基D.對氨基E.苯環(huán)

14.以下關于丁卡因的敘述正確的是解析：鹽酸丁卡因與普魯卡因結構相比較，本品的芳伯氨基的氮原子上連有正丁基，為仲胺。由于結構中不含芳伯氨基，一般不易氧化變色，亦不能采用重氮化偶合反應鑒別。但因結構中仍存在酯基，水解性與普魯卡因類似，但速度稍慢。本品為臨床常用的局麻藥，麻醉作用較普魯卡因強10～15倍，穿透力強，作用迅速，但毒性也較大。多用于黏膜麻醉和硬膜外麻醉。答案：(D)A.結構中含芳伯氨基B.一般易氧化變色C.可采用重氮化偶合反應鑒別D.結構中存在酯基E.臨床常用的全身麻醉

15.屬于酰胺類的麻醉藥是解析：利多卡因含酰胺結構，屬于酰胺類局麻藥。答案：(A)A.利多卡因B.鹽酸氯胺酮C.普魯卡因D.羥丁酸鈉E.乙醚

16.下列藥物中化學穩(wěn)定性最差的麻醉藥是解析：鹽酸普魯卡因分子中所含的酯鍵易水解，芳伯氨基易氧化變色，所以穩(wěn)定性差。答案：(D)A.鹽酸利多卡因B.地塞米松二甲亞砜液(氟萬)C.鹽酸氯胺酮D.鹽酸普魯卡因E.羥丁酸鈉

17.關于普魯卡因作用表述正確的是解析：普魯卡因為局部麻醉藥物，作用較強，毒性較小，時效較短。臨床主要用于浸潤麻醉和傳導麻醉。因其穿透力較差，一般不用于表面麻醉。答案：(D)A.為全身麻醉藥B.可用于表面麻醉C.穿透力較強D.主要用于浸潤麻醉E.不用于傳導麻醉

18.關于鹽酸普魯卡因的性質正確的是解析：鹽酸普魯卡因分子中有酯鍵，易水解。溫度升高，水解速度增加，故要嚴格控制滅菌時間。結構中有芳伯氨基，易氧化變色。pH值增加、紫外線、氧、重金屬可加速氧化變色。本品最穩(wěn)定的pH值為3～3.5。答案：(A)A.結構中有芳伯氨基，易氧化變色B.不易水解C.本品最穩(wěn)定的pH是7.0D.對紫外線和重金屬穩(wěn)定E.為達到最好滅菌效果，可延長滅菌時間

19.關于鹽酸利多卡因性質表述正確的是解析：鹽酸利多卡因分子中含有酰胺鍵，其鄰位有兩個甲基，產(chǎn)生空間位阻作用而阻礙其水解，故本品對酸和堿穩(wěn)定，一般條件下難水解。本品比鹽酸普魯卡因穩(wěn)定。答案：(E)A.本品對酸不穩(wěn)定B.本品對堿不穩(wěn)定C.本品易水解D.本品對熱不穩(wěn)定E.本品比鹽酸普魯卡因穩(wěn)定

20.硫噴妥鈉是超短效作用麻醉藥，原因是解析：硫噴妥鈉：由于硫原子的引入，使藥物的脂溶性增大，易通過血腦屏障，可迅速產(chǎn)生作用；但同時在體內也容易被脫硫代謝，生成戊巴比妥，所以為超短時作用的巴比妥類藥物。答案：(C)A.5位取代基小B.屬鈉鹽結構C.結構中引入硫原子D.分子量小E.水溶性好

21.關于巴比妥類藥物理化性質表述不正確的是解析：巴比妥類藥物理化通性(1)巴比妥類藥物一般為白色結晶或結晶性粉末，加熱都能升華，不溶于水，溶于有機溶劑，含硫巴比妥類藥物有不適之臭。此類藥物在空氣中較穩(wěn)定，遇酸、氧化劑和還原劑，在通常情況下其環(huán)不會破裂。(2)弱酸性：巴比妥類藥物為丙二酰脲的衍生物，可發(fā)生酮式結構與烯醇式的互變異構，形成烯醇型，呈現(xiàn)弱酸性。巴比妥類藥物可與堿金屬的碳酸鹽或氫氧化物形成水溶性的鹽類，但不溶于碳酸氫鈉，其鈉鹽可供配制注射液及含量測定使用。由于巴比妥類藥物的弱酸性比碳酸的酸性弱，所以該類藥物的鈉鹽水溶液遇CO2可析出沉淀。該類藥物的鈉鹽配制注射液時要注意密閉，防止長時間暴露于空氣中。其注射液不能與酸性藥物配伍使用。(3)水解性：巴比妥類藥物具有酰亞胺結構，易發(fā)生水解開環(huán)反應，所以其鈉鹽注射劑要配成粉針劑。(4)成鹽反應：巴比妥類藥物的水溶性鈉鹽可與某些重金屬離子形成難溶性鹽類，可用于鑒別巴比妥類藥物。答案：(C)A.巴比妥類藥物加熱都能升華B.含硫巴比妥類藥物有不適之臭C.該類藥物不穩(wěn)定，遇酸、氧化劑和還原劑，在通常情況下其環(huán)破裂D.巴比妥類藥物具有酰亞胺結構，易發(fā)生水解開環(huán)反應E.巴比妥類藥物的水溶性鈉鹽可與某些重金屬離子形成難溶性鹽類

22.苯巴比妥鈉注射液必須制成粉針，臨用時溶解的原因是解析：巴比妥類藥物具有酰亞胺結構，易發(fā)生水解開環(huán)反應，所以其鈉鹽注射劑要配成粉針劑。注意本題中的E選項應為“本品水溶液吸收空氣中CO2，易析出沉淀”。答案：(D)A.本品易氧化B.難溶于水C.本品易與銅鹽作有D.本品水溶液放置易水解E.本品水溶液吸收空氣中N2，易析出沉淀

23.地西泮的活性代謝物有解析：地西泮經(jīng)肝臟代謝產(chǎn)生多種代謝產(chǎn)物，其中部分代謝產(chǎn)物在體內仍有活性并被開發(fā)為新的苯二氮（艸卓）類藥物，如奧沙西泮和替馬西泮。答案：(A)A.奧沙西泮B.卡馬西平C.丙戊酸鈉D.氯硝西泮E.氟西泮

24.苯巴比妥表述不正確的是解析：苯巴比妥本品為白色結晶性粉末，極微溶于水，其飽和水溶液顯酸性，能溶于氫氧化鈉或碳酸鈉溶液。苯巴比妥的鈉鹽水溶液pH為8.5～10。mp.174.5～178℃。本品結構中具有酰亞胺結構，易水解。其鈉鹽水溶液易水解生成2-苯基丁酰脲沉淀。為避免水解失效，所以其鈉鹽注射劑要配成粉針劑。本品具有鎮(zhèn)靜、催眠和抗驚厥作用，臨床上用于治療失眠、驚厥和癲癇大發(fā)作。答案：(E)A.本品結構中具有酰亞胺結構，易水解B.其飽和水溶液顯酸性C.臨床上用于治療失眠、驚厥和癲癇大發(fā)作D.其鈉鹽水溶液易水解生成2-苯基丁酰脲沉淀E.苯巴比妥鈉水解后仍有活性

25.巴比妥類藥物，其作用強弱、快慢和作用時間長短與以下哪項無關解析：巴比妥類藥物屬于結構非特異性藥物，其作用強弱、快慢和作用時間長短主要取決于藥物的理化性質，與藥物的解離常數(shù)、脂水分配系數(shù)和代謝失活過程有關。答案：(C)A.藥物的理化性質B.藥物的解離常數(shù)C.藥物包裝規(guī)格D.藥物的脂水分配系數(shù)E.藥物的代謝失活過程

26.苯巴比妥表述正確的是解析：苯巴比妥分子中有酰亞胺結構，易水解，其鈉鹽水溶液易水解生成2-苯基丁酰脲沉淀。苯巴比妥鈉在60％丙二醇水溶液中有一定的穩(wěn)定性，可配成注射液。本品具有鎮(zhèn)靜、催眠和抗驚厥作用，臨床上用于治療失眠、驚厥和癲癇大發(fā)作。答案：(C)A.具有芳胺結構B.其鈉鹽對水穩(wěn)定C.臨床上用于治療失眠、驚厥和癲癇大發(fā)作D.苯巴比妥鈉在60％丙三醇水溶液中有一定的穩(wěn)定性E.苯巴比妥鈉水解后仍有活性

27.巴比妥類藥物顯弱酸性，是由于分子中有解析：巴比妥類藥物為丙二酰脲，即巴比妥酸的衍生物，存在內酰亞胺(烯醇式)內酰胺(酮式)互變異構現(xiàn)象，烯醇式呈弱酸性。答案：(A)A.形成烯醇型的丙二酰脲結構B.酚羥基C.醇羥基D.鄰二酚羥基E.烯胺

28.于某藥物的Na2CO3溶液中滴加AgNO3試液，開始生成白色沉淀，經(jīng)振搖即溶解，繼續(xù)滴加AgNO3試液，生成的白色沉淀經(jīng)振搖則不再溶解，該藥物應是解析：巴比妥類藥物在碳酸鈉的堿性條件下，與過量硝酸銀試液反應形成可溶于氨試液的不溶性白色二銀鹽沉淀。答案：(B)A.鹽酸普魯卡因B.異戊巴比妥C.地西泮D.咖啡因E.四環(huán)素

29.對巴比妥類藥物表述正確的是解析：巴比妥類藥物為丙二酰脲的衍生物，可發(fā)生酮式與烯醇式互變異構，形成烯醇型，呈現(xiàn)弱酸性。巴比妥類藥物可與某些重金屬離子形成難溶性鹽類，用于鑒別反應。巴比妥類藥物具有酰亞胺結構，易發(fā)生水解開環(huán)反應，故選E。答案：(E)A.為弱堿性藥物B.溶于碳酸氫鈉溶液C.該類藥物的鈉鹽對空氣穩(wěn)定D.本品對重金屬穩(wěn)定E.本品易水解開環(huán)

30.對硫噴妥鈉表述正確的是解析：硫噴妥鈉系戊巴比妥2位氧原子被硫原子取代而得到的藥物?？扇苡谒?，做成注射劑，用于臨床。答案：(B)A.本品系異戊巴比妥4-位氧原子被取代得到的藥物B.本品系異戊巴比妥2-位氧原子被取代得到的藥物C.藥物的脂溶性小，不能透過血腦屏障D.本品為長效巴比妥藥物E.本品不能用于抗驚厥

