抗微生物藥青霉素紅霉素專家講座

抗微生物藥品（Antibiotics）抗微生物藥青霉素紅霉素第1頁

抗微生物藥：一類能抑制或殺滅病原微生物用于防治感染性疾病藥品?；瘜W治療藥品：用于體內(nèi)抗微生物、寄生蟲感染及惡性腫瘤藥品稱為（簡稱化療）。化療指數(shù)：CI=LD50/ED50是評價化學治療藥有效性與安全性指標抗微生物藥青霉素紅霉素第2頁1.化療藥品概念是A．治療各種疾病化學藥品B.治療惡性腫瘤化學藥品C.防治細菌感染、寄生蟲和惡性腫瘤化學藥品D.防治病原微生物引發(fā)感染化學藥品E.人工合成化學藥品2.化療指數(shù)指

A.ED50/LD50B.ED90/LD10C.LD90/ED10D.LD50/ED50E.LD5/ED957.化療藥品LD50/ED50比值意義為A.比值越大，臨床效果越好B.比值越小，臨床效果越好C.反應抗菌活性大小D.反應藥品毒性大小E.指數(shù)越大，說明藥品毒性低而療效高抗微生物藥青霉素紅霉素第3頁藥品-病原體-機體三者之間關(guān)系抗菌作用耐藥性防治作用與不良反應體內(nèi)過程抗病能力致病作用化療藥品病原體機體抗微生物藥青霉素紅霉素第4頁3.以下相關(guān)藥品、集體、病原體三者之間關(guān)系敘述，錯誤是A.藥品對機體有防治作用和不良反應B.機體對病原體有抵抗能力C.機體對藥品有耐藥性D.藥品對病原體有抑制或殺菌作用E.機體對藥品有處置過程P11耐藥性

病原體對藥品敏感性降低，藥品抗菌作用減弱5.細菌對青霉素產(chǎn)生耐藥性機制之一是A.產(chǎn)生純化酶B.核糖體靶位結(jié)構(gòu)改變C.RNA多聚酶改變D.改變代謝路徑E.產(chǎn)生β-內(nèi)酰胺酶（水解青霉素）抗微生物藥青霉素紅霉素第5頁一、慣用術(shù)語抗生素:指一些微生物（如放線菌、真菌、細菌）在代謝過程中產(chǎn)生具,有抑制或殺滅其它病原微生物化學物質(zhì)

包含天然抗生素和部分合成抗生素抗菌譜是指抗菌藥品抗菌作用范圍。分為窄譜抗菌藥和廣譜抗菌藥抗微生物藥青霉素紅霉素第6頁二、抗菌作用機制抗微生物藥青霉素紅霉素第7頁4.影響細菌細胞壁合成抗生素是A.頭孢菌素類

B.氨基糖苷類C.四環(huán)素類D.大環(huán)內(nèi)酯類E.多肽類抗微生物藥青霉素紅霉素第8頁四、抗菌藥品合理應用標準1.嚴格按照適應癥選藥(1)依據(jù)病原體對藥品敏感性選藥。(2)依據(jù)感染部位選藥。(3)依據(jù)用藥群體生理、病理特點選藥。2.抗菌藥給藥路徑應正確、劑量與療程應適當3.抗菌藥預防應用須掌握適應證，以防濫用4.抗菌藥聯(lián)合應用目標：延緩耐藥性形成；擴大抗菌譜；取得協(xié)同作用；降低不良反應。抗微生物藥青霉素紅霉素第9頁第二節(jié)抗生素一、β-內(nèi)酰胺類二、大環(huán)內(nèi)酯類三、氨基糖苷類四、四環(huán)素類與氯霉素五、其它它抗生素抗微生物藥青霉素紅霉素第10頁一、β-內(nèi)酰胺類

