眼科藥物藥理與分類修改后

眼科藥物藥理與分類修改后第1頁，共25頁，2023年，2月20日，星期一一、眼科常用的給藥方式：1、眼局部給藥

2、全身給藥●眼局部給藥：

眼局部外用（滴眼液、眼膏、眼用凝膠）眼周注射（球結(jié)膜下、球筋膜下、眼球后）眼球內(nèi)注射（前房、玻璃體腔）●全身給藥：口服、肌肉注射、靜脈注射血-眼屏障：取決于藥物的脂溶性，脂溶性高的藥物容易通透血-眼屏障，進(jìn)入眼內(nèi)。第2頁，共25頁，2023年，2月20日，星期一

二、滴眼劑的藥動(dòng)學(xué)眼局部用藥后的吸收包括眼內(nèi)吸收及全身吸收結(jié)膜囊內(nèi)給藥全身吸收(途徑：結(jié)膜、鼻腔黏膜)眼內(nèi)吸收(約10%)非角膜途徑(結(jié)膜、鞏膜)角膜途徑（主）前房眼組織結(jié)膜囊給藥后藥物主要通過角膜進(jìn)入眼內(nèi)，結(jié)膜囊吸收甚微，藥物能否到達(dá)眼內(nèi)多半取決于其角膜穿透性角膜穿透性受角膜的結(jié)構(gòu)和性質(zhì)、藥物的結(jié)構(gòu)和性質(zhì)及滴眼液配方影響第3頁，共25頁，2023年，2月20日，星期一●藥物在淚液中丟失的高峰時(shí)間：滴藥后頭幾分鐘。

80%滴眼液經(jīng)鼻粘膜吸收不經(jīng)過首過代謝滴眼液的劑量應(yīng)視為靜脈注射劑量●措施：滴眼后閉眼并壓淚點(diǎn)2~5min

增加藥物黏度第4頁，共25頁，2023年，2月20日，星期一三、滴眼間隔：5分鐘后毛果蕓香堿濃度一定間隔后滴生理鹽水對毛果蕓香堿滴眼液房水濃度的影響第5頁，共25頁，2023年，2月20日，星期一四、滴眼順序?混懸性滴眼液不易溶于水、吸收慢、后滴。?滴眼液和眼膏合用時(shí)，眼膏排斥水溶性滴眼液，所以眼膏要后用。?滴眼液一般先稀后稠。?希望發(fā)揮最大效果的藥后滴。第6頁，共25頁，2023年，2月20日，星期一五、眼科常用藥物＊散瞳劑與睫狀肌麻痹劑＊眼科抗感染藥（抗細(xì)菌、抗病毒、抗真菌藥）＊糖皮質(zhì)激素＊非甾體抗炎藥＊抗變態(tài)反應(yīng)藥＊降眼壓藥＊血管收縮劑和減充血?jiǎng)斯I液和眼用潤滑＊免疫抑制劑＊防治白內(nèi)障藥＊眼用抑制新生血管藥＊其他：第7頁，共25頁，2023年，2月20日，星期一(一)、散瞳劑和睫狀肌麻痹劑1.受體興奮劑：去氧腎上腺素（新福林）

●去氧腎上腺素（新福林）：用于散瞳，散瞳作用迅速（滴藥后30min起作用），維持時(shí)間短（持續(xù)2-3h

）。藥理作用類似腎上腺素，但強(qiáng)度弱。

興奮瞳孔擴(kuò)大肌的受體擴(kuò)瞳。

第8頁，共25頁，2023年，2月20日，星期一2.抗膽堿藥

阻斷M受體：松馳瞳孔括約肌，使交感神經(jīng)支配的瞳孔擴(kuò)大肌作用占優(yōu)勢，使瞳孔散大。抑制睫狀肌收縮，導(dǎo)致調(diào)節(jié)麻痹。