31.硫噴妥鈉所屬巴比妥藥物類型是解析：由于硫原子的引入，使硫噴妥鈉脂溶性增加，易透過血腦屏障。同時，在體內容易被脫硫代謝，生成異戊巴比妥，所以為超短時作用的巴比妥類藥物。答案：(E)A.超長效類()8小時)B.長效類(6～8小時)C.中效類(4～6小時)D.短效類(2～3小時)E.超短效類(1／4小時)

32.關于巴比妥類藥物理化性質表述正確的是解析：巴比妥類藥物加熱都能升華，不溶于水，溶于有機溶劑。在空氣中穩(wěn)定，通常遇酸、氧化劑和還原劑，其環(huán)不會裂解。含硫巴比妥類藥物有不適臭味。答案：(C)A.巴比妥類藥物易溶于水B.巴比妥類藥物加熱易分解C.含硫巴比妥類藥物有不適臭味D.巴比妥藥物在空氣中不穩(wěn)定E.通常對酸和氧化劑不穩(wěn)定

33.關于鹽酸阿米替林的敘述正確的是解析：鹽酸阿米替林水溶液不穩(wěn)定，某些金屬離子能催化本品降解，加入0.1％乙二胺四乙酸二鈉可增加穩(wěn)定性。主要在肝臟代謝，代謝途徑有去N-甲基、氮氧化和羥基化。屬于三環(huán)類抗抑郁藥，適用于治療焦慮性或激動性抑郁癥。答案：(D)A.在鹽酸阿米替林溶液中加入乙二胺四乙酸二鈉可減少藥物刺激性B.代謝主要途徑是開環(huán)化C.用于治療急、慢性精神分裂癥D.屬于三環(huán)類抗抑郁藥E.主要在腎臟代謝

34.鹽酸氯丙嗪屬于解析：鹽酸氯丙嗪主要用于治療精神分裂癥和躁狂癥，亦可治療神經(jīng)官能癥的焦慮和緊張狀態(tài)，還可用于鎮(zhèn)吐、低溫麻醉和人工冬眠等。答案：(E)A.全身麻醉藥B.局部麻醉藥C.鎮(zhèn)靜催眠藥D.抗癲癇藥E.抗精神失常藥

35.關于氯丙嗪的敘述不正確的是解析：氯丙嗪有吩噻嗪母核，環(huán)中的S和N原子都是良好的電子供體，易被氧化成紅棕色，故在其注射液中加入維生素C。對氫醌、連二亞硫酸鈉等抗氧劑，阻止其變色。氯丙嗪與三氯化鐵作用，顯紅色。答案：(E)A.本品有引濕性B.本品具有吩噻嗪環(huán)結構，易被氧化C.鹽酸氯丙嗪在空氣或日光中放置，漸變?yōu)樽丶t色D.可用于人工冬眠E.本品與三氯化鐵反應顯棕黑色

36.關于氯丙嗪的敘述正確的是解析：氯丙嗪有吩噻嗪母核，環(huán)中的S和N原子都是良好的電子供體，易被氧化成紅棕色，故在其注射液中加入維生素C、對氫醌、連二亞硫酸鈉等抗氧劑，阻止其變色。氯丙嗪與三氯化鐵作用，顯紅色。答案：(C)A.本品結構中有噻唑母核B.氯丙嗪結構穩(wěn)定，不易被氧化C.鹽酸氯丙嗪在空氣或日光中放置，漸變?yōu)榧t棕色D.在鹽酸氯丙嗪注射液中加入維生素ＢE.本品與三氯化鐵反應顯棕黑色

37.用于癲癇持續(xù)狀態(tài)的首選藥是解析：地西泮是目前治療癲癇持續(xù)狀態(tài)的首選藥物。答案：(E)A.乙琥胺B.卡馬西平C.丙戊酸鈉D.苯巴比妥E.地西泮

38.下列藥物分子中含有二苯并氮雜艸卓結構的抗癲癇藥是解析：卡馬西平為二苯并氮雜(艸卓)結構，地西泮為苯二氮（艸卓）。答案：(B)A.乙琥胺B.卡馬西平C.丙戊酸鈉D.硝西泮E.地西泮

39.關于苯妥英鈉的表述正確的是解析：本品為白色粉末，易溶于水，有吸濕性，水溶液呈堿性，露置空氣中可吸收二氧化碳而析出游離苯妥英。因本品具有酰亞胺結構，易水解。答案：(D)A.本品的水溶液呈酸性B.對空氣比較穩(wěn)定C.本品不易水解D.具有酰亞胺結構E.為無色結晶

40.下列說法正確的是解析：卡馬西平在干燥條件下穩(wěn)定，潮濕環(huán)境下可生成二水合物，影響藥物的吸收，藥效為原來的1／3。長時間光照，可部分環(huán)化生成二聚體和10，11-環(huán)氧化物?？R西平為廣譜抗驚厥藥，具有抗癲癇及抗外周神經(jīng)痛的作用。答案：(C)A.卡馬西平片劑穩(wěn)定，可在潮濕環(huán)境下存放B.卡馬西平的二水合物，藥效與卡馬西平相當C.卡馬西平在長時間光照下，可部分形成二聚體D.苯妥英鈉為廣譜抗驚厥藥E.卡馬西平只適用于抗外周神經(jīng)痛

41.以下為廣譜抗癲癇藥的是解析：丙戊酸鈉為廣譜抗癲癇藥，能抑制腦內酪氨酸的代謝，提高其濃度，從而發(fā)揮抗癲癇作用。多用于治療其他抗癲癇藥無效的各型癲癇。答案：(B)A.苯妥英鈉B.丙戊酸鈉C.卡馬西平D.鹽酸氯丙嗪E.地西泮

42.結構中含有苯并二氮（艸卓）環(huán)解析：結構中含有苯并二氮（艸卓）環(huán)的是地西泮。答案：(A)A.地西泮B.卡馬西平C.鹽酸氯丙嗪D.苯妥英鈉E.苯巴比妥

43.結構中含有二苯并氮（艸卓）環(huán)解析：結構中含有二苯并氮（艸卓）環(huán)的是卡馬西平。答案：(B)A.地西泮B.卡馬西平C.鹽酸氯丙嗪D.苯妥英鈉E.苯巴比妥

44.結構中含有吩噻嗪環(huán)解析：結構中含有吩噻嗪環(huán)的是鹽酸氯丙嗪答案：(C)A.地西泮B.卡馬西平C.鹽酸氯丙嗪D.苯妥英鈉E.苯巴比妥

45.苯巴比妥屬于解析：苯巴比妥屬于巴比妥類鎮(zhèn)靜催眠藥物，地西泮屬于苯二氮革類鎮(zhèn)靜催眠藥物，地西泮又稱為安定。答案：(A)A.巴比妥類B.氨基醚類C.氨基甲酸酯類D.苯二氮（艸卓）類E.三環(huán)類

46.地西泮屬于解析：苯巴比妥屬于巴比妥類鎮(zhèn)靜催眠藥物，地西泮屬于苯二氮艸卓類鎮(zhèn)靜催眠藥物，地西泮又稱為安定。答案：(D)A.巴比妥類B.氨基醚類C.氨基甲酸酯類D.苯二氮（艸卓）類E.三環(huán)類

47.以下屬于二苯并氮艸卓類抗精神失常藥的是解析：氯氮平化學名：8-氯-11-(4-甲基-1-哌嗪基)-5H-二苯并[b，e][1，4]二氮雜（艸卓）。屬于二苯并氮（艸卓）類藥物。答案：(B)A.氟哌啶醇B.氯氮平C.地西泮D.卡馬西平E.氯丙嗪

48.以下屬于吩噻嗪類抗精神失常藥的是解析：鹽酸氯丙嗪，化學名：N，N-二甲基-2-氯-1OH-吩噻嗪-10-丙胺鹽酸鹽，又名冬眠靈。屬于吩噻嗪類藥物。答案：(E)A.氟哌啶醇B.氯氮平C.地西泮D.卡馬西平E.氯丙嗪

49.以下屬于丁酰苯類抗精神失常藥的是解析：氟哌啶醇化學名：1-(4-氟苯基)-4-[4-(4-氯苯基)-4-羥基-1-哌啶基]-1-丁酮，又名氟哌醇。屬于丁酰苯類藥物。答案：(A)A.氟哌啶醇B.氯氮平C.地西泮D.卡馬西平E.氯丙嗪

50.1、具有如下化學結構的藥物是解析：此結構是抗痛風藥物丙磺舒的基本結構。答案：(B)A.別嘌醇B.丙磺舒C.苯溴馬隆D.秋水仙堿E.阿司匹林

51.臨床上可用丙磺舒以增加青霉素的療效，原因是解析：丙磺舒可競爭性抑制弱有機酸類藥物排泄，能抑制青霉素、對氨基水楊酸等藥物的排泄，延長藥效，故為其增效劑。答案：(D)A.在殺菌作用上有協(xié)同作用，B.對細菌有雙重阻斷作用C.延緩耐藥性產(chǎn)生D.兩者競爭腎小管的分泌通道E.以上都不對

52.關于丙磺舒說法正確的是解析：本品能抑制尿酸在腎小管的再吸收，故能促進尿酸的排泄。適用于治療慢性痛風和痛風性關節(jié)炎。本品與阿司匹林合用有拮抗作用。能抑制青霉素、對氨基水楊酸的排泄，可延長療效。答案：(A)A.抗痛風藥物B.本品能促進尿酸在腎小管的再吸收C.適用于治療急性痛風和痛風性關節(jié)炎D.本品可與阿司匹林合用產(chǎn)生協(xié)同作用E.能促進青霉素、對氨基水楊酸的排泄

