藥物說(shuō)明書-第五版

◆◆藥物說(shuō)明書◆◆1抗生素類2抗病毒類3抗阿米巴病藥及抗滴蟲(chóng)病藥4維生素類及礦物質(zhì)缺乏癥用藥5營(yíng)養(yǎng)類藥6止血凝血抗凝藥7解熱鎮(zhèn)痛及非甾體抗炎鎮(zhèn)痛藥8瀉藥止瀉藥及鎮(zhèn)吐藥9利尿脫水藥10鎮(zhèn)靜催眠藥11局部麻醉藥12強(qiáng)心藥13抗休克血管活性藥及改善心腦循環(huán)14抗心律失常藥15抗高血壓藥16其他心肺重要用藥17胃腸解痙及胃動(dòng)力藥18抗酸藥及抗?jié)儾∷?驅(qū)腸蟲(chóng)藥19腎上腺皮質(zhì)激素類10甲狀腺激素及抗甲狀腺藥21雄激素及同化激素類22烷化劑類抗腫瘤藥23抗代謝類抗腫瘤藥24天然來(lái)源抗腫瘤藥25免疫系統(tǒng)藥26其他◆◆抗生素類專題：◆注射用青霉素鈉說(shuō)明書：·英文名BENZYLPENICILLINSODIUMFORINJECTION·藥理毒理青霉素對(duì)溶血性鏈球菌等鏈球菌屬，肺炎鏈球菌和不產(chǎn)青霉素酶的葡萄球菌具有良好抗菌作用。對(duì)腸球菌有中等度抗菌作用，淋病奈瑟菌、腦膜炎奈瑟菌、白喉棒狀桿菌、炭疽芽孢桿菌、牛型放線菌、念珠狀鏈桿菌、李斯特菌、鉤端螺旋體和梅毒螺旋體對(duì)本品敏感。本品對(duì)流感嗜血桿菌和百日咳鮑特氏菌亦具一定抗菌活性，其他革蘭陰性需氧或兼性厭氧菌對(duì)本品敏感性差。本品對(duì)梭狀芽孢桿菌屬、消化鏈球菌厭氧菌以及產(chǎn)黑色素?cái)M桿菌等具良好抗菌作用，對(duì)脆弱擬桿菌的抗菌作用差。青霉素通過(guò)抑制細(xì)菌細(xì)胞壁合成而發(fā)揮殺菌作用·藥代動(dòng)力學(xué)肌內(nèi)注射后，0.5小時(shí)到達(dá)血藥峰濃度(Cmax)，肌內(nèi)注射100萬(wàn)單位〔600mg〕的峰濃度為20000單位/L(12mg/L)。新生兒按體重肌注青霉素2.5萬(wàn)單位／kg(15mg/kg)，經(jīng)0.5～1小時(shí)后，平均血藥濃度約為22mg/L，12小時(shí)后即降至9.6～19.2mg/L。成人每2小時(shí)靜脈注射本品200萬(wàn)單位或每3小時(shí)注射300萬(wàn)單位，平均血藥濃度約為19.2mg/L。于5分鐘內(nèi)靜脈注射500萬(wàn)單位(3g)青霉素，給藥后5分鐘和10分鐘的平均血藥濃度為400mg/L和273mg/L，1小時(shí)即降至45mg/L，4小時(shí)僅有3.0mg/L。本品廣泛分布于組織、體液中。胸、腹腔和關(guān)節(jié)腔液中濃度約為血清濃度的50%。本品不易透入眼、骨組織、無(wú)血供區(qū)域和膿腔中，易透入有炎癥的組織。青霉素可通過(guò)胎盤，除在妊娠頭3個(gè)月羊水中青霉素濃度較低外，一般在胎兒和羊水中皆可獲得有效治療濃度。本品難以透過(guò)血-腦脊液屏障，在無(wú)炎癥腦脊液中的濃度僅為血藥濃度的1%～3%。在有炎癥的腦脊液中濃度可達(dá)同期血藥濃度的5%～30%。乳汁中可含有少量青霉素，其濃度為血藥濃度的5%～20%。本品血漿蛋白結(jié)合率為45%～65%。血消除半衰期(t1/2?)約為30分鐘，腎功能減退者可延長(zhǎng)至2.5～10小時(shí)，老年人和新生兒也可延長(zhǎng)。新生兒的t1/2?與體重、日齡有關(guān)，體重低于2公斤者，7日和8～14日齡新生兒的t1/2?分別為4.9和2.6小時(shí)；體重高于2公斤者，7日和8～14日齡的t1/2?那么分別為2.6小時(shí)和2.1小時(shí)。本品約19%在肝內(nèi)代謝。腎功能正常情況下，約75%的給藥量于6小時(shí)內(nèi)自腎臟排出。青霉素主要通過(guò)腎小管分泌排泄，在健康成年人經(jīng)腎小球?yàn)V過(guò)排泄者僅占10%左右；但在新生兒，青霉素那么主要經(jīng)腎小球?yàn)V過(guò)排泄。亦有少量青霉素經(jīng)膽道排泄，肌內(nèi)注射600mg青霉素后2～4小時(shí)膽汁中濃度到達(dá)峰值，為10～20mg/L。由于青霉素在被腸道細(xì)菌所產(chǎn)青霉素酶破壞，糞便中不含或僅含少量青霉素。血液透析可去除本品，而腹膜透析那么不能·適應(yīng)癥青霉素適用于敏感細(xì)菌所致各種感染，如膿腫、菌血癥、肺炎和心內(nèi)膜炎等。其中青霉素為以下感染的首選藥物：1．溶血性鏈球菌感染，如咽炎、扁桃體炎、猩紅熱、丹毒、蜂窩織炎和產(chǎn)褥熱等。2．肺炎鏈球菌感染如肺炎、中耳炎、腦膜炎和菌血癥等。3．不產(chǎn)青霉素酶葡萄球菌感染。4．炭疽。5．破傷風(fēng)、氣性壞疽等梭狀芽孢桿菌感染。6．梅毒〔包括先天性梅毒〕。7．鉤端螺旋體病。8．回歸熱。9．白喉。10．青霉素與氨基糖苷類藥物聯(lián)合用于治療草綠色鏈球菌心內(nèi)膜炎。青霉素亦可用于治療：1．流行性腦脊髓膜炎。2．放線菌病。3．淋病。4．奮森咽峽炎。5．萊姆病。6．多殺巴斯德菌感染。7．鼠咬熱。8．李斯特菌感染。9．除脆弱擬桿菌以外的許多厭氧菌感染。風(fēng)濕性心臟病或先天性心臟病患者進(jìn)行口腔、牙科、胃腸道或泌尿生殖道手術(shù)和操作前，可用青霉素預(yù)防感染性心內(nèi)膜炎發(fā)生·用法用量青霉素由肌內(nèi)注射或靜脈滴注給藥。1．成人：肌內(nèi)注射，一日80萬(wàn)～200萬(wàn)單位，分3～4次給藥；靜脈滴注：一日200萬(wàn)～2000萬(wàn)單位，分2～4次給藥。2．小兒：肌內(nèi)注射，按體重2.5萬(wàn)單位/kg，每12小時(shí)給藥1次；靜脈滴注：每日按體重5萬(wàn)～20萬(wàn)/kg，分2～4次給藥。3．新生兒〔足月產(chǎn)〕：每次按體重5萬(wàn)單位/kg，肌內(nèi)注射或靜脈滴注給藥；出生第一周每12小時(shí)1次，一周以上者每8小時(shí)1次，嚴(yán)重感染每6小時(shí)1次。4．早產(chǎn)兒：每次按體重3萬(wàn)單位/kg，出生第一周每12小時(shí)1次，2～4周者每8小時(shí)1次；以后每6小時(shí)1次。5．腎功能減退者：輕、中度腎功能損害者使用常規(guī)劑量不需減量，嚴(yán)重腎功能損害者應(yīng)延長(zhǎng)給藥間隔或調(diào)整劑量。當(dāng)內(nèi)生肌酐去除率為10～50ml/分時(shí)，給藥間期自8小時(shí)延長(zhǎng)至8～12小時(shí)或給藥間期不變、劑量減少25%；內(nèi)生肌酐去除率小于10ml/分時(shí)，給藥間期延長(zhǎng)至12～18小時(shí)或每次劑量減至正常劑量的25%～50%而給藥間期不變。6．肌內(nèi)注射時(shí)，每50萬(wàn)單位青霉素鈉溶解于1ml滅菌注射用水，超過(guò)50萬(wàn)單位那么需加滅菌注射用水2ml，不應(yīng)以氯化鈉注射液為溶劑；靜脈滴注時(shí)給藥速度不能超過(guò)每分鐘50萬(wàn)單位，以免發(fā)生中樞神經(jīng)系統(tǒng)毒性反響·不良反響1．過(guò)敏反響：青霉素過(guò)敏反響較常見(jiàn)，包括蕁麻疹等各類皮疹、白細(xì)胞減少、間質(zhì)性腎炎、哮喘發(fā)作等和血清病型反響；過(guò)敏性休克偶見(jiàn)，一旦發(fā)生，必須就地?fù)尵?，予以保持氣道暢通、吸氧及使用腎上腺素、糖皮質(zhì)激素等治療措施。2．毒性反響：少見(jiàn)，但靜脈滴注大劑量本品或鞘內(nèi)給藥時(shí)，可因腦脊液藥物濃度過(guò)高導(dǎo)致抽搐、肌肉陣攣、昏迷及嚴(yán)重精神病癥等〔青霉素腦病〕。此種反響多見(jiàn)于嬰兒、老年人和腎功能不全患者。3．赫氏反響和治療矛盾：用青霉素治療梅毒、鉤端螺旋體病等疾病時(shí)可由于病原體死亡致病癥加劇，稱為赫氏反響；治療矛盾也見(jiàn)于梅毒患者，系治療后梅毒病灶消失過(guò)快，而組織修補(bǔ)相對(duì)較慢或病灶部位纖維組織收縮，阻礙器官功能所致。4．二重感染：可出現(xiàn)耐青霉素金葡菌、革蘭陰性桿菌或念珠菌等二重感染。5．應(yīng)用大劑量青霉素鈉可因攝入大量鈉鹽而導(dǎo)致心力衰竭·禁忌癥有青霉素類藥物過(guò)敏史或青霉素皮膚試驗(yàn)陽(yáng)性患者禁用·考前須知1．應(yīng)用本品前需詳細(xì)詢問(wèn)藥物過(guò)敏史并進(jìn)行青霉素皮膚試驗(yàn)，皮試液為每1ml含500單位青霉素，皮內(nèi)注射0.05～0.1ml，經(jīng)20分鐘后，觀察皮試結(jié)果，呈陽(yáng)性反響者禁用。必須使用者脫敏后應(yīng)用，應(yīng)隨時(shí)作好過(guò)敏反響的急救準(zhǔn)備。2．對(duì)一種青霉素過(guò)敏者可能對(duì)其他青霉素類藥物、青霉胺過(guò)敏，有哮喘、濕疹、枯草熱、蕁麻疹等過(guò)敏性疾病患者應(yīng)慎用本品。3．青霉素水溶液在室溫不穩(wěn)定，20單位/ml青霉素溶液30℃放置24小時(shí)效價(jià)下降56%，青霉烯酸含量增加200倍，因此應(yīng)用本品須新鮮配制。4．大劑量使用本品時(shí)應(yīng)定期檢測(cè)電解質(zhì)；5．對(duì)診斷的干擾：(1)應(yīng)用青霉素期間，以硫酸銅法測(cè)定尿糖時(shí)可能出現(xiàn)假陽(yáng)性，而用葡萄糖酶法那么不受影響。(2)靜脈滴注本品可出現(xiàn)血鈉測(cè)定值增高。(3)本品可使血清丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶或門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶升高·孕婦及哺乳期婦女用藥動(dòng)物生殖試驗(yàn)未發(fā)現(xiàn)本品引起胎兒損害。但尚未在孕婦進(jìn)行嚴(yán)格對(duì)照試驗(yàn)以除外這類藥物對(duì)胎兒的不良影響，所以孕婦應(yīng)僅在確有必要時(shí)使用本品。少量本品從乳汁中分泌，哺乳期婦女用藥時(shí)宜暫停哺乳·藥物相互作用1．氯霉素、紅霉素、四環(huán)素類、磺胺類可干擾本品的活性，故本品不宜與這些藥物合用。2．丙磺舒、阿司匹林、吲哚美辛、保泰松和磺胺藥減少青霉素的腎小管分泌而延長(zhǎng)本品的血清半衰期。青霉素可增強(qiáng)華法林的抗凝作用。