腎上腺素受體激動(dòng)藥藥理學(xué)

關(guān)于腎上腺素受體激動(dòng)藥藥理學(xué)第一頁(yè)，共四十五頁(yè)，編輯于2023年，星期三第一節(jié)構(gòu)效關(guān)系及分類一、構(gòu)效關(guān)系(structureactivityrelationship)βαβ-苯乙胺第二頁(yè)，共四十五頁(yè)，編輯于2023年，星期三二、分類α、β腎上腺素受體激動(dòng)藥：腎上腺素和麻黃堿2.α腎上腺素受體激動(dòng)藥可分為下列三類：（1）α1、α2腎上腺素受體激動(dòng)藥：去甲腎上腺素（2）α1腎上腺素受體激動(dòng)藥：去氧腎上腺素（3）α2腎上腺素受體激動(dòng)藥：羥甲唑啉第三頁(yè)，共四十五頁(yè)，編輯于2023年，星期三3.β腎上腺素受體激動(dòng)藥可分為下列三類：

（1）β1、β2腎上腺素受體激動(dòng)藥：異丙腎上腺素（2）β1腎上腺素受體激動(dòng)藥：多巴酚丁胺（3）β2腎上腺素受體激動(dòng)藥：沙丁胺醇第四頁(yè)，共四十五頁(yè)，編輯于2023年，星期三第二節(jié)

α、β腎上腺素受體激動(dòng)藥

(α，βreceptoragonist)第五頁(yè)，共四十五頁(yè)，編輯于2023年，星期三【藥理作用】

激動(dòng)α、β受體

腎上腺素

（adrenaline，AD）第六頁(yè)，共四十五頁(yè)，編輯于2023年，星期三

1.血管

主要收縮小動(dòng)脈和毛細(xì)血管前括約肌，也收縮靜脈和大動(dòng)脈。皮膚、黏膜血管以α受體占優(yōu)勢(shì)，故呈顯著的收縮反應(yīng)。骨骼肌血管以β2受體為主，故呈舒張反應(yīng)。腎臟血管以α受體占優(yōu)勢(shì)。AD可增加冠狀動(dòng)脈血流量。AD對(duì)腦血流量的影響與全身血壓有關(guān)。第七頁(yè)，共四十五頁(yè)，編輯于2023年，星期三2.心臟激動(dòng)β1受體

使心臟興奮。收縮性、自律性、傳導(dǎo)性增強(qiáng)，同時(shí)增加心臟耗氧量。第八頁(yè)，共四十五頁(yè)，編輯于2023年，星期三3.血壓小劑量和治療量使心肌收縮力增強(qiáng)，心率和心排出量增加，皮膚黏膜血管收縮，使收縮壓升高，由于骨骼肌血管的舒張作用抵消了皮膚黏膜血管的收縮作用，舒張壓不變或下降，脈壓增大。大劑量強(qiáng)烈興奮心臟，皮膚黏膜、腸系膜、腎血管均強(qiáng)烈收縮，收縮壓和舒張壓均升高。

第九頁(yè)，共四十五頁(yè)，編輯于2023年，星期三4.平滑肌激動(dòng)β2受體，舒張支氣管平滑肌5.代謝

血糖升高血中游離脂肪酸升高第十頁(yè)，共四十五頁(yè)，編輯于2023年，星期三

【臨床應(yīng)用】心臟驟停1過(guò)敏性休克2支氣管哮喘急性發(fā)作3局部應(yīng)用4強(qiáng)心、升壓緩解呼吸困難抑制過(guò)敏介質(zhì)釋放第十一頁(yè)，共四十五頁(yè)，編輯于2023年，星期三1.吸收(absorption)

口服無(wú)效。皮下注射因局部血管收縮而延緩吸收。肌內(nèi)注射因?qū)趋兰⊙懿划a(chǎn)生收縮作用，故吸收遠(yuǎn)較皮下注射為快，可維持30min。皮下注射6～15min起效，作用可維持1h。2.代謝(metabolism)