53.關于阿司匹林的敘述，不正確的是解析：阿司匹林：本品為白色結晶或結晶性粉末，微溶于水。mp.135～140℃。本品結構中有游離的羧基，易溶于氫氧化鈉或碳酸鈉溶液。本品在干燥空氣中穩(wěn)定，但在潮濕空氣中，由于其結構中存在酯鍵能緩慢水解生成水楊酸和醋酸，故應在干燥處保存。其片劑在空氣中放置一段時間后，還會變成黃至紅棕色等，其原因是水解后水楊酸再被氧化變色。本品為弱酸性藥物，在酸性條件下不易解離，因此在胃中易于吸收，被吸收的阿司匹林很快被紅細胞中的酯酶水解為水楊酸和醋酸。水楊酸代謝時主要與葡糖醛酸或甘氨酸結合后排出體外。答案：(C)A.吸濕能水解成水楊酸和醋酸B.易溶于氫氧化鈉或碳酸鈉溶液C.其游離酸成鹽用于醫(yī)療D.有解熱和抗風濕作用E.堿性條件下不穩(wěn)定

54.具有酰胺類結構的藥物解析：對乙酰氨基酚化學名：N-(4-羥基苯基)-乙酰胺，又名撲熱息痛。答案：(B)A.普魯卡因B.撲熱息痛C.阿司匹林D.吲哚美辛E.雙氯芬酸鈉

55.對乙酰氨基酚容易發(fā)生水解反應，因其結構中含有解析：對乙酰氨基酚結構中含有酰胺鍵，露置在潮濕空氣中易水解，生成對氨基酚，酸性及堿性條件均能促進其水解。答案：(A)A.酰胺鍵B.芳伯氨基C.酚羥基D.羧基E.哌嗪基

56.對乙酰氨基酚又名解析：對乙酰氨基酚化學名：N-(4-羥基苯基)-乙酰胺，又名撲熱息痛。答案：(A)A.撲熱息痛B.乙酰水楊酸C.消炎痛D.萘普生E.芬布芬

57.阿司匹林因易水解失效，應采取的貯存方法是解析：易水解的藥物應該密封，干燥處貯存。答案：(B)A.陰涼處貯存B.密封，干燥處貯存C.密閉貯存D.冷凍貯存E.遮光貯存

58.關于對乙酰氨基酚的敘述不正確的是解析：對乙酰氨基酚中沒有游離的羧基，對乙酰氨基酚又名撲熱息痛，可發(fā)生重氮化偶合反應，生成橙紅色。主要在肝臟代謝，大部分與葡萄糖醛酸及硫酸結合，從尿中排泄。少量生成有毒的N-乙酰亞胺醌。用于治療發(fā)熱疼痛，但無抗感染抗風濕作用。答案：(A)A.結構中含有游離的羧基B.又名撲熱息痛C.發(fā)生重氮化偶合反應，生成橙紅色偶氮化合物D.會生成少量毒性代謝物N-乙酰亞胺醌E.本品過量時，N-乙酰半胱氨酸可用作為解毒劑

59.阿司匹林性質不穩(wěn)定的主要原因是解析：阿司匹林在干燥空氣中穩(wěn)定，但在潮濕空氣中，由于其結構中存在酯鍵能緩慢水解生成水楊酸和醋酸，故應在干燥處保存。答案：(B)A.脫羧B.水解C.消旋化D.異構化E.聚合

60.下面哪個藥物僅具有解熱、鎮(zhèn)痛作用，不具有消炎、抗風濕作用解析：本品為解熱鎮(zhèn)痛藥，其解熱鎮(zhèn)痛作用略低于阿司匹林。無抗炎作用，對血小板及尿酸排泄無影響，對風濕痛及痛風病人除減輕癥狀外，無實質性治療作用。答案：(C)A.芬布芬B.阿司匹林C.對乙酰氨基酚D.萘普生E.吡羅昔康

61.既可以解熱、鎮(zhèn)痛、抗炎，又有防止血栓形成作用的藥物是解析：阿司匹林為環(huán)氧化酶的不可逆抑制劑，通過阻斷前列腺素的生物合成起到解熱、鎮(zhèn)痛、抗炎的作用，也可減少血小板血栓素A2的生成，起到抑制血小板聚集的防止血栓形成的作用。答案：(B)A.布洛芬B.阿司匹林C.雙氯芬酸D.對乙酰氨基酚E.酮洛芬

62.下列藥物中哪種藥物不具有旋光性解析：阿司匹林結構中不具有手性碳原子，因此沒有旋光性。答案：(A)A.阿司匹林(乙酰水楊酸)B.葡萄糖C.鹽酸麻黃堿D.青霉素E.四環(huán)素

63.阿司匹林在制劑中發(fā)生氧化的物質基礎是存放過程產(chǎn)生了解析：阿司匹林含酯鍵，遇濕氣緩慢水解生成水楊酸和醋酸，之后水楊酸再被氧化使片劑變成黃至紅棕色等。答案：(B)A.乙酰水楊酸B.水楊酸C.醋酸D.苯環(huán)E.苯甲酸

64.下列敘述正確的是解析：對乙酰氨基酚又名撲熱息痛，微溶于冷水，可溶于熱水，易溶于氫氧化鈉溶液。本品結構中有酰胺鍵，易水解生成對氨基酚，酸性及堿性條件下均能促進其水解。因水解產(chǎn)物對氨基酚有游離芳伯氨基，可發(fā)生重氮化耦合反應，生成橙紅色。答案：(A)A.對乙酰氨基酚微溶于冷水，易溶于氫氧化鈉溶液B.對乙酰氨基酚在酸性條件下水解，在堿性條件下穩(wěn)定C.對乙酰氨基酚易水解生成對甲基苯胺D.又名乙酰水楊酸E.對乙酰氨基酚不能用重氮化耦合反應鑒別

65.關于對乙酰氨基酚的敘述正確的是解析：乙酰氨基酚可發(fā)生重氮化偶合反應，生成橙紅色。主要在肝臟代謝，大部分與葡萄糖醛酸及硫酸結合，從尿中排泄。少量生成有毒的N-乙酰亞胺醌。用于治療發(fā)熱疼痛，但無抗感染抗風濕作用。答案：(D)A.發(fā)生重氮化偶合反應，生成紫色B.主要在腎臟代謝，在尿中排泄C.只生成葡萄糖醛酸代謝物D.會生成少量毒性代謝物N-乙酰亞胺醌E.本品可用于治療發(fā)熱疼痛及抗感染抗風濕

66.不屬于吡羅昔康作用特點的是解析：吡羅昔康具有服用量小，療效顯著，起效迅速且作用持久等特點，長期服用耐受性較好，副作用較小，半衰期較長，為長效消炎鎮(zhèn)痛藥。答案：(D)A.起效迅速B.作用持久C.副作用較小D.容易產(chǎn)生耐受性E.半衰期較長

67.在消化道經(jīng)過酶代謝使無效構型轉化成有效構型的藥物是解析：布洛芬以消旋體給藥，但其藥效成分為S-(+)-布洛芬。R-(-)-異構體無效，通常在消化吸收過程中經(jīng)酶作用轉化成S-(+)-異構體。答案：(B)A.吡羅昔康B.布洛芬C.貝諾酯D.普魯卡因胺E.諾氟沙星

68.屬于非甾體類的藥物是解析：屬于非甾體類的藥物是—雙氯芬酸，ACDE屬于甾體類藥物。答案：(B)A.雌二醇B.雙氯芬酸C.氫化可的松D.米非司酮E.潑尼松龍

69.布洛芬為解析：布洛芬為非甾體抗炎藥，可用于風濕性及類風濕關節(jié)炎和骨節(jié)炎等的治療。答案：(D)A.鎮(zhèn)靜催眠藥B.抗癲癇藥C.中樞興奮藥D.非甾體抗炎藥E.麻醉藥

70.下面哪個藥物具有手性碳原子，臨床上用S（+）-異構體解析：臨床上萘普生用S-構型的右旋光學活性異構體。萘普生抑制前列腺素生物合成的括性是阿司匹林的12倍，布洛芬的3～4倍，但比吲哚美辛低，僅為其的1／300。答案：(C)A.安乃近B.吡羅昔康C.萘普生D.羥布宗E.雙氯芬酸鈉

71.萘普生屬于下列哪一類藥物解析：非甾體抗炎藥按其結構類型可分為：3，5-吡唑烷二酮類藥物、芬那酸類藥物、芳基烷酸類藥物、1，2-苯并噻嗪類藥物以及近年發(fā)展的選擇性COX-2抑制劑。一、3，5-吡唑烷二酮類：保泰松；二、芬那酸類：甲芬那酸(撲濕痛)、氯芬那酸(抗風濕靈)、氟芬那酸；三、芳基烷酸類:(一)芳基乙酸類：吲哚美辛、舒林酸、雙氯芬酸鈉、奈丁美酮、芬布芬(二)芳基丙酸類：布洛芬、萘普生、酮洛芬；四、1，2-苯并噻嗪類舒多昔康、美洛昔康、伊索昔康、吡羅昔康、美洛昔康；五、選擇性COX-2抑制劑：塞來昔布答案：(D)A.吡唑酮類B.芬那酸類C.芳基乙酸類D.芳基丙酸類E.1，2-苯并噻嗪類

72.下列描述與吲哚美辛結構不符的是解析：答案：(D)A.結構中含有羧基B.結構中含有對氯苯甲酰基C.結構中含有甲氧基D.結構中含有咪唑雜環(huán)E.遇強酸和強堿時易水解，水解產(chǎn)物可氧化生成有色物質

73.第一個在臨床上使用的1，2-苯并噻嗪類藥物是解析：1，2-苯并噻嗪類也稱為昔康類，其化學結構中含有烯醇型結構，半衰期較長，為長效消炎鎮(zhèn)痛藥。該類藥物中第一個在臨床上使用的是吡羅昔康，具有服用量小，療效顯著，起效迅速且作用持久等特點，長期服用耐受性較好，副作用較小。答案：(C)A.吲哚美辛B.雙氯芬酸鈉C.吡羅昔康D.阿司匹林E.對乙酰氨基酚

74.下列說法正確的是解析：布洛芬以消旋體給藥，S-(+)-布洛芬異構體有活性，R-(-)-布洛芬異構體無活性。S-(+)-萘普生異構體活性強于R-(-)-萘普生異構體。吲哚美辛結構中含有酰胺鍵，易被酸和堿水解。布洛芬屬于芳基烷酸類。美洛昔康對慢性風濕性關節(jié)炎抗感染鎮(zhèn)痛效果與吡羅昔康相同。答案：(E)A.R-(-)-布洛芬異構體有活性，S-(+)-布洛芬異構體無活性B.R-(-)-萘普生異構體活性強于S-(+)-萘普生異構體C.吲哚美辛結構中含有酯鍵，易被酸水解D.布洛芬屬于1，2-苯并噻嗪類E.美洛昔康對慢性風濕性關節(jié)炎抗感染鎮(zhèn)痛效果與吡羅昔康相同