青霉素類頭孢菌素類其它β-內(nèi)酰胺類抗菌原理：干擾細胞壁合成該類抗生素臨床使用時抗菌活性強、抗菌范圍廣、毒性低、療效高、適應癥廣，且品種多β-內(nèi)酰胺環(huán)抗微生物藥青霉素紅霉素第11頁（一）青霉素類青霉素G抗菌譜G+球菌 溶血性鏈球菌、草綠色鏈球菌肺炎鏈球菌、金黃色葡萄球菌

G+桿菌 白喉棒狀桿菌、炭疽芽孢桿菌厭氧桿菌G-球菌腦膜炎奈瑟菌、淋病奈瑟菌螺旋體梅毒、回歸熱、鉤端螺旋體耐藥性

普通不易產(chǎn)生耐藥性，

但抗藥金葡菌易產(chǎn)生青霉素酶，裂解β-內(nèi)酰胺環(huán)。天然青霉素對G+菌作用強，對G-桿菌作用弱?？刮⑸锼幥嗝顾丶t霉素第12頁3．青霉素G屬殺菌劑是因為A．影響細菌蛋白質(zhì)合成B．抑制細菌細胞壁粘肽合成C．抑制核酸合成D．影響細菌葉酸合成E．影響細胞膜通透性4．對青霉素G易產(chǎn)生耐藥性細菌是A．溶血性鏈球菌B．肺炎球菌C．金葡萄D．白喉桿菌E．淋球菌6．細菌對青霉素產(chǎn)生耐藥機制之一是A．產(chǎn)生純化酶B．核糖體靶位結(jié)果改變C．RNA多聚酶改變D．產(chǎn)生β-內(nèi)酰胺酶E．改變代謝路徑5．青霉素G對以下哪種病原體無效A．腦膜炎奈瑟菌B．螺旋體C．白喉桿菌D．炭疽桿菌E．流感嗜血桿菌抗微生物藥青霉素紅霉素第13頁青霉素G—臨床應用

1.G+球菌感染首選青霉素!如化膿性鏈球菌感染所致咽炎、扁桃體炎、中耳炎、蜂窩組織炎、心內(nèi)膜炎、產(chǎn)褥熱、猩紅熱等2.G-球菌感染

如淋病奈瑟菌引發(fā)淋病，腦膜炎奈瑟菌引發(fā)腦膜炎。3.G+桿菌感染

如白喉、破傷風、氣性壞疽等，因青霉素對這些細菌產(chǎn)生外毒素無作用，故應及時適用對應抗毒素。4.螺旋體感染

如鉤端螺旋體病、梅毒、回歸熱等。5.放線菌感染抗微生物藥青霉素紅霉素第14頁白喉是由白喉棒狀桿菌引發(fā)急性呼吸道傳染病

臨床特征為發(fā)燒和惡心嘔吐頭痛，全身癥狀輕微，扁桃體稍紅腫，其上有點狀或小片狀假膜，咽喉鼻等處灰白粗厚假膜形成及外毒素引發(fā)心肌、神經(jīng)及其它臟器損害白喉外毒素

治療方法：青霉素+白喉抗毒素抗微生物藥青霉素紅霉素第15頁50．王某，突發(fā)寒戰(zhàn)、咳嗽及血痰，診療為大葉性肺炎，應首先以下何種抗菌藥治療p203-38A．鏈霉素B．紅霉素C．四環(huán)素D．氯霉素E．青霉素G54．夏某，近幾天出現(xiàn)咽痛伴中等程度發(fā)燒、食欲不振、乏力、全身不適等癥狀，咽部充血，扁桃體腫大，上有假膜，細菌性檢驗發(fā)覺白喉桿菌，診療為普通型咽白喉，最好選取以下哪種治療方案A．紅霉素+白喉抗毒素B．慶大霉素+白喉抗毒素C．土霉素+白喉抗毒素D．SMZ+TMPE．青霉素+白喉抗毒素55．曹某，半月前曾患急性扁桃體炎，現(xiàn)突發(fā)發(fā)燒、伴多汗、疲乏、厭食及心前區(qū)不適等癥狀，診療為風濕性心臟病，常選取以下何種抗生素控制鏈球菌感染A．青霉素B．慶大霉素C．萬古霉素D．抗敵素E．四環(huán)素抗微生物藥青霉素紅霉素第16頁青霉素G-不良反應1.過敏反應（最為常見10%）①普通過敏反應：藥熱、藥疹、血清病型反應等②過敏性休克（最嚴重）：表現(xiàn)冷汗、四肢冰涼、呼吸困難、發(fā)紺、血壓下降、昏迷。搶救不及時可危及生命。