外源性和腎上腺髓質(zhì)分泌的AD進(jìn)入血液循環(huán)后，立即通過(guò)攝取和酶（COMT和MAO）的降解失活。3-甲氧-4-羥扁桃酸（3-methoxy4-hydroxymandelicacid，vanillymandelicacid，VMA）?！倔w內(nèi)過(guò)程】第十二頁(yè)，共四十五頁(yè)，編輯于2023年，星期三【不良反應(yīng)】一般不良反應(yīng)有心悸、不安、面色蒼白、頭痛、震顫等。劑量大或皮下、肌內(nèi)注射誤入血管，或靜脈注射過(guò)快，可致心律失?；蜓獕后E升，有發(fā)生腦出血的危險(xiǎn)。本藥禁用于器質(zhì)性心臟病、高血壓、冠狀動(dòng)脈病變、甲狀腺功能亢進(jìn)患者。慎用于老年和糖尿病患者。由于AD能松弛子宮平滑肌延長(zhǎng)產(chǎn)程，故分娩時(shí)不宜用。第十三頁(yè)，共四十五頁(yè)，編輯于2023年，星期三麻黃堿（ephedrine）

【藥理作用】

激動(dòng)α、β受體，并促進(jìn)腎上腺素能神經(jīng)末梢釋放NA。與AD比較，本藥的特點(diǎn)是：①性質(zhì)穩(wěn)定，可口服；②中樞興奮作用較顯著；③收縮血管、興奮心臟、升高血壓和松弛支氣管平滑肌作用都較AD弱而持久；④連續(xù)使用可發(fā)生快速耐受性?？焖倌褪苄裕╰achyphylaxis）本藥在短期內(nèi)反復(fù)應(yīng)用，作用可持續(xù)減弱，停藥后可恢復(fù)。

第十四頁(yè)，共四十五頁(yè)，編輯于2023年，星期三

【臨床應(yīng)用】1.肌內(nèi)注射或皮下注射作為蛛網(wǎng)膜下腔麻醉和硬膜外麻醉的輔助用藥以預(yù)防低血壓。2.治療局部麻醉藥中毒所致的低血壓。3.鼻炎時(shí)出現(xiàn)鼻塞癥狀，可用本藥0.5％滴鼻以消除鼻黏膜充血和腫脹。4.用于防治輕度支氣管哮喘。5.緩解蕁麻疹和血管神經(jīng)性水腫等過(guò)敏反應(yīng)的皮膚黏膜癥狀。第十五頁(yè)，共四十五頁(yè)，編輯于2023年，星期三【不良反應(yīng)】

當(dāng)劑量過(guò)大或敏感者可引起震顫、焦慮、失眠、心悸和血壓升高等。連續(xù)滴鼻過(guò)久，可產(chǎn)生反跳性鼻黏膜充血。前列腺肥大病人服用本藥可增加排尿困難。由于本藥可從乳汁分泌，哺乳期婦女禁用。禁用于高血壓、冠心病及甲狀腺功能亢進(jìn)患者。第十六頁(yè)，共四十五頁(yè)，編輯于2023年，星期三多巴胺（dopamine,DA）【體內(nèi)過(guò)程】

口服無(wú)效；主要靜脈給藥。5min內(nèi)起效，持續(xù)5～10min，作用時(shí)間的長(zhǎng)短與用量不相關(guān)。給健康人輸注多巴胺后很快約有75％轉(zhuǎn)化為其代謝產(chǎn)物，其余則作為前體合成NA，再以后者的代謝產(chǎn)物或DA原形經(jīng)腎排出。t1/2約為2min。本藥不易透過(guò)血腦屏障，故外周給予的多巴胺無(wú)明顯中樞作用。第十七頁(yè)，共四十五頁(yè)，編輯于2023年，星期三【藥理作用】