75.下列敘述正確的是解析：布洛芬與萘普生的化學性質相同，不溶于水，溶于氫氧化鈉及碳酸鈉溶液。布洛芬以消旋體給藥，但其藥效成分為S-(+)-異構體，其R-(-)-異構體無活性。布洛芬消炎作用與阿司匹林相似，但副作用較小，可用于風濕性及類風濕性關節(jié)炎和骨關節(jié)炎治療。萘普生有一定的鎮(zhèn)痛及抗感染活性，對關節(jié)炎疼痛、腫脹和活動受限有緩解作用。答案：(B)A.萘普生能溶于水，不溶于氫氧化鈉及碳酸鈉溶液B.萘普生適用于治療風濕性和類風濕性關節(jié)炎C.布洛芬以消旋體給藥，但其藥效成分為R-(-)-異構體D.布洛芬消炎作用與阿司匹林相似，但副作用較大E.布洛芬與萘普生的化學性質不同

76.水楊酸代謝是解析：水楊酸代謝是與葡萄糖醛酸結合。水楊酸代謝時主要與葡萄糖醛酸或甘氨酸結合后排出體外。答案：(A)A.與葡萄糖醛酸結合B.D-25羥化酶催化C.與N-乙酰半胱氨酸結合D.細胞色素p450酶催化E.黃嘌呤氧化酶催化

77.對乙酰氨基酚中毒是通過解析：解除對乙酰氨基酚中毒是通過與N-乙酰半胱氨酸結合。本品主要在肝臟代謝，大部分與葡萄糖醛酸及硫酸結合，從尿中排泄。少量生成有毒的N-羥基乙酰氨基酚，進一步轉化成毒性代謝物N-乙酰亞胺醌。在正常情況下，它可與肝內谷胱甘肽結合而解毒。若應用本品過量時，因谷胱甘肽被耗盡，代謝物即與肝蛋白結合，引起肝組織壞死。此時N-乙酰半胱氨酸可用作為解毒劑。答案：(C)A.與葡萄糖醛酸結合B.D-25羥化酶催化C.與N-乙酰半胱氨酸結合D.細胞色素p450酶催化E.黃嘌呤氧化酶催化

78.吲哚美辛解析：吲哚美辛中有吲哚環(huán)，萘普生中有萘環(huán)，根據(jù)結構特征進行選擇。答案：(D)A.nullB.nullC.nullD.null

79.萘普生解析：吲哚美辛中有吲哚環(huán)，萘普生中有萘環(huán)，根據(jù)結構特征進行選擇。答案：()A.nullB.nullC.nullD.null

80.以下哪些與阿片受體模型相符解析：嗎啡及其合成代用品具有共同的藥效構象，并依此提出了阿片受體模型。根據(jù)這一模型，嗎啡及其合成代用品必須具備以下結構特點：(1)分子中具有一個平坦的芳環(huán)結構，與受體平坦區(qū)通過范德華力相互作用。(2)有一個堿性中心，并能在生理pH下部分電離成陽離子，以便與受體表面的陰離子部位相結合。(3)分子中的苯環(huán)以直立鍵與哌啶環(huán)相連接，使得堿性中心和苯環(huán)處于同一平面上，以便與受體結合；哌啶環(huán)的乙撐基突出于平面之前，與受體上一個方向適合的空穴相適應。答案：(A)A.一個適合芳環(huán)的平坦區(qū)B.有一個陽離子部位與藥物的負電荷中心相結合C.有一個陽離子部位與藥物的正電荷中心相結合D.有一個方向合適的凹槽與藥物結構中的碳鏈相適應E.有一個方向合適的凹槽與藥物結構中羥基鏈相適應

81.鹽酸嗎啡性質不穩(wěn)定，容易被氧化是由于結構中含有解析：鹽酸嗎啡結構中含有酚羥基，性質不穩(wěn)定，在空氣中放置或遇日光可被氧化，生成偽嗎啡（又稱為雙嗎啡）和N-氧化嗎啡，而使其毒性加大。答案：(C)A.酰胺鍵B.芳伯氨基C.酚羥基D.羧基E.哌嗪基

82.下列嗎啡的敘述不正確的是解析：嗎啡：本品因結構中含有酚羥基和叔氮原子，顯酸堿兩性。本品結構中含有酚羥基，性質不穩(wěn)定，在空氣中放置或遇日光可被氧化，生成偽嗎啡，又稱為雙嗎啡，而使其毒性加大。水溶液pH增高、重金屬離子和環(huán)境溫度升高等均可加速其氧化變質，其注射液放置過久顏色變深，與上述變化有關。故應在其制劑過程中和儲存時注意采取一些防氧化措施，如避光、密閉、加入抗氧化劑、金屬離子絡合劑EDTA-2Na、調節(jié)pH5.6～6.0和控制滅菌溫度等。嗎啡與鹽酸或磷酸等溶液共熱，可脫水，經(jīng)分子重排，生成阿樸嗎啡。阿樸嗎啡對嘔吐中樞有很強的興奮作用，可用于誤食毒物而不宜洗胃患者的催吐。本品經(jīng)體內代謝，除生成少量較嗎啡活性低、毒性大的去甲嗎啡外，大部分在體內與硫酸或葡萄糖醛酸結合后隨尿排出。嗎啡為μ受體強效激動劑，鎮(zhèn)痛作用強，但對中樞神經(jīng)系統(tǒng)有抑制作用。具有鎮(zhèn)靜、鎮(zhèn)痛、鎮(zhèn)咳及抑制腸蠕動的作用，臨床上主要用作鎮(zhèn)痛藥，還可作麻醉輔助藥。本品連續(xù)使用可成癮，產(chǎn)生耐受性和依賴性，并有呼吸抑制等副作用，禁忌持續(xù)用藥。答案：(B)A.結構中含有酚羥基和叔氮原子，顯酸堿兩性B.嗎啡為α受體強效激動劑C.結構中含有酚羥基，性質不穩(wěn)定D.連續(xù)使用可成癮，產(chǎn)生耐受性和依賴性E.嗎啡體內代謝后，大部分在體內與硫酸或葡萄糖醛酸結合后隨尿排出

83.嗎啡經(jīng)體內代謝，生成的活性小，毒性大的產(chǎn)物是解析：嗎啡經(jīng)體內代謝，除生成少量較嗎啡活性低、毒性大的去甲嗎啡外，大部分在體內與硫酸或葡萄糖醛酸結合后隨尿排出。答案：(A)A.去甲嗎啡B.偽嗎啡C.雙嗎啡D.阿樸嗎啡E.可待因

84.鹽酸嗎啡易氧化的部位是解析：鹽酸嗎啡結構中含有酚羥基，性質不穩(wěn)定，在空氣中放置或遇日光可被氧化，生成偽嗎啡，又稱為雙嗎啡，而使其毒性加大。答案：(B)A.酯鍵B.酚羥基C.苯環(huán)D.叔氮原子E.芳伯氨基

85.嗎啡化學結構中影響鎮(zhèn)痛活性的關鍵基團是解析：嗎啡的構效關系：17位的叔胺氮原子是影響鎮(zhèn)痛活性的關鍵基團，不同取代基的引入，可使藥物對阿片受體的作用發(fā)生逆轉，由激動劑變?yōu)檗卓箘?。修?-位酚羥基、6-位醇羥基以及7～8位雙鍵得到的化合物，鎮(zhèn)痛作用與成癮性相平行，即鎮(zhèn)痛作用提高，成癮性也增強，反之亦然。答案：(D)A.6-醇羥基B.3-酚羥基C.7-8位雙鍵D.17位的叔胺氮原子E.苯環(huán)

86.關于嗎啡性質敘述正確的是解析：嗎啡屬于天然生物堿類鎮(zhèn)痛藥。嗎啡能溶于冷水，極易溶于沸水。有旋光性，天然存在的嗎啡為左旋體。因結構中有酚羥基和叔氮原子，顯酸堿兩性。其結構中有酚羥基，性質不穩(wěn)定，易被氧化。答案：(C)A.本品不溶于水，易溶于非極性溶劑B.具有旋光性，天然存在的嗎啡為右旋體C.顯酸堿兩性D.嗎啡結構穩(wěn)定，不易被氧化E.嗎啡為半合成鎮(zhèn)痛藥

87.阿撲嗎啡是解析：嗎啡與鹽酸或磷酸等溶液共熱，可脫水，經(jīng)分子重排，生成阿撲嗎啡。答案：(D)A.嗎啡的開環(huán)產(chǎn)物B.嗎啡的還原產(chǎn)物C.嗎啡的水解產(chǎn)物D.嗎啡的重排產(chǎn)物E.嗎啡的氧化產(chǎn)物

88.下列說法正確的是解析：嗎啡氧化后生成偽嗎啡，又稱為雙嗎啡，毒性增加。阿撲嗎啡為嗎啡與鹽酸或磷酸等溶液共熱脫水，得到的分子重排產(chǎn)物，對嘔吐中樞有很強的興奮作用。嗎啡為μ受體強效激動劑。嗎啡體內代謝后，大部分以硫酸或葡萄糖醛酸結合物排出體外。答案：(E)A.嗎啡氧化生成阿撲嗎啡B.偽嗎啡對嘔吐中樞有很強的興奮作用C.阿撲嗎啡為嗎啡體內代謝產(chǎn)物D.嗎啡為α受體強效激動劑E.嗎啡體內代謝后，大部分以硫酸或葡萄糖醛酸結合物排出體外

89.對嗎啡的構效關系敘述正確的是解析：酚羥基醚化和酰化，活性及成癮性均降低。氮原子上引入不同取代基可使激動作用轉變?yōu)檗卓棺饔?。雙鍵被還原，活性和成癮性均增加。叔胺是鎮(zhèn)痛活性的關鍵基團。羥基被烴化或酯化，活性及成癮性均增加。答案：(D)A.酚羥基醚化活性增加B.氮原子上引入不同取代基使激動作用增強C.雙鍵被還原活性和成癮性均降低D.叔胺是鎮(zhèn)痛活性的關鍵基團E.羥基被烴化，活性及成癮性均降低