預防過敏反應辦法(1)問詢病史（用藥史、過敏史、家族史）。(2)皮膚過敏試驗-皮試：(3)注意:注射液應現(xiàn)配；(4)注射后觀察20~30分鐘。(5)準備搶救藥品—皮下肌注腎上腺素、激素、抗H1藥抗微生物藥青霉素紅霉素第17頁14．青霉素所致速發(fā)型過敏反應首選A．腎上腺素B．糖皮質(zhì)激素C．苯巴比妥D．苯海拉明E．多巴胺抗微生物藥青霉素紅霉素第18頁青霉素G-不良反應2.赫氏反應：治療梅毒、鉤端螺旋體、炭疽病時，可有癥狀加劇現(xiàn)象，表現(xiàn)為全身不適、寒顫、發(fā)燒、咽痛、肌痛、心跳加緊等，并可危及生命。3.其它(1)局部刺激：i.m引發(fā)局部疼痛、紅腫、硬結(jié)。(2)水電解質(zhì)紊亂易引發(fā)高血鉀癥，甚至心律失常。(3)青霉素腦?。嚎焖凫o脈給藥時，可引發(fā)頭痛、肌肉震顫、驚厥、昏迷等類似癲癇發(fā)作。12．用青霉素治療可引發(fā)郝氏反應疾病是A．流行性腦脊髓膜炎B．破傷風C．大葉性肺炎D．梅毒

E．草綠色鏈球菌心內(nèi)膜炎抗微生物藥青霉素紅霉素第19頁本類藥抗菌機制、不良反應與青霉素相同，與青霉素有交叉過敏反應。半合成青霉素分類慣用藥品特點及應用耐酸不耐酶青霉素類青霉素V非奈西林口服吸收好，在胃酸中不被破壞，但不耐酶。用于輕度和中度感染。耐酸耐酶青霉素類苯唑西林

氯唑西林口服易吸收，主要用于耐青霉素金葡菌感染。廣譜青霉素氨芐西林阿莫西林口服吸收，主用于傷寒、副傷寒、呼吸道、泌尿道和膽道感染?？广~綠假單胞菌廣譜青霉素類羧芐西林

磺芐西林

主用于革蘭陰性桿菌引發(fā)感染，尤其是銅綠假單胞菌引發(fā)嚴重感染。抗微生物藥青霉素紅霉素第20頁銅綠假單胞菌經(jīng)常引發(fā)術(shù)后傷口感染，也可引發(fā)褥瘡、膿腫、化膿性中耳炎等。燒傷后感染了銅綠色假單胞菌可造成死亡.傷寒是由傷寒桿菌引發(fā)急性消化道傳染病

經(jīng)典病例以連續(xù)發(fā)燒、神情冷淡、脾大、玫瑰疹和血白細胞降低等為特征，主要并發(fā)癥為腸出血和腸穿孔副傷寒是由副傷寒甲、乙、丙三種沙門桿菌引發(fā)急性傳染病。副傷寒臨床表現(xiàn)與傷寒相同，但病情更輕、病程較短

