藥物化學(xué)綜合試題(含答案)

第一章緒論單項選擇、預(yù)防、緩解和診斷疾病或調(diào)整生理功能、符合藥品質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)并經(jīng)政府有關(guān)部門批準(zhǔn)的化合物,稱為A.化學(xué)藥物 B.無機藥物C.合成有機藥物 D.自然藥物E.藥物A以下哪一項不是藥物化學(xué)的任務(wù)A.為合理利用的化學(xué)藥物供給理論根底、學(xué)問技術(shù)。B.爭論藥物的理化性質(zhì)。C.確定藥物的劑量和使用方法。D.為生產(chǎn)化學(xué)藥物供給先進(jìn)的工藝和方法。E.探究藥的途徑和方法。C其次章中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物單項選擇題苯巴比妥不具有以下哪種性質(zhì)A.呈弱酸性 B.溶于乙醚、乙醇C.有硫磺的刺激氣味 D.鈉鹽易水解E.與吡啶,硫酸銅試液成紫堇色C安定是以下哪一個藥物的商品名A.苯巴比妥 B.甲丙氨酯 C.地西泮D.鹽酸氯丙嗪 E.苯妥英鈉C苯巴比妥可與吡啶和硫酸銅溶液作用,生成A.綠色絡(luò)合物 B.紫堇色絡(luò)合物C.白色膠狀沉淀 D.氨氣E.紅色B硫巴比妥屬哪一類巴比妥藥物A.超長效類(>8小時) B.長效類(6-8小時)C.中效類(4-6小時) D.短效類(2-3小時)E.超短效類(1/4小時)00005E2A.-H B.-Cl C.COCH3D.-CF3 E.-CH3B苯巴比妥合成的起始原料是A.苯胺 B.肉桂酸 C.苯乙酸乙酯D.苯丙酸乙酯 E.二甲苯胺C鹽酸哌替啶與以下試液顯橙紅色的是A.硫酸甲醛試液 B.乙醇溶液與苦味酸溶液C.硝酸銀溶液 D.碳酸鈉試液E.二氯化鈷試液A鹽酸嗎啡水溶液的pHA.1-2 B.2-3 C.4-6D.6-8 E.7-9C鹽酸嗎啡的氧化產(chǎn)物主要是A.雙嗎啡 B.可待因C.阿樸嗎啡 D.苯嗎喃E.美沙酮A嗎啡具有的手性碳個數(shù)為A.二個 B.三個 C.四個D.五個 E.六個D鹽酸嗎啡溶液,遇甲醛硫酸試液呈A.綠色 B.藍(lán)紫色 C.棕色D.紅色 E.不顯色B關(guān)于鹽酸嗎啡,以下說法不正確的選項是A.自然產(chǎn)物 B.白色,有絲光的結(jié)晶或結(jié)晶性粉末C.水溶液呈堿性 D.易氧化E.有成癮性C構(gòu)造上不含雜環(huán)的鎮(zhèn)痛藥是A.鹽酸嗎啡 B.枸櫞酸芬太尼 C.二氫埃托菲D.鹽酸美沙酮 E.苯噻啶D咖啡因的構(gòu)造中R1、R2、R3的關(guān)系符合A.HCH3 CH3 B.CH3 CH3 CH3C.CH3 CH3 H D.HHHE.CH2OHCH3 CH3B配比選擇題1)A.苯巴比妥 B.氯丙嗪C.咖啡因 D.磺胺嘧啶E.阿苯噠唑1.2-氯-N,N-二甲基-10H-吩噻嗪-10-丙胺鹽酸鹽2.3,7-1,3,7-1H-2,6-二酮-水合物3.[(5-丙巰基)-1H-苯并咪唑-2-基]氨基甲酸甲酯4.4-氨基-N-2-嘧啶基-苯磺酰胺5.5-乙基-5-苯基-2,4,6-(1H,3H,5H)嘧啶三酮1.B.2.C3.E4.D5.A2)A.苯巴比妥 B.氯丙嗪C.利多卡因 D.乙酰水楊酸E.吲哚美辛1.2-二乙氨基-N-(2,6-二甲基苯基)乙酰胺2.5-乙基-5-苯基-2,4,6-(1H,3H,5H)嘧啶三酮3.1-(4-氯苯甲?；?-5-甲氧基-2-甲基-1H-吲哚-3-乙酸4.2-(乙酰氧基)-苯甲酸5.2-氯-N,N-二甲基-10H-吩噻嗪-丙胺001221.C2.A3.E4.D5.B3)A.咖啡因 B.嗎啡C.阿托品 D.氯苯拉敏E.西咪替丁具五環(huán)構(gòu)造具硫醚構(gòu)造具黃嘌呤構(gòu)造具二甲胺基取代常用硫酸鹽1.B 2.E. 3.A 4.D 5.C比較選擇題1)A.苯巴比妥 B.地西泮C.兩者都是 D.兩者都不是1.顯酸性 2.易水解與吡啶和硫酸銅作用成紫堇色絡(luò)合物加碘化鉍鉀成桔紅色沉淀 5.用于催眠冷靜1.A2.C3.A4.B5.C2)A.苯巴比妥 B.地西泮C.A和B都是 D.A和B都不是1.冷靜催眠藥 2.具苯并氮雜卓構(gòu)造3.可作成鈉鹽 4.與吡啶硫酸銅顯色水解產(chǎn)物之一為甘氨酸1.C2.B3.A4.A5.B3)A.嗎啡 B.哌替啶C.A和B都是 D.A和B都不是1.麻醉藥 2.鎮(zhèn)痛藥3.常用鹽酸鹽 4.與甲醛-硫酸試液顯色遇三氯化鐵顯色1.D2.C3.C4.C5.A4)A.鹽酸嗎啡 B.芬他尼C.A和B都是 D.A和B都不是1.有嗎啡喃的環(huán)系構(gòu)造 2.水溶液呈酸性3.與三氯化鐵不呈色 4.長期使用可致成癮5.系合成產(chǎn)品1.A2.A3.D4.C5.B多項選擇題影響巴比妥類藥物冷靜催眠作用強弱和快慢的因素A.pKa B.脂溶性C.5-取代基 D.5-取代基碳數(shù)目超過10個E.直鏈酰脲A、B屬于苯并二氮卓類的藥物有A.氯氮卓 B.苯巴比妥地西泮 D.硝西泮E.奧沙西泮A、C、D、E巴比妥類藥物的性質(zhì)有A.酮式和烯醇式的互變異構(gòu) B.與吡啶硫酸銅試液作用顯紫色C.具解熱鎮(zhèn)痛作用 D.具催眠作用E.鈉鹽易溶于水A、B、D、E屬于苯并二氮雜卓的藥物有A.卡馬西平 B.奧沙西泮 C.地西泮D.撲米酮 E.舒必利B、C地西泮水解后的產(chǎn)物有A.2-苯甲?；?4-氯苯胺 B.甘氨酸 氨D.2-甲氨基-5-氯二苯甲酮 E.乙醛酸B、D屬于哌替啶的鑒別方法有A.重氮化偶合反響 B.三氯化鐵反響C.與苦味酸反響 D.茚三酮反響E.與甲醛硫酸反響C、E在鹽酸嗎啡的構(gòu)造改造中,得到藥的工作有A.羥基的?；?B.N上的烷基化位的改造 D.羥基的醚化E.取消哌啶環(huán)A、B、D以下哪些藥物作用于嗎啡受體A.哌替啶 B.美沙酮 C.阿司匹林D.枸櫞酸芬太尼 E.雙氫唉托啡A、B、D、E以下哪一類藥物不屬于合成鎮(zhèn)痛藥A.哌啶類 B.黃嘌呤類 C.氨基酮類D.嗎啡烴類 E.芳基乙酸類B、D、E以下哪些化合物是嗎啡氧化的產(chǎn)物A.蒂巴因 B.雙嗎啡 C.阿撲嗎啡D.左嗎喃 E.N-氧化嗎啡B、E中樞興奮藥可用于A.挽救呼吸、循環(huán)衰竭 B.兒童遺尿癥C.對抗抑郁癥 D.抗高血壓E.老年性癡呆A、B、C、E屬于黃嘌吟類的中樞興奮劑有A.咖啡因 B.尼可剎米C.柯柯豆堿 D.吡乙酰胺E.茶堿A、C、E合成中使用了尿素或其衍生物為原料的藥物有A.苯巴比妥 B.甲丙氨酯 C.雷尼替丁D.咖啡因 E.鹽酸氯丙嗪A、D名詞解受體的感動劑藥物進(jìn)入機體,到達(dá)作用部位后,如能與同一受體結(jié)合,產(chǎn)生擬似某體內(nèi)代謝物的生理作用，稱為該受體的感動劑。受體的拮抗劑00281藥物進(jìn)入機體,到達(dá)作用部位，假設(shè)藥物與受體結(jié)合后,不產(chǎn)生效力,并干擾受體與相應(yīng)的代謝物的結(jié)合,從而拮抗這種代謝物的生理作用，稱為受體的拮抗劑或受體的阻斷劑。催眠藥引起類似正常睡眠狀態(tài)的藥物,稱為催眠藥?？拱d癇藥用于防止和掌握癲癇發(fā)作的藥物,稱為抗癲癇藥。冷靜藥催眠藥在小劑量時可使服用者處于安靜或思睡狀態(tài),稱為冷靜藥。安定藥物,稱為安定藥。抗精神病藥臨床上用于治療各種類型的精神病和神經(jīng)官能癥的藥物,叫抗精神病藥，如安定。鎮(zhèn)痛藥是一類對痛覺中樞有選擇性抑制作用,使苦痛減輕或消退的藥物。但不影響意識,也不干擾神經(jīng)沖動的傳導(dǎo),對觸覺及聽覺等也無影響。中樞興奮藥是指能刺激中樞神經(jīng)系統(tǒng),能提高此系統(tǒng)功能的藥物。廣義的中樞神經(jīng)興奮藥包括精神興奮藥、抗抑郁藥、致幻藥。糊涂藥是指對延腦生命中樞具有興奮作用的藥物。又稱為延腦興奮藥。問答題為什么巴比妥類藥物的合成一般是在丙二酸二乙酯的2位引入相應(yīng)的取代基后再與脲縮合成環(huán)?這是由于丙二酸二酯2位亞甲基上的氫比較活潑,在醇鈉催化下易于和鹵烴反響。而環(huán)合后形成的巴比妥酸,由于4,6-位的羰基與相鄰酰亞氮原子上的孤電子對發(fā)生p、π共軛,并存在以下平衡。巴比妥酸 單內(nèi)酰亞胺 雙內(nèi)酰亞胺 三內(nèi)酰亞胺23-鹵代環(huán)己烯等較活潑的鹵烴能與其反響外,一般都很困難,收率極低,無有用價值。所以巴比妥類藥物的合成25試述巴比妥藥物的一般合成方法?合成巴比妥類藥物時,通常是以氯乙酸為原料,在微堿性條件下,與氰化鈉反響后,經(jīng)堿性加熱水解,所得丙二酸鈉鹽,在硫酸催化下與乙醇直接酯化成丙二酸二乙酯。與醇鈉作用后,再與相應(yīng)的鹵烴反響,在丙二酸的二位引入烴基;最終在醇鈉作用下與脲縮合,即可制得各種不同的巴比妥類藥物。合成過程為:巴比妥類藥物的一般合成方法中,為什么氯乙酸不能與氰化鈉直接反響?由于氰化物劇毒,遇到酸性能生成揮發(fā)性的氫氰酸,故在氰化前須將氯乙酸中和成鈉鹽。