90.結構中含有哌啶環(huán)結構的藥物是解析：哌替啶結構中含有哌啶環(huán)部分。答案：(A)A.哌替啶B.可待因C.氨苯蝶啶D.鹽酸哌唑嗪E.阿托品

91.鹽酸哌替啶體內代謝產(chǎn)物中有鎮(zhèn)痛活性的是解析：鹽酸哌替啶體內代謝迅速，其主要代謝物有去甲哌替啶、哌替啶酸和去甲哌替啶酸等。僅去甲哌替啶有弱的鎮(zhèn)痛活性。答案：(C)A.去甲哌替啶酸B.哌替啶酸C.去甲哌替啶D.去甲哌替啶堿E.羥基哌替

92.對鹽酸哌替啶作用敘述正確的是解析：鹽酸哌替啶為μ受體激動劑，鎮(zhèn)痛作用為嗎啡的1／10倍。本品能透過胎盤，也能隨乳汁分泌。主要用于創(chuàng)傷、術后和癌癥晚期劇烈疼痛的治療，亦可麻醉前給藥起鎮(zhèn)靜作用。答案：(E)A.本品為β受體激動劑B.本品為μ受體抑制劑C.鎮(zhèn)痛作用為嗎啡的10倍D.本品不能透過胎盤E.主要用于創(chuàng)傷、術后和癌癥晚期劇烈疼痛的治療

93.關于鎮(zhèn)痛作用強弱排列順序正確是解析：鹽酸哌替啶鎮(zhèn)痛作用為嗎啡的1／10倍，鹽酸美沙酮鎮(zhèn)痛作用為嗎啡的2～3倍答案：(B)A.美沙酮最強，哌替啶次之，嗎啡最弱B.美沙酮最強，嗎啡次之，哌替啶最弱C.嗎啡最強，哌替啶次之，美沙酮最弱D.嗎啡最強，美沙酮次之，哌替啶最弱E.哌替啶最強，嗎啡次之，美沙酮最弱

94.屬麻醉藥品應控制使用的鎮(zhèn)咳藥是解析：可待因為μ受體激動劑，用于中等疼痛的止痛。但多用作中樞麻醉性鎮(zhèn)咳藥治療各種劇烈于咳，有輕度成癮性，應控制使用。答案：(C)A.氯哌斯汀(咳平)B.噴托維林(咳必清，維靜寧)C.可待因D.右美沙芬E.苯佐那酯

95.關于磷酸可待因的敘述正確的是解析：磷酸可待因易溶于水，水溶液顯酸性，具有左旋性。本品因無游離酚羥基，比嗎啡穩(wěn)定，但遇光逐漸變質，且不能與三氯化鐵發(fā)生顏色反應。屬于半合成鎮(zhèn)痛藥。答案：(C)A.易溶于水，水溶液顯堿性B.本品具有右旋性C.本品比嗎啡穩(wěn)定，但遇光變質D.主要在腎臟代謝E.屬于合成鎮(zhèn)痛藥

96.關于磷酸可待因作用敘述正確的是解析：本品為弱的μ受體激動劑，鎮(zhèn)痛作用比嗎啡弱。臨床上用于中等疼痛的止痛，可待因多用作中樞性鎮(zhèn)咳藥，適用于各種劇烈干咳的治療，有輕度成癮性。答案：(A)A.本品為弱的μ受體激動劑B.本品為強的μ受體激動劑C.鎮(zhèn)痛作用比嗎啡強D.臨床上用于重度止痛E.適用于各種劇烈干咳的治療，沒有成癮性

97.屬于天然生物堿的是解析：天然生物堿主要指從罌粟果的果漿中分離得到的一種阿片生物堿，即嗎啡。答案：(B)A.芬太尼B.嗎啡C.美沙酮D.內啡肽E.可待因

98.屬于內源性鎮(zhèn)痛物質的是解析：鎮(zhèn)痛藥按來源不同可分為四類：天然生物堿類、半合成鎮(zhèn)痛藥、合成鎮(zhèn)痛藥和內源性多肽類。答案：(D)A.芬太尼B.嗎啡C.美沙酮D.內啡肽E.可待因

99.鹽酸美沙酮屬于解析：合成鎮(zhèn)痛藥主要包括鹽酸哌替啶和鹽酸美沙酮。磷酸可待因是對嗎啡結構修飾合成出的衍生物，屬于半合成鎮(zhèn)痛藥。答案：(B)A.非甾體抗炎藥B.合成鎮(zhèn)痛藥C.半合成鎮(zhèn)痛藥D.天然鎮(zhèn)痛藥E.抗痛風藥

100.鹽酸哌替啶屬于解析：合成鎮(zhèn)痛藥主要包括鹽酸哌替啶和鹽酸美沙酮。磷酸可待因是對嗎啡結構修飾合成出的衍生物，屬于半合成鎮(zhèn)痛藥。答案：(B)A.非甾體抗炎藥B.合成鎮(zhèn)痛藥C.半合成鎮(zhèn)痛藥D.天然鎮(zhèn)痛藥E.抗痛風藥

101.磷酸可待因屬于解析：合成鎮(zhèn)痛藥主要包括鹽酸哌替啶和鹽酸美沙酮。磷酸可待因是對嗎啡結構修飾合成出的衍生物，屬于半合成鎮(zhèn)痛藥。答案：(C)A.非甾體抗炎藥B.合成鎮(zhèn)痛藥C.半合成鎮(zhèn)痛藥D.天然鎮(zhèn)痛藥E.抗痛風藥

102.茄科生物堿中樞作用強弱的比較順序為解析：茄科生物堿化學結構類似，均為氨基醇的酯類化合物，但是它們之間的區(qū)別只是6，7位氧橋和6位或莨菪酸α位羥基的有無。結構中氧橋和羥基的存在與否，對藥物的中樞作用有很大影響。氧橋使分子親脂性增大，中樞作用增強。而羥基使分子極性增強，中樞作用減弱。東莨菪堿有氧橋，中樞作用最強，對大腦皮層明顯抑制，臨床作為鎮(zhèn)靜藥，是中藥麻醉的主要成分，并且對呼吸中樞有興奮作用。阿托品無氧橋，無羥基，僅有興奮呼吸中樞作用。樟柳堿雖有氧橋，但莨菪酸α位還有羥基，綜合影響的結果是中樞作用弱于阿托品。山莨菪堿有6位羥基，中樞作用是最弱的。答案：(B)A.東莨菪堿)阿托品)山莨菪堿)樟柳堿B.東莨菪堿)阿托品)樟柳堿)山莨菪堿C.阿托品)東莨菪堿)樟柳堿)山莨菪堿D.樟柳堿)阿托品)東莨菪堿)山莨菪堿E.山莨菪堿)阿托品)東莨菪堿)樟柳堿

103.關于茄科生物堿類構效關系的敘述不正確的是解析：茄科生物堿類構效關系:茄科生物堿化學結構類似，均為氨基醇的酯類化合物，但是它們之間的區(qū)別只是6，7位氧橋和6位或莨菪酸α位羥基的有無。結構中氧橋和羥基的存在與否，對藥物的中樞作用有很大影響。氧橋使分子親脂性增大，中樞作用增強。而羥基使分子極性增強，中樞作用減弱。東莨菪堿有氧橋，中樞作用最強，對大腦皮層明顯抑制，臨床作為鎮(zhèn)靜藥，是中藥麻醉的主要成分，并且對呼吸中樞有興奮作用。阿托品無氧橋，無羥基，僅有興奮呼吸中樞作用。樟柳堿雖有氧橋，但莨菪酸α位還有羥基，綜合影響的結果是中樞作用弱于阿托品。山莨菪堿有6位羥基，中樞作用是最弱的。答案：(E)A.均為氨基醇的酯類化合物B.結構中有6，7位氧橋，對中樞作用增強C.東莨菪堿有氧橋，中樞作用最強，對大腦皮層明顯抑制D.阿托品無氧橋，無羥基，僅有興奮呼吸中樞作用E.山莨菪堿有6位羥基，中樞作用是最強的

104.關于硫酸阿托品的敘述不正確的是解析：阿托品堿性較強，在水溶液中能使酚酞呈紅色。當與氯化汞反應時，先生成黃色氧化汞沉淀，加熱后轉變?yōu)榧t色氧化汞。阿托品分子中含有酯鍵，在堿性條件下易水解，而在弱酸性和近中性條件下較穩(wěn)定，pH3.5～4.0最穩(wěn)定。制備其注射液時應注意調整pH，加1%氯化鈉作穩(wěn)定劑，采用硬質中性玻璃安瓿，注意滅菌溫度。阿托品經(jīng)發(fā)煙硝酸加熱處理后，再加入氫氧化鉀醇液和一小粒固體氫氧化鉀，初顯紫堇色，繼變?yōu)榘导t色，最后顏色消失，此反應稱為Vitali反應，為托品酸的專屬反應。阿托品能與多數(shù)生物堿顯色劑及沉淀劑反應。阿托品具有外周及中樞M膽堿受體拮抗作用，能解除平滑肌痙攣，可用于治療各種類型的內臟絞痛、麻醉前給藥及散瞳等；可抑制腺體分泌，可用于治療盜汗；有抗心律失常和抗休克作用，臨床用于治療各種感染中毒性休克和心動過緩；還可以用于有機磷中毒時的解救。答案：(B)A.結構中有酯鍵B.阿托品堿性較強，在水溶液中能使酚酞呈藍色C.Vitali反應，為托品酸的專屬反應D.阿托品能與多數(shù)生物堿顯色劑及沉淀劑反應E.為左旋莨菪堿的外消旋體

105.氯化琥珀膽堿遇堿及高溫易發(fā)生的變化是解析：氯化琥珀膽堿結構中有酯鍵，水溶液不穩(wěn)定，易發(fā)生水解反應，pH和溫度是主要影響因素。pH3～5時較穩(wěn)定，pH7.4時緩慢水解，堿性條件下迅速水解。溫度升高，水解速率加快。制備注射劑時應調pH5，并于4℃冷藏，用丙二醇作溶劑可以延緩水解或制成粉針。氯琥珀膽堿為二元羧酸酯，水解時分步進行，最后生成2分子氯化膽堿和1分子琥珀酸。答案：(B)A.氧化B.水解C.重排D.異構化E.還原