激動(dòng)DA受體，也激動(dòng)α和β受體發(fā)揮作用，故也屬α、β受體激動(dòng)藥。1.低劑量時(shí)，激動(dòng)血管的D1受體，而產(chǎn)生血管舒張效應(yīng)。特別表現(xiàn)在腎臟、腸系膜和冠狀血管床。2.較大劑量時(shí)，激動(dòng)心肌β1和促進(jìn)NA釋放，心臟興奮。3.大劑量時(shí)，激動(dòng)α1受體使血管收縮、腎血流量和尿量減少。第十八頁(yè)，共四十五頁(yè)，編輯于2023年，星期三

1.主要用于抗休克，對(duì)于伴有心收縮性減弱及尿量減少者較為適宜。2.本藥尚可與利尿藥合用治療急性腎功能衰竭?！九R床應(yīng)用】第十九頁(yè)，共四十五頁(yè)，編輯于2023年，星期三【不良反應(yīng)】

偶見惡心、嘔吐。如劑量過(guò)大或滴注過(guò)快可出現(xiàn)呼吸困難、心動(dòng)過(guò)速、心律失常和腎血管收縮引起的腎功能下降等。一旦發(fā)生，應(yīng)減慢滴注速度。必要時(shí)可用酚妥拉明拮抗之。長(zhǎng)時(shí)間滴注可出現(xiàn)手足疼痛或發(fā)冷，甚至局部壞死。第二十頁(yè)，共四十五頁(yè)，編輯于2023年，星期三

第三節(jié)α腎上腺素受體激動(dòng)藥去甲腎上腺素（noradrenaline，NA）【藥理作用】為非選擇性α1、α2腎上腺素受體激動(dòng)藥。

1.血管——收縮2.心臟——興奮3.血壓——升高第二十一頁(yè)，共四十五頁(yè)，編輯于2023年，星期三

【臨床應(yīng)用】藥物中毒性低血壓中樞抑制藥（全麻藥、鎮(zhèn)靜催眠藥、抗精神失常藥等）神經(jīng)性休克的早期上消化道出血第二十二頁(yè)，共四十五頁(yè)，編輯于2023年，星期三局部缺血壞死不良反應(yīng)急性腎衰第二十三頁(yè)，共四十五頁(yè)，編輯于2023年，星期三藥物作用機(jī)制藥理作用臨床應(yīng)用間羥胺激動(dòng)α1、α2受體，促進(jìn)NA釋放。收縮血管、升高血壓休克早期、低血壓、陣發(fā)性室上性心動(dòng)過(guò)速甲氧明激動(dòng)受體α1受體收縮血管、升高血壓陣發(fā)性室上性心動(dòng)過(guò)速低血壓、去氧腎上腺素激動(dòng)受體α1受體收縮血管、升高血壓低血壓、散瞳檢查眼底間羥胺、甲氧明、去氧腎上腺素作用特點(diǎn)比較第二十四頁(yè)，共四十五頁(yè)，編輯于2023年，星期三第四節(jié)β腎上腺素受體激動(dòng)藥

(β

receptor-activatingdrug)異丙腎上腺素(isoprenaline)

【體內(nèi)過(guò)程】

口服作用很弱。舌下給藥可經(jīng)口腔黏膜吸收但不規(guī)則。靜脈注射t1/2僅為數(shù)分鐘，持續(xù)時(shí)間不足1h；吸入給藥2～5min起效，維持約0.5～2h。進(jìn)入體內(nèi)的異丙腎上腺素可被肝、肺等組織的COMT代謝失效，最后以硫酸結(jié)合的甲基代謝產(chǎn)物經(jīng)腎排出。第二十五頁(yè)，共四十五頁(yè)，編輯于2023年，星期三【藥理作用】