1步要使用NaCO掌握pH=7-7.5?2 3pH=7-7.5宜。巴比妥類藥物的一般合成方法中,當(dāng)5位的兩個取代基R≠R”時,應(yīng)領(lǐng)先引入哪種烴基?當(dāng)引入的兩個烴基不同時,一般先引入較大的烴基到次甲基上。經(jīng)分餾后,再引入小基團。試述苯巴比妥的合成方法。苯巴比妥的合成方法是以氯芐為起始原料,經(jīng)氰化、水解及酯化制得苯乙酸乙酯;在醇鈉催化下,再與草酸酯進(jìn)展Claisen2-苯基丙二酸二乙酯;再經(jīng)烴化引入乙基;最終與脲縮合,即得苯巴比妥。合成過程為:苯巴比妥的合成與巴比妥藥物的一般合成方法略有不同,為什么?由于鹵苯上的鹵素不活潑,假設(shè)按巴比妥藥物的一般合成方法直接用鹵代苯和丙二酸二乙酯反響引入苯基,收率極低,無有用意義。因此,一般以氰芐為起始原料合成苯巴比妥。苯巴比妥可能含有哪些雜質(zhì)?這些雜質(zhì)是怎樣產(chǎn)生的?如何檢查雜質(zhì)的限量?可能含有苯巴比妥酸、2-苯基丁酰胺、2-苯基丁酰脲等雜質(zhì)。其中,苯巴比妥酸是制造過程中反響不完的中間產(chǎn)物。檢查時利用其酸性較強,可使甲基橙變紅色而檢出。2-苯基丁酰胺和2-苯基丁酰脲等為副產(chǎn)物或分解產(chǎn)物。利用其不溶于氫氧化鈉溶液,而溶于醚的性質(zhì),提取稱重測定其限量。巴比妥藥物具有哪些共同的化學(xué)性質(zhì)?①呈弱酸性巴比妥類藥物因能形成烯醇型,故均呈弱酸性。②水解性巴比妥類物的鈉鹽水溶液,不夠穩(wěn)定,甚至在吸濕狀況下,也能分解成無效的物質(zhì)。所以本類藥物的鈉鹽注射液,應(yīng)做成粉針,臨用前配制為宜。③與銀鹽的反響這類藥物的碳酸鈉的堿性溶液中與硝酸銀溶液作用,先生成可溶性的一銀鹽,繼而則生成不溶性的二銀鹽白色沉淀。依據(jù)此性質(zhì),可利用銀量法測定巴比妥類藥物的含量。④與銅吡啶試液的反響這類藥物分子中含有-CONHCONHCO-的構(gòu)造,能與重金屬形成有色或不溶性的絡(luò)合物,可供鑒別。試述銀量法測定巴比妥類藥物含量的原理。巴比妥類藥物在碳酸鈉的堿性溶液中與硝酸銀溶液作用,先生成可溶性的一銀鹽、繼則生成不溶性的二銀鹽白色沉淀。反響可能按下式進(jìn)展。一銀鹽 二銀鹽(白色)為什么巴比妥C5次甲基上的兩個氫原子必需全被取代才有療效?其緣由是：一般來說,未解離的巴比妥類藥物分子較其離子易于透過細(xì)胞膜而發(fā)揮555.5透過血屏障,進(jìn)入中樞神經(jīng)系統(tǒng)而發(fā)揮作用5巴比妥藥物化學(xué)構(gòu)造與其催眠作用持續(xù)時間有何關(guān)系?巴比妥藥物作用時間長短與 5,5雙取代基在體內(nèi)的代謝過程有關(guān)。取代基如為烯烴、環(huán)烯烴,可能在體內(nèi)易被氧化破壞,從而構(gòu)成作用時間短的催眠藥;如取代基為較難氧化的烷烴或芳烴,一般為作用時間長的催眠藥。巴比妥類藥物為什么具有酸性?巴比妥類藥物的分子中具有-CO-NH-CO-的構(gòu)造,可以發(fā)生互變異構(gòu)現(xiàn)象,由酮式轉(zhuǎn)變?yōu)橄┐际蕉仕嵝?。酮?烯醇式 烯醇式乙內(nèi)酰脲和巴比妥酸在構(gòu)造上有什么差異?在構(gòu)造上乙內(nèi)酰脲與巴比妥比較,僅少一個羰基。乙內(nèi)酰脲為什么有酸性?由于乙內(nèi)酰脲在構(gòu)造上僅比巴比妥酸少一個羰基,所以其性質(zhì)與巴比妥酸相像,亦由于分子的互變異構(gòu)具有烯醇式,而顯酸性。苯妥英鈉及其水溶液為什么都應(yīng)密閉保存或穎配制?因苯妥英鈉微有吸濕性,易溶于水。水溶液顯堿性,露置空氣中吸取二氧化碳而析出游離的苯妥英,呈現(xiàn)混濁。故苯妥英鈉及其水溶液都應(yīng)密閉保存或穎配制。配制巴比妥類藥物的鈉鹽或苯妥英鈉注射液時,所用蒸餾水為什么需預(yù)先煮沸?接觸的空氣為什么要用氫氧化鈉液處理?由于蒸餾水和空氣中都有二氧化碳。當(dāng)巴比妥類藥物的鈉鹽或苯妥英鈉注射液中溶入二氧化碳時,就會分解成不溶于水的巴比妥類藥物和苯妥英,而使溶液變渾濁。所以,配制巴比妥類藥物的鈉鹽或苯妥英鈉注射液時,所用蒸餾水需預(yù)先煮沸,接觸的空氣要用氫氧化鈉液處理。如何由二苯酮合成苯妥英鈉?二苯酮在稀醇液中與氰化鉀、碳酸銨經(jīng)布赫奈-伯格斯(Bucherer-Bergs)反響制取。反響如下:試寫出由二苯酮合成苯妥英鈉的反響過程。反響過程為:如何以苯甲醛為原料合成苯妥英鈉?寫出反響過程。苯甲醛在氰化鈉存在下經(jīng)安眠香縮合,生成的二苯乙醇酮用硝酸氧化為二苯乙二酮,在堿性醇液中與脲縮合下,通過二苯羥乙酸型重排制取。反響過程如下:二苯乙二酮在堿性醇液中與脲縮合生成苯妥英鈉的反響過程如何?二苯乙二酮在堿性醇液中與脲縮全生成苯妥英鈉的反響,經(jīng)受了一個重排過程。依據(jù)反響的具體條件認(rèn)為是屬于二苯羥乙酸型的重排,重排過程如下:用硝酸銀試液能區(qū)分苯巴比妥鈉和苯妥英鈉嗎?能。由于,苯巴比妥鈉水溶液與硝酸銀的氨溶液作用,生成可溶于氨溶液的銀鹽。而苯妥英鈉水溶液與硝酸銀的氨溶液作用,生成不溶于氨溶液的銀鹽。所以用硝酸銀試液可以區(qū)分這兩種藥物。以丙二酸二乙酯為原料,如何合成地巴京?與出各步反響。化鈉成鹽即可得。各步反響如下:吩噻嗪類藥物的作用與構(gòu)造的關(guān)系如何?吩噻嗪類藥物的構(gòu)造通式為:這類藥物的構(gòu)造與作用關(guān)系,主要有:①2-CF>-Cl>-COCH>-OCH>-H3 3 3②10般為:③10有較強的抗組織作用(如異丙嗪)④母核局部:10位N假設(shè)改為C,仍具有較強的安定作用,并有抗抑郁作用,如泰爾5S-CHCH2 2泰爾登 丙咪嗪試述鹽酸氯丙嗪的合成方法。21-氯-3-二甲胺基丙烷的制備及主環(huán)和側(cè)鏈縮合的三個局部。(一)主環(huán)的制備 以鄰-氯苯胺為原料,進(jìn)展烏爾曼(Ullmann)反響,加熱回流縮合,制得2-羧基-3-二苯胺;于高溫脫羧后,與硫熔融,環(huán)合成2-氯吩噻嗪。(二)側(cè)鏈的制備以丙烯醇為原料,在粒狀氫氧化鈉存在下,與二甲胺加熱反響,3-二甲胺基丙醇再與枯燥的氯化氫氣體作用,即得1-氯-3-二甲胺基丙烷鹽酸鹽。(三)主環(huán)與側(cè)鏈的縮合經(jīng)氫氧化鈉為縮合劑,所得氯丙嗪與氯化氫氣體成鹽,即得鹽酸氯丙嗪。如何用化學(xué)方法區(qū)分嗎啡和可待因?區(qū)分方法是將樣品分別溶于稀硫酸,參加碘酸鉀溶液,由于嗎啡的復(fù)原性,析出游離碘呈棕色,再加氯水,則顏色轉(zhuǎn)深,幾乎呈黑色?？纱驘o此反響。如何檢查嗎啡中有無阿樸嗎啡存在?阿樸嗎啡可被碘溶液氧化,在水及醚存在時,水層為棕色,醚層為紅色。依據(jù)上述現(xiàn)象的有無,可檢查嗎啡中有無阿樸嗎啡的存在。如何檢查可待因中混入的微量嗎啡?樣品與亞硝酸反響,然后再加氨水,假設(shè)顯黃棕色,說明可待因中混入的有微量的嗎啡。鎮(zhèn)痛藥依據(jù)來源不同可分為哪幾類?鎮(zhèn)痛藥依據(jù)來源不同,目前可分為四大類:一是從植物藥中提取的生物堿類,如嗎啡等。二是合成鎮(zhèn)痛藥類,如哌替啶、美散痛等。三是半合成高效鎮(zhèn)痛藥,如依托啡等。四是內(nèi)源性多肽類。嗎啡的合成代用品具有醫(yī)療價值的主要有幾類?這些合成代用品的化學(xué)構(gòu)造類型不同,但與嗎啡比較起來卻具有一些共同特點,這些共同的構(gòu)造特征是什么?嗎啡的合成代用品具有醫(yī)療價值的主要有:哌啶類、氨基酮類、嗎啡烴類和苯嗎喃類。共同的構(gòu)造特征是:①分子中都有一個中心原子,一般多為季碳原子,有的則為一個叔胺的氮原子(如芬太尼)。②與中心原子相連的有一個苯環(huán),③與季碳原子隔兩個碳原子有一個堿性的叔胺基團。由環(huán)氧乙烷和芐氰如何制鹽酸哌啶?環(huán)氧乙烷與甲胺進(jìn)展反響,得雙(β-羥乙基)甲胺,經(jīng)氯化亞砜氯化,生成(β-氯乙基)甲胺鹽,再與芐氰縮合,制成1-甲基-4-苯基-4-氰基哌啶;經(jīng)硫酸水解后與乙醇酯化生成哌替啶;再與鹽酸成鹽,即得鹽酸哌替啶。反響過程如下:嗎啡和延胡索乙素同屬異喹啉類藥物,它們藥理作用一樣嗎?雖然二者同屬異喹啉的衍生物,又皆具有局部氫化的異喹啉的母核,但這兩種藥物的藥理作用并不一樣。前者對劇痛有效,后一類藥物對慢性持續(xù)性苦痛及內(nèi)臟鈍痛效果較好,并有明顯的冷靜、催眠作用。依據(jù)嗎啡與可待因的構(gòu)造,解釋嗎啡可與中性三氯化鐵反響,而可待因不反響,以及可待因在濃硫酸存在下加熱,又可以與三氯化鐵發(fā)生顯色反響的緣由?嗎啡與可待因的構(gòu)造式分別為:從構(gòu)造可以看出:嗎啡分子中存在酚羥基,而可待因分子中的酚羥基已轉(zhuǎn)化為醚鍵。由于,酚可與中性三氯化鐵反響顯藍(lán)紫色,而醚在同樣條件下卻不反響。但醚在濃硫酸存在下,加熱,醚鍵可斷裂重生成酚羥基,生成的酚羥基可與三氯化鐵反響顯藍(lán)紫色。