3．本品與重金屬，特別是銅、鋅、汞呈配伍禁忌。4．青霉素靜脈輸液中參加頭孢噻吩、林可霉素、四環(huán)素、萬(wàn)古霉素、琥乙紅霉素、兩性霉素B、去甲腎上腺素、間羥胺、苯妥英鈉、鹽酸羥嗪、丙氯拉嗪、異丙嗪、維生素B族、維生素C族等后將出現(xiàn)渾濁。5．本品與氨基糖苷類抗生素同瓶滴注可導(dǎo)致兩者抗菌活性降低,因此不能置同一容器內(nèi)給藥·藥物過(guò)量藥物過(guò)量的主要表現(xiàn)是中樞神經(jīng)系統(tǒng)不良反響，應(yīng)及時(shí)停藥并予對(duì)癥、支持治療。血液透析可去除青霉素◆青霉素V鉀片說(shuō)明書：·藥理毒理本品為青霉素類抗生素?？咕V與青霉素相同。對(duì)多數(shù)革蘭陽(yáng)性菌、革蘭陰性球菌、個(gè)別革蘭陰性桿菌〔如嗜血桿菌屬〕、螺旋體和放線菌均有抗菌活性，但多數(shù)葡萄球菌菌株〔>90%〕包括金黃色葡萄球菌和凝固酶陰性葡萄球菌可產(chǎn)生β內(nèi)酰胺酶使本品水解而失活。本品對(duì)大多數(shù)敏感菌株的活性較青霉素弱2～5倍。對(duì)產(chǎn)青霉素酶的菌株無(wú)抗菌作用。本品的作用機(jī)制是抑制細(xì)菌細(xì)胞壁的合成，使細(xì)菌迅速破裂溶解·藥代動(dòng)力學(xué)本品耐酸，口服后不被破壞，約60%在十二指腸被吸收?？诜?.5g后約1小時(shí)達(dá)血藥峰濃度〔Cmax〕，為3～5mg/L。食物可減少本品的吸收。蛋白結(jié)合率約80%。給藥量的20%～35%以原形經(jīng)尿排出。本品的血消除半衰期〔t1/2β〕約為1小時(shí)能·適應(yīng)癥本品適用于青霉素敏感菌株所致的輕、中度感染，包括鏈球菌所致的扁桃體炎、咽喉炎、猩紅熱、丹毒等；肺炎球菌所致的支氣管炎、肺炎、中耳炎、鼻竇炎及敏感葡萄球菌所致的皮膚軟組織感染等。本品也可用于螺旋體感染和作為風(fēng)濕熱復(fù)發(fā)和感染性心內(nèi)膜炎的預(yù)防用藥·用法用量口服。成人鏈球菌感染：一次125～250mg，每6～8小時(shí)1次，療程10日。肺炎球菌感染：一次250～500mg，每6小時(shí)1次，療程至退熱后至少2日。葡萄球菌感染、螺旋體感染〔奮森咽峽炎〕：一次250~500mg，每6～8小時(shí)1次。預(yù)防風(fēng)濕熱復(fù)發(fā)：一次250mg，一日2次。預(yù)防心內(nèi)膜炎：在拔牙或上呼吸道手術(shù)前1小時(shí)口服本品2g，6小時(shí)后再加服1g〔27kg以下小兒劑量減半〕。小兒按體重，一次2.5~9.3mg/kg，每4小時(shí)1次；或一次3.75~14mg/kg，每6小時(shí)1次；或一次5~18.7mg/kg，每8小時(shí)1次·不良反響1.常見(jiàn)惡心、嘔吐、上腹部不適、腹瀉等胃腸道反響及黑毛舌。2.過(guò)敏反響：皮疹〔尤其易發(fā)生于傳染性單核細(xì)胞增多癥者〕、蕁麻疹及其他血清病樣反響、喉水腫、藥物熱和嗜酸粒細(xì)胞增多等。3.二重感染：長(zhǎng)期或大量服用本品可致耐青霉素金黃色葡萄球菌、革蘭陰性桿菌或白念珠菌感染〔舌苔呈棕色甚至黑色〕。4.少見(jiàn)溶血性貧血、血清氨基轉(zhuǎn)移酶一過(guò)性升高、白細(xì)胞減少、血小板減少、神經(jīng)毒性和腎毒性等·禁忌癥青霉素皮試陽(yáng)性反響者、對(duì)本品及其他青霉素類藥物過(guò)敏者及傳染性單核細(xì)胞增多癥患者禁用·考前須知1.患者每次開(kāi)始服用本品前，必須先進(jìn)行青霉素皮試。2.對(duì)頭孢菌素類藥物過(guò)敏者及有哮喘、濕疹、枯草熱、蕁麻疹等過(guò)敏性疾病史者慎用。3.本品與其他青霉素類藥物之間有交叉過(guò)敏性。假設(shè)有過(guò)敏反響產(chǎn)生，那么應(yīng)立即停用本品，并采取相應(yīng)措施。4.腎功能減退者應(yīng)根據(jù)血漿肌酐去除率調(diào)整劑量或給藥間期。5.治療鏈球菌感染時(shí)療程需10日，治療結(jié)束后宜作細(xì)菌培養(yǎng)，以確定鏈球菌是否已去除。6.對(duì)疑心為伴梅毒損害之淋病患者，在使用本品前應(yīng)進(jìn)行暗視野檢查，并至少在4個(gè)月內(nèi)，每月接受血清試驗(yàn)一次。7.長(zhǎng)期或大劑量服用本品者，應(yīng)定期檢查肝、腎、造血系統(tǒng)功能和檢測(cè)血清鉀或鈉。8.對(duì)實(shí)驗(yàn)室檢查指標(biāo)的干擾：〔1〕硫酸銅法尿糖試驗(yàn)可呈假陽(yáng)性，但葡萄糖酶試驗(yàn)法不受影響；〔2〕可使血清丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶或門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶測(cè)定值升高·孕婦及哺乳期婦女用藥1.本品可透過(guò)胎盤進(jìn)入胎兒體內(nèi)，故孕婦慎用。2.本品可分泌入母乳中，可能使嬰兒致敏并引起腹瀉、皮疹、念球菌屬感染等，故哺乳期婦女慎用或用藥期間暫停哺乳·藥物相互作用1.丙磺舒、阿司匹林、吲哚美辛、保泰松、磺胺藥可減少本品在腎小管的排泄，因而使本品的血藥濃度升高，血消除半衰期〔t1/2β〕延長(zhǎng)，毒性也可能增加。2.本品與別嘌醇合用時(shí)，皮疹發(fā)生率顯著增高，故應(yīng)防止合用。3.本品不宜與雙硫侖等乙醛脫氫酶抑制藥合用。4.本品與氯霉素合用于細(xì)菌性腦膜炎時(shí)，遠(yuǎn)期后遺癥的發(fā)生率較兩者單用時(shí)高。5.本品可刺激雌激素代謝或減少其腸肝循環(huán)，因此可降低口服避孕藥的效果。6.氯霉素、紅霉素、四環(huán)素類等抗生素和磺胺藥等抑菌藥可干擾本品的殺菌活性，因此不宜與本品合用，尤其在治療腦膜炎或急需殺菌藥的嚴(yán)重感染時(shí)。7.本品可加強(qiáng)華法林的作用。8.克拉維酸可增強(qiáng)本品對(duì)產(chǎn)β內(nèi)酰胺酶細(xì)菌的抗菌活性；氨基糖苷類抗生素在亞抑菌濃度時(shí)一般可增強(qiáng)本品對(duì)糞腸球菌的體外殺菌作用·藥物過(guò)量本品過(guò)量的處理以對(duì)癥治療和支持療法為主，血液透析可加速本品的排泄◆注射用苯唑西林鈉說(shuō)明書：·曾用名新青Ⅱ·英文名OXACILLINSODIUMFORINJECTION·藥理毒理本品是耐酸和耐青霉素酶青霉素。苯唑西林對(duì)產(chǎn)青霉素酶葡萄球菌具有良好抗菌活性，對(duì)各種鏈球菌及不產(chǎn)青霉素酶的葡萄球菌抗菌活性那么遜于青霉素G。苯唑西林通過(guò)抑制細(xì)菌細(xì)胞壁合成而發(fā)揮殺菌作用·藥代動(dòng)力學(xué)苯唑西林耐酸，口服可吸收給藥量的30%～33%。肌內(nèi)注射苯唑西林0.5g，0.5小時(shí)到達(dá)血藥峰濃度(Cmax)，為16.7mg/L；劑量加倍，血藥濃度亦倍增。靜脈滴注苯唑西林0.25g，滴注結(jié)束時(shí)血藥濃度為9.7mg/L，2小時(shí)后為0.16mg/L。出生8～15日和20～21日的新生兒肌內(nèi)注射20mg/kg后，血藥峰濃度分別為51.5mg/L和47.0mg/L。苯唑西林蛋白結(jié)合率為93%。在肝、腎、腸、脾、胸腔積液和關(guān)節(jié)腔液中均可到達(dá)有效治療濃度，在腹水和痰液中濃度較低。苯唑西林難以透過(guò)正常血腦屏障，可透過(guò)胎盤進(jìn)入胎兒體內(nèi)，亦有少量分泌至乳汁。本品健康成人消除半衰期為0.4～0.7小時(shí)；出生8～15日和20～21日的新生兒的消除半衰期分別達(dá)1.6天和1.2天。苯唑西林約49%在肝臟代謝，肌內(nèi)注射后約40%以原型藥在尿中排泄，約10%藥物經(jīng)膽道排泄。血液透析和腹膜透析均不能去除本品·適應(yīng)癥本品僅適用于治療產(chǎn)青霉素酶葡萄球菌感染，包括敗血癥、心內(nèi)膜炎、肺炎和皮膚、軟組織感染等。也可用于化膿性鏈球菌或肺炎球菌與耐青霉素葡萄球菌所致的混合感染·用法用量本品供肌內(nèi)注射時(shí)，每0.5g加滅菌注射用水2.8ml。肌內(nèi)注射成人一日4～6g，分4次給藥；靜脈滴注成人一日4～8g，分2～4次給藥，嚴(yán)重感染每日劑量可增加至12g。小兒體重40kg以下者，每6小時(shí)按體重給予12.5～25mg/kg，體重超過(guò)40kg者予以成人劑量。新生兒體重低于2kg者，日齡1～14天者每12小時(shí)按體重25mg/kg，日齡15～30天者每8小時(shí)按體重25mg/kg；體重超過(guò)2kg者，日齡1～14天者每8小時(shí)按體重25mg/kg，日齡15～30天者每6小時(shí)按體重25mg/kg。輕、中度腎功能減退患者不需調(diào)整劑量，嚴(yán)重腎功能減退患者應(yīng)防止應(yīng)用大劑量，以防中樞神經(jīng)系統(tǒng)毒性反響發(fā)生·不良反響1．過(guò)敏反響：蕁麻疹等各類皮疹較常見(jiàn)，白細(xì)胞減少、間質(zhì)性腎炎、哮喘發(fā)作等和血清病型反響少見(jiàn)；過(guò)敏性休克偶見(jiàn)，一旦發(fā)生，必須就地?fù)尵?，予以保持氣道暢通、吸氧及使用腎上腺素、糖皮質(zhì)激素等治療措施。2．靜脈使用本品偶可產(chǎn)生惡心、嘔吐和血清氨基轉(zhuǎn)移酶升高。3．大劑量靜脈滴注本品可引起抽搐等中樞神經(jīng)系統(tǒng)毒性反響。4．有報(bào)道嬰兒使用大劑量本品后出現(xiàn)血尿、蛋白尿和尿毒癥·禁忌癥有青霉素類藥物過(guò)敏史者或青霉素皮膚試驗(yàn)陽(yáng)性患者禁用·考前須知1．應(yīng)用本品前需詳細(xì)詢問(wèn)藥物過(guò)敏史并進(jìn)行青霉素皮膚試驗(yàn)。2．對(duì)一種青霉素過(guò)敏者可能對(duì)其他青霉素類藥物、青霉胺過(guò)敏，有青霉素過(guò)敏性休克史者約5%～7%可能存在對(duì)頭孢菌素類藥物交叉過(guò)敏。3．有哮喘、濕疹、枯草熱、蕁麻疹等過(guò)敏性疾病及肝病患者應(yīng)慎用本品·孕婦及哺乳期婦女用藥目前缺乏本品對(duì)孕婦影響的充分研究，所以孕婦應(yīng)僅在確有必要時(shí)使用本品。