阿奇霉素分散片使用說明書

阿奇霉素分散片使用說明書藥品名稱：【通用名稱】阿奇霉素分散片[藥典]【商標名稱】樂美奇【英文名稱】AzithromycinDispersibleTablets[藥典]【漢語拼音】AQiMeiSuFenSanPian成份：本品主要成份為阿奇霉素。化學(xué)名稱為：（2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R）-13-[（2，6-二脫氧-3-C-甲基-3-O-甲基-α-L-核-己吡喃基）氧]-2-乙基-3，4，10-三羥基-3，5，6，8，10，12，14-七甲基-11-[[3，4，6-三脫氧-3-（二甲氨基）-β-D-木-己吡喃基]氧]-1-氧雜-6-氮雜環(huán)十五烷-15-酮?；瘜W(xué)結(jié)構(gòu)式：分子式：C38H72N2O12分子量：749.00所屬類別：化藥及生物制品>>抗微生物藥>>抗細菌藥>>抗生素類性狀：本品為白色或類白色片。適應(yīng)癥：1、化膿性鏈球菌引起的急性咽炎、急性扁桃體炎。2、敏感細菌引起的鼻竇炎、急性中耳炎、急性支氣管炎、慢性支氣管炎急性發(fā)作。3、肺炎鏈球菌、流感嗜血桿菌以及肺炎支原體所致的肺炎。4、沙眼衣原體及非多種耐藥淋病奈瑟菌所致的尿道炎和宮頸炎。5、敏感細菌引起的皮膚軟組織感染。規(guī)格：0.25g(25萬單位)用法用量：本品為分散片，可直接口服/吞服，或?qū)⒈酒愤m量投入100ml水中，振搖分散后，在飯前1小時或飯后2小時服用。成人用量：1、沙眼衣原體或敏感淋病奈瑟菌所致性傳播疾病，僅需單次口服本品1.0g。2、對其他感染的治療：第1日，0.5g頓服，第2～5日，一日0.25g頓服；或一日0.5g頓服，連服3日。小兒用量：1、治療中耳炎、肺炎，第1日，按體重10mg/kg頓服（一日最大量不超過0.5g），第2～5日，每日按體重5mg/kg頓服（一日最大不超過0.25g）。2、治療小兒咽炎、扁桃體炎，一日按體重12mg/kg頓服（一日最大劑量不超過0.5g），連用5日。不良反應(yīng)：本品一般耐受性良好，不良反應(yīng)發(fā)生率較低，多為輕到中度可逆性反應(yīng)。1、常見的不良反應(yīng)：（1）胃腸道反應(yīng)：腹瀉、惡心、腹痛、稀便、嘔吐等；（2）皮膚反應(yīng)：皮疹、瘙癢等；（3）其它反應(yīng)：如厭食、陰道炎、頭暈或呼吸困難等；2、臨床中還觀察到下列<1%的不良反應(yīng)；（1）消化系統(tǒng)：消化不良、胃腸脹氣、粘膜炎、口腔念珠菌病、胃炎等；（2）神經(jīng)系統(tǒng)：頭痛、嗜睡等；（3）過敏反應(yīng)：支氣管痙攣等；（4）其它反應(yīng)：味覺異常等；3、上市后口服制劑還觀察到以下不良反應(yīng)，其與本品相關(guān)性尚不清楚。（1）過敏反應(yīng)：關(guān)節(jié)痛、血管神經(jīng)性水腫、蕁麻疹、光過敏；（2）心血管系統(tǒng)：心律不全、室性心運過速；（3）胃腸道：極少見的偽膜性腸炎、舌染色；（4）泌尿生殖系統(tǒng)：間質(zhì)性腎炎、急性腎衰；（5）造血系統(tǒng)：血小板減少；（6）肝膽系統(tǒng)：曾有報道阿奇霉素引起肝炎和膽汁郁積性黃疸等，偶爾引起肝壞死和肝衰竭，但罕有致死者，因果關(guān)系尚未確定；（7）精神神經(jīng)系統(tǒng)：攻擊性反應(yīng)、神經(jīng)質(zhì)、焦慮不安、憂慮、頭痛、嗜睡、頭暈、眩暈、驚厥、多動；（8）皮膚/附屬組織：罕見的嚴重皮膚反應(yīng)如多形性紅斑，Stevens-Johnson綜合征及毒性表皮溶解壞死等曾有報道；（9）感覺器官：有報道大環(huán)內(nèi)酯類抗生素能損害患者的聽力。有些患者服用阿奇霉素后曾出現(xiàn)聽力損害包括聽力喪失、耳鳴和/或耳聾。據(jù)調(diào)查研究表明這種現(xiàn)象與患者持續(xù)大劑量使用本品有關(guān)，通過對這些患者的隨診，發(fā)現(xiàn)大多數(shù)患者的聽力可恢復(fù)。罕有阿奇霉素引起味覺變化的報道。4、實驗室檢查異常：血清ALT、AST、肌酐、LDH、膽紅素及堿性磷酸酶升高，白細胞、中性粒細胞及血小板計數(shù)減少。