第三章外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物單項選擇題鹽酸普魯卡因最易溶于哪種試劑A.水 酒精C.氯仿 乙醚E.丙酮A鹽酸魯卡因因具有〔 〕,故重氮化后與堿性β萘酚偶合后生成猩紅色偶氮染料。A.苯環(huán) B.伯氨基 C.酯基D.芳伯氨基 E.叔氨基D鹽酸利多卡因的乙醇溶液加氯化鈷試液即生成A.結(jié)晶性沉淀 B.藍(lán)綠色沉淀C.黃色沉淀 D.紫色沉淀E.紅色沉淀B關(guān)于硫酸阿托品,以下說法不正確的選項是A.現(xiàn)可承受合成法制備 B.水溶液呈中性C.在堿性溶液較穩(wěn)定 D.可用Vitali反響鑒別E.制注射液時用適量氯化鈉作穩(wěn)定劑C臨床應(yīng)用的阿托品是莨菪堿的A.右旋體 B.左旋體C.外消旋體 D.內(nèi)消旋體E.都在使用C阿托品的特征定性鑒別反響是A.與AgNO3溶液反響 B.與香草醛試液反響C.與CuSO4試液反響 D.Vitali反響E.紫脲酸胺反響D配比選擇題1)A.普魯卡因 B.利多卡因C.甲丙氨酯 D.苯巴比妥E.地西泮1.4-氧基苯甲酸-2-二乙氨基乙酯2.2-甲基-2-丙基-1,3-丙二醇二氨基甲酸酯3.7-氯-1,3-二氫-1-甲基-5-苯基-2H-1,4-苯胼二氮卓-2-酮4.2-二乙氨基-N-(2,6-二甲基苯基)乙酰胺5.5-乙基-5-苯基-2,4,6-(1H,3H,5H)嘧啶三酮1.A2.C3.E4.B5.D2)A.哌替啶 B.對乙酰氨基酚C.甲丙氨酯 D.布洛芬E.普魯卡因具芳伯氨構(gòu)造含丁基取代具苯酚構(gòu)造含雜環(huán)母體是丙二醇1.E2.D3.B4.A5.C3)A.2-甲基-21,3-丙二醇二氨基甲酸酯B.5-乙基-5-苯基-2,4,6-(1H,3H,5H)-嘧啶三酮C.7-氯-1,3-二氫-1-甲基-5-苯基-2H-1,4-苯并二氮卓-2-酮D.2-二乙氨基-N-(2,6-二甲基苯基)乙酰胺鹽酸鹽一水合物E.4-氨基苯甲酸-2-二乙氨基乙酯鹽酸鹽鹽酸普魯卡因的化學(xué)名甲丙氨酯的化學(xué)名鹽酸利多卡因的化學(xué)名地西泮的化學(xué)名苯巴比妥的化學(xué)名1.E 2.A 3.D 4.C 5.B比較選擇題1)A.普魯卡因 B.利多卡因C.A和B都是 D.A和B都不是1.局部麻醉藥 2.全身麻醉藥3.常用作抗心絞痛藥 4.可用苦味酸鹽沉淀的不同熔點鑒別比較難于水解1.C2.D3.B4.C5.D2)A.鹽酸普魯卡因 B.鹽酸利多卡因C.兩者都是 D.兩者都不是1.局部麻醉藥 2.抗心律失常藥3.易水解 4.對光敏感可與對二甲氨基苯甲醛縮合1.C2.B3.A4.A5.A3)A.阿托品 B.撲爾敏C.A和B都是 D.A和B都不是1.存在于莨菪中的生物堿 2.用外消旋體3.具雙縮脲反響 4.水溶液呈酸性用于解除平滑肌痙攣1.A2.B3.D4.B5.A4)A.地西泮 B.咖啡因C.A和B都是 D.A和B都不是1.作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng) 2.在水中極易溶解3.可以被水解 4.可用于治療意識障礙可用紫脲酸胺反響鑒別1.C2.D3.A4.B5.B5)A.咖啡因 B.硫酸阿托品C.兩者都是 D.兩者都不是1.自然產(chǎn)物 2.易溶于水3.在水中易溶解 4.用于催眠5.可用于散瞳1.C2.B3.B4.D5.B多項選擇題苯甲酸酯類局部麻醉藥的根本構(gòu)造的主要組成部份是A.親脂部份 B.親水局部C.中間連接局部 D.6元雜環(huán)局部E.凸起局部A、B、C局麻藥的構(gòu)造類型有A.苯甲酸酯類 B.酰胺類C.氨基醚類 D.巴比妥類E.氨基酮類A、B、C、E關(guān)于鹽酸普魯卡因，以下說法中不正確的有A.別名:奴佛卡因 B.有成癮性 C.刺激性和毒性大D.注射液變黃后,不行供藥用 E.麻醉弱B、C、E屬于苯甲酸酯類局麻藥的有A.鹽酸普魯卡因 B.硫卡因 C.鹽酸利多卡因D.鹽酸丁卡因 E.鹽酸布比卡因A、B、D與鹽酸普魯卡因生成沉淀的試劑有A.氯化亞鉆 B.碘試液 C.碘化汞鉀D.硝酸汞 E.苦味酸B、C、E關(guān)于硫酸阿托品,以下哪些表達(dá)是正確的A.本品是莨菪醇和消旋莨菪酸構(gòu)成的酯B.本品分子中有一叔胺氮原子C.分子中有酯鍵,易被水解D.本品具有VitaliE.本品與氯化汞(氯化高汞)作用,可產(chǎn)生黃色氧化汞沉淀,加熱可轉(zhuǎn)變成紅色A、B、C、D、E名詞解釋麻醉藥能使機體或機體的一局部臨時失去痛覺的藥物。全身麻醉藥對中樞神經(jīng)系統(tǒng)具有可逆性抑制作用,從而使意識、感覺和反射消逝的藥物。局部麻醉藥作用于神經(jīng)末梢或神經(jīng)干,阻滯神經(jīng)沖動的傳導(dǎo),使局部的感覺消逝的藥物。靜脈麻醉藥用靜脈注射給藥的非揮發(fā)性麻醉藥，是全身麻醉藥的一種。吸入麻醉藥是化學(xué)性質(zhì)不活潑的氣體或易揮發(fā)的液體,由于易揮發(fā)而供吸入麻醉用，是全身麻醉藥的一種。解痙藥一類節(jié)后抗膽堿藥,能對抗乙酰膽堿及各種擬膽堿藥的毒蕈堿樣作用。表現(xiàn)為松弛多種平滑肌、抑制多種腺體分泌,加速心率,散大瞳孔。肌肉松弛藥作用于神經(jīng)肌肉接頭,使骨胳完全松弛,為外科手術(shù)的關(guān)心用藥。擬腎上腺素藥是一類與腎上腺素受體興奮時作用相像的藥物，又稱擬交感胺藥物。擬交感胺類藥物擬腎上腺素藥物的生理作用與交感神經(jīng)興奮的效應(yīng)相像,故稱擬交感胺類藥物。問答題如何將一般乙醚制成麻醉乙醚?將一般乙醚與亞硫酸氫鈉或硫代硫酸鈉的飽和溶液一起在分液漏斗中振搖,以除去過氧化物。洗滌過的乙醚再與0.5%的高錳酸鉀溶液在分液漏斗中振搖，使乙醛5%氫氧化鈉及水洗滌除去。水洗后的乙醚用粒狀無水氯化鈣枯燥，精餾收集34-34.5℃的餾分,參加少量對苯二酚作抗氧劑。這樣就得到了麻醉乙醚。為什么麻醉乙醚貯存二年后,要重檢查?其中檢查過氧化物和醛類雜質(zhì)的原理是什么?如何防止麻醉乙醚氧化?麻醉乙醚受空氣、濕氣及日光的作用,可漸漸氧化,生成過氧化物、醛等雜質(zhì),顏色漸變黃。過氧化物和醛等對呼吸道有刺激性,能引起肺水腫和肺炎等,嚴(yán)峻時會引起死亡。因此氧化變質(zhì)后的乙醚不能再供藥用。另外醚的氧化物不能揮發(fā),遇熱簡潔發(fā)生猛烈的爆炸。所以麻醉乙醚貯存二年后,要重檢查后才能使用。檢查過氧在暗處密閉放置,兩液層均不得染色。供試品中假設(shè)含有過氧化物,與碘化鉀反響,生成碘。碘與淀粉在碘離子的存在,顯藍(lán)色。醛類的檢查主要是指乙醛,為制備時的副產(chǎn)物或貯存的氧化變質(zhì)的產(chǎn)物。檢查是利用醛類與堿性碘化汞鉀試液和氯化鈉飽和溶液(可使檢出靈敏度提高)的混合液反響,生成金屬汞而顯渾濁。KHgI+RCHO+3KOH Hg↓+RCOOK+4KI+2HO2 4 2為了防止麻醉乙醚氧化,應(yīng)將本品盛于密封的玻璃瓶中,要幾乎裝滿,在陰涼避火處保存。另外可參加少量干凈的鐵、鋅或參加沒食子酸丙酯或氫醌為穩(wěn)定劑。依據(jù)普魯卡因的構(gòu)造、說明其有關(guān)穩(wěn)定性方面的性質(zhì)。普魯卡因在水溶液中不穩(wěn)定,受外界條件影響易被水解和氧化。它的水解產(chǎn)物為對氨基苯甲酸和二乙氨基乙醇。在肯定的條件下對氨基苯甲酸可進(jìn)一步脫羧生成有毒的苯胺。而普魯卡因構(gòu)造中,芳伯氨基的存在是其易氧化變色的緣由。影響普魯卡因穩(wěn)定性的外界因素有pH、溫度、光線、空氣中的氧和重金屬離子等。為什么藥典規(guī)定鹽酸普魯卡因注射液須檢查對氨基苯甲酸的含量?簡述其檢查原理。普魯卡因的水溶液不穩(wěn)定,易被水解和氧化使其麻醉作用降低,水解產(chǎn)物有對氨基苯甲酸。因此藥典規(guī)定,本品注射液須檢查水解生成的對氨基苯甲的含量。檢查方法是利用其在冰醋酸中與對二甲醛縮合而呈色的原理,與標(biāo)準(zhǔn)品比照,進(jìn)展薄層層析比較測定。普魯卡因有同樣的呈色反響,因此測定前必需先進(jìn)展分別。寫出由硝基甲苯、環(huán)氧乙烷和二乙胺為原料、合成普魯卡因的合成路線。由環(huán)氧乙烷與二乙胺的醇溶液制備二乙胺基乙醇以對硝基甲苯為原料經(jīng)重鉻酸鉀或空氣氧化,生成對硝基苯甲酸,再與二乙胺基乙醇酯化,用二甲苯共沸脫水得硝基卡因。將后者以烯鹽酸、鐵粉復(fù)原為普魯卡因,與濃鹽酸成鹽后即得。簡述利多卡因的合成方法,并解釋其構(gòu)造與穩(wěn)定性的關(guān)系。2.6-二甲基苯胺。后者與氯乙酰氯作用生成2,6-二甲基氯乙酰苯胺,再與過量的二乙胺受到鄰位兩個甲基的保護(hù),造成了空間位阻,因此不易水解,對酸或堿均較穩(wěn)定。舉一氟烷的鑒別方法。氟燒與金屬鈉一起共熔,生成氟化鈉;在酸性溶液中,氟離子與茜素磺酸鈉和硝酸氧鋯的混合液作用,能使紅紫色的茜素磺酸鈉轉(zhuǎn)變?yōu)辄S色的茜素磺酸負(fù)離子。舉一普魯卡因的鑒別方法。