少量本品從乳汁中分泌，哺乳期婦女用藥時(shí)宜暫停哺乳·兒童用藥新生兒尤其早產(chǎn)兒應(yīng)慎用·藥物相互作用1．本品與氨基糖苷類、去甲腎上腺素、間羥胺、苯巴比妥、維生素B族、維生素C等藥物存在配伍禁忌，不宜同瓶滴注。2．丙磺舒可減少苯唑西林的腎小管分泌，延長(zhǎng)本品的血清半衰期。3．阿司匹林、磺胺藥可抑制本品對(duì)血清蛋白的結(jié)合，提高本品的游離血藥濃度·藥物過(guò)量藥物過(guò)量主要表現(xiàn)是中樞神經(jīng)系統(tǒng)不良反響，應(yīng)及時(shí)停藥并予對(duì)癥、支持治療。血液透析不能去除苯唑西林◆注射用阿莫西林說(shuō)明書：·英文名AMOXICILLINSODIUMFORINJECTION·藥理毒理阿莫西林為青霉素類抗生素，對(duì)肺炎鏈球菌、溶血性鏈球菌等鏈球菌屬、不產(chǎn)青霉素酶葡萄球菌、糞腸球菌等需氧革蘭陽(yáng)性球菌，大腸埃希菌、奇異變形桿菌、沙門菌屬、流感嗜血桿菌、淋病奈瑟菌等需氧革蘭陰性菌的不產(chǎn)β內(nèi)酰胺酶菌株及幽門螺桿菌具有良好的抗菌活性。阿莫西林通過(guò)抑制細(xì)菌細(xì)胞壁合成而發(fā)揮殺菌作用，可使細(xì)菌迅速成為球狀體而溶解、破裂·藥代動(dòng)力學(xué)肌內(nèi)注射阿莫西林鈉0.5g后達(dá)峰時(shí)間為1小時(shí),血藥峰濃度(Cmax)為14mg/L，與同劑量阿莫西林口服后的血藥峰濃度相近。靜脈注射本品0.5g后5分鐘血藥濃度為42.6mg/L，5小時(shí)后為1mg/L。本品在多數(shù)組織和體液中分布良好。靜脈注射本品2g后1.5小時(shí)腦脊液中的藥物濃度為2.9～40.0mg/L。本品可通過(guò)胎盤，在臍帶血中濃度為母體血藥濃度的1/4～1/3，在乳汁、汗液和淚液中也含微量。阿莫西林的蛋白結(jié)合率為17%～20%。本品血消除半衰期(t1/2?)為1.08小時(shí)，60%以上以原型藥自尿中排出，約24%藥物在肝內(nèi)代謝，尚有少量經(jīng)膽道排泄。嚴(yán)重腎功能不全患者血清半衰期可延長(zhǎng)至7小時(shí)。血液透析可去除本品，腹膜透析那么無(wú)去除本品的作用·適應(yīng)癥阿莫西林適用于敏感菌〔不產(chǎn)β內(nèi)酰胺酶菌株〕所致以下感染中病情較重需要住院治療或不能口服的患者。1．溶血鏈球菌、肺炎鏈球菌、葡萄球菌或流感嗜血桿菌所致中耳炎、鼻竇炎、咽炎、扁桃體炎等上呼吸道感染。2．大腸埃希菌、奇異變形桿菌或糞腸球菌所致的泌尿生殖道感染。3．溶血鏈球菌、葡萄球菌或大腸埃希菌所致的皮膚軟組織感染。4．溶血鏈球菌、肺炎鏈球菌、葡萄球菌或流感嗜血桿菌所致急性支氣管炎、肺炎等下呼吸道感染。5．本品尚可用于治療傷寒及鉤端螺旋體病·用法用量肌內(nèi)注射或稀釋后靜脈滴注給藥。成人一次0.5～1g，每6～8小時(shí)1次。小兒一日劑量按體重50～100mg/Kg，分3～4次給藥。腎功能嚴(yán)重?fù)p害患者需調(diào)整給藥劑量，其中內(nèi)生肌酐去除率為10～30ml/分鐘的患者每12小時(shí)0.25～0.5g；內(nèi)生肌酐去除率小于10ml/分鐘的患者每24小時(shí)0.25～0.5g。血液透析可去除本品，每次血液透析后應(yīng)給予阿莫西林1g·不良反響1．惡心、嘔吐、腹瀉及假膜性腸炎等胃腸道反響。2．皮疹、藥物熱和哮喘等過(guò)敏反響。3．貧血、血小板減少、嗜酸性粒細(xì)胞增多等。4．血清氨基轉(zhuǎn)移酶可輕度增高。5．由念珠菌或耐藥菌引起的二重感染。6．偶見(jiàn)興奮、焦慮、失眠、頭暈及行為異常等中樞神經(jīng)系統(tǒng)病癥·禁忌癥青霉素過(guò)敏及青霉素皮膚試驗(yàn)陽(yáng)性患者禁用·考前須知1．青霉素類藥物偶可致過(guò)敏性休克，尤多見(jiàn)于有青霉素或頭孢菌素過(guò)敏史的患者。用藥前必須詳細(xì)詢問(wèn)藥物過(guò)敏史并作青霉素皮膚試驗(yàn)。如發(fā)生過(guò)敏性休克，應(yīng)就地?fù)尵?，予以保持氣道暢通、吸氧及?yīng)用腎上腺素、糖皮質(zhì)激素等治療措施。2．傳染性單核細(xì)胞增多癥患者應(yīng)用本品易發(fā)生皮疹，應(yīng)防止使用。3．療程較長(zhǎng)患者應(yīng)檢查肝、腎功能和血常規(guī)。4．阿莫西林可導(dǎo)致采用Benedit或Fehling試劑的尿糖試驗(yàn)出現(xiàn)假陽(yáng)性。5．以下情況應(yīng)慎用：(1)有哮喘、濕疹、枯草熱、蕁麻疹等過(guò)敏性疾病史者.(2)老年人和腎功能嚴(yán)重?fù)p害時(shí)可能須調(diào)整劑量·孕婦及哺乳期婦女用藥動(dòng)物生殖試驗(yàn)顯示，10倍于人類劑量的阿莫西林未損害大鼠和小鼠的生育力和胎兒。但在人類尚缺乏足夠的對(duì)照研究，鑒于動(dòng)物生殖試驗(yàn)不能完全預(yù)測(cè)人體反響，孕婦應(yīng)僅在確有必要時(shí)應(yīng)用本品。由于乳汁中可分泌少量阿莫西林，乳母服用后可能導(dǎo)致嬰兒過(guò)敏·藥物相互作用1.丙磺舒競(jìng)爭(zhēng)性減少本品的腎小管分泌，兩者同時(shí)應(yīng)用可引起阿莫西林血濃度升高、半衰期延長(zhǎng)；2.氯霉素、大環(huán)內(nèi)酯類、磺胺類和四環(huán)素類藥物在體外干擾阿莫西林的抗菌作用，但其臨床意義不明·藥物過(guò)量在一項(xiàng)51名兒童患者參與的前瞻性研究提示，阿莫西林給藥劑量不超過(guò)250mg/Kg時(shí)不引起顯著臨床病癥。有報(bào)道少數(shù)患者因阿莫西林過(guò)量引起腎功能不全、少尿，但腎功能損害在停藥后可逆◆注射用阿莫西林分散片說(shuō)明書：·英文名AMOXICILLINDISPERSIBLETABLETS·藥理毒理廣譜半合成青霉素，對(duì)于溶血性鏈球菌、草綠色鏈球菌、肺炎球菌、青霉素G敏感金黃色葡萄菌、淋球菌、流感嗜血桿菌、腸球菌、沙門氏菌、傷寒桿菌及變形桿菌等均有抗菌作用。對(duì)產(chǎn)生青霉素酶的金黃色葡萄菌無(wú)作用。細(xì)菌對(duì)本品和氨芐青霉素有完全交叉耐藥性·藥代動(dòng)力學(xué)阿莫西林口服給藥后，75%～90%由胃腸道迅速吸收，胃內(nèi)食物的存在不會(huì)明顯地影響藥物的吸收。本品0.5g口服血藥濃度的達(dá)峰時(shí)間(tmax)約為(1.28±0.17)小時(shí)，血藥濃度峰值(Cmax)約為(7.07±1.26)μg/ml。本品吸收后能很好地滲入腦脊液、中耳液、唾液、支氣管分泌液、扁桃體、增殖腺、膽汁、骨髓及羊水等，并能迅速分布到腎、肺、肝等重要器官。本品在組織體液中的濃度大大超過(guò)了其在體內(nèi)的最低抑菌濃度。本品主要通過(guò)腎小球?yàn)V過(guò)和腎小管分泌以原形自尿中排出，8小時(shí)尿中排泄可達(dá)50%～70%，另有20%以青霉噻唑酸自尿中排泄。丙磺舒可延緩本品經(jīng)腎排泄·適應(yīng)癥適用于對(duì)本品敏感細(xì)菌所致的呼吸道感染、泌尿道感染、胃腸道感染、皮膚和軟組織感染·用法用量本品既可直接用水吞服，也可放入牛奶或果汁中，攪拌至混懸狀態(tài)后服用。口服：1.成人一次0.5～1g，一日3～4次；小兒每日按體重50～100mg/kg，分3～4次服用。2.治療無(wú)并發(fā)癥的急性尿路感染可予以單次口服3g即可，也可于10～12小時(shí)后再增加一次3g劑量。單次3g劑量也可用以預(yù)防感染性心內(nèi)膜炎或治療淋病，前者于口腔內(nèi)手術(shù)(如拔牙)前1小時(shí)給予，后者常加用丙磺舒1g·不良反響少數(shù)患者可出現(xiàn)惡心、嘔吐、食欲減退、腹瀉等消化道反響，一般不影響治療。偶可出現(xiàn)皮疹、斑疹、紫癜等，應(yīng)立即停藥·禁忌癥對(duì)青霉素類藥物過(guò)敏者禁用·考前須知1.用藥前必須進(jìn)行青霉素鈉皮內(nèi)敏感試驗(yàn)，陽(yáng)性反響者禁用。2.伴有單核細(xì)胞增多和淋巴細(xì)胞增多的患者，出現(xiàn)皮疹的時(shí)機(jī)多一些。3.與青霉素類和頭孢菌素類之間存在交叉過(guò)敏性和交叉耐藥性。4.類似其它廣譜抗生素，有可能發(fā)生由白念珠菌等非敏感微生物引起的二重感染，尤其是慢性病患者和自身免疫功能失調(diào)者◆阿莫西林克拉維酸鉀片說(shuō)明書：·英文名AMOXICILLINANDCLAVULANATEPOTASSIUMTABLETS·藥理毒理本品為阿莫西林和克拉維酸鉀的復(fù)方制劑。阿莫西林為廣譜青霉素類抗生素，克拉維酸鉀本身只有微弱的抗菌活性，但具有強(qiáng)大的廣譜β內(nèi)酰胺酶抑制作用，兩者合用，可保護(hù)阿莫西林免遭β內(nèi)酰胺酶水解。本品的抗菌譜與阿莫西林相同，且有所擴(kuò)大。對(duì)產(chǎn)酶金黃色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、凝固酶陰性葡萄球菌及腸球菌均具良好作用，對(duì)某些產(chǎn)β內(nèi)酰胺酶的腸肝菌科細(xì)菌、流感嗜血桿菌、卡他莫拉菌、脆弱擬桿菌等也有較好抗菌活性。本品對(duì)耐甲氧西林葡萄球菌及腸桿菌屬等產(chǎn)染色體介導(dǎo)Ⅰ型酶的腸桿菌科細(xì)菌和假單胞菌屬無(wú)作用·藥代動(dòng)力學(xué)本品對(duì)胃酸穩(wěn)定，口服吸收良好，食物對(duì)本品的吸收無(wú)明顯影響。空腹口服本品375mg〔阿莫西林250mg，和克拉維酸125mg〕，阿莫西林于1.5小時(shí)達(dá)血藥峰濃度〔Cmax〕，約為5.6mg/L。血消除半衰期〔t1/2?〕約為1小時(shí)。8小時(shí)尿排出率為50%～78%?？死S酸的藥動(dòng)學(xué)參數(shù)與單用時(shí)相同，正常人口服克拉維酸125g后1小時(shí)達(dá)血藥峰濃度〔Cmax〕，約為3.4mg/L。蛋白結(jié)合率為22%～30%。血消除半衰期〔t1/2?〕為0.76～1.4小時(shí)，8小時(shí)尿排出率約為46%。兩者口服的生物利用度分別為97%和75%·適應(yīng)癥本品適用于敏感菌引起的各種感染，如：1．上呼吸道感染：鼻竇炎、扁桃體炎、咽炎等。2．下呼吸道感染：急性支氣管炎、慢性支氣管炎急性發(fā)作、肺炎、肺膿腫和支氣管合并感染等。