106.關于阿托品的敘述，正確的是解析：阿托品存在植物體內的(-)-莨菪堿，在提取過程中遇酸或堿發(fā)生消旋化反應轉變?yōu)橥庀w，即為阿托品。答案：(D)A.以左旋體供藥用B.分子中無手性中心，無旋光性C.分子為內消旋，無旋光性D.為左旋莨菪堿的外消旋體E.以右旋體供藥用

107.符合硫酸阿托品理化性質的敘述是解析：阿托品為白色結晶性粉末，熔點不低于189℃，極易溶于水。存在植物體內的(-)-莨菪堿，在提取過程中遇酸或堿發(fā)生消旋化反應轉變?yōu)橥庀w，即為阿托品。阿托品堿性較強，在水溶液中能使酚酞呈紅色。當與氯化汞反應時，先生成黃色氧化汞沉淀，加熱后轉變?yōu)榧t色氧化汞。阿托品分子中含有酯鍵，在堿性條件下易水解，而在弱酸性和近中性條件下較穩(wěn)定，pH3.5～4.0最穩(wěn)定。制備其注射液時應注意調整pH，加1%氯化鈉作穩(wěn)定劑，采用硬質中性玻璃安瓿，注意滅菌溫度。答案：(C)A.不溶于乙醇B.不易被水解C.水溶液呈中性D.呈旋光性，供藥用的為左旋體E.可與氯化汞作用生成紫色沉淀

108.關于哌侖西平說法錯誤的是解析：哌侖西平為吡啶并苯二氮（艸卓）類化合物，是一種選擇性M膽堿受體拮抗劑。與其他經(jīng)典抗膽堿藥不同，治療劑量時選擇性地阻斷黏膜上的M受體，控制胃酸分泌，而對胃腸道平滑肌、唾液腺分泌、心血管、瞳孔和泌尿功能影響很小。由于它難透過血腦屏障，對中樞神經(jīng)系統(tǒng)副作用小。哌侖西平常以其二鹽酸鹽一水合物供藥用，適用于治療胃和十二指腸潰瘍。答案：(D)A.為吡啶并苯二氮（艸卓）類化合物B.為選擇性M膽堿受體拮抗劑C.治療劑量時選擇性地阻斷黏膜上的M受體，控制胃酸分泌D.它易透過血腦屏障，對中樞神經(jīng)系統(tǒng)副作用大E.常以其二鹽酸鹽一水合物供藥用

109.關于茄科生物堿結構敘述正確的是解析：茄科生物堿均為氨基醇的酯類化合物。結構中有6，7-位氧橋，藥物脂溶性增加，中樞作用增加。6-位或莨菪酸α-位有羥基，藥物極性增加，中樞作用減弱。答案：(B)A.全部為氨基酮的酯類化合物B.結構中有6，7-位氧橋，對中樞作用增強C.結構中有6-位羥基，對中樞作用增強D.莨菪酸α-位有羥基，對中樞作用增強E.以上敘述都不正確

110.關于硫酸阿托品結構敘述正確的是解析：莨菪醇與莨菪酸成酯生成阿托品。莨菪醇，又稱托品；莨菪酸，又稱托品酸；莨菪堿，又稱阿托品。答案：(A)A.結構中有酯鍵B.莨菪堿和莨菪酸成酯生成阿托品C.莨菪堿和莨菪酸成酯生成托品D.莨菪醇即阿托品E.托品酸與莨菪堿成酯生成阿托品

111.阿托品臨床作用是解析：阿托品具有外周及中樞M膽堿受體拮抗作用，能解除平滑肌痙攣，可用于治療各種類型的內臟絞痛、麻醉前給藥及散瞳等，臨床上用于治療各種感染中毒性休克和心動過緩；還可以用于有機磷中毒時的解救。答案：(A)A.治療各種感染中毒性休克B.治療感冒引起的頭痛、發(fā)熱C.治療各種過敏性休克D.治療高血壓E.治療心動過速

112.臨床應用的阿托品是莨菪堿的解析：雖然左旋體的莨菪堿抗M膽堿作用較消旋體強2倍，但左旋體的中樞興奮作用比右旋體強8～50倍，毒性更大，所以臨床上用其更安全、也更易制備的外消旋體。答案：(C)A.右旋體B.左旋體C.外消旋體D.內消旋體E.都在使用

113.對硝酸毛果蕓香堿的表述不正確的是解析：硝酸毛果蕓香堿為擬膽堿藥物，具有M膽堿受體激動作用，通過直接刺激位于瞳孔括約肌、睫狀體及分泌腺上的毒蕈堿受體而起作用，對汗腺和唾液腺的作用較大，造成瞳孔縮小，眼壓降低。臨床上用于治療原發(fā)性青光眼。答案：(C)A.可縮小瞳孔，降低眼內壓B.本品是M膽堿受體激動劑C.本品是N膽堿受體激動劑D.臨床上可用于原發(fā)性青光眼E.通過直接刺激位于瞳孔括約肌、睫狀體及分泌腺上的毒蕈堿受體而起作用

114.下列哪項與溴新斯的明不符解析：溴新斯的明為可逆性膽堿酯酶抑制劑，由于為季銨類化合物，胃腸道難于吸收，非腸道給藥后，迅速以原藥和水解代謝產(chǎn)物由尿道排出。臨床上用于重癥肌無力及手術后腹氣脹、尿潴留等癥的治療。答案：(A)A.為M膽堿受體激動劑B.主要用于重癥肌無力C.為可逆性膽堿酯酶抑制劑D.為季銨類化合物E.胃腸道難于吸收

115.下列哪項與硝酸毛果蕓香堿不符解析：硝酸毛果蕓香堿為M膽堿受體激動劑。故Ｂ錯誤。答案：(B)A.為一種生物堿B.為乙酰膽堿酯酶抑制劑C.結構中有兩個手性中心D.含有五元內酯環(huán)和咪唑環(huán)結構E.為M膽堿受體激動劑

116.下列哪項與溴新斯的明不符解析：溴新斯的明為口服的可逆性膽堿酯酶抑制劑，即擬膽堿藥物，主要用于重癥肌無力，也可用于腹部手術后腹氣脹及尿潴留。答案：(A)A.為不可逆性膽堿酯酶抑制劑B.為可逆性膽堿酯酶抑制劑C.具二甲氨基甲酸酯結構，易被水解D.注射用的是新斯的明甲硫酸鹽E.主要用于重癥肌無力

117.對硝酸毛果蕓香堿的表述正確的是解析：硝酸毛果蕓香堿是從毛果蕓香科植物中分離的一種生物堿，為M膽堿受體激動劑，對汗腺和唾液腺的作用較大，并可造成瞳孔縮小，眼壓降低。臨床上用于治療原發(fā)性青光眼。答案：(C)A.為萜類藥物B.本品是N膽堿受體激動劑C.本品是M膽堿受體激動劑D.對汗腺有影響，對眼壓無影響E.臨床上利用其眼壓升高治療青光眼

118.有機磷農藥中毒解救主要用解析：有機磷農藥是不可逆乙酰膽堿酯酶抑制劑，需要強的親核性試劑水解磷酸酯鍵，使其重新釋放活性酶。這類主要藥物有碘解磷定和氯解磷定。答案：(D)A.硝酸毛果蕓香堿B.溴化新斯的明C.加蘭他敏D.碘解磷定E.鹽酸美沙酮

119.咖啡因解析：咖啡因加入鹽酸和氟酸鉀后，置于水浴上共熱蒸干，殘渣遇氨氣，生成紫色的四甲基紫脲酸胺（紫脲酸胺反應），再加入氫氧化鈉試液數(shù)滴，紫色消失。答案：(C)A.綠奎寧反應B.Vitaili反應C.紫脲酸胺反應D.Marquis反應E.雙縮脲反應

120.硫酸阿托品解析：Vitaili反應是托烷生物堿類藥物的特征鑒別反應，硫酸阿托品屬于托烷生物堿。答案：(B)A.綠奎寧反應B.Vitaili反應C.紫脲酸胺反應D.Marquis反應E.雙縮脲反應

121.以下關于普萘洛爾的敘述錯誤的是解析：鹽酸普萘洛爾又名心得安。本品易溶于水，分子結構中含有手性碳原子，臨床上用其外消旋體，其左旋體活性強。本品遇光易氧化變質，主要發(fā)生異丙氨基側鏈氧化分解反應。本品溶液與硅鎢酸試液反應生成淡紅色沉淀，可供鑒別用。本品是一種非選擇性的β受體阻斷劑，對β1，和β2受體的選擇性較差，故支氣管哮喘患者忌用。臨床上用于心絞痛、心房撲動及顫動等的治療。答案：(E)A.又名心得安B.臨床上用其外消旋體C.其左旋體活性強D.遇光易氧化變質E.為選擇性的β受體阻斷劑

122.屬于α-受體阻滯劑的藥物是解析：唑嗪類屬于α-受體阻滯劑。答案：(B)A.特羅類B.唑嗪類C.奈德類D.沙星類E.地平類

123.選擇性α1受體阻斷劑為解析：鹽酸哌唑嗪為選擇性突觸后α1受體阻斷劑，可使外周血管阻力降低，產(chǎn)生降壓作用。對冠狀動脈有擴張作用，對腎血流影響較小，用于治療輕、中度高血壓或腎性高血壓，也適用于治療頑固性心功能不全。答案：(B)A.多巴胺B.鹽酸哌唑嗪C.鹽酸普萘洛爾D.阿替洛爾E.沙美特羅

124.以下關于普萘洛爾的敘述錯誤的是解析：。化學名：1-[(1-甲基乙基)氨基]-3-(1-萘氧基)-2-丙醇鹽酸鹽。又名心得安。本品易溶于水，分子結構中含有手性碳原子，臨床上用其外消旋體，其左旋體活性強。本品遇光易氧化變質，主要發(fā)生異丙氨基側鏈氧化分解反應。本品溶液與硅鎢酸試液反應生成淡紅色沉淀，可供鑒別用。本品是一種非選擇性的β受體阻斷劑，對β1，和β2受體的選擇性較差，故支氣管哮喘患者忌用。臨床上用于心絞痛、心房撲動及顫動等的治療。答案：(D)A.又名心得安B.分子結構中含有手性碳原子C.臨床上用其外消旋體D.其右旋體活性強E.為非選擇性的β受體阻斷劑