普魯卡因水溶液能和一些生物堿沉淀劑,如碘化鉀試液,碘化汞鉀試液等生成沉淀。舉一方法鑒別利多卡因利多卡因的乙醇溶液與氯化亞鉆試液振搖2分鐘即顯綠色,放置后生成蘭綠色沉淀。以下普魯卡因同系物比較其水解反響速度及麻醉作用時間長短(以>,=,<表示)普魯卡因:甲基普魯卡因:二甲基普魯卡因:水解反響與藥物分子構(gòu)造的空間效應(yīng)有關(guān)。上述三種普魯卡因同系物中,(2)、(3)的側(cè)鏈上,鄰近酯基的碳原子上有一個或二個取代甲基,產(chǎn)生空間位阻,水解速度大為降低,同時麻醉作用時間相應(yīng)延長。水解反響速度:(1)>(2)>(3)麻醉作用時間長短:(3)>(2)>(1)如何制取克腦迷?以β-氨基乙醇為原料,經(jīng)溴化得β-氨基溴乙烷的氫溴酸鹽,然后與硫脲反響即得克腦迷。反響過程如下:表達(dá)鹽酸氯酯醒的制取過程。以苯酚為原料經(jīng)氯化得對氯苯酚。在堿性條件下與氯化乙酸縮合得對氯苯氧乙酸鈉,再用鹽酸中和得到氯苯氧乙酸。最終與二甲胺基乙醇進(jìn)展酯化,成鹽即得鹽酸氯酯醒。反響過程如下:如何制取尼克剎米?以菸酸為原料,先與二乙胺成銨鹽,再于三氯氧磷存在下加熱分解銨鹽,得尼克剎米的鹽酸鹽,經(jīng)中和后得尼克剎米。反響過程為:如何制取咖啡因?1,3-二甲基氰乙酰脲;在堿性條件下,環(huán)合得1,3-二甲基-41,3-二甲基-4-亞氨基-5-異亞硝基脲素嗪,經(jīng)鐵粉復(fù)原得1,3-二甲基-4,5-二氨脲嗪,以甲酸進(jìn)展甲?；?生成1,3-二甲基-4-氨基-5-甲酰氨基脲嗪,在堿性下環(huán)合為茶堿,再進(jìn)展甲基化得咖啡因,反響過程如下:試從化學(xué)構(gòu)造分析硫酸阿托品的穩(wěn)定性,貯存時應(yīng)留意什么問題?阿托品分子中含有一分子結(jié)晶水,有風(fēng)化性、遇光易變化,本品具有酯類構(gòu)造,易水解生成莨菪醇和消旋莨菪酸而失效。在溶液偏堿性時水解反響,更為顯著。阿托品水溶液在微酸性時比較穩(wěn)定,pH3.5～4.0以愈創(chuàng)木酚為主要原料合成舒筋靈。愈創(chuàng)木酚與氫氧化鈉在45℃以下作用,生成鈉鹽,與一氯丙二醇縮合,得愈創(chuàng)木酚甘油醚,再與光氣作用,則得愈創(chuàng)木酚甘油醚氯化甲酸酯,經(jīng)氨化得到舒筋靈。以琥珀酰氯為主要原料合成氯化琥珀酰膽堿。琥珀酰氯與氯化膽堿在堿性介質(zhì)中加熱后,即得到氯化琥珀酰膽堿。以苯乙酮為主要原料合成鹽酸苯海索。苯乙酮與甲醛及鹽酸哌啶在乙醇中經(jīng)Mannich反響得苯酮哌啶鹽酸鹽;再與氯代環(huán)己烷鎂作用生成的格氏試劑進(jìn)展加成反響,經(jīng)水解和成鹽即得本品。肌松藥氯化琥珀酰膽為什么不行與堿性藥物配伍?氯化琥珀膽堿的穩(wěn)定性差,遇光易變質(zhì),遇堿及高溫易水解。其水溶液的穩(wěn)定性與pH,pH2.8～4.0pH7～8琥珀酰膽堿不能與堿性藥物配伍。擬腎上腺素藥物分為幾類?這類藥物有什么臨床意義?擬腎上腺素藥主要的化學(xué)構(gòu)造類型為苯乙胺和苯異丙胺兩大類。按藥理作用則可分為直接作用型、間接作用型和混合型。這類藥物的主要作用為收縮血管、上升上主要用為升壓藥、平喘藥、抗心律失常藥,治鼻充血等。以指定原料兒苯酚,合成藥物鹽酸異丙基腎上腺素。合成路線如下：試用化學(xué)方法區(qū)分藥物鹽酸異丙基腎上腺素和重酒石酸去甲腎上腺素。可以用過氧化氫試液區(qū)分。異丙基腎上腺素遇過氧化氫呈橙黃色,而去甲腎上腺素遇過氧化氫顯黃色。也可用甲醛-硫酸試液鑒別這兩種藥物。異丙基腎上腺素遇甲醛-硫酸試液先呈棕色,再變?yōu)榘底仙?。重酒石酸去甲腎上腺素遇硫酸-甲醛試液顯淡紅色。以對苯二酚為主要原料合成鹽酸甲氧明。合成路線如下：試用化學(xué)方法區(qū)分麻黃堿和鹽酸甲氧明。可用甲醛-硫酸試液區(qū)分麻黃堿和鹽酸甲氧明。鹽酸甲氧明遇甲醛-硫酸試液顯紫色,漸變?yōu)樽厣?最終成綠色。而鹽酸麻黃堿遇甲醛-硫酸試液為無色。試敘麻黃堿的性質(zhì)及在臨床上的用途。本品為白色針狀結(jié)晶或結(jié)晶性粉末,無臭、味苦、易溶于水,溶于乙醇,不溶于乙醚和氯仿。溶點為21～22α2D-33.°～33.遇空氣、日光、熱等不易被破壞。本品由于分子中氮不在環(huán)上,故與一般生物堿性質(zhì)不同。例如其酸性水溶液遇多種生物堿沉淀劑不生成沉淀。本品具有氨基醇結(jié)構(gòu),其水溶液與硫酸銅、氫氧化鈉試劑作用后,參加乙醚振搖放置,反響產(chǎn)物溶于醚層顯紫色、水層為紅色,可供鑒別。麻黃堿甲醇溶液與二硫化碳、硫酸銅試液作用后產(chǎn)生棕黃色沉淀(麻黃堿荒酸銅)加堿后變?yōu)楹谧厣?。麻黃堿側(cè)鏈上的α-羥基易被氧化,也易被堿所分解。如在本品水溶液中參加氫氧化鈉和鐵氰化鉀試液,麻黃堿可被氧化生成苯甲醛,具有特臭,可供鑒別:本品為擬腎上腺素藥,可產(chǎn)生松馳支氣管平滑肌,收縮血管及中樞興奮作用。能促進(jìn)人體內(nèi)去甲腎上腺素的釋放,作用緩慢長久,并可口服。臨床用于治療支氣管哮喘,過敏性反響,低血壓等病癥?？芍瞥善瑒⒆⑸鋭?、滴鼻劑使用。高血壓、冠狀動脈病及甲亢患者忌用。組織胺有哪些生理作用?組織胺的生理作用有三個方面:①使毛細(xì)血管擴張,通透性增加,導(dǎo)致血漿滲出,局部組織紅腫、癢。嚴(yán)峻時還可導(dǎo)致循環(huán)血量削減,血壓下降;②對支氣管、胃腸道及子宮、平滑肌有直接興奮作用。③促進(jìn)胃酸分泌。簡述撲爾敏的制備過程。在四氯化碳、碳酸鈉存在下,2-甲基吡啶與氯反響,生成2-氯甲基吡啶;再與鹽酸苯2Sandmcyer2-對氯芐基吡啶;經(jīng)鈉氨為縮合劑,2-對氯芐基吡啶與溴代乙醛縮二乙醇反響,生成β-對氯芐基-β-(2-吡啶基)-丙醛縮二乙醇;再與二甲基甲酰胺及甲酸作用,生成氯苯那敏;在甲苯中,與馬來酸丙酮溶液反響,即得撲爾敏。反響過程如下:H100483H1第四章循環(huán)系統(tǒng)藥物單項選擇題經(jīng)水解后,可發(fā)生重氮化偶合反響的藥物是A.可待因 B.氫氯噻嗪 C.布洛芬D.咖啡因 E.苯巴比妥B氨苯喋啶屬于哪一類利尿藥A.磺酰胺類 B.多羥基類 C.有機汞類D.含氮雜環(huán)類 E.抗激素類D合成雙氫氯噻嗪的起始原料是A.苯酚 B.苯胺 C.間氯苯胺D.鄰氯苯胺 E.對氯苯胺C尼群地平主要被用于治療A.高血脂病 B.高血壓病C.慢性肌力衰竭 D.心絞痛E.抗心律失常D依據(jù)臨床應(yīng)用,心血管系統(tǒng)藥物可分為哪幾類A.降血脂藥、強心藥、鎮(zhèn)痛藥、抗心律失常藥B.抗心律失常藥、降血脂藥、強心藥、利尿藥C.降血脂藥、抗心律失常藥、抗心絞痛藥、抗高血壓藥、強心藥D.降血脂藥、抗?jié)兯?、抗心律失常藥、抗組胺藥E.抗心律失常藥、降血脂藥、強心藥、維生素C甲基多巴A.是中等偏強的降壓藥 B.有抑制心肌傳導(dǎo)作用C.用于治療高血脂癥D.適用于治療輕、中度高血壓,與β-受體阻滯劑和利尿劑合用更好E.是型的非兒茶酚胺類強心藥A有效的抗心絞痛藥物,主要是通過( )起作用A.降低心肌收縮力 B.減慢心率C.降低心肌需氧量 D.降低交感神經(jīng)興奮的效應(yīng)E.延長動作電位時程C鹽酸普萘洛爾成品中的主要雜質(zhì)α-萘酚,常用( )檢查A.三氯化鐵 B.硝酸銀C.甲醛硫酸 D.對重氮苯磺酸鹽E.水合茚三酮D屬于構(gòu)造特異性的抗心律失常藥是A.奎尼丁 B.氯貝丁酯C.鹽酸維拉帕米 D.利多卡因E.普魯卡因酰胺C氯貝丁酯的一個水解產(chǎn)物乙醇與次碘酸鈉作用,生成A.碘 B.碘化鈉C.碘仿 D.碘代乙烷E.碘乙烷C甲基多巴與水合茚三酮反響顯A.紅色 C.紫色 D.藍(lán)紫色E.白色D硝酸酯和亞硝酸酯類藥物的治療作用,主要是由于A.削減回心血量 B.削減了氧消耗量C.擴張血管作用 D.縮留神室容積E.增加冠狀動脈血量C配比選擇題1)A.氯貝丁酯 B.硝酸甘油C.硝苯啶 D.卡托普利E.普萘洛爾屬于抗心絞痛藥物屬于鈣拮抗劑屬于β受體阻斷劑降血酯藥物降血壓藥物1.B2.C3.E4.A5.D2)以下抗高血壓藥物的作用類型分別是A.刺激中樞α-腎上腺素受體 B.作用于交感神經(jīng)C.作用于血管平滑肌 D.影響腎素-血管緊急素-醛固酮系統(tǒng)E.腎上腺α1受體阻滯劑卡托普利可樂定哌唑嗪利血平肼苯酞嗪1.D2.A3.B4.E5.C3)A.氯貝丁酯 B.卡托普利C.甲基多巴 D.普萘洛爾E.阿苯達(dá)唑1.1-異丙氨基-3-(1-萘氧基)-2-丙醇2.L-α-甲基-β(3,4-二羥基)丙氨酸3.[(5-丙巰基)-1H-苯并咪唑-2-基]氨基甲酸甲酯4.1-(3-巰基-2-甲基-1-氧化丙基)-L-脯氨酸5.2-(4-氯苯氧基)-2-甲基丙酸乙酯1.D2.C3.E4.B5.A4)A.氯貝丁酯 B.硝苯吡啶C.甲基多巴 D.普萘洛爾E.