3．泌尿系統(tǒng)感染：膀胱炎、尿道炎、腎盂腎炎、前列腺炎、盆腔炎、淋病奈瑟菌尿路感染及軟性下疳等。4．皮膚和軟組織感染：癤、膿腫、蜂窩組織炎、傷口感染、腹內(nèi)膿毒癥等。5．其他感染：中耳炎、骨髓炎、敗血癥、腹膜炎和手術(shù)后感染等·用法用量口服。成人和12歲以上小兒一次1片，一日3次。嚴(yán)重感染時(shí)劑量可加倍。未經(jīng)重新檢查，連續(xù)治療期不超過(guò)14日·不良反響1．常見(jiàn)胃腸道反響如腹瀉、惡心和嘔吐等。2．皮疹，尤其易發(fā)生于傳染性單核細(xì)胞增多癥者。3．可見(jiàn)過(guò)敏性休克、藥物熱和哮喘等。4．偶見(jiàn)血清氨基轉(zhuǎn)移酶升高、嗜酸性粒細(xì)胞增多、白細(xì)胞降低及念珠菌或耐藥菌引起的二重感染·禁忌癥青霉素皮試陽(yáng)性反響者、對(duì)本品及其他青霉素類藥物過(guò)敏者及傳染性單核細(xì)胞增多癥患者禁用·考前須知1．患者每次開(kāi)始服用本品前，必須先進(jìn)行青霉素皮試。2．對(duì)頭孢菌素類藥物過(guò)敏者及有哮喘、濕疹、枯草熱、蕁麻疹等過(guò)敏性疾病史和嚴(yán)重肝功能障礙者慎用。3．本品與其他青霉素類和頭孢菌素類藥物之間有交叉過(guò)敏性。假設(shè)有過(guò)敏反響產(chǎn)生，那么應(yīng)立即停用本品，并采取相應(yīng)措施。4．本品和氨芐西林有完全交叉耐藥性，與其他青霉素類和頭孢菌素類有交叉耐藥性。5．腎功能減退者應(yīng)根據(jù)血漿肌酐去除率調(diào)整劑量或給藥間期；血液透析可影響本品中阿莫西林的血藥濃度，因此在血液透析過(guò)程中及結(jié)束時(shí)應(yīng)加服本品1次。6．對(duì)疑心為伴梅毒損害之淋病患者，在使用本品前應(yīng)進(jìn)行暗視野檢查，并至少在4個(gè)月內(nèi)，每月接受血清試驗(yàn)一次。7．嚴(yán)重肝功能減退者慎用。長(zhǎng)期或大劑量服用本品者，應(yīng)定期檢查肝、腎、造血系統(tǒng)功能和檢測(cè)血清鉀或鈉。8．對(duì)實(shí)驗(yàn)室檢查指標(biāo)的干擾：〔1〕硫酸銅法尿糖試驗(yàn)可呈假陽(yáng)性，但葡萄糖酶試驗(yàn)法不受影響；〔2〕可使血清丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶或門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶測(cè)定值升高·孕婦及哺乳期婦女用藥1．本品可通過(guò)胎盤，臍帶血中濃度為母體血藥濃度的1/4～1/3，故孕婦禁用。2．本品可分泌入母乳中，可能使嬰兒致敏并引起腹瀉、皮疹、念球菌屬感染等，故哺乳期婦女慎用或用藥期間暫停哺乳·藥物相互作用1．阿司匹林、吲哚美辛、保泰松、磺胺藥可減少本品在腎小管的排泄，因而使本品的血藥濃度升高，血消除半衰期〔t1/2?〕延長(zhǎng)，毒性也可能增加。2．本品與別嘌醇合用時(shí)，皮疹發(fā)生率顯著增高，故應(yīng)防止合用。3．本品不宜與雙硫侖等乙醛脫氫酶抑制藥合用。4．本品與氯霉素合用于細(xì)菌性腦膜炎時(shí)，遠(yuǎn)期后遺癥的發(fā)生率較兩者單用時(shí)高。5．本品可刺激雌激素代謝或減少其腸肝循環(huán)，因此可降低口服避孕藥的效果。6．氯霉素、紅霉素、四環(huán)素類等抗生素和磺胺藥等抑菌藥可干擾本品的殺菌活性，因此不宜與本品合用，尤其在治療腦膜炎或急需殺菌藥的嚴(yán)重感染時(shí)。7．本品可加強(qiáng)華法林的作用。8．氨基糖苷類抗生素在亞抑菌濃度時(shí)一般可增強(qiáng)本品對(duì)糞腸球菌的體外殺菌作用。9．由于本品在胃腸道的吸收不受食物影響，故可在空腹或餐后服用，并可與牛奶等食物同服；與食物同服可減少胃腸道反響◆注射用美洛西林鈉說(shuō)明書：·英文名MEZLOCILLINSODIUMFORINJECTION·藥理毒理本品為半合成青霉素類抗生素，對(duì)銅綠假單胞菌、大腸埃希菌、肺炎桿菌、變形桿菌、腸桿菌屬、枸櫞酸桿菌、沙雷菌屬、不動(dòng)桿菌屬以及對(duì)青霉素敏感的革蘭陽(yáng)性球菌均有抑菌作用，大劑量有殺菌作用。對(duì)大腸埃希菌、腸桿菌屬、肺炎桿菌、枸櫞酸桿菌、沙雷菌屬以及不動(dòng)桿菌屬等的抗菌活性強(qiáng)于羧芐西林、氨芐西林；對(duì)吲哚陽(yáng)性變形桿菌、銅綠假單胞菌的抗菌活性強(qiáng)于羧芐西林和磺芐西林；對(duì)革蘭陽(yáng)性菌如金黃色葡萄球菌的抗菌活性與羧芐西林相似，而對(duì)糞鏈球菌的抗菌活性比羧芐西林、磺芐西林優(yōu)越。對(duì)脆弱擬桿菌等大多數(shù)厭氧菌具有較好抗菌作用。本品體外試驗(yàn)說(shuō)明其對(duì)細(xì)菌所產(chǎn)生的(內(nèi)酰胺酶不穩(wěn)定。本品與慶大霉素、卡那霉素等氨基糖苷類抗生素聯(lián)合應(yīng)用有顯著協(xié)同作用·藥代動(dòng)力學(xué)成人靜脈注射本品1g、2g后15分鐘平均血藥濃度分別為53.4(g/ml、152(g/ml，1小時(shí)后分別為12.8(g/ml、47.8(g/ml，6小時(shí)后已無(wú)法測(cè)得血藥濃度，血消除半衰期(t1/2()分別為39分鐘、45分鐘，6小時(shí)后給藥量的42.5%、57.9%由尿中排泄。1小時(shí)內(nèi)靜脈滴注2g，滴注結(jié)束時(shí)血藥濃度為86.5(g/ml，1小時(shí)后為28.3(g/ml，血消除半衰期(t1/2()為40分鐘。本品在膽汁中濃度極高，1小時(shí)內(nèi)滴注2g，最高可達(dá)248～1070(g/ml，6小時(shí)后仍保持63.5～300(g/ml，膽汁排泄率為1.65%～7.0%。本品到達(dá)腦脊液的滲透率為17%～25%，蛋白結(jié)合率為42%，尿排泄率為50%～55%，膽汁消除率變化較大，從0.05%～25%〔與患者肝功能有關(guān)〕。其生物半衰期約為1小時(shí)，肌注約為1.5小時(shí)，小于7天的新生兒約為4.3小時(shí)。在新生兒靜滴100mg/kg后，血藥濃度的降低較緩慢，5小時(shí)后尚可檢出。在小兒腦膜炎病例中，腦脊液內(nèi)藥物濃度最高可達(dá)23(g/ml。小兒膿胸，在靜脈滴注100mg/kg后，胸水中最高濃度到達(dá)6.3(g/ml，而且持續(xù)時(shí)間很長(zhǎng)。妊娠婦女靜脈滴注1～2g，1～2小時(shí)后27%～34%轉(zhuǎn)移至臍帶血中，羊水中藥物濃度約為10(g/ml·適應(yīng)癥用于大腸埃希菌、腸桿菌屬、變形桿菌等革蘭陰性桿菌中敏感菌株所致的呼吸系統(tǒng)、泌尿系統(tǒng)、消化系統(tǒng)、婦科和生殖器官等感染，如敗血癥、化膿性腦膜炎、腹膜炎、骨髓炎、皮膚及軟組織感染及眼、耳、鼻、喉科感染·用法用量肌內(nèi)注射、靜脈注射或靜脈滴注。肌內(nèi)注射臨用前加滅菌注射用水溶解，靜脈注射通常參加5%葡萄糖氯化鈉注射液或5%～10%葡萄糖注射液溶解后使用。成人一日2～6g，嚴(yán)重感染者可增至8～12g，最大可增至15g。兒童，按體重一日0.1～0.2g/kg，嚴(yán)重感染者可增至0.3g/kg；肌內(nèi)注射一日2～4次，靜脈滴注按需要每6(8小時(shí)一次，其劑量根據(jù)病情而定，嚴(yán)重者可每4～6小時(shí)靜脈注射一次·不良反響不良反響主要有：食欲缺乏、惡心、嘔吐、腹瀉、肌注局部疼痛和皮疹，且多在給藥過(guò)程中發(fā)生，大多程度較輕，不影響繼續(xù)用藥，重者停藥后上述病癥迅速減輕或消失。少數(shù)病例可出現(xiàn)血清氨基轉(zhuǎn)移酶、堿性磷酸酶升高及嗜酸性粒細(xì)胞一過(guò)性增多。中性粒細(xì)胞減少、低鉀血癥等極為罕見(jiàn)。未見(jiàn)腎功能改變以及血液電解質(zhì)紊亂等嚴(yán)重反響·禁忌癥對(duì)青霉素類抗生素過(guò)敏者禁用·考前須知1．用藥前須做青霉素皮膚試驗(yàn)，陽(yáng)性者禁用。2．交叉過(guò)敏反響：對(duì)一種青霉素類抗生素過(guò)敏者可能對(duì)其他青霉素類抗生素也過(guò)敏。也可對(duì)青霉胺或頭孢菌素類過(guò)敏。3．腎功能減退患者應(yīng)適當(dāng)降低用量。4．以下情況應(yīng)慎用：有哮喘、濕疹、枯草熱、蕁麻疹等過(guò)敏性疾病史者。5．對(duì)診斷的干擾：(1)用藥期間，以硫酸銅法進(jìn)行尿糖測(cè)定時(shí)可出現(xiàn)假陽(yáng)性，用葡萄糖酶法者那么不受影響；(2)大劑量注射給藥可出現(xiàn)高鈉血癥；(3)可使血清丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶或門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶升高。6．應(yīng)用大劑量時(shí)應(yīng)定期檢測(cè)血清鈉·孕婦及哺乳期婦女用藥本品可透過(guò)胎盤進(jìn)入胎兒血循環(huán)，并有少量隨乳汁分泌，哺乳期婦女應(yīng)用本品雖尚無(wú)發(fā)生嚴(yán)重問(wèn)題的報(bào)告，但孕婦及哺乳期婦女應(yīng)用仍須權(quán)衡利弊，因其應(yīng)用后可使嬰兒致敏和引起腹瀉、皮疹、念球菌屬感染等·藥物相互作用1．氯霉素、紅霉素、四環(huán)素類等抗生素和磺胺藥等抑菌劑可干擾本品的殺菌活性，不宜與本品合用，尤其是在治療腦膜炎或急需殺菌劑的嚴(yán)重感染時(shí)。2．丙磺舒、阿司匹林、吲哚美辛、保泰松、磺胺藥可減少本品自腎臟排泄，因此與本品合用時(shí)使其血藥濃度增高，排泄時(shí)間延長(zhǎng)，毒性也可能增加。3．本品與重金屬，特別是銅、鋅和汞呈配伍禁忌，因后者可破壞其氧化噻唑環(huán)。由鋅化合物制造的橡皮管或瓶塞也可影響其活力。也可為氧化劑、復(fù)原劑或羥基化合物滅活。4．本品靜脈輸液參加頭孢噻吩、林可霉素、四環(huán)素、萬(wàn)古霉素、琥乙紅霉素、兩性霉素B、去甲腎上腺素、間羥胺、苯妥英鈉、鹽酸羥嗪、丙氯拉嗪、異丙嗪、維生素B族、維生素C等后將出現(xiàn)混濁。5．防止與酸堿性較強(qiáng)的藥物配伍，pH4.5以下會(huì)有沉淀發(fā)生，pH4.0以下及pH8.0以上效價(jià)下降較快。