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文檔簡介

藥物化學(xué)生物技術(shù)及應(yīng)用專業(yè)教學(xué)資源庫生物烷化劑抗腫瘤藥物生物技術(shù)及應(yīng)用專業(yè)教學(xué)資源庫06金屬鉑配合物生物技術(shù)及應(yīng)用專業(yè)教學(xué)資源庫金屬鉑配合物生物技術(shù)及應(yīng)用專業(yè)教學(xué)資源庫順鉑化學(xué)名：(Z)-二氨二氯鉑第一代鉑類抗腫瘤藥反式異構(gòu)體無效1971年進(jìn)入Ⅰ期臨床試驗1978年批準(zhǔn)為睪丸癌和卵巢癌的治療藥物全球最為廣泛應(yīng)用的抗腫瘤藥物之一，每年的銷售額為$5億金屬鉑配合物生物技術(shù)及應(yīng)用專業(yè)教學(xué)資源庫理化性質(zhì)1、溶解性差：易溶于二甲基亞砜2、室溫條件下穩(wěn)定----室溫可長期保存加熱至170℃轉(zhuǎn)化為反式（無活性）溶解度降低加熱至270℃熔融，分解成金屬鉑3、水溶液不穩(wěn)定，能逐漸水解和轉(zhuǎn)化為反式無抗腫瘤活性且有劇毒的在0.9%NaCl溶液中不穩(wěn)定，可轉(zhuǎn)化為順鉑金屬鉑配合物生物技術(shù)及應(yīng)用專業(yè)教學(xué)資源庫構(gòu)效關(guān)系中性配合物比離子配合物活性高雙齒配位體代替單齒配位體可增加活性平面正方形和八面體構(gòu)型的配合物活性高烷基伯胺或環(huán)胺基伯胺取代可明顯增加治療指數(shù)取代的配位體要有適當(dāng)?shù)乃馑俾嗜〈呐湮惑w的水解速率與藥物活性的關(guān)系：NO3>H20>C1->Br

->I

->N3>SCN->NH3>CN

-高毒性

活性

非活性

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