氯喹1.1-異丙基-3-(1-萘氧基)-2-丙醇2.L-α-甲基-β-(3,4-二羥苯基)丙氨酸3.N4-(7-氯-4-喹啉基)-N1,N1-二乙基-1,4-戊二胺4.2,6-二甲基-3,5-二甲酯基-4-2(21-硝基苯)-1,4-二氫吡啶5.2-(4-氯苯氧基)-2-甲基丙酸乙酯1.D2.C3.E4.B5.AA.2-(4-氯苯氧基)-2-甲基丙酸乙酯B.2-(乙酰氧基)苯甲酸C.4-氨基-N-(5-甲基-3-異惡唑基)-苯磺酰胺D.1-[(1-甲基乙基)氨基]-3-(1-萘氧基)-2-丙醇鹽酸鹽E.1-(4-氯苯甲?；?-5-甲氧基-2-甲基-1H-吲哚-3-醋酸1.乙酰水楊酸吲哚美辛鹽酸普萘洛爾氯貝丁酯磺胺甲惡唑1.B 2.E 3.D 4.A 5.C比較選擇題1)A.氯貝丁酯 B.硝苯啶(硝苯地平)C.兩者都是 D.兩者都不是1.白色或微黃色油狀液體 2.黃色結(jié)晶性粉末遇光極不穩(wěn)定,易發(fā)生光學(xué)歧化作用降血脂藥 5.心血管系統(tǒng)藥物1.A2.B3.B4.A5.C多項選擇題從間氯苯胺到雙氫氯噻嗪的合成路線中,承受了哪些反響A.氧化 B.重氮化C.氯磺化 D.氨解E.縮合C、D、E用于心血管系統(tǒng)疾病的藥物有A.降血脂藥 B.強心藥C.解痙藥 D.抗組胺藥E.抗高血壓藥A、B、E降血脂藥物的作用類型有A.苯氧乙酸類 B.煙酸類C.甲狀腺素類 D.陰離子交換樹脂E.羥甲戊二酰輔酶A復(fù)原酶抑制劑A、B、C、D、E用于氯貝丁酯合成的主要原料有A.對氯苯酚 B.乙醇C.丙酮 D.二氯甲烷E.氯仿A、B、C、E常用的抗心絞痛藥物類型有A.硝酸酯 B.鈣拮抗劑C.α-受體阻斷劑 D.α-受體感動劑E.β-受體阻斷劑A、B、E抗心律失常藥類型有A.生物堿 B.奎寧類C.抑制Na+轉(zhuǎn)運 D.β-受體阻斷藥E.延長動作電位時程C、D、E強心藥物的類型有A.擬交感胺類 B.磷酸二酯酶抑制劑C.強心甙類 D.鈣拮抗劑E.鈣敏化劑A、B、C、E名詞解釋 利尿藥是指能通過削減腎小管對鈉離子以及水的再吸取,增加腎臟對尿的排泄速度的藥物。降壓靈從國產(chǎn)蘿芙木中提取的總生物堿制劑。 利血平是從印度蘿芙木成制得。 高脂蛋白血癥 血漿中的脂質(zhì)主要是膽固醇、甘油三酯、磷酯;通常與蛋白質(zhì)結(jié)合,以脂蛋白形式存在,因此臨床上稱為高脂蛋白血癥。 心絞痛 發(fā)作是由于心肌在氧的供給方面不能滿足需要,即在供需之間失去了平衡。是冠心病常見病癥。 神經(jīng)節(jié)阻斷藥 主要是與乙酰膽堿竟?fàn)幨荏w,切斷神經(jīng)沖動的傳導(dǎo),引起血管舒張,血壓下降的一類藥物。這類藥物大都是具有位阻的胺類或季胺類化合物。心律失常是指心動過速和心動過緩,即心臟跳動不正常的病癥。問答題簡述苯駢噻嗪磺酰胺類化合物的構(gòu)效關(guān)系。構(gòu)效關(guān)系如下:①苯環(huán)上氯或其他吸電子基對利尿作用是重要的。沒有吸電子基團則沒有利尿作用。②以三氟甲基取代苯環(huán)上的氯,一般可增加化合物的脂溶性,延長藥物的作用時間。③將噻嗪環(huán)上N=C④苯駢噻嗪環(huán)的3-位假設(shè)以烷基或硫醚取代可使利尿作用增加。假設(shè)在2-位以甲基取代，3-位以鹵代烷取代時也可增加利尿作用。簡述速尿的制備過程。2,4-二氯苯甲酸與氯磺酸進(jìn)展氯磺化反響,得2,4-二氯-5-磺酰氯苯甲酸。然后用2,4-二氯-5-碘?；郊姿?與胺縮合即得速尿,反響過程如下:多羥基化合物中的甘露醇和山梨醇，哪一個利尿作用較強?為什么?由于山梨醇在體內(nèi)可轉(zhuǎn)化為葡萄糖,葡萄糖易被吸取及代謝而失去高滲作用,故甘露醇的利尿作用較強。降血脂的作用機理是什么?降血脂藥又稱為抗動脈粥樣硬化藥,動脈粥樣硬化以及隨后進(jìn)展而成的心臟病(冠心病)對人民安康和生命危害極大。已經(jīng)證明動脈粥樣硬化及冠心病人的血脂較正常人為高。當(dāng)高血酯長期上升后,血脂及其分解產(chǎn)物,將漸漸沉積于血管壁上,并伴有纖維組織生成,使血管通道變窄,彈性減小,最終可導(dǎo)致血管堵塞。應(yīng)用降酯藥物可削減血酯的含量,緩解動脈粥樣硬化病病癥。苯氧乙酸類降血脂藥是如何進(jìn)展起來的?血脂通常是指血漿中的膽固醇、甘油三酯、磷酯等。血漿中的膽固醇,甘油三酯在體內(nèi)是以乙酸為起始原料,通過生物合成的方法產(chǎn)生的。在合成過程中產(chǎn)生了大量的乙酸衍生物,從而可查找阻滯膽固醇合成的降膽固醇藥物。結(jié)果在苯氧乙醇衍生物中找到一些主要降低甘油三酯的藥物,并且也具有肯定的降膽固醇作用。其中氯貝丁酯在臨床上最為常用。它在體內(nèi)快速被酯酶代謝為對氯苯氧異丁酸,其鋁鹽稱為降脂鋁。它對胃的刺激性很小而且也無特別氣味。此外,對氯苯氧異丁酸的丙二醇酯,稱為降脂丙二醇,作用強度和持續(xù)時間都稍優(yōu)于氯苯丁酯。后又覺察降脂酰胺、降脂等,特別是后者,對膽固醇和甘油三酯都有明顯的降低作用。另外煙酸衍生物、甲狀腺素,某些強堿性陰離子交換樹脂等，都有降低血中膽固醇的含量,其作用特點各異,對不同的病情選擇不同的藥物。簡述氯貝丁酯的合成路線。所用原料為對氯苯酚、丙酮、氯仿。在堿性條件下進(jìn)展縮合,之后酸化,生成對氯苯氧基異丁酸,再與乙醇反響生成酯,即為本品。反響式為:或用苯氧異丁酸為原料在無水乙醇中通氧氣,即同時進(jìn)展氧化、酯化制得,反響式:產(chǎn)生心絞痛的病因及治療機理是什么?一般認(rèn)為心絞痛的發(fā)作是由于心肌在氧的供給方面不能滿足需要,即在供需之間失去了平衡。有效的抗心絞痛藥物,主要是通過降低心肌需氧量而到達(dá)緩解和治療的目的。很多抗心絞痛藥都具有擴張血管,降低血壓,削減回心血量的作用,因而可使心臟作功量和氧耗量下降,心絞痛緩解。還有些藥物具有降低心肌收縮力。減慢心率和降低交感神經(jīng)興奮的效應(yīng),從而也可使心肌需氧量削減,心絞痛緩解。不同的抗心絞痛藥其作用機理不同,大約分幾種狀況?3(1)硝酸甘油酯、亞硝酸異戊酯、四硝酸戊四醇酯和硝酸異山梨醇酯等具有擴張血管、降低血壓,削減回心血量的作用。因而可使心臟作功量和氧耗量下降,心絞β交感神經(jīng)興奮的效應(yīng)。從而可使心肌需氧量削減,心絞痛緩解。⑶鈣拮抗劑:戊脈安、難過定、乳酸心可寧等,是近年來進(jìn)展的另一類型心絞痛藥物,心肌收縮過程中需要鈣離子參與,鈣抑制劑有抑制鈣離子向細(xì)胞內(nèi)流的作用,從而抑制心肌的收縮而降低需氧量,使心絞痛緩解。硝酸異山梨酯是如何合成的?它有什么特點?硝酸異山梨酯又名硝異梨醇,消難過。它是以山梨醇為原料在硫酸催化下經(jīng)二甲苯脫水后生成二脫水山梨醇,再經(jīng)硝酸酯化即得本品,反響式:特點:本品為白色結(jié)晶粉未,易溶于氯仿、丙酮或乙醇,微溶于水。在撞擊或高溫時易爆炸須加以留意。本品的結(jié)晶有穩(wěn)定型及不穩(wěn)定型兩種，藥用為穩(wěn)定型。水解后可與苯酚二磺酸，生成黃色的苦味酸。簡述高血壓產(chǎn)生的病因及抗高血壓藥作用的機理。血壓凹凸主要打算于心輸出量和全身血管阻力兩個因素。這兩個因素又受交感神經(jīng)系統(tǒng)、腎素-血管緊急素系統(tǒng)與血容量的調(diào)整;它們作用于心臟,可轉(zhuǎn)變心輸出量,用于腎臟可轉(zhuǎn)變血容量,作用于小動脈可轉(zhuǎn)變血管阻力,作用于小靜脈可轉(zhuǎn)變回心血量。當(dāng)以上的調(diào)整因素失去平衡,就可能引起高血壓。因此抗高血壓藥必需直接或間接作用于一個或多個環(huán)節(jié)才能降低血壓,所以不同的抗高血壓藥其作用部位不同。交感神經(jīng)末梢阻滯藥主要有哪幾種?作用特點如何?主要有利血平、降壓靈、哌乙啶等。這類降壓藥物因主要通過耗竭交感神經(jīng)末梢遞質(zhì)起降壓作用，故作用慢而特別長久。心律失常分幾種類型?抗心律失常的藥如何分類?心律失常分為心動過速型和心動過緩型二種?？剐穆墒СＫ幬镌诨瘜W(xué)構(gòu)造上可分為二種類型,第一種類型的藥物構(gòu)造差異較大,不作用于特定的受體,稱為非特異性作用藥物,另一類藥物特異性地作用于腎上腺β-受體,屬于β-受體阻斷劑。13出血不止的患者,在血液中常缺少什么因子?臨床常用的止血藥有哪些?作用機理為何?出血不止患者在血中常缺少凝血酶或維生素K不止的現(xiàn)象。常用的止血藥有:止血敏和咖啡酸能增加血小板的數(shù)量,增加血小板的機能,降低毛細(xì)血管的通透性?？Х人釕?yīng)有收縮毛細(xì)血管的作用,故可到達(dá)縮短凝血時間的效果。止血芳酸和氮甲酸能抑制酶的作用,因而可促進(jìn)血液的凝固,后者的止血作用最強。安絡(luò)血和安絡(luò)血磺酸鈉是另一種類的止血藥,主要作用為減低毛細(xì)血管的通透性,并且增加斷裂毛細(xì)血管的回縮作用,因而臨床上用于鼻出血,視網(wǎng)膜出血等。以上是臨床常用的藥物,有些類似的藥物正在爭論中。簡述非特異性抗心律不齊藥物的作用機理;在臨床上常用的有哪些藥物，其作用部位如何?