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Hotline:400-820-3792Inhibitors?ScreeningLibraries?Proteinswww.MedChemEMoracinCCat.No.:HY-N3245CASNo.:69120-06-5分?式:C??H??O?分?量:310.34作?靶點:ReactiveOxygenSpecies;COX作?通路:Immunology/Inflammation;MetabolicEnzyme/Protease;NF-κB儲存?式:PleasestoretheproductundertherecommendedconditionsintheCertificateofAnalysis.溶解性數(shù)據(jù)體外實驗DMSO:250mg/mL(805.57mM;Needultrasonic)MassSolvent1mg5mg10mgConcentration制備儲備液1mM3.2223mL16.1114mL32.2227mL5mM0.6445mL3.2223mL6.4445mL10mM0.3222mL1.6111mL3.2223mL體內(nèi)實驗請根據(jù)您的實驗動物和給藥?式選擇適當?shù)娜芙?案。以下溶解?案都請先按照InVitro?式配制澄的儲備液,再依次添加助溶劑:(為保證實驗結(jié)果的可靠性,澄的儲備液可以根據(jù)儲存條件,適當保存;體內(nèi)實驗的?作液,建議您現(xiàn)?現(xiàn)配,當天使?;以下溶劑前顯?的百分?指該溶劑在您配制終溶液中的體積占?;如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象,可以通過加熱和/或超聲的?式助溶)1.請依序添加每種溶劑:10%DMSO>>90%(20%SBE-β-CDinsaline)Solubility:≥2.08mg/mL(6.70mM);ClearsolutionBIOLOGICALACTIVITY?物活性MoracinC,?種天然產(chǎn)物,?種抗炎劑。MoracinC抑制LPS激活的活性氧(ROS)和?氧化氮(NO)從細胞中釋放。1/3MasterofBioactiveMolecules—您?邊的抑制劑?師www.MedChemEIC50&TargetCOX-2體外研究MoracinC(1-50μM,24h)inhibitsLPS-activatedreactiveoxygenspecies(ROS)andnitricoxide(NO)releasefromRAW264.7cells[1].MoracinC(1-50μM,2h)inhibitsmRNAandproteinexpressionofiNOSandCOX-2inRAW264.7cells[1].MoracinC(1-50μM,2h)inhibitspro-inflammatorycytokine(IL-1β,IL-6andTNF-α)productionsinLPS-activatedRAW264.7cells[1].MoracinC(1-50μM,2h)inhibitsphosphorylationofp38,ERKandJNKinLPS-activatedRAW264.7cells[1].RT-PCR[1]CellLine:RAW264.7macrophagesConcentration:1,10,25,50μMIncubationTime:2hResult:InhibitedLPS-inducedmRNAexpressionofiNOSandCOX-2.WesternBlotAnalysis[1]CellLine:RAW264.7macrophagesConcentration:1,10,25,50μMIncubationTime:2hResult:InhibitedLPS-inducedTLR4expressionandNF-κBactivation.Reducedphosphorylatedp38,ERKandJNKlevels.體內(nèi)研究MoracinC(100mg/kg,oralgavage,mice)wasrapidlyandwellabsorbedintheintestinaltract,andwashighlydistributedinthegastrointestinaltract,liver,kidneys,andlungs[2].AnimalModel:Mice(PKAssay)[2]Dosage:100mg/kgAdministration:OralgavageResult:PharmacokineticprofileofMoracinC.ParametersTerminalhalf-life(min)Cmax(μg/mL)Tmax(min)CLR(mL/min/kg)100mg/kg2561.79150.032REFERENCES[1].YaoX,etal.MoracinC,APhenolicCompoundIsolatedfromArtocarpusheterophyllus,SuppressesLipopolysaccharide-Activated2/3MasterofBioactiveMolecules—您?邊的抑制劑?師www.MedChemEInflammatoryResponsesinMurineRaw264.7Macrophages.IntJMolSci.2016Jul25;17(8):1199.[2].YouBH,etal.PharmacokineticPropertiesofMoracinCinMice.PlantaMed.2021Jul;87(8):642-651.McePdfHeightCaution:Producthasnotbeenfullyvalidatedformedicalapplica
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