β受體激動(dòng)藥對(duì)β1、β2受體的選擇性很低，對(duì)α受體幾無(wú)作用。1．心臟正性肌力作用，心耗氧量增加。2．血管和血壓收縮壓升高或不變而舒張壓略下降，脈壓增大。3．平滑肌對(duì)處于緊張狀態(tài)的支氣管平滑肌具有舒張作用。4．其他具有抑制組胺及其他炎癥介質(zhì)釋放的作用。第二十六頁(yè)，共四十五頁(yè)，編輯于2023年，星期三【臨床應(yīng)用】1．心搏驟停用于治療各種原因造成的心臟驟停。0.2～1mg作心內(nèi)注射。必要時(shí)，異丙腎上腺素可與AD、NA配伍，作心室內(nèi)注射，可產(chǎn)生強(qiáng)大起搏作用。2．房室傳導(dǎo)阻滯。3．休克在補(bǔ)足血容量的基礎(chǔ)上，低排高阻型休克患者具有一定療效，但臨床已少用。4．支氣管哮喘急性發(fā)作。第二十七頁(yè)，共四十五頁(yè)，編輯于2023年，星期三【不良反應(yīng)】常見不良反應(yīng)有心悸、頭痛、皮膚潮紅等。過(guò)量可致心絞痛加劇、心律失常甚至室顫。氣霧劑治療哮喘時(shí)，病人如不正確掌握劑量而吸入過(guò)量或過(guò)頻，則可致嚴(yán)重的心臟反應(yīng)，甚至猝死。長(zhǎng)期使用可產(chǎn)生耐受性，停藥7～10d后，耐受性可消失。本藥禁用于心絞痛、心肌梗死、甲狀腺功能亢進(jìn)及嗜鉻細(xì)胞瘤患者。第二十八頁(yè)，共四十五頁(yè)，編輯于2023年，星期三

β1腎上腺素受體激動(dòng)藥

(β1-receptoragonists)多巴酚丁胺（dobutamine）

1.1作用大于22.正性肌力大于正性頻率3.排鈉利尿4.治療心衰第二十九頁(yè)，共四十五頁(yè)，編輯于2023年，星期三大綱要求

掌握腎上腺素、多巴胺、去甲腎上腺素、異丙腎上腺素的藥理作用、臨床應(yīng)用和不良反應(yīng)。第三十頁(yè)，共四十五頁(yè)，編輯于2023年，星期三A型題1．治療青霉素引起的過(guò)敏性休克，首選藥物是A．多巴胺B．腎上腺素C．去甲腎上腺素D．異丙腎上腺素E．麻黃堿2．搶救溺水、麻醉意外引起的心臟停搏，最好選用的藥物是A．地高辛B．麻黃堿C．去甲腎上腺素D．多巴胺E．腎上腺素答案答案第三十一頁(yè)，共四十五頁(yè)，編輯于2023年，星期三3．多巴胺舒張腎血管的機(jī)制是通過(guò)興奮A．D1受體B．α1受體C．α2受體D．β2受體E．β1受體4．關(guān)于麻黃堿的用途，下列敘述錯(cuò)誤的是A．防治硬膜外麻醉引起的低血壓B．房室傳導(dǎo)阻滯C．鼻黏膜充血引起的鼻塞D．支氣管哮喘輕癥的治療E．緩解蕁麻疹的皮膚黏膜癥狀答案答案第三十二頁(yè)，共四十五頁(yè)，編輯于2023年，星期三5．過(guò)量氯丙嗪引起的直立性低血壓，選用對(duì)癥治療藥物是A．麻黃堿B．去甲腎上腺素C．異丙腎上腺素D．腎上腺素E．多巴胺6．去甲腎上腺素減慢心率的作用機(jī)制是A．激動(dòng)竇房結(jié)β1受體B．外周阻力升高，反射性興奮迷走神經(jīng)C．