一般認(rèn)為該類藥物的作用機理是與心肌的細(xì)胞膜結(jié)合,降低膜對某些離子轉(zhuǎn)運的通透性,即阻滯某些離子通道,從而轉(zhuǎn)變心肌的電生理性質(zhì),起到治療作用。這類藥物大多具有三個構(gòu)造特征。分別與膜的三個局部作用。⑴芳香環(huán)或環(huán)系統(tǒng)是插入膜磷脂的烷基鍵中；(2)氨基(形成的陽離子)與膜多肽的陰離子結(jié)合;(3)具有極性的取代基,與膜膦脂的極性端形成氫鍵。臨床上常用的非特異性的抗心律失常藥有:奎尼丁是一個較好的藥物,臨床上用于治療心房抖動,陣發(fā)性心動過速和心房撲動。一般制成各種鹽類應(yīng)用。常用的有硫酸鹽,鹽酸鹽,葡萄糖酸鹽,聚半乳糖醛酸鹽等。鹽酸普魯卡因胺其作用與奎尼丁相像,但更為安全,可口服或注射給藥。利多卡由于局麻藥,可用于治療各種室性心律失常,是一個安全有效的藥物,口失常。該類藥物正在爭論中,不斷消滅效果更好更安全的藥。β-受體阻斷劑具有抗心律失常的作用,在構(gòu)造上有什么特征?這類藥物能削減心輸出量,抑制腎素分泌,并有中樞性抗交感作用,這些作用也可能與降壓作用相關(guān)。該類藥物在構(gòu)造上與β-型擬腎上腺素藥異丙腎上腺素相像,當(dāng)后者苯環(huán)上的羥基為其它基團取代后,即可能顯現(xiàn)出β-受體的阻斷作用。β-受體阻斷藥對苯環(huán)局部的構(gòu)造要求并不嚴(yán)格,可以是萘環(huán),其它芳雜環(huán),也可以是稠環(huán)。對側(cè)鏈來說,除了異丙腎上腺素分子中的取代氨基乙醇型外,也可在芳環(huán)與β-碳原子之間插入亞甲氧基而成為氨基丙醇側(cè)鏈,因此在β-受體阻斷劑中,依據(jù)側(cè)鏈不同,可分為氨基丙醇型和氨基乙醇型二類。插入亞甲氧基后,一般使β-型受體阻斷作用顯著增加,因此臨床上廣泛應(yīng)用的藥物大多是氨基丙醇類,如心得安、心得寧等。β-受體阻斷劑的藥理作用是否一樣?有什么特點?β-受體阻斷劑的藥理作用不是一樣而是相像,但在作用強度,有無內(nèi)在活性以及作用的選擇上則有所不同。稍具有內(nèi)在活性的藥物,對心臟的抑制力較小,誘發(fā)心力衰竭的危急性小。近年來覺察,β-受體又可分為β1β2心臟,后者分布于血管和支氣管平滑肌。某些β-阻斷劑對兩種受體表現(xiàn)不同的選擇性。對心臟選擇性強的藥物在用于治療心律不齊,心絞痛時,可避開引起支氣管收縮的副作用,但降壓作用往往較小;對血管選擇性較強的藥物有利于治療高血壓疾病。鹽酸心得安是如何合成的?它有什么用途?31,2-氧丙烷(Ⅰ)與α1-氯-3-(1-)-2-丙醇(Ⅱ);再與異丙胺縮合后與氯化氫成鹽,即得本品,反響式:留意:未作用的α-萘酚影響成品的質(zhì)量。它有奎尼丁作用或局麻作用,臨床上用于心絞痛,竇性心動過速,心房撲動及抖動等室上性心動過速,也可用于室性早搏。溴芐銨是如何合成的?它有什么用途?它是以鄰甲苯胺與氫溴酸為原料,在亞硝酸鈉存在下,進(jìn)展重氮化后,經(jīng)Gattermann反響制得鄰-溴甲苯;再在光照下溴化生成鄰溴溴芐;再與二甲胺在加壓下進(jìn)展胺化,生成鄰溴二甲芐胺;最終和對甲苯磺酸乙酯回流進(jìn)展季銨化,即得本品。用途:本品能阻斷交感神經(jīng),具有降壓作用,初用為降壓藥,后來覺察它能抑制多種心臟疾患所引起的心律不齊,特別適用于治療其它藥物無效的急性心律不齊,現(xiàn)用為抗心律不齊藥。為什么鶴草酚的乙醇溶液與少量硫酸共熱或長時間放置會逸出酯的香氣?這是由于本品脫酰后生成α-甲基丁酸乙酯。第五章消化系統(tǒng)藥物單項選擇題可用于胃潰瘍治療的含咪唑藥物是A.鹽酸氯丙嗪 B.奮乃靜 C.西咪替丁D.鹽酸丙咪嗪 E.鹽酸阿米替林C以下藥物中,第一個上市的H2-受體拮抗劑為A.Nα-脒基組織胺 B.咪丁硫脲C.甲咪硫脲 D.西咪替丁E.雷尼替丁D西咪替丁主要用于治療A.十二指腸球部潰瘍 B.過敏性皮炎C.結(jié)膜炎 D.麻疹E.驅(qū)腸蟲A配比選擇題1)A. B.D.E.1.3,7-1,3,7-三甲基-1H-嘌呤-2,6-二酮2.6-氯-3,4-二氫-2H-1,2,4-苯駢噻嗪-7-磺酰胺-1,1-二氧化物3.N-氰基-N”-甲基-N“-[2-[[(5-甲基-1-H-4-咪唑基)-甲基]巰基]-乙基]胍4.1-環(huán)己基-1-苯基-3-呱啶基丙醇5.1-甲基-4-苯基-4-哌啶甲酸乙酯1.C2.D3.A4.E5.B2)A.咖啡因 B.芬太尼 C.氯丙嗪D.雷尼替丁 E.雙氫氯噻嗪具三環(huán)構(gòu)造的抗精神病藥具呋喃構(gòu)造的抗組胺H受體藥物2具黃嘌呤構(gòu)造的中樞興奮藥具磺胺構(gòu)造的利尿藥具哌啶基的鎮(zhèn)痛藥1.C 2.D 3.A 4.E 5.B比較選擇題1)A.雷尼替丁 B.蘭索拉唑C.A和B都是 D.A和B都不是1.含有五元雜環(huán) 2.抗組胺藥物3.灼燒后,可用醋酸鉛鑒別 4.不易溶于水5.用于胃潰瘍治療1.C2.A3.A4.B5.C多項選擇題鹽酸苯海拉明酸性水解的產(chǎn)物有A.二苯甲醇 B.苯甲酸C.二苯甲酮 D.二甲氨基乙醇E.二甲胺A、D名詞解釋抗過敏藥抗過敏藥是用于防治過敏反響或過敏性疾病的藥物?？菇M織胺藥抗組織胺藥是通過拮抗組織胺H1,H2受體的藥物,其中H1或消退某些過敏病癥的藥物,是抗過敏藥中的一類。H2胃酸分泌,是抗胃潰瘍的一類藥物。第六章解熱鎮(zhèn)痛和非甾體抗炎藥單項選擇題以下哪一項與阿斯匹林的性質(zhì)不符A.具退熱作用 B.遇濕會水解成水楊酸和醋酸C.極易溶解于水 D.具有抗炎作用E.有抗血栓形成作用C以下哪項與撲熱息痛的性質(zhì)不符A.為白色結(jié)晶或粉末 B.易氧化C.用鹽酸水解后具有重氮化及偶合反響D.在酸性或堿性溶液中易水解成對氨基酚E.易溶于氯仿E易溶于水,可以制作注射劑的解熱鎮(zhèn)痛藥是A.乙酰水楊酸 B.雙水楊酯C.乙酰氨基酚 D.安乃近E.布洛芬D藥典承受硫酸鐵銨試劑檢查阿司匹林中哪一項雜質(zhì)A.水楊酸 B.苯酚C.水楊酸苯酯 D.乙酰苯酯E.乙酰水楊酸苯酯A使用其光學(xué)活性體的非甾類抗炎藥是A.布洛芬 B.萘普生 C.酮洛芬D.非諾洛芬鈣 E.芬布芬B配比選擇題1)A.乙酰水楊酸 B.異丁苯丙酸C.安乃近 D.對乙酰氨基酚E.吲哚美辛1. 2.2. 4.5.1.B2.A3.D4.E5.C2)舉出以下各類非甾類消炎藥的代表A.吡唑烷二酮類 B.鄰氨基苯甲酸類C.吲哚乙酸類 D.芳基乙酸類E.芳基丙酸類甲滅酸布洛芬二氯芬酸鈉吲哚美辛保泰松1.B2.E3.D4.C5.A3)A. B.C. D.E.萘普生的構(gòu)造吲哚美辛的構(gòu)造布洛芬的構(gòu)造苯海索的構(gòu)造阿托品的構(gòu)造1.B2.C3.A4.E5.D4)A. B.C. D.E.對乙酰氨基酚吲哚美辛阿斯匹林氯丙嗪布洛芬1.B2.C3.A4.E5.D5)A.阿司匹林 B.美沙酮

C.尼可剎米D.山莨菪堿 E.蘭索拉唑1.作用于M-膽堿受體作用于前列腺素合成酶作用于阿片受體作用于質(zhì)子泵作用于延髓1.D 2.A 3.B 4.E 5.C比較選擇題1)A.對乙酰氨基酚 B.布洛芬C.兩者都是 D.兩者都不是1.解熱藥 2.非甾類抗炎藥3.易水解 4.常用異羥肟酸鐵鹽反響鑒別適用于風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎1.A2.B3.A4.B5.C2)A.阿斯匹林 B.對乙酰氨基酚C.A和B都是 D.A和B都不是1.解熱鎮(zhèn)痛藥 2.可抗血栓形成3.規(guī)定檢查碳酸鈉不溶物 4.水解產(chǎn)物可進(jìn)展重氮化,偶合反響5.可制成前藥貝諾酯1.C2.A3.A4.B5.C多項選擇題屬于乙酰水楊酸的前藥有A.阿斯匹林 B.賴氨匹林C.貝諾酯(撲炎痛) D.對乙酰氨基酚E.二氯芬酸鈉B、C阿司匹林的性質(zhì)有A.加堿起中和反響 B.能發(fā)生水解反響C.在酸性條件下易解離 D.能形成分子內(nèi)氫鍵E.遇三氯化鐵顯色A、B藥典規(guī)定檢查乙酰水楊酸中碳酸鈉不溶物,是檢查A.游離水楊酸 B.苯酚C.水楊酸苯酯 D.乙酰苯酯E.乙酰水楊酸苯酯C、D、E(*苯酚可能溶于碳酸鈉,但在藥典注解中未明確)以下哪些性質(zhì)與布洛芬的性質(zhì)相符合A.在有機溶劑中易溶 B.在酸性水溶液易溶C.有異羥肟酸鐵鹽反響 D.用外消旋體E.適用于風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎A、C、D、E按構(gòu)造分類，非甾類抗炎藥有A.3,5-吡唑烷二酮類 B.鄰氨基苯甲酸類C.吲哚乙酸類 D.芳基烷酸類E.乙酰胺類A、B、C、D可用中和法測定含量的藥物有A.阿司匹林 B.對乙酰氨基酚C.雙水楊酯 D.布洛芬E.萘普生A、B、C、D、E名詞解釋 解熱鎮(zhèn)痛藥一類能降低發(fā)熱的體溫,并能緩解苦痛的藥物。其中某些藥物對風(fēng)濕病和痛風(fēng)也有療效。發(fā)熱人體體溫上升的現(xiàn)象,是機體的一種防范反響,也是很多疾病常見的病癥之一?？寡姿幨且活愔饕糜谙祖?zhèn)痛的藥物。分甾類抗炎藥與非甾類抗炎藥兩大類。炎癥是機體對感染的一種防范機制、主要表現(xiàn)為紅腫、苦痛。問答題乙酰水楊酸中的游離水楊酸雜質(zhì)是怎樣引入的?水楊酸限量檢查的原理是什么?在制備過程中,由于酰化反響不完全,使乙酰水楊酸中含有未反響的水楊酸;或因產(chǎn)品貯存不當(dāng),水解產(chǎn)生水楊酸,故藥典規(guī)定需進(jìn)展水楊酸的限量檢查。檢查原理是利用與鐵鹽呈色檢查。如有游離的水楊酸存在,可與氯化鐵生成紫黃色,與標(biāo)準(zhǔn)液在規(guī)定時間內(nèi)比較,不得更深。依據(jù)乙酰水楊酸和安乃近的構(gòu)造特點,說明是用什么方法進(jìn)展含量測定?在測定乙酰水楊酸的含量時應(yīng)留意那些問題?安乃近分子中含有一側(cè)鏈,N-CHSON能被碘氧化成硫酸鹽。利用該性質(zhì),可承受直接碘量法測定本品的含量。

