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潤濕劑與粘合劑潤濕劑(moisteningagent)系指本身無粘性,但能誘發(fā)待制粒物料的粘性,從而達(dá)到制粒、壓片的目的。粘合劑(adhesives)系指使無粘性或粘性不足的物料給予粘性,從而使物料聚結(jié)成粒的輔料。選用潤濕劑和粘合劑一定要合適,粘度要適當(dāng),不但能使藥物制成顆粒,壓成片劑;還要使片劑外觀光滑、崩解度合格才行。1)水系指蒸餾水或去離子水等純水。2)水是片劑制備中首選的濕潤劑,本身沒粘性,適用于遇水便能誘發(fā)出粘性的制粒物料。3)不適用于遇水不穩(wěn)定的藥物,且容易出現(xiàn)潤濕不均勻的現(xiàn)象。潤濕劑(1)蒸餾水(distilledwater)隨著乙醇濃度的增大,濕潤后所產(chǎn)生的粘性降低,因此,醇的濃度要視原輔料的性質(zhì)而定,一般為30%-70%。適用于遇水易分解的藥物,也可用于遇水粘性太大的藥物。中藥浸膏片常用乙醇做濕潤劑,但應(yīng)注意迅速操作,以免乙醇揮發(fā)而產(chǎn)生強粘性團塊。潤濕劑(2)乙醇(ethanol)
淀粉漿是片劑中最常用的粘合劑,常用8%~15%的濃度,并以10%淀粉漿最為常用;淀粉漿的制法主要有煮漿和沖漿兩種方法,都是利用了淀粉能夠糊化的性質(zhì)。沖漿是將淀粉混懸于少量(1~1.5倍)水中,然后根據(jù)濃度要求沖入一定量的沸水,不斷攪拌糊化而成;煮漿是將淀粉混懸于全部量的水中,在夾層容器中加熱并不斷攪拌(不宜用直火加熱,以免焦化),直至糊化。粘合劑1.淀粉漿系纖維素的甲基醚化物,具有良好的水溶性,可應(yīng)用于水溶性或水不溶性物料的制粒中,顆粒壓縮成形性好且不隨時間變硬,常用濃度為2%~10%。2.纖維素衍生物(1)甲基纖維素(Methylcellulose,MC)粘合劑系纖維素的乙基醚化物,不溶于水,可溶于乙醇等有機溶劑,可用于對水敏感性藥物的粘合劑。常用濃度為2%~10%,濃度不同可產(chǎn)生不同強度的黏性。使用時需注意其黏性和水難溶性,容易造成片劑崩解或藥物釋放困難。(2)乙基纖維素(ethylcellulose,EC)粘合劑系纖維素的羥丙基醚化物,分為L-HPC和H-HPC兩種,分子量在4-91萬之間,黏度隨分子量增加而增大。L-HPC易溶于冷水形成溶液,加熱可成凝膠,常做濕法制粒、粉末直接壓片的粘合劑,也可做崩解劑。(3)羥丙基纖維素(hydroxypropylcellulose,HPC)粘合劑(4)羥丙甲纖維素系纖維素的羥丙甲基醚化物,白色無味粉末,易溶于冷水,不溶于熱水,也可溶于部分有機溶劑,粘合劑常用濃度為2%~10%。根據(jù)黏度和分子量不同有多種型號,如K4M,K15M等。(hydroxypropylmethylcellulose,HPMC)粘合劑纖維素的半合成品,不溶于乙醇等有機溶媒,易溶于水,但需溶脹后溶解,粘性很強,是一種強黏性粘合劑,但易影響硬度和崩解,常用濃度為l%~2%。與主藥混合均勻后,便可干法直接壓片,如維生素C片。(5)羧甲基纖維素鈉(CMC-Na)粘合劑白色高分子,化學(xué)性質(zhì)穩(wěn)定,溶于水和乙醇??捎糜谒苄曰蛩蝗苄晕锪弦约皩λ舾行运幬锏闹屏?,還可用做直接壓片的干粘合劑,低濃度時為潤濕劑。常用于泡騰片及咀嚼片的制粒中。最大缺點是吸濕性強。3.聚維酮(PVP)粘合劑溶于水形成膠槳,其粘度較大,制粒時明膠溶液應(yīng)保持較高溫度,以防止膠凝,缺點是制粒物隨防置時間變硬。適用于松散且不易制粒的藥物以及在水中不需崩解或延長作用時間的口含片等。4.明膠(gelatin)粘合劑根據(jù)分子量不同有多種規(guī)格,其中PEG4000,PEG6000常用于粘合劑。PEG溶于水和乙醇中,制得的顆粒壓縮成形性好,片劑不變硬。適用于水溶
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