6．本品可加強(qiáng)華法林的作用。7．與氨基糖苷類抗生素合用有協(xié)同作用，但混合后，兩者的抗菌活性明顯減弱，因此兩藥不能置同一容器內(nèi)給藥◆注射用哌拉西林鈉說(shuō)明書：·英文名PIPERACILLINSODIUMFORINJECTION·藥理毒理哌拉西林是半合成青霉素類抗生素，具廣譜抗菌作用。哌拉西林對(duì)大腸埃希菌、變形桿菌屬、沙雷菌屬、克雷伯菌屬、腸桿菌屬、枸櫞酸菌屬、沙門菌屬和志賀菌屬等腸桿菌科細(xì)菌，以及銅綠假單胞菌、不動(dòng)桿菌屬、流感嗜血桿菌、奈瑟菌屬等其他革蘭陰性菌均具有良好抗菌作用。本品對(duì)腸球菌屬、A組、B組溶血性鏈球菌、肺炎鏈球菌以及不產(chǎn)青霉素酶的葡萄球菌亦具有一定抗菌活性。包括脆弱擬桿菌、梭狀芽孢桿菌等許多厭氧菌也對(duì)哌拉西林敏感。哌拉西林的作用機(jī)制為通過(guò)抑制細(xì)菌細(xì)胞壁合成發(fā)揮殺菌作用·藥代動(dòng)力學(xué)本品口服不吸收。正常人肌內(nèi)注射本品1g后0.71小時(shí)達(dá)血藥峰濃度(Cmax)為52.2mg/L，6小時(shí)血藥濃度為1.3mg/L。靜脈滴注和靜脈推注本品1g后即刻血藥濃度達(dá)58.0mg/L和142.1mg/L，6小時(shí)分別為0.5mg/L和0.6mg/L。給嚴(yán)重腎功能損害病人〔內(nèi)生肌酐去除率≤5ml/L〕于30分鐘內(nèi)按體重靜脈滴注70mg/kg，1小時(shí)后的血藥濃度約為350mg/L。本品的血清蛋白結(jié)合率為17%～22％，表觀頒容積(Vd)為0.18～0.3L/kg，分布半衰期(t1/2?)為11～20分鐘，在骨、心臟等組織和體液中分布良好，在腦膜有炎癥時(shí)在腦脊液中也可到達(dá)相當(dāng)濃度。正常腎功能者哌拉西林血消除半衰期(t1/2?)為0.6～1.2小時(shí)，中度以上腎功能不全者可延長(zhǎng)至3.3～5.1小時(shí)，在肝內(nèi)不代謝。本品系通過(guò)腎〔腎小球?yàn)V過(guò)和腎小管分泌〕和非腎〔主要經(jīng)膽汁〕途徑去除。靜脈注射1g后，12小時(shí)尿中排出給藥量的49％～68％。肝功能正常者10％～20％的藥物經(jīng)膽汁排泄。很少量藥物經(jīng)乳汁排出。血液透析4小時(shí)可去除給藥量的30%～50％。肌內(nèi)注射前1小時(shí)口服丙磺舒1g，可使血藥峰濃度(Cmax)增高30％，血消除半衰期(t1/2?)延長(zhǎng)30％·適應(yīng)癥適用敏感腸桿菌科細(xì)菌、銅綠假單胞菌、不動(dòng)桿菌屬所致的敗血癥、上尿路及復(fù)雜性尿路感染、呼吸道感染、膽道感染、腹腔感染、盆腔感染以及皮膚、軟組織感染等。哌拉西林與氨基糖苷類聯(lián)合應(yīng)用亦可用于有粒細(xì)胞減少癥免疫缺陷病人的感染·用法用量本品可供靜脈滴注和靜脈注射。成人中度感染一日8g，分2次靜脈滴注；嚴(yán)重感染一次3～4g，每4～6小時(shí)靜脈滴注或注射。一日總劑量不超過(guò)24g。嬰幼兒和12歲以下兒童的劑量為每日按體重100～200mg/kg。新生兒體重低于2kg者，出生后第1周每12小時(shí)50mg/kg，靜脈滴注；第2周起50mg/kg，每8小時(shí)1次。新生兒體重2kg以上者出生后第1周每8小時(shí)50mg/kg，靜脈滴注；1周以上者每6小時(shí)50mg/kg·不良反響1．過(guò)敏反響：青霉素類藥物過(guò)敏反響較常見(jiàn)，包括蕁麻疹等各類皮疹、白細(xì)胞減少、間質(zhì)性腎炎、哮喘發(fā)作和血清病型反響，嚴(yán)重者如過(guò)敏性休克偶見(jiàn)；過(guò)敏性休克一旦發(fā)生，必須就地?fù)尵?，予以保持氣道暢通、吸氧及給用腎上腺素、糖皮質(zhì)激素等治療措施。2．局部病癥：局部注射部位疼痛、血栓性靜脈炎等。3．消化道病癥：腹瀉、稀便、惡心、嘔吐等；假膜性腸炎罕見(jiàn)。4．個(gè)別患者可出現(xiàn)膽汁淤積性黃疸。5．中樞神經(jīng)系統(tǒng)病癥：頭痛、頭暈和疲倦等。6．腎功能減退者應(yīng)用大劑量時(shí)，因腦脊液濃度增高，出現(xiàn)青霉素腦病，故此時(shí)應(yīng)按腎功能進(jìn)行劑量調(diào)整。7．其他：念珠菌二重感染、出血等·禁忌癥有青霉素類藥物過(guò)敏史或青霉素皮膚試驗(yàn)陽(yáng)性患者禁用·考前須知1．使用本品前需詳細(xì)詢問(wèn)藥物過(guò)敏史并進(jìn)行青霉素皮膚試驗(yàn)，呈陽(yáng)性反響者禁用。2．對(duì)一種青霉素過(guò)敏者可能對(duì)其他青霉素類藥物；對(duì)頭孢菌素類、頭霉素類、灰黃霉素或青霉胺過(guò)敏者，對(duì)本品也可能過(guò)敏。3．本品在少數(shù)患者尤其是腎功能不全患者可導(dǎo)致出血，發(fā)生后應(yīng)及時(shí)停藥并予適當(dāng)治療；腎功能減退者應(yīng)適當(dāng)減量。4．對(duì)診斷的干擾：應(yīng)用本品可引起直接抗球旦白(Coombs)試驗(yàn)呈陽(yáng)性，也可出現(xiàn)血尿素氮和血清肌酐升高、高鈉血癥、低鉀血癥、血清氨基轉(zhuǎn)移酶和血清乳酸脫氫酶升高、血清膽紅素增多。5．有過(guò)敏史、出血史、潰瘍性結(jié)腸炎、克隆病或抗生素相關(guān)腸炎者皆應(yīng)慎用。6．本品不可參加碳酸氫鈉溶液中靜滴·孕婦及哺乳期婦女用藥動(dòng)物生殖試驗(yàn)未發(fā)現(xiàn)本品有損害，但尚未在孕婦中進(jìn)行嚴(yán)格對(duì)照試驗(yàn)以排除這類藥物對(duì)胎兒的不良影響，所以孕婦應(yīng)僅在確有必要時(shí)使用本品。少量本品從乳汁中分泌，哺乳期婦女用藥時(shí)宜暫停哺乳·藥物相互作用1．在體外本品與氨基糖甙類藥物〔阿米卡星、慶大霉素或妥布霉素〕合用對(duì)銅綠假單胞菌、局部腸桿菌科細(xì)菌具有協(xié)同抗菌作用。2．本品與頭孢西丁合用，因后者可誘導(dǎo)細(xì)菌產(chǎn)生?-內(nèi)酰胺酶而對(duì)銅綠假單胞菌、沙雷菌屬、變形桿菌屬和腸桿菌屬出現(xiàn)拮抗作用。3．與肝素、香豆素、茚滿二酮等抗凝血藥及非甾體抗炎止痛藥合用時(shí)可增加出血危險(xiǎn)，與栓溶劑合用可發(fā)生嚴(yán)重出血。4．本品與氨基糖甙類抗生素不能同瓶滴注，否那么兩者的抗菌活性均減弱·藥物過(guò)量應(yīng)及時(shí)停藥并予對(duì)癥、支持治療。血液透析可去除哌拉西林◆注射用呋布西林鈉說(shuō)明書：·通用名呋脲芐青霉素·英文名FURBENCILLINSODIUMFORINJECTION·藥理毒理本品為廣譜半合成青霉素，對(duì)流感嗜血桿菌、奇異變形桿菌、傷寒沙門菌、局部大腸埃希菌和銅綠假單胞菌等革蘭陰性桿菌具有良好的抗菌作用。對(duì)鏈球菌屬、肺炎鏈球菌、局部腸球菌屬和不產(chǎn)青霉素酶金葡菌等革蘭陽(yáng)性細(xì)菌也有較好的抗菌作用。本品對(duì)革蘭陽(yáng)性厭氧菌具抗菌作用，但對(duì)脆弱擬桿菌和其他擬桿菌屬細(xì)菌作用差·藥代動(dòng)力學(xué)由于本品溶解度小，局部刺激性大，所以不宜作肌內(nèi)注射。靜滴本品2g后血藥峰濃度(Cmax)為174mg/L，尿藥濃度可達(dá)2600mg/L，12小時(shí)尿排出量為給藥量的39%。呋布西林的血清蛋白結(jié)合率為90%·適應(yīng)癥本品主要用于銅綠假單胞菌、大腸埃希菌、奇異變形桿菌及其他敏感菌所致的各種感染·用法用量成人，一日4～8g,兒童每日按體重50～150mg/Kg，分4次靜脈滴注給藥。本品不宜靜脈推注或肌內(nèi)注射·不良反響1．青霉素類藥物過(guò)敏反響較常見(jiàn)，包括皮疹、藥物熱等；過(guò)敏性休克偶見(jiàn)，一旦發(fā)生，必須就地?fù)尵?，予以保持氣道暢通、吸氧及使用腎上腺素、糖皮質(zhì)激素等治療措施。2．少數(shù)病人出現(xiàn)惡心、嘔吐、食欲減退、上腹部不適等胃腸道反響和血清氨基轉(zhuǎn)移酶升高；口周、面部和四肢皮膚麻木感；嚴(yán)重時(shí)有肌顫等。3．靜脈炎亦可見(jiàn)·禁忌癥有青霉素類藥物過(guò)敏史或青霉素皮膚試驗(yàn)陽(yáng)性患者禁用·考前須知使用本品前需詳細(xì)詢問(wèn)藥物過(guò)敏史并進(jìn)行青霉素皮膚試驗(yàn)，呈陽(yáng)性反響者禁用◆注射用頭孢替唑鈉說(shuō)明書：·英文名CeftezoleSodiumforInjection·藥理毒理本品為具有抗菌活性的頭孢菌素類衍生物，作用機(jī)制為抑制細(xì)菌細(xì)胞壁的合成而發(fā)揮其抗菌活性。對(duì)革蘭陽(yáng)性菌，尤其是球菌，包括產(chǎn)青霉素酶和不產(chǎn)生青霉素酶的金黃色葡萄球菌、化膿性鏈球菌、肺炎球菌、B組溶血性鏈球菌、草綠色鏈球菌、表皮葡萄球菌，以及白喉?xiàng)U菌、炭疽桿菌皆比擬敏感。對(duì)某些革蘭陰性菌呈中度敏感，如大腸桿菌、克雷白菌屬、沙門菌屬、志賀菌屬、奇異變形桿菌等?！に幋鷦?dòng)力學(xué)國(guó)外研究結(jié)果說(shuō)明∶“頭孢替唑口服不能被胃腸道吸收，肌內(nèi)注射1g，Tmax≥25分鐘，Cmax為43ug/ml，t1/2為1.5小時(shí)。靜脈注射1g，15分鐘后Cmax約為74ug/ml，t1/2為0.41小時(shí)。本品主要在肝臟代謝，給藥量的80%以上由尿排泄。〞?！みm應(yīng)癥敗血癥、肺炎、支氣管炎、支氣管擴(kuò)張癥〔感染時(shí)〕、慢性呼吸系統(tǒng)疾病的繼發(fā)性感染、肺膿腫、腹膜炎、腎盂腎炎、膀胱炎、尿道炎·用法用量1．成人∶日用量為0.5～4g，分1～2次靜脈給藥或肌內(nèi)注射。2．兒童∶日用量為20～80mg/kg體重，分1～2次靜脈給藥或肌內(nèi)注射。注射液的調(diào)配1．靜脈注射∶溶于注射用水、生理鹽水或5%葡萄糖，緩慢注射。2．靜脈點(diǎn)滴∶溶于生理鹽水或5%葡萄糖注射液。3．肌內(nèi)注射∶溶于0.5%鹽酸利多卡因注射液。注射液溶解時(shí)如因溫度原因出現(xiàn)混濁,可加溫使其澄清后使用。溶解后最好立即使用，如需保存，應(yīng)置于避光陰涼處，存放時(shí)間不應(yīng)超過(guò)24小時(shí)?！