。結(jié)腸盲結(jié)腸內(nèi)出血性腸炎

抗微生物藥青霉素紅霉素第21頁53．劉某，突發(fā)咽痛、畏寒、高熱，檢驗可見咽顯著充血，扁桃體腫大、充血、表面有黃色狀滲出物，血培養(yǎng)為金葡菌感染，診療為急性細菌性扁桃體炎，藥敏試驗顯示對青霉素耐藥，最好選取以下何種抗菌藥控制感染A．青霉素B．苯唑西林C．氨芐西林D．羧芐西林E．四環(huán)素52．張某，女性，因腎病綜合征伴腎功效不全入院，近幾日出現(xiàn)尿急、尿痛、尿頻癥狀，診療為銅綠假單胞菌所致尿路感染，應選取以下何藥來控制尿路感染A．慶大霉素B．SMZ+TMPC．抗敵素D．羧芐西林E．頭孢氨芐抗微生物藥青霉素紅霉素第22頁8．青霉素類共同含有特點是表13-1A．耐酸口服有效B．耐β-內(nèi)酰胺酶C．主要作用于G+菌感染D．主要作用于G-菌感染

E．可能發(fā)生過敏性休克，并有交叉過敏反應13．主要用于治療傷寒、副傷寒青霉素類藥品是A．氨芐西林B．雙氯西林C．羧芐西林D．芐星青霉素E．芐青霉素15．抗銅綠假單胞菌感染有效藥品是A．頭孢氨芐B．青霉素GC．阿莫西林D．羧芐青霉素(羧芐西林)E．頭孢呋辛p203抗微生物藥青霉素紅霉素第23頁（二）頭孢菌素類分類及代表藥抗菌譜對-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定性腎毒性臨床用途第一代~氨芐、~唑啉~噻吩、~拉啶G+菌部分穩(wěn)定較大耐藥金葡菌感染第二代~呋辛、~孟多~克洛G+菌↓、G-菌部分厭氧菌較穩(wěn)定低G-菌感染第三代~噻肟、~頭孢他定~曲松、~哌酮G+菌↓↓、G-↑菌厭氧菌最強抗銅綠假單胞菌較高穩(wěn)定無尿路感染嚴重感染第四代~吡肟、~匹羅

G+菌、G-桿菌更穩(wěn)定無替換第三代用于G-菌感染不良反應：過敏反應、腎損害、胃腸反應、二重感染等?？刮⑸锼幥嗝顾丶t霉素第24頁頭孢菌素類與青霉素類相比1.作用機制相同2.對-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定性高，不易產(chǎn)生耐藥3.抗菌譜廣，抗菌作用強，臨床用途廣泛4.過敏反應少，與青霉素類有部分交叉過敏反應（5%~10%）不良反應：過敏反應、腎損害、胃腸反應、二重感染等。沒有肝損害！抗微生物藥青霉素紅霉素第25頁10·抗銅綠假單胞菌作用最強頭孢菌素A．頭孢哌酮B．頭孢他啶p200C．頭孢孟多D．頭孢噻吩E．頭孢氨芐11．以下哪項不是頭孢菌素不良反應A．過敏反應B．腎損害C．肝損害D．二重感染E．胃腸反應抗微生物藥青霉素紅霉素第26頁二、大環(huán)內(nèi)酯類紅霉素、麥迪霉素、麥白霉素、螺旋霉素是一類含有14~16碳大環(huán)內(nèi)酯環(huán)相同化學結(jié)構(gòu)抗菌藥?？刮⑸锼幥嗝顾丶t霉素第27頁二、大環(huán)內(nèi)酯類天然品部分合成品慣用藥紅霉素麥迪霉素麥白霉素螺旋霉素阿奇霉素羅紅霉素克拉霉素抗微生物藥青霉素紅霉素第28頁1.主要作用于G+菌、一些厭氧菌及軍團菌、彎曲菌、衣原體和支原體等對銅綠假胞菌無效2、本類藥品之間有部分交叉耐藥性3、首選取于金葡菌感染和青霉素過敏者【主要不良反應】局部刺激、肝損害（酯化紅霉素）耳毒性、過敏反應【用藥護理】用注射用水溶解，不能用生理鹽水溶解！紅霉素抗微生物藥青霉素紅霉素第29頁17．不屬于大環(huán)內(nèi)酯類藥品是A．紅霉素B．林可霉素C．乙酰螺旋霉素D．麥迪霉素E．克拉霉素19．紅霉素對以下哪種細菌無效A．百日咳鮑特菌B．流感嗜血桿菌C．支原體D．銅綠假單胞菌E．白喉棒狀桿菌21．以下何藥不能用生理鹽水溶解A．鏈霉素B．紅霉素C．青霉素D．慶大霉素E．頭孢呋辛抗微生物藥青霉素紅霉素第30頁1.包含林可霉素、克林霉素2.尤其是由金黃色葡萄球菌所引發(fā)急慢性骨髓炎及關(guān)節(jié)感染首選不良發(fā)應：假膜性腸炎是一個急性腸道炎癥，因在小腸或結(jié)腸壞死黏膜表面覆有一層假膜而得名