用于眼底及屈光檢查，虹膜睫狀體炎。

0.5%、1%阿托品●強(qiáng)效睫狀肌麻痹劑●滴藥后立即壓迫鼻淚管

1%環(huán)噴托酯

2%后馬托品1%托吡卡胺

1%托吡卡胺+1%去氧腎上腺素第9頁，共25頁，2023年，2月20日，星期一（二）眼用抗感染藥●抗細(xì)菌藥物

喹諾酮類：（第三代）氧氟沙星、環(huán)丙沙星、左氧氟沙星、洛美沙星（第四代）加替沙星、莫西沙星

氨基糖苷類：妥布霉素、新霉素、慶大霉素、阿米卡星

其他：四環(huán)素類、氯霉素、利福平、磺胺類、紅霉素、夫西地酸等●抗真菌藥

那他霉素、氟康唑、兩性霉素B、克霉唑、咪康唑●抗病毒藥阿昔洛韋、更昔洛韋、安西他濱、碘苷、利巴韋林、嗎啉胍、酞丁安、羥芐唑、重組人干擾素等●抗感染植物藥復(fù)方熊膽、魚腥草、雙黃連等第10頁，共25頁，2023年，2月20日，星期一與全身用藥交叉價(jià)格合理眼部一線抗菌藥物選擇標(biāo)準(zhǔn)療效確切安全性好第11頁，共25頁，2023年，2月20日，星期一眼部細(xì)菌感染一線用藥療效確切廣譜抗菌對眼部大部分致病菌敏感無誘導(dǎo)耐藥，PAE長（抗生素后效應(yīng)）安全性好對角膜上皮的愈合無影響全身及局部安全性好兒童安全使用經(jīng)濟(jì)合理第12頁，共25頁，2023年，2月20日，星期一

在臨床估計(jì)是細(xì)菌性角膜炎時(shí)，開始按經(jīng)驗(yàn)選藥大多數(shù)患者采用局部抗菌藥物治療

對嚴(yán)重角膜炎，第一小時(shí)使用負(fù)荷劑量，每5-15分鐘滴眼，以后每15分鐘到1小時(shí)滴眼。對程度較輕的角膜炎，應(yīng)適當(dāng)減少用藥頻數(shù)。對初始治療反應(yīng)差時(shí)，應(yīng)調(diào)整治療方案，可根據(jù)涂片結(jié)果進(jìn)行調(diào)整。如果初始反應(yīng)良好，不需根據(jù)培養(yǎng)和藥敏結(jié)果進(jìn)行調(diào)整治療方案。第13頁，共25頁，2023年，2月20日，星期一(三)、糖皮質(zhì)激素眼內(nèi)通透性良好在眼科主要利用的抗炎、抗免疫作用適應(yīng)證：治療眼前段炎癥，如過敏性結(jié)膜炎、春季卡他性結(jié)膜炎、皰疹性結(jié)膜角膜炎、角膜基質(zhì)炎、虹膜睫狀體炎、鞏膜炎等?！癯Ｓ玫奶瞧べ|(zhì)激素滴眼液：每日2~4次（1）0.5%氫化可的松（2）0.1%氟米龍（氟美瞳）（3）1%潑尼松龍（百力特）（4）0.1%地塞米松（5）0.5%氯替潑諾（露達(dá)舒）（6）0.1%地塞米松+0.3%妥布霉素（典必殊,復(fù)方妥布霉素）（7）0.1%地塞米松+0.5%新霉素（復(fù)方地塞米松）（8）0.5%可的松+0.5%四環(huán)素第14頁，共25頁，2023年，2月20日，星期一糖皮質(zhì)激素抗炎和升高眼壓效力的比較

藥物

相對效力

升高眼壓0.1%地塞米松24220.1%氟米龍（氟美瞳）2161%潑尼松龍（百力特）2.3100.5%氫化可的松1.03第15頁，共25頁，2023年，2月20日，星期一主要并發(fā)癥:激素誘發(fā)青光眼有關(guān)因素激素品種

地塞米松潑尼松龍

氟米龍氫化可的松

濃度：高發(fā)生快用藥持續(xù)時(shí)間：4-6周發(fā)生眼內(nèi)穿透性：強(qiáng)易發(fā)生第16頁，共25頁，2023年，2月20日，星期一不良反應(yīng)：易引起激素性白內(nèi)障、青光眼

延長創(chuàng)傷治愈時(shí)間

誘發(fā)或加重感染

注意事項(xiàng)：淺層單純皰疹性角、結(jié)膜炎、真菌性角膜炎、角膜潰瘍禁用。青光眼慎用。糖皮質(zhì)激素+抗感染藥物的復(fù)合制劑用于眼科手術(shù)后，減少炎癥反應(yīng)、預(yù)防感染。療程不宜過長。

