腎上腺素受體激動藥

腎上腺素受體激動藥第一頁，共30頁。

1.苯環(huán)化學基團兒茶酚胺類外周作用強作用快、強、持續(xù)時間短非兒茶酚胺類中樞作用加強作用慢、弱、作用持久

2.烷胺側(cè)鏈α、β碳原子上氫被取代不同3.氨基上氫原子被取代不同二、分類第二頁，共30頁。二、分類

依據(jù)對受體作用的選擇性分為：

α、β受體激動藥：腎上腺素多巴胺

麻黃堿α受體激動藥：去甲腎上腺素間羥胺β受體激動藥：異丙腎上腺素多巴酚丁胺

第三頁，共30頁。腎上腺素（adrenalineDA）

α、β受體激動藥一、藥理作用激動α和β受體1.心臟心力心輸出量心率耗氧量 收縮—激動α受體2.血管舒張—激動β2受體第四頁，共30頁。3.血壓

極小劑量SBP↓，DBP↓小劑量：SBP↑，DBP→↓

大劑量：SBP↑，DBP↑

大劑量時α1受體敏感小劑量時β2受體敏感血壓雙向第五頁，共30頁。典型改變“腎上腺素作用的翻轉(zhuǎn)”第六頁，共30頁。4.平滑肌激動支氣管平滑肌β2受體，舒張作用。胃腸平滑肌等自學5.代謝提高機體代謝。6.中樞：大劑量出現(xiàn)中樞興奮癥狀第七頁，共30頁。二、臨床應用1.心臟驟停2.過敏性疾病：支氣管哮喘血管神經(jīng)性水腫及血清病

過敏性休克

首選藥物第八頁，共30頁。二、臨床應用3.局部應用：局部止血與局麻藥配伍4.青光眼第九頁，共30頁。（1）激動肥大細胞β2-R過敏介質(zhì)釋放減輕癥狀（2）改善循環(huán)功能：

（3）改善呼吸功能：

①激動α1-R收縮血管、血管通透性

BP②激動β2-R冠狀血管擴張供氧增多③激動β1-R心輸出量，心功能改善①激動α1-R消除支氣管黏膜水腫②激動β2-R支氣管擴張第十頁，共30頁。三、不良反應

心悸、煩躁、頭痛和血壓升高等。四、禁忌癥

禁用于高血壓、腦動脈硬化、糖尿病等。第十一頁，共30頁。多巴胺(dopamineDA)

一、藥理作用

激動α1、β1、D1受體1.心臟：直接作用、間接作用

心力、心輸出量、心率、耗氧量均升高第十二頁，共30頁。2.血管和血壓

小劑量激動β1D1受體收縮壓↑舒張壓↓中劑量激動β1/α1＝D1受體收縮壓↑舒張壓不變大劑量激動β1/α1>D1受體收縮壓和舒張壓均↑第十三頁，共30頁。3.腎臟小劑量腎血管舒張（D1受體）大劑量腎血管收縮（α1受體）第十四頁，共30頁。二、臨床應用1.各種休克：首選用于心收縮力減弱及尿量減少者2.急性腎功能衰竭：小劑量第十五頁，共30頁。三、不良反應1.一般較輕，偶見惡心、嘔吐等2.劑量過大或滴注太快可出現(xiàn)心動過速、心律失常等。第十六頁，共30頁。麻黃堿（ephedrine）一、作用特點1.直接激動α、β受體，促進NE釋放間接作用2.化學性質(zhì)穩(wěn)定，口服有效3.升壓作用緩和而持久4.有較顯著的中樞興奮作用5.易產(chǎn)生快速耐受性（tachphylaxis)第十七頁，共30頁。二、臨床應用1.防止某些低血壓狀態(tài)，如用于防止硬膜外和蛛網(wǎng)膜下腔麻醉所致的低血壓2.用于預防支氣管哮喘發(fā)作和輕癥的治療3.消除鼻粘膜所引起的鼻塞4.緩解蕁麻疹和血管神經(jīng)性水腫的皮膚粘膜癥狀第十八頁，共30頁。三、不良反應出現(xiàn)中樞興奮第十九頁，共30頁。

α受體激動藥

去甲腎上腺素（noradrenaline，NA）

一、來源及化學性質(zhì):不穩(wěn)定二、體內(nèi)過程:靜脈滴注給藥作用時間短

第二十頁，共30頁。三、藥理作用

選擇性激動α受體，作用強大對β1受體激動作用較弱對β2受體無作用

1.血管收縮小動脈、小靜脈舒張冠狀血管？第二十一頁，共30頁。冠狀動脈舒張：間接作用a心臟興奮腺苷增加激動腺苷受體冠脈擴張冠脈流量b血壓灌注壓第二十二頁，共30頁。①(+)β1受體竇房結(jié)興奮房室結(jié)興奮心率傳導②(+)β1受體心收縮力整體心臟：心率減慢？心輸出量減壓反射作用2.心臟離體心臟：心率加快,傳導加速,心輸出量增加第二十三頁，共30頁。3.血壓小劑量：SBP↑，DBP→

大劑量：SBP↑，DBP↑4.其他大劑量升高血糖第二十四頁，共30頁。

四、臨床應用

1.抗休克：主要用于神經(jīng)性休克早期血壓驟降時

2.上消化道出血

第二十五頁，共30頁。五、不良反應1.局部組織缺血壞死2.急性腎功能衰竭六、禁忌癥高血壓、動脈硬化癥等病人禁用第二十六頁，共30頁。間羥胺（阿拉明aramine）作用特點及應用1.直接激動α受體，促進NE釋放間接作用2.升壓作用緩和而持久，對心率影響小4.對腎血管收縮作用弱5.作為去甲腎上腺素的代用品，用于各種休克早期，手術(shù)后或脊椎麻醉后的休克第二十七頁，共30頁。

β受體激動藥異丙腎上腺素(isoprenaline)一、藥理作用激動β1和β2受體1.心臟：興奮β1受體2.血管：激動β2受體使骨骼肌血管舒張3.血壓小劑量：SBP↑，DBP↓