げ涣挤错憽?〕休克∶極少有休克發(fā)生，要進(jìn)行嚴(yán)密觀察。當(dāng)出現(xiàn)任何與本品使用有關(guān)的病癥如∶不適感、口內(nèi)異常感、哮喘、眩暈、突然排便異常、耳鳴、出汗等病癥時(shí)，應(yīng)立即停止用藥?！?〕過(guò)敏反響∶當(dāng)出現(xiàn)皮疹、蕁麻疹、皮膚發(fā)紅、瘙癢、發(fā)熱等，應(yīng)停止用藥，進(jìn)行必要的處理?！?〕腎臟∶罕見(jiàn)嚴(yán)重腎功能損害，但應(yīng)定期檢查腎功能，如發(fā)現(xiàn)異常應(yīng)立即停止用藥，進(jìn)行必要處理?！?〕血液∶罕見(jiàn)粒細(xì)胞減少、白細(xì)胞減少、嗜酸性粒細(xì)胞增多、血小板減少等，當(dāng)發(fā)現(xiàn)有上述異常時(shí)，應(yīng)停止用藥?！?〕肝臟∶罕見(jiàn)GOT、GPT、堿性磷酸酶增加，有上述異常時(shí)，應(yīng)立即停止用藥。〔6〕消化系統(tǒng)∶偶見(jiàn)惡心、嘔吐或厭食，罕見(jiàn)如偽膜性腸炎等嚴(yán)重的腸炎。當(dāng)有腹痛、腹瀉發(fā)生時(shí)應(yīng)立即停藥給予適當(dāng)處理?！?〕呼吸系統(tǒng)∶罕見(jiàn)PIE綜合性的間質(zhì)性肺炎，表現(xiàn)為發(fā)熱、咳嗽、呼吸困難、胸部X線異常、嗜酸性粒細(xì)胞增多，當(dāng)出現(xiàn)上述病癥時(shí)應(yīng)立即停止用藥，并給予相應(yīng)治療。〔8〕菌群失調(diào)∶罕見(jiàn)發(fā)生念球菌病?！?〕維生素缺乏癥∶罕見(jiàn)發(fā)生維生素K缺乏癥和B族維生素缺乏癥?！?0〕其他∶罕見(jiàn)頭痛、全身不適感、發(fā)熱、淺表性舌炎?！そ砂Y1．對(duì)本品或頭孢類抗生素有過(guò)敏史者。2．對(duì)利多卡因或?；桨奉惥植柯樽韯┯羞^(guò)敏史者〔本禁忌癥僅限于接受肌內(nèi)注射的患者〕?！た记绊氈?．有以下情況的患者要慎用本品∶〔1〕對(duì)青霉素類有過(guò)敏史者?！?〕本人或直系親屬中有易發(fā)生支氣管哮喘、皮疹、蕁麻疹等體質(zhì)者。〔3〕嚴(yán)重腎功能障礙患者，本制劑可持續(xù)在血中保持高的濃度，故應(yīng)視腎功能損害的程度，相應(yīng)調(diào)整劑量及用藥時(shí)間。〔4〕對(duì)不能很好進(jìn)食或需接受靜脈營(yíng)養(yǎng)的患者、年老患者、體弱者〔因?yàn)橛谐霈F(xiàn)維生素K缺乏癥的可能〕要進(jìn)行嚴(yán)密的臨床觀察。2．為防止耐藥菌的產(chǎn)生，用藥前應(yīng)進(jìn)行細(xì)菌的敏感性試驗(yàn)，在能到達(dá)治療效果的前提下，治療時(shí)間應(yīng)盡量短。3．為預(yù)防休克過(guò)敏反響的發(fā)生，用藥前要詳細(xì)詢問(wèn)病人過(guò)敏史并建議進(jìn)行皮膚過(guò)敏試驗(yàn)。對(duì)頭孢類過(guò)敏者禁用本品，對(duì)青霉素類過(guò)敏者應(yīng)慎用本品。4．病人用藥后應(yīng)保持安靜及接受觀察，應(yīng)做好搶救休克的各種準(zhǔn)備。5．靜脈內(nèi)大量注射，偶爾可引起血管注射部位疼痛、血栓性靜脈炎，故要注意調(diào)整注射部位和注射方法。注射速度要盡量緩慢。6．肌內(nèi)注射時(shí)可發(fā)生注射部位疼痛、硬結(jié)，故不可在同一部位反復(fù)注射。7．肌內(nèi)注射時(shí)使用的溶劑不能用于靜脈注射和靜脈點(diǎn)滴。8．對(duì)診斷的干擾：〔1〕應(yīng)注意，在檢測(cè)尿糖時(shí)，除試紙法外，用Benedict試劑、Fehling試劑及Clinitest試劑檢驗(yàn)?zāi)蛱菚r(shí)，曾出現(xiàn)過(guò)假陽(yáng)性現(xiàn)象?！?〕有可能出現(xiàn)直接Coombs試驗(yàn)陽(yáng)性?！に幬锵嗷プ饔谩?〕勿與腎毒藥物并用，包括強(qiáng)效利尿藥呋塞米、依他尼酸、布美他尼以及氨基糖苷類抗生素等?！?〕本品與以下藥物有配伍禁忌∶鹽酸金霉素、氨茶堿、氯化鈣、葡萄糖酸鈣、鹽酸苯海拉明等抗組胺藥、去甲腎上腺素、間羥胺、苯妥英鈉、維生素B族、維生素C等?！纛^孢克洛顆粒說(shuō)明書：·英文名CEFACLORGRANULES·藥理毒理本品為廣譜半合成頭孢菌素類抗生素。對(duì)產(chǎn)青霉素酶金黃色葡萄球菌、A組溶血性鏈球菌、草綠色鏈球菌和表皮葡萄球菌的活性與頭孢羥氨芐相同，對(duì)不產(chǎn)酶金黃色葡萄球菌和肺炎球菌的抗菌作用較頭孢羥氨芐強(qiáng)2～4倍。對(duì)革蘭陰性桿菌包括對(duì)大腸埃希菌和肺炎克雷伯菌等的活性較頭孢氨芐強(qiáng)，與頭孢羥氨芐相仿，對(duì)奇異變形桿菌、沙門菌屬和志賀菌屬的活性較頭孢羥氨芐強(qiáng)。2.9～8mg/L的本品可抑制所有流感嗜血桿菌，包括對(duì)氨芐西林耐藥的菌株。卡他莫拉菌和淋病奈瑟菌對(duì)本品很敏感。吲哚陽(yáng)性變形桿菌、沙雷菌屬、不動(dòng)桿菌屬和銅綠假單胞菌均對(duì)本品耐藥。本品的作用機(jī)制是抑制細(xì)菌細(xì)胞壁的合成·藥代動(dòng)力學(xué)本品口服后迅速?gòu)哪c道吸收，分布于全身組織中。口服本品500mg的血藥峰濃度〔Cmax〕約為13.44mg/L，達(dá)峰時(shí)間〔tmax〕約0.56小時(shí)，血消除半衰期〔t1/2β〕為0.57小時(shí)。本品在中耳膿液中可到達(dá)足夠的濃度；在唾液和淚液中濃度高。本品的血清蛋白結(jié)合率約為25%。給藥量的約15%在體內(nèi)代謝。本品主要自腎排泄，8小時(shí)內(nèi)給藥量的約77%以原形自尿中排出，尿藥濃度高；約0.05%自膽汁排泄，膽汁中藥物濃度較血藥濃度低。血液透析能去除局部本品·適應(yīng)癥本品主要適用于敏感菌所致的呼吸系統(tǒng)、泌尿系統(tǒng)、耳鼻喉科及皮膚、軟組織感染等·用法用量口服。成人一次0.25g，一日3次。嚴(yán)重感染患者劑量可加倍，但一日總量不超過(guò)4g?；蜃襻t(yī)囑。小兒按體重一日20～40mg/kg，分3次給予，但一日總量不超過(guò)1g·不良反響1．多見(jiàn)胃腸道反響：軟便、腹瀉、胃部不適、食欲不振、惡心、嘔吐、暖氣等。2．血清病樣反響較其他抗生素多見(jiàn)，小兒尤其常見(jiàn)，典型病癥包括皮膚反響和關(guān)節(jié)痛。3．過(guò)敏反響：皮疹、蕁麻疹、嗜酸性粒細(xì)胞增多、外陰部瘙癢等。4．其他：血清氨基轉(zhuǎn)移酶、尿素氮及肌酐輕度升高、蛋白尿、管型尿等·禁忌癥對(duì)本品及其他頭孢菌素類過(guò)敏者禁用·考前須知1．本品與青霉素類或頭霉素〔cephamycin〕有交叉過(guò)敏反響，因此對(duì)青霉素類、青霉素衍生物、青霉胺及頭霉素過(guò)敏者慎用。2．腎功能減退及肝功能損害者慎用。3．有胃腸道疾病史者，特別是潰瘍性結(jié)腸炎、局限性腸炎或抗生素相關(guān)性結(jié)腸炎者慎用。4．長(zhǎng)期服用本品可致菌群失調(diào)，引發(fā)繼發(fā)性感染。5．對(duì)實(shí)驗(yàn)室檢查指標(biāo)的干擾：抗球蛋白〔Coombs〕試驗(yàn)可出現(xiàn)陽(yáng)性；硫酸銅尿糖試驗(yàn)可呈假陽(yáng)性，但葡萄糖酶試驗(yàn)法不受影響；血清丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、堿性磷酸酶和血尿素氮可升高；采用Jaffe反響進(jìn)行血清和尿肌酐值測(cè)定時(shí)可有假性增高。6．本品宜空腹口服，因食物可延遲其吸收。牛奶不影響本品吸收·孕婦及哺乳期婦女用藥1．孕婦慎用。2．本品可經(jīng)乳汁排出，故哺乳期婦女應(yīng)慎用或暫停哺乳·兒童用藥新生兒的用藥平安尚未確定·藥物相互作用1．呋塞米、依他尼酸、布美他尼等強(qiáng)利尿藥，卡氮芥、鏈佐星等抗腫瘤藥及氨基糖苷類抗生素等腎毒性藥物與本品合用有增加腎毒性的可能。2．克拉維酸可增強(qiáng)本品對(duì)某些因產(chǎn)生β內(nèi)酰胺酶而對(duì)本品耐藥的革蘭陰性桿菌的抗菌活性。3．口服丙磺舒可延遲本品的排泄◆注射用頭孢呋辛鈉說(shuō)明書：·英文名CEFUROXIMESODIUMFORINJECTION·藥理毒理本品為第二代頭孢菌素類抗生素。對(duì)革蘭陽(yáng)性球菌的抗菌活性與第一代頭孢菌素相似或略差，但對(duì)葡萄球菌和革蘭陰性桿菌產(chǎn)生的β內(nèi)酰胺酶相當(dāng)穩(wěn)定。耐甲氧西林葡萄球菌、腸球菌屬和李斯特菌屬耐藥，其他陽(yáng)性球菌〔包括厭氧球菌〕對(duì)本品均敏感。對(duì)金黃色葡萄球菌的抗菌活性較頭孢唑林為差，1～2mg/L可分別抑制對(duì)青霉素敏感和耐藥的全部金黃色葡萄球菌。對(duì)流感嗜血桿菌有較強(qiáng)抗菌活性，大腸埃希菌、奇異變形桿菌等可對(duì)本品敏感；吲哚陽(yáng)性變形桿菌、枸櫞酸菌屬和不動(dòng)桿菌屬對(duì)本品的敏感性差，沙雷菌屬大多耐藥，銅綠假單胞菌、彎曲桿菌屬和脆弱擬桿菌對(duì)本品耐藥。其作用機(jī)制為與細(xì)菌細(xì)胞膜上的青霉素結(jié)合蛋白〔PBPs〕結(jié)合，使轉(zhuǎn)肽酶?；?，抑制細(xì)菌中隔和細(xì)胞壁的合成，影響細(xì)胞壁粘肽成分的交叉連結(jié)，使細(xì)胞分裂和生長(zhǎng)受到抑制，細(xì)菌形態(tài)變長(zhǎng)，最后溶解和死亡·藥代動(dòng)力學(xué)靜脈注射本品1g后的血藥峰濃度〔Cmax〕為144mg/L；肌內(nèi)注射0.75g后的血藥峰濃度〔Cmax〕為27mg/L，于給藥后45分鐘到達(dá)；靜脈注射和肌內(nèi)注射相同劑量后的曲線下面積(AUC)相似。本品在各種體液、組織液中分布良好，能進(jìn)入炎性腦脊液，細(xì)菌性腦膜炎患者每8小時(shí)靜脈滴注3g或65～75mg/kg，腦脊液中濃度可達(dá)0.1～22.8mg/L。每8小時(shí)肌內(nèi)注射0.75g后痰液中的藥物濃度為0.1～7.8mg/L；注射后2.5小時(shí)膽汁中藥物濃度為1.5～15mg/L。