第17頁，共25頁，2023年，2月20日，星期一（四）非甾體抗炎藥名稱普拉洛芬雙氯芬酸吲哚美辛溴芬酸鈉水合物酮咯酸氨丁三醇商品名普南撲靈迪非露奇普羅納克安賀拉適應(yīng)癥適應(yīng)于外眼部以及前眼部的炎癥性疾患的對癥治療。(眼瞼炎?結(jié)膜炎?角膜炎?鞏膜炎?鞏膜外層炎?眼前段葡萄膜炎?術(shù)后炎癥)用于治療葡萄膜炎、角膜炎鞏膜炎、抑制角膜新生血管的形成春季結(jié)膜炎、術(shù)后炎癥等適用于外眼部以及前眼部的炎癥性疾患的對癥治療?(眼瞼炎?結(jié)膜炎?鞏膜炎?鞏膜外層炎?術(shù)后炎癥)外眼部和前眼部的炎癥性疾病的對癥療法（結(jié)膜炎?鞏膜炎?術(shù)后炎癥)季節(jié)性過敏性結(jié)膜炎所致的眼部瘙癢及各種眼科手術(shù)后炎癥?用法一次1~2滴?一日4次?一次1滴?一日4次?一次1~2滴?一日3次?一次1~2滴?一日2次?一次1滴?一日3次?主要不良反應(yīng)眼部刺激癥狀如結(jié)膜充血，燒灼感、刺痛等。第18頁，共25頁，2023年，2月20日，星期一（五）抗過敏藥

過敏介質(zhì)阻釋劑

組胺H1受體拮抗劑

拮抗組胺+穩(wěn)定肥大細(xì)胞膜

第19頁，共25頁，2023年，2月20日，星期一抗過敏藥分類及作用機(jī)理藥物分類作用機(jī)制主要品種及用途過敏反應(yīng)介質(zhì)阻釋劑穩(wěn)定肥大細(xì)胞膜，阻止組胺、慢反應(yīng)物質(zhì)等過敏介質(zhì)的釋放。

色甘酸鈉、酮替芬、洛度沙胺（阿樂邁）滴眼，每日4次。

吡嘧司特鉀（研立雙）滴眼，每日2次。

適用于過敏性結(jié)膜炎，春季卡他性結(jié)膜炎。組胺H1受體阻斷藥選擇性拮抗組胺H1受體，阻止受體與組胺相結(jié)合，緩解過敏引起的眼癢及紅腫。依美斯汀（埃美?。⒌克雇?、依匹斯汀滴眼，每日2次。

用于緩解過敏性結(jié)膜炎的體征和癥狀肥大細(xì)胞穩(wěn)定劑+組胺H1－受體拮抗劑穩(wěn)定肥大細(xì)胞穩(wěn)定劑，阻斷組胺H1－受體奧洛他定（

帕坦洛）滴眼，每日2次。

用于治療過敏性結(jié)膜炎。第20頁，共25頁，2023年，2月20日，星期一（六）降眼壓藥

不同種類降眼壓藥的藥效學(xué)、藥動(dòng)學(xué)特點(diǎn)藥物的毒、副作用患者的依從性治療費(fèi)用第21頁，共25頁，2023年，2月20日，星期一第22頁，共25頁，2023年，2月20日，星期一降眼壓藥及其作用機(jī)制藥物分類作用機(jī)制主要品種縮瞳藥通過縮瞳促進(jìn)房水流出，經(jīng)小梁網(wǎng)毛果蕓香堿、卡巴膽堿β腎上腺素受體阻滯劑減少睫狀體的房水生成噻嗎洛爾、倍他洛爾、左布諾洛爾、卡替洛爾和美替洛爾α腎上腺素受體激動(dòng)劑促進(jìn)房水流出和減少房水生成腎上腺素、溴莫尼定、地匹福林、阿可樂定口服碳酸酐酶抑制劑減少房水生成醋甲唑胺、乙酰唑胺碳酸酐酶抑制劑減少房水生成布林佐胺、多佐胺前列腺素衍生物通過影響葡萄膜鞏膜通道促進(jìn)房水流出拉坦前列素、曲伏前列素、貝美前列素、他氟前列素第23頁，共25頁，2023年，2月20日，星期一●作用：收縮結(jié)膜表層血管，減輕或消除眼紅。也可減輕因煙霧等引起的眼部刺激癥狀和眼癢。(1)主要成份含萘甲唑啉的制劑：①復(fù)方萘甲唑啉（含萘甲唑啉、苯海拉明或氯苯那敏）②那素達(dá)(含萘甲唑啉、非尼拉敏)馬來酸非尼拉敏鹽酸萘甲唑林滴眼液③新樂敦(維生素B6、甘草酸二鉀、萘甲唑啉、氯苯那敏、新斯的明等)④萘撲維（艾維多）（含萘甲唑啉、氯苯那敏）(2)羥甲唑啉(迪立托,歐斯林）。（七）血管收縮劑和減充血?jiǎng)┑?