2 32乙酰水楊酸的分子中含有游離羧基,可承受直接中和滴定法測其含量10℃。乙酰水楊酸、安乃近應(yīng)如何貯存?為什么?乙酰水楊酸在枯燥空氣中較穩(wěn)定,遇濕氣即緩緩水解生成水楊酸和醋酸,使帶有醋酸的特別臭氣。為避開水解反響,故應(yīng)置密閉容器內(nèi),于枯燥狀況下貯存。安乃近的水溶液放置后,由于氧化分解反響,使顏色漸漸變黃。溫度、pH和微量金屬離子等,均可促使氧化分解反響的進(jìn)展。安乃近應(yīng)貯存在枯燥和無空氣的容器中,其水溶液可添加適當(dāng)?shù)目寡鮿?并通入惰性氣體。依據(jù)藥物的構(gòu)造特點,用化學(xué)方法區(qū)分撲熱息痛與乙酰水楊酸撲熱息痛片的構(gòu)造式為 ,分子中含有游離酚羥基,其水溶液加氯化鐵試液顯藍(lán)紫色。乙酰水楊酸 ，分子中無游離羥基存在,與氯化鐵試液不發(fā)生顯色反應(yīng)。故可以用氯化鐵試液區(qū)分乙酰和撲熱息痛。依據(jù)藥物的構(gòu)造特點、用化學(xué)方法區(qū)分撲熱息痛和非那西汀撲熱息痛的構(gòu)造式為 ,分子中含有游離酚羥基,其水溶液加氯化鐵試液顯藍(lán)紫色。非那西汀 ，分子中無游離酚羥基,其水溶液不能與氯化鐵試液顯色。故可以利用氯化鐵試液區(qū)分這二種藥物。試解釋以下反響的原理:撲熱息痛遇三氯化鐵顯紫色，遇①NaOH.HO②NaNO.HCl③堿性β-萘酚試液顯紅2 2色撲熱息痛分子中含有游離酚羥基,其水溶液加氯化鐵試液顯藍(lán)紫色。由于撲熱息痛分子中的酰胺構(gòu)造,在堿性溶液中易水解,生成對氨基苯酚。對氨基苯酚在酸性條件下與亞硝酸鈉作用,生成重氮鹽,再與堿性β-萘酚試液偶合,顯紅色。試解釋以下反響的原理。FeCl3 無變化阿司匹林①H2O，△/②FeCl3紫紅色阿司匹林分子無游離的酚羥基存在,與FeCl3解,生成了水楊酸和醋酸。生成的水楊酸遇三氫化鐵試液即顯紫紅色。以對硝基苯酚為主要原料合成撲熱息痛。反響路線如下：以水楊酸為主要原料合成乙酰水楊酸反響路線如下：以對甲氧基苯胺為主要原料合成吲哚美辛反響路線如下：第七章抗腫瘤藥單項選擇題以下藥物中不具酸性的是A.維生素C B.氨芐西林C.磺胺甲基嘧啶 D.鹽酸氮芥E.阿斯匹林D環(huán)磷酰胺主要用于A.解熱鎮(zhèn)痛 B.心絞痛的緩解和預(yù)防C.淋巴肉瘤,何杰金氏病 D.治療胃潰瘍E.抗寄生蟲C環(huán)磷酰胺的商品名為A.樂疾寧 B.癌得星C.氮甲 D.白血寧E.爭光霉素B環(huán)磷酰胺為白色結(jié)晶粉末,2%的水溶液pH為A.1-2 B.3-4 C.4-6D.10-12 E.12-14C6以下哪一個藥物是烷化劑A.氟尿嘧啶 B.巰嘌呤C.甲氨蝶呤 D.噻替哌E.喜樹堿D環(huán)磷酰胺作為烷化劑的構(gòu)造特征是A.N,N-(β-氯乙基) B.氧氮磷六環(huán)C.胺 D.環(huán)上的磷氧代E.N,N-(β-氯乙基)胺E6A.抗生素 B.烷化劑C.生物堿 D.抗代謝類E.金屬絡(luò)合物B環(huán)磷酰胺做成一水合物的緣由是A.易于溶解 B.不易分解C.可成白色結(jié)晶 D.成油狀物E.提高生物利用度C烷化劑的臨床作用是A.解熱鎮(zhèn)痛 B.抗癲癇C.降血脂 D.抗腫瘤E.抗病毒D氟脲嘧啶的特征定性反響是A.異羥肟酸鐵鹽反響 B.使溴褪色C.紫脲酸胺反響 D.成苦味酸鹽E.硝酸銀反響B(tài)氟脲嘧啶是A.喹啉衍生物 B.吲哚衍生物C.煙酸衍生物 D.嘧啶衍生物E.吡啶衍生物D抗腫瘤藥氟脲嘧啶屬于A.氮芥類抗腫瘤藥物 B.烷化劑C.抗代謝抗腫瘤藥物 D.抗生素類抗腫瘤藥物E.金屬絡(luò)合類抗腫瘤藥物C11A.鹽酸氧化氮芥 B.呋氟尿嘧啶C.表阿霉素 D.順鉑E.長春堿B屬于抗代謝藥物的是A巰嘌呤 B.喜樹堿C.奎寧 D.鹽酸可樂定E.米托蒽醌A氟脲嘧啶是A.甲基肼衍生物 B.嘧啶衍生物C.煙酸衍生物 D.吲哚衍生物E.吡嗪衍生物B阿霉素的化學(xué)構(gòu)造特征為A.含氮芥 B.含有機金屬絡(luò)合物C.蒽醌 D.多肽E.羥基脲C配比選擇題1)A.環(huán)磷酰胺 B.維生素K3C.氟脲嘧啶 D.巰嘌呤E.順鉑1.1,2,3,4-四氫-2-甲基-1,4-二氧-2-萘磺酸鈉鹽順式二氯二氨合鉑N,N,雙(β-氯乙基)-四氫-2H-1,3,2-氧氮磷六環(huán)-2-胺-2-氧化物水合物4.5-氟脲嘧啶5.6-嘌呤硫醇-水合物1.B2.E3.A4.C5.D2)A.順鉑 B.環(huán)磷酰胺C.已烯雌酚 D.磺胺甲基異惡唑E.氯霉素具芳伯氨構(gòu)造β-氯乙基取代具苯酚構(gòu)造金屬絡(luò)合物化學(xué)命名時,母體是丙二醇1.D 2.B 3.C 4.A 5.E比較選擇題1)A.氟脲嘧啶 B.順鉑C.A和B都是 D.A和B都不是1.抗代謝藥物 2.其作用類似烷化劑3.可作抗菌藥使用 4.有酸性、易溶于堿有光學(xué)異構(gòu)體1.A2.B3.D4.A5.D2)A.環(huán)磷酰胺 B.氟脲嘧啶C.A和B都是 D.A和B都不是1.烷化劑 2.抗代謝藥3.抗病毒藥 4.體內(nèi)轉(zhuǎn)化成乙烯亞銨離子熔融后顯氟化物反響1.A2.B3.D4.A5.B3)A.環(huán)磷酰胺 B.氟脲嘧啶C.兩者皆是 D.兩者皆不是1.抗腫瘤藥 2.烷化劑3.抗菌藥 4.抗代謝藥物5.抗寄生蟲藥物1.C2.A3.D4.B5.D多項選擇題烷化劑是一類可形成碳正離子或其它親電性活性基團的化合物,通常具有以下構(gòu)造特征之一A.雙β-氯乙胺 B.乙烯亞胺C.磺酸酯 D.亞硝基脲E.多肽A、B、C、D按作用機理分類的抗腫瘤藥物有A.烷化劑 B.抗代謝物C.抗腫瘤抗生素 D.生物堿抗腫瘤藥E.金屬絡(luò)合物A、B屬于烷化劑的抗腫瘤藥物有A.環(huán)磷酰胺 B.噻替派C.巰嘌呤 D.甲氨蝶呤E.三尖杉酯堿A、B關(guān)于氟脲嘧啶的以下表達(dá),哪些是正確的A.遇溴試液,溴的紅色消逝 B.可被硝酸氧化成亞磺酸C.易水解脫氟D.遇強氧化劑重鉻酸溶液,微熱后生成氫氟酸E.水解后顯α-氨基酸的反響A、C、D常用的抗腫瘤抗生素有A.多肽抗生素 B.醌類抗生素C.青霉素類抗生素 D.氯霉素類抗生素E.氨基糖苷類抗生素A、B名詞解釋 烷化劑能形成碳正離子或其它活性的親電性基團的抗腫瘤藥物DNADNA雙螺旋交聯(lián)后,干擾DNADNARNA化合物,又稱為生物烷化劑。氮芥類是雙-β-氯乙胺類抗腫瘤藥物的總稱。脂肪氮芥指載體為烷基的氮芥。氨基酸氮芥指載體為氨基酸的氮芥。芳香氮芥指載體為芳香核的氮芥。雜環(huán)氮芥指載體為雜環(huán)衍生物的氮芥。甾體氮芥指載體含甾體化合物構(gòu)造的氮芥。 乙烯亞胺類抗腫瘤藥物是乙烯亞胺的衍生物,屬于烷化劑類，具有抗腫瘤作用的一類藥物?；撬狨ヮ惪鼓[瘤藥物是磺酸酯的衍生物,屬烷化劑并具有抗腫瘤作用的一類藥物。鹵代多元醇類抗癌藥物是鹵代多元醇的衍生物。屬烷化劑抗癌藥物。 亞硝基脲類抗腫瘤藥物是亞硝基脲的衍生物,屬烷化劑類并具有抗腫瘤作用的一類藥物。 生物堿是指一類來源于生物界(以植物界為主),分子構(gòu)造簡單,氮原子在環(huán)狀構(gòu)造內(nèi),大多數(shù)呈堿性,一般具有猛烈的生理活性的含氮有機化合物。 抗代謝物是能干擾細(xì)胞DNA質(zhì)?？鼓[瘤藥是指可選擇性殺死惡性腫瘤細(xì)胞的藥物,又稱抗癌藥。問答題不同的氮芥類藥物的異同何在?ββ作為烷化基團(氮芥基),都有肯定的抗腫瘤活性。在體內(nèi)形成乙烯亞胺正離子而發(fā)揮芳香氮芥、氨基酸或多肽氮芥、甾體氮芥、糖類氮芥和雜環(huán)氮芥等；也有用激素或其他有效藥物的構(gòu)造作載體的。帶有不同載體的氮芥在體內(nèi)的分布、吸取以及溶解度和穩(wěn)定性都有所不同，因而這些氮芥的抗腫瘤作用和副作用也不一樣。選用不同載體的目的，是為了提高氮芥的選擇性和療效，并降低其毒性。欲提高氮芥的選擇性和療效,降低毒性,可實行哪些途徑?途徑之一:將氮芥引入芳香核、氨基酸、甾體和核苷酸的堿基分子中，使之帶有不同的載體，從而具有不同的選擇性和療效、降低了毒性。