禁忌：對阿奇霉素、紅霉素或其他任何一種大環(huán)內(nèi)酯類藥物過敏者禁用。注意事項：1、進食可能影響阿奇霉素的吸收，故需在飯前1小時或飯后2小時口服。后者的藥代動力學(xué)和藥效學(xué)無顯著改變。奈非那韋：同時應(yīng)用阿奇霉素1200mg和奈非那韋（750mg每天3次給藥，直到達到血藥穩(wěn)態(tài)濃度為止），未發(fā)生具有顯著臨床意義的藥物相互作用，所以不需調(diào)整劑量。利福布?。罕酒放c利福布丁合用對兩者的血清濃度均無影響。阿奇霉素與利福布丁合用時，會發(fā)生中性粒細胞減少癥。雖然中性粒細胞減少癥和使用利福布丁有關(guān)，但是否與阿奇霉素合用有關(guān)尚無定論。西地那非：在健康男性志愿者中進行的研究中，尚無證據(jù)表明阿奇霉素（每天500mg，共3天）對西地那非或其主要循環(huán)代謝產(chǎn)物的血藥峰濃度、藥時曲線下面積有影響。特非那?。核幋鷦恿W(xué)研究表明，阿奇霉素與特非那丁之間無藥物相互作用。雖兩者相互作用的病例罕有報道，而且這種作用的可能性亦不能完全排除，可仍無特定證據(jù)表明這種相互作用發(fā)生過。茶堿：在健康志愿者中阿奇霉與茶堿無相互作用。三唑侖：與服用安慰劑比較，14名健康志愿者同時服用阿奇霉素（第1天500mg，第2天250mg）與三唑侖（第2天給予0.125mg），對三唑侖的藥代動力學(xué)無顯著影響。TMP/SMZ：每日服用TMP/SMZ160mg/800mg，連續(xù)7天，并在第7天同時服用阿奇霉素單劑1200mg，測得TMP/SMZ的血藥峰濃度、總暴露量和尿清除率均無顯著改變。阿奇霉素的血藥濃度亦與其他研究中相仿。藥物過量：藥物過量的不良反應(yīng)與推薦劑量的相同，一旦發(fā)現(xiàn)超量使用，可根據(jù)病情給予對癥和支持治療。藥理毒理：藥理作用阿奇霉素為氮雜內(nèi)酯類抗生素，其作用機理是通過與敏感微生物的50s核糖體的亞基結(jié)合，從而干擾其蛋白的合成（不影響核酸的合成）。體外試驗和臨床研究均表明，阿奇霉素對以下多種致病菌有效：革蘭陽性需氧微生物：金黃色葡萄球菌、釀膿鏈球菌、肺炎鏈球菌、溶血性鏈球菌。阿奇霉素對于耐紅霉素的革蘭陽性菌有交叉耐藥性。大多數(shù)糞鏈球菌（腸球菌）以及耐甲氧西林的葡萄球菌對本品耐藥。革蘭陰性需氧微生物：流感嗜血桿菌、卡他莫拉菌。沙眼衣原體。體外試驗和臨床研究提示，本品可預(yù)防鳥胞內(nèi)分支桿菌復(fù)合體（由鳥胞內(nèi)分支桿菌和胞內(nèi)分支桿菌組成）引起的疾病。產(chǎn)β-內(nèi)酰胺酶的菌株對本品無效。對以下微生物已有體外研究結(jié)果，但是其臨床意義尚不清楚，包括鏈球菌屬（C、F、G）、草綠色鏈球菌、百日咳桿菌、杜克嗜血桿菌、嗜肺性軍團菌、類桿菌屬、消化鏈球菌屬、包柔螺旋體、肺炎衣原體、梅毒螺旋體、解脲支原體等。毒理研究遺傳毒性：人淋巴細胞試驗、小鼠骨髓微核試驗和小鼠體外淋巴瘤細胞試驗的結(jié)果均證實本品無致突變作用。生殖毒性：大鼠和小鼠的生殖毒性試驗均表明，當用藥量達產(chǎn)生中等程度的母體毒性的劑量水平（200mg/kg/日，按體表面積計算，約為人用藥劑量500mg/kg/日的2-4倍）時，未發(fā)現(xiàn)致畸胎作用。尚未發(fā)現(xiàn)對生育力和胎兒的損害。致癌性：尚無有關(guān)本品動物長期使用的致癌性研究資料。藥代動力學(xué)：口服后迅速吸收，生物利用度為37%。單劑口服0.5g，達峰時間為2.5～2.6小時，血藥峰濃度（Cmax）為0.4～0.45mg/L。本品在體內(nèi)分布廣泛，在各組織內(nèi)濃度可達同期血濃度的10～100倍，在巨噬細胞及纖維母細胞內(nèi)濃度高，前者能將阿奇霉素轉(zhuǎn)運至炎癥部位。本品單劑給藥后的血消除半衰期（t1/2β）為35～48小時，給藥量的50%以上以原形經(jīng)膽道排出，給藥后72小時內(nèi)約4.5%以原形經(jīng)尿排出。本品的血清蛋白結(jié)合率隨血藥濃度的增加而減低，當血藥濃度為0.02μg/ml時，血清蛋白結(jié)合率為15%；當血藥濃度為2μg/ml時，血清蛋白結(jié)合率為7%。國外資料顯示，輕中度腎功能不全患者（腎小球濾過率為