肌內(nèi)注射0.75g或靜脈注射1.5g后骨組織中藥物濃度可分別達(dá)2.4mg/L和19.4mg/L。皮膚水泡液的藥物濃度與血藥濃度相接近。孕婦肌注后的羊水藥物濃度與血藥濃度相仿。本品亦能分布至腮腺液、房水和乳汁；血清蛋白結(jié)合率為31%～41%。本品大局部于給藥后24小時(shí)內(nèi)經(jīng)腎小球?yàn)V過(guò)和腎小管分泌排泄，尿藥濃度甚高。本品血消除半衰期(t1/2()為1.2小時(shí)，新生兒和腎功能減退者血消除半衰期(t1/2()延長(zhǎng)，同時(shí)合用丙磺舒亦可延長(zhǎng)。血液透析可降低本品血藥濃度·適應(yīng)癥用于敏感菌所致的以下病癥：1．呼吸道感染：急、慢性支氣管炎，感染性支氣管擴(kuò)張癥，細(xì)菌性肺炎，肺膿腫和術(shù)后胸腔感染。2．耳、鼻、喉科感染：鼻竇炎、扁桃腺炎、咽炎。3．泌尿道感染：急、慢性腎盂腎炎、膀胱炎及無(wú)病癥的菌尿癥。4．皮膚和軟組織感染：蜂窩織炎、丹毒、腹膜炎及創(chuàng)傷感染。5．骨和關(guān)節(jié)感染：骨髓炎及膿毒性關(guān)節(jié)炎。6．產(chǎn)科和婦科感染：盆腔炎。7．淋?。河绕溥m用于不宜用青霉素治療者。8．其他感染：包括敗血癥及腦膜炎；腹部骨盆及矯形外科手術(shù)；心臟、肺部、食管及血管手術(shù)；全關(guān)節(jié)置換手術(shù)中預(yù)防感染·用法用量肌內(nèi)注射、靜脈注射或靜脈滴注。1．肌內(nèi)注射：0.25g注射用頭孢呋辛鈉加1ml注射用水或0.75g注射用頭孢呋辛鈉加3ml注射用水，輕輕搖勻使成為不透明的混懸液。2．靜脈注射：0.25g注射用頭孢呋辛鈉最少加2ml注射用水或0.75g注射用頭孢呋辛鈉最少加6ml注射用水，使溶解成黃色的澄清溶液。3．靜脈滴注：可將1.5g注射用頭孢呋辛鈉溶于50ml注射用水中或與大多數(shù)常用的靜脈注射液配伍〔氨基糖苷類除外〕。一般或中度感染：一次0.75g，一日3次，肌內(nèi)或靜脈注射。重癥感染：劑量加倍，一次1.5g，一日3次，靜脈滴注20～30分鐘。嬰兒和兒童按體重一日30～100mg/kg，分3～4次給藥·不良反響1．偶見(jiàn)皮疹及血清氨基轉(zhuǎn)移酶升高，停藥后病癥消失。2．與青霉素有交叉過(guò)敏反響。3．據(jù)文獻(xiàn)報(bào)導(dǎo)，長(zhǎng)期使用本品可導(dǎo)致非敏感菌的增殖，胃腸失調(diào)，包括治療中、后期甚少出現(xiàn)的假膜性結(jié)腸炎。4．罕見(jiàn)短暫性的血紅蛋白濃度降低，嗜酸性粒細(xì)胞增多，白細(xì)胞和嗜中性粒細(xì)胞減少，停藥后病癥消失。5．肌內(nèi)注射時(shí)，注射部位會(huì)有暫時(shí)的疼痛，劑量較大時(shí)尤其如此·禁忌癥對(duì)本品及頭孢菌素類抗生素過(guò)敏者禁用·考前須知1．交叉過(guò)敏反響：對(duì)一種頭孢菌素或頭霉素〔cephamycin〕過(guò)敏者對(duì)其他頭孢菌素或頭霉素也可能過(guò)敏。對(duì)青霉素類、青霉素衍生物或青霉胺過(guò)敏者也可能對(duì)頭孢菌素或頭霉素過(guò)敏。對(duì)青霉素過(guò)敏病人應(yīng)用頭孢菌素時(shí)發(fā)生過(guò)敏反響者達(dá)5%～10%；如作免疫反響測(cè)定時(shí)，那么對(duì)青霉素過(guò)敏病人對(duì)頭孢菌素過(guò)敏者達(dá)20%。2．對(duì)青霉素過(guò)敏病人應(yīng)用本品時(shí)應(yīng)根據(jù)病人情況充分權(quán)衡利弊后決定。有青霉素過(guò)敏性休克或即刻反響者，不宜再選用頭孢菌素類。3．有胃腸道疾病史者，特別是潰瘍性結(jié)腸炎、局限性腸炎或抗生素相關(guān)性結(jié)腸炎〔頭孢菌素類很少產(chǎn)生偽膜性結(jié)腸炎〕者，和有腎功能減退者應(yīng)慎用。4．如溶液發(fā)生渾濁或有沉淀不能使用。5．不同濃度的溶液可呈微黃色至琥珀色，本品粉末、懸液和溶液在不同的存放條件下顏色可變深，但不影響其效價(jià)。6．對(duì)診斷的干擾：應(yīng)用本品病人的抗球蛋白〔Coombs〕試驗(yàn)〔直接〕可出現(xiàn)陽(yáng)性；本品可致高鐵氰化物血糖試驗(yàn)呈假陰性，故應(yīng)用本品期間，應(yīng)以葡萄糖酶法或抗壞血酸氧化酶試驗(yàn)測(cè)定血糖濃度；本品可使硫酸銅尿糖試驗(yàn)呈假陽(yáng)性，但葡萄糖酶法那么不受影響·孕婦及哺乳期婦女用藥妊娠早期慎用。本品可隨乳汁排出，哺乳期婦女應(yīng)用頭孢菌素類雖尚無(wú)發(fā)生問(wèn)題的報(bào)告，但其應(yīng)用仍須權(quán)衡利弊后決定·藥物相互作用1．本品與以下藥物有配伍禁忌：硫酸阿米卡星、慶大霉素、卡那霉素、妥布霉素、新霉素、鹽酸金霉素、鹽酸四環(huán)素、鹽酸土霉素、粘菌素甲磺酸鈉、硫酸多粘菌素B、葡萄糖酸紅霉素、乳糖酸紅霉素、林可霉素、磺胺異噁唑、氨茶堿、可溶性巴比妥類、氯化鈣、葡庚糖酸鈣、鹽酸苯海拉明和其他抗組胺藥、利多卡因、去甲腎上腺素、間羥胺、哌甲酯、琥珀膽堿等。偶亦可能與以下藥物發(fā)生配伍禁忌：青霉素、甲氧西林、琥珀酸氫化可的松、苯妥英鈉、丙氯拉嗪、維生素B族和維生素C、水解蛋白。2．本品不能以碳酸氫鈉溶液溶解。3．本品不可與其他抗菌藥物在同一注射容器中給藥。4．本品與強(qiáng)利尿藥合用可引起腎毒性◆頭孢丙烯說(shuō)明書：·英文名Cefprozil·藥理毒理本品為第二代頭孢菌素類抗生素，具廣譜抗菌作用。體外試驗(yàn)證實(shí)，本品對(duì)革蘭陽(yáng)性需氧菌中的金黃色葡萄球菌(包括產(chǎn)β內(nèi)酰胺酶菌株)、肺炎鏈球菌、化膿性鏈球菌的作用明顯，對(duì)堅(jiān)忍腸球菌、單核細(xì)胞增多性李斯特菌、表皮葡萄球菌、腐生葡萄球菌、Warnei葡萄球菌、無(wú)乳鏈球菌、溶血性鏈球菌和草綠色鏈球菌具抑制作用。對(duì)耐甲氧西林葡萄球菌和糞腸球菌無(wú)效。對(duì)革蘭陰性需氧菌的流感嗜血桿菌(包括產(chǎn)β內(nèi)酰胺酶菌株)、卡他莫拉菌(包括產(chǎn)β內(nèi)酰胺酶菌株)高度敏感；可抑制Diversus枸櫞酸菌、大腸桿菌、肺炎克雷伯菌、淋病奈瑟菌(包括產(chǎn)β內(nèi)酰胺酶菌株)、奇異變形桿菌、沙門菌屬,志賀菌和弧菌的繁殖；對(duì)不動(dòng)桿菌屬、腸桿菌屬、普通變形桿菌、普羅威登菌屬、假單孢菌屬的多數(shù)菌株無(wú)抗菌作用。本品對(duì)厭氧菌中的黑色素類桿菌、艱難梭桿菌、產(chǎn)氣莢膜桿菌、梭桿菌屬、消化鏈球菌和痤瘡丙酸桿菌具一定抑制作用，對(duì)多數(shù)脆弱桿菌株無(wú)抗菌作用。本品的作用機(jī)制是抑制細(xì)菌細(xì)胞壁的合成，使細(xì)菌迅速破裂溶解?！に幋鷦?dòng)力學(xué)國(guó)內(nèi)試驗(yàn)已經(jīng)證實(shí)空腹口服頭孢丙烯片劑和混懸劑具生物等效。據(jù)文獻(xiàn)報(bào)道，受試者空腹口服本品，給藥量的約95％可被吸收。健康者的平均血消除半衰期〔t1/2〕約1.3小時(shí)，穩(wěn)態(tài)分布容積(Vd)約0.23L/kg。總?cè)コ屎湍I去除率分別為3m1/min／kg和2.3m1/min／kg左右。受試者空腹口服本品250mg、500mg、1g后約1.5小時(shí)達(dá)血藥峰濃度(Cmax)，平均血峰濃度分別為6.1mg／L、10.5mg/L和18.3mg/L。尿回收率約為服藥量的60％。口服本品250mg、500mg和1g后最初4小時(shí)，尿中平均濃度分別為700mg／L、1000mg／L和2900mg／L。與食物同服不影響本品的藥-時(shí)曲線下面積(AUC)和血藥峰濃度，但達(dá)峰時(shí)間可延長(zhǎng)0.25小時(shí)～0.75小時(shí)。血漿蛋白結(jié)合率約為36％，當(dāng)血藥濃度在2～20mg／L范圍內(nèi)時(shí)，血漿蛋白結(jié)合率與血藥濃度的變化無(wú)關(guān)。腎功能正常者口服本品一次1000mg，每8小時(shí)1次，連續(xù)10天，未見(jiàn)有藥物血漿蓄積現(xiàn)象。對(duì)于腎功能減退，根據(jù)腎功能損害程度的不同，本品的血消除半衰期〔t1/2〕可延長(zhǎng)至5.2小時(shí)；腎功能完全喪失患者，血消除半衰期可達(dá)5.9小時(shí)。血液透析時(shí)，半衰期縮短。肝功能損害患者本品的血消除半衰期可延長(zhǎng)至2小時(shí)左右，但種改變并不說(shuō)明肝功能損傷患者需調(diào)整劑量。在老年人(≥65歲)，本品的平均藥-時(shí)曲線下面積(AUC)相對(duì)于年輕成人約增高35％～60％，女性AUC較男性AUC高15％～20％。哺乳期婦女一次口服本品1g，可在乳汁中測(cè)得少量藥物(＜給藥量的O.3％)。24小時(shí)平均濃度為0.25mg／L～3.3mg／L·適應(yīng)癥本品可用于敏感菌所致的以下輕、中度感染：1．上呼吸道感染：〔1〕化膿性鏈球菌性咽炎、扁桃體炎?！?〕肺炎鏈球菌、流感嗜血桿菌(包括產(chǎn)β內(nèi)酰胺酶菌株)和卡他莫拉菌(包括產(chǎn)β內(nèi)酰胺酶菌株)性中耳炎和急性鼻竇炎。2．下呼吸道感染：由肺炎鏈球菌、流感嗜血桿菌(包括產(chǎn)β內(nèi)酰胺酶菌株)和卡他莫拉菌(包括產(chǎn)β內(nèi)酰胺酶菌株)引起的急性支氣管炎繼發(fā)細(xì)菌性感染和慢性支氣管炎急性細(xì)菌性發(fā)作。3．皮膚和皮膚軟組織感染：金黃色葡萄球菌(包括產(chǎn)青霉素酶菌株)和化膿性鏈球菌引起的非復(fù)雜性皮膚和皮膚軟組織感染，但膿腫通常需行外科引流排膿?！び梅ㄓ昧靠诜?。成人上呼吸道感染：一次O.5g，一日1次；下呼吸道感染：一次0.5g，一日2次；皮膚或皮膚軟組織感染：一日0.5g，分1次或2次服用；嚴(yán)重病例：一次0.5g(10m1)，一日2次。療程一般7～14日，但β溶血性鏈球菌所致急性扁桃體炎、咽炎的療程至少10日。小兒〔2～12歲〕上呼吸道感染：按體重一次7.5mg／kg，一日2次；皮膚或皮膚軟組織感染：按體重一次20mg／kg，一日1次。小兒〔6月～12歲〕中耳炎：按體重一次15mg／kg，一日2次；急性鼻竇炎：按體重一次7.5mg／kg，一日2次，嚴(yán)重病例，一次15mg／kg，一日2次。