林可霉素類抗微生物藥青霉素紅霉素第31頁18．金葡菌引發(fā)急慢性骨髓炎最正確選取A．阿莫西林B．紅霉素C．頭孢曲松D．林可霉素E．克林霉素45．林可霉素可能發(fā)生嚴重不良反應是A．過敏性休克B．腎功效損害

C．膽汁淤積性黃疸D．假膜性腸炎E．肝功效損害抗微生物藥青霉素紅霉素第32頁天然氨基糖苷類三、氨基糖苷類阿米卡星、奈替米星異帕卡星、阿貝卡星來自鏈霉菌屬來自小單胞菌屬鏈霉素、卡那霉素新霉素、妥布霉素大觀霉素慶大霉素、西索米星小諾米星、福提米星

依據(jù)起源：半合成氨基糖苷類氨基糖+氨基環(huán)醇（苷元）氨基糖苷抗微生物藥青霉素紅霉素第33頁27．以下哪種藥品不是氨基糖苷類抗生素A．螺旋霉素B．妥布霉素C．阿米卡星D．卡那霉素E．大觀霉素抗微生物藥青霉素紅霉素第34頁（一）氨基糖苷類抗生素共性消除：原形腎小球濾過排泄,在腎臟皮質(zhì)中濃度分布最高?？咕饔茫嚎咕V較廣，

對革蘭陽陰性G-菌作用＞革蘭陽性G+菌。不良反應：主要有耳毒性、腎毒性、過敏反應、阻斷神經(jīng)肌肉接頭。26．以下哪項不是氨基糖苷累共同特點A．由氨基糖分子和非糖部分苷元結(jié)合而成B．水溶性好、性質(zhì)穩(wěn)定C．對革蘭陽性菌含有高度抗菌活性D．對革蘭陰性需氧桿菌含有高度抗菌活性E．堿性下抗菌活性增強抗微生物藥青霉素紅霉素第35頁30．氨基糖苷類藥品在體內(nèi)分布濃度較高部位是A．細胞內(nèi)液B．血液C．腎臟皮質(zhì)D．腦脊液E．膽汁33．氨基糖苷類抗生素消除主要路徑A．以原形經(jīng)腎小球濾過排出B．經(jīng)腎小管分泌排出C．經(jīng)肝微粒體酶氧化滅活D．經(jīng)乙?；瘻缁?/p>

E．經(jīng)膽汁排出抗微生物藥青霉素紅霉素第36頁鏈霉素第一個用于臨床氨基糖苷類抗生素，亦是第一個抗結(jié)核藥。1.抗菌譜：對結(jié)核桿菌、G-桿菌作用強，對銅綠假單胞菌無效2.耐藥性：細菌對鏈霉素易產(chǎn)生耐藥性3.臨床應用：（1）兔熱病、鼠疫——首選（2）結(jié)核?。?其它抗結(jié)核藥（3）細菌性心內(nèi)膜炎：+青霉素（4）布魯菌?。?四環(huán)素4.不良反應：耳毒性最常見（前庭損害為主）亦有腎毒性，毒性較大，現(xiàn)已少用過敏性休克發(fā)生率最高！抗微生物藥青霉素紅霉素第37頁29．鏈霉素當前臨床應用較少是因為A．口服不易吸收B．對腎毒性大C．抗菌作用較弱D．耐藥菌株較多，毒性較大