125.選擇性突觸后α1受體阻斷劑為解析：本品為選擇性突觸后α1受體阻斷劑，可使外周血管阻力降低，產(chǎn)生降壓作用。答案：(D)A.多巴胺B.甲氧明C.麻黃堿D.哌唑嗪E.普萘洛爾

126.苯乙胺類腎上腺素能受體激動劑不包括解析：腎上腺素能受體激動劑按化學結構類型可分為苯乙胺類和苯異丙胺類。苯乙胺類主要有腎上腺素、去甲腎上腺素、異丙腎上腺素、多巴胺、克侖特羅、去氧腎上腺素、氯丙那林和特布他林等。苯異丙胺類主要有麻黃堿和甲氧明等。答案：(B)A.異丙腎上腺素B.麻黃堿C.多巴胺D.克侖特羅E.氯丙那林

127.對鹽酸麻黃堿描述不正確的是解析：麻黃堿結構中有兩個手性碳原子，四個光學異構體，只有(-)-麻黃堿(1R，2S)有顯著活性。本品性質較穩(wěn)定，遇空氣、陽光和熱均不易被破壞。麻黃堿屬芳烴胺類，氮原子在側鏈上，所以與一般生物堿的性質不完全相同，如遇碘化汞鉀等多種生物堿沉淀劑不生成沉淀。本品對α和β受體均有激動作用，主要用于治療慢性輕度支氣管哮喘，預防哮喘發(fā)作，治療鼻塞等。答案：(E)A.異構體只有(-)-麻黃堿(1R，2S)有顯著活性B.遇空氣、陽光和熱均不易被破壞C.麻黃堿屬芳烴胺類D.麻黃堿結構中有兩個手性碳原子E.僅對α受體有激動作用

128.關于鹽酸異丙腎上腺素的敘述，錯誤的是解析：鹽酸異丙腎上腺素為β受體激動藥，有舒張支氣管的作用?？捎糜谥夤芟⑦^敏性哮喘、慢性肺氣腫及低血壓等的治療。答案：(C)A.游離的異丙基腎上腺素顯酸堿兩性，可溶于酸，亦可溶于堿B.本品分子中有兒茶酚胺結構C.屬于腎上腺素能受體拮抗劑D.本品遇光和空氣漸變色，在堿性溶液中變色更快E.本品為β受體激動藥，有舒張支氣管的作用

129.又名副腎堿的藥物是解析：腎上腺素：化學名：(R)-4-[2-(甲氨基)-1-羥基乙基]-1，2-苯二酚鹽酸鹽，又名副腎堿。答案：(A)A.腎上腺素B.美沙酮C.利多卡因D.布洛芬E.普魯卡因

130.腎上腺素注射劑在制備時需要加抗氧劑、金屬離子絡合劑、需避光保存，原因是其分子中解析：腎上腺素、去甲腎上腺素、多巴胺等藥物也具有兒茶酚結構，具有與異丙腎上腺素相似的穩(wěn)定性。所以苯乙胺類藥物的注射劑應加抗氧劑，避免與金屬接觸，并要避光保存，以免失效。答案：(C)A.有叔氨結構，易被氧化B.有苯環(huán)結構，易被氧化C.有兒茶酚結構，易被氧化D.有兒茶酚結構，易被水解E.有丙醇胺結構，易被氧化

131.去甲腎上腺素水溶液，室溫放置或加熱時，效價降低，是因為發(fā)生了以下哪種反應解析：去甲腎上腺素水溶液室溫放置或加熱時，會發(fā)生一部分左旋體轉變成右旋體的消旋化現(xiàn)象，而降低效價。答案：(E)A.水解反應B.還原反應C.氧化反應D.開環(huán)反應E.消旋化反應

132.以下擬腎上腺素藥物中含有2個手性碳原子的藥物是解析：答案：(E)A.鹽酸多巴胺B.鹽酸克侖特羅C.沙丁胺醇D.鹽酸氯丙那林E.鹽酸麻黃堿

133.下列擬腎上腺素藥物中具有兒茶酚胺結構的是解析：多巴胺具有兒茶酚胺結構，在空氣中也易氧化變色。答案：(C)A.氯丙那林B.間羥胺C.多巴胺D.克侖特羅E.麻黃堿

134.異丙腎上腺素易被氧化變色，化學結構中不穩(wěn)定的部分為解析：異丙腎上腺素含有兒茶酚胺的結構，易氧化變色。本品露置空氣中及光照下氧化，顏色漸變深，水溶液在空氣中先氧化生成紅色色素，再進-步聚合成棕色多聚體，溶液漸由粉紅色變棕紅色，在堿液中變化更快，這是兒茶酚胺結構的藥物具有的通性。答案：(D)A.側鏈上的羥基B.側鏈上的氨基C.烴氨基側鏈D.兒茶酚胺結構E.苯乙胺結構

135.下列擬腎上腺素藥物結構中側鏈上有異丙氨基的是解析：異丙腎上腺素化學名為4-[(2-異丙氨基-1-羥基)乙基]-1，2-苯二酚，又稱喘息定。答案：(E)A.腎上腺素B.去甲腎上腺素C.間羥胺D.麻黃堿E.異丙腎上腺素

136.以下擬腎上腺素藥物中以其左旋體供藥用的是解析：去甲腎上腺素含-手性碳原子，臨床用R構型(左旋體)，比S構型(右旋體)活性強27倍。故臨床上應用其左旋體。答案：(D)A.鹽酸異丙腎上腺素B.鹽酸克侖特羅C.鹽酸甲氧明D.重酒石酸去甲腎上腺素E.鹽酸氯丙那林

137.對鹽酸麻黃堿描述正確的是解析：麻黃堿屬于苯異丙胺類；麻黃堿分子結構中含有兩個手性中心，有四個光學異構體。本品為(1R，2S)-(-)-麻黃堿，β碳原子構型與兒茶酚胺類一致，是四個異構體中活性最強的。而偽麻黃堿藥用(S，S)構型。答案：(D)A.屬苯丙胺類B.不具有中樞作用C.藥用(S，S)構型D.藥用(R，S)構型E.藥用(R，R)構型

138.下列哪種藥物可在水溶液中發(fā)生消旋反應解析：腎上腺素結構中含1個手性碳原子，為R構型左旋體，水溶液中加熱或室溫放置后發(fā)生消旋化，使其活性降低。答案：(A)A.腎上腺素B.后馬托品C.維生素CD.丁卡因E.氯霉素

139.鹽酸異丙基腎上腺素作用于解析：鹽酸異丙基腎上腺素激動β受體，為β受體激動劑。答案：(B)A.α受體B.β受體C.α、β受體D.H1受體E.H2受體

140.下列敘述正確的是解析：麻黃堿屬芳烴胺類，遇碘化汞鉀不生成沉淀。麻黃堿主要用于治療慢性輕度支氣管哮喘，預防哮喘發(fā)作，治療鼻塞等。鹽酸多巴胺用于治療各種類型休克。硝酸毛果蕓香堿主要治療原發(fā)性青光眼。鹽酸美沙酮適用于各種劇烈疼痛的治療，但成癮性大。答案：(B)A.麻黃堿遇碘化汞鉀生成沉淀B.麻黃堿主要用于治療慢性輕度支氣管哮喘C.鹽酸多巴胺用于治療各種過敏反應D.硝酸毛果蕓香堿主要治療白內障E.鹽酸美沙酮為局部麻醉藥

141.下列藥物中能用于治療阿爾茨海默病(老年性癡呆)的藥物是解析：吡拉西坦可改善輕度及中度阿爾茨海默病(老年性癡呆)患者的認知能力，還可治療腦外傷所致記憶障礙及兒童弱智。答案：(C)A.咖啡因B.氯丙嗪C.吡拉西坦D.羧甲司坦E.尼可剎米

142.尼可剎米屬于解析：尼可剎米分子中含酰胺結構，雖可被水解，但在一般條件下穩(wěn)定。本品與堿液共熱時，可發(fā)生水解。如與鈉石灰共熱，水解脫羧生成吡啶，有特殊臭味。答案：(C)A.磺酰脲類降血糖藥B.吡乙胺類中樞興奮藥C.酰胺類中樞興奮藥D.雙胍類降血糖藥E.黃嘌呤類中樞興奮藥

143.苯甲酸鈉和咖啡因按1:1的比例配成的溶液，其名稱是解析：安鈉咖學名苯甲酸鈉咖啡因，外觀常為針劑，是有苯甲酸鈉和咖啡因以近似1:1的比例配成的，其中咖啡因起興奮神經(jīng)作用，苯甲酸鈉起助溶作用以幫助人體吸收。答案：(D)A.黃嘌呤B.可可堿C.茶堿D.安鈉咖E.吡拉西坦

144.咖啡因化學結構的基本母核是解析：咖啡因可發(fā)生黃嘌呤生物堿的特征鑒別反應即紫脲酸銨反應，為具黃嘌呤母核的中樞興奮藥。答案：(C)A.苯環(huán)B.異喹啉環(huán)C.黃嘌呤D.喹啉環(huán)E.孕甾烷

145.下列藥物中能用于治療老年性癡呆的藥物是解析：吡拉西坦可改善輕度及中度老年性癡呆患者的認知能力，還可治療腦外傷所致記憶障礙及兒童弱智。答案：(A)A.吡拉西坦B.尼可剎米C.咖啡因D.二甲弗林E.尼莫地平

146.以下關于呋塞米的敘述不正確的是解析：呋塞米的氫氧化鈉溶液，與硫酸銅反應，生成綠色沉淀。呋塞米為強效利尿藥，作用強而快。臨床上用于其他利尿藥無效的嚴重病例。還可用于預防急性腎衰和藥物中毒，可加速藥物的排泄。其構效關系總結如下：1)1位取代基必須呈酸性，羧基取代時活性最強，也可為四唑基；2)5位的氨磺酰基是必需基團；3)4位為氯或三氟甲基取代時，活性增加。答案：(E)A.又名速尿B.為強效利尿藥，作用強而快C.臨床上用于其他利尿藥無效的嚴重病例D.本品的氫氧化鈉溶液，與硫酸銅反應，生成綠色沉淀E.1位的氨磺酰基是必需基團