例如將氮芥甲基上的一個氫原子用苯丙氨酸取代，再在苯環(huán)上引入吸電子基團硝基，得到消瘤芥，對肺癌、絨癌和乳腺癌等療效顯著，但毒性降低了。途徑之二：運用前藥概念來設(shè)計化合物。將具有生物活性而毒性較大的化合物，利用化學(xué)方法把構(gòu)造作適當(dāng)?shù)母脑?，變?yōu)樵隗w外活性小或無活性的化合物，當(dāng)進(jìn)入體內(nèi)后，通過特別酶的作用恢復(fù)其活性。所得到的藥物稱為前體藥物。基于這種設(shè)想，合成了環(huán)狀雙-(β-氯乙基)-磷酰胺脂類,覺察當(dāng)n=3效最好,稱為環(huán)磷酰胺,已廣泛用于臨床。環(huán)磷酰胺主要在肝臟內(nèi),經(jīng)酶轉(zhuǎn)化成4-羥基環(huán)磷酰胺后,才顯示抗腫瘤作用。4-羥基環(huán)磷酰胺雖有很好的抗腫瘤作用，但性質(zhì)極不穩(wěn)定，不能供臨床應(yīng)用。近年來爭論了穩(wěn)定的4-羥基環(huán)磷酰胺的衍生物,其中4-磺酸乙基硫代環(huán)磷酰胺環(huán)己胺鹽性質(zhì)穩(wěn)定,水溶性大,在生理條件下,不需要酶的轉(zhuǎn)4-羥基環(huán)酰胺,抗癌效果優(yōu)于環(huán)磷酰胺,是一種有期望的抗腫瘤藥。爭論氮芥類藥物作用機理時,覺察產(chǎn)生其抗癌作用的機理是什么?該機理的爭論對抗癌藥物的爭論產(chǎn)生了什么作用?在爭論氮芥類藥物作用機理的過程中,覺察這些藥物先轉(zhuǎn)變?yōu)橐蚁﹣啺氛x子,而后發(fā)揮其用于臨床的有三乙烯三聚氰胺和它的類似物六甲嘧胺小毒性，又合成了乙烯亞胺的磷酰胺衍生物〔磷酰亞胺類，其中應(yīng)用于臨床的主要有替哌作用機理往往會產(chǎn)生極其重要的作用。氮芥類藥物和迭氮化合物的構(gòu)效關(guān)系是否一樣?氮芥類和迭氮化合物是不同類型的烷化劑,類型不同,構(gòu)效關(guān)系也不一樣。氮芥類形成乙烯亞胺正離子而發(fā)揮烷化作用，凡有利于乙烯亞胺正離子的形成，均使活性增加。定量構(gòu)效關(guān)系爭論說明電性效應(yīng)與脂水分布系數(shù)產(chǎn)生重要作用。氮原子上給電子基團的引入，使活性增加。親水性強，生物活性增加。迭氮化合物在機體及腫瘤中代謝為烷基正離子及其前體偶氮烷基正離子，產(chǎn)生烷基化作用。各類抗癌藥物的作用機理是什么?大多數(shù)抗癌藥物都能直接損傷癌細(xì)胞,阻擋其分裂生殖。烷化劑能將烷基與 DNA分子的雙螺旋穿插聯(lián)結(jié)，特別是與其分子中的鳥嘌呤７位氮發(fā)生烷基化，引起DNA鏈的脫嘌呤作用與斷裂，由此影響DNA的功能?？勾x藥的構(gòu)造與核酸的組成成分〔嘌呤堿、嘧啶堿〕或形成這些成分時所需要的輔酶構(gòu)造相像，能競爭有關(guān)酶，阻斷核酸的合成。長春花堿類及秋水堿可抑制有絲分裂中的紡錘線收縮，使有絲分裂停頓于中期。亦能影響RNADNA到RNA直至蛋白質(zhì)合成過程的不同環(huán)節(jié)。L-門冬酰胺酶可使血漿中門冬酰胺分解使腫瘤細(xì)胞無足夠的門冬酰胺來合成蛋白質(zhì)。為什么氟尿嘧啶的抗腫瘤作用與其它鹵代尿嘧啶衍生物相比較好?由于氟的原子半徑與氫的原子半徑相近,氟化物體積與原化合物幾乎相等,加之C-F鍵的穩(wěn)定性,特別是在代謝過程中不易分解,故氟原子不干擾含氟藥物與相應(yīng)細(xì)胞受體間相互作用，能在分子水平代替正常代謝,因而是胸腺嘧啶合成酶抑制劑,干擾脫氧胸腺嘧啶核苷酸的形成,所以以鹵原子代替氫原子合成的鹵代尿嘧啶衍生物中,以氟尿嘧啶的抗腫瘤作用較好。硫鳥嘌呤、巰嘌呤和溶癌呤的抗腫瘤作用機理是否一樣？巰嘌呤和溶癌呤抗腫瘤作用機理一樣,兩者在體內(nèi)首先轉(zhuǎn)變成6擾很多代謝途徑,最主要的干擾嘌呤生物合成的第一步,即抑制次黃嘌呤核苷酸DNARNA的合成。硫鳥嘌呤的作用機理與巰嘌呤、溶癌呤不同。硫鳥嘌呤則是滲入到正常細(xì)胞和腫瘤細(xì)胞的DNADNA第八章抗生素單項選擇題下面哪一個表達(dá)是不正確的A.抗生素是來源于細(xì)菌,霉菌或其它微生物通過發(fā)酵產(chǎn)生的二次代謝產(chǎn)物。B.抗生素在很低的濃度下能抑制或殺滅各種病原菌,到達(dá)治療的目的。C.早期抗生素主要用于治療細(xì)菌或霉菌感染性疾病,故稱為抗菌素。D.磺胺類藥物百浪多息,是最早上市的抗菌素。E.構(gòu)造簡潔的抗生素可以用合成法制得,如氯霉素。D半合成青霉素的重要原料是A.5-ASA B.6-APAC.7-ADA D.二氯亞砜E.氯代環(huán)氧乙烷B各種青霉素在化學(xué)上的區(qū)分在于A.形成不同的鹽 B.不同的?；鶄?cè)鏈C.分子的光學(xué)活性不一樣 D.分子內(nèi)環(huán)的大小不同E.聚合的程度不一樣B青霉素分子中所含的手性碳原子數(shù)應(yīng)為A.一個 B.兩個 C.三個D.四個 E.五個C青霉素構(gòu)造中易被破壞的部位是A.酰胺基 B.羧基C.β-內(nèi)酰胺環(huán) D.苯環(huán)E.噻唑環(huán)C頭孢噻吩分子中所含的手性碳原子數(shù)應(yīng)為A.一個 B.兩個 C.三個D.四個 E.五個B鹽酸四環(huán)素最易溶于哪種試劑A.水 B.酒精 C.氯仿D.乙醚 E.丙酮A以下哪一項表達(dá)與氯霉素不符藥用左旋體配制注射劑用丙二醇或二甲基乙酰胺作助溶劑C.本品性質(zhì)穩(wěn)定,水溶液煮沸五小時不致失效D.分子中硝基可復(fù)原成羥胺衍生物E.可直接用重氮化,偶合反響鑒別E配比選擇題1)依據(jù)藥物的INN名稱,指出其藥效類別A.吡洛芬B.美多洛爾C.甲哌卡因D.氯硝安定E.舒它西林冷靜藥青霉素類抗生素解熱鎮(zhèn)痛藥抗心律失常藥局部麻醉藥1.C 2.E 3.D 4.B 5.A2)以下藥物在合成制備中的一個關(guān)鍵原料(或中間體)是A.雙烯 B.L-山梨糖C.氯乙酸乙酯 D.6-APAE.醋酸去氫表雄酮氨芐青霉素氟脲嘧啶甲基睪丸素黃體酮維生素C1.D 2.C3.E 4.A 5.B3)A.磺胺的進(jìn)展 B.順鉑的臨床C.西咪替丁的制造 D.6-APA的合成E.克拉維酸的問世促進(jìn)了半合成青霉素的進(jìn)展是抗胃潰瘍藥物的突破是第一個β-內(nèi)酰胺酶抑制劑開拓了一條從代謝拮抗來查找藥的途徑引起了金屬絡(luò)合物抗腫瘤活性的爭論1.D 2.C3.E 4.A 5.B比較選擇題1)A.青霉素 B.氯霉素C.A和B都是 D.A和B都不是1.抗生素類藥物 2.生產(chǎn)中承受全合成3.分子中有三個手性碳原子 4.廣譜抗生素可用于真菌感染1.C2.B3.A4.B5.D2)A.青霉素鈉 B.氨芐西林鈉C.A和B都是 D.A和B都不是1.β-內(nèi)酰胺類藥物 2.β-內(nèi)酰胺酶抑制劑3.半合成抗生素 4.與茚三酮試液作用應(yīng)用時應(yīng)先作過敏試驗1.C2.D3.B4.B5.C3)A.頭孢噻吩鈉 B.氨芐西林鈉C.A和B都是 D.A和B都不是1.β-內(nèi)酰胺類藥物 2.β一內(nèi)酰胺酶抑制劑3.主要原料6APA 4.與茚三酮試液作用應(yīng)用時應(yīng)先作過敏試驗1.C2.D3.B4.B5.D4)A.氨芐青毒素 B.頭孢噻吩C.兩者都是 D.兩者都不是1.四環(huán)素類藥物 2.經(jīng)典的β-內(nèi)酰胺類藥物3.β-內(nèi)酰胺酶抑制劑 4.廣譜抗生素5.主要對革蘭氏陽性菌起作用1.D2.C3.D4.C5.D多項選擇題氨芐青霉素的化學(xué)構(gòu)造修飾可在其構(gòu)造上的〔 〕位進(jìn)展A.1處 B.2處 C.3處 D.4處 E.5處A、D以下哪些藥物屬于β-內(nèi)酰胺酶抑制劑A.氨芐西林 B.克拉維酸C.噻替哌 D.舒巴坦E.阿卡米星B、D屬于半合成抗生素的有A.青霉素鈉 B.氨芐西林鈉C.頭孢噻吩鈉 D.氯霉素E.土霉素B、C以下抗生素屬于β-內(nèi)酰胺類抗生素的有A.青霉素類 B.氯霉素類C.氨基糖甙類 D.頭孢菌素類E.四環(huán)素類A、D關(guān)于氨芐西林的表達(dá)哪些是正確的A.氨芐西林鈉溶液的穩(wěn)定性與濃度有關(guān),濃度愈高,愈不穩(wěn)定B.本品對酸較穩(wěn)定,遇水、堿均不穩(wěn)定C.氨芐西林鈉具有α-氨基酸的性質(zhì)D.本品不發(fā)生雙縮脲反響E.本品為廣譜半合成青霉素,主要用于尿路感染,呼吸道感染,傷寒和敗血癥等A、C、E青霉素構(gòu)造改造的目的是期望得到A.耐酶青霉素 B.廣譜青霉素C.價廉的青霉素 D.無穿插過敏的青霉素E.口服青霉素A、B、E關(guān)于氯霉素的以下描述,哪些是正確的A.通常用化學(xué)方法制備 B.通常用發(fā)酵方法制備C.分子中含有兩個手性碳原子 D.分子中含有三個手性碳原子E.對革蘭氐陰性及陽性細(xì)菌都有抑制作用A、C、E屬于半合