療程一般7～14日，但β溶血性鏈球菌所致急性扁桃體炎、咽炎的療程至少10日。腎功能不全患者服用本品應(yīng)按下表調(diào)整劑量：肌酐去除率(m1／分鐘)劑量(mg)服藥間隔30～120常用劑量常規(guī)間隔0～2950％常用劑量常規(guī)間隔*血液透析可去除體內(nèi)局部本品，因此應(yīng)在血液透析完畢后服用。肝功能受損患者無(wú)需調(diào)整劑量?！げ涣挤错?．多見(jiàn)胃腸道反響：軟便、腹瀉、胃部不適、食欲不振、惡心、嘔吐、暖氣等。2．、血清病樣反響：典型病癥包括皮膚反響和關(guān)節(jié)痛。3．過(guò)敏反響：皮疹、蕁麻疹、嗜酸性粒細(xì)胞增多、藥物熱等。小兒發(fā)生過(guò)敏反響較成人多見(jiàn)，多在開(kāi)始治療后幾天內(nèi)出現(xiàn)，停藥后幾天內(nèi)消失。4．其他：血膽紅素、血清氨基轉(zhuǎn)移酶、尿素氮及肌酐輕度升高、血紅蛋白降低、假膜性腸炎、蛋白尿、管型尿等。尿布疹和二重感染、生殖器瘙癢和陰道炎。5．中樞神經(jīng)系統(tǒng)病癥：眩暈、活動(dòng)增多、頭痛、精神緊張、失眠。偶見(jiàn)神志混亂和嗜睡。·禁忌癥對(duì)本品及其他頭孢菌素類過(guò)敏者禁用。·考前須知1．本品與青霉素類或頭霉素〔cephamycin〕有交叉過(guò)敏反響，因此對(duì)青霉素類、青霉素衍生物、青霉胺及頭霉素過(guò)敏者慎用。2．腎功能減退及肝功能損害者慎用。確診或疑有腎功能減退的患者在用本品治療前和治療時(shí)，應(yīng)嚴(yán)密觀察臨床病癥并進(jìn)行適當(dāng)?shù)膶?shí)驗(yàn)室檢查，在這些患者中，常規(guī)劑量時(shí)血藥濃度較高或／和排泄減慢，故應(yīng)減少本品的每日用量(見(jiàn)〖用法用量〗)。3．有胃腸道疾病史者，非但凡潰瘍性結(jié)腸炎、局限性腸炎或抗生素相關(guān)性結(jié)腸炎者慎用。4．長(zhǎng)期服用本品可致菌群失調(diào)，引發(fā)繼發(fā)性感染。如發(fā)生輕度假膜性腸炎，停藥即可，但對(duì)于中、重度假膜性腸炎患者，須對(duì)癥處理并給予對(duì)耐藥菌有效的抗菌藥物。5．對(duì)實(shí)驗(yàn)室檢查指標(biāo)的干擾：抗球蛋白〔Coombs〕試驗(yàn)可出現(xiàn)陽(yáng)性；尿糖復(fù)原試驗(yàn)[Benedict或Feling氏試劑或硫酸銅片狀試劑(Clinitest片)]可呈假陽(yáng)性，但尿糖酶學(xué)試驗(yàn)(如Tes，Tape尿糖試紙)不產(chǎn)生假陽(yáng)性；高鐵氰化物血糖試驗(yàn)可呈假陰性，但葡萄糖酶試驗(yàn)法和抗壞血酸氧化酶試驗(yàn)法不受影響；血清丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、堿性磷酸酶和血尿素氮可升高。本品不干擾用堿性苦味酸鹽法對(duì)血或尿中肌酐量的測(cè)定?！ぴ袐D及哺乳期婦女用藥1．孕婦慎用。2．哺乳期婦女一次口服本品1g，可在乳汁中測(cè)得少量藥物(＜服用量的0.3%)。24小時(shí)平均濃度為0.25mg／L～3.3mg／L。由于尚不明確本品對(duì)嬰兒的影響，故哺乳期婦女服用本品應(yīng)謹(jǐn)慎或暫停哺乳?！和盟幧袩o(wú)6個(gè)月以下小兒患者使用本品的平安性和療效的資料。然而，已有有關(guān)其他頭孢菌素類藥物在新生兒體內(nèi)蓄積(由于此年齡段小兒的藥物半衰期延長(zhǎng))的報(bào)道?！に幬锵嗷プ饔?．呋塞米、依他尼酸、布美他尼等強(qiáng)利尿藥，卡氮芥、鏈佐星等抗腫瘤藥及氨基糖苷類抗生素等腎毒性藥物與本品合用有增加腎毒性的可能。2．克拉維酸可增強(qiáng)本品對(duì)某些因產(chǎn)生β內(nèi)酰胺酶而對(duì)本品耐藥的革蘭陰性桿菌的抗菌活性。3．本品與丙磺舒合用可使本品的藥-時(shí)曲線下面積值〔AUC值〕增加一倍。·藥物過(guò)量本品主要經(jīng)腎臟去除，對(duì)嚴(yán)重過(guò)量，尤其是腎功能損傷患者，血液透析有助于去除本品?！糇⑸溆名}酸頭孢替安說(shuō)明書：·英文名CEFOTIAMHYDROCHLORIDEFORINJECTION·藥理毒理本品為第二代頭孢菌素類抗生素。對(duì)革蘭陽(yáng)性菌的作用與頭孢唑林相接近，而對(duì)革蘭陰性菌，如嗜血桿菌、大腸埃希菌、克雷伯桿菌、奇異變形桿菌等作用較優(yōu)，對(duì)腸桿菌、枸櫞酸桿菌、吲哚陽(yáng)性變形桿菌等也有抗菌作用。其作用機(jī)制為與細(xì)菌細(xì)胞膜上的青霉素結(jié)合蛋白〔PBPs〕結(jié)合，使轉(zhuǎn)肽酶酰化，抑制細(xì)菌中隔和細(xì)胞壁的合成，影響細(xì)胞壁粘肽成分的交叉連結(jié)，使細(xì)胞分裂和生長(zhǎng)受到抑制，細(xì)菌形態(tài)變長(zhǎng)，最后溶解和死亡·藥代動(dòng)力學(xué)靜脈注射本品0.5g后，即刻血藥濃度為65mg/L，半小時(shí)后為20mg/L。肌內(nèi)注射0.5g后30分鐘達(dá)血藥峰濃度〔Cmax〕，為20mg/L。內(nèi)臟器官中藥物濃度以肺中為最高，在其他內(nèi)臟和肌肉組織中也有一定濃度。不易進(jìn)入腦脊液中。以原形自腎排泄，血消除半衰期〔tl／2(〕約為0.5小時(shí)·適應(yīng)癥用于治療敏感菌所致的感染，如肺炎、支氣管炎、膽道感染、腹膜炎、尿路感染以及手術(shù)和外傷所致的感染和敗血癥等·用法用量肌內(nèi)注射、靜脈注射或靜脈注射。1．肌內(nèi)注射：用0.25%利多卡因注射液溶解后作深部肌內(nèi)注射。2．靜脈注射：用滅菌注射用水、氯化鈉注射液或5%葡萄糖注射液溶解，每0.5g藥物稀釋成約20ml，緩緩注射。3．靜脈滴注：將1次用量溶于適量的5%葡萄糖注射液、氯化鈉注射液或氨基酸輸液中，于30分鐘內(nèi)滴入。4．成人常用量一日l(shuí)～2g，分2～4次給予。嚴(yán)重感染，如敗血癥也可用至一日4g。5．兒童按體重一日40～80mg/kg，病重時(shí)可增至一日160mg/kg，分3～4次給予·不良反響偶見(jiàn)過(guò)敏反響、胃腸道反響、血象改變及一過(guò)性血清氨基轉(zhuǎn)移酶升高?？芍履c道菌群改變，造成維生素B和K缺乏。偶可致繼發(fā)感染。大量靜脈注射，可致血管疼痛和血栓性靜脈炎·禁忌癥對(duì)頭孢菌素類抗生素過(guò)敏者禁用·考前須知1．交叉過(guò)敏反響：對(duì)一種頭孢菌素或頭霉素〔cephamycin〕過(guò)敏者對(duì)其他頭孢菌素或頭霉素也可能過(guò)敏。對(duì)青霉素類、青霉素衍生物或青霉胺過(guò)敏者也可能對(duì)頭孢菌素或頭霉素過(guò)敏。對(duì)青霉素過(guò)敏病人應(yīng)用頭孢菌素時(shí)發(fā)生過(guò)敏反響者達(dá)5%～10%；如作免疫反響測(cè)定時(shí)，那么對(duì)青霉素過(guò)敏病人對(duì)頭孢菌素過(guò)敏者達(dá)20%。2．對(duì)青霉素過(guò)敏病人應(yīng)用本品時(shí)應(yīng)根據(jù)病人情況充分權(quán)衡利弊后決定。有青霉素過(guò)敏性休克或即刻反響者，不宜再選用頭孢菌素類。3．有胃腸道疾病史者，特別是潰瘍性結(jié)腸炎、局限性腸炎或抗生素相關(guān)性結(jié)腸炎〔頭孢菌素類很少產(chǎn)生假膜性結(jié)腸炎〕者應(yīng)慎用。4．腎功能不全者應(yīng)減量并慎用。用藥期間應(yīng)進(jìn)行尿液化驗(yàn)，如果損及腎功能，那么應(yīng)停藥。5．本品可引起血象改變，嚴(yán)重時(shí)應(yīng)立即停藥。6．本品溶解后應(yīng)立即使用，否那么藥液色澤會(huì)變深。7．對(duì)診斷的干擾：使用本品期間，用堿性酒石酸銅試液進(jìn)行尿糖實(shí)驗(yàn)時(shí)，可有假陽(yáng)性反響；直接抗球蛋白〔Coombs〕試驗(yàn)可出現(xiàn)假陽(yáng)性反響·藥物相互作用1．于氨基糖苷類抗生素合用，一般認(rèn)為有協(xié)同作用，但可能加重腎損害，同置于一個(gè)容器中給藥可影響藥物效價(jià)。2．與呋塞米等強(qiáng)利尿藥合用可造成腎損害◆注射用頭孢曲松鈉說(shuō)明書：·英文名CEFTRIAXONESODIUMFORINJECTION·藥理毒理本品為第三代頭孢菌素類抗生素。對(duì)腸桿菌科細(xì)菌有強(qiáng)大活性。對(duì)大腸埃希菌、肺炎克雷伯菌、產(chǎn)氣腸桿菌、氟勞地枸櫞酸桿菌、吲哚陽(yáng)性變形桿菌、普魯威登菌屬和沙雷菌屬的MIC90介于0.12～0.25mg/L之間。陰溝腸桿菌、不動(dòng)桿菌屬和銅綠假單胞菌對(duì)本品的敏感性差。對(duì)流感嗜血桿菌、淋病奈瑟菌和腦膜炎奈瑟菌有較強(qiáng)抗菌作用，對(duì)溶血性鏈球菌和肺炎球菌亦有良好作用。對(duì)金黃色葡萄球菌的MIC為2～4mg/L。耐甲氧西林葡萄球菌和腸球菌對(duì)本品耐藥。多數(shù)脆弱擬桿菌對(duì)本品耐藥·藥代動(dòng)力學(xué)肌內(nèi)注射本品0.5g和1g，血藥峰濃度〔Cmax〕約于2小時(shí)后到達(dá)，分別為43mg/L和80mg/L。肌內(nèi)注射0.5g后24小時(shí)的血藥濃度為6.0mg/L，血消除半衰期(t1/2b)為7.1小時(shí)。1分鐘內(nèi)靜注0.5g，即刻血藥峰濃度〔Cmax〕為150.9mg/L，24小時(shí)后的血藥濃度為9.9mg/L，血消除半衰期(t1/2()為7.87小時(shí)。30分鐘內(nèi)靜滴本品lg，滴注結(jié)束時(shí)的即刻血藥峰濃度〔Cmax〕為150.7mg/L，24小時(shí)的血藥濃度為9.3mg/L。給化膿性腦膜炎病人每日肌內(nèi)注射15～20mg/kg后，6小時(shí)的腦脊液濃度平均為5.16mg/L，12小時(shí)的濃度為2.3mg/L。靜脈滴注本品1g后5小時(shí)和14小時(shí)膽汁中濃度分別為1600mg/L和13.5mg/L。蛋白結(jié)合率為95％。頭孢曲松在人體內(nèi)不被代謝，約40％的藥物以原形自膽道和腸道排出，60％自尿中排出。丙磺舒不能增高本品血藥濃度或