147.重氮化-萘酚偶合反應用來鑒別解析：重氮化-萘酚偶合反應用來鑒別芳香氨基答案：(E)A.氨基B.酚C.羧酸D.醇基E.芳香氨基

148.螺內酯的體內活性形式為解析：螺內酯口服后大約有70%的螺內酯立即被吸收，在肝臟極易被代謝，脫去乙酰巰基，生成坎利酮和坎利酮酸。坎利酮為活性代謝物，也是醛固酮受體拮抗劑，所以有人認為是螺內酯的體內活性形式。答案：(A)A.坎利酮B.坎利酮酸C.甘氨酸D.甘露醇E.呋塞米

149.下列敘述與氫氯噻嗪不符的是解析：氫氯噻嗪在堿性水溶液中的水解產(chǎn)物具有游離的芳伯氨基，可產(chǎn)生重氮化偶合反應。不能與硫酸銅反應生成沉淀。答案：(D)A.又名雙氫克尿塞B.含磺?；@弱酸性C.堿性溶液中的水解物具有重氮化偶合反應D.本品的氫氧化鈉溶液與硫酸銅反應，生成綠色沉淀E.主要是通過抑制髓袢升支粗段皮質部和遠曲小管前段對Na+、Cl-和H2O的再吸收而發(fā)揮作用

150.氫氯噻嗪的結構類型是解析：苯并噻嗪類利尿藥如氯噻嗪類和氫氯噻嗪類。答案：(D)A.磺酰胺類B.多羥基化合物類C.苯氧乙酸類D.苯并噻嗪類E.吩噻嗪類

151.下列敘述與氫氯噻嗪不符的是解析：氫氯噻嗪在堿性水溶液中的水解產(chǎn)物具有游離的芳伯氨基，可產(chǎn)生重氮化偶合反應。不能與硫酸銅反應生成沉淀。答案：(D)A.白色結晶粉末，在水中不溶B.含磺?；@弱酸性C.堿性溶液中的水解物具有重氮化偶合反應D.本品的氫氧化鈉溶液與硫酸銅反應，生成綠色沉淀E.為中效利尿劑，具有降壓作用

152.呋塞米屬于解析：磺酰胺類利尿藥代表藥物有呋塞米、氫氯噻嗪和乙酰唑胺。答案：(C)A.磺酰胺類抗菌藥B.苯并噻嗪類利尿藥C.磺酰胺類利尿藥D.含氮雜環(huán)類利尿藥E.醛固酮拮抗劑類利尿藥

153.利尿藥的分類是解析：利尿藥包括有機汞化合物、多羥基化合物、含氮雜環(huán)類、磺酰胺及苯并噻嗪類、苯氧乙酸類和醛固酮拮抗劑類等六類。答案：(D)A.多羥基化合物、含氮雜環(huán)類、磺酰胺及苯并噻嗪類、苯氧乙酸類和醛固酮拮抗劑類等B.有機汞化合物、含氮雜環(huán)類、磺酰胺及苯并噻嗪類、苯氧乙酸類和醛固酮拮抗劑類等

C.有機汞化合物、多羥基化合物、磺酰胺及苯并噻嗪類、苯氧乙酸類和醛固酮拮抗劑類等

D.有機汞化合物、多羥基化合物、含氮雜環(huán)類、磺酰胺及苯并噻嗪類、苯氧乙酸類和醛固酮拮抗劑類等E.有機汞化合物、多羥基化合物、含氮雜環(huán)類、磺酰胺及苯并噻嗪類等

154.屬于滲透性利尿藥的是解析：利尿藥按作用機制分為：作用于髓袢升支的高效利尿藥；噻嗪類中效利尿藥；碳酸苷酶抑制劑；醛固酮受體拮抗劑；作用于遠曲小管的低效利尿藥，以及滲透性利尿藥，其中代表藥物就是甘露醇。答案：(B)A.依他尼酸B.甘露醇C.螺內酯D.氨苯蝶啶E.呋塞米

155.尼克剎米屬于解析：中樞興奮藥主要包括尼克剎米、鹽酸甲氯芬酯和吡拉西坦?？惯^敏藥主要包括馬來酸氯苯那敏和鹽酸西替利嗪?？?jié)兯幹饕}酸雷尼替丁、法莫替丁、奧美拉唑和米索前列醇。答案：(A)A.中樞興奮藥B.抗過敏藥C.抗?jié)兯嶥.利尿藥E.調血脂藥

156.吡拉西坦屬于解析：中樞興奮藥主要包括尼克剎米、鹽酸甲氯芬酯和吡拉西坦?？惯^敏藥主要包括馬來酸氯苯那敏和鹽酸西替利嗪?？?jié)兯幹饕}酸雷尼替丁、法莫替丁、奧美拉唑和米索前列醇。答案：(A)A.中樞興奮藥B.抗過敏藥C.抗?jié)兯嶥.利尿藥E.調血脂藥

157.鹽酸賽庚啶屬于解析：抗過敏藥物分為H1受體拮抗劑、過敏介質釋放抑制劑、白三烯拮抗劑和緩激肽拮抗劑。經(jīng)典的H1受體拮抗劑：存在一定的中樞鎮(zhèn)靜副作用，按化學結構分為乙二胺類、氨基醚、丙胺類、哌嗪類和三環(huán)類。苯海拉明、馬來酸氯苯那敏、西替利嗪和賽庚啶分別是氨基醚類、丙胺類、哌嗪類和三環(huán)類藥物。答案：(B)A.中樞興奮藥B.抗過敏藥C.抗?jié)兯嶥.利尿藥E.調血脂藥

158.鹽酸普萘洛爾屬于解析：鹽酸普萘洛爾是一種非選擇性的β受體阻斷劑，對β1，和β2受體的選擇性較差，故支氣管哮喘患者忌用。臨床上用于心絞痛、心房撲動及顫動等的治療。答案：(C)A.抗病毒藥B.抗過敏藥C.抗高血壓藥D.抗真菌藥E.利尿藥

159.金剛烷胺屬于解析：金剛烷胺為白色結晶或結晶性粉末，易溶于水。在臨床上用于預防和治療各種A型流感病毒感染，對亞洲A-2型流感病毒感染特別有效。答案：(A)A.抗病毒藥B.抗過敏藥C.抗高血壓藥D.抗真菌藥E.利尿藥

160.屬于血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑的是解析：血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑的詞干多為氯沙坦。答案：(B)A.甲基多巴B.氯沙坦C.卡托普利D.普魯卡因胺E.螺內酯

161.屬于利尿劑的是解析：螺內酯屬于醛固酮拮抗劑類利尿劑。答案：(E)A.甲基多巴B.氯沙坦C.卡托普利D.普魯卡因胺E.螺內酯

162.屬于血管緊張素轉化酶抑制劑的是解析：血管緊張素轉化酶抑制劑的詞干多為卡托普利。答案：(C)A.甲基多巴B.氯沙坦C.卡托普利D.普魯卡因胺E.螺內酯

163.以下關于奧美拉唑的敘述錯誤的是解析：奧美拉唑具有弱堿性和弱酸性，在水溶液中不穩(wěn)定，對強酸也不穩(wěn)定，應低溫避光保存。奧美拉唑本身是無活性的前藥，口服后迅速吸收，由于其為弱堿性，所以能選擇性分布于胃壁細胞的胞膜和微管囊泡上的低pH的酸性環(huán)境中，經(jīng)H+催化重排為亞磺酰胺的活性形式，通過二硫鍵與H+／K+-ATP酶的巰基發(fā)生不可逆性的結合，抑制酶的活性，阻斷胃酸分泌的最后環(huán)節(jié)，使壁細胞內的H+不能轉運到胃腔中，使胃液中的酸含量大為減少。后環(huán)節(jié)，使壁細胞內的H+不能轉運到胃腔中，使胃液中的酸含量大為減少。本品對組胺、胃泌素、乙酰膽堿、食物及刺激迷走神經(jīng)等引起的胃酸分泌皆有強而持久的抑制作用，在治療消化道潰瘍方面，比H2受體拮抗劑的療效更好。具有迅速緩解疼痛、療程短和病變愈合率高等優(yōu)點。答案：(C)A.是無活性的前藥B.屬于質子泵抑制劑C.對強酸、強堿穩(wěn)定D.具有弱堿性和弱酸性E.對胃酸分泌有強而持久的抑制作用

164.奧美拉唑的作用機制是解析：在臨床上使用的抗?jié)兯幬镏饕腥悾M胺H2受體拮抗劑和H+／K+-ATP酶抑制劑(也稱質子泵抑制劑)和前列腺素類胃黏膜保護劑。答案：(A)A.質子泵抑制劑B.羥甲戊二酰輔酶A還原酶抑制劑C.磷酸二酯酶抑制劑D.組胺H2受體拮抗劑E.血管緊張素轉化酶抑制劑

165.下列藥物哪個是前體藥物解析：奧美拉唑在體外無活性，進入胃壁細胞后，在氫離子的影響下，發(fā)生重排形成活性形式，對。H+／K+-ATP酶產(chǎn)生抑制作用。因此奧美拉唑是前體藥物。答案：(D)A.西咪替丁B.法莫替丁C.雷尼替丁D.奧美拉唑E.氯雷他定

166.與法莫替丁的敘述不相符的是解析：法莫替丁結構中含有硫醚結構，不是巰基；答案：(D)A.為高選擇性的H2受體拮抗劑B.結構中含有磺酰氨基C.結構中含有胍基D.結構中含有巰基E.結構中含有噻唑基團

167.雷尼替丁按化學結構是哪一類的H2受體拮抗藥解析：雷尼替丁為呋喃類H2受體拮抗藥。答案：(B)A.咪唑B.呋喃C.噻唑D.吡啶E.哌嗪甲苯類

168.作用于胃酸分泌最后環(huán)節(jié)的抗?jié)兯幨墙馕觯簥W美拉唑為H+／K+-ATP酶（質子泵）抑制藥，抑制胃酸分泌的最后一步。答案：(C)A.法莫替丁B.米索前列醇C.奧美拉唑D.哌侖西平E.丙胺太林

169.屬于H2受體拮抗劑的為解析：H2受體拮抗劑：按結構分為：咪唑類：代表藥物西咪替??；呋喃類：代表藥物雷尼替丁；噻唑類：代表藥物法莫替??；哌啶類：代表藥物羅沙替丁；吡啶類：代表藥物依可替丁。答案：(A)A.西咪替丁B.奧美拉唑C.米索前列醇D.苯海拉明