激動(dòng)心臟M受體D．直接負(fù)性頻率作用E．直接抑制竇房結(jié)答案答案第三十三頁(yè)，共四十五頁(yè)，編輯于2023年，星期三7．眼底檢查時(shí)可作為快速、短效擴(kuò)瞳的藥物是A．去氧腎上腺素B．甲氧明C．多巴酚丁胺D．去甲腎上腺素E．新斯的明8．可作為去甲腎上腺素的代用品用于各種休克早期、手術(shù)后或脊椎麻醉后低血壓的藥物是A．麻黃堿B．多巴酚丁胺C．間羥胺D．多巴胺E．腎上腺素答案答案第三十四頁(yè)，共四十五頁(yè)，編輯于2023年，星期三9．支氣管哮喘伴有Ⅱ度房室傳導(dǎo)阻滯的患者，最好選用A．間羥胺B．多巴胺C．腎上腺素D．去甲腎上腺素E．異丙腎上腺素10．搶救心肌梗死并發(fā)心力衰竭可選用的藥物是A．氧腎上腺素B．麻黃堿C．腎上腺素D．去甲腎上腺素E．多巴酚丁胺答案答案第三十五頁(yè)，共四十五頁(yè)，編輯于2023年，星期三B型題A．腎上腺素B．多巴胺C．麻黃堿D．去甲腎上腺素E．異丙腎上腺素11．上消化道出血，局部止血應(yīng)選用12．選擇性激動(dòng)β2受體，主要用于治療支氣管哮喘的藥物是13．治療蕁麻疹和血管神經(jīng)性水腫等過(guò)敏反應(yīng)的皮膚黏膜癥狀可選用14．小劑量時(shí)舒張腎臟血管，增加腎血流量，大劑量收縮腎血管，腎血流量減少，尿量減少，該藥物是答案答案第三十六頁(yè)，共四十五頁(yè)，編輯于2023年，星期三X型題15.腎上腺素、去甲腎上腺素、異丙腎上腺素共同具有的作用是收縮腎血管加強(qiáng)心肌收縮力擴(kuò)張冠狀動(dòng)脈，增加冠脈血流量升高收縮壓外周阻力升高16.麻黃堿治療支氣管哮喘的機(jī)制是A．抑制組胺的釋放B．減少cAMP分解C．激動(dòng)β受體，支氣管平滑肌舒張D．興奮中樞，加快加深呼吸E．收縮支氣管黏膜血管答案答案第三十七頁(yè)，共四十五頁(yè)，編輯于2023年，星期三17.麻黃堿與腎上腺素比較其特點(diǎn)是A．對(duì)代謝影響不明顯B．性質(zhì)穩(wěn)定，可口服C．中樞興奮作用明顯D．連續(xù)使用可發(fā)生快速耐受性E．作用弱而持久18．能促進(jìn)去甲腎上腺素神經(jīng)末梢釋放遞質(zhì)的藥物有A．腎上腺素B．間羥胺C．去甲腎上腺素D．麻黃堿E．異丙腎上腺素答案答案第三十八頁(yè)，共四十五頁(yè)，編輯于2023年，星期三19.可升高血壓、減慢心率的藥物是A．腎上腺素B．異丙腎上腺素C．阿托品D．去甲腎上腺素E．甲氧明20.去甲腎上腺素靜脈滴注時(shí)間過(guò)長(zhǎng)，濃度過(guò)高或藥液漏出血管，引起局部組織缺血壞死，應(yīng)急處理措施是A．進(jìn)行熱敷B．輸新鮮血液C．多巴胺快速靜脈注射D．酚妥拉明局部浸潤(rùn)注射E．普魯卡因局部封閉答案答案第三十九頁(yè)，共四十五頁(yè)，編輯于2023年，星期三21.去甲腎上腺素的禁忌證是A．無(wú)尿患者B．動(dòng)脈硬化C．器質(zhì)性心臟病D．高血壓E．上消化道出血22.可治療房室傳導(dǎo)阻滯的藥物A．去甲腎上腺素B．去氧腎上腺素C．異丙腎上腺素D．阿托品E．腎上腺素答案答案第四十頁(yè)，共四十五頁(yè)，編輯于2023年，星期三簡(jiǎn)答題簡(jiǎn)述應(yīng)用腎上腺素?fù)尵惹嗝顾剡^(guò)敏性休克的的機(jī)制。簡(jiǎn)述多巴胺的藥理作用及臨床應(yīng)用。簡(jiǎn)述異丙腎上腺素治療支氣管哮喘的作用機(jī)制。第四十一頁(yè)，共四十五頁(yè)，編輯于