E．過敏反應發(fā)生率高34．過敏性休克發(fā)生率最高氨基糖苷類藥品是A．慶大霉素B．妥布霉素C．阿米卡星

D．鏈霉素E．大觀霉素抗微生物藥青霉素紅霉素第38頁慶大霉素臨床最慣用氨基糖苷類抗生素1、對銅綠假單胞桿菌和金葡菌都有效！；2、臨床用于（1）普通G-桿菌感染——首選（2）綠膿桿菌感染：+羧芐（3）心內(nèi)膜炎

（4）泌尿系手術(shù)前后預防感染，口服用于腸道感染及術(shù)前準備

3、耳毒性以前庭損害為主，可逆性腎損害也多見抗微生物藥青霉素紅霉素第39頁僅限于對青霉素、四環(huán)素耐藥或?qū)η嗝顾剡^敏淋病治療。淋病(Gonorrhea)是淋病奈瑟菌引發(fā)以泌尿生殖系統(tǒng)化膿性感染為主要表現(xiàn)性傳輸疾病。尿痛、尿急、尿燒灼感等癥狀，尿道口紅腫充血，擠壓尿道旁腺，有膿性分泌物溢出。前庭腺膿腫子宮頸充血、水腫、觸痛，常發(fā)覺膿性白帶增多大觀霉素表13-5抗微生物藥青霉素紅霉素第40頁四、四環(huán)素類和氯霉素

天然:

四環(huán)素（tetracycline）4次/d

土霉素（terramycin）4次/d

金霉素（aureomycin）外用

半合成抗生素:

多西環(huán)素（doxycycline，強力霉素）1~2次/d

米諾環(huán)素（minocycline，二甲胺四環(huán)素）2次/d

美他環(huán)素（metacycline，甲烯土霉素）2次/d抗微生物藥青霉素紅霉素第41頁抗菌作用機制抗微生物藥青霉素紅霉素第42頁43．四環(huán)素抗菌機制是A．抑制細菌細胞壁合成B．改變細菌胞漿膜通透性C．抑制細菌蛋白質(zhì)合成D．干擾葉酸代謝E．抑制RNA合成44．多烯環(huán)素屬A．四環(huán)素類半合成抗生素B．氯霉素類得半合成抗生素C．氨基苷類D．大環(huán)內(nèi)酯類E．β-內(nèi)酰胺類抗微生物藥青霉素紅霉素第43頁四環(huán)素藥動學吸收好，但不完全吸收金屬陽離子Ca2+、Mg2+、Fe2+、Al3+等在腸道與四環(huán)素絡合，沉積于骨骼和牙齒組織內(nèi)，一直骨骼發(fā)育，牙齒黃染。

初呈黃色，在陽光照射下則展現(xiàn)明亮黃色熒光，以后逐步由黃色變成檢字法褐色或深灰色。

四環(huán)素牙抗微生物藥青霉素紅霉素第44頁37．以下何藥能與多價陽離子Ca2+、Mg2+絡合而影響其吸收A．氯霉素B．四環(huán)素C．氨芐青霉素D．頭孢氨芐

E．紅霉素抗微生物藥青霉素紅霉素第45頁四環(huán)素抗菌作用抗菌譜（廣譜）

G+

菌：鏈球菌、肺炎球菌、部分葡萄球、炭疽桿菌、破傷風桿菌G-

菌：霍亂弧菌、大腸桿、痢疾桿、肺炎桿、流感桿菌四體：衣原體、立克次體、支原體、螺旋體無效：真菌、